Lidocaína clorhidrato Cárpula - Digemid

CENTRO DE ATENCIÓN FARMACÉUTICA
(CAF DIGEMID)
Lidocaína clorhidrato Cárpula
Lidocaína clorhidrato + epinefrina, Inyectable 2% + 1:80 000 / cárpula
Lidocaína clorhidrato sin epinefrina, Inyectable 2% / cárpula
Lidocaína clorhidrato + preservante + epinefrina, Inyectable 2% + 1:200 000 / 20 mL
Riesgo en el embarazo equivalente a la categoría FDA: B
Indicaciones
Lidocaína clorhidrato + epinefrina: (1) Infiltración dental o bloqueo del nervio. Lidocaína clorhidrato sin
epinefrina 2%: (1) Infiltración dental o bloqueo del nervio. (2) bloqueo caudal o lumbar epidural. (3)
Infiltración local. (4) Bloqueo de los nervios periféricos. (5) Bloqueo simpático. Lidocaína clorhidrato +
preservante + epinefrina: (1) Infiltración dental o bloqueo del nervio. (2) Bloqueo caudal o lumbar
epidural. (3) Infiltración local. (4) Bloqueo de los nervios periféricos. (5) Bloqueo simpático.
Dosis
Adultos: Formulación inyectable 2% con y sin epinefrina: Cárpula, anestesia dental, 20 a 100 mg hasta
300 mg. Bloqueo del nervio periférico: las dosis varían y deben ser individualizadas. Bloqueo
retrobulbar: 120 a 200 mg. Bloqueo simpático: 50 a 100 mg. Lidocaína clorhidrato sin epinefrina 2%
Anestesia caudal, analgesia obstétrica: 100 - 300 mg de solución 0,5 - 1%. Analgesia quirúrgica: 225 300 mg (15 - 20 mL), de solución 1,5%. Nota: Para catéter permanente (administración intermitente), la
dosis máxima no debe administrarse a intervalos de menos de 90 min. Anestesia epidural analgesia
250 - 300 mg (25 - 30 mL), solución 1%. Anestesia 225 - 300 mg (15 - 20 mL) solución 1,5% ó 200 300 mg (10 - 15 mL) solución 2%, Torácica: 200 - 300 mg (20 - 30 mL), solución 1%. Para catéter
permanente (administración intermitente), la dosis máxima no debe administrarse a intervalos de menos
de 90 min. Infiltración: Regional IV: 50 - 300 mg (10 – 60 mL), solución 0,5%. Percutánea: 5 - 300 mg
(hasta 60 mL de solución 0,5%, hasta 30 mL de solución 1%). Bloqueo del nervio periférico. Braquial:
225 - 300 mg (15 - 20 mL), solución 1,5%. Dental: 20 - 100 mg (1 - 5 mL) solución 2%. Intercostal:
30 mg (3 mL) solución 1%. Paracervical: 100 mg (10 mL) por lado, solución 1%, se puede repetir si es
necesario, a intervalos de no menos de 90 Min. Paravertebral: 30 – 50 mg (3 - 5 mL) solución 1%.
Pudendo: 100 mg (10 mL) por lado, solución 1%. Bloqueo del nervio simpático cervical (ganglio
estrellado): 50 mg (5 mL) solución 1%. Lumbar: 50 – 100 mg (5 - 10 mL), solución 1%. Dosis límites:
que no exceda de 4,5 mg/kg de peso corporal o 300 mg por dosis, excepto: Anestesia regional
IV: no exceder de 4 mg/kg de peso corporal. Niños: Infiltración local o bloqueo nervioso: hasta 5 mg/kg
de peso corporal solución 0,25 - 1%. Anestesia regional IV hasta 3 mg/kg de peso corporal solución
0,25 - 0,5%. Dosis límites 5 mg/kg de peso corporal. Lidocaína clorhidrato + preservante + epinefrina.
Adultos y adolescentes: Anestesia dental (por infiltración o bloqueo del nervio), 20 – 100 mg (1 - 5
mL) de clorhidrato de lidocaína como una solución al 2% con epinefrina 1:100.000 y 1:50.000. Dosis
límite anestesia dental 7mg/kg de peso corporal o 500 mg de clorhidrato de lidocaína. La utilidad de los
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medicamentos complementarios para proteger al paciente de los efectos secundarios varía
dependiendo de la droga y los efectos secundarios el uso de benzodiazepinas pueden ayudar a
prevenir las convulsiones durante el período de máxima absorción de la anestesia, pero no protege al
paciente de su toxicidad cardiovascular. Otras indicaciones 7 mg de clorhidrato de lidocaína/kg de peso
corporal, pero no superior a 500 mg en dosis única.
Niños: Formulación inyectable 2% con y sin epinefrina: infiltración y bloqueo de nervio periférico: hasta
4,5mg/kg. Lidocaína clorhidrato + preservante + epinefrina. Anestesia dental 20 - 30 mg (1 - 1,5 mL) de
clorhidrato de lidocaína solución al 2% con epinefrina 1:100 000. Infiltración local o Bloqueo nervioso
hasta 7 mg/kg de peso corporal, solución 0,25 - 1%. Anestesia caudal epidural hasta 7 mg/kg de peso
corporal, solución 0,5 - 1%. Dosis máxima anestesia dental 4 - 5 mg de clorhidrato de lidocaína/kg de
peso corporal o 100 - 150 mg en dosis única. Infiltración local o bloqueo nervioso 7 mg de clorhidrato de
lidocaína/kg de peso corporal solución 0,25 - 1% con epinefrina 1:200 000.
Farmacocinética
Lidocaína clorhidrato + epinefrina La absorción sistemática es completa. La velocidad de absorción
depende del lugar y la vía de administración (sobre todo de la vascularización o velocidad del flujo
sanguíneo en el lugar de la inyección), de la dosis total administrada (volumen y concentración), de
las características físicas (como grado de UPP y solubilidad en lípidos), de cada fármaco en particular y
de que se utilizan o no de manera simultánea vasoconstrictores, cruza la barrera placentaria.
Metabolismo hepático rápido, N-alquilación rendimientos monoetilglicinexilidide oxidativo y
glicinexilidida (metabolitos). Eliminación renal (90% metabolitos), (<10% sin cambios). Su t½ es de 1,5
hasta 2 h. Lidocaína clorhidrato sin epinefrina 2% Absorción sistémica completa, velocidad se ve
influida por el sitio y vía de administración (especialmente de la vascularización o la velocidad del flujo
sanguíneo en el sitio de inyección), dosis total (en volumen y concentración), administrado,
características físicas (tales como el grado de UPP y solubilidad en lípidos) del agente individual y si o
no se utiliza un vasoconstrictor al mismo tiempo. Biotransformación: lidocaína; metabolitos son activos
y tóxicos, pero menos que el compuesto original, tiempo de máxima concentración: 10 – 30 min, puede
ocurrir en 1 - 3 min después de la inyección intravascular o transtraqueal, t½ 1,5 - 2 h (adultos), 3,2 h
(recién nacidos), comienzo de acción: rápida, duración de la acción: 1 - 3 h. Eliminación renal,
principalmente como metabolitos, la excreción renal puede seguir en la excreción biliar y su reabsorción
en el TGI, cantidad de dosis en forma inalterada 10%. UPP, moderada a alta 60 - 90%, principalmente a
alfa 1-ácido glicoproteína.
Precauciones
Lidocaína con epinefrina, contienen metabisulfito de sodio que puede causar reacciones de tipo alérgico
en personas susceptibles. Utilizar la menor dosis efectiva. Extrema precaución al utilizar en la región
lumbar y anestesia epidural en personas con enfermedades neurológicas, deformidades de la columna,
septicemia e HTA severa. Precaución en las inyecciones de anestésicos locales que contienen un
vasoconstrictor cuando se utilizan en las zonas de arterias terminales, o zonas con mucha irrigación,
que pudieran estar afectadas, con isquemia o necrosis, pueden dar lugar a enfermedad vascular
periférica o la hipertensión debido a la respuesta vasoconstrictora exagerada. (1) Embarazo: riesgo de
embarazo según FDA categoría B. (2) Lactancia: está distribuido en la leche materna. (3) Pediatría:
estudios adecuados llevados a cabo hasta la fecha no han demostrado problemas específicos que
limitan la utilidad de lidocaína en los niños. (4) Geriatría: puede haber toxicidad sistémica, reducir la
dosis, utilizarse con precaución en la instilación intrauretral. (5) Insuficiencia hepática: reducción de la
dosis o aumento en el intervalo entre dosis puede ser necesaria. (6) Insuficiencia renal. (7)
Sensibilidad cruzada y/o problemas relacionados. (8) Síndrome de Adams-Stokes. (9) Insuficiencia
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cardíaca avanzada. (10) Vigilancia del ECG para la administración IV. (11) Anestesia epidural: se
recomienda una dosis de prueba. (12) Enfermedad neurológica. (13) Deformidades de la columna.
(14) Septicemia. (15) Hipertensión severa. (16) Síndrome de cola de caballo. (17) Preparados que
contengan sustancias conservantes no deben ser utilizados para la anestesia espinal o epidural. (18)
Grados graves de bloqueo sinoauricular, auriculoventricular. (19) Choque intraventricular. (20)
Bloqueo cardíaco, (21) Bradicardia sinusal. (22) Hemorragia severa. (23) Infección local en el
lugar de la inyección. (24) Sindrome de Wolff-Parkinson-White.
Contraindicaciones
Las presentaciones con epinefrina no deben usarse en áreas que posean circulación arterial terminal
(dedos, pene) o con compromiso del riego arterial. Las presentaciones sin epinefrina no debe usarse en
los pacientes con: Trastornos sino auricular, todos los grados de bloqueo aurículo - ventricular,
depresión miocárdica severa, porfiria aguda, hipovolemia, bloqueo cardíaco completo, no utilizar
soluciones que contengan adrenalina para anestesia en los apéndices.
Reacciones adversas
Poco frecuentes: reacciones alérgicas con dificultad respiratoria, prurito, erupción cutánea; en
elevadas dosis o por administración IV: depresión cardiovascular, arritmias, convulsiones, visión
borrosa, diplopía, náuseas, vómitos, zumbido en los oídos, temblores, ansiedad, nerviosismo, mareos,
vértigo, sensación de frialdad, entumecimiento de las extremidades, escozor, picazón, sensibilidad
anormal al dolor no existente con anterioridad al tratamiento, enrojecimiento, hinchazón de la piel, boca
o garganta.
Raras: hematuria, aumento de la sudación, hipotensión arterial. Con anestesia epidural o
subaracnoidea: parálisis de las piernas, pérdida de la conciencia, parálisis de nervios craneales,
cefalea; bradicardia, retención o incontinencia urinaria o fecal, dolor lumbar, pérdida de la función
sexual, anestesia persistente, meningitis aséptica. La administración subaracnoidea inadvertida durante
la anestesia caudal o epidural puede producir bloqueo espinal alto o total, con parálisis respiratoria y a
veces paro cardíaco.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Para depresión circulatoria: administrar vasopresor y líquidos por vía IV, para hipotensión materna
durante la anestesia obstétrica se recomienda colocar al paciente en su lado izquierdo, si es posible,
para corregir la compresión aorto-cava por el útero grávido. La salida del feto puede mejorar la
respuesta de la paciente obstétrica con la reanimación cardiopulmonar; para convulsiones: proteger
a la paciente y administrar oxígeno inmediatamente, si las crisis no responden a la asistencia
respiratoria, administrar benzodiazepina: diazepam o barbitúrico de acción ultracorta: tiopental o tiamilal
IV, los barbitúricos, pueden causar depresión circulatoria cuando se administran IV, tener en cuenta,
para disminuir las manifestaciones musculares de las convulsiones persistentes administrar agente
bloqueante neuromuscular, hipoxia, hipercapnea y acidosis puede desarrollarse rápidamente después
de las convulsiones, para metahemoglobinemia: si no responde a la administración de oxígeno,
administrar azul de metileno; monitorear presión arterial, frecuencia cardiaca, estado neurológico y
estado respiratorio. Atención de apoyo asegurar y mantener una vía aérea permeable, administrar
oxígeno e instituir respiración asistida o controlada según sea necesario. En algunos pacientes, la
intubación endotraqueal puede ser requerida.
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Interacciones
Medicamentos
Antiarrítmicos: su empleo en conjunto con la lidocaína puede producir efectos cardíacos aditivos.
Anticonvulsivos tipo hidantoína: reducen su concentración plasmática.
β bloqueadores y cimetidina: aumento de las concentraciones séricas.
Depresores del SNC: pueden presentar efectos aditivos.
Opiáceos: pueden aumentar efectos depresores respiratorios en anestesia espinal alta.
Bloqueadores neuromusculares: suelen prolongar su efecto bloqueador.
IMAO, furazolidona, procarbazina, selegilina: se incrementa el riesgo de toxicidad.
Soluciones desinfectantes: pueden causar liberación de metales pesados de estas soluciones y
producir irritación cutánea.
Acetazolamida: lidocaína antagoniza hipopotasemia causada por acetazolamida.
Atazanavir, cimetidina, fosamprenavir, propranolol: concentración plasmática de lidocaína
posiblemente aumentada con riesgo toxicidad.
Diuréticos de asa, diuréticos tiazidas: acción de lidocaína antagonizada por hipopotasemia
provocada por diuréticos de asa y diuréticos relacionados.
Dolasetrón, quinupristina con dalfopristina: aumento del riesgo de arritmias ventriculares, evitar el
uso concomitante.
Antipsicóticos: mayor riesgo de arritmias ventriculares cuando antiarrítmicos que prolongan el
intervalo QT son administrados con antipsicóticos que prolongan el intervalo QT.
Beta-bloqueantes: mayor depresión del miocardio, cuando antiarrítmicos son administrados con betabloqueantes.
Información básica para el paciente
Condiciones que afectan el uso: en alergias a los anestésicos y aditivos (metilparabeno, sulfitos); en
niños y ancianos aumenta del riesgo de toxicidad sistémica; con otros medicamentos, especialmente
bloqueantes betaadrenérgicos no selectivos, depresores del SNC, cocaína, glucósidos digitálicos,
droperidol, haloperidol, anestésicos por inhalación de hidrocarburos, maprotilina, fenotiazinas,
antidepresivos tricíclicos, o vasoconstrictores; con enfermedades como arritmias, insuficiencia cardiaca,
trastornos de la coagulación, hipertiroidismo, infección local en el lugar de la inyección o la punción
lumbar propuesta, enfermedad vascular periférica. Advertir que la lesión se puede producir sin ser
detectada, mientras persiste el entumecimiento en la zona afectada, teniendo cuidado evitar lesiones,
incluida la de no comer ni masticar chicle después de la anestesia dental (para evitar el trauma).
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar entre 15 y 25°C. Proteger de la congelación.
Advertencia complementaria
No debe esterilizarse en autoclave. No use la solución si está decolorada o contiene un precipitado.
Una reducción de la dosis de lidocaína, o un aumento en el intervalo entre dosis, puede ser necesaria
en pacientes con disminución del flujo sanguíneo hepático o deterioro de la función hepática.
Monitorearen pacientes estado cardiovascular, estado respiratorio, estado de conciencia y frecuencia
cardiaca fetal. Las soluciones que contienen epinefrina deben utilizarse cuando se requieren grandes
dosis. Una reducción de la dosis de lidocaína, o un aumento en el intervalo entre dosis, puede ser
necesaria en pacientes con disminución del flujo sanguíneo hepático o deterioro de la función hepática.
La lidocaína con epinefrina contiene metabisulfito de sodio que puede causar una reacción anafiláctica
en algunas personas. No debe esterilizarse en autoclave. No use la solución si está coloreada o
contiene precipitado. Monitorear en pacientes el estado cardiovascular, estado respiratorio, estado de
conciencia y frecuencia cardiaca fetal.
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