FORMAS FARMACÉUTICAS Y PLANTAS MEDICINALES Las plantas medicinales, junto con otros remedios de origen animal y mineral, constituyeron el primer arsenal terapéutico del que disponía el hombre para tratar sus dolencias. Algunos de estos productos aparecían ya descritos en tablillas de arcilla sumerias o en papiros egipcios, como el Papiro de Ebers. Sin embargo, ya desde épocas ancestrales, estas plantas no eran administradas como tal, sino que el hombre elaboraba preparados con el fin de mejorar su aplicación, favorecer su conservación u ocultar alguna característica organoléptica desagradable. La preparación de cataplasmas para favorecer las acciones locales, o el recubrimiento de píldoras con pan de oro son algunos de estos ejemplos. Algunas de estas preparaciones, como las infusiones, los emplastos y cataplasmas e incluso extractos realizados con vino, aparecen ya descritas en textos de la antigüedad, indicando qué operaciones debían realizarse para su obtención. La industria farmacéutica actual utiliza estas mismas operaciones para obtener los medicamentos a base de plantas medicinales, aunque gracias al nivel tecnológico alcanzado actualmente, se ha podido mejorar la eficacia y calidad de estos procesos, obteniéndose mejores rendimientos. Las preparaciones clásicas se siguen elaborando en la actualidad, aunque la industria farmacéutica está introduciendo cada vez más el uso de formas farmacéuticas como las cápsulas, comprimidos y geles en la elaboración de medicamentos con plantas medicinales. Sin embargo, estas formas clásicas se siguen preparando en las oficinas de farmacia, para la elaboración de algunas fórmulas magistrales y preparados oficinales. Operaciones tecnofarmacéuticas con plantas En algunas ocasiones, algunas drogas se pueden administrar directamente al paciente, como por ejemplo la aplicación tópica de hojas de col en caso de dolores reumáticos, la administración de plantas como los berros, diente de león o achicoria en forma de ensalada o la de las pipas de calabaza como fruto seco. Sin embargo, como regla general, para elaborar un preparado o un medicamento a base de plantas, normalmente se tiene que tratar previamente el material vegetal con el fin de conseguir una materia prima adecuada para la fabricación de medicamentos. Los procesos que se suelen realizar para preparar una droga pueden ser los siguientes: a) Desecación. La desecación favorece la conservación adecuada del material. Consiste en eliminar el agua de vegetación, por lo que los procesos metabólicos de descomposición celular no pueden continuar. Existen varias formas para desecar el material vegetal, aunque la preferida consiste en colocar las drogas sobre parrillas de madera y cubrirlas con telas de lino, dándoles la vuelta cada dos días para evitar la aparición de moho. Esta desecación se suele realizar en silos protegidos de la luz y aireados. Sin embargo, este proceso puede ser lento para drogas ricas en agua, como las algas, o para raíces. Las algas suelen secarse al sol. Las raíces y otros órganos duros se pueden secar en estufas, a una temperatura moderada. Estas desecaciones no son adecuadas para drogas ricas en aceites esenciales volátiles, debido a que se podría producir una pérdida de principios activos. b) Pulverización. La pulverización del material vegetal se utiliza para homogeneizar el tamaño de partícula y mejorar la elaboración de medicamentos. Además favorece la liberación de los principios activos desde la droga, al aumentar la superficie de contacto y al producir la ruptura de estructuras celulares. Cuanto más pulverizada esté la droga, mayor será la cesión de principios activos, aunque también será mayor la posibilidad de descomposición de los mismos. Este proceso se suele llevar a cabo con los llamados molinos. En función del tipo de material, se utilizan unos molinos u otros. Los molinos de martillos o los de rodillos se utilizan para fragmentar materiales duros. En estos molinos, el material es sometido a impactos y compresiones, que fragmentan las drogas. Para las drogas fibrosas, se utilizan molinos de cuchillas, que producen el corte y desgaste de las estructuras. La pulverización puede ser más o menos intensa. Los productos resultantes pueden ser trociscos de las drogas o polvos. Estas materias primas pueden ser ya utilizadas directamente para elaborar un preparado con plantas, como puede ser un filtro para infusión, aunque también se pueden usar para elaborar otras formas farmacéuticas más complejas, como las cápsulas. La pulverización se puede llevar a cabo también tras la congelación del material con nitrógeno líquido (criomolido), mediante el cual se favorece la fragmentación de la droga y la ruptura de las células por acción de cristales de agua citoplasmáticos. c) Tamización. Tras la pulverización del material, podemos obtener partículas de la droga de muy distinto tamaño. En ocasiones puede ser que sólo interesen aquellas partículas de unas dimensiones determinadas, por lo que se deben separar de las sobrantes. Para lograr este objetivo, se suele trabajar con una serie de tamices en cascada, de luz de malla decreciente, que van a separar las partículas de la droga en fracciones de tamaño. d) Mezclado. Los medicamentos a base de plantas medicinales pueden estar constituidos por una sola droga vegetal, aunque es muy común que se mezclen distintas drogas que potencien o complementen sus actividades. También se pueden añadir distintos tipos de excipientes, como agentes adherentes, incrementadores de volumen, conservantes y otros. Para elaborar estos productos compuestos, se debe realizar un mezclado homogéneo y adecuado de los distintos componentes. El mezclado homogéneo depende de varios factores. Se necesita que los fragmentos de las drogas tengan un tamaño y un peso parecido. Además, se debe realizar en ausencia de humedad y con la droga perfectamente desecada, ya que si no, se podría producir la adhesión del material a las paredes de la mezcladora y entre sí. También es importante controlar el tiempo de mezclado. Debe ser el adecuado, ya que si es demasiado pequeño o demasiado grande, se puede producir la ruptura de la homogeneidad. El mezclado se realiza con mezcladoras. Pueden ser móviles, que consisten en un recipiente cerrado de distinta forma que gira sobre un eje, o inmóviles, cuyo cuerpo no se mueve pero tienen en el interior un sistema, como hélices o una corriente de aire, que produce la mezcla de los materiales. e) Extracción. Existen multitud de productos elaborados con extractos de plantas. Un extracto es un preparado de la droga vegetal que contiene sólo aquellos principios activos solubles en el medio extractivo utilizado. Los extractos se preparan de forma general poniendo en contacto la droga con un disolvente. En el disolvente quedarán los principios activos solubles de la droga, hasta que se logre un equilibrio de concentraciones entre el medio líquido y la droga. La eficacia de la extracción depende de multitud de factores, entre los que podemos destacar: − Naturaleza de la droga. Las estructuras de la droga determinan el acceso de principios activos al disolvente. En drogas duras, ricas en elementos lignificados, esta extracción puede verse dificultada. − Tamaño de partícula de la droga. Como se comentó en el punto de la pulverización, a menor tamaño de partícula, mayor superficie de contacto entre la droga y el disolvente, y por tanto, mayor acceso de los principios activos al medio líquido. − Naturaleza del disolvente. Al disolvente sólo acceden las sustancias solubles en él, por lo que en función de su polaridad se produce un mayor o menor acceso de principios activos. − Cantidad de líquido extractor. Cuanto más disolvente se utilice, mayor cantidad de principios activos podremos disolver. − Tiempo de contacto. A mayor tiempo de contacto, mayor capacidad tendrá el disolvente para alcanzar el equilibrio de concentraciones de principios activos con la droga. − Temperatura. La extracción a alta temperatura favorece la disolución de principios activos en el disolvente. Sin embargo, se debe tener en cuenta que existen principios activos termolábiles, que se descomponen a altas temperaturas. Existen distintos procedimientos de extracción. En ellos, se modifica el tiempo de contacto, la cantidad de disolvente y la temperatura del proceso. Cada uno presenta un rendimiento distinto. − Maceración. Consiste en poner la droga vegetal en contacto con el disolvente a temperatura ambiente y durante varios días. Se pueden obtener tinturas, aceites, extractos glicólicos o vinos. − Digestión. Es una maceración llevada a cabo en agua a una temperatura de unos 3050 ºC. El aumento de la temperatura permite obtener el extracto en un período que oscila de varios minutos a horas. Se obtienen los digestos. − Percolación. Este proceso se realiza en recipientes denominados percoladores, de forma cónica, en los que se introduce la droga pulverizada dispuesta en capas compactas. El disolvente (agua o alcohol) se introduce gota a gota por la parte superior, atravesando la droga y disolviendo los principios activos. El percolado obtenido se recoge por la parte inferior. El proceso dura varias horas, pero conseguimos agotar casi completamente a la droga de principios activos, debido a que nunca se alcanza un equilibrio, pues el disolvente está en constante renovación. − Infusión. Consiste en poner en contacto la droga vegetal con agua a una temperatura cercana a la de ebullición, dejando en reposo durante un breve período de tiempo, que oscila entre segundos y minutos. Se obtiene una infusión. Para materiales con aceites esenciales, se recomienda tapar el recipiente para evitar que los compuestos volátiles puedan evaporarse. − Decocciones. La decocción es una infusión, en la que el material vegetal se pone en contacto con agua en ebullición durante varios minutos, e incluso horas. Se logra la extracción completa de todos los principios activos solubles, pero no es un método adecuado para drogas con principios termolábiles. Se suele utilizar para drogas duras. El preparado obtenido se denomina decocto o cocimiento. Una vez preparado el extracto, se debe filtrar para eliminar las partículas que han accedido al disolvente, pero no se han disuelto. Los extractos obtenidos se denominan líquidos. Si evaporamos parcial o totalmente el disolvente, obtenemos extractos de distinta densidad. Pueden obtenerse extractos más o menos fluidos, hasta llegar a la desecación total, que da lugar a un extracto seco. Existe un proceso de extracción específico para drogas con principios activos volátiles, denominado en arrastre de vapor. Consiste en hacer pasar una corriente de vapor de agua o alcohol sobre la droga, que arrastrará los principios activos solubles, sin alcanzarse altas temperaturas. Una vez obtenido un extracto, se puede emplear directamente como medicamento o se puede preparar una forma farmacéutica con él. Preparados galénicos con plantas Un preparado galénico es una sustancia medicamentosa que puede ser administrada directamente al paciente, pero que carece de una forma farmacéutica definida como tal, siendo administrado a una dosis poco exacta. Debido a que los márgenes terapéuticos de las plantas son muy altos, se han utilizado mucho estos preparados en Fitoterapia, ya que no existe un riesgo demasiado alto de que se produzca una sobredosificación. De esta forma, las dosificaciones con los preparados galénicos se suelen medir en tazas o cucharaditas por ejemplo, mientras que en un medicamento se indica exactamente la dosis que debe administrarse. Entre las ventajas de estos preparados galénicos podemos destacar que son sencillos de elaborar, y más económicos que un medicamento. Estas formas medicamentosas han sido preparadas tradicionalmente, y en muchas ocasiones no se precisa que la persona tenga una instrucción determinada para su obtención. Por esta razón, muchas veces se realizan por el propio usuario en su casa, como en el caso de las infusiones. Sin embargo, tienen varios inconvenientes. En primer lugar, cuando la persona no tiene una formación especializada se pueden producir fácilmente errores en su elaboración. Esto puede dar lugar a una ausencia de eficacia, como en el caso de realizar infusiones a altas temperaturas con drogas ricas en principios activos termolábiles. También tenemos que tener en cuenta que estos preparados no suelen llevar en su formulación agentes conservantes o antioxidantes, por lo que su vida media es baja, lo que hace que deban utilizarse inmediatamente tras su preparación. Finalmente, estos preparados no suelen ser tan elaborados como una forma farmacéutica, lo que dificulta en ocasiones el enmascaramiento de características organolépticas desagradables. Existen multitud de preparados galénicos de plantas medicinales. Se pueden clasificar en función de su vía de administración y de su consistencia. Los preparados galénicos más utilizados se administran por vía oral. Dentro de esta vía, se utilizan sobre todo formas líquidas resultantes de procesos extractivos sobre el material vegetal. Entre estas formas líquidas podemos destacar: a) Infusiones. Como ya hemos apuntado antes, se preparan por la acción de agua caliente sobre el material vegetal, dejando reposar durante varios minutos. La infusión se suele realizar sobre drogas blandas, como hojas o flores. Es probablemente uno de los preparados más antiguos que existen, siendo utilizadas ya en épocas prehistóricas. b) Decoctos o cocimientos. Se obtienen al someter el material vegetal a la acción del agua hirviendo durante un período superior al de las infusiones. Se utilizan fundamentalmente para drogas como semillas, cortezas o raíces. c) Macerados. Se preparan poniendo en contacto la droga con un disolvente a temperatura ambiente. En función del disolvente utilizado, se pueden elaborar: − Tinturas. El disolvente utilizado es el alcohol. La graduación del alcohol depende de la propia droga. Como regla general, se utilizará alcohol de 70º. Sin embargo, en el caso de drogas resinosas se deberá usar alcohol de 90º, mientras que para drogas ricas en saponinas no debe de pasar de 45º. Se recomienda tomarlas diluidas, utilizando unas 15-25 gotas (equivalente a 1 ml) en un vaso de agua. La presencia del alcohol puede limitar la utilización de estos preparados en determinados pacientes, como pueden ser los niños o personas con problemas de alcoholismo. Las tinturas se conservan bien, debido a la presencia de alcohol, que evita el sobrecrecimiento bacteriano. Sin embargo, presentan una mala estabilidad, apareciendo en ocasiones procesos de turbidez y precipitación. − Glicerolados. Los glicerolados se preparan sustituyendo el alcohol por glicerol, lo que permite su utilización por todos aquellos pacientes en los que el uso del alcohol esté contraindicado. Se recomienda también que se diluyan previamente para su utilización. d) Tisanas o tés. Son fundamentalmente infusiones, aunque también pueden ser decoctos o macerados, edulcorados con azúcar, miel o un edulcorante artificial. Aparte de sus fines medicinales, tienen una gran importancia en alimentación, utilizándose como fruitivos. Las formas tópicas han sido también muy utilizadas en el pasado. Sin embargo, su preparación suele ser más compleja, por lo que actualmente no suelen utilizarse demasiado. Estos preparados tópicos pueden ser líquidos o semisólidos. Entre ellas podemos encontrar: a) Líquidas. − Aceites medicinales. Consisten en un aceite que lleva disueltos los principios activos de una droga. Para elaborarlos se maceran las drogas a utilizar con un aceite común durante un período de algunas semanas. Se pueden utilizar aplicándose directamente mediante masajes o como materia prima para elaborar pomadas. El aceite actúa como vehículo de los principios activos y además como emoliente e hidratante de la piel, favoreciendo el funcionamiento de la misma y la penetración de principios activos. − Aceites esenciales. Son líquidos oleosos obtenidos por extracción por arrastre de vapor sobre plantas aromáticas. Sus principios activos son volátiles, por lo que deben almacenarse en recipientes herméticos para evitar la pérdida de las sustancias medicinalmente activas. Estos aceites esenciales se administran por vía tópica mediante friegas, sobre todo para calmar dolores de tipo artrítico y muscular, aunque también se pueden administrar mediante inhalación o por vía oral diluidos. Se debe tener precaución con estos preparados, pues normalmente los aceites esenciales presentan compuestos neurotóxicos como la tuyona, que pueden dar lugar a irritabilidad, nerviosismo e insomnio, sobre todo en niños pequeños y lactantes. Por este motivo, se recomienda no utilizarlos por vía oral en estos niños ni sobrepasar las dosis diarias recomendadas. − Gargarismos. El gargarismo es un preparado de administración bucofaríngea, formado por una infusión ligeramente concentrada por evaporación del agua, que se aplica a temperatura tibia manteniéndolo en la garganta, sin tragar. Se utilizan para el tratamiento de faringitis y heridas faríngeas, por lo que se suelen preparar con plantas astringentes como la agrimonia, emolientes como la malva, antisépticas como el tomillo o antiinflamatorias como la manzanilla. − Compresas. Son formas líquidas que se aplican sobre la piel mediante una tela de algodón, tapándose a continuación. Se pueden administrar en frío o en caliente, necesitándose en este caso reemplazar la compresa cuando se enfríe. Tienen el inconveniente de que el paciente debe estar tumbado durante la administración, para evitar que se caigan. Se utilizan sobre todo para tratar dermatitis y heridas cutáneas de mala cicatrización, para lo que se suelen formular con plantas astringentes, y para aliviar contusiones y otras mialgias. − Baños de ojos. Son soluciones extractivas líquidas que se utilizan en frío sobre la conjuntiva ocular y palpebral. Permiten la limpieza de los ojos y párpados, y la administración de principios activos para tratar casos de conjuntivitis, orzuelos y blefaritis. Se usan mucho plantas astringentes y antisépticas, como la eufrasia, o antiinflamatorias como la manzanilla. A pesar de todo esto, el uso de estos baños oculares está en entredicho debido a la posibilidad de producir alergias que empeoren la conjuntivitis, por la presencia de polen en las infusiones. b) Semisólidas. − Bálsamos. Los bálsamos son preparados muy oleosos, producidos por los troncos de ciertas plantas ante agresiones de su corteza. Entre los más utilizados aparecen los de Tolú y Perú, de la especie Myroxylon balsamum y el benjuí, de distintas especies del género Styrax. Debido a su gran viscosidad y a su buena adhesividad a la piel (que se mejora al añadir cera de abejas), se administran para el tratamiento de afecciones dermatológicas, ya que son antisépticos y cicatrizantes. − Cataplasmas. Las cataplasmas son preparaciones semisólidas obtenidas al mezclar drogas vegetales trituradas con agua caliente, hasta formar una pasta viscosa. Se puede añadir harina de linaza o patata como espesante. Esta pasta se envuelve en un trapo y se aplica lo más caliente posible sobre la piel del paciente, pero sin llegar a quemar, tapándose a continuación con un trapo de lana, para que mantenga el calor. En ocasiones se ha utilizado barro como vehículo de las drogas vegetales. Estas cataplasmas son emolientes, analgésicas y antiinflamatorias locales, por lo que se usan en caso de dolores reumáticos y afecciones dérmicas. Un tipo especial de cataplasma es el sinapismo, que consiste en una cataplasma hecha con harina de mostaza negra (Brassica nigra). Este sinapismo se utiliza como rubefaciente, produciendo una irritación local que puede aliviar procesos dolorosos o congestivos. Otra vía utilizada para administrar preparados de plantas medicinales es la vía pulmonar, destinada exclusivamente al tratamiento de afecciones broncopulmonares como la bronquitis o las infecciones respiratorias. Se utilizan las plantas en forma de vahos, siendo muy típicos los de eucalipto. El vaho es una forma de tipo niebla, constituido por una fase externa gaseosa, que corresponde al aire, y una interna líquida, que se forma por gotículas de agua evaporada que llevan disueltas los principios activos de plantas. Esta forma es muy utilizada para plantas ricas en aceites esenciales volátiles, como el eucalipto o el pino, aunque también se puede utilizar para plantas mucilaginosas como la altea o la malva. Para preparar un vaho, se añade la droga a un recipiente con abundante cantidad de agua caliente. El paciente coloca la cabeza encima y aspira los vapores. Se recomienda tapar la cabeza y el recipiente con un trapo grande, para evitar la difusión de todo el vapor. En ocasiones se han utilizado aceites esenciales inhalados directamente. Formas farmacéuticas y plantes medicinales La inclusión de una sustancia medicamentosa de plantas medicinales en una forma farmacéutica, da lugar a un medicamento de plantas medicinales. Un medicamento tiene una forma definida y una posología determinada y exacta. A pesar del amplio uso tradicional de los preparados galénicos, la necesidad de elaborarlos justo antes de la administración hace que estas sustancias medicamentosas no sean muy utilizadas por la industria farmacéutica y que ésta prefiera la preparación de medicamentos de plantas medicinales, o la elaboración de materias primas para la obtención posterior de un preparado oficinal. Las ventajas de las formas farmacéuticas se refieren fundamentalmente a su gran calidad, debido a que se fabrican siguiendo una serie de procesos perfectamente estandarizados, y están sometidas a un control de calidad para asegurar su seguridad y calidad. Además, el contenido de principios activos puede estar estandarizado, permitiendo una igualdad de efectos tras dosis repetidas. De igual manera, al presentar conservantes y antioxidantes, y debido a los procesos tecnológicos de obtención, tienen una estabilidad grande, que permite su conservación durante largos períodos de tiempo. Finalmente, la administración es más cómoda y permite enmascarar caracteres organolépticos desagradables. Entre sus inconvenientes, cabe destacar que son productos más caros y con los que, en ocasiones, es más frecuente la aparición de una sobredosis, debido a que se pueden administrar cantidades mayores de principios activos que con los preparados galénicos. Las formas farmacéuticas, al igual que los preparados galénicos, se pueden clasificar según su vía de administración y su estado. Las más utilizadas, al igual que los preparados anteriores son las aplicadas por vía oral, aunque en ocasiones, y para determinados procesos, también se utiliza mucho la vía tópica. Dentro de las formas farmacéuticas orales tenemos: a) Sólidas. − Comprimidos. Son formas farmacéuticas obtenidas por la compresión de un polvo o un granulado. − Cápsulas. Son formas farmacéuticas constituidas por un receptáculo de gelatina relleno de un material sólido (polvo, granulado) o incluso líquido. Pueden ser duras, con una cubierta de gelatina, o blandas, también denominadas perlas, en las que la cubierta es de glicerogelatina. b) Líquidas. − Jarabes. Es una disolución acuosa con los principios activos de la planta, y saturada de sacarosa, que va a favorecer la conservación. Debido a su agradable sabor, están especialmente indicados para niños. Además, el azúcar produce un efecto demulcente sobre la mucosa faríngea, por lo que se utilizan mucho en caso de afecciones respiratorias. Se pueden administrar directamente con una cucharilla o diluidos en agua. Al presentar grandes cantidades de sacarosa en su composición, no deben ser administrados a pacientes diabéticos, salvo que la sacarosa sea sustituida por otro edulcorante como el sorbitol. − Elixires. Son soluciones diluidas en un disolvente hidroalcohólico. Debido a la presencia de alcohol, tienen un tiempo de conservación prolongado. Sin embargo, se debe evitar su administración en niños y pacientes con dependencia alcohólica. Las formas tópicas también se utilizan bastante a menudo para el tratamiento de afecciones dérmicas o locales. Algunas de las formas farmacéuticas tópicas más utilizadas para fabricar medicamentos de plantas son: a) Semisólidas. − Pomadas. Son emulsiones de fase externa oleosa, muy viscosas, hasta formar una pasta. Debido a su gran viscosidad presentan una gran adherencia sobre la piel. Estas formas favorecen el paso de principios activos a través de las capas córneas de la piel. Aunque han sido muy utilizadas, presentan varios inconvenientes. Manchan la ropa y además, debido a su carácter graso, su aplicación puede resultar desagradable. Se recomienda aplicarlas sobre la piel herida con mucho cuidado, ya que no se extienden bien y su fricción podría producir dolor. No se deben aplicar sobre quemaduras, ya que al ocluir el fragmento de piel sobre el que se administran aumentan la temperatura local y producen dolor. − Geles hidrófilos. Se forman por la dispersión de polímeros de ácido acrílico en una disolución acuosa o hidroalcohólica. Al contrario que las pomadas, presentan una buena extensibilidad, y la evaporación del disolvente da lugar a una sensación de frescor, por lo que se pueden aplicar sobre piel herida o quemaduras. Además, su aspecto es muy agradable. Se utilizan sobre todo para el tratamiento de venas varicosas y pesadez de piernas. Su principal inconveniente es que presentan numerosas incompatibilidades con sustancias catiónicas. b) Líquidas. − Colirios. Son soluciones o suspensiones esterilizadas de aplicación sobre la mucosa corneal. Se utilizan como descongestionantes y antisépticos, en caso de conjuntivitis. Se debe intentar mantener la esterilidad de la solución, por lo que se recomienda que la boquilla del frasco no roce los ojos. Una vez abierto el envase, su caducidad es muy pequeña. − Colutorios. Son soluciones hidroalcohólicas de aplicación mediante gargarismos y lavados bucales. Suelen utilizarse para tratar afecciones dentales, orales o faríngeas. No se recomienda la ingestión del preparado. − Soluciones nasales. Son soluciones administradas en las fosas nasales en forma de gotas nasales o de nebulizados. Se utilizan como descongestivos nasales. A parte de que estas formas farmacéuticas son las más habituales, no debemos olvidar otras que fueron muy utilizadas en épocas anteriores, como los linimentos, lociones, enemas o supositorios, aunque en la actualidad, muy pocos medicamentos se formulan bajo estas formas.