boletin de patentes

B O L E T I N D E PAT E N T E S
INSTITUTO NACIONAL
DE LA PROPIEDAD
INDUSTRIAL
AÑO X
ISSN - 0325 - 6545
0 8 d e j u n i o d e 2 0 11
BOLETÍN Nº 647
(Edición de 58 páginas)
MINISTERIO DE INDUSTRIA Y TURISMO
SECRETARIA DE INDUSTRIA, COMERCIO Y DE LA
Presidente
Contador D. Mario Roberto Aramburu
Vicepresidente
Dr. D. Mario E. Díaz
S UMARIO
PEQUEÑA Y MEDIANA EMPRESA
Códigos ....................................... 2
Publicaciones Trámite Normal ...... 3
Aviso ........................................... 56
La publicación que se efectúa en este Boletín, cumple lo establecido en el Art. 26 de la Ley Nº 24.481
BOLETIN DE PATENTES - 08 DE JUNIO DE 2011
2
CODIGO INID PARA PATENTES Y MODELOS DE UTILIDAD
(10) Identificación del documento
(21) Número de Solicitud
(22) Fecha de presentación
(30) Datos de prioridad
(41) Fecha de puesta a disposición del público
(51) Clasif. Internacional de Patentes 7ma. Edición
(54) Título de la invención
(57) Resumen
(61) Adicional a:
(62) Divisional de:
(71) Solicitante:
(72) Inventor:
(74) Número Matricula de agente
(83) Depósito Microorganismos
CÓDIGO DE TIPO DOC. SEGÚN DISPOSICIÓN INPI. NRO. 131/96
A1= Solicitud de Patente Independiente
A2= Solicitud de Patente Divisional
A3= Solicitud de Patente Adicional
A4= Solicitud de Modelo de Utilidad Independiente
A5= Solicitud de Modelo de Utilidad Divisional
A6= Solicitud de Modelo de Utilidad Adicional
BOLETIN DE PATENTES - 08 DE JUNIO DE 2011
3
SOLICITUDES DE PATENTE
PUBLICACIONES DE TRAMITE NORMAL
(10)
(21)
(22)
(51)
(54)
AR076350 A4
M070100121
11/01/07
E06B 9/15, 9/165, 9/17
DISPOSICION ANTIRRUIDO PARA PERSIANAS
DE ENROLLAR DE ALUMINIO
(57) Se trata de incorporar componentes de PVC y goma a las cortinas de enrollar de aluminio evitando
de esta forma que las varillas/tablillas o lamas que
la componen no friccionen entre sí por efectos del
acto mecánico de subir o bajar o simplemente por
efectos del viento generando de este modo un ruido molesto.
(71) CORTINAS ARGENTINAS S.A.
con una configuración de parámetros apropiada para la conexión directa del cliente a la red. Por otro
lado, la computadora cliente puede determinar si
está conectada indirectamente a la red a través de
Internet u otra red externa, y en consecuencia, debido a que se encuentra sin la protección del firewall de la red privada, debería operar con mayores
restricciones de seguridad o con una configuración
de parámetros más apropiados para su uso desde
esa ubicación de red. El enfoque descripto se aplica aún cuando el cliente remoto tenga una conexión directa a la red que le permita identificarse con
un controlador de dominio.
(71) MICROSOFT CORPORATION
DIRECTORIO 269, (1667) TORTUGUITAS, PROV. DE BUENOS AIRES, AR
ONE MICROSOFT WAY, REDMOND, WASHINGTON 98052,
US
(72) CRISTOFANELLI, ANGEL
(41) Fecha: 08/06/2011
Bol. Nro.: 647
(72) BEGORRE, BILL - ROBERTS, SCOTT - THALER,
DAVID - TRACE, ROB M. - BREWIS, DEON C. GATTA, SRINIVAS RAGHU - BUDURI, ARUN K. DIAZ CULLAR, GERARDO
(74) 906
(41) Fecha: 08/06/2011
Bol. Nro.: 647
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
AR076351 A1
P090104093
23/10/09
US 61/108472 24/10/08
US 12/357812 22/01/09
(51) H04L 29/06, G06F 19/00
(54) METODO DE FUNCIONAMIENTO DE UN DISPOSITIVO CLIENTE CUANDO SE CONECTA A UNA
RED Y SU CORRESPONDIENTE SISTEMA Y DISPOSITIVO
(57) Una computadora cliente soporta, cuando se conecta a una red privada detrás de un firewall de red,
comportamientos diferentes a cuando lo hace fuera
del firewall de red conectada indirectamente a través de un dispositivo de acceso. La computadora
cliente se configura para establecer una comunicación con un dispositivo sobre la red. Dependiendo
de la respuesta, la computadora cliente puede determinar si está protegida por un firewall y operar
entonces con menos restricciones de seguridad o
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR076352 A1
P090104094
23/10/09
US 12/257559 24/10/08
H04N 9/69
INTERFAZ DE USUARIO PARA CALIBRACION γ Y
METODO DE AJUSTE
(57) Se proporcionan interfaces de usuario que permiten visualizar un elemento objetivo que puede utilizarse para ajustar el valor γ de un dispositivo de
pantalla. El elemento objetivo incluye tres capas:
una capa estática inferior que consiste en líneas alternas claras y oscuras, que en una configuración
pueden ser líneas blancas y negras de la misma altura; una capa estática gris que consiste en un gris
BOLETIN DE PATENTES - 08 DE JUNIO DE 2011
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sólido y se superpone con la totalidad o parte de la
capa estática inferior y una capa progresiva que
cambia gradualmente desde un área completamente transparente hacia un área opaca y se superpone con la totalidad o parte de la capa estática gris.
Asimismo, se proporciona un área de manipulación
que puede consistir en un mecanismo por deslizamiento. El usuario puede ajustar el valor γ a un valor mayor cuando el área completamente transparente parece más clara que el área opaca, y a un
valor menor cuando el área completamente transparente parece más oscura que el área opaca.
(71) MICROSOFT CORPORATION
ONE MICROSOFT WAY, REDMOND, WASHINGTON 98052,
US
comprende un monómero formador de dispositivo
de la fórmula (2) donde en la fórmula (2) A es H,
CH3, CH2CH3, o CH2OH; B es (CH2)m o [O(CH2)2]z; C
es (CH2)w; m es 2 - 6; z es 1 - 10; Y es nada, O, S,
o NR’, con la condición de que si Y es O, S, o NR’,
entonces B es (CH2)m; R’ es H, CH3, Cn’H2n’+1 (n’ = 1
- 10), iso-OC3H7, C6H5, o CH2C6H5; w es 0 - 6, con la
condición de que m + w ≤ 8; y D es H, alquilo C1-4,
alcoxi C1-4, C6H5, CH2C6H5 o halógeno.
(71) ALCON, INC.
BOSCH 69, CH-6331 HÜNENBERG, CH
(74) 195
(41) Fecha: 08/06/2011
Bol. Nro.: 647
(72) BOURGOIN, MICHAEL
(74) 906
(41) Fecha: 08/06/2011
Bol. Nro.: 647
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR076353 A1
P090104198
30/10/09
US 61/111204 04/11/08
C07D 249/18, A61F 2/02
ABSORBENTES DE LUZ UV/VISIBLE PARA MATERIALES DE LENTES OFTALMICAS
(57) Son particularmente adecuados para usar en materiales de lentes intraoculares.
Reivindicación 1: Un compuesto benzotriazol caracterizado por la fórmula (1) donde R1 = H, CH3,
CH2CH3, o CH2OH; R2 = alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; y R3
= H, CH3, CH3O, F, Cl, Br, I, o CF3.
Reivindicación 6: Un material de dispositivo oftálmico caracterizado porque comprende un compuesto
benzotriazol de acuerdo con la reivindicación 1 y un
monómero formador de dispositivo seleccionado
entre el grupo integrado por monómeros de acrílico
y monómeros que contienen silicona.
Reivindicación 10: Un material de dispositivo oftálmico de acuerdo con la reivindicación 6, caracterizado porque el material de dispositivo oftálmico
(10)
(21)
(22)
(51)
(54)
AR076354 A4
M090104253
04/11/09
B60P 3/00
SISTEMA DE SEGURIDAD PARA CAMIONES
BLINDADOS Y PORTA VALORES
(57) El sistema de seguridad para camiones blindados y
porta valores, tiene como función principal, asegurar que lo que contienen las cajas, no puedan ser
sustraídas por delincuentes en un asalto en la vía
pública o mientras se procede a la distribución, retiro o pase de fondos de entidades Bancarias Financieras o cualquier tipo de negocio que contrate
sus servicios o bien cuando se desplaza por una ruta. A partir de un cajón con ruedas y manijas para
poder ser trasladado, el mismo cuenta con estantes
móviles y planchuelas de acero que pueden ajustarse de acuerdo a la medida de lo que se coloque
sobre estos asegurándolo mediante el uso de candados o cualquier otro tipo de cerramiento que se
considere pertinente de forma individual y además
una planchuela de acero asegura a todo el conjunto de estantes, ajustándose desde uno de sus extremos con traba, mientras del lado opuesto podrá
tener candado o lo que para mayor seguridad se
disponga. A la vez, la llave que habilita para poder
sacar cada caja en forma individual, estará en poder únicamente de la autoridad Bancaria o Empre-
BOLETIN DE PATENTES - 08 DE JUNIO DE 2011
sa a la cual se concurre y en las oficinas de la
transportadora de caudales o bien adentro mismo
vehículo a utilizar. Para evitar enfrentamiento con
delincuentes y resguardar el dinero o valores transportados, se ha previsto la instalación en dicho cajón rodante para los porta valores de una batería,
cargados para la misma, cartucho de gas lacrimógeno, sirena y placa receptora de control remoto
con lo que en caso de ser asaltados mediante el
uso de un pulsador por parte del personal afectado
a esta tarea, podrán activarse dichos elementos,
como así también si a la hora de su aplicación se
autoriza, se podrá aplicar en la manija del cajón
que se utilizará para su traslado, un boyero. Como
complemento ineludible y como parte de la seguridad para resguardo -en este caso- del cajón que
utilizarán los porta valores, el camión blindado contará con doble puerta de acceso para el personal,
como para la carga y descarga del mismo. Los camiones blindados, contarán con doble o más filas
de cadenas colgantes por delante y detrás de los
neumáticos y en los costados en los neumáticos
traseros contarán con una chapa desmontable que
los cubrirá en casi su totalidad mientras que en los
delanteros la chapa protectora estará tomada al
centro de la misma, cubriéndola en casi su totalidad.
(71) ARRIETA, GUILLERMO OSCAR
AV. H. IRIGOYEN 476, PISO 8º DTO. “A”, (5000) CORDOBA,
PROV. DE CORDOBA, AR
ARRIETA, ANABELLA INES
AV. H. IRIGOYEN 476, PISO 8º DTO. “A”, (5000) CORDOBA,
PROV. DE CORDOBA, AR
(72) ARRIETA, GUILLERMO OSCAR - ARRIETA, ANABELLA INES
(41) Fecha: 08/06/2011
Bol. Nro.: 647
5
(10)
(21)
(22)
(51)
(54)
AR076355 A1
P100100202
27/01/10
C08B 37/16 // A61K 31/724, A61P 3/06
PROCESO PARA LA OBTENCION DE UN COMPLEJO SOLUBLE EN AGUA DE RESVERATROL Y
CICLODEXTRINA, EL COMPLEJO ASI FORMADO
Y LAS COMPOSICIONES NUTRACEUTICAS Y
FARMACEUTICAS PREPARADAS CON DICHO
COMPLEJO
(57) Proceso para la obtención de un complejo soluble
en agua de resveratrol y ciclodextrina, caracterizado porque comprende los siguientes pasos: (a) disolver una ciclodextrina apropiada en agua hasta
completa homogenización, con calentamiento de
50 a 80ºC, hasta una concentración de ciclodextrina más baja o igual a 60 mM; (b) agregar a la solución resultante un solvente orgánico fisiológicamente aceptable y miscible en agua, hasta una proporción de solvente orgánico-agua que oscile de
1:1 a 1:5; (c) agregar, a la mezcla resultante del paso (b), una solución del compuesto resveratrol diluido en un solvente orgánico fisiológicamente aceptable y miscible en agua, y calentar la mezcla resultante a una temperatura comprendida entre 50 y
80ºC; (d) enfriar lentamente la solución resultante
del paso (c) hasta precipitación de cristales del
complejo de dicho compuesto resveratrol/ciclodextrina; y (e) separar los cristales de dicho complejo
del compuesto resveratrol/ciclodextrina. También
se describen los complejos así formados y las composiciones nutracéuticas y farmacéuticas preparadas con dichos complejos.
(71) UNIAO BRASILEIRA DE EDUCAÇAO E ASSISTENCIA - MANTENEDORA DA PUC - RS
AV. IPIRANGA, 6681, PREDIO 96C - SALA 119, 90619-900
PORTO ALEGRE, RS, BR
EUROFARMA LABORATORIOS LTDA.
AV. VEREADOR JOSE DINIZ, 3465, CAMPO BELO, 04603-003
SAO PAULO, SP, BR
(74) 194
(41) Fecha: 08/06/2011
Bol. Nro.: 647
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
AR076356 A1
P100101217
09/04/10
US 61/212385 10/04/09
C12Q 1/10, C12N 15/11
METODO PARA IDENTIFICAR LOS GENES FIMBRIA LARGOS POLARES DE LAS CEPAS PATOGENAS ESCHERICHIA COLI
(57) Se proporcionan los métodos para identificar los
genes de Ipf en los serotipos patógenos de la familia de Enterobacteriaceae y para diferenciar las cepas de Escherichia Cali (E. Coli) O157:H7 en un
aislado utilizando pares de primeres específicos
para las variantes del gen de Ipf, especialmente los
genes de lpfA1 y lpfA2 y la medida del amplicón del
producto de PCR para identificar los serotipos pro-
BOLETIN DE PATENTES - 08 DE JUNIO DE 2011
6
totípicos de la Enterobacteriaceae o más específicamente, para diferenciar las cepas del serotipo de
E. coli O157:H7. La diferenciación requiere además
identificar el tipo de variante del gen de eae del aislado de E. coli que en combinación con la identificación de la variante de lpfA1 y/o lpfA2 proporciona
los marcadores extraordinarios. También se proporcionan los pares de primers y un conjunto que comprende el mismo.
(71) THE BOARD OF REGENTS OF THE UNIVERSITY
OF TEXAS SYSTEM
201 WEST SEVENTH STREET, AUSTIN, TEXAS 78701, US
(72) TORRES, ALFREDO G.
(74) 984
(41) Fecha: 08/06/2011
Bol. Nro.: 647
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
(57)
AR076357 A1
P100101314
21/04/10
TW 98137865 06/11/09
B63H 1/00
SISTEMA DE PROPULSION MARINO
Un sistema de propulsión marina para un velero incluye una carcasa guía que incluye un conducto
guía por el que pasa el agua; un elemento de propulsión que posee un cuerpo principal y una hélice;
un elemento orientador de torbellino montado en
una salida del cuerpo principal y que se extiende
hacia atrás; un anillo de dirección horizontal encamisado a un borde periférico de una sección anterior del elemento orientador de torbellino, un anillo
de dirección vertical encamisado a un borde periférico de una sección posterior del elemento orientador de torbellino; y un deflector guía invertido montado en una cara posterior del elemento orientador
de torbellino. Cuando la hélice gira, un flujo de agua
ingresa por el conducto guía y luego es presurizado por la hélice para transformarse en un flujo en
torbellino expulsado hacia el exterior con el fin de
proveer al velero de fuerza de propulsión. De esta
forma, el sistema de propulsión marina puede mejorar en gran medida la maniobrabilidad y seguridad del velero.
(71) SOLAS SCIENCE & ENGINEERING CO., LTD.
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR076358 A1
P100101315
21/04/10
US 12/429032 23/04/09
G06N 5/02
PREDICCION DE EXCEPCIONES DE UMBRAL
EN BASE A INFORMACION DE OPERACIONES
(INFO DE OPRS) EN TIEMPO REAL
(57) Un centro de contacto incluye un módulo de predicción de umbral en tiempo real que determina que
probablemente una medida de rendimiento seleccionado, durante un intervalo de tiempo futuro, cruce un umbral seleccionado y, en respuesta, realiza
al menos una de las siguientes operaciones: (i) determina, respecto del cruce probable del umbral seleccionado, una consecuencia en un contrato de nivel de servicio seleccionado y determina un conjunto de acciones correctivas para reducir la probabilidad de que la medida de rendimiento seleccionado
cruce el umbral seleccionado.
(71) AVAYA INC.
211 MOUNT AIRY ROAD, BASKING RIDGE, NEW JERSEY
07920-2332, US
(72) PADDOCK, HENRY R. - SMITH, LYNN R. - HONGGUANG, LI - SOBUS, KATHERINE R.
(74) 1102
(41) Fecha: 08/06/2011
Bol. Nro.: 647
Nº 37, 35TH ROAD, TAICHUNG INDUSTRIAL PARK, TAICHUNG
CITY 408, TW
(72) LIN, YEUN-JUNN
(74) 438
(41) Fecha: 08/06/2011
Bol. Nro.: 647
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BOLETIN DE PATENTES - 08 DE JUNIO DE 2011
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR076359 A1
P100101316
21/04/10
FR 09 52698 24/04/09
C10L 1/00
BIOCARBURANTE CONSTITUIDO POR UNA
MEZCLA DE ESTERES DE ACIDOS GRASOS DE
ORIGEN NATURAL, Y PROCESO DE FABRICACION DE DICHO BIOCARBURANTE
(57) La presente solicitud tiene por objeto un biocarburante diesel constituido por una mezcla de ésteres
de ácidos grasos de origen natural y que contiene
un éster de ácidos ω-insaturados que comprende
una cadena con 11 ó 13 átomos de carbono o de
los ácidos saturados correspondientes. La presente solicitud tiene igualmente por objeto un proceso
de fabricación de un biocarburante de esta clase.
(71) ARKEMA FRANCE
7
(74) 195
(41) Fecha: 08/06/2011
Bol. Nro.: 647
420, RUE D’ESTIENNE D’ORVES, F-92700 COLOMBES, FR
(72) DUBOIS, JEAN-LUC
(74) 144
(41) Fecha: 08/06/2011
Bol. Nro.: 647
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(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
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(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR076360 A1
P100101317
21/04/10
US 61/171970 23/04/09
C07D 471/10, A61K 31/438, A61P 35/00
DERIVADOS DE 3,3’-ESPIROINDOLINONA Y SU
USO EN EL TRATAMIENTO DEL CANCER
(57) Estos compuestos tienen utilidad como agentes antiproliferativos, en especial como agentes anticancerosos, por ser inhibidores de la interacción
MDM2-p53.
Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1)
en la que X es Cl, F o Br; Y es hidrógeno o F; V es
F o Cl; V’ es hidrógeno o F; V’’ es hidrógeno o F; W
es F, Cl o Br; W’ es hidrógeno o F; R1 y R2 son hidrógeno, metilo, etilo o propilo, o R1 y R2 pueden
unirse para formar una estructura cíclica elegida
entre un cicloalquilo sustituido o sin sustituir; R3 se
elige entre OH, OR’, NH2, NHR’, NR’R’’, NHOR’ y NHS(=O)2R’’; R’, R’’ se eligen con independencia
entre el grupo formado por alquilo inferior, alquilo
sustituido, cicloalquilo y cicloalquilo sustituido; y las
sales, ésteres y enantiómeros farmacéuticamente
aceptables del mismo.
(71) F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
124 GRENZACHERSTRASSE, CH-4070 BASILEA, CH
AR076361 A1
P100101318
21/04/10
US 61/171152 21/04/09
A61K 31/4709, 31/453, 31/4433, A61P 31/12,
31/04, 35/00, 19/00, C07D 493/04, G01N 21/63,
Y01N 2/00
(54) COMPOSICION FARMACEUTICA, KIT, METODOS Y SISTEMAS DE CONVERSION ASCENDENTE DE ENERGIA NO INVASIVOS PARA LA
FOTOBIOMODULACION IN-SITU
(57) Reivindicación 1: Una composición farmacéutica
para el uso en la fabricación de un medicamento
para modificar una estructura blanco que media o
se asocia con una actividad biológica, en donde el
tratamiento comprende: colocar una nanopartícula
en la vecindad de una estructura blanco en un sujeto que necesita tratamiento, en donde la nanopartícula se configura, después de la exposición a una
primera longitud de onda λ1, para generar una segunda longitud de onda λ2 de una radiación que tiene mayor energía que la primera longitud de onda
λ1, en donde: la nanopartícula se configura para
emitir luz en la vecindad o en la estructura blanco
después de la interacción con una energía de iniciación que tiene una energía en el rango de λ1; y
aplicar la energía de iniciación que incluye dicha
primera longitud de onda λ1 desde una fuente de
energía de iniciación al sujeto, en donde la luz emitida que incluye dicha segunda longitud de onda λ2
se pone en contacto en forma directa o indirecta
con la estructura blanco e induce un cambio predeterminado en dicha estructura blanco in situ, en
donde dicho cambio predeterminado modifica la estructura blanco y modula la actividad biológica de la
estructura blanco.
Reivindicación 3: La composición farmacéutica de
cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en
8
BOLETIN DE PATENTES - 08 DE JUNIO DE 2011
donde la nanopartícula comprende un núcleo dieléctrico.
Reivindicación 30: La composición farmacéutica de
cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en
donde: la nanopartícula comprende una partícula
dieléctrica sub 1000 nm; la partícula dieléctrica
comprende al menos un compuesto seleccionado
del grupo que consiste en Y2O3, Y2O2S, NaYF4,
NaYbF4, YAG, YAP, Nd2O3, LaF3, LaCl3, La2O3, TiO2,
LuPO4, YVO4, YbF3, YF3, YbF3 dopado con Na, SiO2
y sus aleaciones o capas; la partícula dieléctrica
comprende un dopante que comprende Er, Eu, Yb,
Tm, Nd, Tb, Ce, Y, U, Pr, La, Gd u otras especies
de tierras raras o una combinación de estos; el dopante tiene una concentración de 0,01%-50% en
mol; y la estructura metálica incluye al menos un
elemento seleccionado del grupo que consiste en
Au, Ag, Cu, Ni, Pt, Pd, Co, Ru, Rh, Al, Ga, y sus
aleaciones o capas.
Reivindicación 35: La composición farmacéutica de
cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en
donde la nanopartícula comprende una aleación de
dos o más materiales, en donde la aleación tiene
una composición entre los dos o mas materiales
ajustada a un valor de composición donde la excitación de la aleación a la primera longitud de onda
1 produce emisión en la segunda longitud de onda
λ2.
Reivindicación 36: La composición farmacéutica de
acuerdo con la reivindicación 35, en donde la aleación comprende al menos uno de: una aleación de
sulfuro de cinc y seleniuro de cinc; o una aleación
de sulfuro de cinc y sulfuro de cadmio.
Reivindicación 50: La composición farmacéutica de
acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 48, donde la resonancia de plasmón superficial están en la banda de frecuencia NIR y la emisión está en la banda de frecuencia ultravioleta.
Reivindicación 64: La composición farmacéutica de
acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 62 63, en donde el receptor comprende un agente farmacéutico activable.
Reivindicación 65: La composición farmacéutica de
acuerdo con la reivindicación 64, en donde el agente farmacéutico activable es un agente fotoactivable que comprende al menos uno del agente seleccionado del grupo que consiste en psoraleno, colesteriloleato de pireno, acridina, porfirina, fluoresceína, rodamina, 16-diazorcortisona, etidio, complejos de metales de transición de bleomicina, complejos de metales de transición de complejos de organoplatino de deglicobleomicina, aloxacinas, vitaminas K, vitamina L, metabolitos de vitaminas, precursores de vitamina, naftoquinonas, naftalenos,
naftoles y sus derivados que tienen conformaciones moleculares planas, porforinporfirinas, colorantes y derivados de fenotiacinas, cumarinas, quinolonas, quinonas, y antraquinonas, y porficeno, rubirina, rosarina, hexafirina, sapfirina, clorofila, clorina,
ftalocinina, porfiracina, bacterioclorofila, feofitina,
componente basados en macrocíclicos y texafirina,
y un derivado metalado de estos.
Reivindicación 66: La composición farmacéutica de
acuerdo con la reivindicación 62, en donde el receptor comprende al menos uno de un colorante láser, un fluoróforo, un luminóforo, o un fósforo.
Reivindicación 67: La composición farmacéutica de
acuerdo con la reivindicación 66, en donde el receptor comprende al menos un colorante láser, en
donde el al menos un colorante láser comprende al
menos un agente seleccionado del grupo que consiste en p-terfenilo, sulforodamina B, p-cuaterfenilo,
Rodamina 101, curbostirilo 124, perclorato de violeta cresilo, popop, yoduro de DODC, cumarina 120,
sulforodamina 101, cumarina 2, perclorato de oxazina 4, cumarina 339, PCM, cumarina 1, perclorato
de oxazina 170, cumarina 138, perclorato azul Nilo
A, cumarina 106, perclorato de oxatina 1, cumarina
102, piridina 1, cumarina 314T, estirilo 7, cumarina
338, yoduro de HIDC, cumarina 151, yoduro de
PTPCm, cumarina 4, criptocianina, cumarina 314,
yoduro de DOTC, cumarina 30, yoduro de HITC,
cumarina 500, perclorato de HITC, cumarina 307,
yoduro de PTTC, cumarina 334, perclorato de
DTTC, cumarina 7, IR-144, cumarina 343, perclorato de HDITC, cumarina 337, IR-NO, cumarina 6, IR132, cumarina 152, IR-125, cumarina 153, boro-dipirrometer, HPTS, fluoresceína, rodamina 110, 2,7diclorofluoresceína, rodamina 65, y perclorato de
rodamina 19, rodamina b, y sus derivados.
Reivindicación 68: La composición farmacéutica de
cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en
donde la nanopartícula además comprende un biorreceptor unido a la nanopartícula, y en donde el
biorreceptor es al menos una sonda seleccionada
del grupo que consiste en una sonda de anticuerpo,
una sonda de ADN, una sonda de sacárido, una
sonda de péptido, y una sonda de enzima.
Reivindicación 69: La composición farmacéutica de
cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en
donde la nanopartícula además comprende un
agente secundario unido a la nanopartícula, y en
donde el agente secundario es al menos un agente
seleccionado del grupo que consiste en emisores
secundarios, agentes citotóxicos, agentes de imagen de resonancia magnética (MRI), agentes de tomografía de emisión de positrones (PET) y agente
de terapia fotodinámica (PDT).
Reivindicación 125: La composición farmacéutica
de cualquiera de las reivindicaciones precedentes,
en donde el al menos un agente modulador de
energía es uno o más miembros seleccionados del
grupo que consiste en una nanopartícula metálica
fluorescente biocompatible, nanopartícula de óxido
metálico fluorescente, molécula de colorante fluorescente, nanopartícula de oro, nanopartícula de
plata, nanopartícula de plata recubierta de oro, un
punto cuántico soluble en agua encapsulado por
dendrímeros de poliamidoamina, una luciferasa,
una molécula fosforescente biocompatible, una molécula recolectora de energía electromagnética
combinada y un quelato lantánido que exhibe luminiscencia intensa.
Reivindicación 134: La composición farmacéutica
BOLETIN DE PATENTES - 08 DE JUNIO DE 2011
de cualquiera de las reivindicaciones precedentes
que además comprende aplicar un agente activo
plasmónico.
Reivindicación 136: La composición farmacéutica
de acuerdo con la reivindicación 134, en donde el
agente activo plasmónico es una sonda para terapia fotoespectral mejorada con plasmónicos
(PEPST), que comprende: a) al menos una nanopartícula de metal, b) al menos un agente farmacéutico activable, y c) opcionalmente, al menos un
agente modulador de energía.
Reivindicación 145: La composición farmacéutica
de acuerdo con la reivindicación 134, en donde el
agente activo plasmónico es una sonda de PEPST
que comprende múltiples estructuras para diferentes regimenes de activación plasmónica.
Reivindicación 146: La composición farmacéutica
de acuerdo con la reivindicación 145, en donde dicho régimen es al menos uno seleccionado del grupo que consiste en NIR y rayos X.
Reivindicación 157: La composición farmacéutica
de acuerdo con la reivindicación 136, en donde el
agente farmacéutico activable se administra a un
blanco y se libera del agente activo plasmónico por
radiación fotónica o ultrasonido, y en donde el
agente activo plasmónico es una sonda de PEPST.
Reivindicación 168: La composición farmacéutica
de acuerdo con la reivindicación 134, en donde el
agente activo plasmónico es una sonda de fototerapia mejorada con plasmón-excitón (EPEP) que
comprende al menos una nanoestructura metálica
activa plasmónica, al menos un material del agente
modulador de energía generador de excitones, y el
al menos un agente farmacéutico activable, en donde dicha nanoestructura metálica y dicho material
produce acoplamiento de plasmón-excitón (EPC).
Reivindicación 192: La composición farmacéutica
de acuerdo con la reivindicación 100, en donde la
afección, trastorno o enfermedad es un trastorno de
proliferación celular que es al menos un miembro
seleccionado del grupo que consiste en cáncer, infección bacteriana, infección viral, respuesta de rechazo inmune, trastornos autoinmunes, afecciones
aplásicas y sus combinaciones.
Reivindicación 193: La composición farmacéutica
de acuerdo con la reivindicación 100, en donde dicha afección, trastorno o enfermedad se selecciona
del grupo que consiste en ablación cardíaca, afecciones fotoangioplásicas, hiperplasia de la íntima,
fístula arteriovenosa, degeneración macular, psoriasis, acné, alopecia areata, hemangiomas, eliminación del pelo, enfermedades autoinmunes, artritis reumatoide e inflamatoria, trastornos/afecciones
conductuales y cognitivos, afecciones articulares, y
afecciones de ganglios linfáticos.
Reivindicación 196: La composición farmacéutica
de cualquiera de las reivindicaciones precedentes,
en donde al menos un agente farmacéutico activable es uno seleccionado de 7,8-dimetil-10-ribitilo,
isoaloxacina, 7,8,10-trimetilisoaloxacina, 7,8-dimetilaloxazina, isoaloxacina-adenina dinucleótido, aloxacina mononucleótido, tetrasulfonato de ftalociani-
9
na aluminio (III), hematoporfirina y ftadocianina.
Reivindicación 223: La composición farmacéutica
de cualquiera de las reivindicaciones precedentes,
en donde la nanopartícula comprende al menos
una de: una nanopartícula que tiene una cubierta
metálica que incluye al menos una de una cubierta
esférica, una cubierta aplanada, una cubierta en
media luna, una cubierta multicapas, o una matriz
de nanoislas metálicas en la superficie de la nanopartícula del núcleo en la vecindad de la estructura
blanco; una nanopartícula que tiene una matriz de
nanoislas metálicas en la superficie de la nanopartícula del núcleo en la vecindad de la estructura
blanco; o una nanopartícula que tiene una matriz
de nanoislas en la superficie de la nanopartícula del
núcleo en la vecindad de la estructura blanco.
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1901 ST. ANTOINE, DETROIT, MICHIGAN 48223, US
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2020 WEST MAIN STREET, SUITE 10, DURHAM, NORTH CAROLINA 27706, US
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US 61/171626 22/04/09
C07D 211/96, 295/26, 241/50, 241/18, A61K
31/4453, 31/495, 31/54, 31/5375, A61P 37/00,
37/08, 11/02, 25/28, 31/18
(54) ARILSULFONAMIDAS 2,5-DISUSTITUIDAS ANTAGONISTAS DE CCR3, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN Y USO DE
LAS MISMAS PARA EL TRATAMIENTO Y/O PREVENCION DE PATOLOGIAS AUTOINMUNES E INFLAMATORIAS, ENTRE OTRAS
(57) Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) o
una sal, solvato, hidrato, estereoisómero o tautómero farmacéuticamente aceptable de éste en donde X es S, SO o SO2; Y y Z son (i) Y es NR5; y Z es
=O, CO2R6 o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido
con arilo, hidroxi, carboxi, alcoxi, carbamoilo o halo; o (ii) Y es CH2, CHF, CHCH3, O, S o SO2; y Z es
hidrógeno o alquilo C1-6opcionalmente sustituido
con arilo, hidroxi, carboxi, alcoxi, carbamoilo o halo; R1 y R2 son, independientemente, halógeno, alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6; R3 es CN o NO2; R4 es
hidrógeno o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido
con arilo, hidroxi, carboxi, alcoxi, carbamoilo o halo; R5 es hidrógeno o alquilo C1-6; y R6 es hidrógeno
o alquilo C1-6.
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P100101321
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US 61/171780 22/04/09
C07D 295/26, 271/04, 231/14, 261/18, 333/38,
307/84, 213/81, A61K 31/497, A61P 11/02, 11/06,
17/00, 19/02
(54) ANTAGONISTAS DE CCR3 DE ARILSULFONAMIDA
(57) Composición farmacéutica y usos para el tratamiento, la prevención o la mejora de uno o más síntomas de un trastorno, enfermedad o afección mediados por CCR3.
Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) o
un enantiómero, una mezcla de enantiómeros, una
mezcla de dos o más diastereómeros, un tautómero o una mezcla de dos o más tautómeros de éste,
o una sal, solvato, hidrato o profármaco farmacéuticamente aceptable de éste; en donde: R1, R2, R3,
R4, R5 y R6 son cada uno, independientemente, (a)
hidrógeno, halo, ciano, nitro o guanidina; (b) alquilo
C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, arilo C6-14, aralquilo C7-15, heteroarilo o heterociclilo; o
(c) -C(O)R1a, -C(O)OR1a, -C(O)NR1bR1c, -C(NR1a)NR1bR1c, -OR1a, -OC(O)R1a, -OC(O)OR1a, OC(O)NR1bR1c, -OC(=NR1a)NR1bR1c, -OS(O)R1a, OS(O)2R1a, -OS(O)NR1bR1c, -OS(O)2NR1bR1c, NR1bR1c, -NR1aC(O)R1d, -NR1aC(O)OR1d, -NR1aC(O)NR1bR1c, -NR1aC(=NR1d)NR1bR1c, -NR1aS(O)R1d, NR1aS(O)2R1d, -NR1aS(O)NR1bR1c, -NR1aS(O)2NR1bR1c,
-SR1a, -S(O)R1a, -S(O)2R1a, -S(O)NR1bR1c o S(O)2NR1bR1c; R7 es (a) halo, ciano, nitro, oxo o guanidina; (b) alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6,
cicloalquilo C3-7, arilo C6-14, aralquilo C7-15, heteroarilo
o heterociclilo; o (c) -C(O)R1a, -C(O)OR1a, C(O)NR1bR1c, -C(NR1a)NR1bR1c, -OR1a, -OC(O)R1a, OC(O)OR1a, -OC(O)NR1bR1c, -OC(=NR1a)NR1bR1c, OS(O)R1a,
-OS(O)2R1a,
-OS(O)NR1bR1c,
1b
1c
1b
1c
OS(O)2NR R , -NR R , -NR1aC(O)R1d, -NR1aC(O)OR1d,
-NR1aC(O)NR1bR1c,
1a
1d
1b 1c
NR C(=NR )NR R , -NR1aS(O)R1d, -NR1aS(O)2R1d,
-NR1aS(O)NR1bR1c, -NR1aS(O)2NR1bR1c, -SR1a, -S(O)R1a, -S(O)2R1a, -S(O)NR1bR1c o -S(O)2NR1bR1c; X es
O ó S; RYa es -C(O)R1a, -C(O)OR1a, -C(O)NR1bR1c, C(S)NR1bR1c,
-C(S)NR1aC(O)NR1bR1c,
-C(N-
R1a)NR1bR1c, -C(NNO2)NR1bR1c, -S(O)R1a, -S(O)2R1a, S(O)NR1bR1c o -S(O)2NR1bR1c; siempre que RYa no
sea -C(O)O-t-butilo; m es un entero de 0 a 3; n es
un entero de 1 a 3; p es un entero de 0 a 4; y cada
R1a, R1b, R1c y R1d es, independientemente, hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, arilo C6-14, heteroarilo o heterociclilo; o cada par de R1b y R1c, junto con el átomo N al cual están ligados, forman independientemente heteroarilo o heterociclilo; siempre que el compuesto no sea
4-(2-(3,5-dimetilfenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazin-1-carbaldehído; en donde cada alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, aralquilo, heterociclilo y heteroarilo se sustituye, opcionalmente, con
uno o más grupos seleccionados, independientemente, de (a) ciano, halo y nitro; (b) alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, arilo C6-14,
aralquilo C7-15, heteroarilo y heterociclilo; en donde
cada uno se sustituye, opcionalmente, con uno o
más, en una forma de realización uno, dos, tres o
cuatro sustituyentes Q; y (c) -C(O)Ra, -C(O)ORa, C(O)NRbRc, -C(NRa)NRbRc, -ORa, -OC(O)Ra, OC(O)ORa, -OC(O)NRbRc, -OC(=NRa)NRbRc, OS(O)Ra, -OS(O)2Ra, -OS(O)NRbRc, -OS(O)2NRbRc,
-NRbRc,
-NRaC(O)Rd,
-NRaC(O)ORd,
-NRab c
a
d
b c
a
d
C(O)NR R , -NR C(=NR )NR R , -NR S(O)R , -NRaS(O)2Rd, -NRaS(O)NRbRc, -NRaS(O)2NRbRc, -SRa, S(O)Ra, -S(O)2Ra, -S(O)NRbRc o -S(O)2NRbRc; en
donde cada Ra, Rb, Rc y Rd es, independientemente,
(i) hidrógeno; (ii) alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo
C2-6, cicloalquilo C3-7, arilo C6-14, aralquilo C7-15, heteroarilo o heterociclilo, en donde cada uno se sustituye, opcionalmente, con uno o más, en una forma
de realización, uno, dos, tres o cuatro sustituyentes
Q; o (iii) Rb y Rc, junto con el átomo N al cual están
ligados, forman heterociclilo, opcionalmente sustituido con uno o más, en una forma de realización,
uno, dos, tres o cuatro sustituyentes Q; en donde
cada Q se selecciona, independientemente, del
grupo que consiste en (a) ciano, halo y nitro; (b) alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C37, arilo C6-14, aralquilo C7-15, heteroarilo y heterociclilo; y (c) -C(O)Re, -C(O)ORe, -C(O)NRfRg, -C(NRe)NRfRg, -ORe, -OC(O)Re, -OC(O)ORe, OC(O)NRfRg, -OC(=NRe)NRfRg, -OS(O)Re, -OS(O)2Re, -OS(O)NRfRg, -OS(O)2NRfRg, -NRfRg, -NReC(O)Rh,
-NReC(O)ORh,
-NReC(O)NRfRg,
e
h
f g
e
NR C(=NR )NR R , -NR S(O)Rh, -NReS(O)2Rh, -NReS(O)NRfRg, -NReS(O)2NRfRg, -SRe, S(O)Re, -S(O)2Re, -S(O)NRfRg o -S(O)2NRfRg; en donde cada Re,
Rf, Rg y Rh es, independientemente, (i) hidrógeno;
(ii) alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, arilo C6-14, aralquilo C7-15, heteroarilo o heterociclilo; o (iii) Rf y Rg, junto con el átomo N al cual
están ligados, forman heterociclilo.
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P100101322
21/04/10
EP 09158493.8 22/04/09
C07D 513/04, A61K 31/4439, A61P 35/00
TIA-TRIAZA-CICLOPENTAZULENOS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y USOS
(57) Composiciones farmacéuticas para el tratamiento
de enfermedades caracterizadas por una proliferación celular excesiva o anormal, y el uso de los mismos para preparar un medicamento que tenga las
propiedades mencionadas anteriormente.
Reivindicación 1: Compuestos caracterizados porque tienen la fórmula general (1), en la que X es
una cadena alquilideno C3 opcionalmente sustituida
en la que opcionalmente una o dos unidades metileno se reemplazan independientemente entre sí
por O, C(O), NRgC(O), S, SO, SO2, NRgSO2 o NRg;
y en la que los sustituyentes se seleccionan independientemente entre sí entre Rf y Rg; y R1 representa hidrógeno o R4; y R2 representa hidrógeno o
R5; y R3 representa hidrógeno o R6; y cada R4, R5 y
R6 independientemente entre sí representa un grupo seleccionado entre Ra, Rb y Ra sustituido con uno
o más Rb y/o Rc iguales o diferentes; y cada Ra independientemente entre sí representa un grupo opcionalmente sustituido con uno o más Rb y/o Rc
iguales o diferentes, seleccionados entre alquilo C16, alquenilo C1-6, alquinilo C1-6, heteroalquilo de 2 - 6
miembros, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, cicloalquilalquilo C4-16, arilo C6-10, arilalquilo C7-16, heteroarilo de 5 - 12 miembros, heteroarilalquilo de 6 - 18
miembros, heterocicloalquilo de 3 - 14 miembros y
heterocicloalquilalquilo de 4 - 14 miembros; cada Rb
representa un grupo adecuado y se selecciona independientemente de cualquier otro entre =O, ORc, haloalquiloxi C1-3, -OCF3, =S, -SRc, =NRc,
=NORc, =NNRcRc, =NN(Rg)C(O)NRcRc, -NRcRc, ONRcRc, -N(ORc)Rc, -N(Rg)NRcRc, halógeno, -CF3, CN, -NC, -OCN, -SCN, -NO, -NO2, =N2, -N3, S(O)Rc, -S(O)ORc, -S(O)2Rc, -S(O)2ORc, S(O)NRcRc, -S(O)2NRcRc, -OS(O)Rc, -OS(O)2Rc, OS(O)2ORc, -OS(O)NRcRc, -OS(O)2NRcRc, -C(O)Rc,
11
-C(O)ORc,
-C(O)SRc,
-C(O)NRcRc,
g
c c
g
C(O)N(R )NR R , -C(O)N(R )ORc, -C(NRg)NRcRc, C(NOH)Rc, -C(NOH)NRcRc, -OC(O)Rc, -OC(O)ORc,
-OC(O)SRc, -OC(O)NRcRc, -OC(NRg)NRcRc, SC(O)Rc,
-SC(O)ORc,
-SC(O)NRcRc,
g
c c
g
c
SC(NR )NR R , -N(R )C(O)R , -N[C(O)Rc]2, -N(ORg)C(O)Rc, -N(Rg)C(NRg)Rc, -N(Rg)N(Rg)C(O)Rc, N[C(O)Rc]NRcRc, -N(Rg)C(S)Rc, -N(Rg)S(O)Rc, N(Rg)S(O)ORc, -N(Rg)S(O)2Rc, -N[S(O)2Rc]2, -N(Rg)S(O)2ORc, -N(Rg)S(O)2NRcRc, -N(Rg)[S(O)2]2Rc, N(Rg)C(O)ORc, -N(Rg)C(O)SRc, -N(Rg)C(O)NRcRc, N(Rg)C(O)NRcORc,
-N(Rg)C(O)NRgNRcRc,
g
g
c
c
N(R )N(R )C(O)NR R , -N(Rg)C(S)NRcRc, -[N(Rg)C(O)]2Rc, -N(Rg)[C(O)]2Rc, -N{[C(O)2]Rc}2, -N(Rg)[C(O)]2ORc, -N(Rg)[C(O)]2NRcRc, -N{[C(O)]2ORc}2, N{[C(O)]2NRcRc}2, -[N(Rg)C(O)]2ORc, -N(Rg)C(NRg
)ORc, -N(Rg)C(NOH)Rc, -N(Rg)C(NRg)SRc, N(Rg)C(NRg)NRcRc, -N=RcRc y -N=C(Rg)NRcRc; y cada Rc independientemente entre sí representa hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido con
uno o más Rd y/o Re iguales o diferentes, seleccionados entre alquilo C1-6, alquenilo C1-6, alquinilo C1-6,
heteroalquilo de 2 - 6 miembros, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, cicloalquilalquilo C4-16, arilo C6-10, arilalquilo C7-16, heteroarilo de 5 - 12 miembros, heteroarilalquilo de 6 - 18 miembros, heterocicloalquilo
de 3 - 14 miembros y heterocicloalquilalquilo de 4 14 miembros; y cada Rd representa un grupo adecuado y se selecciona independientemente de
cualquier otro entre =O, -ORe, haloalquiloxi C1-3, OCF3, =S, -SRe, =NRe, =NORe, =NNReRe, =NN(Rg)C(O)NReRe, -NReRe, -ONReRe, -N(Rg)NReRe, halógeno, -CF3, -CN, -NC, -OCN, -SCN, -NO, -NO2, =N2,
-N3, -S(O)Re, -S(O)ORe, -S(O)2Re, -S(O)2ORe, S(O)NReRe, -S(O)2NReRe, -OS(O)Re, -OS(O)2Re, OS(O)2ORe, -OS(O)NReRe, -OS(O)2NReRe, -C(O)Re,
-C(O)ORe, -C(O)SRe, -C(O)NReRe, -C(O)N(Rg)NReRe, -C(O)N(Rg)ORe, -C(NRg)NReRe, -C(NOH)Re, C(NOH)NReRe, -OC(O)Re, -OC(O)ORe, -OC(O)SRe,
-OC(O)NReRe, -OC(NRg)NReRe, -SC(O)Re, SC(O)ORe, -SC(O)NReRe, -SC(NRg)NReRe, -N(Rg)C(O)Re, -N[C(O)Re]2, -N(ORg)C(O)Re, -N(Rg)C(NRg
)Re, -N(Rg)N(Rg)C(O)Re, -N[C(O)Re]NReRe, N(Rg)C(S)Re, -N(Rg)S(O)Re, -N(Rg)S(O)ORe, -N(Rg)S(O)2Re, -N[S(O)2Re]2, -N(Rg)S(O)2ORe, -N(Rg)S(O)2NReRe, -N(Rg)[S(O)2]2Re, -N(Rg)C(O)ORe, N(Rg)C(O)SRe, -N(Rg)C(O)NReRe, -N(Rg)C(O)NReORe, -N(Rg)C(O)NRgNReRe, -N(Rg)N(Rg)C(O)NReRe, N(Rg)C(S)NReRe, -[N(Rg)C(O)]2Re, -N(Rg)[C(O)]2Re, N{[C(O)2]Re}2, -N(Rg)[C(O)]2ORe, -N(Rg)[C(O)]2NReRe, -N{[C(O)]2ORe}2, -N{[C(O)]2NReRe}2, -[N(Rg)C(O)]2ORe, -N(Rg)C(NRg)ORe, -N(Rg)C(NOH)Re, N(Rg)C(NRg)SRe, -N(Rg)C(NRg)NReRe, -N=ReRe y N=C(Rg)NReRe; cada Re independientemente entre
sí representa hidrógeno o un grupo opcionalmente
sustituido con uno o más Rf y/o Rg iguales o diferentes, seleccionados entre alquilo C1-6, alquenilo C1-6,
alquinilo C1-6, heteroalquilo de 2 - 6 miembros, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, cicloalquilalquilo C4-16,
arilo C6-10, arilalquilo C7-16, heteroarilo de 5 - 12
miembros, heteroarilalquilo de 6 - 18 miembros, heterocicloalquilo de 3 - 14 miembros y heterocicloal-
12
BOLETIN DE PATENTES - 08 DE JUNIO DE 2011
quilalquilo de 4 - 14 miembros; y cada Rf representa un grupo adecuado y en cada caso se selecciona independientemente entre sí entre =O, -ORg, haloalquiloxi C1-3, -OCF3, =S, -SRg, =NRg, =NORg,
=NNRgRg, =NN(Rh)C(O)NRgRg, -NRgRg, -ONRgRg, N(Rh)NRgRg, halógeno, -CF3, -CN, -NC, -OCN, SCN, -NO, -NO2, =N2, -N3, -S(O)Rg, -S(O)ORg, S(O)2Rg, -S(O)2ORg, -S(O)NRgRg, -S(O)2NRgRg, OS(O)Rg, -OS(O)2Rg, -OS(O)2ORg, -OS(O)NRgRg, OS(O)2NRgRg, -C(O)Rg, -C(O)ORg, -C(O)SRg, C(O)NRgRg, -C(O)N(Rh)NRgRg, -C(O)N(Rh)ORg, C(NRh)NRgRg, -C(NOH)Rg, -C(NOH)NRgRg, OC(O)Rg, -OC(O)ORg, -OC(O)SRg, -OC(O)NRgRg, OC(NRh)NRgRg,
-SC(O)Rg,
-SC(O)ORg,
g
g
h
g
g
SC(O)NR R , -SC(NR )NR R , -N(Rh)C(O)Rg, N[C(O)Rg]2, -N(ORh)C(O)Rg, -N(Rh)C(NRh)Rg, N(Rh)N(Rh)C(O)Rg, -N[C(O)Rg]NRgRg, -N(Rh)C(S)Rg,
-N(Rh)S(O)Rg, -N(Rh)S(O)ORg, -N(Rh)S(O)2Rg, N[S(O)2Rg]2, -N(Rh)S(O)2ORg, -N(Rh)S(O)2NRgRg, N(Rh)[S(O)2]2Rg, -N(Rh)C(O)ORg, -N(Rh)C(O)SRg, N(Rh)C(O)NRgRg,
-N(Rh)C(O)NRgORg,
-N(Rhh
g
g
h
h
g
g
)C(O)NR NR R ,
-N(R )N(R )C(O)NR R ,
N(Rh)C(S)NRgRg, -[N(Rh)C(O)]2Rg, -N(Rh)[C(O)]2Rg, N{[C(O)2]Rg}2,
-N(Rh)[C(O)]2ORg,
-N(Rhg g
g
g g
)[C(O)]2NR R , -N{[C(O)]2OR }2, -N{[C(O)]2NR R }2, [N(Rh)C(O)]2ORg, -N(Rh)C(NRh)ORg, -N(Rh)C(NOH)Rg, -N(Rh)C(NRh)SRg, -N(Rh)C(NRh)NRgRg, N=RhRh y -N=C(Rh)NRhRh; y cada Rg, independientemente entre sí, representa hidrógeno o un grupo
opcionalmente sustituido con uno o más Rh iguales
o diferentes, seleccionados entre alquilo C1-6, alquenilo C1-6, alquinilo C1-6, heteroalquilo de 2 - 6 miembros, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, cicloalquilalquilo C4-16, arilo C6-10, arilalquilo C7-16, heteroarilo de 5
- 12 miembros, heteroarilalquilo de 6 - 18 miembros, heterocicloalquilo de 3 - 14 miembros y heterocicloalquilalquilo de 4 - 14 miembros; y cada Rh
se selecciona independientemente entre sí entre hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C1-6, alquinilo C1-6,
heteroalquilo de 2 - 6 miembros, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, cicloalquilalquilo C4-16, arilo C6-10, arilalquilo C7-16, heteroarilo de 5 - 12 miembros, heteroarilalquilo de 6 - 18 miembros, heterocicloalquilo
de 3 - 14 miembros y heterocicloalquilalquilo de 4 14 miembros; opcionalmente en forma de los profármacos, los tautómeros, los racematos, los enantiómeros, los diastereómeros, los profármacos y la
mezclas de los mismos, y opcionalmente las sales
farmacológicamente aceptables de los mismos;
con la condición de que no se incluya N-[1-(4-metoxi-fenil)-1,4,5,6-tetrahidro-9-tia-1,2,7-triaza-ciclopenta[e]azulen-8-il]-acetamida.
(71) BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL
GMBH
BINGER STRASSE 173, D-55216 INGELHEIM, DE
(72) VAN DER VEEN, LARS - IMPAGNATIELLO, MARIA - SCHNEIDER, SIEGFRIED - McCONNELL,
DARRYL - WUNBERG, TOBIAS
(74) 194
(41) Fecha: 08/06/2011
Bol. Nro.: 647
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(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR076365 A1
P100101323
21/04/10
EP 09158436.7 22/04/09
F16L 15/04
EMPALME ROSCADO PARA TUBOS, CAÑOS Y
SIMILARES
(57) Un empalme roscado (10, 20) comprende un acoplamiento (3), un primer espárrago (1, 1’), y un segundo espárrago (2, 2’), en tanto la rosca del primer
espárrago (1, 1’) posee un paso diferente del paso
de la rosca del segundo espárrago (2, 2’). Las extremidades de los espárragos (1, 1’, 2, 2’) poseen
superficies de contacto biseladas (11, 12) de forma
complementaria que establecen un contacto recíproco luego del armado del empalme. El plano común biselado de contacto de ambos espárragos (1,
1’, 2, 2’) posee un ángulo (α) con respecto al plano
perpendicular al eje longitudinal (X) del empalme
superior a 0º. En una realización alternativa las superficies de contacto de los espárragos (1, 1’, 2, 2’)
están divididas en dos planos escalonados P, P’ y
comprenden una junta entre ellas.
(71) TENARIS CONNECTIONS LIMITED
112 BONADIE STREET, KINGSTOWN, VC
(74) 1685
(41) Fecha: 08/06/2011
Bol. Nro.: 647
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(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR076366 A1
P100101324
21/04/10
US 12/430978 28/04/09
F16K 39/02
CONJUNTO DE SELLOS BIDIRECCIONALES PARA UTILIZAR EN VALVULAS Y VALVULA QUE
LOS CONTIENE
(57) Se describe un conjunto de sellos. Un conjunto de
sellos, dado a título de ejemplo, incluye un primer
sello y un segundo sello situado opuestamente al
primer sello. Los sellos primero y segundo tienen
por objeto entrar en un contacto de sellado con un
BOLETIN DE PATENTES - 08 DE JUNIO DE 2011
miembro de cierre de una válvula y con una superficie de sellado situada opuestamente al miembro
de cierre. Hay un anillo de separación dispuesto
entre los sellos primero y segundo a efectos de prevenir que los sellos primero y segundo entren en un
contacto recíproco. Adicionalmente, el anillo de separación está dimensionado de manera tal que el
anillo de separación no entra en contacto con el
miembro de cierre ni con la superficie de sellado.
(71) FISHER CONTROLS INTERNATIONAL LLC
205 SOUTH CENTER ST., MARSHALLTOWN, IOWA 50158, US
(74) 1262
(41) Fecha: 08/06/2011
Bol. Nro.: 647
13
(51) H04L 29/06
(54) METODO Y APARATO PARA TRANSMITIR INFORMACION DE CONTROL DE ENLACE ASCENDENTE PARA ESPECTROS AGREGADOS DE
PORTADORA
(57) Se divulgan métodos y un aparato para transmitir
información de control de enlace ascendente (UCI)
en espectros de portadoras agregadas. La UCI
puede incluir, pero sin limitarse a ello, un indicador
de matriz de precodificación (PMI), indicación de
rango (RI), indicador de calidad de canal (CQI),
confirmación/confirmación negativa (ACK/NACK) y
pedido de programación (SR). Para agregación de
portadoras simétrica, pueden parearse portadoras
de enlace ascendente (UL) y de enlace descendente (DL) y puede utilizarse un canal físico de control
de enlace ascendente (PUCCH) en cada portadora
componente de UL para enviar la UCI para la portadora componente de DL correspondiente. Para
agregación de portadoras asimétrica, se proveen
métodos para transmisión de UCI y asignación de
recursos según la configuración o la asignación de
portadora componente. Se proveen métodos para
configuraciones de portadora componente múltiples y únicas que pueden proveer, además, compatibilidad con versiones anteriores.
(71) INTERDIGITAL PATENT HOLDINGS, INC.
3411 SILVERSIDE ROAD, CONCORD PLAZA, SUITE 105, HAGLEY BUILDING, WILMINGTON, DELAWARE 19810, US
(72) PAN, KYLE JUNG-LIN - PIETRASKI, PHILIP J. GAUVREAU, JEAN-LOUIS
(74) 108
(41) Fecha: 08/06/2011
Bol. Nro.: 647
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(10)
(21)
(22)
(30)
AR076367 A1
P100101326
22/04/10
US 61/171609 22/04/09
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(10) AR076368 A1
(21) P100101327
BOLETIN DE PATENTES - 08 DE JUNIO DE 2011
14
(22)
(30)
(51)
(54)
22/04/10
EP 09158655.2 23/04/09
A61K 7/075, 31/4164, 31/496, A61P 31/10
COMPOSICION PARA EL TRATAMIENTO CAPILAR
(57) Una composición para el tratamiento capilar, que
comprende un fungicida de azol y gluconato de zinc
y donde la composición no comprende Trichogen®.
(71) UNILEVER N.V.
WEENA 455, 3013 AL ROTTERDAM, NL
(72) EVANS, RICHARD LIVESEY - TURNER, GRAHAM
ANDREW - BURRY, JASON SHAUN
(74) 108
(41) Fecha: 08/06/2011
Bol. Nro.: 647
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(10)
(21)
(22)
(51)
(54)
(57)
AR076369 A4
M100101328
22/04/10
B65D 27/24, 27/38
MEDIOS DE APERTURA DE SOBRES
La apertura del sobre de papel a través de un hilo,
que puede ser de cualquier material. Este hilo va
pegado o adherido en la parte interna del sobre o
en cualquiera de sus caras, y la apertura del sobre
se realiza tirando del hilo a 90º en relación al sobre.
(71) FIZ, HECTOR
ción de viviendas. Dicha unión apoya sobre un pilote de hormigón armado que está unido con un encadenado del mismo material. Los paneles tienen
un encastre horizontal que permite el apoyo perfecto entre sí. La modulación de los paneles en tanto
en largo como en ancho. El panel: se compone de
dos placas vibradas de hormigón pretensado (compuesto de cemento, granza cerámica, arena mediana y hierro de construcción) separadas entre sí por
4 cm. de poliestireno expandido (EPS). Este producto es un cierre autoportante vertical y está pensado para ser usado, básicamente, en la construcción de viviendas modulares.
(71) STRAMBI, FRANCISCO SANTIAGO
LISANDRO DE LA TORRE 33, ARROYO SECO, PROV. DE
SANTA FE, AR
(72) STRAMBI, FRANCISCO SANTIAGO
(41) Fecha: 08/06/2011
Bol. Nro.: 647
ESTADOS UNIDOS 1136, FLORIDA, PDO. DE V. LOPEZ,
PROV. DE BUENOS AIRES, AR
(41) Fecha: 08/06/2011
Bol. Nro.: 647
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(10)
(21)
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(51)
AR076370 A1
P100101329
22/04/10
E04C 2/88, 2/26, 2/52, 5/03, E04B 1/343, 1/35,
1/38, 2/72, 2/68
(54) PLACAS PREMOLDEADAS TERMICAS PARA
CONSTRUCCION VIVIENDAS UNIDAS ENTRE SI
CON COLUMNAS HORMIGON ARMADO INSITU
(57) Construcción de paneles estructurales, de rol aislante tanto térmica como acústicamente y unidos
por columnas de HºAº construidas in situ para la
ejecución de paredes y tabiques para la construc-
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(10)
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(51)
(54)
(57)
AR076371 A1
P100101330
22/04/10
F01C 1/00, 1/324
UNA MAQUINA A PISTONES ROTANTES
Una máquina a pistones rotantes o rotores, utiliza-
BOLETIN DE PATENTES - 08 DE JUNIO DE 2011
ble como compresor, soplador o bomba, que consta de un rotor cilíndrico (2) porta paletas (3), montado mediante su eje (1), excéntricamente en la cavidad de una carcasa (4) sobre sus tapas laterales
(5 y 6); formándose así entre el rotor, la carcasa, las
paletas, y lateralmente los dos aros (7), las cámaras (9). Las paletas (3) para ser contenidas contra
la centrifugación, mediante sus sectores laterales
exteriores a los aros (7), topan contra la pared circular interna de la parte con forma de corona de las
piezas giratorias (8), las cuales conformadas a modo de “campana” están montadas sobre las tapas
de la carcasa concéntricamente a la misma mediante su parte central, (hueca para el paso del eje
del rotor). Teniendo la susodicha pared contenedora de las paletas exactamente el mismo diámetro
que el de la pared de la cavidad de la carcasa, esta queda construida de sección cilíndrica circular,
fácil de mecanizar y no “ovalada” como en las máquinas conocidas donde las paletas se apoyan contra medios de diámetro diferente, (inferior) al de la
carcasa; pudiendo entonces dado su recorrido circular las puntas de las mismas pasar rasando esta
pared con el juego justo requerido durante toda la
vuelta sin problemas.
(71) DE COL, ENZO ANTONIO
ARANA Y GOYRI 4643, (7600) MAR DEL PLATA, PROV. DE
BUENOS AIRES, AR
(72) DE COL, ENZO ANTONIO
(41) Fecha: 08/06/2011
Bol. Nro.: 647
(10)
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(51)
AR076372 A1
P100101333
22/04/10
US 61/171950 23/04/09
C07D 401/14, 403/14, 413/14, A61K 31/501,
31/4412, A61P 1/04
(54) DERIVADOS DE ETIL-TIOTRIAZOL, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS COMPRENDEN, INTERMEDIARIOS PARA SU SINTESIS Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS MEDIADOS POR mGluR5
(57) Compuestos derivados de etil-tio-triazol, a intermediarios para su preparación, su uso en terapia y
composiciones farmacéuticas que comprenden a
estos compuestos.
Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) en
donde R1 es metilo, halógeno o ciano; R2 es hidrógeno o fluoro; R3 es hidrógeno, alquilo C1-3 o ciclopropilo; R4 es hidrógeno, alquilo C1-3 o ciclopropilo;
R5 es alquilo C1-3 o ciclopropilo; X es un resto del
grupo de fórmulas (2); Y es C o N; y Z es un resto
del grupo de fórmulas (3); o una sal, hidrato, isoforma, tautómero o enantiómero farmacéuticamente
aceptable de este.
Reivindicación 19: Un compuesto seleccionado de
(E)-2-amino-2-(3-metilbenzoiloxiimino)acetato de
etilo; 5-m-tolil-1,2,4-oxadiazol-3-carboxilato de etilo; 1-(2-m-tolil-2H-tetrazol-5-il)etanona; 1-(5-m-tolilisoxazol-3-il)etanona; 1-(5-m-tolil-1,2,4-oxadiazol3-il)etanona; (S)-1-(5-m-tolilisoxazol-3-il)etanol;
(S)-1-(5-m-tolil-1,2,4-oxadiazol-3-il)etanol; (S)-1-(2m-tolil-2H-tetrazol-5-il)etanol; (S)-metanosulfonato
de 1-(5-m-tolilisoxazol-3-il)etilo; (S)-metanosulfonato de 1-(2-m-tolil-2H-tetrazol-5-il)etilo; (S)-metanosulfonato de 1-(2-(3-clorofenil)-2H-tetrazol-5-il)etilo;
(S)-metanosulfonato de 1-(5-m-tolil-1,2,4-oxadiazol-3-il)etilo; 4-(4-metil-5-tioxo-4,5-dihidro-1 H1,2,4-triazol-3-il)piridin-2(1H)-ona; y 5-(4-metil-5tioxo-4,5-dihidro-1H-1,2,4-triazol-3-il)piridazin3(2H)-ona.
(71) ASTRAZENECA AB
S-151 85 SÖDERTÄLJE, SE
(74) 195
(41) Fecha: 08/06/2011
Bol. Nro.: 647
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15
16
BOLETIN DE PATENTES - 08 DE JUNIO DE 2011
grupo de fórmula (b) en la que Y es CH o N; R1b es
halógeno, alquilo C1-6 o CF3; R2b es H, halógeno, alquilo C1-6 o alcoxi C1-6; o una sal del mismo sujeto a
la condición de que no sea un compuesto seleccionado entre 2,6-difluoro-N-{1-[(2-metilfenil)metil]-1Hpirazol-3-il}benzamida; 2-fluoro-N-{1-[(2-metilfenil)metil]-1H-pirazol-3-il}benzamida; 2,6-dicloro-N-{1[(2-metilfenil)metil]-1H-pirazol-3-il}benzamida; 2metil-N-{1-[(2-metilfenil]-1H-pirazol-3-il}benzamida;
y 2-bromo-N-[1-{(2,5-diclorofenil)metil]-1H-pirazol3-il}benzamida.
(71) GLAXO GROUP LIMITED
GLAXO WELLCOME HOUSE, BERKELEY AVENUE, GREENFORD, MIDDLESEX UB6 0NN, GB
(74) 195
(41) Fecha: 08/06/2011
Bol. Nro.: 647
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(10)
(21)
(22)
(30)
AR076373 A1
P100101334
22/04/10
US 61/172285 24/04/09
US 61/295801 18/01/10
(51) C07D 231/40, A61K 31/415, A61P 11/06, 37/08
(54) N-PIRAZOLIL CARBOXAMIDAS COMO INHIBIDORES DE CANALES DE CALCIO
(57) Se refiere a compuestos de amida, a procedimientos para su preparación, a composiciones farmacéuticas que contienen estos compuestos y a su
uso en el tratamiento de trastornos, afecciones o
trastornos tales como trastornos alérgicos, trastornos inflamatorios y trastornos del sistema inmune.
Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) o un
profármaco del mismo en la que Ra es un grupo de
fórmula (a1) en la que R1a es alquilo C1-6, CF3, OCF3,
alcoxi C1-6 o R1a es un grupo L1-Z1 en el que L1 es O,
CH2, OCH2 o CH2O y Z1 es cicloalquilo C3-7 o arilo; o
Ra es un grupo de fórmula (a2) en la que R2a es halógeno, alquilo C1-6, CF3 u OCH2Ph; y R3a es halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxi, cicloalquilo C3-7,
CO2-alquilo C1-4 o R3a es un grupo L2-Z2 en el que L2
es O, CH2 u O(CH2)n en el que n es un número entero de 1 - 7; y Z2 es hidroxi, metoxi, CO2-alquilo C1a
4, cicloalquilo C3-7, arilo o heteroarilo; o R es un gru4a
po de fórmula (a3) en la que R es halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, CF3 u OCH2Ph; y R5a es halógeno,
alquilo C1-6, hidroxi, alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido con metoxi, o R5a es un grupo L3-Z3 en el que
L3 es un enlace sencillo, O, CH2, OCH2 o CH2O y Z3
es cicloalquilo C3-7, arilo o heteroarilo; o Ra es un
grupo de fórmula (a4) en la que R6a es Cl, Br, alquilo C1-6 o CF3; y R7a es halógeno, alquilo C1-6, CF3,
OCF3, OCHF2, alcoxi C1-6 o R7a es un grupo L4-Z4 en
el que L4 es OCH2 y Z4 es cicloalquilo C3-7; Rb es un
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(10)
(21)
(22)
(30)
AR076374 A1
P100101335
22/04/10
US 61/171649 22/04/09
US 61/171658 22/04/09
(51) C07D 205/04, 401/10, 401/12, 403/12, 403/14,
405/12, 409/14, 417/12, 417/14, 471/04, 491/048,
A61K 31/496, A61P 25/00, 29/00
(54) AZETIDINIL DIAMIDAS COMO INHIBIDORES DE
LIPASAS DE MONOACILGLICEROL
(57) Se revelan compuestos, composiciones y métodos
BOLETIN DE PATENTES - 08 DE JUNIO DE 2011
para tratar varias enfermedades, síndromes, afecciones y trastornos, incluyendo el dolor.
Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1)
donde Y y Z se seleccionan independientemente de
a) o b) de modo que uno de Y y Z se selecciona del
grupo a) y el otro se selecciona del grupo b); el grupo a) es i) arilo C6-10 sustituido, ii) trifluorometilo, iii)
cicloalquilo C3-8, o iv) heteroarilo seleccionado del
grupo integrado por tienilo, furanilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo pirrolilo, piridinilo, isoxazolilo, imidazolilo furazan-3-ilo, benzotienilo, tieno[3,2-b]tiofen2-ilo pirazolilo, triazolilo tetrazolilo, y [1,2,3]tiadiazolilo; donde arilo C6-10 está sustituido con; y el heteroarilo está opcionalmente sustituido con; un sustituyente seleccionado del grupo integrado por flúor,
cloro, bromo, alquilo C1-4, ciano alquilcarbonilamino
C1-4, y trifluorometilo; el grupo b) es i) cicloalquilo C57-alquilo C1-4 benzofusionado donde cicloalquilo C5-7
está opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes metilo; ii) aril C6-10-alquilo C1-6; iii) aril C6-10-alquenilo C2-6; iv) fenil-alquinilo C2-6; v) cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con uno a dos sustituyentes
independientemente seleccionados del grupo integrado por alquilo C1-3, flúor, cloro, bromo, yodo, trifluorometilo fenilo, y fenilcarbonilo; donde el sustituyente fenilo está opcionalmente sustituido con uno
a dos sustituyentes seleccionados del grupo integrado por bromo, cloro, flúor, yodo, trifluorometilo
trifluorometoxi y trifluorometiltio; vi) fenil-(Q)-metilo
donde Q es O ó S; donde fenilo está opcionalmente sustituido con trifluorometilo, uno a tres sustituyentes flúor o cloro, o trifluorometoxi; vii) pentadecanilo; viii) septadeca-8,11-dienilo; ix) nonadeca4,7,10,13-tetraeno-ilo; x) nonadecanilo; xi) heptadec-8-eno-ilo; o xii) 1-(4-cianofenil)piperidin-4-ilo;
donde el grupo fenilo de fenil-alquinilo C2-6; y el arilo C6-10 de aril C6-10-alquilo C1-6 y arilo C6-10-alquenilo
C2-6 están cada uno de ellos opcionalmente sustituidos independientemente con uno a dos sustituyentes seleccionados del grupo integrado por i) alquilo
C1-4; ii) alcoxi C1-4; iii) alquiltio C1-4; iv) trifluorometilo;
v) trifluorometoxi; vi) trifluorometiltio; vii) alcoxialquilaminosulfonilo C3-8; viii) alcoxicarbonilo C1-4; ix) alquilcarboniloxi C1-4; x) NRaRb donde Ra es hidrógeno
o alquilo C1-6 y Rb es alquilo C1-6, fenilo, cicloalquilcarbonilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-2, alquilcarbonilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno a tres
sustituyentes flúor, arilo C6-10-alquilo C1-2, o fenil alquilcarbonilo C1-2; donde arilo C6-10 y fenilo de Rb están opcionalmente sustituidos con uno a dos sustituyentes seleccionados de alquilo C1-4, trifluorometilo, cloro, o flúor; o Ra y Rb se toman juntos con el
átomo de nitrógeno al cual están unidos para formar un anillo heterociclilo de 5 a 8 miembros, opcionalmente sustituido con oxo o alquilo C1-3 y contiene opcionalmente un heteroátomo adicional para
formar morfolinilo, tiomorfolinilo, o piperazinilo; y
donde dicho anillo heterociclilo está opcionalmente
benzofusionado; y, el anillo heterociclilo está opcionalmente sustituido en un átomo de nitrógeno contenido en dicho anillo con alcoxicarbonilo C1-6; xi) feniloxi opcionalmente sustituido con alquilo C1-4, tri-
17
fluorometilo, o uno a dos sustituyentes cloro; xii)
3,4-dimetilpirazol-1-ilo; xiii) ciano; xiv) flúor; xv) cloro; xvi) bromo; y xvii) yodo; s es 0, 1 ó 2; siempre
que cuando s es 2, R1 se selecciona independientemente del grupo integrado por fenilo, alquilo C1-3,
y arilo C6-10-alquilo C1-3; R1 es arilo C6-10, alquilo C1-3,
benciloximetilo, hidroxi alquilo C1-3, aminocarbonilo,
carboxi, trifluorometilo, ciclopropilo espirofusionado, 3-oxo, o aril alquilo C1-3; o, cuando s es 2 y R1 es
alquilo C1-3, los sustituyentes alquilo C1-3 se toman
con el anillo piperizinilo para formar un sistema
anular 3,8-diaza-biciclo[3.2.1]octanilo o 2,5-diazabiciclo[2.2.2]octanilo; con la condición de que un
compuesto de fórmula (1) sea diferente de un compuesto donde Y es tiazol-2-ilo, Z es fenilpropilo, y s
es 0; y sus enantiómeros, diastereómeros, y sales
aceptables para uso farmacéutico.
(71) JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.
TURNHOUTSEWEG 30, B-2340 BEERSE, BE
(74) 195
(41) Fecha: 08/06/2011
Bol. Nro.: 647
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(10)
(21)
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(30)
(51)
AR076375 A1
P100101336
22/04/10
US 61/171660 22/04/09
C07D 403/12, 403/14, 409/12, 409/14, 401/12,
401/14, 413/12, 413/14, 417/12, 405/12, 405/14,
A61K 31/496, A61P 25/00, 29/00
(54) PIPERAZINIL AZETIDINIL AMIDAS HETEROAROMATICAS Y AROMATICAS COMO INHIBIDORES
DE LIPASAS DE MONOACILGLICEROL
(57) Composiciones y métodos para tratar enfermedades, síndromes, afecciones, y trastornos que son
afectados por la inhibición de MGL, que incluyen
dolor.
Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1)
donde Y es fenilo o un heteroarilo seleccionado del
grupo que consiste en tiazolilo, piridilo, pirimidinilo,
1,3,5-triazinilo, benzoxazolilo, bencisoxazolilo,
benztiazolilo, y 1,3,4-tiadiazolilo; donde el fenilo o
heteroarilo está opcionalmente sustituido con un
sustituyente seleccionado del grupo que consiste
en fluoro, cloro, bromo, yodo, alquilo C1-4, trifluorometilo, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, nitro y ciano; r es un
número entero de 1 a 2; R2 está ausente o es oxo;
Z se selecciona del grupo que consiste en (a) fenilo sustituido con NRaRb; donde Ra es hidrógeno o alquilo C1-4; donde Rb es alquilo C1-4, cicloalquilo, fenilo, furanilmetilo, o fenil(alquilo C1-2); y donde el fenilo de Rb, el fenilo de fenil(alquilo C1-2) de Rb o el furanilo de furanilmetilo de Rb están opcionalmente
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BOLETIN DE PATENTES - 08 DE JUNIO DE 2011
sustituidos con un sustituyente de yodo; alternativamente, Ra y Rb se toman en conjunto con el átomo
de nitrógeno al que ambos están unidos para formar un heterociclilo de 5 a 8 miembros, dicho heterociclilo está opcionalmente fusionado a un grupo
benzo; (b) bifenil-3-ilo o bifenil-4-ilo; donde el anillo
fenilo, unido al carbonilo de la fórmula (1) está opcionalmente sustituido con un sustituyente de fluoro; y donde el anillo fenilo terminal está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado
del grupo que consiste en trifluorometilo, alcoxi C14, cloro, dicloro, fluoro, e yodo; (c) fenilo sustituido
con un sustituyente seleccionado del grupo que
consiste en cicloalquilo C5-8, -NHC(=O)ciclohexilo,
feniloxi, fenilcarbonilo, fenilalquilo C1-3, fenilalcoxi
C1-3, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, isoindol-2-il-1,3diona, 2,3-dihidro-isoindol-2-ilo; 1-(t-butoxicarbonil)piperidin-4-iloxi, y 1-(t-butoxicarbonil)piperidin-4ilo; (d) fenilo sustituido con uno a dos sustituyentes
independientemente seleccionados del grupo que
consiste en alquilo C1-6, alcoxi C1-4, yodo, cloro y nitro; (e) fenilalquil C1-2-; donde el fenilo está opcionalmente sustituido con uno a dos sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en yodo, fluoro, alquilo C1-6, fenilo, y NRcRd;
donde Rc es hidrógeno o alquilo C1-4, donde Rd es
alquilo C1-4 o cicloalquil C3-6-alquilo C1-4; y donde el
alquilo C1-2 de fenilalquilo C1-2 está opcionalmente
sustituido con fenilo; (f) fenilalquenil C2-4-; donde el
fenilo está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1-4, alcoxi C1-4, trifluorometilo, trifluorometiltio y
fenilo; (g) naftilo; donde el naftilo está opcionalmente sustituido con un sustituyente de alcoxi C1-4; (h)
fluorenilo o xantenilo; donde el fluorenilo o xantenilo está opcionalmente sustituido con oxo; (i) cicloalquilo C5-8; donde el cicloalquilo C5-8 está opcionalmente sustituido con un sustituyente de alquilo C1-6;
(j) cicloalquilo C5-8 benzofusionado o cicloalquil C5-8alquilo C1-4 benzofusionado; donde dicha porción de
cicloalquilo C5-8 está opcionalmente sustituida con 1
a 4 sustituyentes de metilo; (k) biciclo[2.2.2]octil-1ilo; donde el biciclo[2.2.2]octil-1-ilo está opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; (l) un heteroarilo o
heteroarilo benzofusionado seleccionado del grupo
que consiste en benzooxazolilo, quinolinilo, bencimidazolilo, piridinilo, indolilo, tienilo, furanilo, pirazolilo, oxazolilo, benzotienilo, y benzofuranilo; donde el heteroarilo o heteroarilo benzofusionado está
opcionalmente sustituido con uno a dos sustituyentes independientemente seleccionados del grupo
que consiste en alquilo C1-4, trifluorometilo, cicloalquilo C5-8, fenilo, fenilalcoxi C1-2, fenilalquinilo C2-4 y
diclorofenoxi; y donde el sustituyente de fenilo sobre el heteroarilo además está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado de alquilo
C1-4, alcoxi C1-4 o trifluorometilo; (m) 1,5-difenil-1Hpirazol-3-ilo; donde el pirazol-3-ilo está opcionalmente sustituido con un sustituyente de metilo; y
donde cada uno de los grupos fenilo de los sustituyentes de 1,5-difenilo están además opcionalmente sustituidos con un sustituyente seleccionado de
cloro, dicloro o aminosulfonilo; (n) 1,2,3,4-tetrahidro-quinolin-6-ilo; donde el 1,2,3,4-tetrahidro-quinolin-6-ilo está opcionalmente sustituido con fenilo o
fenilo sustituido con trifluorometilo; y (o) heterociclilalquenilo C2-4 benzofusionado; donde el heterociclilo benzofusionado está unido al alquenilo C2-4 vía el
anillo benzo; y donde el heterociclilo benzofusionado está además opcionalmente sustituido con cicloalquilo C5-6; o un enantiómero, diastereómero o
sales aceptables para uso farmacéutico del mismo;
con la condición de que el compuesto de la fórmula (1) sea diferente a un compuesto donde Y es 3metilpiridin-2-ilo, r es 1, y R2 está ausente y Z es 4bifenilo; un compuesto donde Y es piridin-2-ilo, r es
1, y R2 está ausente y Z es 2-(fenilcarbonil)fenilo;
un compuesto donde Y es 5-trifluorometilpiridin-2ilo, r es 1, y R2 está ausente y Z es 4-ciclohexil-fenilo; un compuesto donde Y es piridin-2-ilo, r es 1,
y R2 está ausente y Z es 3-(ciclohexilcarbonilamino)fenilo; un compuesto donde Y es 5-cianopiridin-2ilo, r es 1, y R2 está ausente y Z es 4-bifenilo; un
compuesto donde Y es 5-trifluorometilpiridin-2-ilo, r
es 1, y R2 está ausente y Z es 4-bifenilo; un compuesto donde Y es pirimidin-2-ilo, r es 2, y R2 está
ausente y Z es 2-(4-trifluorometiltiofenil)-vinilo; un
compuesto donde Y es piridin-2-ilo, r es 1, y R2 está ausente y Z es 2-fenil-vinilo; un compuesto donde Y es piridin-2-ilo, r es 1, y R2 está ausente y Z es
2-feniletilo; un compuesto donde Y es piridin-2-ilo, r
es 1, y R2 está ausente y Z es 2-t-butil-benzoxazol6-ilo; un compuesto donde Y es piridin-2-ilo, r es 1,
y R2 está ausente y Z es 2-(4-metoxifenil)-benzoxazol-7-ilo; un compuesto donde Y es piridin-2-ilo, r es
1, y R2 está ausente y Z es 2- ciclohexil-benzoxazol-6-ilo; un compuesto donde Y es piridin-2-ilo, r es
1, y R2 está ausente y Z es 1,2-diisobutil-1H-indol5-ilo; un compuesto donde Y es piridin-2-ilo, r es 1,
y R2 está ausente y Z es 1-metil-2-propil-1H-indol5-ilo; un compuesto donde Y es piridin-2-ilo, r es 1,
y R2 está ausente y Z es 1-isobutil-2-fenil-1H-indol5-ilo; un compuesto donde Y es piridin-2-ilo, r es 1,
y R2 está ausente y Z es 1-isobutil-2-(4-metilfenil)1H-indol-5-ilo; un compuesto donde Y es piridin-2ilo, r es 1, y R2 está ausente y Z es 2-(3-metoxifenil)-benzoxazol-5-ilo; un compuesto donde Y es piridin-2-ilo, r es 1, y R2 está ausente y Z es 2-bencilfenilo; un compuesto donde Y es piridin-2-ilo, r es 1,
y R2 está ausente y Z es (1R)-1,2,3,4-tetrahidronaftalen-1-ilo; un compuesto donde Y es piridin-2-ilo, r
es 1, y R2 está ausente y Z es (1S)-1-[4-(2-metilpropil)fenil]etilo; un compuesto donde Y es piridin-2-ilo,
r es 1, y R2 está ausente y Z es (1S)-1-(2-fluoro[1,1’-bifenil]-4-il)etilo; un compuesto donde Y es piridin-2-ilo, r es 1, y R2 está ausente y Z es 2,3-dihidro-1H-inden-2-ilo; un compuesto donde Y es piridin-2-ilo, r es 1, y R2 está ausente y Z es 2,2-difeniletilo; o un compuesto donde Y es 3-trifluorometilfenilo, r es 1, y R2 está ausente y Z es 1,2,3,4-tetrahidroquinolin-6-ilo.
(71) JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.
TURNHOUTSEWEG 30, B-2340 BEERSE, BE
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(41) Fecha: 08/06/2011
Bol. Nro.: 647
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P100101337
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US 61/171649 22/04/09
US 61/171658 22/04/09
(51) C07D 205/04, 401/12, 401/10, 403/12, 403/14,
405/12, 405/14, 409/14, 417/12, 417/14, 471/04,
491/048, A61K 31/496, A61P 25/00, 29/00
(54) AZETIDINIL DIAMIDAS COMO INHIBIDORES DE
MONOACILGLICEROL LIPASA
(57) Composiciones y métodos para tratar diversas enfermedades, síndromes, afecciones y trastornos,
que incluyen el dolor.
Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1)
donde Y y Z se seleccionan independientemente de
a) o b) de modo que uno de Y y Z se selecciona del
grupo a) y el otro se selecciona del grupo b); el grupo a) es arilo C6-10 no sustituido, el grupo b) es i) cicloalquilo C5-7-alquilo C1-4 benzofusionado donde cicloalquilo C5-7 está opcionalmente sustituido con 1 a
4 sustituyentes metilo; ii) aril C6-10-alquilo C1-6; iii) aril
C6-10-alquenilo C2-6; iv) fenilalquinilo C2-6; v) cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con uno a dos
sustituyentes independientemente seleccionados
del grupo integrado por alquilo C1-3, flúor, cloro, bromo, yodo, trifluorometilo, fenilo, y fenilcarbonilo;
donde el sustituyente fenilo está opcionalmente
sustituido con uno a dos sustituyentes seleccionados del grupo integrado por bromo, cloro, flúor, yodo, trifluorometilo, trifluorometoxi, y trifluorometiltio;
o vi) fenilo-(Q)-metilo donde Q es O ó S; donde fenilo está opcionalmente sustituido con trifluorometilo, uno a tres sustituyentes flúor o cloro, o trifluorometoxi; donde el grupo fenilo de fenilalquinilo C2-6; y
el arilo C6-10 de aril C6-10-alquilo C1-6 y arilo C6-10-alquenilo C2-6 están cada uno de ellos opcionalmente
sustituidos independientemente con uno a dos sustituyentes seleccionados del grupo integrado por i)
alquilo C1-4; ii) alcoxi C1-4; iii) alquiltio C1-4; iv) OCH2O- unido a los átomos de carbono adyacentes; v) trifluorometilo; vi) trifluorometoxi; vii) trifluorometiltio; viii) alcoxialquilaminosulfonilo C3-8; ix) alcoxicarbonilo C1-4; x) alquilcarboniloxi C1-4; xi) NRaRb
donde Ra es hidrógeno o alquilo C1-6 y Rb es alquilo
C1-6, fenilo, cicloalquilcarbonilo C3-8, cicloalquil C3-8alquilo C1-2, alquilcarbonilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes flúor, arilo C6-10-alquilo C1-2, o fenil alquilcarbonilo C1-2 donde arilo C6-10
y fenilo de Rb están opcionalmente sustituidos con
uno a dos sustituyentes seleccionados de alquilo
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C1-4, trifluorometilo, cloro, o flúor; o Ra y Rb se toman
juntos con el átomo de nitrógeno al cual están unidos para formar un anillo heterociclilo de 5 a 8
miembros, opcionalmente sustituido con oxo o alquilo C1-3 y contiene opcionalmente un heteroátomo
adicional para formar morfolinilo, tiomorfolinilo, o piperazinilo; y donde dicho anillo heterociclilo está
opcionalmente benzofusionado; y, el anillo heterociclilo está opcionalmente sustituido en un átomo
de nitrógeno contenido en dicho anillo con alcoxicarbonilo C1-6; xii) feniloxi opcionalmente sustituido
con alquilo C1-4, trifluorometilo, o uno a dos sustituyentes cloro; xii) ciano; xiv) flúor; xv) cloro; xvi) bromo; y xvii) yodo; s es 0, 1 ó 2; siempre que cuando
s es 2, R1 se selecciona independientemente del
grupo integrado por fenilo, alquilo C1-3, y arilo C6-10alquilo C1-3; R1 es arilo C6-10, alquilo C1-3, benciloximetilo, hidroxi alquilo C1-3, aminocarbonilo, carboxi, trifluorometilo, ciclopropilo espirofusionado, 3-oxo, o
aril alquilo C1-3; o, cuando s es 2 y R1 es alquilo C13, los sustituyentes alquilo C1-3 se toman con el anillo piperizinilo para formar un sistema anular 3,8diaza-biciclo[3.2.1]octanilo
o
2,5-diaza-biciclo[2.2.2]octanilo; siempre que cuando Y es fenilo,
Z sea diferente de 2-(4-etoxifenil)etilo, 2-(3,4-difluorofenil)etil, 2-(4-dimetilaminofenil)etilo, 2-(4-metoxifenil)etilo, 4-trifluorometilfeniltio-metilo; o 2-feniletinilo; y sus enantiómeros, diastereómeros, y sales
aceptables para uso farmacéutico.
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US 61/171649 22/04/09
US 61/171658 22/04/09
(51) C07D 205/04, 403/10, 417/12, 417/14, 471/04,
495/04, A61K 31/496, A61P 29/00
(54) AZETIDINIL DIAMIDAS COMO INHIBIDORES DE
MONOACILGLICEROL LIPASA
(57) Se describen los compuestos, composiciones y
métodos para tratar diversas enfermedades, síndromes, condiciones y trastornos, incluyendo dolor.
Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1)
donde Y y Z se seleccionan independientemente de
a) o b) de modo que uno de Y y Z se selecciona del
grupo a) y el otro se selecciona del grupo b); el grupo a) es i) arilo C6-10 no sustituido; ii) cicloalquilo C38; iii) trifluorometilo; o iv) heteroarilo seleccionado
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BOLETIN DE PATENTES - 08 DE JUNIO DE 2011
del grupo que consiste en tienilo, furanilo tiazolilo,
isotiazolilo, oxazolilo, pirrolilo, piridinilo, isoxalilo,
imidazolilo, furan-3-ilo benzotienilo, tieno[2,3-b]tiofen-2-ilo, pirazolilo, triazolilo, tetrazolilo y [1,2,3]tiadiazolilo, donde el arilo C6-10 está sustituido con, y el
heteroarilo está opcionalmente sustituido un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en
flúor, cloro bromo, alquilo C1-4, ciano, alquilcarbonilamino C1-4, y trifluorometilo; el grupo b) es i) arilo C610; ii) heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en tiazolilo, piridinilo, indolilo, indazolilo, pirrolilo,
benzoxazolilo, benzotiazolilo benzotienilo, imidazo[1,2-a]piridin-2-ilo, quinolinilo, tienilo, 1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-ilo, 1H-tieno[2,3-c]pirazol-5-ilo y
bencimidazolilo; iii) 7-(4-cloro-benciliden)-1-(2,4-dicloro-fenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-indazol-3-ilo; iv) 2oxo-3,3-bis-(3-trifluorometilfenilmetil)-2,3-dihidro1H-indol-5-ilo; v) 5-[2-(4-cloro-fenil)-1-metil-vinil]-1(2,4-dicloro-fenil)-4-metil-1H-pirazol-3-ilo; vi) 1-(2,4dicloro-fenil)-7-(4-fluoro-benciliden)-1,4,6,7-tetrahidro-tiopirano[4,3-c]pirazol-3-ilo; vii) 2,3-dihidro-1Hindolilo; viii) 7-(4-cloro-benciliden)-1-(2,4-dicloro-fenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-indazol-3-ilo; ix) 4-{1-[1(2,4-dicloro-fenil)-7-(4-fluoro-benciliden)-1,4,6,7-tetrahidro-tiopirano[4,3-c]pirazol-3-ilo; x) 1,1,3-tris-(3trifluorometilfenilmetil)indan-2-on-6-ilo; o xi) 1,1,3tris-(fenilmetil)indan-2-on-6-ilo; y s es 0; donde arilo
C6-10, 2,3-dihidro-1H-indolilo y heteroarilo del grupo
b) están opcionalmente sustituidos con uno a dos
sustituyentes seleccionados del grupo que consiste
en bromo, cloro, flúor, iodo, alquilo C1-4, alcoxi C1-4 y
trifluorometilo; y están sustituidos con un sustituyente adicional seleccionado del grupo que consiste en i) aril C6-10-alquilo C1-4, donde el alquilo C1-4 está opcionalmente sustituido con uno a dos sustituyentes flúor; ii) aril C6-10-alcoxi C1-4; iii) 3-trifluorometil-fenilaminocarbonilmetoxi; iv) aril C6-10-alquiltio C14; v) fenilalquilsulfonilo C1-4; vi) fenilcarbonilo opcionalmente sustituido con cloro o flúor; vii) 2,3-dihidro-1H-indol-5-ilcarbonilo; viii) N-metil-N-fenil-aminocarbonil-metilo; ix) pirrolidin-1-ilcarbonilmetilo; x)
fenilalquinilo C2-6; xi) heteroarilalquilo C1-6 donde heteroarilo es seleccionado del grupo que consiste en
piridinilo, quinolinilo, pirimidinilo, tiazolilo, benzotienilo y tienilo, donde dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido con un sustituyente alquilo C1-4, trifluorometilo, bromo o cloro; xii) heteroarilalcoxi C1-6,
donde el heteroarilo es seleccionado del grupo que
consiste en piridinilo, quinolinilo, pirimidinilo, tiazolilo, benzotienilo y tienilo, donde dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido con un sustituyente alquilo C1-4, trifluorometilo, bromo o cloro; xiii) heteroarilalquiltio C1-2, donde el heteroarilo es seleccionado del grupo que consiste en piridinilo, tiazolilo,
benzotienilo y tienilo; donde dicho heteroarilo está
opcionalmente sustituido con un sustituyente alquilo C1-4, trifluorometilo o cloro; xiv) heteroaril-(Q)-alquilo C1-6 donde Q es O ó S; donde el heteroarilo es
seleccionado del grupo que consiste en piridinilo,
pirimidinilo, tiazolilo, benzotienilo y tienilo, donde dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido con
un sustituyente alquilo C1-4, trifluorometilo o cloro; y
xv) fenil-(Q)-alquilo C1-6 donde Q es O, S, SO2 o NH
y fenilo está opcionalmente sustituido de manera
independiente del grupo que consiste en bromo,
cloro, flúor, yodo, alquilo C1-4, alcoxi C1-4 y trifluorometilo; donde el fenilo de los sustituyentes aril C6-10alquilo C1-4, o aril C6-10-alquiltio C1-4, fenilalquilsulfonilo C1-4 y aril C6-10-alcoxi C1-4 está opcionalmente sustituido con uno a dos sustituyentes seleccionados
del grupo que consiste en alcoxicarbonilamino C1-4;
alquilo C1-4; cianometilo; alcoxi C1-4; uno a tres sustituyentes flúor o cloro; trifluorometilo; trifluorometoxi; trifluorometiltio; alquilcarbonilo C1-4; alcoxicarbonilo C1-4; ciano; carboxi; aminocarbonilo; alquilaminocarbonilo C1-4; di(alquil C1-4)aminocarbonilo; formilo; nitro; bromo; hidroxi; aminosulfonilo; di(alquil C14)aminosulfonilo; alquilsulfonilo C1-4; di(alquil C1c d
c
4)aminosulfonilo y NR R ; donde R es hidrógeno o
d
alquilo C1-6 y donde R es hidrógeno, alquilo C1-6,
cianoalquilo C1-4, cicloalquilo C3-8, alquilcarbonilo C16, cicloalquilcarbonilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-4,
aminocarbonilo, di(alquil C1-4)aminocarbonilo, arilcarbonilo C6-10, di(alquil C1-4)aminosulfonilo y alquilsulfonilo C1-4; s es 0, 1 ó 2; siempre que, cuando s
es 2, R1 sea independientemente seleccionado del
grupo que consiste en fenilo, alquilo C1-3 y aril C6-10alquilo C1-3; R1 es arilo C6-10, alquilo C1-3, benciloximetilo, hidroxialquilo C1-3, aminocarbonilo, carboxi, trifluorometilo, ciclopropilo espirofusionado, 3-oxo o
arilalquilo C1-3 o, cuando s es 2 y R1 es alquilo C1-3,
los sustituyentes alquilo C1-3 se toman con el anillo
de piperazinilo para formar un sistema de anillos de
3,8-diaza-biciclo[3.2.1]octanilo o 2,5-diaza-biciclo[2.2.2]octanilo; siempre que un compuesto de la
fórmula (1) no sea un compuesto en el cual Y es tiazol-4-ilo, Z es 4-(3-trifluorometilfenilmetilsulfonil)fenilo y s es 0; ni un compuesto en el cual Y es tiazol2-ilo, Z es 4-(fenilmetil)fenilo, s es 1 y R1 es 3-fenilo; un compuesto en el cual Y es tiazol-4-ilo, Z es 2(piridin-4-ilmetil)-3H-bencimidazol-4-ilo y s es 0; y
sus enantiómeros, diastereómeros, solvatos y sales farmacéuticamente aceptables.
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(54) AZETIDINIL DIAMIDAS INHIBIDORAS DE MONOACILGLICEROL LIPASAS, COMPOSICIONES
FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN Y USO
DE LAS MISMAS EN EL TRATAMIENTO DE
TRASTORNOS INFLAMATORIOS ASOCIADOS
AL DOLOR
(57) Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) en
la cual Y y Z son independientemente seleccionados entre a) y b) de tal manera que uno de Y y Z
sea seleccionado del grupo a) y el otro sea seleccionado del grupo b); el grupo a) es: i) arilo C6-10
sustituido; ii) cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido con uno a dos sustituyentes flúor; iii) trifluorometilo; o iv) heteroarilo seleccionado del grupo que
consiste en tienilo, furanilo, tiazolilo, isotiazolilo,
oxazolilo, pirrolilo, pirimidinilo, isoxazolilo, benzotienilo, tieno[3,2-b]tiofen-2-ilo, pirazolilo, triazolilo, tetrazolilo y [1,2,3]tiadiazolilo; donde arilo C6-10 está
sustituido con; y el heteroarilo está opcionalmente
sustituido con; un sustituyente seleccionado del
grupo que consiste en flúor, cloro, bromo, alquilo C14, alcoxi C1-4, ciano, alquilcarbonilamino C1-4 y trifluorometilo; el grupo b) es i) arilo C6-10; ii) heteroarilo
seleccionado del grupo que consiste en tiazolilo, piridinilo, indolilo, indazolilo, benzoxazolilo, benzotiazolilo, benzofuranilo, benzotienilo, 1H-pirrolo[3,2b]piridin-5-ilo, 1H-tieno[2,3-c]pirazol-5-ilo, 1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-ilo, 1H-pirazolo[3,4-b]piridin-5-ilo,
furo[2,3-b]piridin-2-ilo, quinolinilo, quinazolinilo, furanilo, [1,2,3]triazolilo, tienilo, oxazolilo, [1,3,4]oxadiazol-2-ilo, pirrolilo, pirazolilo y bencimidazolilo; iii)
2,3-dihidro-1H-indolilo; iv) 2,3 difenil-indolilo; v) difenil-imidazolilo; vi) 1-(2,4-diclorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-indazol-3-ilo; vii) 3-(4-clorofenil)4,5,6,7-tetrahidro-indazol-2-ilo; viii) 1-(4-fluorofenil)1H-pirrolo[3,2-b]piridin-6-ilo; o ix) difenil-1H-pirazol3-ilo; donde cada fenilo esta opcionalmente sustituido con uno a dos sustituyentes cloro y donde dicho pirazolilo esta opcionalmente sustituido con un
sustituyente metilo; donde arilo C6-10, 2,3-dihidro1H-indolilo y heteroarilo del Grupo b) están opcional e independientemente sustituidos con uno a
dos sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en bromo, cloro, flúor, yodo, alquilo C1-4, alcoxi C1-4 y trifluorometilo; y están sustituidos con un
sustituyente adicional seleccionado del grupo que
consiste en i) arilo C6-10; ii) heteroarilo seleccionado
del grupo que consiste en pirimidinilo tienilo, quinolinilo piridinilo, isoxazolilo, tiazolilo, bencimidazolilo,
pirrolilo, furanilo, pirimidinilo y pirazolilo; o iii) 5,6-dihidro-4H-ciclopentapirazol-2-ilo; donde dicho heteroarilo y 5,6-dihidro-4H-ciclopentapirazol-2-ilo están opcionalmente sustituidos con un sustituyente
fenilo, dicho fenilo está opcionalmente sustituido
con uno a dos sustituyentes cloro o trifluorometilo;
y donde el fenilo del arilo C6-10 y heteroarilo está opcional e independientemente sustituido con uno a
dos sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alcoxicarbonilamino C1-4 alquilo C1-4 ciano-
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metilo; alcoxi C1-4; uno a tres sustituyentes flúor o
cloro; trifluorometilo; trifluorometoxi; trifluorometiltio; alquilcarbonilo C1-4; alcoxicarbonilo C1-4; alcoxicarbonil C1-4alquenilo C2-4; cianoalquenilo C2-4; (2ciano)etilaminocarbonilo; ciano; carboxi; aminocarbonilo; alquilaminocarbonilo C1-4; di(alquil C1-4)aminocarbonilo; formilo; nitro; bromo; hidroxi; di(alquil
C1-4)aminosulfonilo; alquilsulfonilo C1-4; di(alquil C14)aminosulfonilo; morfolin-4-ilsulfonilo; -OCH 2Oacoplado en átomos de carbono adyacentes; y
NRcRd; donde Rc es hidrógeno o alquilo C1-6 y donde Rd es hidrógeno, alquilo C1-6, cianoalquilo C1-4, cicloalquilo C3-8, alquilcarbonilo C1-6, alcoxicarbonilo
C1-6, cicloalquilcarbonilo C3-8, cicloalquil C3-8alquilo
C1-4, aminocarbonilo, di(alquil C1-4)aminocarbonilo,
arilcarbonilo C6-10; di(alquil C1-4)aminosulfonilo y alquilsulfonilo C1-4; s es 0, 1 ó 2; siempre que, cuando s es 2, R1 sea independientemente seleccionado del grupo que consiste en fenilo, alquilo C1-3 y aril
C6-10alquilo C1-3 R1 es arilo C6-10, alquilo C1-3, benciloximetilo, hidroxialquilo C1-3, aminocarbonilo, carboxi, trifluorometilo, ciclopropilo espirofusionado, 3oxo o arilalquilo C1-3 o, cuando s es 2 y R1 es, los
sustituyentes alquilo C1-3 se toman con el anillo de
piperazinilo para formar un sistema de anillos de
3,8-diaza-biciclo[3.2.1]octanil o 2,5-diaza-biciclo[2.2.2]]octanilo; y con la condición de que un
compuesto de la fórmula (1) no sea un compuesto
en el cual Y es 3-clorobenzotien-2-ilo, Z es 4-bifenilo y s es 0; un compuesto en el cual Y es 3-clorotien-2-ilo, Z es 4-bifenilo y s es 0; un compuesto en
el cual Y es 2-cianofenilo, Z es 4-bifenilo y s es 0;
un compuesto en el cual Y es 5-metil-isoxazol-3-ilo,
Z es 4-bifenilo y s es 0; un compuesto en el cual Y
es tiazol-2-ilo, Z es 5-(4-clorofenil)oxazol-4-ilo y s
es 0; un compuesto en el cual Y es tiazol-2-ilo, Z es
3-fenil-1H-pirazol-4-ilo y s es 0; un compuesto en el
cual Y es tiazol-2-ilo, Z es 5-(2-fluoropiridin-3-il)-1Hbencimidazol-2-ilo y s es 0; un compuesto en el
cual Y es tiazol-4-ilo, Z es 1-fenil-5-trifluorometil-pirazol-4-ilo y s es 0; un compuesto en el cual Y es
pirimidin-2-ilo, Z es 4-bifenilo y s es 0; un compuesto en el cual Y es tiazol-4-ilo, Z es 4-bifenilo, s es 1
y R1 es 3-fenilo; y los enantiómeros, diastereómeros, solvatos y sales farmacéuticamente aceptables
del mismo.
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(54) AZETIDINIL DIAMIDAS INHIBIDORAS DE MONOACILGLICEROL LIPASAS, COMPOSICIONES
FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN Y USO
DE LAS MISMAS EN EL TRATAMIENTO DEL DOLOR, INFLAMACION Y TRASTORNOS DEL SNC
(57) Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1)
donde Y y Z se seleccionan independientemente de
a) o b) de tal manera que uno de Y y Z sea seleccionado del grupo a) y el otro sea seleccionado del
grupo b); el grupo a) es arilo C6-10 no sustituido; el
grupo b) es i) cicloalquilo C5-7-alquilo C1-4 benzofusionado donde cicloalquilo C5-7 está opcionalmente
sustituido con 1 a 4 sustituyentes metilo; ii) aril C610-alquilo C1-6; iii) aril C6-10-alquenilo C2-6; iv) fenilalquinilo C2-6; v) cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido
con uno a dos sustituyentes independientemente
seleccionados del grupo integrado por alquilo C1-3,
flúor, cloro, bromo, yodo, trifluorometilo, fenilo, y fenilcarbonilo; w donde el sustituyente fenilo está opcionalmente sustituido con uno a dos sustituyentes
seleccionados del grupo integrado por bromo, cloro, flúor, yodo, trifluorometilo, trifluorometoxi, y trifluorometiltio; o vi) fenilo-(Q)-metilo donde Q es O ó
S; donde fenilo está opcionalmente sustituido con
trifluorometilo, uno a tres sustituyentes flúor o cloro,
o trifluorometoxi; donde el grupo fenilo de fenilalquinilo C2-6; y el arilo C6-10 de aril C6-10-alquilo C1-6 y arilo
C6-10-alquenilo C2-6 están opcional e independientemente sustituidos, en cada caso, con uno a dos
sustituyentes seleccionados del grupo integrado
por i) alquilo C1-4; ii) alcoxi C1-4; iii) alquiltio C1-4; iv) OCH2O- unido a los átomos de carbono adyacentes; v) trifluorometilo; vi) trifluorometoxi; vii) trifluorometiltio; viii) alcoxialquilaminosulfonilo C3-8; ix) alcoxicarbonilo C1-4; x) alquilcarboniloxi C1-4; xi) NRaRb
donde Ra es hidrógeno o alquilo C1-6 y Rb es alquilo
C1-6, fenilo, cicloalquilcarbonilo C3-8, cicloalquil C3-8alquilo C1-2, alquilcarbonilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes flúor, arilo C6-10-alquilo C1-2, o fenil alquilcarbonilo C1-2 donde arilo C6-10
y fenilo de Rb están opcionalmente sustituidos con
uno a dos sustituyentes seleccionados de alquilo
C1-4, trifluorometilo, cloro, o flúor; o Ra y Rb se toman
juntos con el átomo de nitrógeno al cual están unidos para formar un anillo heterociclilo de 5 a 8
miembros, opcionalmente sustituido con oxo o alquilo C1-3 y contiene opcionalmente un heteroátomo
adicional para formar morfolinilo, tiomorfolinilo, o piperazinilo; y donde dicho anillo heterociclilo está
opcionalmente benzofusionado; y, el anillo heterociclilo está opcionalmente sustituido en un átomo
de nitrógeno contenido en dicho anillo con alcoxicarbonilo C1-6; xii) feniloxi opcionalmente sustituido
con alquilo C1-4, trifluorometilo, o uno a dos sustitu-
yentes cloro; xiii) ciano; xiv) flúor; xv) cloro; xvi) bromo; y xvii) yodo; s es 0, 1 ó 2; siempre que cuando
s es 2, R1 se selecciona independientemente del
grupo integrado por fenilo, alquilo C1-3, y arilo C6-10alquilo C1-3; R1 es arilo C6-10, alquilo C1-3, benciloximetilo, hidroxi alquilo C1-3, aminocarbonilo, carboxi, trifluorometilo, ciclopropilo espirofusionado, 3-oxo o
aril alquilo C1-3 o, cuando s es 2 y R1 es alquilo C1-3,
los sustituyente alquilo C1-3 se toman con el anillo
piperizinilo para formar un sistema anular 3,8-diaza-biciclo[3.2.1]octanilo
o
2,5-diaza-biciclo[2.2.2]octanilo; siempre que cuando Y es fenilo,
Z sea diferente de 2-(4-etoxifenil)etilo, 2-(3,4-difluorofenil)etil, 2-(4-dimetilaminofenil)etilo, 2-(4-metoxifenil)etilo, 4-trifluorometilfeniltio-metilo; o 2-feniletinilo; y sus enantiómeros, diastereómeros, y sales
aceptables para uso farmacéutico.
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(51) C07D 205/085, 403/04, 403/06, 403/10, 401/10,
405/06, 409/06, 409/10, 413/06, 417/06, A61K
31/397, 31/496, A61P 29/00
(54) AZETIDINIL DIAMIDAS INHIBIDORAS DE MONOACILGLICEROL LIPASA (MGL), COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN Y USO DE LAS MISMAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES Y PATOLOGIAS
QUE INCLUYEN DOLOR INFLAMATORIO
(57) Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1)
donde Y y Z se seleccionan independientemente de
a) o b) de modo que uno de Y y Z se selecciona del
grupo a) y el otro se selecciona del grupo b); el grupo a) es arilo C6-10 no sustituido; el grupo b) es i) arilo C6-10; ii) heteroarilo seleccionado del grupo formado por tiazolilo, piridinilo, indolilo, benzoxazolilo,
benzotiazolilo, benzotienilo, benzofuranilo, imidazo[1,2-a]piridin-2-ilo, quinolinilo, tienilo, y benzimidazolilo; iii) heterociclilo benzofusionado unido por
medio de un átomo de carbono, y cuando la porción
heterociclilo contiene un átomo de nitrógeno, el átomo de nitrógeno es opcionalmente sustituido con
un sustituyente seleccionado del grupo formado por
cicloalquilcarbonilo C3-7 fenilo; fenilcarbonilo; fenil-
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sulfonilo; fenilalquilo C1-4; (alquil C1-4)aminocarbonilo; alquil C1-6carbonilo; alquil C1-6carbonil-alquilo C1-4;
alquil C1-6sulfonilo; pirimidinilo; y alcoxi C1-4carbonilo; donde cicloalquil C3-7carbonilo, fenilo, fenilcarbonilo, y fenilsulfonilo están opcionalmente sustituidos
con trifluorometilo o uno a dos sustituyentes flúor; y
donde heterociclilo benzofusionado está opcionalmente sustituido en un átomo de carbono con oxo
y opcional e independientemente sustituido con
uno a dos sustituyentes adicionales seleccionados
del grupo formado por fenilo, bromo, y alquilo C1-4;
iv) 9-metil-9H-carbazol-3-ilo; o v) 6,7,8,9-tetrahidro5H-carbazol-3-ilo; donde arilo C6-10 y heteroarilo del
grupo b) están opcional e independientemente sustituidos con uno a tres sustituyentes seleccionados
del grupo formado por i) alquilo C1-4; ii) alquenilo C24; iii) cicloalquilo C3-6; iv) alcoxi C1-4; v) alquiltio C1-4;
vi) trifluorometilo; vii) trifluorometoxi; viii) trifluorometiltio; ix) cloro; x) ciano; xi) flúor; xii) bromo; xiii)
yodo; xiv) NRaRb donde Ra es hidrógeno o alquilo
C1-6 y Rb es alquilo C1-6, fenilo, cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido con uno a dos sustituyentes
flúor; cicloalquilcarbonilo C3-8 opcionalmente sustituido con uno a dos sustituyentes flúor o trifluorometilo, cicloalquil C3-8alquilo C1-2, alquil C1-6carbonilo
opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes flúor, alcoxi C1-4carbonilo, aril C6-10alquilo C1-2, o
fenilalquil C1-2carbonilo; donde arilo C6-10 de aril C6b
10alquilo C1-2 y fenilo de R son opcionalmente sustituidos con uno a dos sustituyentes seleccionados
entre alquilo C1-4, trifluorometilo, cloro, o flúor; o Ra
y Rb se toman en forma conjunta con el átomo de
nitrógeno al cual están unidos para formar un anillo
de heterociclilo de 5 a 8 miembros, opcionalmente
sustituido con oxo o alquilo C1-3 y que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional para formar
morfolinilo, tiomorfolinilo, o piperazinilo; y donde dicho anillo de heterociclilo está opcionalmente benzofusionado; y, el anillo de heterociclilo está opcionalmente sustituido en un átomo de nitrógeno contenido en dicho anillo con alcoxi C1-6 carbonilo; xv)
(1-R2)-pirrolidin-3-iloxi; donde R2 es pirrolidin-1-ilsulfonilo, dimetilaminocarbonilo, dimetilaminosulfonilo,
pirrolidin-1-ilcarbonilo, fenilcarbonilo, cicloalquil C37carbonilo, alquil C1-4carbonilo, morfolin-4-ilcarbonilo, o alcoxi C1-4carbonilo; xvi) un heterociclilo de 5 a
8 miembros unido a través de un átomo de carbono, en el cual cuando el heterociclilo contiene un
átomo de nitrógeno, el átomo de nitrógeno está opcionalmente sustituido con alcoxi C1-4carbonilo o alquil C1-4carbonilo; heterocicliloxi de 5 a 8 miembros
opcionalmente sustituido en un átomo de nitrógeno
con fenilcarbonilo, alquil C1-4carbonilo, o alcoxi C14carbonilo; xvii) piridiniloxi opcional e independientemente sustituido con uno a dos sustituyentes seleccionados del grupo formado por alcoxi C1-2, bromo, trifluorometilo, cloro, y flúor; alquil C1-6sulfonilo;
xviii) fenilsulfonilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-4, trifluorometilo, o uno a dos sustituyentes
cloro; xix) feniloxi opcionalmente sustituido con uno
a dos sustituyentes seleccionados del grupo formado por alquilo C1-4, trifluorometilo, y cloro; xx) feniltio
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opcionalmente sustituido con alquilo C1-4, trifluorometilo, o uno a dos sustituyentes cloro; y xxi) cicloalquiloxi C3-8; con la condición de que no más de
un sustituyente en arilo C6-10 o heteroarilo sea cicloalquilo C3-6 heterocicliloxi; piridiniloxi; NRaRb; (1R2)-pirrolidin-3-iloxi; fenilsulfonilo; feniloxi; feniltio; o
cicloalquiloxi C3-8; s es 0, 1 ó 2; siempre y cuando s
sea 2, R1 se selecciona independientemente del
grupo integrado por fenilo, alquilo C1-3, y arilo C6-10alquilo C1-3; R1 es arilo C6-10, alquilo C1-3, benciloximetilo, hidroxialquilo C1-3, aminocarbonilo, carboxi, trifluorometilo, ciclopropilo espirofusionado, 3-oxo, o
arilalquilo C1-3; o, cuando s es 2 y R1 es alquilo C1-3,
los sustituyentes alquilo C1-3 se toman con el anillo
piperizinilo para formar un sistema anular 3,8-diaza-biciclo[3.2.1]octanilo
o
2,5-diaza-biciclo[2.2.2]octanilo; con la condición de que un heteroarilo del grupo b) es sustituido con otro que no es
alcoxi C1-4 o alquiltio C1-4; con la condición de que
cuando fenilo sea sustituido en posición para con
NRaRb, o cuando 2- ó 3-piridinilo sea sustituido en
5- ó 6-, respectivamente, con NRaRb, Rb es diferente a alquilo C1-6, fenilo, o aril C6-10alquilo C1-2; y, con
la condición de que cuando Ra sea alquilo C1-6 y fenilo sea sustituido en posición para con NRaRb, o 2ó 3-piridinilo sea sustituido en 5 ó 6, respectivamente, con NRaRb, entonces Rb es diferente a alquil
C1-6carbonilo; o con la condición de que cuando Y
sea fenilo, Z es diferente a benzo[1,3]dioxalilo, 2,3dihidro-benzofuranilo, 2,3-flúor-4-metoxifenilo, 2metil-4-trifluorometil-tiazol-5-ilo, 2,4-dimetil-tiazol-5ilo, 4-metoxifenilo, 1-etilcarbonil-3,4-dihidro-1H-isoquinolin-2-ilo, 4-piridin-2-iloxi, 6-morfolin-4-il-piridin3-ilo, 2-(1-metilcarbonil-pirrolid-3(S)-il)-fenilo, 3-metil-5-flúor-benzofuran-2-ilo, 5-clorobenzofuran-2-ilo,
5-clorobenzofuran-2-ilo y con la condición de que
un compuesto de fórmula (1) sea diferente a un
compuesto en el cual Y es tiazol-4-ilo, Z es fenilo, s
es 1, y R1 es 3-fenilo; o un compuesto en el cual Y
es 3-metil-2-fenil-cromen-4-ona-8-ilo, Z es fenilo, s
es 1, y R1 es 3-fenilo; y sus enantiómeros, diastereómeros, y sales farmacéuticamente aceptables.
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405/12, 409/06, 409/10, 409/12, 409/14, 417/06,
417/12, 417/14, 471/04, 491/048, A61K 31/496,
A61P 25/00, 29/00
(54) AZETIDINIL DIAMIDAS COMO INHIBIDORES DE
MONOACILGLICEROL LIPASA
(57) Composiciones y métodos para tratar diversas enfermedades, síndromes, afecciones y trastornos,
que incluyen el dolor.
Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1)
donde Y y Z se seleccionan independientemente de
a) o b) de modo que uno de Y y Z se selecciona del
grupo a) y el otro se selecciona del grupo b); el grupo a) es arilo C6-10 no sustituido; el grupo b) es i) arilo C6-10; ii) heteroarilo seleccionado del grupo formado por tiazolilo, piridinilo, indolilo, benzoxazolilo,
benzotiazolilo, benzotienilo, imidazo[1,2-a]piridin-2ilo, quinolinilo, tienilo y benzimidazolilo; o iii) 1H-piridin-2-on-3-ilo sustituido con fenilmetilo; donde fenilo de fenilmetilo está opcionalmente sustituido
con un sustituyente cloro o flúor; donde arilo C6-10 y
heteroarilo del grupo b) están opcional e independientemente sustituidos con uno a dos sustituyentes seleccionados del grupo formado por bromo,
cloro, flúor, yodo, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, y trifluorometilo; y están sustituidos con un sustituyente adicional seleccionado del grupo formado por i) aril C610alquilo C1-4; ii) aril C6-10alcoxi C1-4; iii) aril C6-10alquil
C1-4tio; iv) feniIalquiniIo C2-6; v) heteroarilalcoxi C1-6
donde heteroarilo se selecciona del grupo formado
por piridinilo, quinolinilo, pirimidinilo, tiazolilo, benzotienilo, y tienilo, donde dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido con un sustituyente alquilo
C1-4, bromo o cloro; vi) heteroarilalquil C1-2tio, donde
heteroarilo se selecciona del grupo formado por piridinilo, tiazolilo, benzotienilo, y tienilo; donde dicho
heteroarilo está opcionalmente sustituido con un
sustituyente alquilo C1-4 o cloro; vii) heteroaril-(Q)alquilo C1-6 donde Q es O u S; donde heteroarilo se
selecciona del grupo formado por piridinilo, pirimidinilo, tiazolilo, benzotienilo, y tienilo, donde dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido con un sustituyente alquilo C1-4 o cloro; y viii) fenil-(Q)-alquilo
C1-6 donde Q es O, S, SO2, o NH; y fenilo está opcional e independientemente sustituido con uno a
tres sustituyentes seleccionados del grupo formado
por bromo, cloro, flúor, yodo, alquilo C1-4, alcoxi C1-4,
y trifluorometilo; donde fenilo de los sustituyentes
aril C6-10alquilo C1-4, aril C6-10alquil C1-4tio y aril C6-10alcoxi C1-4, y los sustituyentes que contienen heteroarilo están opcional e independientemente sustituidos con uno a dos sustituyentes seleccionados del
grupo formado por alcoxi C1-4; carbonilamino; alquilo C1-4; cianometilo; alcoxi C1-4; uno a tres sustituyentes flúor o cloro; trifluorometilo; trifluorometoxi;
trifluorometiltio; alquil C1-4carbonilo; alcoxi C1-4carbonilo; alcoxi C1-4carbonilalquenilo C2-4; cianoalquenilo
C2-4; (2-ciano)etilaminocarbonilo; ciano; carboxi;
aminocarbonilo; alquil C1-4aminocarbonilo; di(alquil
C1-4)aminocarbonilo; formilo; nitro; bromo; hidroxi;
di(alquil C1-4)aminosulfonilo; alquil C1-4sulfonilo;
di(alquil C1-4)aminosulfonilo; morfolin-4-ilsulfonilo; OCH2O- unido en átomos de carbono adyacentes;
y NRcRd; donde Rc es hidrógeno o alquilo C1-6 y donde Rd es hidrógeno, alquilo C1-6, cianoalquilo C1-4, cicloalquilo C3-8, alquil C1-6carbonilo, cicloalquil C3-8carbonilo, cicloalquil C3-8alquilo C1-4, aminocarbonilo,
di(alquil C1-4)aminocarbonilo, aril C6-10carbonilo;
di(alquil C1-4)aminosulfonilo, y alquil C1-4sulfonilo; s
es 0, 1 ó 2; siempre y cuando s sea 2, R1 se selecciona independientemente del grupo formado por
fenilo, alquilo C1-3, y aril C6-10alquilo C1-3; R1 es arilo
C6-10, alquilo C1-3, benciloximetilo, hidroxialquilo C1-3,
aminocarbonilo, carboxi, trifluorometilo, ciclopropilo
espirofusionado, 3-oxo, o arilalquilo C1-3; o, cuando
s es 2 y R1 es alquilo C1-3, los sustituyentes de alquilo C1-3 son tomados con el anillo piperizinilo para
formar un sistema de anillo de 3,8-diaza-biciclo[3.2.1]octanilo o 2,5-diaza-biciclo[2.2.2]octanilo;
con la condición de que cuando Y es fenilo, Z es diferente de 4-trifluorometilfeniltio-metilo; y los enantiómeros, diastereómeros, solvatos y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
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US 61/171649 22/04/09
US 61/171658 22/04/09
(51) C07D 403/06, 403/10, 403/04, 401/10, 417/06,
417/14, 413/06, 405/06, 409/06, A61K 31/496,
A61P 29/00
(54) AZETIDINIL DIAMIDAS INHIBIDORAS DE MONOACILGLICEROL LIPASAS, COMPOSICIONES
FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN Y USO
DE LAS MISMAS EN EL TRATAMIENTO DE
TRASTORNOS INFLAMATORIOS ASOCIADOS
AL DOLOR
(57) Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1)
donde Y y Z se seleccionan independientemente de
a) o b) de modo que uno de Y y Z se selecciona del
grupo a) y el otro se selecciona del grupo b); el gru-
BOLETIN DE PATENTES - 08 DE JUNIO DE 2011
po a) es arilo C6-10 no sustituido; el grupo b) es i) arilo C6-10 o ii) heteroarilo seleccionado del grupo formado por tiazolilo, piridinilo, indolilo, indazolilo,
benzoxazolilo, benzotiazolilo, benzofuranilo, benzotienilo, imidazo[1,2-a]piridin-2-ilo, quinolinilo, quinazolinilo, furanilo, tienilo, oxazolilo, pirazolilo, y benzimidazolilo; donde arilo C6-10 y heteroarilo del grupo
b) son opcional e independientemente sustituidos
con uno a dos sustituyentes seleccionados del grupo formado por bromo, cloro, flúor, yodo, alquilo C14, alcoxi C1-4, y trifluorometilo; y son sustituidos con
un sustituyente adicional seleccionado del grupo
formado por i) arilo C6-10; y ii) heteroarilo seleccionado del grupo formado por pirimidinilo, tienilo, quinolinilo, piridinilo, tiazolilo, benzimidazolilo, pirrolilo, y
pirazolilo; donde fenilo del arilo C6-10 y el heteroarilo
son opcional e independientemente sustituidos con
uno a dos sustituyentes seleccionados del grupo
formado por alcoxi C1-4; carbonilamino; alquilo C1-4;
cianometilo; alcoxi C1-4 uno a tres sustituyentes flúor
o cloro; trifluorometilo; trifluorometoxi; trifluorometiltio; alquil C1-4carbonilo; alcoxi C1-4carbonilo; alcoxi
C1-4carbonilalquenilo C2-4; cianoalquenilo C2-4; (2-ciano)etilaminocarbonilo; ciano; carboxi; aminocarbonilo; alquil C1-4aminocarbonilo; di(alquil C1-4)aminocarbonilo; formilo; nitro; bromo; hidroxi; di(alquil C14)aminosulfonilo; alquil C1-4sulfonilo; di(alquil C14)aminosulfonilo; morfolin-4-ilsulfonilo; -OCH 2Ounido en átomos de carbono adyacentes; y NRcRd;
donde Rc es hidrógeno o alquilo C1-6 y donde Rd es
hidrógeno, alquilo C1-6, ciano(alquilo C1-4), cicloalquilo C3-8, alquil C1-6carbonilo, cicloalquil C3-8carbonilo,
cicloalquil C3-8alquilo C1-4, aminocarbonilo, di(alquil
C1-4)aminocarbonilo, aril C6-10carbonilo; di(alquil C14)aminosulfonilo, y alquil C1-4sulfonilo; s es 0, 1 ó 2;
siempre y cuando s es 2, R1 se selecciona independientemente del grupo formado por fenilo, alquilo
C1-3, y aril C6-10alquilo C1-3; R1 es arilo C6-10, alquilo C13, benciloximetilo, hidroxialquilo C1-3, aminocarbonilo, carboxi, trifluorometilo, ciclopropilo espirofusionado, 3-oxo, o arilalquilo C1-3; o, cuando s es 2 y R1
es alquilo C1-3, los sustituyentes de alquilo C1-3 son
tomados con el anillo de piperazinilo para formar un
sistema de anillos 3,8-diaza-biciclo[3.2.1]octanilo o
2,5-diaza-biciclo[2.2.2]octanilo; con la condición de
que cuando Y sea fenilo, Z es diferente de 3-(pirimidin-2-il)fenilo, 4-(pirimidin-2-il)fenilo, 2-(2-fluorofenil)fenilo, 2-(4-fluorofenil)fenilo, 4-(3-cianofenil)fenilo, 4-(pirazol-1-il)fenilo, 1-etilcarbonil-3,4-dihidro1H-isoquinolin-2-ilo, 2-feniletinilo, 6-bromo-imidazo[1,2-α]piridin-2-ilo, y con la condición de que un
compuesto de fórmula (1) es otro que un compuesto donde Y es fenilo, Z es bifenil-4-ilo, s es 1, y R1
es ciclopropilo espirofusionado; y los enantiómeros,
diastereómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
(71) JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.
TURNHOUTSEWEG 30, B-2340 BEERSE, BE
(74) 195
(41) Fecha: 08/06/2011
Bol. Nro.: 647
25
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(10)
(21)
(22)
(30)
AR076383 A1
P100101345
22/04/10
US 61/186361 11/06/09
US 12/689616 19/01/10
US 12/717394 04/03/10
(51) C10G 5/06, C10L 3/06
(54) PROCESAMIENTO DE GASES DE HIDROCARBUROS
(57) Proceso y aparato para la recuperación de etano,
etileno, propano, propileno y componentes de hidrocarburos más pesados de una corriente de gas
de hidrocarburos en un conjunto de tratamiento
compacto. La corriente de gas se enfría y se divide
en una primera y una segunda corriente. La primera corriente se enfría adicionalmente para condensarla sustancialmente por completo y luego, se la
expande a una presión menor y se la suministra como alimentación entre el primero y el segundo medios de absorción dentro del conjunto de tratamiento. La segunda corriente se expande a una presión
menor y se la suministra como una alimentación del
fondo al segundo medio de absorción. Se recolecta una corriente de vapor de destilación de la región
superior del primer medio absorbente y se la dirige
a uno o más medios intercambiadores de calor en
el conjunto de tratamiento para calentarla, al tiempo que se enfría la corriente de gas y la primera corriente. La corriente de vapor para la destilación caliente se comprime a una presión mayor y se divide
en una fracción de gas residual volátil y una corriente de reciclaje comprimida. La corriente de reciclaje comprimida se enfría hasta condensarla
sustancialmente por completo mediante la corriente de vapor para la destilación en los uno o más
medios de intercambio de calor dentro del conjunto
de tratamiento, y luego, se la expande a una presión menor y se la suministra como alimentación
superior al primer medio de absorción. Se recolecta una corriente de líquido de destilación de la región inferior del segundo medio absorbente y se la
dirige a un medio de transferencia de calor y de masa dentro del conjunto de tratamiento para calentarla y separar sus componentes volátiles mientras se
enfría la corriente de gas. Las cantidades y las temperaturas de la alimentación en el primer y segundo medio absorbente son efectivas para mantener
la temperatura de la región superior del primer medio absorbente en una temperatura a la cual pueden recuperarse las porciones mayores de los componentes deseados en la corriente del líquido de
destilación separado.
BOLETIN DE PATENTES - 08 DE JUNIO DE 2011
26
(71) ORTLOFF ENGINEERS, LTD.
415 W. WALL, SUITE 2000, MIDLAND, TEXAS 79701, US
S.M.E. PRODUCTS LP
6715 THEALL, HOUSTON TEXAS 77066, US
(72) CUELLAR, KYLE T. - HUDSON, HANK M. - JOHNKE, ANDREW F. - LEWIS, W. LARRY - WILKINSON, JOHN D. - LYNCH, JOE T.
(74) 627
(41) Fecha: 08/06/2011
Bol. Nro.: 647
do comprende aplicar a una planta o porción de esta, o a una semilla de la planta, una cantidad con
eficacia fungicida de una forma sólida del Compuesto (1).
Reivindicación 1: Un polimorfo cristalino de 1-[4-[4[5-(2,6-difluorofenil)-4,5-dihidro-3-isoxazolil]-2-tiazolil]-1-piperidinil]-2-[5-metil-3-(trifluorometil)-1H-pirazol-1-il]etanona designado Forma B caracterizado porque un patrón de difracción de rayos X de
polvo que tiene por lo menos 2θ posiciones de reflexión:
Reivindicación 4: Un método para preparar polimorfo cristalino de 1-[4-[4-[5-(2,6-difluorofenil)-4,5-dihidro-3-isoxazolil]-2-tiazolilo]-1-piperidinil]-2-[5-metil3-(trifluorometil)-1H-pirazol-1-il]etanona designado
Forma B caracterizado porque un patrón de difracción de rayos X de polvo que tiene por lo menos 2θ
posiciones de reflexión:
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AR076384 A1
P100101346
22/04/10
US 61/171573 22/04/09
US 61/311512 08/03/10
(51) C07D 417/14, A01N 43/78
(54) FORMAS SOLIDAS DE UNA AMIDA AZOCICLICA,
PROCESOS PARA PREPARARLAS, COMPOSICIONES FUNGICIDAS QUE LAS COMPRENDEN
Y UN METODO PARA CONTROLAR ENFERMEDADES FUNGICAS DE LAS PLANTAS QUE LAS
EMPLEA
(57) Se describen formas sólidas de 1-4-[4-[5-(2,6-difluorofenil)-4,5-dihidro-3-isoxazolil]-2-tiazolilo]-1-piperidinil]-2-[5-metil-3-(trifluorometil)-1H-pirazol-1il]etanona, (Compuesto (1)). Se describen métodos
para la preparación de las formas sólidas del Compuesto (1) y para la conversión de una forma sólida
del Compuesto (1) en otra. Se describen las composiciones fungicidas que comprenden una cantidad con eficacia fungicida de una forma sólida del
Compuesto (1) y por lo menos un componente adicional seleccionado del grupo formado por surfactantes, diluyentes sólidos, y transportador de líquidos. También se describen las composiciones que
comprenden una mezcla de una forma sólida del
Compuesto (1) y por lo menos otro fungicida o insecticida. Además se describen los métodos para
controlar las enfermedades vegetales provocadas
por los patógenos vegetales fungicidas, este méto-
que comprende mezclar un polimorfo cristalino de
1-[4-[4-[5-(2,6-difluorofenil)-4,5-dihidro-3-isoxazolil]-2-tiazolilo]-1-piperidinil]-2-[5-metil-3-(trifluorometil)-1Hpirazol-1-il]etanona designado Forma A caracterizado por un patrón de difracción de rayos X
de polvo que tiene por lo menos 2θ posiciones de
reflexión:
con un solvente que comprende un alcanol para
formar una lechada; agregar cristales de semillas
de la Forma B polimorfa a la lechada; y mantener la
lechada mientras la Forma A polimorfa se convierte
en Forma B polimorfa.
(71) E.I. DU PONT DE NEMOURS AND COMPANY
1007 MARKET STREET, WILMINGTON, DELAWARE 19898,
US
(72) HANAGAN, MARY ANN - OBERHOLZER, MATTHEW RICHARD - PASTERIS, ROBERT JAMES SHAPIRO, RAFAEL
(74) 627
(41) Fecha: 08/06/2011
BOLETIN DE PATENTES - 08 DE JUNIO DE 2011
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(21)
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(51)
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AR076385 A1
P100101347
22/04/10
EP 09158789.9 27/04/09
A01N 43/90, A01P 3/00
USO DE DERIVADOS DE 4-AZAINDOL PARA REDUCCION DE CONTAMINACION POR MICOTOXINA
(57) Reivindicación 1: Un procedimiento de reducir la
contaminación con micotoxinas de plantas y/o material vegetal y/o material de propagación vegetal
que comprende aplicar a la planta o al material de
propagación vegetal una cantidad efectiva de un
compuesto de fórmula (1) en la que: X1 es N o CH;
X2 es N o CR5; R1 y R2 son, independientemente, (i)
hidrógeno, halógeno, hidroxilo, ciano o nitro, (ii) alquilo, alquenilo o alquinilo opcionalmente substituidos, (iii) arilo, heteroarilo, ciclilo o heterociclilo opcionalmente sustituidos, (iv) -C(O)R10, C(O)NR10R11, -C(S)NR10R11, -C(NOR10)Rn, C(O)OR10, -OR10, -SR10, -S(O)R10, -S(O)NR10R11, S(O)2NR10R11, -S(O)2R10, -NR10R11, -P(O)(OR10)(OR11)
o -OP(O)(OR10)(OR11); R3 es (i) hidrógeno, hidroxilo,
ciano o nitro, (ii) alquilo, alquenilo, alenilo, alquinilo
27
o haloalquilo opcionalmente sustituidos, (iii) arilo,
heteroarilo, ciclilo o heterociclilo o heteroaralquilo
opcionalmente sustituidos, o (iv) -C(O)R12,
C(O)OR12, OR12, OC(O)R12, S(O)2R12 o NR12R13; R4
es (i) hidrógeno, halógeno, hidroxilo, ciano o nitro,
(ii) alquenilo, alenilo, alquinilo o haloalquilo opcionalmente sustituidos, (iii) arilo, heteroarilo, ciclilo o
heterociclilo opcionalmente sustituidos, o (iv)
C(O)R14, C(O)OR14, C(NOR14)R15, OR14, SR14,
S(O)NR14R15, S(O)2R14 o NR14R15; R5 es (i) hidrógeno, halógeno, hidroxilo, ciano o nitro, (ii) alquilo, alquenilo o alquinilo opcionalmente sustituidos, (iii)
C(O)R16, C(O)OR16, OR16, SR16, S(O)R16,
S(O)NR16R17, S(O)2R16 o NR16R17; R6 es hidrógeno,
halógeno, ciano, C(O)OR18, SR18, NR18R19,
C(O)NR18R19, N=CR20, C(=NR18)NR19R20 o arilo, heteroarilo, ciclilo o heterociclilo opcionalmente sustituidos; R7 y R8 son, independientemente, hidrógeno, halógeno, hidroxilo, ciano, nitro, NR21R22 o alquilo opcionalmente sustituido; R10, R11, R14, R15, R16 y
R17 son, independientemente, hidrógeno, halógeno,
hidroxilo, ciano o nitro, alquilo, alcoxi, alquenilo o
alquinilo opcionalmente sustituidos o arilo, heteroarilo, ciclilo o heterociclilo opcionalmente sustituidos;
R12 y R13 son, independientemente, hidrógeno, halógeno, hidroxilo, ciano, nitro, NR21R22 o alquilo, alcoxi, alquenilo o alquinilo opcionalmente sustituidos o
arilo, heteroarilo, ciclilo o heterociclilo opcionalmente sustituidos; R18 y R19 son, independientemente, (i)
hidrógeno, (ii) alquilo, alquenilo o alquinilo opcionalmente sustituidos, (iii) arilo, heteroarilo, ciclilo o heterociclilo opcionalmente sustituidos, o (iv) C(S)R23,
C(O)R23, SO2R23, C(O)OR23, OR23 o C(O)NR23R24; R20
es hidroxilo, o alquilo o alcoxi opcionalmente sustituidos, NR21R22 o N=CR21R22; R21 y R22 son, independientemente, hidrógeno o alquilo, alquenilo o alquinilo opcionalmente sustituidos, ciclilo, heterociclilo,
arilo o heteroarilo o aralquilo opcionalmente sustituidos o C(O)OR25; R23 y R24 son, independientemente, hidrógeno, hidroxilo o alquilo, alquenilo o alquinilo opcionalmente sustituidos o arilo, heteroarilo, ciclilo o heterociclilo o aralquilo opcionalmente
sustituidos; y R25 es alquilo, alquenilo o alquinilo opcionalmente sustituidos; y/o independientemente,
(i) R1 y R2, (ii) R1 y R3, (iii) R2 y R3, (iv) R3 y R5, (v) R5
y R6, (vi) R5 y R18, (vii) R5 y R19, (viii) R14 y R15 (ix) R18
y R19 forman un grupo arilo, heteroarilo, ciclilo o heterociclilo opcionalmente sustituidos que contiene
de 5 a 18 átomos de anillo; o una sal de N-óxido del
mismo.
Reivindicación 13: El procedimiento de las reivindicaciones 1 a 12, en el que las micotoxinas que deben reducirse se seleccionan del grupo de DON,
aflatoxinas y fumonisinas.
Reivindicación 14: Una composición para la reducción de contaminación con micotoxina de plantas
y/o material vegetal y/o material de propagación vegetal que comprende un compuesto de fórmula 1
según se define en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 12 y un vehículo o diluyente agrícolamente aceptable.
(71) BAYER CROPSCIENCE AG
BOLETIN DE PATENTES - 08 DE JUNIO DE 2011
28
ALFRED-NOBEL-STRASSE 50, D-40789 MONHEIM, DE
(72) KNOBLOCH, THOMAS - DR. MATTES, AMOS DR. MEISSNER, RUTH - DR. BRAUN, CHRISTOPH ANDREAS
(74) 997
(41) Fecha: 08/06/2011
Bol. Nro.: 647
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(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR076386 A1
P100101348
22/04/10
US 61/171592 22/04/09
A01N 57/20, 57/04, 39/04
COMPOSICIONES HERBICIDAS DE GRAN PODER DE LAS SALES DE GLIFOSATO Y DE 2,4-D
(57) La mezcla de ciertas sales de aminas de glifosato y
de 2,4-D permite la preparación de composiciones
líquidas de gran poder que contienen hasta, o más
que 450 gae/L de la carga del ingrediente activo total, si el pH es ajustado desde 6,0 hasta 8,0. Las
composiciones son especialmente bien adecuadas
para su aplicación a las cosechas que son resistentes o tolerantes al glifosato como al 2,4-D.
(71) DOW AGROSCIENCES LLC
9330 ZIONSVILLE ROAD, INDIANAPOLIS, INDIANA 462681054, US
(74) 336
(41) Fecha: 08/06/2011
Bol. Nro.: 647
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(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR076387 A1
P100101349
22/04/10
US 61/171669 22/04/09
C07D 463/22, A61K 31/4353, A61P 31/04
ANTIBIOTICOS DE β-LACTAMAS DE CARBACEFEM, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE
LOS COMPRENDEN Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS
(57) Los compuestos son útiles para el tratamiento de
infecciones bacterianas, particularmente de aquellas provocadas por Staphylococcus spp., resistentes a la meticilina.
Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la estructura de fórmula (1) o un estereoisómero, sal farmacéuticamente aceptable, éster o
prodroga del mismo, donde R1 se selecciona entre
hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, alcoxialquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente
sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo opcionalmente sustituido y -C(=O)R1a, donde R1a se selecciona entre hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo
opcionalmente sustituido, alcoxialquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido,
aralquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo opcionalmente sustituido,
heteroarilo opcionalmente sustituido y heteroarilalquilo opcionalmente sustituido; R2 se selecciona
entre hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido,
alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido,
aralquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo opcionalmente sustituido,
heteroarilo opcionalmente sustituido y heteroarilalquilo opcionalmente sustituido; Ar2 es un resto del
grupo de fórmulas (2); R5 se selecciona entre cloro,
bromo, fluoro, yodo, ciano, alquilo opcionalmente
sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente
sustituido, -SO2R5a, -SR5a, -C(=O)R5a, -C(=O)NR5aR5a, -NR5aR5b y -OR5a; donde R5a se selecciona entre
hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heterociclo
opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido; y R5b se selecciona entre alquilo
opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente
sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido; o R5a y
R5b, junto con el átomo de N al cual están unidos,
forman un heterociclo opcionalmente sustituido o
un heteroarilo opcionalmente sustituido; R6 se encuentra ausente, es alquilo opcionalmente sustituido o cicloalquilo opcionalmente sustituido; y R5 no
es -CH2S(CH2)2NH2.
(71) ACHAOGEN, INC.
7000 SHORELINE COURT, 3RD FLOOR, SOUTH SAN FRANCISCO, CALIFORNIA 94080, US
(72) MOSER, HEINZ E. - WAGMAN, ALLAN S.
(74) 1102
(41) Fecha: 08/06/2011
Bol. Nro.: 647
BOLETIN DE PATENTES - 08 DE JUNIO DE 2011
29
que comprende un compuesto de la fórmula (1), o
una base libre u otra sal farmacéuticamente aceptable de éste, y un inhibidor de monooxigenasa del
citocromo P450 ó una sal de éste farmacéuticamente aceptable, y por lo menos un excipiente, diluyente o vehículo (soporte), farmacéuticamente
aceptable. El uso de R7227 y de un inhibidor de
monooxigenasa del citocromo P450, en donde, la
cantidad del inhibidor de monooxigenasa del citocromo P450, es suficiente, como para elevar los niveles en sangre del R7227, en comparación con los
niveles en sangre del R7227, en ausencia de un inhibidor de monooxigenasa del citocromo P450, para incrementar la biodisponibilidad de un inhibidor
de NS3/4A-proteasa del virus de la hepatitis C, consistente en el R7227.
(71) F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
124 GRENZACHERSTRASSE, CH-4070 BASILEA, CH
(72) TRAN, JONATHAN Q.
(74) 108
(41) Fecha: 08/06/2011
Bol. Nro.: 647
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(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR076388 A1
P100101352
23/04/10
US 61/172722 25/04/09
A61K 31/33, 31/427, A61P 31/12
PROCEDIMIENTOS PARA MEJORAR LA FARMOCINETICA
(57) El objeto de la presente es el de elevar los niveles
en sangre de un compuesto de la fórmula (1), mediante la co-administración con un inhibidor del citocromo P450.
Reivindicación 1: Un procedimiento para incrementar la biodisponibilidad de un inhibidor de proteasa
NS3/4A del virus de la hepatitis C, según la fórmula (1), en un paciente, que comprende la co-administración, al paciente, de un compuesto de la fórmula (1) y de un inhibidor de monooxigenasa del citocromo P450, en donde, el inhibidor de monooxigenasa, se encuentra presente en una cantidad suficiente como para levar los niveles en sangre de I.
Reivindicación 2: Un procedimiento, según la reivindicación 1, en donde, el inhibidor de monooxigenasa del citocromo P450, es ritonavir.
Reivindicación 3: El procedimiento, según la reivindicación 2, en donde, el compuesto de la fórmula
(1) y el ritonavir, se encuentran en formas separadas de dosificación.
Reivindicación 15: Una composición farmacéutica,
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR076389 A1
P100101353
23/04/10
US 61/172062 23/04/09
H04L 12/56
METODO Y APARATO PARA PROCESAR INFORMACION DEL SISTEMA DE EVOLUCION A LARGO PLAZO AVANZADA
(57) Se describen un método y aparato para procesar
información del sistema (SI) de la evolución a largo
plazo avanzada (LTE-A). Cuando una unidad de
transmisión/recepción inalámbrica (WTRU) se encuentra en un modo/estado inactivo, es posible recibir una radioemisión de SI de la LTE-A, en al menos una portadora ancla del enlace descendente
(DL), que incluye un canal físico compartido del DL
(PDSCH) el cual tiene contenido de mensaje de localización. Es posible decodificar y procesar al menos un parámetro de cambio de SI incluido en el
contenido de mensaje de localización. El parámetro
de cambio de SI puede incluir una bandera empleada para indicar un cambio de SI en una partición lógica (un cambio de información del grupo de radioemisión de SI primario o secundario). Cuando la
30
BOLETIN DE PATENTES - 08 DE JUNIO DE 2011
WTRU se encuentra en un modo/estado conectado, puede recibirse una transmisión de identificador
temporario de red de radio (RNTI) de cambio de información del sistema (SI-CHANGE) -RNTI-SICHANGE- de la LTE-A, durante un período de modificación (MP), y puede llevarse a cabo un cambio
de SI durante un MP posterior. Es posible decodificar y procesar al menos un parámetro de cambio
de SI incluido en la transmisión de SI-CHANGERNTI.
(71) INTERDIGITAL PATENT HOLDINGS, INC.
(72) WANG, LEI - MURIAS, RONALD G. - ZEIRA, ELDAD M.
(74) 108
(41) Fecha: 08/06/2011
Bol. Nro.: 647
3411 SILVERSIDE ROAD, CONCORD PLAZA, SUITE 105, HAGLEY BUILDING, WILMINGTON, DELAWARE 19810, US
(72) MARINIER, PAUL - TERRY, STEPHEN E. - GAUVREAU, JEAN-LOUIS - ZHANG, GUODONG WANG, PETER
(74) 108
(41) Fecha: 08/06/2011
Bol. Nro.: 647
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
(57)
(71)
AR076390 A1
P100101354
23/04/10
US 61/172072 23/04/09
US 61/183700 03/06/09
H04L 29/06
ASISTENCIA A UNA ESTACION BASE PARA MEJORAR LA PERFORMANCE DE ACCESO ALEATORIO
Una estación base (BS) puede configurarse para
que asista en la detección de un fallo de pedido de
acceso aleatorio (RA) y puede incluir lo siguiente:
una antena, configurada para recibir un pedido de
RA; un procesador, configurado para decodificar el
pedido de RA y un transmisor, configurado para
transmitir un mensaje de respuesta de RA agregado, el cual comprende una o más respuestas de RA
que responden a uno o más pedidos de RA recibidos y decodificados.
INTERDIGITAL PATENT HOLDINGS, INC.
3411 SILVERSIDE ROAD, CONCORD PLAZA, SUITE 105, HAGLEY BUILDING, WILMINGTON, DELAWARE 19810, US
(51)
(54)
(57)
(71)
AR076391 A1
P100101355
23/04/10
US 61/171917 23/04/09
US 61/172076 23/04/09
US 61/181811 28/05/09
US 61/293366 08/01/10
US 61/303937 12/02/10
US 61/320405 02/04/10
H04B 7/005
METODO Y APARATO PARA ACCESO ALEATORIO EN COMUNICACIONES INALAMBRICAS
MULTIPORTADORAS
Se describen métodos y un aparato para acceso
aleatorio en comunicaciones inalámbricas de multiportadora. Se proporcionan métodos y un aparato
para la señalización del recurso del canal físico de
acceso aleatorio (PRACH), el manejo de recursos
de PRACH, el preámbulo y la selección de recursos
de PRACH, la recepción de respuesta del acceso
aleatorio (RAR), la retransmisión de preámbulo y la
transmisión y recepción de mensajes subsiguientes.
INTERDIGITAL PATENT HOLDINGS, INC.
3411 SILVERSIDE ROAD, CONCORD PLAZA, SUITE 105, HAGLEY BUILDING, WILMINGTON, DELAWARE 19810, US
(72) PELLETIER, GHYSLAIN - TERRY, STEPHEN E. MARINIER, PAUL - ZHANG, GUODONG - WANG,
PETER S. - WANG, JIN - SOMASUNDARAM,
SHANKAR - GAUVREAU, JEAN-LOUIS - DENNEAN, CHARLES A. - BALA, ERDEM - HAGHIGHAT, AFSHIN
(74) 108
BOLETIN DE PATENTES - 08 DE JUNIO DE 2011
31
(41) Fecha: 08/06/2011
Bol. Nro.: 647
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
(57)
(71)
AR076392 A1
P100101356
23/04/10
US 61/172109 23/04/09
US 61/218830 19/06/09
US 61/235803 21/08/09
H04B 7/005
METODO Y APARATO PARA UNA ESCALA DE
POTENCIA PARA TERMINALES INALAMBRICAS
MULTI-PORTADORAS
Se divulgan métodos y un aparato para escalonamiento de potencia para terminales inalámbricas de
múltiples portadoras. Se proveen métodos y mecanismos para escalonamiento de potencia cuando
una WTRU de múltiples portadoras alcanza su potencia máxima de salida.
INTERDIGITAL PATENT HOLDINGS, INC.
3411 SILVERSIDE ROAD, CONCORD PLAZA, SUITE 105, HAGLEY BUILDING, WILMINGTON, DELAWARE 19810, US
(72) PELLETIER, BENOIT - PANI, DIANA - CAVE, CHRISTOPHER R. - XI, FENGJUN - LEVY, JOSEPH
S.
(74) 108
(41) Fecha: 08/06/2011
Bol. Nro.: 647
AR076393 A1
P100101357
23/04/10
FR 09 01995 24/04/09
C07D 471/04, A61K 31/4745, A61P 35/00
DERIVADOS DE 1H-PIRAZOLO[4,3-c]ISOQUINOLEINAS, SU PREPARACION, SU APLICACION EN
TERAPEUTICA COMO ANTICANCEROSO, COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LOS COMPRENDE E INTERMEDIARIOS PARA SU SINTESIS
(57) Compuesto de fórmula (1) en la que R1 representa
un grupo fenilo sustituido opcionalmente con uno o
varios átomo(s) de halógeno; R2 representa un átomo de hidrógeno o de halógeno o un grupo ciano;
un grupo -C(=O)Y en el que Y representa un átomo
de hidrógeno, un grupo -NH2 o -ORa; un grupo C(S)NH2; -C(=NH)NH-OH; -CH2OH o-CH2F; CH=N-OH; -CH=CH2 o -C≡C-Ra; un grupo de fórmula (2) ó (3); representando Ra un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-4; R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-4; R4 representa un grupo -NH2, alquilo C1-4, fluoroalquilo C1-4 o
cicloalquilo C3-7. Composición farmacéutica que lo
comprende y su uso como anticanceroso.
Reivindicación 13: Compuesto de fórmula (4) o de
fórmula (5) en las que R1, R2, R3 y R4 son tales como se han definido en una de las reivindicaciones
1 a 5; X representa un átomo de hidrógeno o de
flúor, un grupo ciano, -C(=O)H, -CHCH2 , -C≡C-SiMe3, -C≡CH, -COORa, representando Ra un átomo
de hidrógeno o un grupo alquilo C1-4, o el grupo de
fórmula (2); PG representa un grupo protector de la
función NH del grupo pirazol; B representa un átomo de hidrógeno o un grupo protector PG’ de la función amino.
(71) SANOFI-AVENTIS
174, AVENUE DE FRANCE, F-75013 PARIS, FR
(72) DEPRETS, STEPHANIE - SCHIO, LAURENT -
32
BOLETIN DE PATENTES - 08 DE JUNIO DE 2011
THOMPSON, FABIENNE - HALLEY, FRANK - DELETTRE, GEORGES
(74) 108
(41) Fecha: 08/06/2011
Bol. Nro.: 647
(41) Fecha: 08/06/2011
Bol. Nro.: 647
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
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(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR076394 A1
P100101358
23/04/10
EP 09158717.0 24/04/09
C11D 17/00, 3/40, 3/50, 1/00
PARTICULAS DETERGENTES ALTAMENTE ACTIVAS
(57) Una partícula detergente muy activa, con Ra inferior a los 6 µm, obtenible mediante extrusión de las
combinaciones de agentes tensioactivos, con menos del 5% en peso de estructurante inorgánico,
para hacer una partícula extruida dura y recubrir la
partícula con entre el 5 y el 40% en peso de sal
inorgánica soluble.
(71) UNILEVER N.V.
WEENA 455, 3013 AL ROTTERDAM, NL
(72) KENINGLEY, STEPHEN THOMAS - OSLER, JONATHAN - CHAMBERS, JOHN GEORGE - KYNASTON, STEVEN JAMES - WILSON, WILLIAM
JOHN
(74) 108
AR076395 A1
P100101359
23/04/10
EP 09158718.8 24/04/09
C11D 11/00, 1/37, 1/83, 17/06
FABRICACION DE PARTICULAS DETERGENTES
ALTAMENTE ACTIVAS
(57) Un proceso para fabricar partículas detergentes
que comprende los siguientes pasos: a) conformar
una combinación de agente tensioactivo líquido
que comprende una cantidad mayoritaria de agente tensioactivo y una cantidad menor de agua, donde la parte del agente tensioactivo consiste en, al
menos, el 51% en peso de sulfonato de alquilbenceno lineal y al menos un agente cotensioactivo,
donde la combinación del agente tensioactivo consiste en, a lo sumo, el 20% en peso del agente tensioactivo no iónico, b) secar la combinación de
agente tensioactivo líquido del paso (a) en un evaporador o secadora hasta lograr un contenido de
humedad de, a lo sumo, el 2% en peso y enfriar la
producción del evaporador o secadora, c) suministrar el material enfriado, cuya producción comprende al menos el 93% en peso de la combinación de
agente tensioactivo con una parte mayoritaria de
LAS, a un extrusor, opcionalmente junto con menos
del 10% en peso de otros materiales tal como perfume, agente fluorescedor y extruir la combinación
de agente tensioactivo para conformar un extruído,
mientras que periódicamente se corta el extruído
para formar partículas detergentes duras con un
diámetro a lo largo del extrusor superior a los 2 mm
y un espesor a lo largo del eje del extrusor superior
a los 0,2 mm, siempre que el diámetro sea superior
al espesor, d) opcionalmente, recubrir las partículas
detergentes duras extruídas con hasta el 30% en
peso del material de recubrimiento, seleccionado a
partir del material inorgánico en polvo y mezclas de
dicho material y material no iónico con un punto de
fusión comprendido en el rango que oscila entre 40
y 90ºC.
(71) UNILEVER N.V.
WEENA 455, 3013 AL ROTTERDAM, NL
(72) WILSON, WILLIAM JOHN - CHAMBERS, JOHN
GEORGE - KENINGLEY, STEPHEN THOMAS KYNASTON, STEVEN JAMES - OSLER, JONATHAN
(74) 108
(41) Fecha: 08/06/2011
Bol. Nro.: 647
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
AR076396 A1
P100101360
23/04/10
EP 09158726.1 24/04/09
BOLETIN DE PATENTES - 08 DE JUNIO DE 2011
(51) A61K 7/09, 33/00
(54) COMPOSICION PARA DAR FORMA AL CABELLO
(57) Una composición para el cuidado del cabello que
comprende de 0,001% en peso a 20% en peso de
la composición total de una sal de titanio.
Reivindicación 2: Una composición para el cuidado
del cabello de acuerdo con la reivindicación 1, caracterizada porque la sal de titanio es seleccionada
entre el grupo que consiste en citrato, oxalato y tartrato o la sal de metal alcalino de éstos.
(71) UNILEVER N.V.
(30)
(51)
(54)
(57)
33
GB 0907003.8 23/04/09
A01N 25/30, C07C 43/10, 43/11, 43/15
FORMULACION
Reivindicación 1: El uso de un compuesto de fórmula (1):
R1O[BO]n[AO]mR2
(1)
como adyuvante mejorador del biorrendimiento,
donde BO es óxido de butileno; y cada AO es independientemente óxido de propileno u óxido de etileno; n es de 1 a 12; m es de 0 a 20; R1 es alquilo
C4-20 opcionalmente sustituido o aIquenilo C4-20 opcionalmente sustituido; y R2 es hidrógeno o alquilo
C1-3 opcionalmente sustituido.
Reivindicación 2: Un compuesto de fórmula (1) como se define en la reivindicación 1, con la condición
de que no sea un compuesto de fórmula (2):
WEENA 455, 3013 AL ROTTERDAM, NL
(72) PAUL, PREM KUMAR CHEYALAZHAGAN - PYE,
SUSAN
(74) 108
(41) Fecha: 08/06/2011
Bol. Nro.: 647
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
R3O[CH2CH(C2H5)O]a[C2H4O]bH
(10)
(21)
(22)
(51)
(54)
AR076397 A1
P100101361
23/04/10
C01D 7/00
PROCESO PARA PREPARAR CARBONATO DE
LITIO A PARTIR DE CLORURO DE LITIO
(57) La presente solicitud está relacionada con un método para la preparación de carbonato de litio a partir
de salmueras que contienen cloruro de litio. En una
modalidad, se pone en contacto una solución que
contiene cloruro de litio con una solución de hidróxido de sodio en un recipiente de reacción para producir una solución de hidróxido de litio. Se pone en
contacto el hidróxido de litio con gas de dióxido de
carbono en un recipiente de reacción para producir
una solución que incluya carbonato de litio. Se separa el carbonato de litio para producir una corriente de producto y una corriente de cloruro de sodio,
que se puede reciclar a la celda electroquímica.
(71) SIMBOL MINING CORP.
6920 KOLL CENTER PARKWAY, SUITE 123, PLEASANTON,
CALIFORNIA 94566, US
(72) HARRISON, STEPHEN
(74) 438
(41) Fecha: 08/06/2011
Bol. Nro.: 647
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10) AR076398 A1
(21) P100101362
(22) 23/04/10
(2)
donde R3 es n-butilo, n-hexilo, n-octilo o n-decilo; a
es 1, 2, 3 ó 4; y b es de 9,7 a 10,2.
(71) SYNGENTA LIMITED
EUROPEAN REGIONAL CENTRE, PRIESTLEY ROAD, SURREY RESEARCH PARK, GUILDFORD, SURREY GU2 7YH,
GB
(74) 195
(41) Fecha: 08/06/2011
Bol. Nro.: 647
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR076399 A1
P100101363
23/04/10
EP 09158666.9 23/04/09
A61K 35/20, A61P 9/00, 25/00
UN PRODUCTO LACTEO BAJO EN COLESTEROL PARA USO COMO UN MEDICAMENTO
(57) Reivindicación 1: Un producto lácteo de un rumiante bajo en colesterol, en el que el contenido en colesterol está comprendido entre 10 mg/100 g de
materia grasa y 150 mg/g de materia grasa, como
un medicamento.
Reivindicación 2: El producto lácteo de la reivindicación 1, que se selecciona del grupo constituido
por leche, materia grasa de leche anhidra, productos cremosos, helado, nata de leche, queso, leche
fermentada, leche aromatizada y crema.
Reivindicación 8: El producto lácteo según cualquiera de las reivindicaciones precedentes 5 a 7,
para uso en el tratamiento y/o prevención de una
enfermedad cardiovascular y/o una enfermedad inflamatoria y/o una enfermedad neurológica mediante la disminución de la proporción aterógena en la
sangre de mamíferos (incluyendo humanos) en al
menos el 10% y/o mediante el aumento del contenido en ácidos grasos poliinsaturados (cadena larga) en la sangre de mamíferos (incluyendo humanos).
Reivindicación 9: Un producto lácteo de un rumian-
BOLETIN DE PATENTES - 08 DE JUNIO DE 2011
34
te bajo en colesterol complementado con una fuente de ácidos grasos ω3 seleccionados del grupo
constituido por ácido α-linolénico (ALA), ácido Eicosapentaenóico (EPA) y ácido Docosahexaenóico
(DHA) (con una proporción (molar) entre el ácido
graso ω3 y el ácido linoleico de aproximadamente
0,2 a aproximadamente 1,5, preferiblemente de
aproximadamente 1 a aproximadamente 1,5) y en
el que el contenido en colesterol está comprendido
entre 10 mg/100 g de materia grasa y 150 mg/100
g de materia grasa.
(71) S.A. CORMAN
ROUTE DE LA GILEPPE 4, B-4834 GOE, BE
(74) 195
(41) Fecha: 08/06/2011
Bol. Nro.: 647
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR076400 A1
P100101364
23/04/10
DK PA 2009 00531 24/04/09
A61K 31/495, 9/08, A61P 25/00
FORMULACIONES LIQUIDAS DE SALES DE 1-[2(2,4-DIMETILFENILSULFANIL)FENIL]PIPERAZINA, USO, LA SAL Y RECIPIENTE
(57) Reivindicación 1: Una formulación farmacéutica líquida que comprende una sal de 1-[2-(2,4-dimetilfenilsulfanil)fenil]piperazina seleccionada de la sal
de adición del ácido DL-láctico, la sal de adición del
ácido L-láctico y la sal de adición del ácido D-láctico.
Reivindicación 6: Un método para el tratamiento de
una enfermedad seleccionada de trastornos del estado de ánimo; trastorno depresivo grave; trastorno
de ansiedad generalizada; trastorno de pánico;
trastorno de estrés post-traumático; depresión asociada con el deterioro cognitivo, enfermedad de Alzheimer o ansiedad; depresión con síntomas residuales; dolor crónico; trastorno de la alimentación o
abuso, donde dicho método comprende la administración de una cantidad terapéuticamente efectiva
de una formulación líquida de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 - 5 a un paciente
que lo necesita.
(71) H. LUNDBECK A/S
RES ALOSTERICOS NEGATIVOS DEL RECEPTOR METABOTROPICO DE GLUTAMATO 5
(MGLUR5)
(57) Composiciones farmacéuticas que contienen compuestos de fórmula (1), y el uso de compuestos de
fórmula (1) para tratar enfermedades y trastornos
que incluyen esquizofrenia, paranoia, depresión,
enfermedad maníaco-depresiva y ansiedad.
Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), o
una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en la que cada uno de W1, W2, W3, W4, W5, X1,
X2, X3, X4, Y y Z1, Z2, Z3, Z4 y Z5 se selecciona independientemente entre C, N, S y O; - - - - - es independientemente un enlace sencillo o un doble enlace; n es 1 ó 2; m es 0 ó 1; p es 1 ó 2; cada uno de
R1 y R2 se selecciona independientemente entre H,
hidroxilo, halógeno, ciano, alquilo C1-6, halo-alquilo
C1-6 y -O(alquilo C1-6); R3 se selecciona entre H, halógeno, alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, -O(alquilo C1-6),
halo-alcoxi C1-6 e hidroxilo; cada uno de R4 y R5 se
selecciona independientemente entre H, alquilo C16, cicloalquilo C3-6, arilo, heteroarilo, ariloxi, heteroariloxi, alquil C1-6-NR7R8, y el grupo de fórmula (2), y
los grupos alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, arilo, heteroarilo, ariloxi, heteroariloxi, alquil C1-6-NR7R8 y el
grupo de fórmula (2) están opcionalmente sustituidos independientemente con 1 a 4 -alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, -OH o -NH2; o R4 y R5 y los átomos a
los que están unidos forman un anillo; R6 es de 1 a
4 grupos, cada uno de ellos seleccionado independientemente entre H, halógeno, oxo, ciano, alquilo
C1-6, halo-alquilo C1-6, -O(alquilo C1-6), heterociclilo,
NO2 y amino; y cada uno de R7 y R8 se selecciona
independientemente entre H, alquilo C1-6, arilo y R7
y R8 pueden tomarse junto con el nitrógeno al que
están unidos para formar un heterociclo saturado
que contiene 5-7 átomos seleccionados independientemente entre C, N, O ó S.
(71) WYETH LLC
FIVE GIRALDA FARMS, MADISON, NEW JERSEY 07940, US
(74) 195
(41) Fecha: 08/06/2011
Bol. Nro.: 647
9, OTTILIAVEJ, DK-2500 VALBY-COPENHAGÜE, DK
(74) 195
(41) Fecha: 08/06/2011
Bol. Nro.: 647
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
AR076401 A1
P100101367
23/04/10
US 61/171878 23/04/09
C07D 209/44, 401/10, 407/14, 409/14, 413/04,
417/14, 471/04, 487/04, 495/04, 498/04, 513/04,
A61K 31/4035, A61P 25/16, 25/18, 25/22
(54) BISARIL ALQUINILAMIDAS COMO MODULADO-
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
BOLETIN DE PATENTES - 08 DE JUNIO DE 2011
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
(57)
(71)
AR076402 A1
P100101368
23/04/10
US 61/173004 27/04/09
US 61/306137 19/02/10
C07K 16/18, 1/14, C12N 15/13, 15/63, 15/85, A61K
39/395, A61P 21/00
COMPOSICIONES Y METODOS PARA AUMENTAR EL CRECIMIENTO MUSCULAR
Se provee además una secuencia de polinucleótido
aislada que codifica el anticuerpo terapéutico o proteína funcional ActRIIB (anti-receptor de activina
IIB), un vector de clonación, una célula huésped, un
proceso para la producción de un anticuerpo o proteína funcional, una composición farmacéutica para
utilizar en el tratamiento de una enfermedad o un
trastorno músculo-esquelético.
Reivindicación 1: Un anticuerpo terapéutico o proteína funcional anti-ActRIIB.
NOVARTIS AG
35
(41) Fecha: 08/06/2011
Bol. Nro.: 647
LICHTSTRASSE 35, CH-4056 BASILEA, CH
(74) 195
(41) Fecha: 08/06/2011
Bol. Nro.: 647
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR076403 A1
P100101369
23/04/10
US 12/429219 24/04/09
F16D 13/72, 25/062
ENSAMBLAJE DE ACOPLAMIENTO ENFRIADO
CON FLUIDO
(57) Un ensamblaje de acoplamiento para uso para
transmitir fuerza incluye un alojamiento el cual por
lo menos parcialmente aloja a un disco giratorio. El
alojamiento tiene una porción de placa con una superficie transmisora de fuerza anular que es vinculable con el disco giratorio. Un canal de fluido de
enfriamiento está por lo menos parcialmente definido por un lado de una porción de placa opuesta de
la superficie transmisora de fuerza. Una pluralidad
de depresiones dispuestas en una superficie interior de la superficie transmisora de fuerza de la porción de placa, crean flujo turbulento y secundario
en una trayectoria de flujo de fluido de enfriamiento
a través del canal de fluido de enfriamiento. Una
entrada de fluido de enfriamiento incluye un pasaje
teniendo una porción con una sección transversal
grande conectada en comunicación de fluidos con
una porción radialmente exterior del canal de fluido
de enfriamiento. Una porción del pasaje de entrada
teniendo una sección transversal pequeña se conecta en comunicación de fluidos con una porción
radialmente interior del canal de fluido de enfriamiento. Refuerzos opcionales se extienden a través
de las porciones radialmente interior y exterior del
canal de fluido de enfriamiento.
(71) EATON CORPORATION
1111 SUPERIOR AVENUE, CLEVELAND, OHIO 44114, US
(74) 195
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR076404 A1
P100101370
23/04/10
AT A 626/2009 23/04/09
B01J 21/06, 23/84, 35/04, 37/00
COMPOSICION CATALIZADORA PARA REDUCCION CATALITICA SELECTIVA DE GASES DE
ESCAPE, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, USO DE LA MISMA Y CATALIZADOR
(57) Se describe una composición catalítica representada por la fórmula general:
XVO4/S
en la cual XVO4 representa vanadato de metal de
transición, o un vanadato mixto de metal de transición/tierra rara, y S es un soporte que comprende
TiO2.
(71) TREIBACHER INDUSTRIE AG
AUER VON WELSBACH-STRASSE 1, A-9330 TREIBACH-ALTHOFEN, AT
(72) SCHERMANZ, KARL - SAGAR, AMOD - TROVARELLI, ALESSANDRO - CASANOVA, MARZIA
(74) 190
(41) Fecha: 08/06/2011
Bol. Nro.: 647
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
36
BOLETIN DE PATENTES - 08 DE JUNIO DE 2011
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR076405 A1
P100101371
23/04/10
ES U 200900810 29/04/09
H02G 3/18, 3/38
CAJA DE SUELO QUE INCLUYE MODULOS DE
CONEXION DESTINADA A ADAPTAR EN SU INTERIOR MECANISMOS ELECTRICOS, DE VOZ Y
DATOS, MULTIMEDIA U OTROS TIPOS DE INSTALACIONES
(57) Se describe una caja de suelo que incluye módulos
de conexión destinada a adaptar en su interior mecanismos eléctricos, de voz y datos, multimedia u
otros tipos de instalaciones con distintos formatos
de mecanismos, la cual comprende una tapa (2a y
2b), la cual se ensambla en un chasis (3a y 3b) el
cual, a su vez, incorpora en su interior unos módulos (4a y 4b) diferenciándose entre sí por el formato del mecanismo (5, 6 y 7) que se les puede instalar, pudiendo ser los mecanismos de diferentes tipos (eléctricos, voz y datos, multimedia, etc.) y porque el chasis (3a y 3b) incluye unas ranuras (59)
con orificios de drenaje (60) para la evacuación del
agua que pudiera llegar a entrar en su interior.
(71) SIMON CONNECT, S.L.
DIPUTACION, 390-392, E-08013 BARCELONA, ES
(72) MORET CODINA, MARIA CRISTINA
(74) 190
(41) Fecha: 08/06/2011
Bol. Nro.: 647
(54) BARRAS DE CEREAL, GRANOLA, Y PARA TENTEMPIES ENRIQUECIDAS CON OMEGA-3
(57) Productos de cereales, específicamente barras para tentempiés, y métodos para producir dichos productos incorporando lípidos saludables que contienen ácido estearidónico (SDA) a las composiciones
del producto. Una forma de realización es un producto de cereales que incluye un aceite enriquecido en SDA. Otra forma de realización es una barra
para tentempiés que incluye un aceite de soja enriquecido en SDA.
(71) MONSANTO TECHNOLOGY, LLC
800 NORTH LINDBERGH BOULEVARD, ST. LOUIS, MISSOURI 63167, US
(72) WILKES, RICHARD S.
(74) 1084
(41) Fecha: 08/06/2011
Bol. Nro.: 647
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR076407 A1
P100101374
23/04/10
US 61/171994 23/04/09
C07D 211/46, 403/12, C07C 251/04, A61K 31/517
UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE 4-(3CLORO-2-FLUOROANILINO)-7-METOXI-6-{[1-(NMETILCARBAMILMETIL)PIPERIDIN-4-IL]OXI}QUINAZOLINA E INTERMEDIARIOS UTILIZADOS EN EL MISMO
(57) Procesos para preparar 4-(3-cloro-2-fluoroanilino)7-metoxi-6-{[1-(N-metilcarbamilmetil)piperidin-4il]oxi}quinazolina y sales de esta, e intermediarios
usados en el proceso.
Reivindicación 1: Un proceso para preparar 4-(3cloro-2-fluoroanilino)-7-metoxi-6-{[1-(N-metilcarbamilmetil)piperidin-4-il]oxi}quinazolina o una sal de
ésta, caracterizado porque comprende (a) hacer
reaccionar un compuesto de fórmula (1) con 3-cloro-2-fluoroanilina, en presencia de un ácido apropiado; o (b) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (2) con un compuesto de fórmula (3) o de fórmula (4) en presencia de un ácido apropiado.
Reivindicación 9: Un compuesto, caracterizado porque es de fórmula (5) o una sal del mismo donde R1
es H, -NH2, -NO2, -N=-C-N(CH3)2; R2 es H, N-metilcarbamoilmetilo, o Pg1, y Pg1 es un grupo protector
de amino; con la condición de que cuando R2 es H
o un grupo protector de amino entonces R1 es H.
Reivindicación 12: Un compuesto, caracterizado
porque es de fórmula (3), fórmula (4) o una sal del
mismo.
(71) ASTRAZENECA AB
S-151 85 SÖDERTÄLJE, SE
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
AR076406 A1
P100101373
23/04/10
US 12/429891 24/04/09
A23L 1/29, 1/30, 1/10, 1/164
(72) BOARDMAN, KAY ALISON - CUNNINGHAM, OLIVER ROBERT - LAFFAN, DAVID DERMOT PATRICK
(74) 465
(41) Fecha: 08/06/2011
Bol. Nro.: 647
BOLETIN DE PATENTES - 08 DE JUNIO DE 2011
37
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR076408 A1
P100101375
23/04/10
US 61/202968 23/04/09
B65D 25/22
RECIPIENTE DE CONDIMENTOS MULTIFUNCION
(57) Un recipiente para condimentos incluye una parte
de recipiente que tiene un fondo generalmente planar, una pestaña generalmente planar, y que define
una cavidad que tiene un pico de descarga adyacente a la pestaña paralela. El recipiente además
incluye una parte de tapa generalmente planar fabricada de un material más flexible que el material
38
BOLETIN DE PATENTES - 08 DE JUNIO DE 2011
de la parte de recipiente y asegurada a la pestaña
por un adhesivo. El recipiente preferentemente incluye una región debilitada alineada transversalmente con el pico pero que no tiene comunicación
de fluidos con él. Además, el recipiente preferentemente incluye una estructura que inicia el desprendimiento alineado con el pico que separada de él
que es eficaz para reducir la fuerza de desprendimiento necesaria para separar la parte de tapa de
la parte de recipiente.
(71) H.J. HEINZ COMPANY
ONE PPG PLACE, SUITE 3100, PITTSBURGH, PENNSYLVANIA 15222-5448, US
(72) CALDWELL, CRAIG S. - MARSHALL, JOHN - RASILE, WILLIAM F.
(74) 464
(41) Fecha: 08/06/2011
Bol. Nro.: 647
Bol. Nro.: 647
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(10)
(21)
(22)
(51)
(54)
(57)
AR076410 A4
M100101377
23/04/10
F16L 11/118
CAÑOS CORRUGADOS ENHEBRADOS
Se trata de caños plásticos corrugados para contener cables eléctricos dentro de paredes. Los caños
se proveen con cables preenhebrados para agilizar
su instalación.
(71) MARTINEZ, ARNALDO ENRIQUE RAMON
LA FUENTE 5246, (1874) VILLA DOMINICO, PROV. DE BUENOS AIRES, AR
(41) Fecha: 08/06/2011
Bol. Nro.: 647
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR076409 A1
P100101376
23/04/10
US 61/202968 23/04/09
B65D 25/22
RECIPIENTE DE CONDIMENTOS MULTIFUNCION
(57) Un recipiente para condimentos incluye una parte
de recipiente que tiene un fondo generalmente planar, una pestaña generalmente paralela, un pico de
descarga y una pared lateral que se extiende entre
el fondo y la pestaña. Una parte de tapa generalmente planar está asegurada a la pestaña por un
adhesivo de manera tal que exista una región no
adherida entre la tapa y la pestaña. Por lo menos
una sección de la pestaña en la región no adherida
se dobla hacia abajo fuera de la parte de tapa para
formar entre ellas un espacio de acceso para el dedo. La pared lateral incluye una parte frontal dispuesta debajo del pico y que se extiende hacia abajo con respecto a ella. La parte frontal de la pared
lateral está configurada para impedir que el pico se
desplace hacia arriba en respuesta al contacto de
la parte frontal de la pared lateral por la parte posterior de otro recipiente en un envase de los recipientes.
(71) H.J. HEINZ COMPANY
ONE PPG PLACE, SUITE 3100, PITTSBURGH, PENNSYLVANIA 15222-5448, US
(72) CALDWELL, CRAIG S. - MARSHALL, JOHN - RASILE, WILLIAM F.
(74) 464
(41) Fecha: 08/06/2011
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
(57)
AR076411 A1
P100101378
23/04/10
US 61/202969 23/04/09
A23K 1/16, 1/18
SUPLEMENTO DE ALIMENTACION GRANULADO
Composición de pienso para rumiantes, que tiene
un núcleo granulado que tiene al menos una sustancia activa y al menos una capa de un material de
recubrimiento que rodea el núcleo, en donde el material de recubrimiento comprende un aceite vegetal y un agente modificador. Los agentes modificadores incluyen ácido esteárico, ácido oleico, lecitina, y aceite de palma. También se describen métodos para hacer una composición de pienso para rumiantes.
(71) H.J. BAKER & BRO., INC.
228 SAUGATUCK AVENUE, WESTPORT, CONNECTICUT
BOLETIN DE PATENTES - 08 DE JUNIO DE 2011
39
06880-6425, US
(72) VALAGENE, RICHARD J. - WRIGHT, DANNY R.
(74) 1102
(41) Fecha: 08/06/2011
Bol. Nro.: 647
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR076412 A1
P100101379
23/04/10
US 61/172039 23/04/09
C07D 401/12, A61K 31/444, A61P 11/00
COMPUESTOS DIAMIDA QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE RECEPTORES MUSCARINICOS Y AGONISTA DEL RECEPTOR ADRENERGICO β2
(57) Dichos compuestos tienen actividad antagonista de
receptores muscarínicos y también actividad agonista del receptor adrenérgico β2. La presente también se relaciona con composiciones farmacéuticas
que comprenden dichos compuestos, con procesos
y con intermediarios para preparar dichos compuestos y con métodos para usar dichos compuestos como agentes broncodilatadores en el tratamiento de trastornos pulmonares.
Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula (1), donde Y es un grupo de fórmula: -(-Ar1-)n-(-CH2-)p-X-(-CH2-)q- e Y está unido a
la posición 3 ó 4 del anillo fenileno en relación al
grupo -CH2-(CR5R6)e-; X se selecciona entre C(O)NH- y -NHC(O)-; Ar1 se selecciona entre fen1,3-ileno y fen-1,4-ileno, donde el grupo fenileno no
está sustituido o está sustituido con entre 1 y 3 sustituyentes seleccionados en forma independiente
entre alquilo C1-3, -O-(alquilo C1-3) y halo; cada R1 se
selecciona en forma independiente entre alquilo C12
3, -O-(alquilo C1-3), hidroxilo y halo; cada R se selecciona en forma independiente entre alquilo C1-3, -O(alquilo C1-3) y halo; cada R3 se selecciona en forma
independiente entre alquilo C1-3; o dos grupos R3 se
unen para formar alquileno C1-3, alquenileno C2-3 o
oxiran-2,3-diilo; cada R4 se selecciona en forma independiente entre alquilo C1-3, -O-(alquilo C1-3) y halo; R5 se selecciona entre hidrógeno, metilo y etilo;
R6 se selecciona entre hidrógeno, metilo y etilo; Ra
se selecciona entre alquilo C1-6; a es 0, 1, 2 ó 3; b
es 0, 1, 2 ó 3; c es 0, 1, 2, 3 ó 4; d es 0, 1, 2 ó 3; e
es 0 ó 1; n es 0 ó 1; p es 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; cuando n es 0, p es 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; q es 0, 1, 2, 3, 4, 5
ó 6; o una sal farmacéuticamente aceptable del
mismo.
(71) THERAVANCE, INC.
901 GATEWAY BOULEVARD, SOUTH SAN FRANCISCO, CALIFORNIA 94080, US
(72) HUGHES, ADAM - BYUN, DANIEL - JACOBSEN,
JOHN R. - STANGELAND, ERIC - CHEN, YAN FLEURY, MELISSA
(74) 1102
(41) Fecha: 08/06/2011
Bol. Nro.: 647
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR076413 A1
P100101382
23/04/10
US 61/172543 24/04/09
C12N 1/20, 1/36, A61K 35/74, A61P 31/04
METODO PARA ATENUAR MYCOPLASMA BOVIS
Y SU VACUNA
(57) Cepas bacterianas de M. bovis atenuadas sometidas a pases al menos 110 veces. Además, composiciones inmunogénicas que comprenden bacterias
vivas de cualquiera de esta cepas bacterianas de
M. bovis atenuadas, su fabricación y uso para el
tratamiento y profilaxis de infecciones de M. bovis y
combinaciones con otras vacunas o medicamentos
veterinarios.
(83) ATCC: PTA-9666, PTA-9667
(71) BOEHRINGER INGELHEIM VETMEDICA, INC.
2621 NORTH BELT HIGHWAY, ST. JOSEPH, MISSOURI
64506-2002, US
(72) BECK, MICHAEL - KNITTEL, JEFFREY
(74) 194
(41) Fecha: 08/06/2011
Bol. Nro.: 647
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR076414 A1
P100101383
23/04/10
US 12/429855 24/04/09
B65B 9/08
PROCESO PARA LA PRODUCCION DE ENVASES FLEXIBLES CON DISPOSITIVO DE CIERRE
AUTOMATICO
(57) Un envase flexible resellable, adecuado para la
venta al por menor de productos alimentarios y que
comprende un material en película. Los envases
flexibles resellables son adecuados para la producción masiva en equipos de conformado, llenado y
sellado de alta velocidad. El envase flexible incluye
un par de tiras semirígidas fijadas a las paredes de
la bolsa flexible, y ubicadas en paralelo a la abertura del envase. Las tiras semirígidas se configuran y
disponen para permanecer apoyadas y atraerse
mutuamente. Al abrir el envase, las tiras semirígidas se mueven entre una posición cerrada y una
posición abierta. Asimismo, las tiras semirígidas se
configuran de forma tal que cierran automáticamente el envase cuando son liberadas desde la posición abierta.
BOLETIN DE PATENTES - 08 DE JUNIO DE 2011
40
(71) KRAFT FOODS GLOBAL BRANDS LLC
THREE LAKES DRIVE, NORTHFIELD, ILLINOIS 60093, US
(74) 194
(41) Fecha: 08/06/2011
Bol. Nro.: 647
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR076415 A1
P100101384
26/04/10
JP 2009-108926 28/04/09
C07D 401/04, 471/04, A01N 43/90, 43/52
COMPUESTOS HETEROCICLICOS NITROGENADOS FUSIONADOS Y SU USO EN EL CONTROL DE ARTROPODOS
(57) Método y composición de control de artrópodos nocivos.
Reivindicación 1: Un compuesto heterocíclico fusionado de la fórmula (1) caracterizado porque A1 y A2
son iguales o diferentes y representan un átomo de
nitrógeno o =CH-; m representa 0, 1 ó 2; R1, R2, R3
y R4 son iguales o diferentes y representan un grupo hidrocarbonado de cadena C1-6 opcionalmente
sustituido con uno o varios miembros seleccionados del grupo X, un grupo hidrocarbonado alicíclico
C3-6 opcionalmente sustituido con uno o varios
miembros seleccionados del grupo X, un grupo fenilo opcionalmente sustituido con uno o varios
miembros seleccionados del grupo Y, un grupo
bencilo opcionalmente sustituido con uno o varios
miembros seleccionados del grupo Y, un grupo heterocíclico de 5 miembros o un grupo heterocíclico
de 6 miembros opcionalmente sustituido con uno o
varios miembros seleccionados del grupo Y, -OR8, NR8R9, -NR8C(O)R9, -S(O)mR8, -SO2Cl, SO2NR8R9, CO2R10, -CONR8R9, -CONR10NR11R12, un grupo ciano, un grupo nitro, un átomo de halógeno o un átomo de hidrógeno; R5 representa un grupo hidrocarbonado de cadena C1-4 opcionalmente sustituido
con uno o varios átomos de halógeno, un grupo ciclopropilo opcionalmente sustituido con uno o varios átomos de halógeno, un grupo ciclopropilmeti-
lo opcionalmente sustituido con uno o varios átomos de halógeno, -OR13, NR13R14 o un grupo ciano;
R6 y R7 son iguales o diferentes y representan un
grupo hidrocarbonado de cadena C1-4 sustituido con
uno o varios átomos de halógeno, -OR15, -S(O)mR15,
un átomo de halógeno o un átomo de hidrógeno
(aquí, ya sea R6 o R7 representan un grupo hidrocarbonado de cadena C1-4 sustituido con uno o varios átomos de halógeno, -OR15, -S(O)mR15), de modo alternativo, R6 y R7 pueden estar unidos para formar un anillo de 5 miembros o un anillo de 6 miembros sustituido con uno o varios átomos de halógeno junto con átomos de carbono a los que R6 y R7
están conectados; R8 y R9 son iguales o diferentes
y representan un grupo hidrocarbonado de cadena
C1-6 opcionalmente sustituido con uno o varios
miembros seleccionados del grupo X, un grupo hidrocarbonado alicíclico C3-6 opcionalmente sustituido con uno o varios miembros seleccionados del
grupo X, un grupo fenilo opcionalmente sustituido
con uno o varios miembros seleccionados del grupo Y, un grupo bencilo opcionalmente sustituido
con uno o varios miembros seleccionados del grupo Y, un grupo heterocíclico de 5 miembros o un
grupo heterocíclico de 6 miembros opcionalmente
sustituido con uno o varios miembros seleccionados del grupo Y o un átomo de hidrógeno (en cuanto a -S(O)mR8, m representa el mismo significado
que el descrito con anterioridad, pero cuando m representa 1 ó 2, R8 no representa un átomo de hidrógeno); R10 representa un grupo alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o varios átomos de halógeno o un átomo de hidrógeno; R11 y R12 son iguales o diferentes y representan un grupo alquilo C1-4
opcionalmente sustituido con uno o varios átomos
de halógeno, un grupo alcoxi C2-5-carbonilo o un
átomo de hidrógeno; R13 y R14 son iguales o diferentes y representan un grupo hidrocarbonado de cadena C1-3 opcionalmente sustituido con uno o varios
átomos de halógeno, un grupo ciclopropilo opcionalmente sustituido con uno o varios átomos de halógeno o un átomo de hidrógeno; R15 representa un
grupo hidrocarbonado de cadena C1-4 sustituido con
uno o varios átomos de halógeno; y n representa 0
ó 1; grupo X: un grupo que consiste en un grupo alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido con uno o varios
átomos de halógeno, CO2R16 (aquí, R16 representa
un grupo alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con
un halógeno), un grupo ciano y un átomo de halógeno; grupo Y: un grupo que consiste en un grupo
alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o varios átomos de halógeno, un grupo alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido con uno o varios átomos de halógeno, un grupo ciano, un grupo nitro y un átomo
de halógeno.
(71) SUMITOMO CHEMICAL COMPANY, LIMITED
27-1, SHINKAWA 2-CHOME, CHUO-KU, TOKYO 104-8260, JP
(72) TAKAHASHI, MASAKI - IWAKOSHI, MITSUHIKO IKEGAMI, HIROSHI
(74) 438
(41) Fecha: 08/06/2011
Bol. Nro.: 647
BOLETIN DE PATENTES - 08 DE JUNIO DE 2011
41
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR076416 A1
P100101385
26/04/10
US 61/172499 24/04/09
H04L 29/06
METODO Y APARATO PARA GENERAR UN CONTROL DE ENLACE RADIAL DE PROTOCOLO DE
UNIDADES DE DATOS PARA OPERACION MULTI-PORTADORA
(57) Se describen técnicas y un aparato para determinar
el tamaño de la unidad de datos de protocolo (PDU)
del control de enlace de radio (RLC) de un modo
eficiente y para crear PDU del RLC flexibles, con el
fin de destinarlas a la operación en múltiples portadoras. Una unidad de transmisión/recepción inalámbrica (WTRU) ejemplar calcula una cantidad
máxima de datos que se permite transmitir para un
intervalo de tiempo de transmisión (TTI) actual, para cada una de una pluralidad de portadoras, y selecciona un tamaño de campo de datos de PDU del
RLC, de modo tal que cada PDU del RLC a multiplexar a una PDU de control de acceso al medio
(MAC) coincida con un mínimo de la cantidad máxima de datos calculada para las portadoras. La
cantidad máxima de datos puede calcularse, por
ejemplo, basándose en una concesión actual aplicable para cada portadora para el TTI actual. La
PDU del RLC puede generase para el TTI posterior,
con la condición de que una cantidad de datos en
las PDU del RLC pregeneradas y pendientes para
un canal lógico en particular sea inferior o igual a
4N veces el mínimo de la cantidad máxima de datos que se permite transmitir según la concesión
actual aplicable para las portadoras para el TTI actual, donde N es un número de portadoras activadas. La cantidad máxima de datos puede calcularse basándose en una potencia en cada portadora.
(71) INTERDIGITAL PATENT HOLDINGS, INC.
3411 SILVERSIDE ROAD, CONCORD PLAZA, SUITE 105, HAGLEY BUILDING, WILMINGTON, DELAWARE 19810, US
(72) PANI, DIANA - MARINIER, PAUL
(74) 108
(41) Fecha: 08/06/2011
Bol. Nro.: 647
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
AR076417 A1
P100101386
26/04/10
US 61/172652 24/04/09
US 61/293144 07/01/10
(51) H04L 1/16
(54) METODO Y APARATO PARA EL ENVIO DE PEDIDO DE REALIMENTACION DE REPETICION AUTOMATICA HIBRIDA PARA AGREGARSE AL
COMPONENTE PORTADOR
(57) Se divulgan técnicas para enviar una retroalimentación de pedido híbrido de repetición automática
(HARQ) para transmisiones recibidas a través de
una pluralidad de portadoras componentes agregadas. Una unidad inalámbrica de transmisión/recepción (WTRU) recibe una pluralidad de contraseñas
a través de una pluralidad de portadoras componente y decodifica las contraseñas. Las portadoras
componente son agrupadas en una pluralidad de
grupos, y la WTRU puede generar una confirmación positiva/negativa (ACK/NACK) agrupada para
cada grupo de portadoras componente. A la WTRU
se le puede asignar una pluralidad de recursos de
canal de control de enlace ascendente y puede implementar un esquema de selección de canal para
indicar las ACK/NACKs. La WTRU selecciona uno
de los recursos de canal de control de enlace ascendente, y establece la retroalimentación de
HARQ sobre la base de ACK/NACKs o ACK/NACKs agrupadas de manera que se seleccione
un recurso de canal de control de enlace ascendente diferente y que los bits de retroalimentación de
HARQ sean establecidos de forma diferente sobre
42
BOLETIN DE PATENTES - 08 DE JUNIO DE 2011
la base de las ACK/NACKs o ACK/NACKs agrupadas. Cada canal físico de control de enlace ascendente (PUCCH) puede ser mapeado a una antena
en particular.
(71) INTERDIGITAL PATENT HOLDINGS, INC.
3411 SILVERSIDE ROAD, CONCORD PLAZA, SUITE 105, HAGLEY BUILDING, WILMINGTON, DELAWARE 19810, US
(72) TSAI, ALLAN Y. - OLESEN, ROBERT L. - NAYEB
NAZAR, SHAHROKH - PAN, KYLE JUNG-LIN
(74) 108
(41) Fecha: 08/06/2011
Bol. Nro.: 647
to de fórmula (1) donde R1 representa un grupo alquilo que tiene entre 1 y 6 átomos de carbono, y
donde cada R2 es independientemente un grupo
acilo o arilo opcionalmente sustituido, en presencia
de entre aproximadamente 1 y aproximadamente
1,2 equivalentes molares de un ácido de Lewis no
metálico por equivalente molar del compuesto de
fórmula (1), y con un solvente orgánico, para proveer un compuesto enriquecido en el anómero β de
fórmula (3); y c) desproteger el compuesto de fórmula (3) para obtener la decitabina.
(71) DR. REDDY’S LABORATORIES LIMITED
7-1-27 AMEERPET, HYDERABAD, ANDHRA PRADESH 500
016, IN
DR. REDDY’S LABORATORIES, INC.
200 SOMERSET CORPORATE BLVD., 7TH FLOOR, BRIDGEWATER, NEW JERSEY 08807, US
(72) GANGULA, SRINIVAS - NEELAM, UDAY KUMAR KOLLA, NAVEEN KUMAR - BADDAM, SUDHAKAR REDDY
(74) 1102
(41) Fecha: 08/06/2011
Bol. Nro.: 647
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
AR076418 A1
P100101387
26/04/10
IN 0971/2009 27/04/09
IN 2372/2009 30/09/09
US 61/256562 30/10/09
US 61/311541 08/03/10
(51) C07H 19/12, C07D 251/02 // A61K 31/706, A61P
7/06
(54) PREPARACION DE DECITABINA
(57) Procesos para preparar y purificar decitabina y procesos para preparar una forma cristalina de la decitabina. Decitabina pura.
Reivindicación 1: Un proceso para preparar decitabina, caracterizado porque comprende a) sililar 5azacitosina en un solvente de nitrilo para producir
un compuesto de fórmula (1) donde cada R es independientemente un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido; b) unir el compuesto de fórmula
(1) con entre aproximadamente 0,9 y aproximadamente 1,2 equivalentes molares de un compuesto
de fórmula (2) por equivalente molar del compues-
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR076419 A1
P100101388
26/04/10
US 12/387876 08/05/09
C09K 7/06
METODO DE CONSOLIDACION DE PARTICULAS
UTILIZANDO RESINA ENDURECIBLE Y UN
AGENTE DE ACOPLAMIENTO DE ORGANOSILANO
(57) Métodos mejorados para la consolidación de partículas en formaciones subterráneas en donde las
partículas están consolidadas utilizando resinas curables que requieren el uso de agentes de endurecimiento para curar. Los métodos mejorados utilizan un agente de acoplamiento de organosilano
para aumentar la adhesión de resina curable a superficies inorgánicas, como partículas de agente de
soporte o superficies de roca y para actuar como un
agente de endurecimiento de resina.
(71) HALLIBURTON ENERGY SERVICES, INC.
BOLETIN DE PATENTES - 08 DE JUNIO DE 2011
2600 SOUTH 2ND STREET, DUNCAN, OKLAHOMA 735360440, US
(74) 195
(41) Fecha: 08/06/2011
Bol. Nro.: 647
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR076420 A1
P100101389
26/04/10
BR PI 0901343-1 28/04/09
B65D 43/04, 41/16
CONJUNTO DE CIERRE PARA RECIPIENTES
METALICOS
(57) El conjunto de cierre se aplica a recipientes metálicos que comprenden: un cuerpo tubular (C) cuya
pared lateral periférica (10) tiene una porción extrema superior (11) con borde periférico (11a) curvado
hacia afuera, que define un cordón de acabado
(13); y una tapa (20) con una pollera superior periférica (22) con un borde extremo (22a) curvado hacia afuera, definiendo una virola (23) a ser colocada sobre el cordón de acabado (13) al momento del
cierre de la tapa (20). El conjunto comprende además: un anillo de retención (50), con sección transversal en forma de “U” invertida, a ser asentado
contra la pollera superior periférica (22) de la tapa
(20) y de forma axial y ascendente sujeta sobre el
cordón de acabado (13); y una manija de suspensión (60) con sus extremos (61) fijados a regiones
diametralmente opuestas del anillo de retención
(50).
(71) BRASILATA S.A. EMBALAGENS METALICAS
RUA ROBERT BOSCH, 332, SAO PAULO, SP, BR
(74) 195
(41) Fecha: 08/06/2011
Bol. Nro.: 647
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
43
AR076421 A1
P100101390
26/04/10
US 61/172916 27/04/09
US 12/628916 01/12/09
(51) A61K 7/40, 47/30, A61P 17/16
(54) EFICIENCIA MEJORADA DE COMPOSICIONES
DE PANTALLA SOLAR
(57) Composiciones que comprenden agentes bloqueadores de UV, un polímero formador de película que
contiene grupos ácidos y un agente neutralizante;
composiciones y métodos para aumentar el FPS de
una composición mediante la neutralización de por
lo menos una porción de los grupos ácidos del
agente formador de película con el agente neutralizante.
Reivindicación 3: La composición de la reivindicación 2, donde el agente neutralizante a base de
amina es una alquilamina, alquenilamina, dialquilamina, dialquenilamina, dimetilalquilamina, metildialquilamina, triaquilamina, dimetilalquenilamina, metildialquenilamina, trialquenilamina, o una combinación o mezcla de las anteriores, donde cada alquilo se selecciona de manera independiente de un
grupo alquilo de cadena recta o ramificada que tiene por lo menos 3 átomos de carbono, un grupo cicloalquilo que tiene por lo menos 3 átomos de carbono, o una de sus combinaciones.
Reivindicación 4: La composición de la reivindicación 2, donde el agente neutralizante a base de
amina tiene la estructura de fórmula (1) donde R1
es un grupo de C3 a aproximadamente C36, de cadena recta, ramificado o cíclico, alquilo, alquenilo,
alquinilo, arilo, aralquilo, aralquenilo o aralquinilo, y
R2 y R3 se seleccionan de manera independiente de
H, CH3 o un grupo de C2 a aproximadamente C36 de
cadena lineal, ramificado o cíclico, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, aralquilo, aralquenilo o aralquinilo, donde dicho agente a base de amina puede contener, de manera opcional, uno o más heteroátomos.
Reivindicación 11: La composición de la reivindicación 2, donde el polímero formador de película
comprende dos o más unidades de monómero distintas, donde por lo menos uno de dichos monómeros comprende un resto ácido carboxílico.
Reivindicación 12: La composición de la reivindicación 2, donde dicho polímero formador de película
comprende una pluralidad de monómeros distintos,
donde por lo menos uno de dichos monómeros representa desde aproximadamente 5 hasta aproximadamente 95 por ciento del contenido total de
monómero.
Reivindicación 21: El método de la reivindicación
20, donde el polímero formador de película se presenta en una cantidad superior al 1% a aproximadamente 10% en peso de la composición final.
Reivindicación 37: Un método para la prevención o
reducción de la aparición de eritema en un sujeto
debido a la exposición a la radiación UV, que comprende la aplicación de la composición de la reivindicación 1 al sujeto, antes de la exposición a la ra-
BOLETIN DE PATENTES - 08 DE JUNIO DE 2011
44
diación UV.
(71) SCHERING-PLOUGH
DUCTS, INC.
HEALTHCARE
PRO-
3030 JACKSON AVENUE, MEMPHIS, TENNESSEE 38151, US
AKZO NOBEL CHEMICALS INTERNATIONAL B.V.
STATIONSSTRAAT 77, 3811 MH AMERSFOORT, NL
(74) 195
(41) Fecha: 08/06/2011
Bol. Nro.: 647
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
(57)
(71)
AR076422 A1
P100101391
26/04/10
US 61/172916 27/04/09
US 12/628924 01/12/09
A61K 7/42
EFICIENCIA MEJORADA DE COMPOSICIONES
DE PANTALLA SOLAR
Métodos para aumentar el FPS de una composición mediante la neutralización de por lo menos
una porción de los grupos ácidos del agente formador de película con el agente neutralizante.
Reivindicación 1: Una composición acuosa a base
de solvente volátil, que comprende por lo menos un
ingrediente activo absorbente de UV y por lo menos
un polímero formador de película que contiene una
pluralidad de grupos ácidos y un solvente volátil,
donde el polímero se presenta en una cantidad superior al 1% en peso de la composición, y donde
por lo menos una porción de los grupos ácidos han
sido neutralizados con un agente neutralizante cosméticamente aceptable
SCHERING-PLOUGH
HEALTHCARE
PRODUCTS, INC.
EL ASIENTO DE RESORTES DE ALINEACION
AUTOMATICA
(57) Un asiento del resorte para auto alinear un resorte
cerrado al sesgo o abierto al sesgo que está dispuesto dentro de un elemento de control tubular de
un regulador de gas y está diseñado para reducir la
carga lateral del resorte, que puede provocar que el
falle en forma prematura. El asiento del resorte
puede comprender un adaptador de asiento del resorte y un anillo de asiento. El adaptador de asiento del resorte está fijado dentro del elemento de
control tubular y el anillo de asiento está montado
en forma móvil sobre el adaptador de asiento del
resorte a través de una articulación del tipo bola y
bolsillo. El anillo de asiento móvil está encastrado
por el resorte y adaptado para auto-alinearse a través del desplazamiento tridimensional con relación
al adaptador de asiento del resorte a través de una
junta de bola y bolsillo.
(71) EMERSON PROCESS MANAGEMENT REGULATOR TECHNOLOGIES, INC.
310 EAST UNIVERSITY DRIVE, McKINNEY, TEXAS 75070, US
(74) 1685
(41) Fecha: 08/06/2011
Bol. Nro.: 647
3030 JACKSON AVENUE, MEMPHIS, TENNESSEE 38151, US
AKZO NOBEL CHEMICALS INTERNATIONAL B.V.
STATIONSSTRAAT 77, 3811 MH AMERSFOORT, NL
(74) 195
(41) Fecha: 08/06/2011
Bol. Nro.: 647
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR076423 A1
P100101392
26/04/10
US 61/173013 27/04/09
F16K 7/00
ASIENTO DE RESORTES DE ALINEACION AUTOMATICA PARA REGULADOR DE LIQUIDOS Y
REGULADOR DE LIQUIDOS QUE COMPRENDE
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR076424 A1
P100101394
26/04/10
ES P 200901107 28/04/09
G08B 25/10
SISTEMA DE SEGURIDAD COLABORATIVA PA-
BOLETIN DE PATENTES - 08 DE JUNIO DE 2011
RA USUARIOS RESIDENCIALES
(57) Un sistema colaborativo de intercambio de información de seguridad entre usuarios, basado en que
una determinada función (ya sea almacenamiento
o procesado) está repartida en diferentes puntos de
una red para conseguir factores de procesado y almacenamientos más escalables que si se tratase
de hacer todo en un mismo punto. La presente propone una arquitectura con un elemento centralizado, denominado “Dispositivo Central”, a través del
cual dichos dispositivos de usuario comparten información con el resto de usuarios para activar finalmente una alarma o descartarla.
(71) TELEFONICA, S.A.
GRAN VIA, 28, E-28013 MADRID, ES
(72) AMAYA CALVO, ANTONIO MANUEL - SANZ HERNANDO, IVAN - NUÑEZ MENDOZA, JERONIMO
(74) 895
(41) Fecha: 08/06/2011
Bol. Nro.: 647
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR076425 A1
P100101395
26/04/10
CO 09.041.670 24/04/09
A23D 9/00, C11C 1/00
SUSTITUTO DE GRASA DE CERDO, PROCEDIMIENTO PARA SU FABRICACION Y USOS DEL
MISMO EN FABRICACION DE PRODUCTOS DE
LA INDUSTRIA CARNICA Y APLICACIONES DE
PANIFICACION COMO GALLETAS, HOJALDRES,
PANES, TARTAS Y TORTILLAS
(57) Sustitutos de grasa de cerdo y su fabricación y
usos, los cuales comprenden una mezcla de por lo
menos dos de los siguientes aceites: aceite de palma y al menos uno de los siguientes aceites poliinsaturados y/o monoinsaturados: girasol y/o cártamo, canola, soja, oliva y girasol alto oléico y/o cártamo alto oléico. Este sustituto tiene aplicaciones
45
en productos cárnicos y de panadería.
(71) ACEITES Y GRASAS VEGETALES S.A. - ACEGRASAS S.A.
AUTOPISTA SUR Nº 57 21, BOGOTA, CO
(72) CRUZ SERNA, ADRIANA FERNANDA
(74) 782
(41) Fecha: 08/06/2011
Bol. Nro.: 647
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
AR076426 A1
P100101396
26/04/10
EP 09158755.0 24/04/09
C07D 249/12, 249/08, A01N 43/653, A61K 31/4196,
A61P 35/00, 31/10, 31/12
(54) COMPUESTOS DE TRIAZOL QUE LLEVAN UN
SUSTITUYENTE DE AZUFRE Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN
(57) Composiciones agrícolas que los contienen, su uso
como fungicidas y compuestos intermediarios usados en los métodos para producirlos.
Reivindicación 1: Compuestos de triazol caracterizados porque tienen las fórmulas (1) y (2), en donde L1 y L5, independientemente uno del otro, se seleccionan de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, alcoxi C1-10 y haloalcoxi C1-10; L2, L3 y
L4, independientemente uno del otro, se seleccionan de hidrógeno, flúor, bromo, yodo, alquilo C1-10,
haloalquilo C1-10, alcoxi C1-10 y haloalcoxi C1-10; siempre que al menos dos de L1, L2, L3, L4 y L5 no sean
hidrógeno; R1 y R2, independientemente uno del
otro, se seleccionan de hidrógeno, alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, alcoxi C1-10 y haloalcoxi C1-10; R3 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-10, haloalquilo C1-10,
alcoxi C1-10 y haloalcoxi C1-10; R4 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, alquenilo C210, haloalquenilo C2-10, alquinilo C2-10, haloalquinilo C210, cicloalquilo C3-10, halocicloalquilo C3-10, fenilo, fenil-alquilo C1-4, donde la porción de fenilo en los 2 últimos radicales mencionados puede llevar 1, 2, 3, 4
ó 5 sustituyentes R8, y un anillo heterocíclico de 5 ó
6 miembros saturado, parcialmente insaturado o
aromático que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S como miembros del anillo,
en donde el anillo heterocíclico puede llevar 1, 2 ó
3 sustituyentes R8, o, en caso que n sea 0, también
se puede seleccionar de -C(=O)R5, -C(=S)R5, S(O)2R5, -CN, -P(=Q)R6R7, M y un grupo de la fórmula (3) en donde L1, L2, L3, L4, L5, R1, R2 y R3 son
como se definen en las fórmulas (1) y (2); y # es el
punto de unión con el resto de la molécula; R4a se
selecciona de hidrógeno, alquilo C1-10, haloalquilo
C1-10, alquenilo C2-10, haloalquenilo C2-10, alquinilo C210, haloalquinilo C2-10, cicloalquilo C3-10, halocicloalquilo C3-10, fenilo, fenil-alquilo C1-4, donde la porción
de fenilo en los 2 últimos radicales mencionados
puede llevar 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes R8, un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros saturado, parcialmente insaturado o aromático que contiene 1, 2
ó 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S como
BOLETIN DE PATENTES - 08 DE JUNIO DE 2011
46
miembros del anillo, en donde el anillo heterocíclico puede llevar 1, 2 ó 3 sustituyentes R8, -C(O)R5, C(=S)R5, -S(O)2R5, -CN, -P(=Q)R6R7 y M; R5 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-10, haloalquilo C1-10,
alcoxi C1-10, haloalcoxi C1-10, aminoalquilo C1-10, cicloalquilo C3-10, halocicloalquilo C3-10, fenilo, fenil-alquilo C1-4, fenoxi, donde la porción de fenilo en los 3
últimos radicales mencionados puede llevar 1, 2, 3,
4 ó 5 sustituyentes R8, un anillo heterocíclico de 5 ó
6 miembros saturado, parcialmente insaturado o
aromático que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S como miembros del anillo,
en donde el anillo heterocíclico puede llevar 1, 2 ó
3 sustituyentes R8, y NR9R10; R6 y R7, independientemente uno del otro, se seleccionan de alquilo C110, haloalquilo C1-10, alquenilo C2-10, haloalquenilo C210, alquinilo C2-10, haloalquinilo C2-10, cicloalquilo C3-10,
halocicloalquilo C3-10, alcoxi C1-10, haloalcoxi C1-10, alcoxi C1-4-alquilo C1-10, alcoxi C1-4-alcoxi C1-10, alquiltio
C1-10, haloalquiltio C1-10, alqueniloxi C2-10, alqueniltio
C2-10, alquiniloxi C2-10, alquiniltio C2-10, cicloalcoxi C3-10,
cicloalquiltio C3-10, fenilo, fenil-alquilo C1-4, fenoxi, feniltio, fenil-alcoxi C1-4, y NR11R12; cada R8 se selecciona independientemente de halógeno, nitro, CN,
alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalcoxi C113 14
9
4 y NR R ; R se selecciona de hidrógeno y alquilo
10
C1-8; R se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-8, fenilo, y fenil-alquilo C1-4; o R9 y R10 en forma conjunta, forman un puente lineal de alquileno C4- ó C5- o
o
un
grupo
-CH2CH2OCH2CH2CH2CH2NR15CH2CH2-; R11 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-8; R12 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-8, fenilo, y fenil-alquilo C1-4; o R11 y R12 en forma conjunta, forman un puente lineal de alquileno
C4- ó C5- o un grupo -CH2CH2OCH2CH2- o CH2CH2NR15CH2CH2-; R13 independientemente de
cada acontecimiento, se selecciona de hidrógeno y
alquilo C1-8; R14 independientemente de cada acontecimiento, se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-8,
fenilo, y fenil-alquilo C1-4; o R13 y R14 en forma conjunta, forman un puente lineal de alquileno C4- ó C5o
un
grupo
-CH2CH2OCH2CH2o
CH2CH2NR15CH2CH2-; R15 independientemente de
cada acontecimiento, se selecciona de hidrógeno y
alquilo C1-4; Q es Q ó S; M es un equivalente del catión metálico o un catión amonio de la fórmula
(NRaRbRcRd)+, en donde Ra, Rb, Rc y Rd, independientemente uno del otro, se seleccionan de hidrógeno, alquilo C1-10, fenilo y bencilo, en donde la porción de fenilo en los 2 últimos radicales mencionados puede llevar 1, 2 ó 3 sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, CN, nitro,
alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalcoxi C113 14
4 y NR R ; n es 0, 1, 2 ó 3; y - - - - - - es un enlace
simple o doble; y sus sales aceptables en la agricultura.
(71) BASF SE
D-67056 LUDWIGSHAFEN, DE
(74) 194
(41) Fecha: 08/06/2011
Bol. Nro.: 647
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
AR076427 A1
P100101397
26/04/10
EP 09158756.8 24/04/09
C07D 249/12, 249/08, A61K 31/4196, A01N 43/653,
A61P 31/12, 31/10, 35/00
(54) COMPUESTOS DE TRIAZOL QUE LLEVAN UN
SUSTITUYENTE DE AZUFRE II
(57) Composiciones agrícolas que los contienen, su uso
como fungicidas y compuestos intermediarios usados en los métodos para producirlos. Composiciones farmacéuticas y su uso como antiviral, antimicótico y anticancerígeno.
Reivindicación 1: Compuestos de triazol caracterizados porque tienen las fórmulas (1) y (2), en donde L1 y L4, independientemente uno del otro, se seleccionan de hidrógeno, bromo, yodo, alquilo C1-10,
haloalquilo C1-10, alcoxi C1-10 y haloalcoxi C1-10; L2 y L3,
independientemente uno del otro, se seleccionan
de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-10, haloalquilo C110, alcoxi C1-10 y haloalcoxi C1-10; siempre que al menos uno de L1, L2, L3 y L4 no sea hidrógeno; R1 y R2,
independientemente uno del otro, se seleccionan
de hidrógeno, alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, alcoxi
C1-10 y haloalcoxi C1-10; R3 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, alcoxi C1-10 y haloalcoxi C1-10; R4 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, alquenilo C2-10, haloalquenilo C2-10, alquinilo C2-10, haloalquinilo C2-10, cicloalquilo
C3-10, halocicloalquilo C3-10, fenilo, fenil-alquilo C1-4,
donde la porción de fenilo en los 2 últimos radicales mencionados puede llevar 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes R8, y un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros saturado, parcialmente insaturado o aromático
que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados
BOLETIN DE PATENTES - 08 DE JUNIO DE 2011
de N, O y S como miembros del anillo, en donde el
anillo heterocíclico puede llevar 1, 2 ó 3 sustituyentes R8, o, en caso que n sea 0, también se puede
seleccionar de -C(=O)R5, -C(=S)R5, -S(O)2R5, -CN, P(=Q)R6R7, M y un grupo de la fórmula (3) en donde L1, L2, L3, L4, R1, R2 y R3 son como se definen en
las fórmulas (1) y (2); y # es el punto de unión con
el resto de la molécula; R4a se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, alquenilo C2-10,
haloalquenilo C2-10, alquinilo C2-10, haloalquinilo C2-10,
cicloalquilo C3-10, halocicloalquilo C3-10, fenilo, fenilalquilo C1-4, donde la porción de fenilo en los 2 últimos radicales mencionados puede llevar 1, 2, 3, 4
ó 5 sustituyentes R8, un anillo heterocíclico de 5 ó 6
miembros saturado, parcialmente insaturado o aromático que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S como miembros del anillo, en
donde el anillo heterocíclico puede llevar 1, 2 ó 3
sustituyentes R8, -C(O)R5, -C(=S)R5, -S(O)2R5, -CN,
-P(=Q)R6R7 y M; R5 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, alcoxi C1-10, haloalcoxi C110, aminoalquilo C1-10, cicloalquilo C3-10, halocicloalquilo C3-10, fenilo, fenil-alquilo C1-4, fenoxi, donde la
porción de fenilo en los 3 últimos radicales mencionados puede llevar 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes R8,
un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros saturado,
parcialmente insaturado o aromático que contiene
1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S
como miembros del anillo, en donde el anillo heterocíclico puede llevar 1, 2 ó 3 sustituyentes R8, y
NR9R10; R6 y R7, independientemente uno del otro,
se seleccionan de alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, alquenilo C2-10, haloalquenilo C2-10, alquinilo C2-10, haloalquinilo C2-10, cicloalquilo C3-10, halocicloalquilo C310, alcoxi C1-10, haloalcoxi C1-10, alcoxi C1-4-alquilo C110, alcoxi C1-4-alcoxi C1-10, alquiltio C1-10, haloalquiltio
C1-10, alqueniloxi C2-10, alqueniltio C2-10, alquiniloxi C210, alquiniltio C2-10, cicloalcoxi C3-10, cicloalquiltio C3-10,
fenilo, fenil-alquilo C1-4, fenoxi, feniltio, fenil-alcoxi
C1-4, y NR11R12; cada R8 se selecciona independientemente de halógeno, nitro, CN, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4 y NR13R14; R9 se
selecciona de hidrógeno y alquilo C1-8; R10 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-4, fenilo, y fenil-alquilo C1-4 o R9 y R10 en forma conjunta, forman un puente lineal de alquileno C4- ó C5- o un grupo -CH15
11
se se2CH2OCH2CH2- o -CH2CH2NR CH2CH2-; R
12
lecciona de hidrógeno y alquilo C1-8; R se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-8, fenilo, y fenil-alquilo
C1-4; o R11 y R12 en forma conjunta, forman un puente lineal de alquileno C4- ó C5- o un grupo -CH15
13
inde2CH2OCH2CH2- o -CH2CH2NR CH2CH2-; R
pendientemente de cada acontecimiento, se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-8; R14 independientemente de cada acontecimiento, se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-8, fenilo, y fenil-alquilo C1-4; o R13
y R14 en forma conjunta, forman un puente lineal de
alquileno C4- ó C5- o un grupo -CH2CH2OCH2CH2- o
-CH2CH2NR15CH2CH2-; R15 independientemente de
cada acontecimiento, se selecciona de hidrógeno y
alquilo C1-4; Q es O ó S; M es un equivalente del catión metálico o un catión amonio de la fórmula
47
(NRaRbRcRd)+, en donde Ra, Rb, Rc y Rd, independientemente uno del otro, se seleccionan de hidrógeno, alquilo C1-10, fenilo y bencilo, en donde la porción de fenilo en los 2 últimos radicales mencionados puede llevar 1, 2 ó 3 sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, CN, nitro,
alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalcoxi C113 14
4 y NR R ; n es 0, 1, 2 ó 3; y - - - - - - es un enlace
simple o doble; y sus sales aceptables en la agricultura.
(71) BASF SE
D-67056 LUDWIGSHAFEN, DE
(74) 194
(41) Fecha: 08/06/2011
Bol. Nro.: 647
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
AR076428 A1
P100101398
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EP 09158757.6 24/04/09
C07D 249/08, 249/12, A01N 43/653 // C07C
303/02, 405/00, A61K 31/4196, A61P 31/10, 31/12,
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(54) COMPUESTOS DE TRIAZOL QUE LLEVAN UN
SUSTITUYENTE DE AZUFRE III
(57) Composiciones agrícolas que los contienen, su uso
como fungicidas y compuestos intermediarios usados en los métodos para producirlos, composición
farmacéutica y su uso para combatir infecciones virales.
Reivindicación 1: Compuestos de triazol caracterizados porque tienen las fórmulas (1) y (2), en donde L1 y L4, independientemente uno del otro, se seleccionan de hidrógeno, flúor, bromo, yodo, alquilo
C1-10, haloalquilo C1-10, alcoxi C1-10 y haloalcoxi C1-10;
L2 y L3, independientemente uno del otro, se seleccionan de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-10, haloal-
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quilo C1-10, alcoxi C1-10 y haloalcoxi C1-10; siempre que
al menos uno de L1, L2, L3 y L4 no sea hidrógeno; R1
y R2, independientemente uno del otro, se seleccionan de hidrógeno, alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, alcoxi C1-10 y haloalcoxi C1-10; R3 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, alcoxi C1-10 y
haloalcoxi C1-10; R4 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, alquenilo C2-10, haloalquenilo C2-10, alquinilo C2-10, haloalquinilo C2-10, cicloalquilo C3-10, halocicloalquilo C3-10, fenilo, fenil-alquilo C1-4, donde la porción de fenilo en los 2 últimos
radicases mencionados puede llevar 1, 2, 3, 4 ó 5
sustituyentes R8, y un anillo heterocíclico de 5 ó 6
miembros saturado, parcialmente insaturado o aromático que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S como miembros del anillo, en
donde el anillo heterocíclico puede llevar 1, 2 ó 3
sustituyentes R8, o, en el caso de que n sea 0, también se puede seleccionar de -C(=O)R5, -C(=S)R5, S(O)2R5, -CN, -P(=Q)R6R7, M y un grupo de la fórmula (3) en donde L1, L2, L3, L4, R1, R2 y R3 son como se definen en las fórmulas (1) y (2); y # es el
punto de unión con el resto de la molécula; R4a se
selecciona de hidrógeno, alquilo C1-10, haloalquilo
C1-10, alquenilo C2-10, haloalquenilo C2-10, alquinilo C210, haloalquinilo C2-10, cicloalquilo C3-10, halocicloalquilo C3-10, fenilo, fenil-alquilo C1-4, donde la porción
de fenilo en los 2 últimos radicales mencionados
puede llevar 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes R8, un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros saturado, parcialmente insaturado o aromático que contiene 1, 2
ó 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S como
miembros del anillo, en donde el anillo heterocíclico puede llevar 1, 2 ó 3 sustituyentes R8, -C(=O)R5,
C(=S)R5, -S(O)2R5, -CN, -P(Q)R6R7 y M; R5 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, alcoxi C1-10, haloalcoxi C1-10, aminoalquilo C1-10, cicloalquilo C3-10, halocicloalquilo C3-10, fenilo, fenil-alquilo
C1-4, fenoxi, donde la porción de fenilo en los 3 últimos radicales mencionados puede llevar 1, 2, 3, 4
ó 5 sustituyentes R8, un anillo heterocíclico de 5 ó 6
miembros saturado, parcialmente insaturado o aromático que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S como miembros del anillo, en
donde el anillo heterocíclico puede llevar 1, 2 ó 3
sustituyentes R8, y NR9R10; R6 y R7, independientemente uno del otro, se seleccionan de alquilo C1-10,
haloalquilo C1-10, alquenilo C2-10, haloalquenilo C2-10,
alquinilo C2-10, haloalquinilo C2-10, cicloalquilo C3-10,
halocicloalquilo C3-10, alcoxi C1-10, haloalcoxi C1-10, alcoxi C1-4-alquilo C1-10, alcoxi C1-4-alcoxi C1-10, alquiltio
C1-10, haloalquiltio C1-10, alqueniloxi C2-10, alqueniltio
C2-10, alquiniloxi C2-10, alquiniltio C2-10, cicloalcoxi C3-10,
cicloalquiltio C3-10, fenilo, fenil-alquilo C1-4, fenoxi, feniltio, fenil-alcoxi C1-4, y NR11R12; cada R8 se selecciona independientemente de halógeno, nitro, CN,
alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalcoxi C113 14
9
4 y NR R ; R se selecciona de hidrógeno y alquilo
10
C1-8; R se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-8, fenilo, y fenil-alquilo C1-4; o R9 y R10 en forma conjunta, forman un puente lineal de alquileno C4- ó C5- o
un
grupo
-CH2CH2OCH2CH2o-
CH2CH2NR15CH2CH2-; R11 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-8; R12 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-8, fenilo, y fenil-alquilo C1-4; o R11 y R12 en forma conjunta, forman un puente lineal de alquileno
C4- ó C5- o un grupo -CH2CH2OCH2CH2- oCH2CH2NR15CH2CH2-; R13 independientemente de
cada acontecimiento, se selecciona de hidrógeno y
alquilo C1-8; R14 independientemente de cada acontecimiento, se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-8,
fenilo, y fenil-alquilo C1-4; o R13 y R14 en forma conjunta, forman un puente lineal de alquileno C4- ó C5o
un
grupo
–CH2CH2OCH2CH2o
CH2CH2NR15CH2CH2-; R15 independientemente de
cada acontecimiento, se selecciona de hidrógeno y
alquilo C1-4; Q es O ó S; M es un equivalente del catión metálico o un catión amonio de la fórmula
(NRaRbRcRd)+, en donde Ra, Rb, Rc y Rd, independientemente uno del otro, se seleccionan de hidrógeno, alquilo C1-10, fenilo y bencilo, en donde la porción de fenilo en los 2 últimos radicales mencionados puede llevar 1, 2 ó 3 sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, CN, nitro,
alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalcoxi C113 14
4 y NR R ; n es 0, 1, 2 ó 3; y - - - - - - es un enlace
simple o doble; y sus sales aceptables en la agricultura.
Reivindicación 21: Compuestos caracterizados porque tienen la fórmula (4) en donde R1, R2, R3, L1, L2,
L3 y L4 son como se definen en cualquiera de las reivindicaciones 1 a 13; a excepción de los compuestos en donde R1, R2, R3, L2, L3 y L4 son hidrógeno, L1
es flúor o CF3 y - - - - - - es un enlace doble; R1, R2,
R3, L2 y L3 son hidrógeno, L1 y L4 son flúor y - - - - - es un enlace simple.
Reivindicación 23: Compuestos caracterizados porque tienen la fórmula (5) en donde R1, R2, R3, L1, L2,
L3 y L4 son como se definen en cualquiera de las reivindicaciones 1 a 13; a excepción del compuesto
en donde R1, R2, R3, L2, L3 y L4 son hidrógeno, L1 es
bromo y - - - - - - es un enlace simple.
Reivindicación 25: Compuestos caracterizados porque tienen la fórmula (6) en donde R1, R2, R3, L1, L2,
L3 y L4 son como se definen en cualquiera de las reivindicaciones 1 a 13; y R14 es H o C(O)OR15, en
donde R15 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-10,
haloalquilo C1-10, cicloalquilo C3-10, halocicloalquilo
C3-10, fenilo, fenil-alquilo C1-4, donde la porción de fenilo en los 2 últimos radicales mencionados puede
llevar 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes R8, y un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros saturado, parcialmente insaturado o aromático que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S como miembros del anillo, en donde el anillo heterocíclico puede llevar 1, 2 ó 3 sustituyentes R8, en donde R8 es
como se define en la reivindicación 1; a excepción
de los compuestos, en donde R1, R2, R3, R14, L2, L3
y L4 son hidrógeno y L1 es CF3 o bromo; R1, R2, R3,
R14, L1, L3 y L4 son hidrógeno y L2 es CF3, metoxi o
flúor; R1, R2, R3, L1 y L4 son hidrógeno, L2 y L3 son
tert-butilo y R14 es hidrógeno o COOCH3.
(71) BASF SE
D-67056 LUDWIGSHAFEN, DE
BOLETIN DE PATENTES - 08 DE JUNIO DE 2011
(74) 194
(41) Fecha: 08/06/2011
Bol. Nro.: 647
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EP 09158761.8 24/04/09
C07D 249/08, 249/12, A01N 43/653 // C07C
303/02, 405/00, A61K 31/4196, A61P 31/10, 31/12,
35/00
(54) COMPUESTOS DE TRIAZOL QUE LLEVAN UN
SUSTITUYENTE DE AZUFRE IV
(57) Composiciones agrícolas que los contienen, a su
uso como fungicidas y a compuestos intermediarios
usados en los métodos para producirlos, composi-
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ciones farmacéuticas y métodos para tratar infecciones virales.
Reivindicación 1: Compuestos de triazol caracterizados porque tienen las fórmulas (1) y (2) en donde L se selecciona de alquilo C2-3, alquilo C5-10, haloalquilo C2-10, alcoxi C1-10 y haloalcoxi C2-10; R1 y R2,
independientemente uno del otro, se seleccionan
de hidrógeno, alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, alcoxi
C1-10 y haloalcoxi C1-10; R3 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, alcoxi C1-10 y haloalcoxi C1-10; R4 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, alquenilo C2-10, haloalquenilo C2-10, alquinilo C2-10, haloalquinilo C2-10, cicloalquilo
C3-10, halocicloalquilo C3-10, fenilo, fenil-alquilo C1-4,
donde la porción de fenilo en los 2 últimos radicales mencionados puede llevar 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes R8, y un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros saturado, parcialmente insaturado o aromático
que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados
de N, O y S como miembros del anillo, en donde el
anillo heterocíclico puede llevar 1, 2 ó 3 sustituyentes R8, o, en el caso de que n sea 0, también se
puede seleccionar de -C(=O)R5, -C(=S)R5, S(O)2R5, -CN, -P(=Q)R6R7, M y un grupo de la fórmula (3) en donde L, R1, R2 y R3 son como se definen en las fórmulas (1) y (2); y # es el punto de
unión con el resto de la molécula; R4a se selecciona
de hidrógeno, alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, alquenilo C2-10, haloalquenilo C2-10, alquinilo C2-10, haloalquinilo C2-10, cicloalquilo C3-10, halocicloalquilo C3-10, fenilo, fenil-alquilo C1-4, donde la porción de fenilo en los
2 últimos radicales mencionados puede llevar 1, 2,
3, 4 ó 5 sustituyentes R8, un anillo heterocíclico de
5 ó 6 miembros saturado, parcialmente insaturado
o aromático que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S como miembros del anillo,
en donde el anillo heterocíclico puede llevar 1, 2 ó
3 sustituyentes R8, -C(=O)R5, -C(=S)R5, -S(O)2R5, CN, -P(Q)R6R7 y M; R5 se selecciona de hidrógeno,
alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, alcoxi C1-10, haloalcoxi
C1-10, aminoalquilo C1-10, cicloalquilo C3-10, halocicloalquilo C3-10, fenilo, fenil-alquilo C1-4, fenoxi, donde la
porción de fenilo en los 3 últimos radicales mencionados puede llevar 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes R8,
un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros saturado,
parcialmente insaturado o aromático que contiene
1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S
como miembros del anillo, en donde el anillo heterocíclico puede llevar 1, 2 ó 3 sustituyentes R8, y
NR9R10; R6 y R7, independientemente uno del otro,
se seleccionan de alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, alquenilo C2-10, haloalquenilo C2-10, alquinilo C2-10, haloalquinilo C2-10, cicloalquilo C3-10, halocicloalquilo C310, alcoxi C1-10, haloalcoxi C1-10, alcoxi C1-4-alquilo C110, alcoxi C1-4-alcoxi C1-10, alquiltio C1-10, haloalquiltio
C1-10, alqueniloxi C2-10, alqueniltio C2-10, alquiniloxi C210, alquiniltio C2-10, cicloalcoxi C3-10, cicloalquiltio C3-10,
fenilo, fenil-alquilo C1-4, fenoxi, feniltio, fenil-alcoxi
C1-4, y NR11R12 cada R8 se selecciona independientemente de halógeno, nitro, CN, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4 y NR13R14; R9 se
selecciona de hidrógeno y alquilo C1-8; R10 se selec-
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BOLETIN DE PATENTES - 08 DE JUNIO DE 2011
ciona de hidrógeno, alquilo C1-8, fenilo, y fenil-alquilo C1-4; o R9 y R10 en forma conjunta, forman un
puente lineal de alquileno C4- ó C5- o un grupo -CH15
11
se se2CH2OCH2CH2- o -CH2CH2NR CH2CH2-; R
12
lecciona de hidrógeno y alquilo C1-8; R se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-8, fenilo, y fenil-alquilo
C1-4; o R11 y R12 en forma conjunta, forman un puente lineal de alquileno C4- ó C5- o un grupo -CH15
13
indepen2CH2OCH2CH2- o CH2CH2NR CH2CH2; R
dientemente de cada acontecimiento, se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-8; R14 independientemente de cada acontecimiento, se selecciona hidrógeno, alquilo C1-8, fenilo, y fenil-alquilo C1-4; o R13
y R14 en forma conjunta, forman un puente lineal de
alquileno C4- ó C5- o un grupo -CH2CH2OCH2CH2- o
-CH2CH2NR15CH2CH2-; R15 independientemente de
cada acontecimiento, se selecciona de hidrógeno y
alquilo C1-4; Q es O ó S; M es un equivalente del catión metálico o un catión amonio de la fórmula
(NRaRbRcRd)+, en donde Ra, Rb, Rc y Rd, independientemente uno del otro, se seleccionan de hidrógeno, alquilo C1-10, fenilo y bencilo, en donde la porción de fenilo en los 2 últimos radicales mencionados puede llevar 1, 2 ó 3 sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, CN, nitro,
alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalcoxi C113 14
4 y NR R ; n es 0, 1, 2 ó 3; y - - - - - - es un enlace
simple o doble; y sus sales aceptables en la agricultura.
Reivindicación 19: Compuestos caracterizados porque tienen la fórmula (4) en donde R1, R2, R3 y L son
como se definen en cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9; a excepción de los compuestos en donde R1, R2 y R3 son hidrógeno, L es metoxi y - - - - - es un enlace doble; R1, R2 y R3 son hidrógeno, L
es isopropilo y - - - - - - es un enlace simple; R1 y R2
son metilo, R3 es hidrógeno, L es isopropilo y - - - - - es un enlace simple.
Reivindicación 21: Compuestos caracterizados porque tienen la fórmula (5) en donde R1, R2, R3 y L son
como se definen en cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9; a excepción de los compuestos en donde R1, R2 y R3 son hidrógeno, L es metoxi y - - - - - es un enlace doble; R1, R2 y R3 son hidrógeno, L
es isopropilo y - - - - - - es un enlace simple; R1 y R2
son metilo, R3 es hidrógeno, L es isopropilo y - - - - - es un enlace simple.
Reivindicación 23: Compuestos caracterizados porque tienen la fórmula (6) en donde R1, R2, R3, L y L
son como se definen en cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9; y R14 es H o C(O)OR15, en donde R15
se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, cicloalquilo C3-10, halocicloalquilo C3-10, fenilo,
fenil-alquilo C1-4, donde la porción de fenilo en los 2
últimos radicales mencionados puede llevar 1, 2, 3,
4 ó 5 sustituyentes R8, y un anillo heterocíclico de 5
ó 6 miembros saturado, parcialmente insaturado o
aromático que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S como miembros del anillo,
en donde el anillo heterocíclico puede llevar 1, 2 ó
3 sustituyentes R8, en donde R8 es como se define
en la reivindicación 1.
(71) BASF SE
D-67056 LUDWIGSHAFEN, DE
(74) 194
(41) Fecha: 08/06/2011
Bol. Nro.: 647
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
AR076430 A1
P100101400
26/04/10
EP 09158770.9 24/04/09
C07D 401/08, 403/08, 417/08, A61K 31/506,
31/4439, A01N 43/78, 43/653, A61P 31/10, 31/14,
35/00
(54) DERIVADOS DE TRIAZOL COMO FUNGICIDAS
EN COMPOSICIONES AGRICOLAS Y SU USO
COMO ANTIVIRALES Y EN EL TRATAMIENTO
DEL CANCER E INTERMEDIARIOS PARA PRODUCIRLOS
(57) Composiciones agrícolas que los contienen, a su
uso como fungicidas y a compuestos intermediarios
utilizados en los métodos para producirlos.
BOLETIN DE PATENTES - 08 DE JUNIO DE 2011
Reivindicación 1: Compuestos de triazol caracterizados porque tienen las fórmulas (1) y (2) en donde Het es un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros
saturado, parcialmente insaturado o aromático que
contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados de
N, O y S como miembros del anillo, en donde el anillo heterocíclico puede llevar 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes L1; cada L1 se selecciona en forma independiente de halógeno, alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, alcoxi
C1-10 y haloalcoxi C1-10; R1 y R2, independientemente
uno del otro, se seleccionan de hidrógeno, alquilo
C1-10, haloalquilo C1-10, alcoxi C1-10 y haloalcoxi C1-10;
R3 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, alcoxi C1-10 y haloalcoxi C1-10; R4 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, alquenilo C2-10, haloalquenilo C2-10, alquinilo C2-10, haloalquinilo C2-10, cicloalquilo C3-10, halocicloalquilo C310, fenilo, fenil-alquilo C1-4, donde la porción de fenilo en los 2 últimos radicales mencionados puede
llevar 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes R8, y un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros saturado, parcialmente insaturado o aromático que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S como miembros del anillo, en donde el anillo heterocíclico puede llevar 1, 2 ó 3 sustituyentes R8, o, en el caso de
que n sea 0, también se puede seleccionar de C(=O)R5, -C(=S)R5, -S(O)2R5, -CN, -P(=Q)R6R7, M y
un grupo de la fórmula (3) en donde Het, R1, R2 y R3
son como se definen en las fórmulas (1) y (2); y #
es el punto de unión con el resto de la molécula; R4a
se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, alquenilo C2-10, haloalquenilo C2-10, alquinilo
C2-10, haloalquinilo C2-10, cicloalquilo C3-10, halocicloalquilo C3-10, fenilo, fenil-alquilo C1-4, donde la porción
de fenilo en los 2 últimos radicales mencionados
puede llevar 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes R8, un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros saturado, parcialmente insaturado o aromático que contiene 1, 2
ó 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S como
miembros del anillo, en donde el anillo heterocíclico puede llevar 1, 2 ó 3 sustituyentes R8, -C(O)R5, C(=S)R5, -S(O)2R5, -CN, -P(=Q)R6R7 y M; R5 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-10, haloalquilo C1-10,
alcoxi C1-10, haloalcoxi C1-10, aminoalquilo C1-10, cicloalquilo C3-10, halocicloalquilo C3-10, fenilo, fenil-alquilo C1-4, fenoxi, donde la porción de fenilo en los 3
últimos radicales mencionados puede llevar 1, 2, 3,
4 ó 5 sustituyentes R8, un anillo heterocíclico de 5 ó
6 miembros saturado, parcialmente insaturado o
aromático que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S como miembros del anillo,
en donde el anillo heterocíclico puede llevar 1, 2 ó
3 sustituyentes R8, y NR9R10; R6 y R7, independientemente uno del otro, se seleccionan de alquilo C110, haloalquilo C1-10, alquenilo C2-10, haloalquenilo C210, alquinilo C2-10, haloalquinilo C2-10, cicloalquilo C3-10,
halocicloalquilo C3-10, alcoxi C1-10, haloalcoxi C1-10, alcoxi C1-4-alquilo C1-10, alcoxi C1-4-alcoxi C1-10, alquiltio
C1-10, haloalquiltio C1-10, alqueniloxi C2-10, alqueniltio
C2-10, alquiniloxi C2-10, alquiniltio C2-10, cicloalcoxi C3-10,
cicloalquiltio C3-10, fenilo, fenil-alquilo C1-4, fenoxi, feniltio, fenil-alcoxi C1-4, y NR11R12; cada R8 se selec-
51
ciona independientemente de halógeno, CN, nitro,
alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalcoxi C113 14
9
4 y NR R ; R se selecciona de hidrógeno y alquilo
10
C1-8; R se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-8, fenilo, y fenil-alquilo C1-4; o R9 y R10 en forma conjunta, forman un puente lineal de alquileno C4- ó C5- o
un
grupo
-CH2CH2OCH2CH2o
CH2CH2NR15CH2CH2-; R11 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-8; R12 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-8, fenilo, y fenil-alquilo C1-4; o R11 y R12 en forma conjunta, forman un puente lineal de alquileno
C4- ó C5- o un grupo -CH2CH2OCH2CH2- oCH2CH2NR15CH2CH2-; R13 independientemente de
cada acontecimiento, se selecciona de hidrógeno y
alquilo C1-8; R14 independientemente de cada acontecimiento, se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-8,
fenilo, y fenil-alquilo C1-4; o R13 y R14 en forma conjunta, forman un puente lineal de alquileno C4- ó C5o
un
grupo
-CH2CH2OCH2CH2oCH2CH2NR15CH2CH2-; R15 independientemente de
cada acontecimiento, se selecciona de hidrógeno y
alquilo C1-4; Q es O ó S; M es un equivalente del catión metálico o un catión amonio de la fórmula
(NRaRbRcRd)+, en donde Ra, Rb, Rc y Rd, independientemente uno del otro, se seleccionan de hidrógeno, alquilo C1-10, fenilo y bencilo, en donde la porción de fenilo en los 2 últimos radicales mencionados puede llevar 1, 2 ó 3 sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, CN, nitro,
alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalcoxi C113 14
4 y NR R ; n es 0, 1, 2 ó 3; y - - - - - - es un enlace
simple o doble; y sus sales aceptables en la agricultura.
Reivindicación 15: Compuestos caracterizados porque tienen la fórmula (4) en donde R1, R2, R3, y Het
son como se definen en cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7; a excepción de los compuestos, en
donde R1, R2 y R3 son hidrógeno, Het es 4-cloropiridin-3-ilo y - - - - - - es un enlace simple; R1 y R2 son
metilo, R3 es hidrógeno, Het es 4-cloropiridin-3-ilo,
2-clorotiazol-2-ilo, 2-clorotien-2-ilo, 3,5-dicloropiridin-4-ilo, 2-clorofuran-5-ilo, 2-bromo-tien-5-ilo, 3bromo-tien-5-ilo, 4-cloropiridin-2-ilo o furan-2-ilo y - - - - - es un enlace simple; R1 es isopropilo, R2 y R3
son hidrógeno, Het es 4-cloropiridin-3-ilo o 3,5-dicloropiridin-4-ilo y - - - - - - es un enlace simple; R1
es etilo, R2 y R3 son hidrógeno, Het es 4-cloropiridin-2-ilo, 4-cloropiridin-3-ilo, 4-trifluoropiridin-2-ilo,
4-trifluoropiridin-3-ilo, 4-fluoropiridin-3-ilo o 3-cloropiridazin-6-ilo y - - - - - - es un enlace simple; R1 es
metilo, R2 y R3 son hidrógeno, Het es 4-cloropiridin3-ilo y - - - - - - es un enlace simple; R1 es propilo,
R2 y R3 son hidrógeno, Het es 4-cloropiridin-3-ilo y - - - - - es un enlace simple; R1 es isobutilo, R2 y R3
son hidrógeno, Het es 4-cloropiridin-3-ilo y - - - - - es un enlace simple; R1, R2 y R3 son hidrógeno, Het
es 4-tetrahidropiranilo, 2-piridilo, 3-piridilo, 4-piridilo, 2-furilo, 2-tienilo, 3-tienilo o 5-imidazolilo y - - - - - es un enlace doble; R1 y R2 son metilo, R3 es hidrógeno, Het es 2-furilo y - - - - - - es un enlace doble.
Reivindicación 16: Compuestos caracterizados por-
BOLETIN DE PATENTES - 08 DE JUNIO DE 2011
52
que tienen la fórmula (5) en donde R1, R2, R3 y Het
son como se definen en cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7; a excepción de los compuestos, en
donde R1, R2 y R3 son hidrógeno, y Het es 4-cloropiridin-3-ilo; R1 y R2 son metilo, R3 es hidrógeno y
Het es 4-cloropiridin-3-ilo, 2-clorotiazol-2-ilo, 2-clorotien-2-ilo, 3,5-dicloropiridin-4-ilo, 2-clorofuran-5ilo, 2-bromo-tien-5-ilo, 3-bromo-tien-5-ilo, 4-cloropiridin-2-ilo o furan-2-ilo; R1 es isopropilo, R2 y R3 son
hidrógeno y Het es 4-cloropiridin-3-ilo o 3,5-dicloropiridin-4-ilo; R1 es etilo, R2 y R3 son hidrógeno y Het
es 4-cloropiridin-2-ilo, 4-cloropiridin-3-ilo, 4-trifluoropiridin-2-ilo, 4-trifluoropiridin-3-ilo, 4-fluoropiridin3-ilo o 3-cloropiridazin-6-ilo; R1 es metilo, R2 y R3
son hidrógeno y Het es 4-cloropiridin-3-ilo; R1 es
propilo, R2 y R3 son hidrógeno y Het es 4-cloropiridin-3-ilo; R1 es isobutilo, R2 y R3 son hidrógeno y
Het es 4-cloropiridin-3-ilo.
Reivindicación 17: Compuestos caracterizados porque tienen la fórmula (6) en donde R1, R2, R3 y Het
son como se definen en cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7; a excepción de los compuestos, en
donde R1, R2 y R3 son hidrógeno, Het es 3-piridilo,
2-furilo o 3-tienilo y - - - - - - es un enlace doble.
Reivindicación 18: Compuestos caracterizados porque tienen la fórmula (7) en donde R1, R2, R3 y Het
son como se definen en cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7.
Reivindicación 19: Compuestos caracterizados porque tienen la fórmula (8) en donde R1, R2, R3 y Het
son como se definen en cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7.
Reivindicación 20: Compuestos caracterizados porque tienen la fórmula (9) en donde R1, R2, R3 y Het
son como se definen en cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7; y R14 es H o C(O)OR15, en donde R15
se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, cicloalquilo C3-10, halocicloalquilo C3-10, fenilo,
fenil-alquilo C1-4, donde la porción de fenilo en los 2
últimos radicales mencionados puede llevar 1, 2, 3,
4 ó 5 sustituyentes R8, y un anillo heterocíclico de 5
ó 6 miembros saturado, parcialmente insaturado o
aromático que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S como miembros del anillo,
en donde el anillo heterocíclico puede llevar 1, 2 ó
3 sustituyentes R8, en donde R8 es como se define
en la reivindicación 1.
Reivindicación 21: Compuestos caracterizados porque tienen la fórmula (10) en donde R1, R3 y Het son
como se definen en cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7 y R14 es como se define en la reivindicación 18.
Reivindicación 22: Compuestos caracterizados porque tienen la fórmula (11) en donde R1, R2, R3 y Het
son como se definen en cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7.
(71) BASF SE
D-67056 LUDWIGSHAFEN, DE
(74) 194
(41) Fecha: 08/06/2011
Bol. Nro.: 647
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
BOLETIN DE PATENTES - 08 DE JUNIO DE 2011
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR076431 A1
P100101425
28/04/10
EP 09158941.6 28/04/09
A23L 1/20, 3/3463
METODO PARA MEJORAR UN PRODUCTO A BASE DE POROTOS
(57) Un método para mejorar al menos una característica de un producto a base de porotos mediante el
tratamiento de dicho producto a base de porotos
con una peroxidasa, preferentemente una peroxidasa de Marasmius scorodonius o un equivalente
funcional de la misma. La presente se relaciona
con un método para mejorar al menos una característica de un producto a base de porotos que comprende poner en contacto un producto a base de
porotos o un intermediario del mismo con una peroxidasa, preferentemente una peroxidasa de Marasmius scorodonius o un equivalente funcional de la
misma, y opcionalmente preparar a partir de dicho
intermediario un producto a base de porotos.
(71) DSM IP ASSETS B.V.
53
2600 SOUTH 2ND STREET, DUNCAN, OKLAHOMA 735360440, US
(74) 195
(41) Fecha: 08/06/2011
Bol. Nro.: 647
HET OVERLOON 1, 6411 TE HEERLEN, NL
(72) MULLENERS, LEONARDUS JOHANNES SOFIE
MARIE - SMITS, WOUTER WILLEM - LANGEVELD, PIETER CORNELIS
(74) 1102
(41) Fecha: 08/06/2011
Bol. Nro.: 647
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(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR076432 A1
P100101426
28/04/10
US 12/454600 20/05/09
C09K 7/00, E21B 43/27
METODOS PARA EL TRATAMIENTO DE POZOS
PETROLEROS UTILIZANDO UN FLUIDO DE
TRATAMIENTO QUE CONTIENE UN POLISACARIDO SOLUBLE EN AGUA, UNA SAL SOLUBLE
EN AGUA Y UREA
(57) Se proveen métodos para el tratamiento de una
porción de un pozo que incluyen los pasos de: (a)
formar un fluido de tratamiento que comprende una
solución acuosa, donde la solución acuosa comprende: (i) agua; (ii) un polisacárido soluble en
agua; (iii) una o más sales solubles en agua, donde
la o las sales se seleccionan y se encuentran en al
menos una concentración suficiente de modo que
la solución de agua y sal posea una densidad de al
menos 10 ppg; y (iv) urea; y (b) introducir el fluido
de tratamiento en la porción del pozo. De acuerdo
con la descripción, la concentración de urea en
agua se encuentra en al menos una concentración
suficiente de modo que la solución acuosa: (1) posea un G de al menos 2 Pa, o (2) sea filtrable. De
acuerdo con la descripción, una solución acuosa
idéntica excepto con menos que la concentración
suficiente de urea no satisfaría las condiciones anteriores.
(71) HALLIBURTON ENERGY SERVICES, INC.
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(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
(57)
AR076433 A1
P100101427
28/04/10
EP 09159030.7 29/04/09
C07D 487/04, A61K 31/519, A61P 35/00
SALES INHIBIDORAS DE CDK
Forma(s) cristalina(s) de sales solubles en agua y
de la base libre de un inhibidor de cdk. Estas sales
cristalinas son, por ejemplo, fumarato, L-malato,
maleato, succinato, adipato, malonato, glicolato,
fosfato, mesilato, L-lactato, clorhidrato, di-clorhidrato y tri-clorhidrato. Hidratos y polimorfos de estas
formas de sales, un proceso para su preparación,
su utilidad en terapia y las composiciones farmacéuticas que las contienen, también se reivindican
y describen en la presente solicitud.
Reivindicación 1: Sales y sus formas cristalinas del
compuesto 125, caracterizadas porque tienen la
fórmula (1) seleccionadas entre las sales fumarato,
L-malato, maleato, succinato, adipato, malonato,
glicolato, fosfato, mesilato y L-lactato.
(71) NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.
VIALE PASTEUR, 10, CASELLA POSTALE Nº 11, I-20014 NERVIANO, MILAN, IT
(74) 195
(41) Fecha: 08/06/2011
Bol. Nro.: 647
54
BOLETIN DE PATENTES - 08 DE JUNIO DE 2011
RUNG DER ANGEWANDTEN FORSCHUNG E.V.
HANSASTRASSE 27C, D-80686 MUNICH, DE
DOLBY INTERNATIONAL AB
ATLAS COMPLEX, AFRICA BUILDING, HOOGOORDDREEF 9,
1101 BA AMSTERDAM, NL
(74) 195
(41) Fecha: 08/06/2011
Bol. Nro.: 647
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(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR076434 A1
P100101428
28/04/10
US 61/173456 28/04/09
G10L 19/00
APARATO PARA SUMINISTRAR UNO O MAS PARAMETROS AJUSTADOS PARA UN SUMINISTRO DE UNA REPRESENTACION DE SEÑAL DE
MEZCLA ASCENDENTE SOBRE LA BASE DE
UNA REPRESENTACION DE SEÑAL DE MEZCLA
DESCENDENTE, DECODIFICADOR DE SEÑAL
DE AUDIO, TRANSCODIFICADOR DE SEÑAL DE
AUDIO, CODIFICADOR DE SEÑAL DE AUDIO,
FLUJO DE BITS DE AUDIO, METODO Y PROGRAMA DE COMPUTACION QUE UTILIZA INFORMACION PARAMETRICA RELACIONADA
CON EL OBJETO
(57) Un aparato para suministrar uno o más parámetros
ajustados para la producción de una representación de señal de mezcla ascendente sobre la base
de una representación de señal de mezcla descendente e información paramétrica relacionada con el
objeto comprende un ajustador de parámetros. El
ajustador de parámetros está configurado para recibir uno o más parámetros de entrada y producir,
sobre la base de éstos, uno o más parámetros ajustados. El ajustador de parámetros está configurado
para producir dichos uno o más parámetros ajustados dependiendo de dichos uno o más parámetros
de entrada y la información paramétrica relacionada con el objeto, por lo que se reduce la distorsión
de la representación de la señal de mezcla ascendente provocada por el uso de parámetros no óptimos, por lo menos en el caso de parámetros de entrada que se desvían de los parámetros óptimos en
más de una desviación predeterminada.
(71) FRAUNHOFER-GESELLSCHAFT ZUR FÖRDE-
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
AR076435 A1
P100101429
28/04/10
US 61/174033 30/04/09
C07D 413/14, A61K 31/422, 31/4439, A61P 37/00,
11/00, 31/12, 35/00
(54) COMPUESTOS DE INDAZOLES SUSTITUIDOS,
COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS
CONTIENEN Y PROCESOS DE OBTENCION DE
LOS MISMOS
(57) Los compuestos son inhibidores de la actividad quinasa, en particular de la actividad de la PI3-quinasa.
Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) en
la que R1 es un heteroarilo bicíclico de 9 ó 10 miembros, en el que el heteroarilo bicíclico de 9 ó 10
miembros contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados de forma independiente de entre oxígeno y nitrógeno, y está sustituido opcionalmente
con alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, halo, -CN o -NHSO2R5, o piridinilo opcionalmente sustituido con uno
o dos sustituyentes seleccionados de forma independiente de entre alquilo C1-6, -OR6, halo y -NHSO2R7; R2 y R3, junto con el átomo de nitrógeno al
que están fijados, están unidos para formar un heterociclilo de 6 ó 7 miembros en el que el heterociclilo de 6 ó 7 miembros contiene, opcionalmente,
un átomo de oxígeno u otro átomo de nitrógeno y
está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de forma independiente de
alquilo C1-6; R4 es hidrógeno o metilo; R6 es hidrógeno o alquilo C1-4; y R5 y R7 son, cada uno de forma
independiente, alquilo C1-6 o fenilo opcionalmente
BOLETIN DE PATENTES - 08 DE JUNIO DE 2011
sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de forma independiente de halo; o una sal de
los mismos.
(71) GLAXO GROUP LIMITED
GLAXO WELLCOME HOUSE, BERKELEY AVENUE, GREENFORD, MIDDLESEX UB6 0NN, GB
(74) 195
(41) Fecha: 08/06/2011
Bol. Nro.: 647
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AVISO PARA LOS SEÑORES AGENTES
DE LA PROPIEDAD INDUSTRIAL
SE HACE SABER QUE POR RESOLUCION P-049/08,
SE HA UNIFICADO EL PAGO ANUAL DE LA MATRICULA DE AGENTE JUNTO CON LA PRESENTACION DE LA DECLARACION JURADA ANUAL.
EL PERIODO DE PRESENTACION DEL MISMO SERA DESDE EL 02/05/2011 AL 30/06/2011 .
EL FORMULARIO ESTA DISPONIBLE EN LA PAGINA
WEB DEL INSTITUTO.
INSTITUTO NACIONAL DE LA PROPIEDAD INDUSTRIAL
BOLETIN DE MARCAS Y PATENTES
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