SIMPATICOMIMÉTICOS AGONISTAS ADRENERGICOS INDICACIONES: -ADRENALINA: Anafilaxia, broncoespasmo, shock anafiláctico . si la administramos podemos provocar hipotensión ortostática -NORADRENALINA: shock, insuficiencia cardiaca congestiva, hipotensión -DOPAMINA: falla renal, inotropico -DOBUTAMINA -SALBUTAMOL -SALMETEROL -RITRODINA -CLONIDINA Los receptores adrenérgicos ALFA 1: ACTUAN PRINCIPALMENTE EN LA MEMBRANA PRESINAPTICA Y LOS ALFA 2 EN LA MEMBRANA POST SINAPTICA 1. 2. 3. El receptor alfa 1 : musculo liso efecto de contraccion. El antagonico: B2 produce relajación El b1 se encuentra en el corazón El alfa 2 inhibe la neutransmision El B3 en los adipocitos El D de dopamina : puede dar funciones cardiovasculares QISSS ALFA 1: GQ ALFA 2: G1 B1, B2, B3 Y D: GS ¿CUÁNTOS RECEPTORES TENEMOS SIMPÁTICOS? Alfa 1, alfa 2, beta 1, beta 2, beta 3 Subreceptores alfa 1, alfa 2 Los B3 van a actuar en los adipositos Sistema nervioso simpático: lucha y huida -FUNCIÓN DE LOS RECEPTORES ALFA2: Son receptores presinapticos: autoregulacion, cuando se activan provocan disminución de la respuesta simpática -LOS RECEPTORES B1 B2 B3, SE LOS CARACTERIZA O SEPARA POR LA RESPUESTA QUE TIENEN POR CATECOLAMINA: ISOPROTENOL, NOREPINEFRINA Y EPINEFRINA, ¿CÓMO RESPONDEN ESTOS RECEPTORES ANTE LAS CATECOLAMINAS? En los receptores beta, el isoprotenerol es una catecolamina sintetica causa ciertas respuestas en el Beta 1 como B2 ISOPROTENEROL Y LE SIGUE LA EPINEFRINA: POTENTE B2 NOREPINEFRINA: POTENTE B1 Los receptores alfa hay mejor respuesta con la epinefrina que con la norepinefrina. Los receptores beta ISOPROTENEROL lleva la delantera, los receptores beta responden más rápido al isopretenerol que la misma norepinefrina y epinefrina. Para los receptores alfa, la epinefrina es un poco mas. , Pero la norepi es mucho mas que el isoprotenerol El paciente con shock anafiláctico, posee broncoespasmo, el bronquio esta completamente cerrado, se requiere el uso de epinefrina. SI DAMOS NOREPI, SE PUEDE DAR UN INFARTO, POR LA TAQUICARDIA QUE SE INDUCE. Cuando hay compromiso pulmonar se utiliza la epinefrina, las plumas de epinefrina FARMACOS DE ACCION DIRECTA: SIMPATICOMIMETICOS La fenilefrina y la metoxamina: agonistas selectivos para los receptores alfa 1 La clonidina y la wanfenasina: agonistas para los alfa 2 Alfametildopa: receptor agonista alfa 2 Dopamina: efecto en los receptores beta. Su efecto esta dado a efectos relativos a la dosis Dobutamina: receptores b1 SALBUTAMOL, LEVOBUTEROL, TERBUTALINA, SALBUTEROL: Unos de acción rápida, otros de acción mas lenta FARMACOS DE ACCION INDIRECTA: SIMPATICOMIMETICOS Bloquean la recaptacion de las catecolaminas, evitando que se destruyan, evitar que sean transportadas por vesículas como la monamina, la deja circulando a los neurotransmisores. Podemos provocar un bloqueo de la monominoxidasa que va a degradar las catecolaminas. Todos son simpaticomimenticos de acción indirecta FARMACOS MIXTOS SIMPATICOMIMETICOS Actuan a nivel de la membrana, evitan que el transportador se lleve al fármaco de la neurona presinaptica Efredina y pseudofredina : los dos mas representativos de los tipos de fármacos de acción mixta FARMACOS SIMPATICOMIMETICOS DE ACCION DIRECTA FÁRMACOS DE ACCION DIRECTA: RECEPTORES ALFA 1 AGONISTA Si se los administra dolor en el pecho, ansiedad, bradicardia, hipertensión, Pueden provocar necrosis tisular, si se administra muy rápido por via INTRAVENOSA Se encuentran ubicados a lo largo de los vasos sanguíneos, hay algunos en el corazón Si tenemos en los vasos sanguíneos, su activación provoca una : VASOCONSTRICCION LA FENILEFRINA: VASOCONTRAE, AUMENTA LA RESISTENCIA PERIFERICA Y AUMENTA LA PRESIÓN ARTERIAL. Si vamos a provocar una vasoconstricción por el efecto de los alfa 1, nuestro SISTEMA NERVIOSO: provoca una bradicardia, es decir disminuye la frecuencia cardiaca secundaria a esta respuesta por el agonista alfa1. Con la anestesia se provoca un bloqueo de los vasos sanguíneos: el cuerpo responde con TAQUICARDIA. El anestesiólogo pone fenilefrina y recuperas la presión arterial. FARMACOS DE ACCION DIRECTA: RECEPTORES ALFA 2 AGONISTA SEDASIÓN, RESEQUEDAD, EDEMA, HIPOTENSION ORTOSTATICA. Si los suspenden de golpe, se puede provocar una hipertensión de rebote ALFAMETILDOPA: Se usa en mujeres embarazadas, para el manejo. Es una anlogo de la levodopa, se transformara en norepi. Ingresa y se transforma en norepinefrina “de verdad” liberándose en la hendidura sináptica, provocara en los receptores—nada . La respuesta simpática disminuye y disminuye la frecuencia cardiaca. Este es el fármaco de elección. Sulfato de magnesio aumenta la presión en el embarazo. El sistema parasimpático siempre frena al corazón CLONIDINA: Se usa en el embarazo, disminuyendo la presión arterial La alfametildopa y clonidina son los más utilizados en el embarazo. Como otros efectos tenemos la disminución de la F.C y del GC. Aparecen medidas de compensación, subiéndose otras cosas. Estos si atraviesan la barrera hematoencefálica LA EPINEFRINA: ALFA: VASOCONSTRICCION Y A NIVEL BETA: AUMENTO DE FRECUENCIA, RITMO CRONOTROPICO: POSITIVO E INOTROPICO POSITIVO, DROMOTROPICO : NEGATIVO NOREPI: PREDOMINANTEMENTE ALFA MAS Q BETA, COMUN CUANDO TENEMOS SHOCK SEPTICO O HIPOVOLEMICO. Primero se repone el volumen luego la norepinefrina. La norepinefrina no le hace nada a los Beta DOPAMINA: Causa su acción en los recpeotres D1, D2, D4 Y D5. Es de los fármacos que tiene respuestas variadas según la dosis. A dosis bajas: relajación del musculo liso a nivel renal y mesentérico. Al activar el receptor de dopamina tipo 1, provoca esta vasodilatación. A nivel de los receptores d2, d3 d4 son inhibidores causa disminución en la liberación de la norepinefrina. D1 Y D5 son inhibidores. Aumentan la expresión del sodio, cuusando que el paciente aumente la cantidad de orina. A dosis moderada se activan los receptores B1, aumenta la fuerza de contraccion INOTROPICO y la frecuencia CRONOTROPICO FARMACOS QUE ACTUAN EN LOS RECEPTORES BETA 1: Angina, mareo, hipertensión, intranquilidad, arritmia, taquicardia ISOPROTENEROL: Causa demasiada taquicardia LA DOBUTAMINA: Es una mezcla de los enantiomeros, destrogenos y dibogeros: -EFECTOS INOTROPICOS Y CRONOTROPICOS POSITIVOS SIN AUMENTO DEL GASTO DE OXIGENO, FRECUENCIA Y FUERZA DE CONTRACCION -El ENANTIOMERO positivo inhibe los beta 1, activa los beta 2 : efectos vasodilatadores -ENANTIOMERO NEGATIVO: Actua como agonista de los recpetores alfa1. No habrá cambio neto, porque provoca PROVOCA AUMENTO DE F.C AUMENTO DEL GC SE LO UTILIZA EN PX CON FALLO O INSUFIENCIA CARDIACA CONGESTIVA DESCOMPENSAMOS, COMO NO BOMBEA LA SANGRE SE ACUMULA EN EL VENTRICULO HACIA LA AURICULA Y HACIA LAS VENAS, HACIA LOS CAPILARES AL ALVEOLO: EDEMA PULMONAR—no puede respirar, ingurgitación yugular, disnea, SHOCK CARDIOGENICO FÁRMACOS QUE ACTÚAN EN LOS RECEPTORES BETA 2: Temblores, taquicardia Se encuentran en los bronquios (cada anillo bronquial se compone de musculatura lisa) causando bronco dilatación y en el tracto genitourinario. Estan a nivel del musculo liso. FARMACOS Q DILATEN EL MUSCULO LISO BRONQUIAL: SALBUTAMOL O ALBUTEROL VIENE A SER EXACTAMENTO LO MISMO. EL FAMOSO “VENTOLIN” Hay de acción corta y rápida, lenta y prolongada. El ventolin es de acción rápida: PARA LOS ASMÁTICOS. Existe algo de efecto sobre los B1, asi que puede haber taquicardia. Cuando la frecuencia cardiaca se dispara mas de 120 a 150 no se da mas ventolin.. salbutamol BETA 2: DE ACCION LARGO: SALMETEROL, FORMETEROL (LABA) ACCION PROLONGADA. Se los combina con corticoides inhalados. Se ataca el asma con el componente muscular y la parte inflamatoria con los corticoides. FLUTICASONA CON SALMETEROL. Los corticoides disminuyen la respuesta inmune, nos puede dar candida en la mucosa oral. En caso de que al asmático le de una crisis deben tener ventolin En casos de que la paciente presente contracciones uterinas prematuras con la TERBUTALINA. Relajan el utero. FARMACOS SIMPATICOMIMÉTICOS DE ACCIÓN MIXTA LA EFREDINA: son derivados de las anfetaminas, tienen la capacidad de ser anfetaminas, pero como atraviesan mucho la barrera hematoencefalica tienen efectos a nivel del SNC, evitando la recaptacion de la NE, evitan que el NET actúe, bloqueándolo y dejándolo mas tiempo, ingresan y promueven la liberación de las catecolaminas evitando que puedan ser absorbidas. Se los utiliza para el déficit de atención, mejorar la presión arterial en las cirugías en aquellos que están hipotensos, -METILFENIDATO -MODAFINILO INHIBIDORES DE LA RECAPTACIóN DE LAS CATECOLAMINAS RABOXITINA, COCAINA: Son simpaticomiméticos, provoca efecto anestésico local pero ingresa al SNC evitando la recaptacion de dopamina, haciendo que se estimulen los centros del placer. Estos causan efecto a nivel de los receptores, evitando que actúen en la receptación -SEUDOEFEBRIDA: Es un estimulante del sistema nervioso, contrae el esfínter interno del cuello de la vejiga. Tapa a las personas con problemas de próstata. APLICACIONES OFTALMICAS La fenilefrin es un agente midriatico efectivo usado frecuentemente para facilitar el examen de retina. Tambien es un descongesivo útil para alergias y picazón de la membranas conjuntivales. Los simpaticomiméticos son útiles para localizar la lesión en el síndrome de Horner FARMACOS ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES ADRENÉRGICOS. FÁRMACOS SIMPATICOLÍTICOS: Causan disminución de la demanda vascular, disminuyen la frecuencia cardiaca, gasto, contracción hacen todo lo opuesto, causa vasodilatación, broncoconstriccion, baja gluconeogénesis, lipolisis , baja energía. -BLOQUEANTES DE LOS RECEPTORES ALFA 1 -BETA:NOS AYUDAN PARA ARRITMIA, INIFARTO, GLAUCOMA, FALLO CARDIACO, FEOCROMOCITOMA --Los receptores alfa 1, ¿donde se ubican en el ojo? ESFINTER Y RADIAL DEL IRIS: PROVOCARIA UNA MIOSIS --Los receptores alfa 1 en el aparato genitourario ¿donde están ubicados? -esfinter, musculo detrusor de la vejiga --Los receptores beta 1 donde se encuentran en el corazón? Nodo sinoauricular, marcapasos del corazón auriculoventricular, fibras de Purkinje y miositos --Los receptores beta a nivel del riñon, donde se encuentran? Se encuentran en las células yuxtaglomerulares, con la liberación de renina. OTROS DATOS El bloqueo de los receptores alfa ptovoca miosis y congestion nasal. Los receptores alfa 1 se expresan en la vejiga y próstata y su bloqueo puede disminuir la resistencia del flujo de la orina. ENTONCES—los bloqueadores alfa, se utilizan como retención urinaria para el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna. FARMACOS SIMPATICOLÍTICOS O BLOQUEADORES ADRENERGICOS Inhiben la transmisión catecolinergica endógena SUSTANCIA QUE INHIBE LAS FUNCIONES DEL SISTEMA NERVIOSO SIMPATICO FUNCIONES: ACTIVACION DEL CUERPO EN SITUACION DE LUCHA O HUIDA MAYOR FRECUENCIA CARDIACA PUPILAS DIGESTIÓN Se utilizan en pacientes con cuadros de ansiedad
