antipress ® AMLODIPINA TABLETAS FORMULA: Cada tableta contiene: Amlodipina besilato eq. a amlodipina ...................… 5 mg Excipientes c.s.p. DESCRIPCION: La amlodipina es una dihidropiridina antagonista de los canales de calcio de acción prolongada. Es una dihidropiridina antagonista del ion calcio, que inhibe el flujo transmembrana de esos iones hacia el interior del músculo liso y cardíaco. Es usada para manejar la hipertensión y la angina de pecho. La amlodipina reduce la presión arterial por medio de su acción vasodilatadora arterial periférica que actúa directamente en el músculo liso vascular, disminuyendo la resistencia vascular periférica. En angina por esfuerzo reduce la resistencia total periférica contra la que trabaja el corazón, y en angina vasospástica bloquea la constricción y restaura el flujo sanguíneo coronario. INDICACIONES: Amlodipina está indicada para el tratamiento de hipertensión; puede ser utilizada sola o en combinación con otros agentes antihipertensivos. Está indicada para el tratamiento de la angina crónica estable. Puede ser utilizada sola o en combinación con otros agentes antianginosos. También está indicada para el tratamiento de angina vasospástica (Prinzmetal o variante), como monoterapia o en combinación con otros agentes antianginosos. FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA: Mecanismo de Acción: La amlodipina es una dihidropiridina bloqueadora de los canales de calcio. Tal y como otros agentes dihidropiridinicos, la amlodipina inhibe selectivamente el flujo de calcio a través de las membranas celulares en el músculo liso vascular y el músculo cardiaco, con un mayor efecto en el músculo liso vascular. La amlodipina es un vasodilatador periférico arteriolar; esto reduce la post-carga. Farmacocinética: La amlodipina se absorbe lenta y completamente a través del tracto gastrointestinal; su absorción no se ve afectada por los alimentos. Su biodisponibilidad es de aproximadamente 60-65%. Los máximos de concentraciones en sangre se producen después de 6-12 horas de su administración oral. Se ha descrito que la amlodipina se une aproximadamente en un 97.5% a las proteínas plasmáticas. Tiene una vida media de eliminación terminal prolongada de 35-50 horas y el estado estacionario de las concentraciones plasmáticas no se logra hasta después de 7-8 días de la primera administración. La farmacocinética de amlodipina no se ve influenciada por insuficiencia renal. Se metaboliza principalmente en el hígado; los metabolitos se excretan en su mayor parte en la orina junto a un 10% de la droga que no sufre ningún cambio. Las pacientes ancianos y los pacientes con insuficiencia hepática han tenido disminución del aclaración de amlodipina con un aumento de aproximadamente del 40-60% del área bajo la curva (ABC), por lo que se requiere de una menor dosis inicial. Un efecto similar se ha visto en pacientes con insuficiencia cardiaca moderada o severa. PRECAUCIONES: Deben tomarse precauciones cuando se administra con otros vasodilatadores periféricos particularmente en pacientes con estenosis aórtica severa. En general, los bloqueadores de los canales de calcio deben administrarse con precaución en pacientes con insuficiencia cardiaca o problemas hepáticos severos. Pacientes con enfermedad arterial coronaria obstructiva han experimentado raramente un incremento en el riesgo o la frecuencia de padecer de un infarto agudo al miocardio y de la duración y/o severidad de la angina durante el inicio del tratamiento o con el incremento de la dosis de amlodipina. CONTRAINDICACIONES: La seguridad de la amlodipina durante el embarazo o la lactancia en humanos aún no ha sido bien establecida, sin embargo se ha observado un incremento en las muertes intrauterinas y que se prolonga la duración del trabajo de parto en animales, por lo que su uso durante el embarazo está recomendado únicamente cuando no se encuentra otra alternativa más segura y cuando la enfermedad por sí misma representa mayor riesgo para la madre y el feto. Está contraindicada en pacientes hipersensibles a los componentes de este producto. Los antagonistas del calcio están prohibidos normalmente en pacientes con insuficiencia cardiaca, pero no se ha encontrado que la amlodipina tenga efecto sobre la morbilidad o mortalidad en pacientes con insuficiencia cardiaca grave que recibían el fármaco. Por lo tanto, puede ser un tratamiento adecuado para angina de pecho o hipertensión en estos pacientes. EFECTOS SECUNDARIOS: Los efectos secundarios más comúnmente observados son: cefalea, edema, arritmia incluyendo taquicardia ventricular, rubor, palpitaciones, fatiga, somnolencia, náusea, dolor abdominal, y mareos. Menos comúnmente se incluyen prurito, rash, disnea, astenia, calambres musculares y dispepsia. En estudios clínicos se ha visto una mayor incidencia de edema, ruborización y palpitaciones en mujeres que hombres. Durante el post-marketing se ha reportado la elevación de las enzimas hepáticas e ictericia con la administración de amlodipina, que algunas veces ha requerido de hospitalización. Se ha reportado la aparición de hiperplasia gingival con la administración de amlodipina. Este efecto también se ha reportado con otros bloqueadores de los canales de calcio. Esta hiperplasia mejora unas cuatro semanas después de haber descontinuado el tratamiento. Un estricto programa de limpieza dental profesional combinado con un control de la placa por parte del paciente minimizará el grado de crecimiento y la severidad del crecimiento gingival. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: Amlodipina ha sido administrada con seguridad junto a diuréticos tiazídicos, betabloqueadores, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, nitratos de acción prolongada, nitroglicerina sublingual, drogas antiinflamatorias no esteroideas, antibióticos e hipoglicemiantes orales. Deben considerarse como potenciales algunas interacciones relacionadas con algunos medicamentos bloqueadores de los canales del calcio. DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION: Vía de administración: Oral. Dosis usual en adultos: Antihipertensivo y antianginoso: 5 ó 10 mg/ día. Nota: Se sugiere una dosis inicial de 2.5 mg/día cuando se administra a pacientes geriátricos, pequeños o frágiles, pacientes con insuficiencia hepática, o cuando se administra con otro medicamento antihipertensivo. Dosis límite prescrita: 10 mg una vez al día. Dosis pediátrica usual: No se ha establecido su seguridad y eficacia en su uso pediátrico. Dosis usual geriátrica: La misma dosis del adulto. PRESENTACION: Caja con 14, 30 y 50 tabletas. REFERENCIAS: USP DI. Drug Information for the Health Care professional. 23rd. Edition. 2003. Thompson Micomedex. United Status of America. Pp. 658-666. Martindale. GUÍA COMPLETA DE CONSULTA FARMACOTERAPÉUTICA. 1ª. Edición. Pharma Editores, S.L. Barcelona 2003. Pp. 1,110. Fabricado por UNIPHARM, S.A. en Guatemala, Centro América bajo licencia de UNIPHARM (INTERNATIONAL), S. A. Chur- Suiza