1 unipharm Efectine® 10 mg Tabletas INFORMACION FARMACOLOGICA 1. NOMBRE COMERCIAL: NOMBRE GENERICO: ® Efectine 10 mg tabletas Loratadina 2. FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: Cada tableta contiene: Loratadina ..........................................10.0 mg Excipientes c.b.p. 3. INDICACIONES TERAPÉUTICAS: ® efectine Tabletas contiene Loratadina el cual es un antihistamínico tricíclico de acción prolongada, que ha sido caracterizado como un antagonista selectivo de los receptores periféricos H1 de la histamina. Está indicado para el alivio de los síntomas de rinitis alérgica (estornudos, rinorrea, prurito de nariz, ojos y garganta), urticaria aguda y crónica. Eccema, dermatitis atópica y por contacto. 4. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: ® efectine tabletas contiene en su fórmula Loratadina que es un antihistamínico que contiene un grupo piperidina. Estructuralmente es parecida a la azatadina, diferenciándose por la presencia de una molécula de carboxietil éster. Esta molécula limita su distribución al SNC, por lo que al ser comparada con otros antihistamínicos, tiene menores efectos adversos sobre el SNC. Es un antagonista selectivo de los receptores periféricos H1 de la histamina en la célula efectora, por lo que previene pero no revierte la respuesta mediada por la histamina sola. Al igual que otros antihistamínicos, no bloquea la liberación de histamina, sino antagoniza en grado variable la mayoría de los efectos farmacológicos de ésta, incluyendo el prurito y la urticaria. Por su acción anticolinérgica produce el efecto de secar la mucosa nasal. La Loratadina es absorbida por completo después de ser administrada por vía oral. Inicia su acción a los 27 minutos; y la ingestión de alimentos incrementa su absorción en un 40%. Se une en un 97% a las proteínas, la vida media de eliminación del plasma es de 9 horas, sin embargo, su efecto antihistamínico persiste durante 24 horas. Posteriormente es metabolizada por el hígado, y es excretada a través de la orina y de las heces. 5. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la loratadina. 6. PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE SU USO EN EMBARAZO Y LACTANCIA: ® No se ha establecido la seguridad del uso de efectine tabletas en niños menores de 2 años, y durante el embarazo. Se excreta en la leche materna; por lo que no se recomienda su uso en mujeres lactantes, ya que las aminas simpaticomiméticas suponen un riesgo mayor para el bebé lactante, especialmente en recién nacidos y prematuros. Usar con precaución en pacientes con disfunción hepática o renal, predisposición a retención urinaria, hipertrofia prostática, enfermedad péptica, enfermedad cardiovascular, aumento de la presión intraocular, glaucoma y en diabetes mellitus. De ser necesario, reducir la dosis en pacientes con insuficiencia renal o mayores de 60 años. Se recomienda no conducir vehículos especialmente al inicio del tratamiento, y evitar las bebidas alcohólicas. 7. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: 2 unipharm Ocasionalmente se han reportado los siguientes efectos secundarios: fatiga, dolor de cabeza, desórdenes gastrointestinales (náusea, aumento del apetito, gastritis), y otros como nerviosismo, inquietud, problemas para dormir, y problemas alérgicos como rash. 8. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El metabolismo de la loratadina se inhibe si es administrado simultáneamente con eritromicina, ketoconazol y cimetidina. Cuando es administrado junto con bebidas alcohólicas, la loratadina no ejerce efectos potenciales tal como se ha demostrado por mediciones hechas en estudios de desempeñó psicomotor. 9. POTENCIAL CARCINOGÉNICO, MUTAGÉNICO, TERATOGÉNICO, Y EFECTOS SOBRE LA FERTILIDAD: El potencial carcinogénico, mutagénico, teratogénico y los efectos sobre la fertilidad de este medicamento no han sido determinados, usar con precaución en mujeres embarazadas. 10. SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL, MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTO): Se puede presentar respiración rápida, aumento de la presión arterial, latidos cardíacos irregulares, sensación de falta de aire o respiración difícil, severa o continua, latidos cardíacos rápidos o lentos, severos o continuados, nerviosismo, inquietud, excitación no habitual, alucinaciones y convulsiones. Tratamiento de la sobredosis: No hay antídoto específico para tratar la sobredosis con la asociación de antihistamínicos y descongestionantes. El tratamiento debe ser sintomático y de soporte, considerando la conveniencia de aplicar lo siguiente: - inducción del vómito (se recomienda usar jarabe de ipecacuana). Para que sea efectivo, debe provocarse dentro de las 4 horas posteriores a la ingestión, además, se debe considerar el peligro de aspiración, especialmente en lactantes y niños. - lavado gástrico (con una solución de cloruro sódico isotónica, o solución al 0.45%) cuando el paciente ha sido incapaz de vomitar en un período de tres horas posteriores a la ingesta. - catárticos salinos (como la leche de magnesia). - vasopresores para tratar la hipotensión; no obstante, no debe utilizarse epinefrina, ya que puede disminuir aún más la presión arterial. - oxígeno y fluidos intravenosos. - usar drogas estimulantes (analépticos) con precaución, ya que pueden producir convulsiones. 11. DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION: Vía de administración: oral. Adultos y mayores de 12 años: 1 tableta cada día. Si se omite una dosis tomarla lo antes posible, y no tomarla si falta poco tiempo para la próxima dosis, evitando así una sobredosificación. 12. PRESENTACION: Muestra Médica: Farmacia: Hospitalaria: caja por 5 tabletas. caja por 10 tabletas caja por 100 y por 1000 tabletas REFERENCIAS: rd USP DI. Drug Information for the Health Care Professional.Volume I. 23 Edition. Thomson Micromedex. USA. 2003. pp. 323330. Goodman & Gilman. Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 8a. edición. Interamericana, México, 1991. pág. 289-292. Litter, M. Farmacología. Experimental y Clínica. 7 ed. El Ateneo, Argentina, 1988. pág. 619, 1396-1411. Reynolds, Editor. Martindale. The Extra Pharmacopoeia. 28 ed. The Pharmaceutical Press, London, 1982. pág. 268-277. The Medical Letter. XV ed. Española, 1993. pág. 101-102.