unipharm unicilina 4 800 00 con probenecid

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unicilina® 4 800 00
Polvo estéril inyectable
con probenecid
Tabletas
INFORMACION FARMACOLOGICA
1.
NOMBRE COMERCIAL:
NOMBRE GENÉRICO:
unicilina® 4 800 000 UI con probenecid
Penicilina G Procaína (Bencilpenicilina procaína) +
Penicilina G Sódica (Bencilpenicilina sódica) +
probenecid
2. FÓRMULA CUALI-CUANTITATIVA:
Cada frasco vial contiene:
Penicilina G Procaína (Bencilpenicilina procaína) …………….. 3,600,000 UI
Penicilina G Sódica (Bencilpenicilina sódica) ………………….. 1,200,000 UI
Cada tableta contiene:
Probenecid ………………………………………………………… 0.5 g
3. ACCIONES TERAPÉUTICAS:
La Penicilina G ejerce una acción bactericida contra microorganismos sensibles
durante el período de multiplicación activa. Actúa inhibiendo la biosíntesis del
mucopéptido de la pared celular. No es activa contra bacterias productoras de
penicilinasa, que incluyen muchas cepas de estafilococos.
Los siguientes datos in vitro están disponibles, pero su significancia clínica es
desconocida. La Penicilina G ejerce gran actividad in vitro contra algunas cepas de
estafilococos (excepto aquellas que producen penicilinasa), estreptococos (grupos
A, C, G, H, L y M) y neumococos. Otros organismos sensibles son: Neisseria
gonorrhoeae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, especies de
Clostridia Actinomyces bovis, Streptobacillus moniliformis, Listeria monocytogenes,
especies de Leptospira y Treponema pallidum (extremadamente sensible).
La administración de probenecid en conjunto con penicilinas permite obtener
niveles sanguíneos mayores y más sostenidos de Penicilina G.
4. FARMACOCINÉTICA:
La Penicilina G Sódica (Bencilpenicilina sódica) aparece rápidamente en la sangre
después de la inyección intramuscular, y usualmente las concentraciones máximas
se alcanzan en 15 a 30 minutos.
La Penicilina G Procaína (Bencilpenicilina procaína) se absorbe lentamente
después de la inyección intramuscular, y produce concentraciones antibacterianas
de penicilina en el plasma más bajas que aquellos con una dosis equivalente de
Penicilina G Sódica (Bencilpenicilina sódica), pero se mantiene por 12 ó 24 horas
en muchos pacientes.
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Una vez absorbidas, las penicilinas pasan a la sangre donde existen en un 90% en
el plasma. Se combinan en parte con las proteínas del plasma sanguíneo en forma
poco firme. La parte combinada, que constituye un depósito y una inactivación, se
encuentra en equilibrio con la porción libre activa, de manera que a medida que la
concentración de esta última disminuye por distribución, biotransformación y
excreción, se libera la droga desde su combinación proteica.
Las penicilinas se distribuyen por todo el organismo por todos los tejidos y pasan a
los líquidos del mismo. Son parcialmente metabolizadas principalmente en el
hígado; no se conocen bien los metabolitos formados. La mayor parte de la dosis
administrada se excreta por el riñón. Con una función renal normal son excretadas
rápidamente por secreción tubular. En neonatos, infantes e individuos con función
renal dañada, la excreción es notablemente más lenta.
El Probenecid como coadyuvante en la terapia con antibióticos es un inhibidor
competitivo en la secreción de ácidos orgánicos débiles, incluyendo la penicilina y
algunas cefalosporinas, en los túbulos renales proximal y distal. Aumenta, por lo
tanto, las concentraciones sanguíneas de estos antibióticos y prolonga su acción.
Su absorción es rápida y completa. Se une a proteínas, principalmente albúmina.
Se metaboliza a nivel hepático rápida y extensamente. Los metabolitos incluyen el
monoacil – glucurónido del probenecid, un metabolito carboxilado, y compuestos
hidroxilados que pueden tener actividad uricosúrica.
El efecto sobre la
concentración plasmática de penicilina permanece durante cerca de 8 horas
después de la administración.
5. INDICACIONES Y USO CLÍNICO:
Unicil® 4.8 con probenecid está indicado para el tratamiento unidosis de
infecciones no complicadas de la uretra, cervicales, rectales o faríngeas, causadas
por Neisseria gonorrhoeae (gonorrea) en hombres y mujeres. También en
inflamación pélvica aguda (tratamiento ambulatorio) y neurosífilis.
Debido a que la administración de penicilina con probenecid incrementa los niveles
sanguíneos puede ser útil cuando: a. Cuando son necesarios niveles plasmáticos
muy elevados, como en la endocarditis bacteriana subaguda. b. Cuando el efecto
máximo del antibiótico se requiere con una sola dosis, como en el caso de
gonorrea.
6. CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS:
Está contraindicada en casos de hipersensibilidad a cualquier penicilina o al
probenecid.
No inyectar dentro o cerca de una arteria o nervio, ya que puede resultar en un
daño neurovascular severo, sobre todo en infantes y niños pequeños.
El probenecid no es recomendado en personas con discrasias sanguíneas
conocidas o con cálculos renales de ácido úrico durante un ataque agudo de gota.
No se recomienda administrar en conjunción con Penicilina G Procaína
(Bencilpenicilina procaína) en presencia de una insuficiencia renal conocida. Existe
sensibilización cruzada entre las penicilinas y cefalosporinas. Reacciones tóxicas
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inmediatas a la procaína pueden ocurrir en algunos individuos, que pueden
manifestarse con disturbios mentales y ocurren en 1 de 500 pacientes. Las
reacciones son transitorias durando de 15 a 20 minutos.
Puede producirse exacerbación de gota después de la terapia con probenecid; en
tales casos se recomienda administrarse colchicina. En pacientes los cuales
tienen una terapia con probenecid, el uso de salicilatos en pequeñas o grandes
dosis no es recomendable porque antagoniza la acción uricosúrica del probenecid.
Los pacientes que requieran un analgésico leve podrán tomar acetaminofén.
La seguridad de esta droga para uso en el embarazo no ha sido establecida.
Deben realizarse estudios de susceptibilidad cuando se encuentran infecciones
recurrentes o cepas resistentes.
7. PRECAUCIONES EN EL USO:
Cuando se tratan de infecciones gonocócicas en donde se sospecha de una sífilis
primaria o secundaria, deben hacerse procedimientos de diagnóstico adecuados.
Los pacientes con gonorrea, que también tienen sífilis, deberán administrárseles un
tratamiento de penicilina parenteral apropiado adicional.
Este producto debe usarse con precaución en individuos con historia de alergias y/o
asma.
Debe tenerse mucho cuidado si se dan grandes dosis a pacientes con insuficiencia
renal o fallo cardíaco congestivo.
La Penicilina G Procaína (Bencilpenicilina procaína) debe darse con cuidado a
niños que parecen ser especialmente susceptibles a reacciones locales. Debe
evitarse su uso en neonatos. No debe administrarse para el tratamiento de
infecciones triviales.
El probenecid se debe usar con cuidado en pacientes con historia de úlcera
péptica. Una sustancia reductora puede aparecer en la orina de pacientes que
reciben probenecid. Aunque esto desaparece al descontinuar la terapia, puede
darse un diagnóstico falso de glucosuria debido al falso positivo del test de Benedic.
8. REACCIONES ADVERSAS:
Las reacciones de hipersensibilidad reportadas son erupciones cutáneas (de
maculopápulas a dermatitis exfoliativa), urticaria, edema laríngeo y anafilaxia.
Algunas veces únicamente se observa fiebre y eosinofilia. Anemia hemolítica,
leucopenia, trombocitopenia, neuropatía y nefropatía, son reacciones poco
frecuentes y generalmente se asocia con dosis altas de penicilina parenteral.
Con el uso prolongado o repetido de probenecid se puede observar reacciones de
hipersensibilidad (incluyendo anafilaxia), síndrome nefrótico, necrosis hepática,
anemia aplásica; también otros tipos de anemia, incluyendo anemia hemolítica
relacionada a deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa.
9. SÍNTOMAS Y TRATAMIENTO DE DOSIS EXCESIVA:
Pueden ocurrir convulsiones y otros signos de toxicidad al sistema nervioso central
con dosis muy altas de Penicilina G Sódica (Bencilpenicilina sódica). En algunos
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pacientes con función renal disminuida puede darse nefrotoxicidad con dosis altas
de penicilina, así como nefritis intersticial aguda.
Se han reportado con administración de Penicilina G Procaína (Bencilpenicilina
procaína), reacciones severas con síntomas de ansiedad y agitación, reacciones
psicóticas, incluyendo disturbios visuales y auditivos, taquicardia e hipertensión,
cianosis y una sensación de muerte inminente, lo que puede ser debido a inyección
intravenosa accidental.
El control de las reacciones puede intentarse por la administración de antihistamínicos, o de no haber respuesta, de corticosteroides.
A la primera señal de una reacción de hipersensibilidad a la penicilina, debe darse
intramuscularmente de 0.3 a 1 mL de inyección de adrenalina (o en casos severos
0.2 mL bien diluidos intravenosamente), seguido de una dosis adicional si no ocurre
mejoría.
Seguidamente debe administrarse antihistamínicos, tal como
difenhidramina o clorfeniramina, dado parenteralmente y un corticosteroide dados
intravenosamente. Si el broncoespasmo es severo puede darse aminofilina
intravenosa. Es necesario dar asistencia respiratoria si hay obstrucción de las vías
respiratorias superiores y debe darse una solución adecuada de electrolitos
intravenosamente si ocurre fallo circulatorio.
10. VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIFICACIÓN:
Dosis: Para hombre y mujeres: tomar las dos tabletas de probenecid e
inmediatamente después inyectar por vía intramuscular profunda el contenido del
frasco vial en dos o más sitios en una sola dosis.
11. PRESENTACIÓN:
Caja con 1 frasco vial de unicil® 4,800,000 UI + 1 ampolla con 7.4 mL de agua
estéril para inyección + 2 tabletas de Probenecid de 0.5 g.
REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS:
1- Litter, Manuel. Farmacología. Experimental y Clínica. 7a. edición. Editorial
El Ateneo, Argentina, 1988. Pp. 1460- 1490, 994.
2- Physicians' Desk Reference. 42 edition. Medical Economics Company,
U.S.A., 1,988. Pp. 2263 - 2266.
3- Martindale. The Extra Pharmacopoeia. 31 edition. The Pharmaceutical
Press, London, 1,996. Pp. 180, 256.
4- Información de medicamentos. USP DI. Tomo II. 1989. USA. Pp. 1823 – 1826.