Unipharm unicalvit® Solución Inyectable USO VETERINARIO INFORMACIÓN FARMACOLÓGICA 1. NOMBRE COMERCIAL: Unicalvit® Solución inyectable 2. FORMULA CUALI-CUANTITATIVA: Cada 100 mL contiene: Gluconato de Calcio 24.98 g Ácido Bórico 7.184 g Fosfato monobásico de sodio monohidrato eq. a fósforo 0.357 g Cloruro de Magnesio hexahidatado eq. a cloruro de magnesio 75.00 mg Dextrosa Anhidra 6.00 g Tiamina HCl equivalente a Tiamina 20.00 mg Riboflavina 10.00 mg Piridoxina HCl equivalente a Piridoxina 15.00 mg Pantotenato de Calcio equivalente a Ácido Pantoténico 8.00 mg Nicotinamida 100.00 mg L-Histidina HCl 0.63 mg L-Metionina 0.63 mg L-Triptófano 0.63 mg L-Cisteina HCl monohidrato 0.63 mg L-Treonina 1.25 mg L-Isoleucina 1.25 mg L-Arginina 1.57 mg L-Fenilalanina 1.88 mg L-Valina 3.14 mg L-Lisina HCl 1.88 mg L-Leucina 2.51 mg Vehículo c.s.p. 3. CLASIFICACIÓN FARMACOLÓGICA Y TERAPÉUTICA: Multivitamínico, suplemento mineral y alimenticio. 4. DESCRIPCION Solución estéril inyectable que combina electrolitos, aminoácidos esenciales, vitaminas del complejo B y dextrosa, para restaurar el correcto equilibrio en animales convalecientes. 5. INDICACIONES TERAPEUTICAS: Puede utilizarse como fuente inmediata de aminoácidos, dextrosa, vitaminas del complejo B y electrolitos para uso en animales convalecientes o que han sufrido diarrea, vómitos, deshidrataciones y/o enfermedades crónicas. Unipharm En la prevención y tratamiento de las deficiencias de Calcio, Fósforo y Magnesio. En casos de hipocalcemia (fiebre de leche), raquitismo, osteomalacia, osteoporosis, eclampsia y debilidad general. 6. FARMACODINAMIA Y FARMACOCINÉTICA: Farmacodinamia Las vitaminas del complejo B, juegan un papel vital en la conversión de los carbohidratos, proteínas y grasas en los tejidos. La tiamina participa en el metabolismo de carbohidratos, formando parte de la coenzima pirofosfato. El ácido láctico, producto final del metabolismo, se convierte en ácido pirúvico por deshidrogenación enzimática ayudando a la descarboxilación oxidativa del ácido pirúvico. Esta reacción es esencial en la utilización de los carbohidratos como sustancias proveedoras de energía para el metabolismo del cuerpo. La riboflavina combinada con ácido fosfórico y proteínas forma una enzima amarilla oxidante importante para las oxidaciones fisiológicas. Con otros agentes catalíticos celulares, dicha enzima participa en las reacciones químicas complejas de oxidación celular. Algunas de estas enzimas son necesarias junto con las coenzimas I y II para la utilización de la glucosa destinada a suministrar energía para los procesos orgánicos, preparando la glucosa para las reacciones en que interviene la tiamina. Además participa en las etapas finales del metabolismo proteínico. La piridoxina tiene un papel importante en el metabolismo intermedio de proteínas y grasas e interviene en varios sistemas enzimáticos del organismo. La nicotinamida que por biosíntesis en el hígado, es convertido en ácido nicotínico, y este se encuentra en el organismo unido al nucleótido difosfopiridínico conocido como coenzima I, y el nucleótido trifosfopiridínico llamado coenzima II. Las dos coenzimas desempeñan un papel importante en el metabolismo de los carbohidratos, particularmente en la glucólisis y en la respiración celular. El ácido pantoténico se utiliza para la formación de la coenzima A, que interviene en el metabolismo de carbohidratos, lípidos, proteínas y ácidos nucleicos. El calcio es un elemento esencial que se requiere para muchas funciones dentro del cuerpo, incluyendo las funciones del sistema músculoesquelético y del sistema nervioso, funciones en la membrana celular y la permeabilidad capilar, y en la activación de reacciones enzimáticos. Aproximadamente el 80% del fósforo corporal está depositado con el calcio en los huesos y dientes. El resto, fundamentalmente en combinación orgánica, está ampliamente distribuido. La función más esencial del fósforo es la transferencia de energía biológica, particularmente a través del ATP. La unión reversible de los radicales fosfato esta ligado a la transferencia de energía durante la oxidación del hidrógeno para formar agua. Aunque los fosfatos ricos en energía se pueden formar en otros sistemas, la fosforilización oxidativa es la vía de mayor importancia. Los fosfatos también participan en la capacidad tampón del organismo. El magnesio es utilizado como un cofactor en una variedad de enzimas y juega un rol in la excitación muscular y la transmisión neuroquímica. Farmacocinética Las vitaminas se absorben bien cuando se administran por vía parenteral. Una vez llegan a la circulación, se distribuyen por todos los órganos, especialmente hígado, corazón y riñones. La tiamina por ser soluble en agua, se acumula poco en los tejidos por lo que se excretan por las heces, orina, leche y sudor. La riboflavina se distribuye en todos los órganos, como fosfato o como flavoproteína, En los tejidos la riboflavina entra en numerosas reacciones enzimáticas vitales para el metabolismo celular. La cantidad total de riboflavina acumulada en los tejidos es pequeña, excretándose rápidamente en la orina. Unipharm La piridoxina se distribuye bien en los órganos especialmente en hígado, corazón y riñones, parte se metaboliza en los órganos transformándose en ácido 4-piridóxido que se excreta por la orina. La nicotinamida se distribuye bien en los órganos y se excreta por la orina en forma de metabolitos metilados. El calcio se absorbe en el intestino delgado en su forma ionizada únicamente. La presencia de vitaminad D (en su forma activa) y de un pH ácido son necesarios para su absorción. La paratohormona aumenta la absorción del calcio en estados de deficiencia de calcio. Factores dietéticos (alto en fibra, ácidos grasos, etc), la edad, otros medicamentos (corticosteroide y tetraciclinas), estados patológicos (stratorrea, uremia, osteodistrofia renal, aclorhidria) o niveles reducidos de calcitonina pueden reducir la cantidad de calcio absorbida por el cuerpo. La adición de boro aumenta notablemente la solubilidad del calcio y la estabilidad del producto. Después de su absorción, el calcio ionizado entra al fluido extracelular y luego es rápidamente incorporado dentro del tejido esquelético. El calcio administrado no necesariamente estimula la formación de hueso. Aproximadamente el 99% del calcio en el cuerpo se encuentra en los huesos. Del calcio circulante aproximadamente el 50% esta unido a las proteínas plasmáticas o acomplejado con otros aniones, y el otro 50% se encuentra en su estado ionizado. El calcio total sérico depende de las concentraciones de las proteínas plasmáticas. El calcio total sérico puede variar entre 0.8 mg/dl por cada 1.09 g/dl cambio en los niveles de albúmina. El calcio atraviesa la placenta y se distribuye dentro de la leche. El calcio es eliminado principalmente en las heces, tanto el calcio que no es absorbido, como el excretado dentro de los jugos pancreáticos y biliares. Solo una pequeña cantidad del calcio se excreta en la orina. La vitamina D, paratohormona, y los diuréticos tiazídicos disminuyen la cantidad de calcio excretada por el riñón. Los diuréticos del asa (Ej. Furosemida), calcitonina y somatotropina incrementan la excreción del calcio renal. La administración intravenosa de fosfato es eliminada vía los riñones. Es filtrada glomerularmente, pero arriba del 80% es reabsorbida por los túmulos. Una inyección IV de magnesio genera efectos inmediatos, una administración IM puede tardar cerca de 1 hora para hacer su efecto. Cerca del 30-35% del magnesio se une a las proteínas plasmáticas y el restante permanece como ión libre. Es excretado por el riñón a una velocidad proporcional a las concentraciones séricas y a la filtración glomerular. 7. EFECTOS ADVERSOS La hipercalemia esta asociada con la terapia con calcio, los animales deben monitorizarse adecuadamente. Otros efectos que se ha visto son: reacción tisular media a severa después de la administración IM o SC de las sales de calcio e irritación venosa después de la administración IV. Una eyección muy rápida de calcio puede ocasionar hipotensión, arritmias cardiacas y paro cardiaco. El sobre uso de fosfato parenteral puede provocar hiperfosfatemia, ocasionando hipocalcemia. La terapia con fosfatos puede ocasionar hipotensión, daño renal y mineralización del tejido blando. 8. INTERACCIONES Los diuréticos tiazídicos en uso conjunto con grandes dosis de calcio pueden provocar hipercalcemia. El calcio parenteral puede neutralizar los efectos de la hipermagnesemia o la toxicidad secundaria del magnesio al magnesio parenteral. El calcio puede revertir los efectos de los agentes bloqueadores neuromusculares no desporalizantes. El calcio ha reportado que prolonga o aumenta los efectos de tubocurarina. Unipharm Excesiva ingesta de vitamina A puede estimular la perdida de calcio de los huesos y puede causar hipercalcemia. El uso concurrente de grandes dosis de vitamina D o su análogo puede causa un aumento de la absorción del calcio y pueden causar hipercalcemia. El uso frecuente de sales de calcio puede inhibir el efecto del magnesio parenteral. 9. VIA DE ADMINISTRACIÓN Vía intravenosa deberá aplicarse en forma lenta. Vía subcutánea. 10. DOSIFICACIÓN El uso de 12 g de calcio en la terapia de la hipocalcemia es la que ejerce una mayor eficacia y se recomienda no excederse de 12.36 g de calcio/vaca por vía intravenosa, ya que se corre el riesgo de provocar una hiperexcitación cardiaca y hasta un repentino paro del corazón. Bovinos y equinos Ovinos y caprinos Porcinos Caninos y felinos 100 - 250 mL IV 40 - 100 mL IV 10 - 30 mL IV 2 - 5 mL IV Para evitar al máximo los casos de shock cardiaco se recomienda calentar el producto a la temperatura del organismo antes de su aplicación (37°C). Con la aplicación endovenosa de sales de calcio y/o magnesio debe estarse evaluando la reacción del animal o al menos estar observando la frecuencia cardiaca, debiendo suspenderse cuando ésta se haya reducido cerca de la basal (eje. 60-70 latido/minuto) el resto aplicarlo en forma subcutánea para su posterior absorción. 10. PRESENTACIÓN: Caja con 1 frasco de 100 mL Caja con 1 frasco de 250 mL Caja con 1 frasco de 500 mL. REFERENCIAS. 1. 2. 3. 4. 5. El Manual Merck de veterinaria. 4ª. Edición. Merck & Co., INC. Rahway, N.J., E.U.A. Oceano_centrum. Barcelona, España, 1993, pag.1380-1381, 1464-1465. L. Meyer Jones. Farmacología y Terapéutica Veterinarias: 1ª. Edición. Unión Tipográfica Editorial, México, 1982. Pag. 728-732. N.H. Booth. L.E. McDonald. Farmacología y Terapéutica Veterinaria. 1ª. Edición, Vol. 3, Editorial Acribia, S.A. Zaragoza, España, 1988. Pag. 721-726. Martindale. The Extra Pharmacopoeia. 28 Edition. London: The Pharmaceutical Press. 1982. Plumb, Donald. Veterinary Drug Handbook. 2a. edición. Worldwide Print Distribution. 1995 Iowa, United Sates of America. pp. 91-95