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u n i p h a r m, s. a.
Opticina® 10%
Solución oral
Uso veterinario
INFORMACIÓN FARMACOLÓGICA
1. NOMBRE COMERCIAL:
NOMBRE GENÉRICO:
opticina® 10% solución oral
Enrofloxacina
2. DESCRIPCIÓN DEL PRINCIPIO ACTIVO:
Denominación Química:
Acido – 1 - Ciclopropil-7-(4-Etil-1-Piperazinil)-6-Fluor-1,4Dihidro-4-oxo-3-Quiolincarboxílico.
Fórmula empírica:
C19H22FNO3
Peso molecular:
359.40
Descripción y propiedades físicas: Cristales de color ligeramente amarillos. Punto de fusión 219 –
221 °C. Ligeramente soluble en agua a pH 7. Ligeramente soluble en etanol y ácido clorhídrico
0.1N, bastante soluble en hidróxido de sodio 1N. La sustancia activa es estable a la temperatura y
a la hidrólisis.
3.
CLASIFICACIÓN FARMACOLÓGICA: Es un agente bactericida y micoplasmicida.
4. ORGANISMOS SUSCEPTIBLES:
La enrofloxacina está dotada de un amplio espectro antibacteriano para el control y tratamiento de las
enfermedades producidas por gérmenes tanto grampositivos como gramnegativos y micoplasmas.
En vías respiratorias: Mycoplasma gallisepticum, Mycoplasma synoviae, Pasteurella multocida, Pasteurella
haemolytica, Pasteurella gallinarum, Haemophilus paragallinarum, Staphylococcus aureus, Streptococcus spp,
Corynebacterium spp, Pseudomona aeruginosa. E. coli,
En vía digestiva: E. coli, Salmonella gallinarum, Salmonella typhimurium, Salmonella arizonae, Erysipelothrix
rhusiopathiae.
5. ESPECIE A USAR EL PRODUCTO: Aves.
6. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
La enrofloxacina en solución oral es un nuevo producto bactericida destinado especialmente a la medicina
veterinaria. Es una fluoroquinolona sintética.
Inhibición irreversible de la DNA - girasa, una enzima esencial para el metabolismo bacteriano.
En virtud de su principio de acción, no presenta ninguna resistencia cruzada con otros grupos de sustancias
activas. Por lo tanto es eficaz incluso contra aquellos gérmenes que son resistentes, por ejemplo a los
antibióticos beta-lactámicos, a las tetraciclinas, a los aminoglicósidos o a los macrólidos. La enrofloxacina se
caracteriza por una excelente distribución en los tejidos. Los niveles de sustancia activa en tejidos y líquidos
corporales son superiores a las concentraciones en suero.
COMPATIBILIDAD: Puede combinarse con cardiostáticos y amebostáticos.
ABSORCION:
Administrada por vía oral o parenteral experimenta una absorción rápida. Las concentraciones máximas de
sustancia activa en suero o en tejidos se alcanzan ya después de 1 – 2 horas. Los niveles descienden
lentamente, no alcanzando, por lo general, los límites inferiores de concentración eficaz hasta pasadas 24
horas. En la realización de los diversos estudios acerca de la farmacocinética y del metabolismo de la
enrofloxacina, efectuados con animales en laboratorio y con animales domésticos, se recurrió a métodos
microbiológicos y químicos (cromatografía), aparte del procedimiento de marcar la sustancia activa
radioactivamente. Después de una administrción oral o parenteral (intramuscular o subcutánea) alcanza en
ambos casos aproximadamente el 75%.
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CONCENTRACION EN SUERO.
Después de una aplicación única, parenteralmente, las concentraciones máximas en suero se alcanzan en las
distintas especies animales por lo general al cabo de 2 horas de realizada la aplicación. Normalmente una vez
pasadas 24 horas existen todavía concentraciones terapéuticamente efectivas. Las concentraciones de
sustancia activa en suero son proporcionales a las dosis. Después de la administración repetida de
enrofloxacina, las concentraciones de sustancia activa alcanzan un equilibrio entre absorción/reparto y
eliminación. En la terapia realizada con dosis elevadas tampoco se produce acumulación.
CONCENTRACIONES EN TEJIDOS.
Aparte de la concentración de sustancia activa en el suero la capacidad de penetración en los distintos tejidos
es el criterio más fiable de la eficacia clínica esperada. La enrofloxacina inyectable posee un volumen de
distribución extraordinariamente grande, situado por encima de los valores que presentan por ejemplo los
aminoglucósidos o los antibióticos beta-lactámicos, de aquí se deriva la excelente movilidad en tejido de la
enrofloxacina inyectable. Respecto al modo de aplicación, es idóneo para la aplicación tanto parenteral como
oral en las diversas especies animales. Lo que cuenta en tales casos es que con dosis iguales se pueden
alcanzar, tanto en administración parenteral como oral, aproximadamente los mismos niveles de sustancia
activa en el organismo. En virtud de estas buenas características, el aplicador dispone en cada caso del
procedimiento que le resulte más práctico, puede optar entre una administración exclusivamente oral o
parenteral o bien la combinación de ambas. Es decir, por ejemplo, iniciar el tratamiento con administración
parenteral y proseguirlo por vía oral.
ELIMINACION.
Se elimina por vía renal y biliar fundamentalmente como sustancia no alterada. La rápida eliminación de la
enrofloxacina del organismo animal excluye cualquier riesgo para el consumidor, dada la ausencia de residuos.
Los metabolitos son eliminados en la orina y heces.
FARMACOLOGÍA DE SEGURIDAD.
Los estudios farmacológicos de seguridad se seguridad se llevaron a cabo, en ratas después de una
administración oral de una dosis de enrofloxacina inyectable de hasta 10 mg/kg de peso corporal. En los
ensayos se puso de manifiesto que la sustancia, incluso en su dosis más alta, no tenía ningún efecto importante
sobre la composición de la sangre, su coagulación, la diuresis o el sistema nervioso central. En el ensayo de
actividad bronquial no se constató ningún efecto sobre los músculos lisos de las vías respiratorias. Se pudo
demostrar además que la enrofloxacina no provoca reacciones antialérgicas. Según los datos anteriores, la
toxicidad aguda de enrofloxacina administrada oralmente debe clasificarse como muy baja. No se constato
diferencia alguna atribuible al sexo entre los animales sometidos al ensayo, ni entre los distintos tipos de
aplicación. No se pudieron constatar efectos mutagénicos ni tampoco repercusiones negativas en la
reproducción.
Influencia sobre el sistema inmunitario: Los estudios hasta ahora realizados han tenido como resultado que la
enrofloxacina puede aplicarse simultáneamente con vacunas o incluso dentro de programas de vacunación sin
repercusiones negativas en la respuesta inmunológica. Esto significa que la enrofloxacina no tiene propiedades
supresivas de la inmunidad.
11. INDICACIONES.
Es idóneo para la terapia y profilaxis de un gran número de infecciones, por ejemplo para el
tratamiento de enfermedades infecciosas de las aves en casos de infecciones del tracto respiratorio,
digestivo, infecciones del aparato genitourinario, septicemia, anaplasmosis, pasteurelosis,
salmonelosis.
Previene y controla las enfermedades más comunes en las aves como:
Coriza infecciosa, enfermedad crónica respiratoria, cólera y tifoidea aviar, paratifoidea, colibacilosis
pullorosis, infección de los sacos aéreos, salpingitis y colisepticemia.
12. TOLERANCIA.
La enrofloxacina es bien tolerada tras una administración oral, no destruye la inmunidad que pudiera
tener el organismo no disminuye el efecto de las vacunas.
9. ESTUDIOS TOXICOLÓGICOS EN ESPECIES ANIMALES ESPECÍFICAS.
Los ensayos experimentales con animales realizados tanto con las antiguas quinolonas (por ejemplo
los ácidos nalidíxido o el oxolínico) como con las nuevas fluoroquinolonas han puesto de manifiesto
que, en función de la sustancia, dosis y animal, pueden aparecer lesiones renales o lesiones en los
cartílagos de las articulaciones de animales en etapa de crecimiento, o lesiones oculares. Debido a
estos conocimientos se realizó la comprobación de si existen y en qué medida la enrofloxacina tiene
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efectos negativos en los órganos específicos recien citados. La tolerancia general a la enrofloxacina
se comprobó con dosificaciones claramente por encima y durante un período más prolongado que la
dosis terapéutica recomendada.
Se evaluó el cuadro clínico y las alteraciones anatomomacroscópicas y las histológicas.
Se determinó la dosis que no acarrea lesión en lechones y terneros, en cachorros de perro y de gato,
en polluelos de gallina y de pavo. El resultado obtenido fue que la enrofloxacina presenta una
amplitud terapéutica segura en todas las especies citadas.
Excepción: Los perros de menos de un año, puesto que durante la fase de fuerte crecimiento en
función de la especie es posible que en las razas de perros de gran tamaño aparezcan lesiones en los
cartílagos de las articulaciones.
10. PRECAUCIONES:
No usar en ganado equino.
11. PERIODO DE SUSPENSIÓN.
No consumir carne y derivados de los animales tratados hasta de 8 días del último tratamiento.
12. ALMACENAJE O CONSERVACIÓN.
Guárdese en un lugar seco, protegido de la luz y el calor.
13. PELIGRO Y PRECAUCIONES PARA LOS QUE MANIPULAN EL PRODUCTO.
Para manipular el producto n hay ningún peligro, únicamente tener precaución en aplicar bien la dosis
indicada.
14. SOBREDOSIS Y TOXICIDAD AGUDA.
Una sobre dosis aguda causa síntomas como anorexia y vómitos. Perros que han recibido 10 veces
la dosis indicada en el envase de enrofloxacina por 14 días han desarrollado únicamente vómitos y
anorexia. La muerte ha ocurrido en algunos perros que han sido dosificados por 25 veces la
cantidad etiquetada en el envase por 11 días.
15. DAÑO A ANIMALES DOMÉSTICOS. (peces, pájaros)
Según estudios realizados, no se ha determinado ningún tipo de daño a los animales, se han
ensayado a escala mundial con diversas especies avícolas, en particular la gallina y el pavo, tanto a
nivel experimental como en ensayos de campo. Por lo tanto la enrofloxacina es aplicable en las
infecciones surgidas en la producción avícola.
16. DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION.
Solución oral para administrarse en el agua de bebida.
Dosis: 0.5 mL por litro de agua de bebida, es equivalente a 10 mg de principio activo por cada Kg de
peso. La dosis, se puede incrementar de acuerdo al criterio del médico veterinario. Se recomienda
mantener el tratamiento por un mínimo de tres días para evitar la formación de cepas resistentes.
Debe diluir 0.5 mL de opticina® en un litro de agua o 100 mL en 200 litros de agua de bebida.
Durante 3 días. Para tratamiento de Salmonella mantenga el tratamiento por 5 días.
17. PRESENTACIÓN.
Caja con frasco de 100 mL y de 1 litro.
Caja con frasco gotero 10 y 25 mL.
REFERENCIAS.
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The Merck Index. 4th. Edition, Merck & Co. Inc. Rahway, N.J. U.S.A. 1988. pp. 1676-1679.
Meyer, Jones. Farmacología y Terapéutica Veterinarias. 1ª. Edición. Unión Tipográfica Editorial, México. 1982. pp 460.
Martindale. The Extra Pharmacopoeia. The Pharmaceutical Press, London, 1989. pp.104- 105.