AMINOGLUCOSIDOS:

AMINOGLUCOSIDOS:
Características generales:
Los aminoglucósidos constituyen un tipo de antibióticos bactericidas de origen
natural, o de origen semi-sintético como la estreptomicina, gentamicina,
neomicina, amikacina, etc. Alguno de estos compuestos ya no se usan por vía
sistémica, sino de uso tópico, debido a la gran resistencia que hoy en día
provocan.
Desde el punto de vista químico, la estructura de todos los aminoglucósidos se
caracteriza por un anillo aminociclitol de seis miembros que se une por dos o
más puentes glucósidicos a residuos aminoglucósidos.
Su principal mecanismo de acción radica en la inhibición de la síntesis proteica
a través de la unión a los ribosomas bacterianos; para entrar al citoplasma de
las bacterias utilizan el sistema de transporte de electrones, por lo que las
bacterias anaerobias serán resistentes a los aminoglucósidos. Este mismo
ingreso es facilitado por la acción de los antibióticos B-lactámicos, sinergismo
que se utiliza bastante en las terapias antibióticas.
Los mecanismos de resistencia a los aminoglucósidos, son básicamente tres:
Producción de enzimas modificadoras de la droga, modificación de los sitios de
unión del antibiótico al ribosoma e interferencia con el mecanismo de
incorporación del aminoglucósido a la bacteria.
Los aminoglucósidos son activos contra los bacilos Gram negativos;
Micobaterias; Estreptococcus, Enterococcus faecalis, Staphylococcus;
Entamoeba histolytica, T. Saginata, T. Solium, D. Latum, H. Nana.
Los aminoglucósidos se absorben poco por vía oral, pero pueden hacerlo por las
serosas, intramuscular y después de su aplicación tópica sobre superficies
cruentas (heridas).
Estas drogas no alcanzan una concentración elevada en los tejidos ni en las
secreciones. No atraviesan la barrera hemato-encefálica, pero sí la barrera
placentaria, pudiendo alcanzar concentraciones tóxicas en el líquido amniótico y
en el feto; la eliminación de los aminoglucósidos por la leche materna, con
excepción de la amikacina, es escasa.
Estas drogas no se unen a las proteínas plasmáticas, no se metabolizan en el
ser humano, se eliminan por filtración glomerular, y alcanzan una alta
concentración urinaria. La vida media plasmática oscila entre dos y tres horas,
mientras que la vida media tisular puede alcanzar una 700 horas.
La dosis se disminuye en insuficiencia renal, ancianos, neonatos y caquécticos.
Indicaciones clínicas:
Se utilizan asociados a otras drogas a fin de ampliar el espectro, buscar un
efecto sinérgico y reducir la aparición de resistencia.
Usos estreptomicina :
 Tuberculosis por Mycobacterium tuberculosis asociada con otros
antituberculois. Dosis adultos 1 gr/día i-m.
 Endocarditis bacteriana por Streptococcus viridans asociada con Blactámicos. Dosis adulto 250 mg c/6 hrs.
 Brucelosis en asociación con las tetraciclinas. Dosis adulto 250 mg c/6 hrs.
Usos neomicina :
Uso oral
 cirugía colónica (cáncer de colon, diverticulitis). Dosis 3 grs c/8hrs +
eritromicina.
 coma hepático. Dosis 4-12 grs/día, en asociación con la eritromicina.
 Diarrea infecciosa ,gastroenterocolitis
Uso tópico:
 Conjuntivitis
 Dermatitis asociado a corticoides.
 Otitis externa
Uso gentamicina :
Uso sistémico : Dosis 1-1,7 mg/kg c/8 hrs im o ev por una semana.
 Infecciones óseas
 Infecciones en quemaduras
 Otitis media aguda y cónica
 Meningitis por Gram negativos
 Neumonia por Psuedomona aeruginosa, o bacilo Gram negativos.
 Septicemia
 Infecciones dérmicas y de tejidos blandos
 Infecciones urinarias producidas por Pseudomona, Proteus, E.coli, Klebsiella.
 Endocarditis bacteriana por Enterococos o Estreptococos resistentes a la
Penicilina, Staphylococcus aureus y S. epidermis.
Uso oftálmico : 1 gota c/8 hrs.


Conjuntivitis
Queratitis.
Uso tópico : 3-4 veces al día.
 Infecciones cutáneas menores producidas por Staphylococcus,
Sterptococcus, E.coli, P. Aeruginosa.
Uso amikacina :
Uso intramuscular o endovenosa : 15 mg/kg/día cada 8 hrs por 7 a 10 días.
 Infecciones tracto urinario
 Tuberculosis
Efectos adversos :
Produce nefrotoxicidad (insuficiencia renal no oligoanurica), ototoxicidad (daño
en el VIII par, células ciliadas vestibulares y órgano de Corti, neurotixicidad.
La hipersensibilidad a estos fármacos es sumamente infrecuente.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la droga.
Embarazo
Miastenia gravis
Parkinson
Insuficiencia renal
Interacciones medicamentosas:
Los aminoglucósidos interactuan sinérgicamente con otros antibióticos,
excepto con el Cloranfenicol, con el cual la Gentamicina es antagónica.
VANCOMICINA:
Características generales:
Es un antibiótico derivado de la Streptomyces oientalis. Es un inhibidor de la
pared bacteriana. Se comporta como un bactericida, cuyo mecanismo de acción
es la inhibición de la síntesis y de la polimerización del peptoglicano de la pared
celular, modifica la permeabilidad de la membrana y altera la síntesis de ARN.
Actúa contra todos los cocos Gram positivos (excepto el Staphylococcus
haemolyticus), y bacilos Gram positivos.
Debe de ser administrada por vía venosa, pero puede suministrarse por vía
peritoneal y por intratecal.
Su biodisponibilidad por vía oral es nula.
La vida media es de 7 horas. Su unión a las proteínas del plasma oscila entre los
10-50%.
Se administra por vía endovenosa, 30mg/kg/día por infusión en bolo en el lapso
de una hora disuelta en 100-250ml de Dextrosa al 5% de solución fisiológica.
Inidicaciones clínicas:
 Infecciones por cocos Gram positivos, en paciebtes alergicos a Blactámicos.
 Infecciones graves por S. aureus y S. epidermis, en asociación con
gentamicina y rifampicina según infección.
 Infección por Enterococcus resistente a la Ampicilina, en asociación con
Aminoglucósidos.
 Peritonitis estafilococica del paciente dializado.
 Colitis pseudomembranosa.
 Profilaxis de la endocarditis bacteriana en pacientes alérgicos la Penicilina
 Profilaxis en cirigía cardiovasculares.
Efectos adversos:
Principalmente anafilaxis en su administración en bolo, ocasionando el síndrome
del cuello rojo con vasodilatación de cara y cuello, taquicardia, hipotensión y
shock. Produce también nefrotoxicidad, fiebre, escalofríos, flebitis y alergias
cutáneas.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la droga
Embarazo.
Interacciones medicamentosas:
Tienen sinergismo con los aminoglucósidos. Los diuréticis de asa aumentan su
toxicidad.
QUINOLONAS:
Características generales:
Derivan del ácido nalídixico. Actúan frente a los bacilos Gram negativos
aerobios y enterobacterias, con un efecto bactericida.
Su mecanismo de acción se relaciona con su acción inhibitoria sobre la DNA
girasa bacteriana lo que impide el crecimiento y duplicación de las bacterias.
Los mecanismos de resistencia a las Quinolonas son principalmente dos:
disminución de la permeabilidad a la droga y alteraciones a la DNA girasa.
Las quinolonas son : norfloxacina, ciprofloxacina, ofloxacina, lomefloxacina y
pefloxacina.
Por tener una adecuada biodisponibilidad deben ser usadas por vía oral, y sólo
en contraindicaciones vía endo-venosa.
La dosis depende de la enfermedad a tratar.
Las quinolonas son de excreción renal.
Indicaciones clínicas:
Usos Ciprofloxacino : (quinolona de 2° generación)
 Infecciones respiratorias bajas como broconeumonia, bronquitis agudas,
bronquiectasias y empiema por gérmenes resistentes a las penicilinas. Dosis
750 mg c/12 hrs.
 Infección urinaria recurrente y pielonefritis por E.coli, Klebsiella y Gram
negativos en general. Dosis 250-500 mg c/12 hrs por 5 a 10 días.
 Prostatitis. Dosis 250-500 mg c/12 hrs.
 Gonorrea por Gonococo. Dosis 500 mg dosis única.
 Uretritis por Chlamidia y Ureaplasma.
 Osteomelitis. Dosis 750 mg c/12 hrs.
 Profilaxix de infecciones sistémicas en el paciente neutropénico.
METRONIDAZOL :
Características generales :
Es una droga bactericida, que tiene una actividad fundamentalmente
antianaeróbica y antiparasitaria.Su mecanismo de acción en el interior de la
bacteria, es actuar como un receptor de electrones, luego se degrada en
metabolitos tóxicos que destruyen a la bacteria.
Actúa sobre bacterias anaeróbias Gram negativas, el género Clostridium y
Gardenerella vaginalis. Su actividad antiparasitaria incluye Trichomonas, E.
Hystolitica, Blastocystis hominis, Giardia lamblia y Balantidium coli.
Tienen una muy buena disponibilidad oral, también se absorven por vía vaginal y
rectal. Atraviesa la barrera hematoencefálica y placenta. Se une escasamente
a las proteínas del plasma. La vida media del plasma es de 8 horas. Se
metaboliza en el hígado, y se elimina por vía renal, y leche materna.
Indicaciones clínicas :
Microorganismos anaerobios dosis 7,5 mg/kg c/6 hrs durante 6 días.
 Neumonias aspirativas
 Abcesos pulmonares
 Infecciones intraabdominales y pelvianas
 Sepsis de origen odontológicas
 Vaginitis por Gardenella vaginalis. Dosis 500 mg c/6 hrs.
 Infecciones parasitarias como tricomoniasis, amebiasis, balantidiasis,
diarreas por B. Hominis y G. lamblia. Dosis 35-50 mg/kg/día en 3 dosis
diarias por 10 días.
Efectos secundarios :
Produce entumecimiento, dolor, debilidad en manos y pies, rush cutáneo,
prurito. Sobre el SNC torpeza, inestabilidad, crisis convulsivas en dosis altas.
Con menor frecuencia colitis pseudomembranosa y ginecomastia.
Contraindicaciones :
Embarazo y lactancia.
Enfermedades orgánicas del SNC incluyendo epilepsia.
Intertacciones con otras drogas
Prolonga el efecto de los anticoagulantes orales. Junto con el alcohol da lugar a
calambres abdominales, cefalea nauseas y vómitos.