Oro y Otros Antirreumáticos

Viridiana García
Ficha 6 Subtema 2
ORO y OTROS ANTI-REUMÁTICOS.
SALES DE ORO
CLASIFICACIÓN:
I. Sales de Oro:
AUROTIOGLUCOSA, AUROTIOMALATO SÓDICO, AURONOFIN.
Generalidades: En 1940 Roberto Koch demostró que no tenían efecto Anti-Tuberculoso.
Mecanismo de Acción: Se acumulan en los Lisosomas del las células sinoviales. : la migración de Leucocitos a las zonas inflamadas de la
articulación, la Fagocitosis de los macrófagos,  al Factor Reumatoide y los Anticuerpos (Ig’s).
Actividad: Anti-Reumáticos Suprimen o Evitan, pero NO CURAN la Artritis ni la Sinovitis. Inhiben la maduración y función tanto de Fagocitos
como de Linfocitos T. En la *Artritis Reumatoide producen: (*Artritis Reumatoide: tiene un componente Depresivo y otro Psicosomático ).
a. Diminuyen la aparición de lesiones deformantes en la articulación.
b. Da remisiones prolongadas (período libre de síntomas).
c. Modifica el curso de la enfermedad.
Farmacocinética:
Absorción: IV (AUROTIOGLUCOSA y el TIOMALATO SÓDICO DE ORO).
Oral, 25% (AURONOFIN)
Distribución: Se distribuye en las células del SRE, Riñón, Bazo, Médula Ósea, Líquido sinovial, Cartílago, Piel, Hígado y Suprarrenales.
UAP: 95 - 99%. Pasan Barreras.
Metabolismo: Hepático, 10-40% (hasta el 30-50% en Px que toleran el Oro). Vida ½(AUROTIOGLUCOSA, TIOMALATO SÓDICO de ORO): 40-80
días. Vida ½(AURONOFIN): 7 días (50 mg).
Eliminación: Renal, 60 - 90%. Heces, 10 - 40%.
Usos: Tx de Artritis Reumatoide y Lupus Eritematoso Diseminado de origen Tuberculoso. ( NINGUNO de estos medicamentos CURA de forma
definitiva la Artritis Reumatoide).
Efectos Colaterales:
Toxicidad: *Crisocinosis. En Mucosa Vaginal y Nasal provoca Mucositis, Dermatitis Exfoliativas, las áreas más lastimadas son las
expuestas. Glomérulonefritis reversible por daño del Túbulo proximal. Aplasia medular, Trombocitopenia y Anemia aplásica.
Eosinofilia (manifestación tóxica más severa). ºCrisis Nitritoides y VD coronaria son más frecuente en crisis. Neuritis periférica,
Encefalitis, Diarrea y Muerte.
Tx: DIMAVAL o BAL. Ver pg 295 - 296, Ficha 12 Sub 1.
*Crisocinosis: Piel gris azulada, Cianosis y Palidez a la vez.
ºCrisis Nitritoides: cuando se absorbe el Oro IV causa una VD brusca e Hipotensión, Rubicundez en el rostro, Colapso vascular y Muerte.
Contraindicaciones: Px con Nefropatía, Disfunción Hepática o Antecedentes de Hepatitis Infecciosa o Trastornos Hematológicos. Embarazo y
Lactancia. Es mal tolerado por los ancianos.
Vía/dosis:
1º semana: una prueba de 10 mg, vía IM.
2ª semana: 25 mg.
3ª semana: 50 mg, posteriormente se evalúa la Toxicidad Renal, Hematología, Piel y Mucosas.
Si no pasa nada: administrar 50 mg por 19 semanas hasta completar 1 gr. Se necesitan en promedio 6 - 8 semanas para impregnar el
organismo con Sales de Oro. Nunca empezar con 50 mg.
 30 - 50% de los Px toleran el Oro.
 10 - 15% terminan con el Tx con curación completa, 10 - 25% tienen mejoría.
Indicaciones: Nunca se utiliza toda carga.
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Viridiana García
Ficha 6 Subtema 2
OTROS ANTI-REUMÁTICOS
CLASIFICACIÓN:
I. Derivados del Indol:
INDOMETACINA, SULINDAC, ETODOLAC.
II. Derivados del Ácido Propiónico:
IBUPROFENO, NAPROXENO, FENOPROFENO, KETOPROFENO, FLUBIPROFENO,
NABUMETONA.
III. Derivados del Ácido Fenilacético:
DICLOFENACO, KETOROLACO.
IV. Derivados del Ácido Enólico:
PIROXICAM, CELECOXIB, ROBFECOXIB.
V. Mefabamato:
ÁCIDO MEFENÁMICO.
Manejo del Dolor Agudo Post-Quirúrgico:
Opiáceos Naturales o Sintéticos, METAMIZOL (DIPIRONA), no se utilizan a los que Inhiben la
Agregación Plaquetaria (por que  el sangrado en las operaciones).
ASPIRINA, METAMIZOL, si hay un problema articular DICLOFENACO o NAPROXENO.
ACETAMINOFÉN, METAMIZOL, CODEÍNA y al final MORFINA.
Manejo del Dolor crónico:
Px con Cáncer terminal y Dolor:
Farmacocinética: Distribución: UAP: 99%.
Metabolismo: Hepático.
Mecanismo de Acción: Inhiben a la COX,  Síntesis de PG’s. Prolonga el Tiempo de Sangrado.
Efectos Colaterales: Todos los Anti-Piréticos producen Macro y Microhemorragias, Anorexia y Melena. TGI ( por ser irritantes. Irritación GI,
Gastritis, Úlcera péptica, N y V, Dolor abdominal ), Manifestaciones en SNC (porque pasan BHE. Cefalea, Depresión, Somnolencia, Vértigo ). La
Gastritis (puede ser corregida con RANITIDINA por 1 mes).
I. DERIVADOS DEL INDOL
Farmacocinética: Distribución: 2 Lt/kg en LEC.
Mecanismo de Acción: Inhiben a la COX (de forma semejante a la ASPIRINA).
Actividad: Anti-Inflamatorio, Analgésico y Anti-Pirético.
Usos: Artritis Reumatoide, Osteoartritis y Espondilitis anquilosante.
Eliminación: Renal. CEH.
INDOMETACINA: Se descubrió en 1963. Ver pg 191, Ficha 8 Sub 7.
Fc:
Absorción: Oral. Rectal (suele despertar a un Px ya que es muy irritante). CPmáx: 2 hrs. ( con alimentos).
Metabolismo: se une a Glucorónidos. Vida ½: 2 - 3 hrs.
MA: Inhibe la motilidad de Neutrófilos y PMN. Inhibe la Agregación Plaquetaria pero en menor grado. Inhibe la síntesis de mucopolisacáridos.
Usos: Como Anti-Pirético en Enfermedad de Hodgkin, Gota. Al final del Embarazo, ya que atrasa el trabajo de Parto ( Supositorios) y cierra In
Útero el Conducto Arterioso.
EC: se presentan en un 35 - 50% y un 20% no lo tolera. Inhibe la protección de Mucosa por lo que se produce daño por el jugo gástrico.
Además, puede producir Cefalea frontal (dato muy importante para recordar cuando llega un Px, por lo que hay que preguntar si está tomando
INDOMETACINA). Puede producir un cuadro de Depresión severa, Alucinaciones, Delirio, Psicosis y Suicidios atribuidos a su uso Crónico,
sobre todo en Px con problemas Articulares Crónicos. Pancreatitis aguda, Neutropenia, Trombocitopenia.
CI: No debe administrarse en Px con Sulfas e Hipoglucemiantes. Lactancia, personas que operan maquinas, Alteraciones psiquiátricas o
Parkinsonismo, en Nefrópatas o Úlcera en Estómago o Duodeno.
Interdependencias: No pueden combinarse con Salicilatos.
Presentación/NC:
Vía/dosis:
Indicaciones:
1)
INDOCIN
Oral. 25 mg Bid o td. Máx: 200 mg/día ó 75 mg en tab.
Oral. 50 mg Tid (NO usar de liberación prolongada).
Tx de Artritis Reumatopide, Osteoartritis, Espodilitis
necrosante de liberación prolongada 1 ó 2 v/día.
Tx de Artritis Gotosa.
SULINDAC: CLINORIL. Descubierto en 1983, metabolito de la INDOMETACINA. Es menos de la ½ de la potencia de la INDOMETACINA.
Fc:
Absorción: CPmáx: 1 hr (Sulfona). Metabolito (Sulfuro): 2 hrs.
Distribución: Pasa Barreras.
Metabolismo: se une a Ác Sulfúrico. Vida ½: 5 - 7 hrs. Vida ½ (metabolito): 18 hrs.
Eliminación: Renal, como Sulfato orgánico.
MA: Requiere metabolismo en el organismo para transformarse en su compuesto activo ( es un Profármaco) ya que su actividad farmacológica
reside en su metabolito sulfurado. El metabolito es 500 veces más activo que el medicamento original ( SULINDAC) para inhibir la COX.
EC: Mareos, Nerviosismo, Erupciones cutáneas, Alteración de las Enzimas Hepáticas y Prurito.
CI: Hipersensibilidad a AINE’s, Yoduros o ASPIRINA.
Presentación/NC:
Vía/dosis:
Indicaciones:
1) CLINORIL
Oral. 150 mg Bid.
200 mg Bid por 7-14 días. Máx: 400 mg/día.
Tx de Osteoartritis o Artritis Reumatoide.
Tx de Artritis Gotosa.
ETODOLAC: LODINE.
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Viridiana García
Ficha 6 Subtema 2
II. DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICO
Generalidades: El prototipo de este grupo es el NAPROXENO.
Farmacocinética:
Absorción: Oral. Rectal. CPmáx: 1 - 2 hrs.
Metabolismo: una parte se Demetila.
Eliminación: Renal. 10% se elimina integro.
Actividad: Analgésica, Anti-Pirética, Anti-Reumática y Anti-Inflamatoria.
Vía/dosis: Oral. 250 - 500 mg 2 v/día.
NAPROXENO. NAXÉN, FLANAX, NAPROSYN.
Fc:
Absorción:  su absorción con Bicarbonato.  su absorción con Antiácidos, sobretodo con Sales de Mg y Al.
Distribución: Pasa Barreras.
Metabolismo: Vida ½: 14 hrs (se duplica en el anciano).
MA: Tiene un efecto muy enérgico de Inhibición de la COX 20 veces más que la ASPIRINA .
Usos: Artritis gotosa aguda, Dismenorrea primaria, Tendinitis y Bursitis agudas.
EC: Ictericia, Edema angioneurótico.
Interdependencias: Tiazidas, Furosemidas, otros Anti-Piréticos. Se UAP en un sitio distinto de los Anti-Convulsivante por los que no los
desplaza. Inhibe a la ECA y es Antagonista de los Beta Bloqueadores.
IBUPROFENO: ADVIL, NIPRIN, MOTRIN, MIDOL.
Fc:
Absorción: CPmáx: 2 hrs.
Distribución: Se concentra en el Líquido sinovial y Pelvis baja.
Metabolismo; Vida ½: 2 hrs (se duplica en el anciano).
Usos: Tiene acción visible en la Dismenorrea primaria (el que da mejores resultados).
EC: Mareo, raras veces Ceguera relacionado con otros medicamentos. Puede producir  de la Agudeza visual (Visión borrosa) por los que se
debe suprimirse inmediatamente.
Indicaciones: Artritis reumatoide, Espondilitis alquilosante, Osteoartritis, Artritis gotosa, Dismenorrea, Tendonitis y Bursitis.
CI: Embarazo y Lactancia.
Interdependencias: Antagoniza Beta bloqueadores y AINE’s, Tiazidas, Furosemidas, Anti-Neoplásicos y otros Anti-Piréticos.
Presentación/NC: Tabletas.
NABUMETONA: Derivado del NAPROXENO. Es un Profármaco.
Fc:
Metabolismo: Vida ½: 24 hrs.
MA: Inhibe la COX 2.
EC: Menos irritante para el Estómago que el NAPROXENO.
Interdependencias: Si  LITIO =  NABUMETONA.
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III. DERIVADOS DEL ÁCIDO FENILACÉTICO
Mecanismo de Acción: Inhiben a la COX de manera intensa.
Actividad: Anti-Pirética, Analgésica y Anti-Inflamatoria. Son los más potentes (más que la INDOMETACINA).
Usos: Manejo del Dolor Post-Operatorio.
DICLOFENACO: VOLTAREN, CATAFLAM.
Fc:
Absorción: Oral, los alimentos retrasan la absorción. Cutánea. CPmáx: 2-3 hrs.
Metabolismo: 50% del compuesto se destruye, tiene F1P. Vida ½(1): 1 - 2 hrs, circulante. Vida ½(2): en Líquido sinovial es más duradera.
Eliminación: Renal y Bilis.
Usos: Para el manejo del dolor en Px Reumáticos, Tendinitis bicipital, Lesiones Músculo-Esqueléticas, Bursitis Subdeltoidea, Dismenorrea. Tx
de Queratosis Actínica.
EC: Raramente daño Hepático o manifestaciones en SNC. Rx Alérgicas.
CI: Embarazo, Lactancia y Niños.
Vía/dosis: 100 - 200 mg/día en dosis dividas.
KETOROLACO: DOLAC, TORADOL. MA y Actividades igual que el DICLOFENACO.
Fc:
Absorción: Oral, 80%. IV. CPmáx: 30 - 50 min.
Eliminación: Renal.
Usos: Dolor ocular, otros tipos de Dolor e Inflamación.
EC: Dolor en el sitio de inyección.
Vía/dosis: Varia según el uso. 15 - 30 mg.
IV. DERIVADOS DEL ÁCIDO ENÓLICO
Generalidades: Son provenientes del Ácido Tartárico (del vino), el prototipo de este grupo es el PIROXICAM.
PIROXICAM: FELDANE. Derivados del OXICAM.
Fc:
Absorción: Oral (no se modifica con alimentos o Antiácidos). CPmáx: 2 - 4 hrs.
Distribución: Se deposita en el Líquido sinovial.
Metabolismo: se conjuga con Ácido Glucorónico. Vida ½: 50 hrs ( por su Vida ½ larga no es muy usada, ya que es muy difícil tratar una
Intoxicación).
Eliminación: Renal, metabolitos. Heces. Tarda hasta 200 hrs para eliminarse.
MA: Bloquea la COX de manera similar a la INDOMETACINA. Bloquea la acción de Neutrófilos.
Actividad: Anti-Inflamatoria, Analgesia y Anti-Pirética. La dosis recomendada es equivalente a la ASPIRINA , INDOMETACINA o
NAPROXENO (quizás mejor tolerado).
Usos: Tx a largo plazo de Artritis Reumatoide u Osteoporosis. Lesiones Músculo-Esqueléticos agudos, Dismenorrea, Dolor post Qx y Gota
aguda.
CI: Alergias o Hipersensibilidad a la ASPIRINA, Yoduros o AINE’S.
Interacciones: Ajo y cebolla, ya que se acumulan en Líquido sinovial. Rx cruzada con Salicilatos.
Vía/dosis: Oral. 20 mg/día en 1 ó 2 dosis divididas.
CELECOXIB y ROBFECOXIB: ver 65, Ficha 4 Sub 1.
Usos: Profilaxis de CA de Colon, Queratosis actínica y CA superficial de Vejiga Urinaria.
V. MEFABAMATO
ÁCIDO MEFENÁMICO:
Actividad: Anti-Inflamatorio.
Usos: Dismenorrea.
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