Analgésicos
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Analgesicos I. analgésicos opiáceos Son los derivados del opio. El opio es el jugo de la corteza de las cápsulas verdes de la adormidera. Contiene gran cantidad de principios activos (morfina, codeína, tebaína, narcotina,...), de los cuales sólo la morfina y la codeína son fármacos naturales; los demás son sintéticos. Los analgésicos opiáceos tienen sitios de reconocimiento específicos, que se denominan receptores opioides. Estos receptores son utilizados por péptidos opioides, fármacos endógenos. Los más importantes son la Met encefalina, la Leu encefalina y la beta endorfina. Estos tres péptidos son capaces de ocupar selectivamente los receptores opioides y de inducir las acciones farmacológicas propias de la morfina. Tanto los opioides endógenos como los fármacos opiáceos pueden interactuar con diversos tipos de receptores. La acción de los derivados del opio es la analgesia. A nivel del sistema nervioso centralhay modulación de la respuesta dolorosa. Desde la corteza parten fibras descendentes que hacen escala donde lo hacen las ascendentes para disminuir la respuesta dolorosa. La analgesia es consecuencia de la acción de los péptidos opioides sobre los receptores situados en diversos puntos del sistema nervioso central. Para intentar poner un poco de orden en la variedad de opiáceos existentes es inevitable entrar en la teoría de receptores celulares. El tratamiento farmacologico de la adiccion El tratamiento de la dependencia de opiáceos tiene tres fases esenciales: • Desintoxicación: Supresión del consumo de opiáceos, sin que el paciente experimente un cuadro agudo de abstinencia. • Deshabituación: Permite que el individuo pueda enfrentarse con garantías a los estímulos y situaciones que le impelieron al consumo de opiáceos. • Rehabilitación: Aunque no es una fase farmacológica propiamente dicha, sin reinserción social del ex-adicto, las dos fases anteriores carecen de valor práctico. La desintoxicación puede durar entre unas pocas horas y tres semanas, según la opción terapéutica utilizada. Históricamente se han distinguido dos acciones bien diferenciadas dentro de los opiáceos: la morfina produce la bien conocida acción analgésica y euforizante y la nalorfina era capaz de contrarrestar esta acción. Sin embargo, aunque clasificada como antagonista de narcóticos, la nalorfina tiene también una potente acción analgésica propia, pero en lugar de euforia produce disforia y sintomatología psicotomimética, que la hacen inútil como droga de abuso, pero también impiden su empleo terapéutico como analgésico. La búsqueda de una explicación de este y parecidos fenómenos ha llevado a la hipótesis de que existen cuatro tipos de receptores de opiáceos en el S.N.C. de los que nos interesan tres: el receptor Mu, donde actúa principalmente la morfina, el receptor Kappa a través del cual se ejerce la acción analgésica de la nalorfina, y un receptor Sigma responsable de la acción psicomimética de la nalorfina. La Tabla I recoge las características principales de los receptores. Clasificación de los analgésicos opiáceos: Agonistas puros: actúan como agonistas de los receptores. El más significante es la morfina. Otros son la codeína, la heroína, la metadona, la meperidina y el fentalino. Agonistas parciales: tienen afinidad por un receptor, pero su acción intrínseca es menor que la morfina. Es la buprenorfina. Agonistas - antagonistas mixtos: bloquean (antagonistas) receptores m y agonistas de k. Formado por la pentazocina. Antagonistas puros: bloquean receptores. Lo constituyen la naloxona y la naltrexona. MORFINA Farmacodinamia. - es un depresor del SNC (reducen su actividad de forma progresiva). - afectan al estado de ánimo. - producen bienestar, relajación, euforia y tranquilidad. - aparece primero somnolencia y después inconsciencia (al aumentar la dosis). - analgesia. - a grandes dosis, depresión o enlentecimiento en la respiración. - inhibe la tos. - hipotermia, miosis, náuseas y vómitos. - acciones vasculares: vasodilatación, bradicardia, hipotensión. - acciones digestivas: aumento del tono muscular y disminución del peristaltismo. - la morfina desarrolla tolerancia y crea dependencia. Farmacocinética: se absorbe por vía oral, luego se administra por vía parenteral. Actualmente por vía oral en cápsulas (pacientes crónicos). Tiene una vida media muy corta. Atraviesa la barrera hematoencefálica y placentaria. Efectos indeseables: estreñimiento, vómitos,... Contraindicaciones: en individuos con EPOC (enfermedad pulmonar obstructiva constrictiva). Tampoco usar en niños ni viejos. Indicaciones: - dolor intenso. - infarto de miocardio. - en postcirugía. - dolor del cáncer. - edema agudo de pulmón (EAP). Una intoxicación de morfina da lugar a una miosis y depresión respiratoria. CODEINA. Es un alcaloide que se encuentra de forma natural en el opio. Puede presentarse bien en forma de cristales inodoros e incoloros, o bien como un polvo cristalino blanco. El origen de su nombre es de la raíz griega que significa "cabeza de adormidera”. También es analgésico pero inferior a la morfina. Aproximadamente el 5-10% de la codeína se convertirá en morfina, y el resto se transformará por glucuronización. Una dosis de aproximadamente 200 mg (oral) de codeína equivale a 30 mg (oral) de morfina (Rossi, 2004). Sin embargo, la codeína generalmente no se utiliza en dosis únicas de más de 60 mg (y no más de 240 mg en 24 horas). Debido a la forma de metabolización de la codeína hay un efecto techo en torno a 400-450 mg. -Administración: por vía oral. -- Indicaciones: antitusígeno. HEROINA. Es un derivado sintético de la morfina. Es más potente (de 2-10 veces más potente). Pasa rápidamente la BHE y produce efectos intensos y rápidos. Tiene vida corta y crea dependencia. Es ilegal. A partir de su aparición, la heroína se utilizó principalmente para tratar la tuberculosis por su capacidad para suprimir el reflejo de la tos. Pronto se vio que su efecto anestésico no era mayor que el de la morfina, pero era más activa, por lo que podía utilizarse en dosis menores logrando el mismo efecto con las consiguientes ventajas a nivel de acumulación en los tejidos. Sin embargo, algo más la diferenciaba de la morfina: ciertos efectos estimulantes y no sólo analgésicos, por lo que durante mucho tiempo se recomendó como cura para el hábito producido por la morfina. Actualmente el clorhidrato de heroína se utiliza muy poco, ya sólo como antitusígeno en casos severos. Además el efecto de la heroína es más potente que el de la morfina, pero menos duradero. Entre otros, la heroína provoca los siguientes efectos: sedación, euforia, analgesia, depresión respiratoria (causa principal de la muerte por sobredosis en usuarios de esta sustancia), supresión fulminante de la tos (la publicidad de Bayer en los años 20 destaca este hecho), miosis, náuseas y vómitos, efectos gastrointestinales, cardiovasculares, renales, urinarios. METADONA. Es un opioide sintético desarrollado en Alemania en 1937. En la actualidad se comercializa mundialmente en forma degrageas o en forma líquida. En su corta historia ha transitado de fármaco indeseable a fármaco providencial gracias a las políticas gubernamentales y el apoyo de los terapeutas y compañías farmacéuticas que la producen. Este psicofármaco empezó a utilizarse como sedante y como remedio contra la tos, sin mucho éxito. Actualmente se emplea en los programas de desintoxicación y mantenimiento de los farmacodependientes de opiáceos, tales como la heroína. Para el tratamiento de desintoxicación de farmacodependientes a la heroína, se suministra normalmente metadona líquida, en una dosis diaria en torno a 12 ml. La metadona se suministra principalmente por vía oral, aunque también puede ser inyectada endovenosa e intramuscularmente. Administrada oralmente, actúa entre los 30 y los 35 min después de su ingestión. Sus efectos principales duran entre 18 y 24 h, aunque algunos pueden durar hasta 36. Es un agonista con propiedades farmacológicas cualitativamente similares a las de la morfina. MEPERIDINA. Muy parecido a la morfina. Vía parenteral. Se usa como alternativa por la mala prensa de la morfina. La meperidina o petidina, más conocida por el nombre comercial Dolantina® o Demerol®, es un narcótico analgésico, que actúa como depresor del sistema nervioso central, utilizado para aliviar el dolor de intensidad media o alta. La meperidina pertenece al grupo de los opioides síntéticos, entre los que también se encuentra por ejemplo la metadona. Al igual que otros opioides, causa dependencia y síndrome de abstinencia si se deja de tomar de forma repentina tras varios días de administración, por lo que la dosis debe retirarse de forma gradual. Contraindicaciones: Hipersensibilidad a opioides, tendencias suicidas, depresión respiratoria, enfermedad pulmonar obstructiva crónica. FENTALINO. Es un agonista opiáceo utilizado en analgesia y anestesia,con una potencia aproximada de 81 veces la Morfina . Por vía intravenosa tienen un comienzo de acción menor de 30 s y un efecto máximo de 5 a 15 minutos, con una duración de acción de 30 a 60 minutos. Por vía epi o intradural el comienzo de acción es de 4 a 10 minutos, el efecto máximo de unos 30 minutos y la duración de 1 a 2 horas. Se elimina fundamentalmente por metabolismo hepático. Presenta los efectos secundarios propios de todos los opiáceos: depresión respiratoria, rigidez torácica, bradicardia, hipotensión,náuseas, entre otros. Se revierte con naloxona, pero la duración de la reversión puede ser inferior al efecto del fentanilo, por lo que, a veces, se necesitan dosis complementarias. La presentación farmacéutica más habitual es en ampollas de 150 μg / 3 ml Efecto rápido. Vida media de 30 a 45 minutos. Se usa para inducción en anestesia. BUPRENORFINA. La buprenorfina es un derivado de la tebaína. Su efecto analgésico se debe a su actividad de agonista parcial en los μ-receptoresopioides. (Rodriguez et al.) Cuando una molécula se une a uno de estos receptores, éste sólo es activado parcialmente, a diferencia del la morfina que es agonista completo. La alta afinidad de la buprenorfina con los μ-receptores es tal, que los antagonistas opioides para esos receptores (naloxona), sólo revierte los efectos parcialmente. Estas propiedades de este medicamento deben ser consideradas muy cuidadosamente por el facultativo, ya que una sobredosis no podría ser revertida fácilmente, aunque la sobredosis es infrecuente en pacientes adictos o con tolerancia a opioides. También debe ser tenido en cuenta su uso en pacientes con dependencia física a opioides agonistas completos podría provocar síndrome de abstinencia, que también sería complicado de revertir y que puede durar hasta 24 horas. Posee una actividad analgésica muy superior a la de la morfina (0.2 - 0.6 mg IM de buprenorfina, equivalen a 5 - 15 mg IM de morfina). La comparación morfina oral versus buprenorfina transdérmica es de 1:110. (Sittl, R. et al.) Además su efecto es más prolongado. La depresión respiratoria es dosisdependiente y equivalente a la de la morfina. La buprenorfina es también un antagonista de los κ-receptores opioides. La buprenorfina se admnistra por vía intramuscular, intravenoso, sublingual y transdérmica con el uso de parches. Se metaboliza por vía hepática. Su absorción es lenta, observándose las concentraciones plasmáticas pico a las dos horas de su administración. Los comprimidos sublinguales de este fármaco ofrecen un efecto analgésico de 6 a 8 horas. Cuando se usan dosis más elevadas para tratar pacientes con dependencia, la buprenorfina se mantiene efectiva en el organismo entre 24 y 48 horas, llegando a darse casos de hasta 72 horas. Entre los efectos indeseables se encuentra la tolerancia. Los efectos secundarios que más frecuentemente se han observado son: Estreñimiento. Cefalea. Insomnio. Astenia. Somnolencia. Náuseas y vómitos. Lipotimia y vértigo. Hipotensión. Sudoración. Depresión respiratoria. Alucinaciones. PENTAZOCINA. Es un narcótico tipo analgésico opioide de preparación sintética, muy potente, de la serie de las Benzazocinas (Benzomorfano). La Pentazocina es vendida bajo muchos nombres, como Talwin (con naloxona) y Talacen (con Paracetamol). Analgésico por vía oral. Cada vez se usa menos porque tiene efectos pseudomiméticos. Luego de la administración intramuscular o subcutánea de una dosis de 30mg la analgesia ocurre generalmente a los 15 o 20 minutos, mientras que se observa a los 2 o 3 minutos cuando la vía es intravenosa. La analgesia dura generalmente de 3 a 4 horas. La Pentazocina (Talwin) antagoniza débilmente los efectos analgésicos de la morfina, meperidina y fenazocina. Además produce reversión parcial de la depresión cardiovascular, respiratoria y psíquica inducida por la morfina y la meperidina. Esta droga tiene aproximadamente 1/50 de la actividad narcótico antagonista de la nalorfina y posee también actividad sedante. NALOXONA. La naloxona es un fármaco antagonista de los receptores opioides, muy usado en el tratamiento de la intoxicación aguda por opiáceos. Para tratar la toxicidad por opiáceos en adultos, se indican usualmente (por vía IV, IM o subcutánea) 0,01 mg/kg o bien 0,4 mg (400mcg) como dosis única. No obstante, la posología debe ser individualizada para cada paciente en particular. En la depresión por opiáceos se utilizan (por vía IV) entre 0,1 y 0,2 mg (a intervalos de 2 a 3 minutos, hasta conseguir ventilación y estado de conciencia adecuados, sin dolor significativo). Las dosis pediátricas (en neonatos) se suministran a través de la vena umbilical, o bien por vía IM o subcutánea, y rondan los 10 mcg/kg (0,025 ml/kg de peso). La naloxona se prescribe también por vía oral (en combinación con pentazocina) para aliviar el dolor moderado a intenso. Para intoxicación por morfina. Vía parenteral. Bloquea receptores. NALTREXONA. Es un medicamento antagonista no selectivo de los opioides, disponible por vía oral, muy usado en el tratamiento de la intoxicación aguda por opiáceos (como la codeína, morfina y la heroína), por medio del bloqueo de los efectos de opioides exógenos y, muy probablemente endógenos también. La naltrexona tiene una duración de acción de 1-2 horas al ser administrada con terapia intravenosa. La disposición metabólica ocurre básicamente por conjugación con glucuronida. Aunque se absorbe bien por vía oral, puede pasar por metabolismo de primer pasohepático. Tiene una vida media de 10 horas y una dosis oral única de 100 mg es capaz de bloquear los efectos de la heroína inyectada por hasta 48 horas. Por lo general, la naltrexona se toma una vez al día en una dosis de 50 mg o en dosis de 100-150 mg tres veces por semana. También es utilizada con éxito, el primero en muchos países, en la terapia del síndrome de abstinencia al alcohol, por su efecto anti-craving El uso de la naltrexona puede venir acompañado de efectos colaterales, tales como confusión, malestar estomacal, ansiedad, dolor en las articulaciones o en los músculos.4 Se ha notado anormalidades en la actividad de las aminotransferasas en el plasma sanguíneo de ciertos individuos. La combinación de naltrexona y disulfiram debe ser evitada por posiblehepatotoxicidad. Aunque la naltrexona también bloquea los efectos terapéuticos de dosis tradicionales de opioides, en pacientes físicamente dependientes a los opioides puede precipitar un síndrome agudo de abstinencia. NALBUFINA: La nalbufina es un opioide sintético con propiedades agonistas y antagonistas que está químicamente emparentado con la naxolona (un narcótico antagonista) y con la oximorfona (un potente analgésico narcótico). La nalbufina se utiliza para el tratamiento del dolor entre severo y moderado asociado a algunos desórdenes agudos y crónicos como el cáncer, los cólicos renales o biliares, la migraña y los dolores vasculares y para la analgesia obstétrica durante el parto. Este fármaco no parece inducir depresión respiratoria, al menos de una forma dosis-dependiente. BUTORFANOL: El butorfanol inyectable se usa para aliviar dolores de moderados a intensos. El butorfanol inyectable también se usa para aliviar el dolor del trabajo de parto y para prevenir el dolor y disminuir la conciencia antes de una cirugía o durante ésta. El butorfanol pertenece a una clase de medicamentos llamados opioides agonistas-antagonistas. Actúa al cambiar la manera en que el cuerpo siente el dolor. Derivado benzomorfano sintético. El tartrato de butorfanol es un opiode potente agonista-antagonista, con una potencia 3.5 a 7 veces el de la morfina, o 30 a 40 veces el de la meperidina 1 a 4 mg cada 4 horas; IV, 0.5 a 2 mg (10 a 40 mcg/kg) cada 4 horas; bolo epidural de 1 a 2 mg (20-40 mcg/kg). El butorfanol inyectable puede provocar efectos secundarios. Avísele a su médico si cualquiera de estos síntomas es grave o no desaparece: • Somnolencia, cansancio excesivo, dificultad para dormirse o permanecer dormido • sueños inusuales, mareos, debilidad • dolor de cabeza, náuseas, vómitos, estreñimiento • dolor de estómago, pérdida del apetito, sensación de calor, sudoración • ruborización, entumecimiento, hormigueo, ardor o dolor en las manos o los pies • temblor incontrolable de alguna parte del cuerpo, nerviosismo, confusión, agitación • hostilidad, felicidad excesiva, sensación de flotar, tristeza • visión borrosa, zumbido en los oídos, dolor de oídos, sabor desagradable en la boca • sequedad en la boca, dificultad para orinar Algunos efectos secundarios pueden ser graves. Si presenta alguno de estos síntomas, llame a su médico de inmediato: • respiración lenta • dificultad para respirar • latidos del corazón retumbantes • desvanecimiento • alucinaciones (ver cosas o escuchar voces que no existen) • sarpullido • urticaria TRAMADOL: El Tramadol es un analgésico de acción central de tipo opioide que alivia el dolor actuando sobre células nerviosas específicas de lamédula espinal y del cerebro. Tras la administración oral de tramadol se absorbe más de un 90% de la dosis, independientemente de la ingestión simultánea de alimentos. La biodisponibilidad es aproximadamente del 70%. Es un agonista puro, no selectivo sobre los receptores opioides µ, δ y κ, con mayor afinidad por los receptores µ. Otros mecanismos que contribuyen a su efecto analgésico son la inhibición de la recaptación neuronal de noradrenalina así como la intensificación de la liberación de serotonina. La potencia de tramadol es 1/10 - 1/6 de la de morfina. No se han realizado estudios adecuados en mujeres embarazadas, pero estudios en animales han demostrado que produce daño en el feto. El tramadol pasa a la leche materna y podría causar efectos no deseados en el recién nacido. Por ello, no se recomienda su uso durante la lactancia. Se ha investigado el uso del tramadol como antidepresivo, ya que actúa inhibiendo los receptores de la recaptación de la Dopamina (neurotrasmisor asociado con el dolor), produciendo una sensación de euforia. No hay estudios de sus efectos como antidepresivo a largo plazo. OXICODONA: La oxicodona es un agonista puro de receptores mu y kappa y sin techo terapéutico. Al parecer puede tener acción agonista con la morfina, ya que ésta ocuparía los receptores mu, mientras que la oxicodona ocuparía los receptores kappa. Para algunos autores también actuaría sobre receptores delta. Es un analgésico opioide, efectivo por vía oral, muy potente y potencialmente adictivo. Se sintetiza a partir de la tebaína. Aceptable absorción por vía oral, no influida por los alimentos, alcanzando una biodisponibilidad superior a la de la morfina, en torno a (60-87%). La fijación a proteínas es del 38-45%. Se metaboliza en el hígado por el sistema enzimático citocromo P450 2D6 (CYP2D6) por medio de una O-demetilación a noroxicodona y oximorfona, que no contribuyen al efecto farmacológico. La eliminación es por vía renal, el 8-14% en forma de oxicodona y el resto como metabolitos. La semivida es de unas 3 a 5 horas y alcanza niveles plasmáticos estacionarios en 24-36 horas. II. analgésicos no opiáceos • Acetilsalicílico, ácido (analgésico) El ácido acetilsalicílico es un fármaco que actúa impidiendo la formación de prostaglandinas en el organismo, ya que inhibe a la enzima ciclooxigenasa. Las prostaglandinas se producen en respuesta a una lesión, o a ciertas enfermedades, y provocan inflamación y dolor. El ácido acetilsalicílico reduce la inflamación, la fiebre y el dolor. A dosis bajas, el ácido acetilsalicílico actúa también impidiendo la agregación de las plaquetas, ver ficha ácido acetilsalicílico (antiagregante). El ácido acetilsalicílico se administra principalmente por vía oral, aunque también existe para uso rectal y como terapia intravenosa. Los comprimidos de aspirina para administración oral se hidrolizan con facilidad cuando se ven expuestos al agua o aire húmedo, de modo que deben permanecer almacenados en sus envoltorios hasta el momento de su administración. La aspirina que se hidrolizado así despide un olor a vinagre (en realidad es ácido acético) y no debe ingerirse. La aspirina también viene en preparados masticables para adultos. Los preparados efervescentes y saborizados son aptos para quienes prefieran la administración líquida del medicamento. Es mayor la probabilidad de problemas severos del estómago con la aspirina que no tiene recubrimiento entérico. • Actron compuesto Es un medicamento que contiene en su composición ácido acetilsalicílico, cafeína y paracetamol como sustancias activas. El ácido acetilsalicílico impide la formación de prostaglandinas en el organismo, ya que inhibe a la enzima ciclooxigenasa. Las prostaglandinas se producen en respuesta a una lesión, o a ciertas enfermedades, y provocan inflamación y dolor. El ácido acetilsalicílico reduce la inflamación, la fiebre y el dolor. La cafeína estimula el sistema nervioso El paracetamol alivia el dolor y reduce la fiebre. y reduce la fatiga o debilidad. Se absorbe de forma bastante completa por vía oral. Los alimentos reducen la velocidad de absorción, pero no la cantidad absorbida. La absorción por vía rectal es lenta e irregular. Se une intensamente a la albúmina (alrededor del 99%) a las concentraciones plasmáticas habituales. En la cirrosis hepática, artritis reumatoide y en ancianos aumenta la fracción libre del fármaco. Osteoartritis Artritis reumatoidea juvenil Dismenorrea primaria Fiebre Cialgias y lumbocialgias Efectos más graves Aumento de peso inexplicable, Fiebre, Ampollas, Sarpullido Comezón, Urticaria, Hinchazón de los ojos, la cara, los labios, la lengua, la garganta, los brazos, las manos, los pies, los tobillos o las pantorrillas Dificultad para respirar o tragar, Ronquera, Cansancio excesivo Dolor en la parte superior derecha del abdomen, Náuseas, Pérdida del apetito Coloración amarillenta en la piel o los ojos, Síntomas parecidos a los de la gripe Palidez, Latidos del corazón rápidos, Orina turbia, descolorida o sanguinolenta Dolor de espalda, Dificultad o dolor al orinar, Visión borrosa, cambios en el color de la visión u otros problemas de la visión Ojos enrojecidos o doloridos, Rigidez en el cuello, Dolor de cabeza Confusión, Agresividad • Alka Seltzer es un medicamento que contiene en su composición ácido acetilsalicílico, fosfato cálcico y bicarbonato sódico como sustancias activas. El ácido acetilsalicílico impide la formación de prostaglandinas en el organismo, ya que inhibe a la enzima ciclooxigenasa. Las prostaglandinas se producen en respuesta a una lesión, o a ciertas enfermedades, y provocan inflamación y dolor. El ácido acetilsalicílico reduce la inflamación, la fiebre y el dolor. El fosfato cálcico es el principal componente de los huesos y juega un importante papel biológico en la actividad muscular y en la transmisión neuromuscular. • Aspirina Complex Es un medicamento que contiene en su composición tres sustancias activas, ácido acetilsalicílico, clorfenamina y fenilefrina. El ácido acetilsalicílico impide la formación de prostaglandinas en el organismo, ya que inhibe a la enzima ciclooxigenasa. Las prostaglandinas se producen en respuesta a una lesión, o a ciertas enfermedades, y provocan inflamación y dolor. El ácido acetilsalicílico reduce la inflamación, la fiebre y el dolor. La clorfenamina es un antihistamínico que previene el estornudo y alivia el lagrimeo. • Aspirina Es un medicamento que contiene en su composición dos sustancias activas, ácido acetilsalicílico y ácido ascórbico (vitamina C). El ácido acetilsalicílico impide la formación de prostaglandinas en el organismo, ya que inhibe a la enzima ciclooxigenasa. Las prostaglandinas se producen en respuesta a una lesión, o a ciertas enfermedades, y provocan inflamación y dolor. El ácido acetilsalicílico reduce la inflamación, la fiebre y el dolor. Dosis oral en adultos: 1 comprimido efervescente cada 4 ó cada 6 horas. Si padece una enfermedad del hígado, del riñón o del corazón puede requerir una dosis menor. Consúltelo con su médico. Para su correcta administración deberá disolver el comprimido efervescente en medio vaso de agua, inmediatamente antes de su toma. Conviene administrarlo junto con las comidas para prevenir molestias en el estómago. • Aspirina C® puede alterar los resultados de algunos análisis de sangre y de orina. Si le van a realizar un análisis de este tipo avise que está recibiendo este medicamento. • Los efectos adversos de este medicamento son, en general, leves y transitorios. Ocasionalmente puede causar molestias gastrointestinales como nauseas, indigestión o calambres abdominales. • Más raramente puede causar reacciones alérgicas, sudoración, confusión o alteraciones del riñón. • En caso de presentar mareos, zumbido de oídos o sordera, abandone el tratamiento y consulte a su médico inmediatamente. • Aspirina C® también puede producir otros efectos adversos. Consulte a su médico si advierte algo anormal. • Cafiaspirina Es un medicamento que contiene en su composición ácido acetilsalicílico y cafeína como sustancias activas. El ácido acetilsalicílico impide la formación de prostaglandinas en el organismo, ya que inhibe a la enzima ciclooxigenasa. Las prostaglandinas se producen en respuesta a una lesión, o a ciertas enfermedades, y provocan inflamación y dolor. 1 tableta cada 4 a 6 horas por un tiempo no superior a 6 días. Para tiempos mayores se requiere supervisión médica. Hipersensibilidad a los salicilatos. Insuficiencia renal. Ulcera péptica. Alteraciones del metabolismo ácido base. Diátesis hemorrágica. Último trimestre del embarazo. Durante la lactancia consulte a su médico. Niños menores de 12 años con varicela o gripe NO deben usar esta medicina sin antes haber consultado al médico. Evítese tomar este producto simultáneamente con el consumo excesivo de alcohol. Atención deportista este producto puede arrojar falsos positivos. • Clonixinato de lisina Es un medicamento que actúa impidiendo la formación de prostaglandinas en el organismo, ya que inhibe a la enzima ciclooxigenasa. Las prostaglandinas se producen en respuesta a una lesión o a ciertas enfermedades y provocan inflamación y dolor. El clonixinato de lisina reduce la fiebre, la inflamación y el dolor. Indicaciones: está indicado en todos aquellos procesos en que el dolor es el síntoma principal. Alivio de cefaleas, dolores musculares, articulaciones, neuríticas; odontalgias, otalgia, dismenorrea, dolores postraumáticos o post-quirúrgicos. La actividad analgésica de Nefersil se debe fundamentalmente a la inhibición de la ciclooxigenasa, enzima responsable de la producción de prostaglandinas, quienes ya sea por su acción directa sobre las terminaciones nerviosas que transmiten el impulso doloroso o porque modulan la acción de otros mensajeros químicos como bradiquininas, histamina, complemento, etc., generan la respuesta dolorosa e inflamatoria. Estudios recientes, tanto in vitro como in vivo, demuestran que Nefersil es un antiprostaglandínico que a dosis terapéuticas actúa principalmente inhibiendo la ciclooxigenasa inducible (COX-2) y en menor grado la ciclooxigenasa constitutiva (COX-1). Por otro lado, se ha descrito que Nefersil posee una acción analgésica a nivel central, indirecta, puesto que su efecto analgésico es revertido parcialmente por naloxona (antagonista de las acciones de la morfina y otros opiáceos). La posología más comúnmente utilizada es de 125 a 250 mg cada 6 a 8 h. • Couldina Es un medicamento que contiene en su composición tres sustancias activas, ácido acetilsalicílico, clorfenamina y fenilefrina. El ácido acetilsalicílico reduce la fiebre y el dolor. La clorfenamina disminuye el lagrimeo y el exceso de secreción nasal. La fenilefrina alivia la congestión nasal. Couldina® no cura las infecciones producidas por virus ni bacterias sino que únicamente alivia los síntomas y el malestar que producen situaciones como la gripe o los resfriados. La dosis adecuada de Couldina® puede ser diferente para cada paciente. A continuación se indican las dosis más frecuentemente recomendadas. Dosis oral en adultos: • 1 comprimido ó 1 sobre cada 6 ó cada 8 horas. No se recomienda el uso de Couldina® en niños. Para su correcta administración deberá añadir el comprimido en medio vaso de agua, esperar unos minutos hasta su completa disolución y tomar, preferentemente después de las comidas. Los sobres efervescentes se disolverán en medio vaso de agua. • Frenadol Es un medicamento que contiene en su composición tres sustancias activas, paracetamol, dextrometorfano y clorfenamina. El paracetamol reduce la fiebre y el dolor. El dextrometorfano alivia la tos. La clorfenamina reduce el exceso de secreción nasal. Frenadol® no cura las infecciones producidas por virus ni bacterias sino que únicamente alivia los síntomas y el malestar que producen situaciones como la gripe o los resfriados. La toma de este medicamento con alcohol puede potenciar los efectos depresores sobre el Sistema Nervioso Central del alcohol o de los antihistamínicos. Por tanto, no debe tomar bebidas alcohólicas mientras dure el tratamiento. Dosis oral en adultos: • 1 sobre cada 6 ó cada 8 horas. Dosis oral en niños de 6 a 12 años: • medio sobre de Frenadol® cada 6 ó cada 8 horas, o bien 1 sobre de Frenadol Junior cada 6 ó cada 8 horas. No se recomienda el uso de Frenadol® ni Frenadol Junior® en niños menores de 6 años. Frenadol® puede alterar los resultados de glucosa en orina. Si le van a realizar un análisis de este tipo avise que está recibiendo este medicamento. Los efectos adversos de este medicamento son, en general, leves y transitorios. Los más frecuentes son sedación y somnolencia. También puede producir estreñimiento, sequedad de boca, vértigos, disminución de la tensión arterial, dificultad para orinar, alteraciones en la vista, confusión y euforia. Frenadol® también puede producir otros efectos adversos. Consulte a su médico si advierte algo anormal. • Metamizol Es un fármaco que actúa impidiendo la formación de protaglandinas en el organismo, ya que inhibe a la enzima ciclooxigenasa. Las prostaglandinas se producen en respuesta a una lesión, o a ciertas enfermedades, y provocan inflamación y dolor. El metamizol reduce la fiebre y el dolor. Dosis oral en adultos y niños mayores de 12 años: De 500 a 575 mg cada 6, cada 8 ó cada 12 horas. Dosis rectal: Adultos y niños mayores de 12 años: 1000 mg ( 1 supositorio de adultos) cada 6, cada 8 ó cada 12 horas. Niños de 4 a 11 años: De 250 a 500 mg (de medio a 1 supositorio infantil) cada 6 ó cada 8 horas. Niños de 1 a 3 años: 250 mg (medio supositorio infantil) cada 6 ó cada 8 horas. Dosis inyectable en adultos y niños: Varía en función de la especialidad farmacéutica que se vaya a utilizar y del tipo de dolor. Consulte a su médico. Se recomienda un estricto control médico en niños menores de 1 año. No debe utilizarse en niños lactantes menores de 3 meses o niños de menos de 5 kg de peso. Los efectos adversos de este medicamento son poco frecuentes pero pueden ser importantes.Ocasionalmente puede causar reacciones alérgicas y raramente anemia, agranulocitosis y otras alteraciones sanguíneas. Si se administra por vía intravenosa muy rápida puede causar sofocos, palpitaciones o nauseas.Si se manifiesta fiebre o úlceras bucales consulte a su médico. El metamizol también puede producir otros efectos adversos. Consulte a su médico si advierte algo anormal. • Paracetamol (acetaminofeno) ¿Qué es? El paracetamol presenta acción analgésica (reductora del dolor), al impedir la formación de prostaglandinas en el organismo. Las prostaglandinas se producen en respuesta a una lesión, o a ciertas enfermedades, y provoca dolor, entre otros efectos. Además, presenta acción antipirética (reductora de la fiebre), al inhibir las prostaglandinas a nivel del centro termorregulador situado en el hipotálamo, en el cerebro. Sin embargo, no presenta acción antiinflamatoria significativa. ¿Para qué se utiliza? Fiebre. Dolor de leve o moderado. ¿Cómo se utiliza? En España existen comercializadas formas de administración oral (cápsulas, comprimidos, comprimidos efervescentes, polvo efervescente en sobres, solución y gotas), rectales (supositorios) y parenteral (solución para perfusión intravenosa). La dosis adecuada de paracetamol puede ser diferente para cada paciente. A continuación se indican las dosis más frecuentemente recomendadas pero, si su médico le ha indicado otra dosis distinta, no la cambie sin consultar con él o con su farmacéutico: De 325 a 650 mg cada 4 ó 6 horas ó 1000 mg cada 6 ó cada 8 horas, hasta un máximo de 4000 mg al día. De 600 a 650 mg cada 4 ó 6 horas hasta un máximo de 4000 mg al día. La dosis necesaria es distinta según la edad del niño. En general, 10 mg por kilo de peso cada 4 horas o bien 15 mg por kilo de peso cada 6 horas. No tomar este medicamento más de cinco veces al día. 1000 mg (1 vial) no más de 4 veces al día. 15 mg por kilo de peso cada 4 ó 6 horas sin exceder la dosis máxima de 4000 mg diarios. No se recomienda administrar paracetamol intravenoso en pacientes que pesen menos de 33 kg. Si padece una enfermedad grave del riñón puede necesitar una dosis menor de paracetamol. Consulte a su médico. AINE Y ANALGÉSICOS Los farmacos básicos en el tratamiento del dolor están constituidos por los analgésicos-antitérmicos y AINE, juntamente con los opioides. 1- DIFERENCIAS y SIMILITUDES Algunos de estos fármacos, aparte de su efecto analgésico tienen otros efectos como el antitérmico o de disminución de la fiebre y el antiinflamatorio. De forma estricta, deberían diferenciarse los fármacos analgésicos y antitérmicos de los que poseen además propiedades antiinflamatorias, pero desde el punto de vista práctico, se consideran estos fármacos dentro de un mismo grupo, ya que se suelen utilizar en patologías similares aunque cada grupo tiene sus propias características. Así muchos tienen mucha actividad analgésica y otros poca actividad antiinflamatoria y otros fármacos como el Ácido Acetil Salicílico tiene además efecto sobre la coagulación de la sangre cuando se administra a dosis bajas. De las varias clasificaciones que existen de estos fármacos nosotros hemos adoptado la de Florez, que diferencia los grupos de AINE según su estructura química (Tabla I: Grupos farmacológicos de los AINE). 2 - USOS. DOSIS. EFECTOS DESEABLES En la utilización de este grupo de fármacos debe tenerse en cuenta: - Si se van a utilizar para el tratamiento de un dolor agudo o de un dolor crónico. Por ejemplo si se busca calmar un dolor menstrual o se pretende disminuir el dolor de una artrosis. - Si se busca mas su efecto antiinflamatorio que su efecto analgésico. Por ejemplo el tratamiento del dolor asociado a un reumatismo, frente al dolor de una migraña. - Otras enfermedades que sufra también el paciente así como los tratamientos médicos utilizados para estas enfermedades. Estos fármacos pueden reaccionar de forma incorrecta con los AINE y provocar reacciones indeseables en el paciente. (Tabla II: Factores a tener en cuenta antes del uso de los AINE). La Utilización principal de estos fármacos es el tratamiento del dolor de intensidad leve y moderada como pueden ser: • Cefaleas. • Dismenorreas. • Dolores en las articulaciones. • Inflamaciones (boca, garganta, oído) • Dolor después de operaciones quirúrgicas menores. • Dolores cólicos (cólico de riñón) 3 – EFECTOS INDESEABLES Y SU TRATAMIENTO. Los AINE son unos fármacos muy utilizados, con frecuencia en tratamiento prolongados y muchas veces son los propios pacientes los que los solicitan, sin previa prescripción facultativa. Por tanto es muy importante estar informado no solo de los efectos curativos sino también de los inconvenientes que pueden surgir de su utilización incluso en los casos de indicaciones adecuadas y dosis y vías de administración correctas. Ya veremos como algunos de estos fármacos pueden producir, por ejemplo, reacciones alérgicas imposibles de saber de antemano y como la mayoría tienen efectos secundarios a nivel gástrico incluso en pacientes sin trastornos digestivos anteriores conocidos. Es por ello, que la preocupación fundamental de la industria farmacéutica sea la búsqueda del AINE o del analgésico sin efectos perjudiciales sobre el tubo digestivo. Básicamente, las acciones farmacológicas perjudiciales o efectos indeseables de los AINE son: (Tabla III: Efectos indeseables de los AINE). A) Lesiones gastrointestinales: a) Los “efectos menores” como ardores, diarreas o estreñimiento suelen ser relativamente frecuentes y se resuelven al dejar de tomar el fármaco. En pocas ocasiones es necesario añadir un antiácido, un antidiarreico o un laxante. b) Los “efectos mayores” son debidos a lesiones irritativas graves de la pared interna del estómago y en algunos fármacos del intestino. Estas lesiones pueden llegar a provocar una hemorragia con sangrado escaso pero continuo o bien sangrado abundante y rápido. En el primer paso la sangre se descubre en las heces y en el segundo se presenta en forma de vómitos. Este efecto indeseable es mas frecuentes en personas mayores y sobre todo, si han realizado tratamientos con corticoides (asmáticos, reumáticos). El otro grupo a tener mucha precaución, es con las personas que tienen antecedentes gástricos, sobre todo gastritis y úlcera de estómago. Aunque no existen coincidencias en los estudios sobre estos efectos parece que los AINE mas irritantes digestivos serían el “piroxicam”, la “indometacina”, la “aspirina” y el “naproxeno”. Para prevenir la aparición de la úlcera en pacientes con antecedentes digestivos o de edad avanzada, está indicado el “misoprostol”, la “cimetidina” y el “acexamato de Zn” . En caso de aparición de estas complicaciones el tratamiento se realiza con “cimetidina”, “ranitidina” u “omeprazol” además de retirar el AINE. B) Reacciones alérgicas: Las reacciones alérgicas que pueden presentar los AINE, aunque no son muy frecuentes deben conocerse. Pueden aparecer tanto al principio del tratamiento como a los varios días del tratamiento. Los mas habituales son: • Erupciones en la piel acompañadas de picores y sensación de quemazón, con o sin enrojecimiento de una zona de la piel. • Congestión de las fosas nasales (rinitis alérgica), con secrección de mucosidades líquidas. El tratamiento de estas complicaciones consiste en suspender el tratamiento con AINE, con los que habitualmente desaparece el problema. En estos pacientes que han presentado cuadros alérgicos se recomienda , si necesitan de nuevo AINE, utilizar “paracetamol”. C) Alteraciones sanguíneas: Aunque son muy infrecuentes, como quiera que el uso del AINE está muy extendido la posibilidad de que se presente es real. Así: • unas veces se producirán por “exceso de la dosis” tomada, como por ejemplo las hemorragias. • Otras veces por “causas debidas al propio paciente” como las anemias y las agranulocitosis. En cualquier caso, se trata de problemas graves que obligan a la retirada del tratamiento con el AINE, y el control médico urgente del paciente. D) Alteraciones renales: De una forma similar a los otros efectos indeseables, los AINE pueden producir alteraciones en el funcionamiento de los riñones, sobre todo: • en los pacientes que ya presentaban algún tipo de enfermedad como tensión arterial elevada, insuficiencia cardíaca, lesiones del hígado e hinchazones en las piernas • en los pacientes que toman AINE de forma prolongada como en los pacientes de reumatismos. En los dos casos, además de suspender los AINE deben realizarse estudios médicos para determinar el grado de lesión renal, para evitar si es posible, que se llegue a un cuadro insuficiente función renal crónica. 4.- DOSIS ANALGESICAS DE LOS AINE Y FACTORES A VALORAR RECOMENDAR UN AINE ANTES DE Las dosificaciones de los principales AINE, en su uso como fármacos analgésicos viene reflejada en la tabla IV (Tabla IV, Dosis analgésicas de los AINE. diarias- vía oral) Sin duda una vez elegido el fármaco, el problema mas importante que se plantea siempre delante del enfermo es la frecuencia de administración. Para muchos pacientes los “calmantes” se deben tomar “cuando hay dolor”. Sin embargo los conocimientos sobre la duración del efecto analgésico de estos fármacos nos permite adelantar cual debe ser la dosis y a qué intervalos de tiempo deben tomarse. Esta es la única forma razonable de utilización de los analgésicos, a la dosis adecuada y con un intervalo correcto. Así por ejemplo los oxicamas se deben dar cada 24 horas, mientras que el “paracetamol” cada 4-6 horas. En “resumen” pues dentro del mercado farmacéutico español, el grupo de fármacos con mas especialidades los constituyen los AINE. Representan el 18% de los productos farmacéuticos que se expenden, el 15% de los fármacos que se prescriben y el 32% de las especialidades publicitarias. Esto implica que antes de escoger el AINE adecuado para cada circunstancia especifica se deban valorar los factores. Tanto relativos al fármaco como los relativos al paciente (Tabla V: Factores a valorar antes de recomendar AINE.) Entre los relativos al fármaco debemos considerar la eficacia, la tolerancia, su seguridad, la conveniencia y la dosificación. Entre los relativos al paciente hay que tener presente las características individuales, la naturaleza del dolor, los tratamientos farmacológicos previos, los tratamientos asociados, la edad, la severidad del dolor, la necesidad o no de eficacia antiinflamatoria y el tiempo probable de tratamiento analgésico requerido. Así en “dolores leves y moderados” se puede recomendar el “paracetamol” ya que no produce molestias gástricas ni alteraciones sanguíneas. El “ibuprofeno” y el “ácido acetil salicílico” estarían también indicados pero valorando los antecedentes gástricos del paciente. Como no posee propiedades antiinflamatorias, si el origen del dolor es por un proceso inflamatorio debemos utilizar otro AINE. En esta situación será mas adecuado la utilización de “naproxeno”, “aclofenaco”, “nabumetona”, “ibuprofeno” y “salicilatos” con presentación efervescente por ejemplo. Cada vez se utiliza mas con fines analgésicos el “ibuprofeno”, que ha pasado a ser un AINE de elección en el tratamiento de ciertas “cefaleas y de las dismenorreas”. En “dolores cólicos” se aconseja el uso de “diclofenaco” y el “metamizol” por vía intramuscular y oral. En el dolor de los procesos inflamatorios reumáticos, que son “tratamientos crónicos” y por lo tanto de larga duración, salvo en los casos de AINE específicos, como la “indometacina” y la “fenilbutazona” en la espondilitis anquilopoyética, el tipo de enfermedad, la tolerancia por parte del paciente, la efectividad analgésica que éste compruebe y la experiencia en el uso de uno u otro AINE por parte del profesional de enfermería condicionará la elección de uno de los muchos presentes en el mercado farmacéutico. Tabla I. Grupos farmacológicos de los AINE (1) SALICILICATOS • ·Acido acetil salicílico (AAS, Aspirina, Adiro) • Acetil – salicilato de lisina (Inyesprin, solusprin) • Diflunisal (Dolobid) • Fosfosal (Disdolen) • Salsalato (Umbradol) • Preparados de liberación retardada • Preparados tamponados efervescentes (2) PARA AMINOFENOIDES • ·Paracetamol (Gelocatil, Dolgesic, Termalgin, Efferalgan, Apiretal, Febrectal) (3) PIRAZOLONAS • ·Metamizol o dipizona (Nolotil, Lasain, Neomelubrina) • Propifenazona (Budirol, Cibalginar) • Fenilbutazona (Butadiona, Butazolidina, Lanidol) (4) DERIVADOS DEL ACIDO ACETICO • Acemetacina (Espledol) • ·Aceclofenaco (Airtal, Falcon, Gerbin) • ·Diclofenaco (Dolofren, Voltaren) • Glucametacina (Euminex) • ·Indometacina (Artrinovo, Inacid, Indolgina, Indonilo) • Ketorolaco (Droal, Tonun, Toradol) • Osametacina (Restid) • Sulindaco (Sulindal) • Tolmetina (Artrocaptin) (5) DERIVADOS DEL ACIDO PROPIONICO • Acido tiaprofénico • Pontibufeno (Mijal) • Fembufeno (Cincopal) • Flurbiprofeno (Froben, Neoartrol, Tulip) • ·Ibuprofeno (Algiasdin, Algisan, Ibuprofeno, Hubber, Neobrufen, Nurogen 400) • Ibuproxam • Ketoprofeno (Arcental, Fastum, Orudim) • ·Naproxeno (Antalgin, Naproxyn, Naproxeno, Proxen) (6) OXICANAS • Droxicam (Drogelon) • ·Piroxicam (Artragil, Feldene, Improntal, Sasulem, Vitaxicam) • Tenoxicam (Artriunic, Reutenox, Tilcotil) • ·Meloxicam ( Movalis ) (7) DERIVADOS DEL ACIDO ANTRANILICO • Acido mecrofenámico (Medomen) • ·Acido mefenáfico (Coslan) • Acido niflúmico (Actol) • Morniflumato (Actol retard) • Floctafenina (Idarac) (8) DERIVADOS DEL ACIDO NICOTINICO • Clonixinato de lisina (Dolalgial) (9) OTROS • Isonixina (Nixyn) • Oxipizona (Diflamil) • Proglumetacina (Proglumida + Indometacina) • ·Nabumetona (Listran, Relif). NOTA.- Los que tienen dos puntos son los mas utilizados actualmente. Tabla II. Factores a tener en cuenta antes del uso de los AINE. - Agudo - Crónico • Tipo de dolor: • Acción: - Analgésica - Antiinflamatoria - Antipirética - Analgésica antiinflamatoria. + Enfermedades y tratamientos del paciente Tabla III. Efectos indeseables de los AINE. 1.- Irritación digestiva: - efectos menores: - ardores - diarreas - estreñimiento - efectos mayores: - úlcera - hemorragia 2.- Reacciones alérgicas: - erupciones - urticaria - picor y escozor - asma - congestión fosas nasales 3.- Alteraciones sanguíneas: - hemorragias - anemia - agranulocitis 4.- Alteraciones renales - edemas - aumento en tensión arterial - fallo función renal Tabla IV. Dosis analgésicas de los AINE para adultos. DOSIS INTERVALOS (1) SALICILICATOS • Acido acetil salicílico • Acetil – salicilato de lisina (Inyesprin, solusprin)....... • Diflunisal ............................................... 1.2 gr ..................... 1 gr • Fosfosal.................................................. ..................... • Salsalato ................................................ ..................... 1.8 gr 6-8 h 0.5 gr 8-12 h 8h 8h 0.5-1gr 4-6 h (2) PARA AMINOFENOIDES 0.5-1 gr 6-8 h - 0.5 gr 6-8 h 0.2 gr 6-8 h Paracetamol ................................................................ (3) PIRAZOLONAS • • • Metamizol o dipizona ................................................. 0.1gr Propifenazona ....................................... 50mgr ...................... 25 mgr 8h 8-12 h Fenilbutazona ........................................ 10 mgr ..................... (4) DERIVADOS DEL ACIDO ACETICO • Aceclofenaco ......................................... ..................... • Diclofenaco ........................................... ..................... 12 h 0.4 gr 8h 150mgr 8h Indometacina ......................................... 0.4gr ..................... • 25 mgr Ketorolaco ............................................. ..................... 250-500 Sulindaco ............................................... ..................... 6h 0.2 gr • • 12 h 4-6 h 4-8 h 12 h m gr 24 h • Tolmetina ............................................. Tabla V. Factores a valorar antes de recomendar un AINE. A) En relación con el fármaco: - su eficacia - la tolerancia - su seguridad - su dosificación B) En relación con el paciente: - Sus características individuales - Tipo de dolor - La severidad - Los tratamientos farmacológicos anteriores - Los tratamientos asociados - La necesidad o no de eficacia antiinflamatoria. - El tiempo probable de tratamiento analgésico.