FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD CARRERA DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA RED NACIONAL UNIVERSITARIA UNIDAD ACADÉMICA DE SANTA CRUZ FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD BIOQUÍMICA Y FARMACIA CUARTO SEMESTRE SYLLABUS DE LA ASIGNATURA FARMACOLOGÍA GENERAL Elaborado por: MCs Joaquin Meguillanes Quiroga GESTION Académica I/2013 U N I V E R S I D A D D E 1 A Q U I N O B O L I V I A FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD CARRERA DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA UDABOL UNIVERSIDAD DE AQUINO-BOLIVIA Acreditada como PLENA mediante R. M. 288/01 VISIÓN DE LA UNIVERSIDAD Ser la universidad líder en calidad educativa. MISIÓN DE LA UNIVERSIDAD Desarrollar la educación superior universitaria con calidad y Competitividad al servicio de la sociedad. Estimado(a) estudiante: El Syllabus que ponemos en tus manos es el fruto del trabajo intelectual de tus docentes, quienes han puesto sus mejores empeños en la planificación de los procesos de enseñanza para brindarte una educación de la más alta calidad. Este documento te servirá de guía para que organices mejor tus procesos de aprendizaje y los hagas mucho más productivos. Esperamos que sepas apreciarlo y cuidarlo. Aprobado por: Fecha: Marzo de 2013 SELLO Y FIRMA JEFATURA DE CARRERA U N I V E R S I D A D D E 2 A Q U I N O B O L I V I A FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD CARRERA DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA SYLLABUS FARMACOLOGÍA GENERAL BTG - 435 BTG - 333 80 horas 80 horas 0 horas 12 Asignatura: Código: Requisito: Carga Horaria: Horas teóricas Horas Prácticas Créditos: I. OBJETIVOS GENERALES DE LA ASIGNATURA. Determinar el alcance e importancia de la Farmacología como disciplina científica en el conocimiento del fármaco, el destino que experimentan los fármacos en el organismo, su mecanismo de acción, las interacciones con los sistemas biológicos; de modo especial la interacción fármaco-receptor. Identificar los diferentes tipos de receptores implicados en la acción de los fármacos y sus sistemas de transducción, en el que se basan sus propiedades terapéuticas y reacciones adversas. II. PROGRAMA ANALÍTICO DE LA ASIGNATURA. UNIDAD I TEMA 1. LA FARMACOLOGÍA 1.1. 1.2. 1.3. 1.4. 1.5. 1.6. 1.7. 1.8. 1.9. Conceptos generales. Ciencias farmacológicas y su división. Farmacología pura y aplicada. Farmacología experimental y farmacología clínica. Historia de la farmacología. Importancia de la farmacología Relación de la farmacología con las ciencias médicas básicas Métodos de estudio farmacológico. División de la farmacología TEMA 2. ORIGEN Y NATURALEZA QUÍMICA DE LAS DROGAS. 2.1. 2.2. 2.3. Origen de las drogas. Química de las drogas. Relaciones entre estructura química y acción. UNIDAD II TEMA 3. ACCIÓN FARMACOLÓGICA EN GENERAL U N I V E R S I D A D D E 3 A Q U I N O B O L I V I A FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD CARRERA DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA 3.1. 3.2. 3.3. 3.4. 3.5. 3.6. Acción y efecto. Nociones generales. El placebo. Tipos de acción farmacológica Sitio de acción de las drogas. Selectividad y reversibilidad. Potencia y eficacia de las drogas. TEMA 4. FACTORES QUE MODIFICAN LA ACCIÓN FARMACOLÓGICA. 4.1. Dosis. 4.2. Absorción y eliminación de las drogas. 4.3. Factores individuales TEMA 5. MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS. FARMACOLOGÍA MOLECULAR. 5.1. Nociones generales. 5.2. Principios fisicoquímicos de la vida celular. 5.3. Mecanismo de acción de las drogas. Los receptores. TEMA 6. ACCIÓN COMBINADA DE LAS DROGAS. 6.1. Consideraciones generales. 6.2. Sinergismo. 6.3. Antagonismo. UNIDAD III: NOCIONES DE FARMACOCINÉTICA. ABSORCIÓN, BIOTRANSFORMACIÓN Y EXCRECIÓN DE LAS DROGAS. TEMA 7. ABSORCIÓN DE LAS DROGAS 7.1. Nociones generales. 7.2. Mecanismos generales absorción. 7.3. Absorción por las vías mediatas o indirectas e inmediatas o directas. TEMA 8. DISTRIBUCIÓN DE LAS DROGAS EN EL ORGANISMO 8.1. 8.2. 8.3. 8.4. Drogas en la sangre y los líquidos del organismo Pasaje de drogas al sistema nervioso central. Pasaje de drogas por la placenta Almacenamiento de drogas en el organismo. TEMA 9. BIOTRANSFORMACIÓN Y EXCRECIÓN DE LAS DROGAS EN EL ORGANISMO 9.1 9.2 9.3 9.4 9.5 9.6 9.7 Eliminación de las drogas. Procesos de biotransformación. Lugar y mecanismo de la biotransformación. Factores que influyen en la biotransformación. Vías de excreción de los fármacos. Duración de acción de los medicamentos Acumulación de las drogas. U N I V E R S I D A D D E 4 A Q U I N O B O L I V I A FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD CARRERA DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA UNIDAD IV: TOXICIDAD DE LAS DROGAS. TEMA 10. REACCIONES ADVERSAS A LOS MEDICAMENTOS. 10.1. Efectos colaterales. 10.2. Intolerancia o hipersusceptibilidad. 10.3. Idiosincrasia. 10.4. Alergia o hipersensibilidad a las drogas. 10.5. Importancia de las reacciones adversas. UNIDAD V: NUEVAS TENDENCIAS TERAPÉUTICAS. TEMA 11. MÉTODO DÁDER DE SEGUIMIENTO FARMACOTERAPÉUTICO. 11.1. Oferta del servicio. 11.2. Entrevista farmacéutica: primera entrevista. 11.2.1. Estructura y desarrollo de la primera entrevista farmacéutica. 11.3. Estado de situación. 11.3.1. Estructura y cumplimentación del estado de situación. 11.3.2. Normas y recomendaciones para elaborar el estado de situación. 11.4. Fase de estudio. 11.4.1. Fase de estudio de los problemas de salud. 11.4.2. Fase de estudio de los medicamentos. 11.5. Fase de evaluación. 11.6. Fase de intervención: plan de actuación 11.6.1. Características y generalidades del plan de actuación. 11.6.2. Pasos para diseñar el plan de actuación. 11.7. Entrevistas farmacéuticas sucesivas (resultado de la intervención farmacéutica) UNIDAD VI: FARMACOLOGIA ESPECIAL TEMA 12. FARMACOLOGIA ANTIINFECCIOSA 12.1. Antimicrobianos/patógeno. 12.2. Clasificación de los Antimicrobianos. 12.3. Espectro Antibacteriano. 12.4. Mecanismo de Acción. 12.4.1. Inhibición de la pared celular. 12.4.2. Alteración de la membrana Citoplasmática. 12.4.3. Inhibición de la síntesis proteica. 12.4.4. Interferencia de la síntesis y metabolismo de los ácidos nucleídos. 12.5. Tratamiento. 12.6. Efectos adversos. 12.7. Antibióticos Beta Lactámicos. 12.8. Macrólidos y Quinolonas. 12.9. Aminoglucósidos. 12.10. Tetraciclinas y Cloranfenicol. 12.11. Antituberculosos. U N I V E R S I D A D D E 5 A Q U I N O B O L I V I A FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD CARRERA DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA III. ACTIVIDADES A REALIZAR DIRECTAMENTE EN LA COMUNIDAD i. Tipo de asignatura para el trabajo social. Asignatura de Apoyo. ii. Resumen de los resultados del diagnóstico realizado para la detección de los problemas a resolver en la comunidad. Se logrará obtener una lista de medicamentos y patologías más utilizadas y prevalentes, con requerimiento médico en la zona de estudio y posteriormente realizar campañas de educación y orientación a la comunidad a cerca del uso racional, beneficios y riesgos en la utilización de los medicamentos iii. Nombre del proyecto al que tributa la asignatura. Estudio base sobre el manejo y expendio de medicamentos en diferentes centros de atención primaria de salud en zonas alejadas red este, de Santa Cruz de la Sierra. iv. Contribución de la asignatura al proyecto. El presente trabajo contribuirá a través del desarrollo de sus actividades, interiorizarnos no solo en la temática de determinar los medicamentos y patología prevalentes en la comunidad, para lo que son utilizados, sino también en el estudio de sus propiedades farmacológicas, sus efectos, su disponibilidad y accesibilidad de los mismos, al igual que las probables complicaciones de su uso entre otros aspectos v. Actividades a realizar durante el semestre para la implementación del proyecto. Trabajo a realizar por los estudiantes Encuesta Estudio bibliográfico acerca de atención primaria de salud, formas farmacéuticas medicamentos esenciales controlados, uso racional del medicamento U N I V E R S Localidad, aula o Laboratorio Incidencia social Fecha Contar con una lista Centros de salud de de 26 al 30 de marzo atención primaria de medicamentos más las requeridos, con zonas red este prescripción médica Contar con material de Aula y laboratorio a orientación de salud designar por la dirigidas a la jefatura prevención Del 07 al 11 de de carrera de enfermedades mayo disminución de riesgos ante la utilización de medicamentos y el buen uso racional de los mismos I D A D D E 6 A Q U I N O B O L I V I A FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD CARRERA DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA Elaboración de material Educativo sobre Prevención y uso racional de los medicamentos Aula y laboratorio a designar por la jefatura de carrera Realización de campaña de en salud a cerca de el uso racional de los medicamentos Centro de salud de atención primaria Contar con material de orientación de salud dirigidas a la prevención de enfermedades disminución de riesgos ante la utilización de medicamentos y el buen uso racional de los mismos Orientación a cerca de uso racional de los medicamentos 18 al 22 de junio 25 de junio al 02 de julio VI. EVALUACIÓN DE LA ASIGNATURA PROCESUAL O FORMATIVA A lo largo del semestre se realizarán exposiciones, repasos cortos y otras actividades de aula; además de los trabajos de brigadas realizados en las áreas rurales, independientemente de la cantidad, cada una se tomará como evaluación procesual calificándola entre 0 y 50 puntos. Las actividades evaluativas, que comprenden la evaluación procesual y de resultados se realizara como sigue: ACTIVIDAD EVALUATIVA Repasos cortos Dinámicas de grupos Exposiciones Teórico prácticas PARÁMETROS PONDERACIÓN Conocimiento del tema. Nociones TOTAL Conocimiento del tema. Relación y participación TOTAL Presentación Nociones de los conceptos. Trabajo grupal Destreza y dominio del tema TOTAL 25 puntos 25 puntos FECHA En todas las clases teóricas y prácticas. 50 puntos 25 puntos 25 puntos Semana: décima, dieciocho 50 puntos 10.Puntos 10 Puntos En todas las clases programadas. 10 Puntos 20 Puntos 50 Puntos U N I V E R S I D A D D E 7 cuarta, quince, A Q U I N O B O L I V I A FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD CARRERA DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA El trabajo, la participación y el seguimiento realizado a estos tres tipos de actividades se tomarán como evaluación procesual calificando cada una entre 0 y 50 puntos y promediando el total. La nota procesual o formativa equivale al 50% de la nota de la asignatura. DE RESULTADOS DE LOS PROCESOS DE APRENDIZAJE O SUMATIVA (examen parcial o final) Se realizarán dos evaluaciones parciales con contenido teórico y práctico. El examen final consistirá en un examen escrito y en la presentación y socialización de los documentos resultantes del trabajo de las brigadas realizadas en el proyecto. Cada una de estas se calificará con el 50% de la nota del examen final. V. BIBLIOGRAFÍA BÁSICA - Flores Jesús (1997): Farmacología humana. Masson-Salvat Medicinal. 2003 (Signatura topográfica COD 615.6 F66 - Goodman alfred “Las Bases Farmacológica de la terapéutica”. Editorial Mc Graw – Hill 9º Edición.1996. BIBLIOGRAFIA COMPLEMENTARIA Katzung bertrem “farmacología básica y clínica”. editorial manual moderno. 8º ed. 2004. cod 615.1 k15 v.2 Litter manuel, farmacología Experimental y Clínica. 7ma Ed. Librería.EDITORIAL "El Atenéo". - U N I V E R S I D A D D E 8 A Q U I N O B O L I V I A FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD CARRERA DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA VI. PLAN CALENDARIO. SEMANA ACTIVIDADES ACADÉMICAS OBSERVACIONES 1ra. Avance de materia UNIDAD I Tema 1 2da. Avance de materia UNIDAD I Tema 2 Repaso corto, GIPS 3ra. Avance de materia UNIDAD I Tema 2 Repaso corto, GIPS 4ta. Avance de materia UNIDAD II Tema 3 Repaso corto, GIPS Dinámica de grupo 5ta. Avance de materia UNIDAD II Tema 3 Repaso 6ta. Avance de materia UNIDAD II Tema 4 Primera Evaluación 7ma. Avance de materia UNIDAD II Tema 5 Primera Evaluación 8va. Avance de materia Actividades de Brigadas 1ª Incursión 9na. Avance de materia UNIDAD III Tema 6 Repaso 10ma. Avance de materia UNIDAD III Tema 6 Repaso corto, GIPS Dinámica de grupo 11ra. Avance de materia UNIDAD III Tema 7 Repaso 12da. Avance de materia UNIDAD III Tema 8 Segunda Evaluación 13ra. Avance de materia UNIDAD III Tema 9 Segunda Evaluación 14ta. Avance de materia UNIDAD III Tema 10 Repaso corto, GIPS 15ta. Avance de materia 16ta. Avance de materia 17ma. Avance de materia 18va. UNIDAD IV Tema 11 Repaso corto, GIPS Actividades de Brigadas 2da. incursión Repaso UNIDAD III Tema 12 Dinámica de grupo UNIDAD IV Tema 12 19na. Evaluación final 20ma Examen de Segunda Instancia U N I V E R S Repaso corto, GIPS Presentación del trabajo final Evaluación final I D A D D E 9 A Q U I N Presentación de Notas O B O L I V I A FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD CARRERA DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA VIII. WORK PAPER`S PROGRAMA DE CONTROL DE CALIDAD WORK PAPER # 1 UNIDAD I: Tema 1 TITULO: Aspectos Generales de la Farmacología FECHA DE ENTREGA: 1° Semana PERÍODO DE EVALUACIÓN: 2° Semana La farmacología es la ciencia biológica que estudia las acciones y propiedades de los fármacos, en los organismos. El estudio de las acciones de las sustancias sobre los seres vivos, para identificar las que tienen o no utilidad para el ser humano da lugar a que la farmacología sea de carácter puro en un caso y aplicado en el otro; adaptándose los conocimientos obtenidos de una para la utilidad de la otra. No cabe duda que en la actualidad la farmacología es la ciencia de vanguardia en la medicina, ya que el descubrimiento de nuevas drogas, que son usadas en la práctica médica; no podrían usarse de una manera racional ni segura sin un acabado conocimiento de sus acciones sobre el hombre ni su toxicidad a él. ORIGEN Y MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS. Hasta principios del siglo pasado todas las alternativas terapéuticas procedían de la naturaleza, pero con el desarrollo de la Química Orgánica y todas sus ramas se fueron descubriendo, identificando y separando las sustancias químicas que las componen; responsables de la acción y el efecto terapéutico. Una vez conocida su estructura química, se trató de imitarla mediante síntesis y se fueron ensayando en animales de experimentación y posteriormente en humanos, hasta obtener lo que hoy conocemos como medicamentos. Aunque es bueno señalar que el método utilizado hasta hace algunos años para obtener principios activos a partir de estructuras químicas conocidas a las cuales se agregan o modifican pequeñas radicales o grupos químicos. Hoy en día siguen siendo de utilidad las fuentes primarias que se han utilizado hasta ahora y aunque se dispone de diferentes procedimientos de obtención (*), habría que añadirse las novedades aportadas por la Biotecnología y las que se obtendrán próximamente derivadas de los estudios del genoma humano *). Procedimientos de obtención actuales de nuevos Fármaco Fármacos de origen natural Fármacos de origen semisintético Fármacos obtenidos por síntesis Desarrollo racional a partir de los conocimientos fisiopatológicos U N I V E R S I D A D D E 10 A Q U I N O B O L I V I A FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD CARRERA DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA Las drogas son capaces de modificar las funciones celulares, ya sea aumentándolas (estimulación), disminuyéndolas (depresión), esas acciones se producen por reacciones entre los enlaces químicos de las drogas y ciertos componentes celulares; por lo que no es de extrañar la relación entre la estructura química de las drogas y su acción farmacológica y que, en general, sustancias de constitución similar posean acciones también similares CUESTIONARIO 1. ¿Qué es la farmacología? 2. ¿Qué ciencias abarca la farmacología? 3. ¿Cuáles son las diferencias entre la farmacología experimental y la farmacología clínica? 4. ¿Qué se entiende por farmacocinética? 5. ¿Qué estudia la toxicología? 6. Cuales son las fases de estudio de las drogas en la investigación clínica? 7. ¿A qué se denomina terapéutica? 8. ¿De qué reinos derivan las drogas? 9. ¿Qué es droga? 10. ¿Qué es fármaco? 11. ¿Qué es medicamento? 12. ¿Cuáles son los principales constituyentes de las drogas vegetales? 13. ¿Cuál es la diferencia entre droga orgánica y droga inorgánica? 14. ¿Por qué está relacionada la estructura química y la acción farmacológica? 15. ¿Cómo se obtienen las drogas sintéticas? 16. ¿A qué se denomina droga semisintética? 17. ¿Qué es la isomería? U N I V E R S I D A D D E 11 A Q U I N O B O L I V I A FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD CARRERA DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA PROGRAMA DE CONTROL DE CALIDAD WORK PAPER # 2 UNIDAD II: Tema 3 TÍTULO: Acción farmacológica general y factores que la modifican FECHA DE ENTREGA: 3° Semana PERÍODO DE EVALUACIÓN: 4° Semana Las drogas pueden dividirse en dos clases, placebos y drogas con acciones farmacológicas definidas. Se denomina acción de una droga a la modificación que produce de las funciones organismo en sentido de aumento o disminución de las mismas. Efecto o respuesta a una droga es la manifestación de la acción farmacológica, que puede apreciarse con los sentidos del observador. Pueden considerarse las siguientes acciones farmacológicas: Estimulación Depresión Irritación Sustitución ó Reemplazo Acción antiinfecciosa Acción de los fármacos Local Acción general Acción Indirecta o Remota La mayoría de los medicamentos tienen acciones preponderantes sobre ciertas estructuras y otros muchos menores sobre otras de organismo lo que se conoce como selectividad. La mayoría de los medicamentos con acciones útiles producen efectos temporales y una vez eliminados del organismo, este vuelve a su actividad normal esto es que es reversible. La selectividad de las drogas se debe a la presencia de agrupaciones químicas situadas en la célula que tienen afinidad por los fármacos y que se denominan receptores. Potencia de una droga con respecto a otra es la relación entre las cantidades que deben suministrarse para producir un efecto determinado. La eficacia de una droga es el efecto máximo que produce con respecto a otra de acción análoga. U N I V E R S I D A D D E 12 A Q U I N O B O L I V I A FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD CARRERA DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA Por consiguiente la eficacia de una droga es muy importante clínicamente La dosis de una droga que produce un efecto determinado depende de una serie de factores como el peso corporal, la edad el sexo. Factores individuales: Tolerancia y taquifilaxia Intolerancia e Hipersusceptibilidad Idiosincrasia Alergia CUESTIONARIO 1. ¿Qué son los placebos? 2. ¿A qué se denomina acción farmacológica? 3. ¿De qué depende la acción farmacológica? 4. ¿Qué entiende por efecto farmacológico? 5. Describa los cinco tipos de acción farmacológica 6. ¿A qué se denomina acción selectiva? 7. ¿Qué es la reversibilidad de una droga? 8. ¿A qué se denomina potencia y eficacia. ? 9. ¿Qué entiende por dosis? 10. Cite tres factores que modifican la acción farmacológica de una droga 11. ¿Qué entiende por absorción y eliminación de las drogas? 12. Describa los factores individuales 13. ¿Cuál es la diferencia entre tolerancia y taquifilaxia? 14. ¿Cuál es la diferencia entre intolerancia e idiosincrasia? 15. Cite las diferencias entre los cuatro tipos de reacciones alérgicas U N I V E R S I D A D D E 13 A Q U I N O B O L I V I A FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD CARRERA DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA PROGRAMA DE CONTROL DE CALIDAD WORK PAPER # 3 UNIDAD II: Tema 5 TITULO: Mecanismos de acción de los fármacos FECHA DE ENTREGA: 4° Semana PERIODO DE EVALUACIÓN: 5° Semana La farmacología molecular es la parte de la farmacología que estudia el mecanismo de acción de las drogas, refiriéndolas a las interacciones entre las moléculas de estas y las de las células del organismo. Las drogas están constituidas por moléculas, y sus acciones resultan de la interacción entre aquellas y ciertas moléculas de la célula que constituyen los receptores, que son las estructuras moleculares generalmente situadas en la superficie o interior de la célula con la que reacciona la droga para producir una respuesta determinada. En general, los efectos farmacológicos se deben a la interacción entre el medicamento y los componentes específicos del organismo llamados receptores. Los receptores son macromoléculas que pueden estar localizadas en la membrana celular o en el espacio intracelular, y se combinan con el fármaco para producir una reacción química cuya consecuencia es que modifica la función celular. Por lo tanto, para que el efecto biológico aparezca, debe ocurrir primero la unión del fármaco con su receptor. Esta interacción sucede por el establecimiento de uniones químicas, eléctricas o nucleares entre las partes activas de ambas moléculas. Mientras más fuerte sea la unión (p. ejem., es el caso de la unión covalente) más tiempo persiste el efecto farmacológico. En términos prácticos, esto puede significar la irreversibilidad del efecto. Existen otros tipos de unión que participan en la interacción fármaco-receptor, como los enlaces iónicos, los puentes de hidrógeno y los llamados enlaces de Van der Waals (uniones en las que intervienen fuerzas nucleares). Entendemos por acción farmacológica el cambio de una función orgánica inducido por un fármaco, siendo el efecto farmacológico las consecuencias de dicha acción, que pueden apreciarse por los signos y síntomas identificados por el observador o mediante instrumentos sencillos. Un fármaco o principio activo, se define como aquel compuesto químico definido capaz de modificar una función fisiológica de una manera específica; evidentemente no crea funciones nuevas, tan sólo estimula o inhibe las existentes. La especificidad es reciproca, cada tipo de fármaco se une sólo a determinadas moléculas diana y cada tipo de moléculas diana reconoce a determinados tipos de fármacos. Ningún fármaco tiene una acción totalmente específica. En muchos casos, el aumentar la dosis de un fármaco, este influye en otras moléculas diana además de la principal y esto puede dar lugar a efectos secundarios. Se entiende y debe diferenciarse que un medicamento es una combinación de uno o varios principios activos en su forma farmacéutica y vía de administración establecidas y aceptadas socialmente, U N I V E R S I D A D D E 14 A Q U I N O B O L I V I A FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD CARRERA DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA con uno o varios excipientes y se complementa además con información para el uso correcto. Receptor: afinidad vs. Eficacia. El receptor (R) localizado en la membrana celular es capaz de reconocer fármacos con una configuración adecuada, en este caso, un cuadrado, un semicírculo y un triángulo. Ambos son capaces de ocupar el sitio receptor, es decir, tienen afinidad por sólo un sitio que contiene las tres formas geométricas, capaz de producir un efecto farmacológico, eficaz. El antagonista, al ocupar el sitio, impide que moléculas agonistas actúen en el receptor. Llámese sinergismo al aumento de la acción farmacológica de una droga por el empleo de otra, sucede esto generalmente cuando se trata de drogas de acción farmacológica similar; pueden ser: aditivos, de potenciación o de facilitación. Antagonismo es la disminución o anulación de la acción farmacológica de una droga por la acción de otra droga. Existen cuatro tipos de antagonismos: El competitivo El dualismo competitivo El no competitivo El competitivo irreversible Antidotismo. El antagonismo cuando se refiere a venenos toma el nombre de antidotismo, denominándose antídoto toda sustancia que impide o inhibe la acción de un toxico. Existen dos tipos de antidotismo, el químico y el farmacológico. CUESTIONARIO 1. ¿Qué es el mecanismo de acción de una droga? 2. ¿Qué estudia la farmacología molecular? 3. ¿Qué son los receptores? 4. ¿Cuáles son las tres etapas para que una droga de acción específica produzca su efecto? 5. ¿Investigue sobre las teorías de receptores? 6. ¿Para qué nos sirve una curva dosis respuesta de un fármaco? 7. ¿Qué es una respuesta gradual y una respuesta cuantal? 8. ¿Cuál es la diferencia entre una droga de acción específica y una no específica? 9. ¿Qué entiende por sinergismo, y cuantas clases existe? 10. ¿A que se denomina antagonismo y cuantas clases conoce? 11. ¿indique la diferencia entre mecanismo de acción del sinergismo y antagonismo? U N I V E R S I D A D D E 15 A Q U I N O B O L I V I A FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD CARRERA DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA 12. Describa cada una de las clases de antagonismo. 13. ¿Qué es un receptor de reserva silencioso? 14. ¿A qué se denomina antídoto químico y farmacológico? U N I V E R S I D A D D E 16 A Q U I N O B O L I V I A FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD CARRERA DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA PROGRAMA DE CONTROL DE CALIDAD WORK PAPER # 4 UNIDAD III: Tema 7 TITULO: Farmacocinética: Absorción y distribución de los fármacos FECHA DE ENTREGA: 6° y 7° Semana PERIODO DE EVALUACIÓN: 8° Semana La Farmacocinética explica el curso del fármaco y sus metabolitos en el organismo, cuantificando todo los procesos que se producen. Se conoce como LADME el conjunto de procesos que caracterizan la evolución temporal y espacial de un medicamento tras ser administrado a un organismo, en determinadas condiciones y por una vía de administración específica. El acrónimo LADME está formado por las iniciales de las 5 etapas que suelen producirse durante el tránsito del medicamento por el organismo: Liberación, Absorción, Distribución, Metabolismo y Excreción. En los últimos años diversos autores han planteado el término LADME para definir mas globalmente los procesos Biofarmacéuticos (tecnología farmacéutica), Farmacocinéticas connotado, como todo lo que le hace el cuerpo al medicamento) y Farmacodinámicos (vinculado a la acción y efecto del medicamento o lo que le hace el medicamento al cuerpo). De esta forma el Metabolismo y Excreción pueden agruparse bajo el término Eliminación y junto con la Distribución, reciben la denominación de Disposición. La R final corresponde a la Respuesta. El conocimiento y la correcta interpretación del LADME de un medicamento constituyen la principal herramienta para poder regular los factores anteriormente mencionados. De hecho, el inicio de la acción farmacológica, así como su duración y su intensidad pueden ser fácilmente deducibles a través del LADME del medicamento. Constituyen excepciones a esta regla aquellos fármacos en los que la respuesta farmacológica es independiente de la concentración plasmática. Las vías de absorción son los lugares de penetración de las drogas. Mientras que las de administración son los lugares por donde se los suministra. Es importante conocer la absorción de los fármacos porque su rapidez de acción depende especialmente de su velocidad de absorción al igual que la vía de administración. Los mecanismos que rigen la absorción son de dos tipos: Transporte Pasivo. Sin gasto de energía y son las siguiente: 1. 2. 3. Difusión simple Difusión facilitada Filtración Transporte Activo. Con gasto de energía y existen las siguiente: U N I V E R S I D A D D E 17 A Q U I N O B O L I V I A FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD CARRERA DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA 1. 2. El transporte activo propiamente dicho Pinocitosis Factores que rigen la velocidad y grado de absorción.- son los siguientes: 1. La concentración 2. La solubilidad 3. La ionización ABSORCIÓN POR LAS VÍAS MEDIATAS E INMEDIATAS O DIRECTAS.La velocidad de absorción depende de la vía por la cual es administrada al igual que de la acción que estas efectúan en el organismo. Por la vía de administración tenemos: Por las Vías Mediatas o Indirectas.o Mucosa bucal o Estomago o Intestino delgado o Colon o Mucosa respiratoria Por las Vías Inmediatas o Directas.o Vía subcutánea o Vía Intramuscular Las drogas ya sean inyectadas directamente en la circulación o bien absorbidas por la vía sanguínea o linfática llegan a la sangre (plasma) de donde se distribuyen a los diversos tejidos del organismo. La concentración de la droga en el plasma adquiere una importancia capital en relación con el efecto farmacológico, pues de ella depende que la sustancia alcance las células que responden a él. ALMACENAMIENTO DE LAS DROGAS EN EL ORGANISMO.En muchas ocasiones las drogas no se distribuyen en modo uniforme y se acumulan selectivamente en ciertas regiones donde son secuestradas, en estos depósitos se encuentran en U N I V E R S I D A D D E 18 A Q U I N O B O L I V I A FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD CARRERA DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA equilibrio con el plasma sanguíneo y se van liberando lentamente a medida que se metabolizan y excretan. De esta forma se mantiene niveles medicamentosos en el plasma que permiten acciones farmacológicas prolongadas. CUESTIONARIO 1. ¿Qué entiende por liberación de las drogas? 2. ¿Qué entiende por absorción? 3. ¿Explique el mecanismo general de la absorción? 4. ¿Cuáles son las vías de absorción más importantes para las drogas? 5. ¿Qué es el trasporte pasivo y activo cuantas clases se conoce? 6. ¿Indique los factores que rigen la velocidad y grado de absorción? 7. Describa por qué son: vías mediatas e inmediatas. 8. ¿Cuáles son las principales vías de absorción mediatas? Descríbalas 9. ¿Qué factores influyen en la absorción por las vías inmediatas? 10. ¿Qué entiende por distribución de las drogas? 11. ¿Por qué es importante que una droga se combine con una proteína? 12. ¿Qué es el volumen de distribución de una droga y cuales su importancia? 13. ¿Explique por qué es útil la determinación de la concentración plasmática de las drogas? 14. ¿Cuál es la velocidad de distribución de las drogas? 15. ¿qué entiende por biodisponibilidad de un fármaco? 16. Describa como es el pasaje de las drogas a través del SNC y placenta. 17. Describa como se almacenan las drogas dentro del organismo y ¿cuál es su utilidad? U N I V E R S I D A D D E 19 A Q U I N O B O L I V I A FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD CARRERA DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA PROGRAMA DE CONTROL DE CALIDAD WORK PAPER # 5 UNIDAD III: Tema 9 TITULO: Biotransformación y excreción de las drogas en el organismo FECHA DE ENTREGA: 9° y 10° Semana PERIODO DE EVALUACIÓN: 11° Semana Las drogas del organismo no permanecen indefinidamente, desaparecen por eliminación química o sea por transformación metabólica o biotransformación y por eliminación de emuntorios, esto es excreción, es decir pasaje de las drogas al exterior. La biotransformación puede dar lugar a la formación de sustancias farmacológicamente más activas que la droga inicial, fenómeno que recibe el nombre de activación. Si se produce un metabolito farmacológicamente activo a partir de un precursor inactivo se denomina este último pro fármaco. Los procesos de biotransformación Se efectúan por intermedio de procesos enzimáticos intracelulares, por consiguiente, las drogas han de ser liposolubles para atravesar la membrana celular. Pueden ser de dos fases: Fase I o Oxidación o Oxidación Propiamente Dicha o Hidroxilación o Desalquilación o Desaminación Oxidativa o Reducción o Hidrolisis Fase II o Conjugación Factores que influyen en la biotransformación Inducción enzimática Sexo Enfermedades hepáticas U N I V E R S I D A D D E 20 A Q U I N O B O L I V I A FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD CARRERA DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA Por excreción se entiende el pasaje de las drogas desde la circulación hacia el exterior del organismo o a conductos en comunicación con el exterior (vías urinarias). Los principales órganos de excreción son el riñón, el pulmón y el tubo digestivo, incluida la excreción biliar. Existen procesos de excreción: 1.-Excreción Renal Filtración Glomerular Reabsorción Tubular Secreción Tubular 2.-Eliminación por Vía Pulmonar 3.-Excreción en el Tubo Digestivo 4.-Excreción Mamaria La velocidad de excreción es variable y depende de diversos factores como ser: la concentración en el plasma sanguíneo, la velocidad de absorción y fijación de las sustancias a los órganos, el mecanismo de excreción renal. La biodisponibilidad o disponibilidad fisiológica es un parámetro específico de un medicamento concreto, caracterizado por la cantidad de principio activo absorbido a partir de una determinada forma farmacéutica y la velocidad a la que se produce dicho fenómeno. Puede definirse como la fracción de fármaco administrado que alcanza la circulación general “Concentración plasmática Cp” y por consiguiente llega al lugar de acción y la velocidad con que ocurre dicho proceso. Se expresa en porcentaje, pudiéndose encontrar valores desde 0 (fármacos con una absorción muy pobre, o con importantes efectos de primer paso) hasta incluso el 100%, que indicaría que la totalidad del fármaco administrado ha llegado a la circulación sistémica sin sufrir ningún tipo de pérdida. Como patrón de referencia, la administración intravenosa de cualquier medicamento se considera que tiene una biodisponibilidad del 100%. CUESTIONARIO 1. ¿Qué entiende biotransformación de las drogas? 2. Describa los principales órganos donde se biotransforman o metabolizan los fármacos 3. Describa las reacciones de primera fase. 4. Describa las reacciones de segunda fase. 5. Describa el ciclo entero hepático. 6. ¿Qué es la activación de una droga? 7. ¿Qué es un pro fármaco? 8. ¿Dónde ocurre la biotransformación y que tipos de sistemas enzimáticos participan? 9. ¿Qué factores influyen en la biotransformación de las drogas 10. ¿Qué entiende por excreción? 11. ¿Por qué órganos se excretan las drogas, cual es el más importante? 12. ¿Qué es la filtración glomerular? 13. ¿Qué es la reabsorción tubular? 14. ¿Qué es la secreción tubular? 15. ¿Por qué es importante establecer la velocidad de excreción de las drogas? 16. ¿Qué factores alteran la excreción de los fármacos? 17. ¿Qué drogas se excretan por la vía pulmonar? cite tres 18. ¿Qué drogas se excretan por la vía mamaria? cite tres U N I V E R S I D A D D E 21 A Q U I N O B O L I V I A FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD CARRERA DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA PROGRAMA DE CONTROL DE CALIDAD WORK PAPER # 6 UNIDAD IV: Tema 11 TITULO: Farmacocinética cuantitativa FECHA DE ENTREGA: 13° y 14° Semana PERIODO DE EVALUACIÓN: 15° Semana La duración de acción de las drogas resulta de la interacción de los procesos denominados transferencia y que corresponden a la farmacocinética o disposición de las drogas, y depende por lo tanto de la absorción de los depósitos de almacenamiento en los tejidos y en las proteínas del plasma, y de la eliminación. Existen varios métodos para medir esta duración: Curvas Concentración-Tiempo Vida Media La vida media de una droga o vida media biológica es el tiempo necesario para que desaparezca del organismo el 50% de la droga y quede el restante 50%. Constituye un parámetro importante de la farmacocinética, pues permite idear un esquema de administración en forma tal que asegure el mantenimiento de un nivel sanguíneo efectivo sin peligro de intoxicación. Se denomina acumulación al aumento progresivo de la concentración de un fármaco en el organismo, debido a que su velocidad de absorción es mayor que la de su eliminación y a la administración repetida. La acumulación de la droga se realiza con más facilidad cuando su vida media es larga, es decir cuando la velocidad de eliminación es pequeña. CUESTIONARIO 1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. 8. ¿Qué entiende por farmacocinética cuantitativa? ¿Cuál es la importancia de una curva concentración tiempo que indica? ¿Qué órganos componen el compartimiento central? ¿Qué órganos componen el compartimiento periférico? ¿Qué significa la vida media de un fármaco? ¿Qué importancia tiene la vida media de un fármaco? ¿Cuándo se produce con más facilidad la acumulación de una droga? ¿De qué depende la velocidad de eliminación de una fármaco? U N I V E R S I D A D D E 22 A Q U I N O B O L I V I A FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD CARRERA DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA PROGRAMA DE CONTROL DE CALIDAD WORK PAPER # 7 UNIDAD IV: Tema N°12 TITULO: Nociones de farmacodinamia FECHA DE ENTREGA: 16° Semana PERIODO DE EVALUACIÓN: 17° Semana La Farmacodinamia comprende el estudio de los mecanismos de acción de las drogas y de los efectos bioquímicos, fisiológicos o directamente farmacológicos que desarrollan las drogas. El mecanismo de acción de las drogas se analiza a nivel molecular y la FARMACODINAMIA comprende el estudio de como una molécula de una droga o sus metabolitos interactúan con otras moléculas originando una respuesta (acción farmacológica). En farmacodinamia es fundamental el concepto de receptor farmacológico, estructura que ha sido plenamente identificada para numerosas drogas. Sin embargo los receptores no son las únicas estructuras que tienen que ver con el mecanismo de acción de las drogas. Los fármacos pueden también actuar por otros mecanismos, por ej. Interacciones con Enzimas, o a través de sus propiedades fisicoquímicas. Ubicación celular de los receptores: Los receptores pueden estar ubicados en la membrana celular o intracelularmente. Los receptores de membrana son macromoléculas proteicas que se ubican entre los fosfolípidos de la membrana generalmente sobresaliendo en el lado externo o interno de la misma. Los receptores están además en estrecha relación con otros componentes intracelulares como enzimas, adenilciclasa, por ej., a la que activan para generar un cambio funcional en la célula. También pueden estar en contacto con canales iónicos los que como consecuencia de la interacción droga-receptor se abren produciendo la despolarización o hiperpolarización de la célula. A veces la droga forma un complejo con proteínas bomba, como la bomba de sodio potasio ATPasa, la que resulta inhibida como consecuencia de la interacción. Así actúan los digitálicos y la bomba de Na-K-ATP asa sería el receptor farmacológico. Un buen ejemplo de cómo actúa un receptor de membrana es el receptor beta adrenérgico. El receptor farmacológico: La gran mayoría de los fármacos cumplen su mecanismo de acción a través de la interacción con los receptores de fármacos. Estas estructuras son moléculas, generalmente proteicas, que se encuentran ubicadas en las células y que son estructuralmente específicas para un autacoide o una droga cuya estructura química sea similar al mismo. U N I V E R S I D A D D E 23 A Q U I N O B O L I V I A FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD CARRERA DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA La molécula de la droga que luego de los procesos de absorción y distribución llega al espacio intersticial tiene afinidad por estas macromoléculas receptoras y por ello se unen formando un complejo fármaco-receptor. Las uniones químicas de las drogas con el receptor son generalmente lábiles y reversibles. Mediante la combinación química de la droga con el receptor, este sufre una transformación configuracional Características de la interacción Fármaco-Receptor. Dos parámetros son fundamentales en la acción del fármaco con el receptor: 1- AFINIDAD. 2- EFICACIA o ACTIVIDAD INTRINSECA. La capacidad de unión o fijación del fármaco al receptor está determinada por la afinidad. En cambio la capacidad para producir la acción fisio-farmacológica después de la fijación o unión del fármaco se expresa como eficacia o actividad intrínseca. Cuando como consecuencia de la unión del fármaco con el receptor se generan algunos de los mecanismos descriptos y se crea un estímulo se dice que el fármaco posee afinidad y eficacia o actividad intrínseca. Tanto la afinidad como la eficacia están determinadas por las propiedades moleculares de la droga, pero en general las características estructurales químicas que determinan la eficacia o actividad intrínseca son diferentes de las que determinan la eficacia por el receptor. Es por eso que un fármaco puede poseer afinidad pero carecer de actividad específica. La intensidad del efecto farmacológico se relaciona con varios factores: Cuando el número de receptores ocupados por la droga es mayor, la intensidad de la respuesta es también mayor. REGULACION DE LOS RECEPTORES Los receptores regulan o desencadenan efectos fisio-farmacológicos a través de la unión con ligandos o moléculas que poseen afinidad por el receptor y a raíz de la propagación de señales que determinan el efecto, con participación frecuente de segundos mensajeros intracelulares (eficacia o actividad específica). Los receptores además de regular o modular funciones, son a su vez objeto de mecanismos de regulación o autorregulación de su actividad. Progresos recientes, sobre todo en receptores de membrana han demostrado que la unión de un agonista con un receptor que origina una respuesta celular, puede, si la activación es frecuente y continua, producir cambios en el tipo de unión química ligando-receptor, en el número de receptores disponibles y en la afinidad del agonista con el receptor. Como consecuencia, dichos cambios producen un estado de desensibilización conocido como “down regulation” o regulación en descenso que modula la res puesta celular ante la sobre estimulación y sobre ocupación de receptores. Es decir son mecanismos de defensa celular que se desencadenan ante la gran sobre estimulación y sobre ocupación de los receptores, y poseen actualmente importantes implicancias terapéuticas. En otros casos ocurre lo contrario. Ante la utilización continua o frecuente de fármacos antagonistas, o ante la carencia o ausencia de ligandos agonistas, ocurre un fenómeno de súper sensibilidad, llamado también “up regulation” o “regulación en ascenso. En este caso puede ocurrir un aumento del número de receptores disponibles, un incremento de la síntesis de receptores o aumento de la afinidad por los agonistas. También constituye un mecanismo de defensa celular autorregulatoria, para mantener funciones esenciales. Por lo tanto, la regulación de los receptores debe ser considerada en la actualidad, como un mecanismo importante a tener en cuenta en la respuesta celular a un agonista determinado. U N I V E R S I D A D D E 24 A Q U I N O B O L I V I A FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD CARRERA DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA En terapéutica farmacológica debemos considerar no solamente el efecto que se desencadenará como consecuencia de la interacción fármaco-receptor, sino también la autorregulación de los receptores ya que la respuesta farmacológica también depende de este mecanismo. CUESTIONARIO 1.- ¿Qué es la farmacodinamia y cuál es la diferencia con la farmacocinética? 2.- ¿Qué es el mecanismo de acción de los fármacos? 3.- ¿Dibuje y describa la composición química de la membrana celular? 4.- Explique lo que es un receptor farmacológico. 5.- Describa la síntesis de un receptor farmacológico. 6.- ¿Cuál es la diferencia entre afinidad y eficacia? 7.- ¿Qué es un fármaco agonista? 8.- Describa cuales son los tipos de agonismo farmacológico. 9.- ¿Qué es el antagonismo farmacológico y cuáles son sus tipos? 10.- Describa los tipos de interacción fármaco-receptor 11.- ¿Cuáles son los tipos de receptores más importantes descríbalos? U N I V E R S I D A D D E 25 A Q U I N O B O L I V I A FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD CARRERA DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA PROGRAMA DE CONTROL DE CALIDAD WORK PAPER # 8 UNIDAD IV: Tema N°12 TITULO: Farmacología Especial.- Antiinfecciosos FECHA DE ENTREGA: 18° Semana PERIODO DE EVALUACIÓN: 19° Semana Los fármacos Antiinfecciosos (combaten la infección) incluyen los antibacterianos, antivíricos y antimicóticos. Estos fármacos están desarrollados para ser lo más tóxicos posibles contra el microorganismo infectante y también lo más seguros posible para las células humanas, es decir, están hechos para provocar una toxicidad selectiva. Producir estas sustancias para combatir las bacterias y los hongos es relativamente sencillo porque son células muy diferentes de las humanas. ANTIBACTERIANOS Los antibióticos son fármacos que se utilizan para tratar las infecciones bacterianas. Por desgracia, cada vez son más las bacterias que desarrollan resistencia a los antibióticos con los que contamos en la actualidad. Esta resistencia se desarrolla en parte debido al excesivo uso de los mismos. En consecuencia, constantemente se están desarrollando nuevos antibióticos para combatir bacterias cada vez más resistentes. Finalmente, las bacterias también se harán resistentes a los antibióticos más nuevos. Los antibióticos se clasifican según su potencia. Los antibióticos bactericidas destruyen las bacterias, mientras que los antibióticos bacteriostáticos simplemente evitan que éstas se multipliquen y permiten que el organismo elimine las bacterias restantes. FÁRMACOS ANTIVÍRICOS Los fármacos antivíricos pueden actuar interfiriendo con cualquiera de los procesos por los que pasa un virus para replicarse (reproducirse): adhesión a la célula, incorporación a la misma, eliminación de su cubierta para liberar su material genético y creación de nuevas partículas víricas por parte de la célula. Debido a que los virus sólo pueden replicarse dentro de las células y usan las mismas vías metabólicas que las células sanas, los fármacos antivíricos suelen ser más tóxicos para las células humanas que los antibióticos. FÁRMACOS ANTIMICÓTICOS Los fármacos antimicóticos pueden ser aplicados directamente en la zona donde se desarrolla una infección micótica en la piel u otra superficie, como la vagina o el interior de la boca. También pueden ser suministrados por vía oral o inyectados. U N I V E R S I D A D D E 26 A Q U I N O B O L I V I A FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD CARRERA DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA Por lo general, estos fármacos causan más efectos colaterales que los antibióticos. También suelen ser generalmente menos eficaces, por lo que las infecciones micóticas son difíciles de tratar y suelen hacerse duraderas (crónicas). El tratamiento suele durar varias semanas y debe repetirse de nuevo. Antibióticos que aumentan la permeabilidad de la pared bacteriana. Las polimixinas B y E (colistina) actúan a modo de detergentes sobre los lípidos de la pared y la membrana citoplasmática de las bacterias gramnegativas. Daptomicina origina poros en la bicapa lipídica de las bacterias grampositivas. La consecuencia es un efecto bactericida rápido, concentración dependiente y con escasa liberación de productos bacterianos, que puede observarse incluso en población bacteriana que no se halla en multiplicación activa, como es el caso de las biopelículas. Antibióticos que inhiben la síntesis de proteínas en el ribosoma. Los aminoglucósidos y las tetraciclinas se unen a la subunidad 30S. Los primeros inhiben el inicio de la síntesis de proteínas, en tanto que las tetraciclinas impiden la unión del ARNt al complejo ARNm-ribosoma. Los aminoglucósidos son sustancias catiónicas de peso molecular relativamente alto, que atraviesan la pared bacteriana desplazando competitivamente a los iones de magnesio (Mg) y calcio (Ca) que estabilizan las moléculas de lipopolisacárido. La difusión a través de la membrana citoplasmática se realiza aprovechando la energía generada por el gradiente de protones. Antibióticos que inhiben la síntesis de la pared bacteriana. A diferencia de las células eucariotas, las bacterias poseen una pared rígida situada por fuera de la membrana citoplasmática que, entre otras funciones, les protege de la lisis inducida por la diferencia de osmolaridad que a menudo existe entre el citoplasma bacteriano y el medio. En las bacterias grampositivas, la pared bacteriana está constituida casi exclusivamente por una malla de peptidoglucano (PG)1. Mientras que, en las bacterias gramnegativas la capa de PG es menor y se halla recubierta de lipopolisacáridos. CUESTIONARIO 1. ¿Qué son los fármacos Antiinfecciosos y como se clasifican? 2. Explique la acción Bacteriostática y Bactericida de los Antimicrobianos? 3. Explique los dos mecanismos de acción que están relacionados con la pared celular. 4. Explique el mecanismo de acción de la síntesis de los ácidos nucleicos? 5. ¿Qué características tienen las bacterias grampositivas y las gramnegativas? 6. ¿Cómo se clasifican los Antibacterianos? 7. ¿Cómo se clasifican la cefalosporinas? 8. ¿Cuáles son los principales efectos adversos producidos por las cefalosporinas? 9. ¿Qué son los Macrólidos y como se clasifican? 10. ¿Cuáles son los principales efectos adversos de los Macrólidos? 11. ¿Qué son las Quinolonas y como se clasifican? 12. ¿Cuál es la farmacocinética de las Quinolonas? 13. ¿Cuál es el mecanismo de acción de los antivirales? 14. ¿Cuáles son las principales contraindicaciones de los antivirales? U N I V E R S I D A D D E 27 A Q U I N O B O L I V I A FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD CARRERA DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA VIII. GIP´S PROGRAMA DE CONTROL DE CALIDAD GUÍA DE INVESTIGACIÓN PRACTICA - GIP # 1 UNIDAD I: Tema 1 TITULO: Farmacología FECHA DE ENTREGA: 2ª semana de clases PERIODO DE EVALUACIÓN: 3° Semana FUNDAMENTACION TEÓRICA FARMACOLOGÍA: es la ciencia que trata del estudio del medicamento MEDICAMENTO O FARMACO: cualquier sustancia química capaz de generar unos efectos en el ser vivo, que puede ser beneficioso (medicamento) o desfavorable (toxicología). A.-CLASIFICACIÓN DE LA FARMACOLOGÍA FARMACOGNOSIA: describe las drogas o medicamentos considerando su origen, sus caracteres organolépticos. etc. FARMACOCINETICA: ciencia que estudia los fenómenos de absorción, distribución, metabolismo y excreción de los medicamentos. LADME: Liberación, Absorción, Distribución, Metabolismo y Excreción. FARMACOTECNIA: ciencia que estudia la preparación conveniente de los medicamentos para su utilización terapéutica. FARMACODINAMIA: estudia los efectos de los medicamentos, su mecanismo de acción, la relación entre acción y efecto de los fármacos (lo que el medicamento hace al cuerpo) TOXICOLOGÍA: estudia los efectos perjudiciales de los fármacos y otras sustancias químicas responsables de las intoxicaciones. TERAPEÚTICA: rama del conocimiento médico que se ocupa de todo que se puede emplear para curar o aliviar las enfermedades. B.-CLASIFICACIÓN DE LOS MEDICAMENTOS POR NOMBRE QUÍMICO: lo primero que conocemos de un fármaco. Describe la estructura de un fármaco (ácido acetil salicílico) según las reglas de la nomenclatura de los compuestos químicos. U N I V E R S I D A D D E 28 A Q U I N O B O L I V I A FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD CARRERA DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA POR NOMBRE GENERICO O DCI (denominación común internacional): se refiere al nombre común establecido por el que se conoce al fármaco como sustancia independientemente de su fabricante. Debe ser sencillo, conciso y significativo. Lo elige la OMS. POR NOMBRE REGISTRADO O COMERCIAL: el elegido por el fabricante. PREPARACIONES MAGISTRALES: fórmula que no existe como tal, pero que el médico lo prescribe para un determinado enfermo (el médico emplea una dosis diferente para cada enfermo) MEDICAMENTOS ESENCIALES: lista que elabora la OMS y que son indispensables para el tratamiento de las enfermedades más comunes. MEDICAMENTOS HUERFANOS: grupo que combatan enfermedades que afecta a un número muy escaso de personas. La ley los obliga a fabricar, porque no son rentables. PRÁCTICA OBJETIVOS Reconocer los medicamentos en sus diferentes presentaciones, y sus diferentes nombres según la nomenclatura. MATERIAL 1.- Formas Farmacéuticas 2.- Vademécum 3.- Farmacopeas MÉTODOS Y PROCEDIMIENTOS RESULTADOS CONCLUSIONES EVALUACION: 1.- Que estudia la terapéutica 2.- Investigue las diferentes ramas con las que se relaciona la Farmacología 3.-Investigue cuáles son los medicamentos esenciales 4.- Investigue cuales son los medicamentos que se expenden bajo receta archivada 5.-De ejemplo de formas farmacéuticas más utilizadas que existen en las farmacopeas BIBLIOGRAFÍA BÁSICA - Flores Jesús (1997): Farmacología humana. Masson-Salvat Medicinal. 2003 signatura topográfica COD 615.6 F66 - Goodman alfred “Las Bases Farmacológica de la terapéutica”. Editorial MC GRAN – Hill 9º Edición.1996. U N I V E R S I D A D D E 29 A Q U I N O B O L I V I A FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD CARRERA DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA PROGRAMA DE CONTROL DE CALIDAD GUÍA DE INVESTIGACIÓN PRACTICA - GIP # 2 UNIDAD I: Tema 2 TITULO: Origen y naturaleza química de las drogas FECHA DE ENTREGA: 3ª semana de clases PERIODO DE EVALUACIÓN: 4° Semana Las drogas derivan de los tres reinos de la naturaleza: vegetal, animal y mineral; estas son las drogas naturales. Pero existen las drogas sintéticas creadas por el hombre que son las de mayor importancia. Las sustancias desde un punto de vista químico se dividen en dos clases: Sustancias simples o elementos.- formados por átomos de una sola clase. Sustancia compuestas.- Combinación de dos o más elementos. Las drogas son capaces de modificar las funciones celulares, ya sea aumentándolas (estimulación), disminuyéndolas (depresión), esas acciones se producen por reacciones entre los enlaces químicos de las drogas y ciertos componentes celulares; por lo que no es de extrañar la relación entre la estructura química de las drogas y su acción farmacológica. PRÁCTICA OBJETIVOS Identificar los diferentes medicamentos y clasificarlos según su origen, además diferenciar entre un medicamento sintético, semisintético y natural. MATERIAL 1.- Formas Farmacéuticas 2.- Vademécum 3.- Farmacopeas MÉTODOS Y PROCEDIMIENTOS RESULTADOS CONCLUSIONES EVALUACION: 1.- Investigue el origen y naturaleza de los medicamentos. 2.-Investigue las diferencias fundamentales de los fármacos sintéticos y semisintético 3.-Investigue 10 fármacos semisintéticos y su acción farmacológica U N I V E R S I D A D D E 30 A Q U I N O B O L I V I A FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD CARRERA DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA 4.-Investigue 10 fármacos sintéticos y su acción farmacológica respectiva BIBLIOGRAFÍA BÁSICA - Flores Jesús (1997): Farmacología humana. Masson-Salvat Medicinal. 2003 signatura topográfica COD 615.6 F66 - Goodman alfred “Las Bases Farmacológica de la terapéutica”. Editorial Mc Graw – Hill 9º Edición.1996. U N I V E R S I D A D D E 31 A Q U I N O B O L I V I A FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD CARRERA DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA PROGRAMA DE CONTROL DE CALIDAD GUÍA DE INVESTIGACIÓN PRACTICA - GIP # 3 UNIDAD II: Tema 3 TITULO: Acción farmacológica en general FECHA DE ENTREGA: 4ª semana de clases PERIODO DE EVALUACIÓN: 5° Semana Las drogas pueden dividirse en dos clases, placebos y drogas con acciones farmacológicas definidas. Los placebos son sustancias farmacológicas inertes que producen efectos psicológicos, especialmente sugestivos. Se denomina acción de una droga a la modificación que produce de las funciones organismo; efecto o respuesta a una droga es la manifestación de la acción farmacológica. Pueden considerarse las siguientes: Estimulación Depresión Irritación Reemplazo Acción antiinfecciosa. Para que una droga alcance una acción farmacológica debe actuar en partes del organismo en una concentración determinada, y dichas partes deben responder a dichas drogas. Esta acción puede ser: Local Acción general Acción Indirecta o Remota La mayoría de los medicamentos tienen acciones preponderantes sobre ciertas estructuras y otros muchos menores sobre otras de organismo lo que se conoce como selectividad. La mayoría de los medicamentos con acciones útiles producen efectos temporales y una vez eliminados del organismo, este vuelve a su actividad normal esto es que es reversible. La potencia de una droga con respecto a otra es la relación entre las cantidades que deben suministrarse para producir un efecto determinado. La eficacia de una droga es el efecto máximo que produce con respecto a otra de acción análoga. PRÁCTICA OBJETIVOS U N I V E R S I D A D D E 32 A Q U I N O B O L I V I A FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD CARRERA DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA Identificar los diferentes medicamentos y clasificarlos según su origen, ademas diferenciar entre un medicamento sintético, semisintetico y natural. MATERIAL 1.- Formas Farmacéuticas 2.- Vademécum 3.- Farmacopeas MÉTODOS Y PROCEDIMIENTOS RESULTADOS CONCLUSIONES EVALUACIÓN 1.-Describa los diferentes tipos de acción farmacológicas y de 3 ejemplos de cada uno de ellos 2.-De tres ejemplos de fármacos que ejercen su acción farmacológica de manera indirecta o remota 3.-De 5 diferencias fundamentales de eficiencia, potencia y eficacia de los fármacos BIBLIOGRAFÍA BÁSICA - Flores Jesús (1997): Farmacología humana. Masson-Salvat Medicinal. 2003 signatura topográfica COD 615.6 F66 - Goodman alfred “Las Bases Farmacológica de la terapéutica”. Editorial Mc Graw – Hill 9º Edición.1996. U N I V E R S I D A D D E 33 A Q U I N O B O L I V I A FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD CARRERA DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA PROGRAMA DE CONTROL DE CALIDAD GUÍA DE INVESTIGACIÓN PRACTICA - GIP # 4 UNIDAD II: Tema 4 TITULO: Factores que modifican la acción farmacológica FECHA DE ENTREGA: 6ª semana de clases PERIODO DE EVALUACIÓN: 7° Semana La velocidad con que los fármacos entran y salen del organismo varía según las personas. Son diversos los factores que afectan a la forma en que un fármaco se absorbe, distribuye, metaboliza y se excreta, así como su efe cto final en el paciente. Entre otras causas, es distinta la respuesta a los fármacos debido a diferencias genéticas o bien por estar tomando dos o más fármacos que tienen una interacción entre sí, o por padecer enfermedades que influyan sobre los efectos del fármaco. Los médicos deben individualizar la terapia para que el paciente reciba una dosis suficiente de fármaco que permita lograr un efecto terapéutico con una toxicidad mínima. Deben seleccionar con precisión el fármaco; considerar la edad, el sex o y la talla del paciente, así como su dieta y origen étnico; así pueden determinar la dosis cuidadosamente. Este proceso se complica debido a la presencia de enfermedades, al uso de otros fármacos y al escaso conocimiento sobre las interacciones de estos factores. PRÁCTICA OBJETIVOS Identificar los diferentes factores que intervienen en la respuesta de acción en el medicamento. 1.-Formas Farmacéuticas 2.- Vademécum 3.- Farmacopeas MÉTODOS Y PROCEDIMIENTOS RESULTADOS CONCLUSIONES EVALUACIÓN: 1.-Investigue de que manera interviene la edad como factor, en la respuesta del medicamento U N I V E R S I D A D D E 34 A Q U I N O B O L I V I A FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD CARRERA DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA 2.-Investigue de que manera interviene el sexo en la respuesta de la acción de un determinado medicamento 3.-Por que cree usted que en la dosificación de un medicamento cualquiera es determinante saber el peso del paciente. 4.- Que entiende usted por idiosincrasia y de un ejemplo. BIBLIOGRAFÍA BÁSICA - Flores Jesús (1997): Farmacología humana. Masson-Salvat Medicinal. 2003 signatura topográfica COD 615.6 F66 - Goodman alfred “Las Bases Farmacológica de la terapéutica”. Editorial Mc Graw – Hill 9º Edición.1996. U N I V E R S I D A D D E 35 A Q U I N O B O L I V I A FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD CARRERA DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA PROGRAMA DE CONTROL DE CALIDAD GUÍA DE INVESTIGACIÓN PRACTICA - GIP # 5 UNIDAD II: Tema 5 TITULO: Mecanismo de acción de los fármacos FECHA DE ENTREGA: 7ª semana de clases PERIODO DE EVALUACIÓN: 8° Semana La farmacología molecular es la parte de la farmacología que estudia el mecanismo de acción de las drogas, refiriéndolas a las interacciones entre las moléculas de estas y las de las células del organismo. La membrana celular o plasmática constituye la superficie de separación entre la célula y el liquido que la rodea (liquido extracelular), es donde se realizan los intercambios entre la célula y dicho liquido (permeabilidad); también es donde se encuentran los receptores que son donde se fijan los fármacos para ejercer su acción. Hasta el presente no existe una teoría general universalmente aceptada sobre el mecanismo de acción de las drogas. Es necesario insistir en que toda célula viva es un sistema complejo en el que intervienen muchos factores, por lo cual el expresar la acción de los fármacos mediante formulas es tomar en cuenta solo algunos factores lo que solo son aproximaciones a dicha acción real sobre la célula. Las drogas están constituidas por moléculas, y sus acciones resultan de la interacción entre aquellas y ciertas moléculas de la célula que constituyen los receptores, que son las estructuras moleculares generalmente situadas en la superficie o interior de la célula con la que reacciona la droga para producir una respuesta determinada. U N I V E R S I D A D D E 36 A Q U I N O B O L I V I A FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD CARRERA DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA PRÁCTICA OBJETIVOS Identificar los diferentes mecanismos de acción que se presentan en los diferentes fármacos, explicar la teoría llave cerradura. 1.-Formas Farmacéuticas 2.- Vademécum 3.- Farmacopeas MÉTODOS Y PROCEDIMIENTOS RESULTADOS CONCLUSIONES EVALUACIÓN: 1.-Investigue cuantos tipos de receptores existen en la actualidad .De ejemplo de cada uno de ellos mencionando el fármaco que actúa a nivel de dicho receptor 2.-Describa cómo funciona el modelo llave cerradura de los receptores. 3.-De ejemplos de 5 moléculas que intervienen en la unión del fármaco y receptor BIBLIOGRAFÍA BÁSICA - Flores Jesús (1997): Farmacología humana. Masson-Salvat Medicinal. 2003 signatura topográfica COD 615.6 F66 - Goodman alfred “Las Bases Farmacológica de la terapéutica”. Editorial Mc Graw – Hill 9º Edición.1996. U N I V E R S I D A D D E 37 A Q U I N O B O L I V I A FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD CARRERA DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA PROGRAMA DE CONTROL DE CALIDAD GUÍA DE INVESTIGACIÓN PRACTICA - GIP # 6 UNIDAD II: Tema 6 TITULO: Acción Combinada de la drogas FECHA DE ENTREGA: 9ª semana de clases PERIODO DE EVALUACIÓN: 10° Semana Los efectos de una droga pueden modificarse por la administración concomitante de otra. En ese sentido hay que señalar que debe utilizarse el menor número de drogas. Los fenómenos de sinergismo y antagonismos son casos particulares de interacciones medicamentosas cuando la acción de un fármaco es modificado por la acción de otro. Llámese sinergismo al aumento de la acción farmacológica de una droga por el empleo de otra, sucede esto generalmente cuando se trata de drogas de acción farmacológica similar; pueden ser: aditivos, de potenciación o de facilitación. Es la disminución o anulación de la acción farmacológica de una droga por la acción de otra droga. Existen cuatro tipos de antagonismos: El competitivo El dualismo competitivo El no competitivo El competitivo irreversible PRÁCTICA OBJETIVOS Identificar los diferentes tipos de acción combinada de los medicamentos y represente con un ejemplo el sinergismo de potenciación. 1.-Formas Farmacéuticas 2.- Vademécum 3.- Farmacopeas MÉTODOS Y PROCEDIMIENTOS RESULTADOS CONCLUSIONES U N I V E R S I D A D D E 38 A Q U I N O B O L I V I A FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD CARRERA DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA EVALUACIÓN: 1.- Describa con un ejemplo el antagonismo competitivo 2.- Describa dos ejemplos de sinergismo de suma, indicando cuando se produce la acción sinérgica 3.-Investigue 5 fármacos que realizan en el organismo el antagonismo irreversible BIBLIOGRAFÍA BÁSICA - Flores Jesús (1997): Farmacología humana. Masson-Salvat Medicinal. 2003 signatura topográfica COD 615.6 F66 - Goodman alfred “Las Bases Farmacológica de la terapéutica”. Editorial Mc Graw – Hill 9º Edición.1996. U N I V E R S I D A D D E 39 A Q U I N O B O L I V I A FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD CARRERA DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA PROGRAMA DE CONTROL DE CALIDAD GUÍA DE INVESTIGACIÓN PRACTICA - GIP # 7 UNIDAD III: Tema 7 TITULO: Absorción de las drogas FECHA DE ENTREGA: 8ª semana de clases PERIODO DE EVALUACIÓN: 9° Semana Los determinantes de la absorción son los mismos ya descritos para todo paso de sustancias a través de membranas. Sin embargo, a manera de resumen, se presentan a continuación: a) Sitio de Absorción Superficie: en general, como está descrito por la Ley de Fick, la absorción será tanto mayor cuanto mayor sea el área implicada en el proceso de intercambio: por eso, luego de la administración oral, la mayor fracción de a absorción se da a nivel del intestino delgado, el cual, gracias a la peculiar disposición de su mucosa, presenta una gran superficie luminal. Flujo sanguíneo: ya que una gran vascularización permite el paso más rápido a la circulación, en especial en los casos en los que los vasos implicados presenten una gran permeabilidad b) Droga: Solubilidad: aparte de la propia del fármaco como tal, debe señalarse la influencia de la preparación farmacológica (“forma farmacéutica”, ver apéndice); misma que puede generar cambios importantes en la absorción por permitir, entre otras cosas, grados diversos de solubilidad. Concentración: un mayor gradiente de concentración favorecerá los procesos de transferencia. c) Ruta de administración. d) Transferencia de sustancias a través de membranas: mediado por procesos ya conocidos -Difusión -Transporte activo -Factores físico-químicos La absorción representa un proceso positivo, que aumenta la concentración plasmática de la droga, en contraposición a mecanismos de metabolismo, excreción y, en algunos casos, de distribución. Como puede verse, esto conlleva a que siempre se presente una suma algebraica entre procesos positivos y negativos, llevando a la consecución de una curva que posee una rama ascendente, que representa el período de tiempo en el cual los procesos positivos sobrepasan a los negativos; esta “fase” termina al alcanzar un máximo que se denomina justamente U N I V E R S I D A D D E 40 A Q U I N O B O L I V I A FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD CARRERA DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA Concentración Plasmática Máxima (Cp m ax o CP 0 ), momento a partir del cual comienza la rama descendente de la curva. A este respecto, es de notar que, como se ha mencionado anteriorme nte, en general (aunque no siempre) hay una buena correlación entre los niveles que un fármaco alcanza en la sangre y los que se logran en el sitio específico de acción; por esta razón, es común que el momento en el que se alcanza la concentra la CP 0 coincida con el máximo efecto del fármaco. Por otra parte, no todos los niveles plasmáticos de una droga son necesariamente suficientes para promover la aparición de una respuesta, necesitándose un mínimo de concentración para que tal cosa ocurra; esta concen tración mínima requerida para la producción de un efecto significativo se conoce como Concentración Umbral; el rango de efecto que media entre el primero mostrado (al alcanzar el umbral) y el máximo posible se conoce como Intensidad del Efecto. La Duración del Efecto farmacológico se obtiene por la determinación del tiempo que media entre el momento que se rebasa la concentración umbral al subir la concentración plasmática y el momento en el que, tras haber alcanzado ya el máximo, la concentración de la droga en plasma disminuye por debajo del umbral. Estos aspectos generales son aplicables a un gran número de drogas, pero existen notables excepciones, como lo es el caso de los fármacos que producen metabolitos activo o aquellos que “desaparecen” del plasma, pero siguen concentrados en el sitio de acción. PRÁCTICA OBJETIVOS Identificar las diferentes vías de administración y de absorción de los fármacos y establecer según su criterio la más adecuada. 1.- Formas Farmacéuticas 2.- Vademécum 3.- Farmacopeas MÉTODOS Y PROCEDIMIENTOS: RESULTADOS: CONCLUSIONES: EVALUACIÓN: 1.- Investigue 5 fármacos que se absorben por vía de transporte activo 2.-Describa como interviene la solubilidad en el proceso de absorción 3.- Describa los factores que intervienen en el proceso de absorción BIBLIOGRAFÍA BÁSICA - Flores Jesús (1997): Farmacología humana. Masson-Salvat Medicinal. 2003 signatura topográfica COD 615.6 F66 - Goodman alfred “Las Bases Farmacológica de la terapéutica”. Editorial Mc Graw – Hill 9º Edición.1996. U N I V E R S I D A D D E 41 A Q U I N O B O L I V I A FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD CARRERA DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA PROGRAMA DE CONTROL DE CALIDAD GUÍA DE INVESTIGACIÓN PRACTICA - GIP # 8 UNIDAD III: Tema 8 TITULO: Distribución de las drogas en el organismo. FECHA DE ENTREGA: 9ª semana de clases PERIODO DE EVALUACIÓN: 10° Semana Las drogas Ya sean inyectadas directamente en la circulación o bien absorbidas por la vía sanguínea o linfática llegan a la sangre (plasma) de donde se distribuyen a los diversos tejidos del organismo. La concentración de la droga en el plasma adquiere una importancia capital en relación con el efecto farmacológico, pues de ella depende que la sustancia alcance las células que responden a ella. Drogas de gran importancia actúan sobre el SNC; el pasaje de drogas desde el plasma sanguíneo al cerebro y al líquido cefalorraquídeo se realiza a través de una membrana lipidica (barrera hematoencefálica), esta sigue los principios generales de trasporte, debiendo señalarse que solo pasa la fracción libre de los fármacos. Las drogas atraviesan por lo general esta membrana por difusión pasiva, mientras que las sustancias nutritivas requieren de un proceso de difusión facilitada; es así que la placenta es fácilmente permeable a la fracción libre (no combinada con las proteínas plasmáticas) En muchas ocasiones las drogas no se distribuyen en modo uniforme y se acumulan selectivamente en ciertas regiones donde son secuestradas, en estos depósitos se encuentran en equilibrio con el plasma sanguíneo y se van liberando lentamente a medida que se metabolizan y excretan. De esta forma se mantiene niveles medicamentosos en el plasma que permiten acciones farmacológicas prolongadas. PRÁCTICA OBJETIVOS Identificar las diferentes vías de distribución de los fármacos 1.- Formas Farmacéuticas 2.- Vademécum 3.- Farmacopeas U N I V E R S I D A D D E 42 A Q U I N O B O L I V I A FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD CARRERA DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA MÉTODOS Y PROCEDIMIENTOS RESULTADOS CONCLUSIONES EVALUACION: 1.-Describa como se distribuye los fármacos en el organismo 2.-Investigue que proceso utilizan los fármacos en su respectiva distribución en el organismo 3.-Investigue las diferentes vías de distribución de los medicamentos BIBLIOGRAFÍA BÁSICA - Flores Jesús (1997): Farmacología humana. Masson-Salvat Medicinal. 2003 signatura topográfica COD 615.6 F66 - Goodman alfred “Las Bases Farmacológica de la terapéutica”. Editorial Mc Graw – Hill 9º Edición.1996. U N I V E R S I D A D D E 43 A Q U I N O B O L I V I A FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD CARRERA DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA PROGRAMA DE CONTROL DE CALIDAD GUÍA DE INVESTIGACIÓN PRACTICA - GIP # 9 UNIDAD III: Tema 9 TITULO: Biotransformación de las drogas en el organismo. FECHA DE ENTREGA: 12ª semana de clases PERIODO DE EVALUACIÓN: 13° Semana Las drogas del organismo no permanecen indefinidamente, desaparecen por eliminación química o sea por transformación metabólica o biotransformación y por eliminación de emuntorios, esto es excreción, es decir pasaje de las drogas al exterior. Se efectúan por intermedio de procesos enzimáticos intracelulares, por consiguiente, las drogas han de ser liposolubles para atravesar la membrana celular. Pueden ser de dos fases: Fase I o o o o o o o Oxidación Oxidación Propiamente Dicha Hidroxilación Desalquilación Desaminación Oxidativa Reducción Hidrolisis Fase II o Conjugación Las reacciones de oxidación, reducción, hidrólisis y conjugación se realizan en la glándula hepática. Por su parte el riñón interviene, además del hígado e procesos de conjugación; los de hidrólisis se realizan en el hígado, plasma sanguíneo y en todos los tejidos a menos escala. La biotransformación de las drogas se realiza por medio de sistemas enzimáticos, que se hallan el retículo endoplásmico agranular, en fracciones denominadas microsomas, donde se encuentran las enzimas esenciales para la biotransformación de las drogas. Existen drogas que aumentan la síntesis de las enzimas, lo que se denomina inducción enzimático, otras inhiben las enzimas de de los microsomas hepáticos; así como el sexo, la diferencia de especies, factores genéticos, enfermedades hepáticas tienen gran importancia el proceso de biotransformación modificando el comportamiento de la acción de las drogas. U N I V E R S I D A D D E 44 A Q U I N O B O L I V I A FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD CARRERA DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA PRÁCTICA OBJETIVOS Identificar las diferentes reacciones de los fármacos y establecer diferencias. 1.- Formas Farmacéuticas 2.- Vademécum 3.- Farmacopeas MÉTODOS Y PROCEDIMIENTOS RESULTADOS CONCLUSIONES EVALUACIÓN. 1.- Investigue 5 fármacos que realizan procesos de metabolización (reacciones de primera fase) indicando si se activan o inactivan 2.- Investigue 10 fármacos que realizan procesos de metabolización (reacciones de segunda fase) y donde se realizan cada uno de ellos. 3.-De 5 ejemplos de las reacciones de fármacos que se metabolizan en el hígado y que realizan sus procesos metabólicos con enzimas intracromosomicas. BIBLIOGRAFÍA BÁSICA - Flores Jesús (1997): Farmacología humana. Masson-Salvat Medicinal. 2003 signatura topográfica COD 615.6 F66 - Goodman alfred “Las Bases Farmacológica de la terapéutica”. Editorial Mc Graw – Hill 9º Edición.1996. U N I V E R S I D A D D E 45 A Q U I N O B O L I V I A FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD CARRERA DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA PROGRAMA DE CONTROL DE CALIDAD GUÍA DE INVESTIGACIÓN PRACTICA - GIP # 10 UNIDAD III: Tema 10 TITULO: Eliminación de las drogas en el organismo. FECHA DE ENTREGA: 14ª semana de clases PERIODO DE EVALUACIÓN: 15° Semana Por excreción se entiende el pasaje de las drogas desde la circulación hacia el exterior del organismo o a conductos en comunicación con el exterior (vías urinarias). Los principales órganos de excreción son el riñón, el pulmón y el tubo digestivo, incluida la excreción biliar. Existen procesos de excreción: 1. Excreción Renal Filtración Glomerular Reabsorción Tubular Secreción Tubular 2. Eliminación por Vía Pulmonar 3. Excreción en el Tubo Digestivo 4. Excreción Mamaria PRÁCTICA OBJETIVOS Identificar los diferentes mecanismos de excreción de los fármacos y establecer diferencias. 1.- Formas Farmacéuticas 2.- Vademécum 3.- Farmacopeas MÉTODOS Y PROCEDIMIENTOS RESULTADOS CONCLUSIONES EVALUACION: U N I V E R S I D A D D E 46 A Q U I N O B O L I V I A FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD CARRERA DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA 1.-Investigue 5 fármacos que se excretan por vía renal y en que porcentaje 2.-Investigue 5 fármacos que se excretan por vía pulmonar 3.-Investigue 5 fármacos que se excretan por Tubo digestivo 4.-Investigue 5 fármacos que se excretan por excreción Mamaria BIBLIOGRAFÍA BÁSICA - Flores Jesús (1997): Farmacología humana. Masson-Salvat Medicinal. 2003 signatura topográfica COD 615.6 F66 - Goodman alfred “Las Bases Farmacológica de la terapéutica”. Editorial Mc Graw – Hill 9º Edición.1996. U N I V E R S I D A D D E 47 A Q U I N O B O L I V I A FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD CARRERA DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA PROGRAMA DE CONTROL DE CALIDAD GUÍA DE INVESTIGACIÓN PRACTICA - GIP # 11 UNIDAD III: Tema 11 TITULO: Farmacocinética cuantitativa FECHA DE ENTREGA: 16ª semana de clases PERIODO DE EVALUACIÓN: 17° Semana La duración de acción de las drogas resulta de la interacción de los procesos denominados transferencia y que corresponden a la farmacocinética o disposición de las drogas, y depende por lo tanto de la absorción de los depósitos de almacenamiento en los tejidos y en las proteínas del plasma, y de la eliminación. Existen varios métodos para medir esta duración: Curvas Concentración-Tiempo Modelo de un Compartimiento o Vía Intravenosa, Vida Media o Vía Extravascular, Vida Media Se denomina acumulación al aumento progresivo de la concentración de un fármaco en el organismo, debido a que su velocidad de absorción es mayor que la de su eliminación y a la administración repetida. La acumulación de la droga se realiza con más facilidad cuando su vida media es larga, es decir cuando la velocidad de eliminación es pequeña. PRÁCTICA OBJETIVOS Identificar las diferentes. 1.- Formas Farmacéuticas 2.- Vademécum 3.- Farmacopeas U N I V E R S I D A D D E 48 A Q U I N O B O L I V I A FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD CARRERA DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA MÉTODOS Y PROCEDIMIENTOS RESULTADOS CONCLUSIONES EVALUACIÓN: 1.-Describa con un ejemplo las curvas de concentración tiempo 2.-Investigue a que se denomina modelo de compartimiento 3.-Que factores intervienen en la velocidad de acción y eliminación de los fármacos de 3 ejemplos de cada uno BIBLIOGRAFÍA BÁSICA - Flores Jesús (1997): Farmacología humana. Masson-Salvat Medicinal. 2003 signatura topográfica COD 615.6 F66. - Goodman alfred “Las Bases Farmacológica de la terapéutica”. Editorial Mc Graw – Hill 9º Edición.1996. U N I V E R S I D A D D E 49 A Q U I N O B O L I V I A FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD CARRERA DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA PROGRAMA DE CONTROL DE CALIDAD GUÍA DE INVESTIGACIÓN PRACTICA - GIP # 12 UNIDAD IV: Tema 12 TITULO: Reacciones adversas de los medicamentos FECHA DE ENTREGA: 18ª semana PERIODO DE EVALUACIÓN: 19° Semana Intensidad de las reacciones No existe una escala universal para describir o determinar la gravedad de una reacción adversa a un fármaco en particular; la valoración es en gran parte subjetiva. Dado que la mayoría de fármacos se ingieren por vía oral, las molestias gastrointestinales representan un alto porcentaje del total de las reacciones conocidas, como pérdida del apetito, náuseas, una sensación de distensión, estreñimiento y diarrea. Los médicos consideran como reacciones leves y de poca importancia las referidas a las molestias gastrointestinales, al igual que las relacionadas con dolores de cabeza, Fatiga, ligeros dolores musculares, cambios en el patrón del sueño y malestar (una sensación generalizada de enfermedad o inquietud). Sin embargo, dichas reacciones son preocupantes para quienes las experimentan. Además, si el paciente siente los efectos de la medicación como una disminución en su calidad de vida, es posible que no colabore con el plan terapéutico prescrito. Esto puede representar un problema importante para alcanzar los objetivos del tratamiento. Las reacciones moderadas incluyen las que se relacionan como leves en el caso de que el paciente las considere o sienta como claramente molestas, dolorosas o intolerables. En esta lista figuran además reacciones como las er upciones cutáneas (especialmente si son extensas y persistentes), las molestias visuales (especialmente en personas que usan lentes graduadas), el temblor muscular, la dificultad para orinar (frecuente con muchos fármacos administrados a varones de edad avanzada), cualquier variación perceptible del humor o del estado mental y ciertos cambios en los componentes de la sangre (como las grasas o los lípidos). La aparición de reacciones adversas leves o moderadas no significa necesariamente que se deba suspender un medicamento, especialmente si no se dispone de una mejor alternativa. Sin embargo, el médico hace una nueva evaluación de la dosis, la frecuencia de administración (número de dosis diarias), el horario (antes o después de las comidas, al levantarse o al acostarse) y el posible uso de otros agentes para aliviar al paciente (por ejemplo, el médico puede recomendar el uso de un laxante, si el fármaco provoca estreñimiento). U N I V E R S I D A D D E 50 A Q U I N O B O L I V I A FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD CARRERA DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA En ocasiones, los fármacos provocan reacciones graves con riesgo de muerte, aunque éstas son relativamente raras. Las reacciones graves implican suspender la administración del fármaco y proceder a su tratamiento. No obstante, en ciertos casos, los médicos deben continuar administrando fármacos a las personas de alto riesgo (por ejemplo, tratamientos con quimioterapia en pacientes con cáncer, o fármacos inmunosupresores para pacientes sometidos a trasplantes de órganos). Entonces se utilizan todos los medios disponibles para tratar tales reacciones graves. Los médicos administran, por ejemplo, antibióticos para combatir la infección en pacientes con un sistema inmunitario debilitado. También es posible administrar antiácidos líquidos de alta potencia o bloqueadores de los receptores H2, como la famotidina o la ranitidina, para prevenir o curar úlceras gástricas. Así mismo, pueden realizarse transfusiones de plaquetas para tratar hemorragias graves o bien inyectar eritropoyetina para estimular la producción de glóbulos rojos en pacientes con anemia inducida por un fármaco Alergias a los fármacos Por lo general, el número y la gravedad de las reacciones adversas a los fármacos aumentan en proporción al incremento de la dosis. Sin embargo, esta relación dosis efecto no es aplicable a los individuos alérgicos o hipersensibles a un fár maco. Para ellos, aun pequeñas cantidades del fármaco pueden desencadenar una reacción alérgica, desde una molestia leve, hasta reacciones graves con riesgo de muerte. Las reacciones alérgicas incluyen erupciones cutáneas y picores, fiebre, constricción de las vías respiratorias y sibilancias, inflamación de ciertos tejidos, como la laringe y la glotis, que pueden dificultar la respiración, y caída de la presión arterial, algunas veces hasta niveles peligrosamente bajos. Las alergias a un fármaco son impredecibles, ya que las reacciones se presentan después de que un individuo ha estado expuesto a él una o varias veces (ya sea por vía subcutánea, oral, o intravenosa) sin que se observara ninguna reacción. Una reacción leve se puede tratar tan sólo con u n antihistamínico; una reacción grave y con riesgo de muerte puede requerir una inyección de adrenalina (también denominada epinefrina) o de glucocorticoides (como la hidrocortisona). Antes de prescribir un medicamento, los médicos preguntan al paciente si tiene alguna alergia conocida a algún fármaco. Las personas que han padecido reacciones alérgicas graves, con problemas de salud severas, o que están tomando fármacos de alto riesgo, deberían usar un collar o pulsera de alerta médica. La información inscrita en la pulsera (por ejemplo, alergia a la penicilina, diabético insulinodependiente, tratamiento con warfarina) alertará al personal sanitario en caso de urgencia Toxicidad por sobredosis La toxicidad por sobredosis se refiere a reacciones tóxicas graves, a menudo nocivas, y algunas veces mortales, por sobredosis accidental de un fármaco (debido a un error del médico, del farmacéutico o del paciente) o por sobredosis intencionada (homicida o suicida). U N I V E R S I D A D D E 51 A Q U I N O B O L I V I A FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD CARRERA DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA Ante fármacos igualmente eficaces, a menudo los médicos prefieren el que presenta el menor riesgo de toxicidad por sobredosis. Por ejemplo, si se necesita un sedante, un fármaco ansiolítico o un somnífero, los médicos prescriben por lo general benzodiacepinas como el diazepam y el triazolam, en vez d e barbitúricos como el pentobarbital. Las benzodiacepinas no son más eficaces que los barbitúricos, pero tienen un margen de seguridad mayor y mucha menos probabilidad de causar toxicidad grave, en caso de una sobredosis accidental o intencionada. La seguridad es también la razón por la cual los antidepresivos más recientes como la fluoxetina y la paroxetina han reemplazado en gran parte a antidepresivos más antiguos como la imipramina y la amitriptilina, igualmente eficaces. Los niños presentan un elevado riesgo de toxicidad por sobredosis. La mayoría de comprimidos y cápsulas coloreadas, que atraen la atención de los niños, son formulaciones de dosis para adultos. Ciertas normas en algunos países requieren que todos los fármacos orales con prescripción se vendan en envases a prueba de niños, a menos que el interesado renuncie a ello por escrito, con el pretexto de que le es difícil abrirlos. Muchos países disponen de servicios de información sobre intoxicaciones por sustancias químicas y medicamentos, y en la mayoría de guías telefónicas se encuentra su número de teléfono. Este número se debe apuntar y mantener cerca del teléfono o programarlo en las llamadas automáticas. U N I V E R S I D A D D E 52 A Q U I N O B O L I V I A FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD CARRERA DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA PRÁCTICA OBJETIVOS Identificar las diferentes reacciones adversas de los medicamentos. 1.- Formas Farmacéuticas 2.- Vademécum 3.- Farmacopeas MÉTODOS Y PROCEDIMIENTOS RESULTADOS CONCLUSIONES EVALUACIÓN: U N I V E R S I D A D D E 53 A Q U I N O B O L I V I A FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD CARRERA DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA 1.-Investigue cuantos tipos de reacciones adversas a los medicamento existen describiendo cada una con 2 ejemplos 2.- Investigue cuantos tipos de alergias a los medicamentos existen, describiendo cada uno con dos ejemplos 3.- A que se denomina dosis letal media e investigue 10 medicamentos que tienen un margen de toxicidad relativamente corto al de su acción terapéutica. BIBLIOGRAFÍA BÁSICA - Flores Jesús (1997): Farmacología humana. Masson-Salvat Medicinal. 2003 signatura topográfica COD 615.6 F66 - Goodman alfred “Las Bases Farmacológica de la terapéutica”. Editorial Mc Graw – Hill 9º Edición.1996. U N I V E R S I D A D D E 54 A Q U I N O B O L I V I A