Interacciones farmacológicas

Apunte FARM
Interacciones farmacológicas
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Interacción farmacológica (IF):
– Modificación del efecto de un fármaco en magnitud o en duración debido a la
administración previa o concomitante de otra sustancia (otro fármaco o un
alimento).
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Clínicamente es relevante:
– Cuando la actividad y/o toxicidad de un fármaco cambia en tal magnitud que
se requiere ajuste de la dosis o intervención médica.
– Cuando el uso concomitante de dos fármacos que interactúan puede ocurrir
cuando ambos son utilizados según las recomendaciones terapéuticas.
La población más SENSIBLE de padecer interacciones farmacológicas son los:
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Ancianos
Polimedicados
Enfermos hepáticos o renales
Enfermos con patologías graves que no toleran un descenso en la dosis del
medicamento
Para facilitar la conceptualización se expresa que:
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En las IF siempre habrá un Fármaco Objeto (FO), que es aquel que va a
modificar sus efectos
Y un Fármaco Precipitante (FP) que es el que modifica los efectos del
anterior
Las características de los Fármacos Objetos potenciales son:
• Efectos potenciales intensos (anticoagulantes orales, ciclosporina)
• Efectos indeseables graves dosis-dependientes
• Margen terapéutico estrecho (digoxina)
• Curva dosis-respuesta acentuada (pequeños cambios enlas dosis producen
grandes cambios en la cct plasmática)
• Metabolismo hepático saturable
• Que la enfermedad. de base dependa muy estrechamente del fármaco en
cuestión, ej.ciclosporina en trasplantados,anticoagulantes con riesgo de
trombosis
Mecanismos de Interacción
Las interacciones entre fármacos pueden deberse a cambios del fármaco afectado
en sus propiedades :
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Farmacéuticas
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Farmacocinéticas
Farmacodinámicas
FARMACÉUTICAS: o incompatibilidades,
generalmente son debidas a reacciones químicas entre fármacos, previo a su
administración (fuera del paciente).
– Generalmente ocurren cuando se combinan soluciones de fármacos p/V.I.V. en
una jeringa o botella. Ej. penicilina + AG se forma un precipitado insoluble
(Pencs. tienen cargas positivas y Aminoglucosidos cargas negativas)
Ciprofloxacina: incompatibilidad con furosemida, teicoplanina y heparina
FARMACOCINÉTICAS: a nivel de:
– Absorción: Alteraciones de pH, adsorción, formación de quelatos, alteraciones
del peristaltismo
– Distribución: Desplazamiento de fármacos unidos a proteínas plasmáticas
– Anteriormente se les daba mucha importancia, actualmente se sabe que el
organismo se defiende y contrarresta el aumento de fracción libre mediante
aumento del VD o aumento del aclaramiento plasmático
– Impiden Mecanismos Compensatorios:
– Fármacos con alto unión a PP
– Bajo VD
– Vía de eliminación afectada (inhibición hepática o renal.
– –Metabolismo: Inhibición enzimática, inducción enzimática
– Inducción enzimática: el Fármaco precipitante (FP) induce el metabolismo del
Fármaco Objeto (FO) disminuye la cct plasm. por lo tanto disminuye la
eficacia. Para que ocurra la inducción es necesario que los fármacos
compartan la misma enzima y el FP capaz de inducir la síntesis Ez,
fenómeno que requiere 1-2 semanas
– Inhibición enzimática: El FP inhibe el metabolismo del FO y aumenta la cct
plasmática aumentando el riesgo de toxicidad. En este caso las
manifestaciones son más inmediatas
– –Eliminación: Alteración circulación enterohepática, alteración reabsorción
tubular, alteración secreción tubular
FARMACODINÁMICAS:
Se pueden presentar a nivel del
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Receptor
y a nivel de
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Efectos Farmacológicos
Las interacciones farmacodinámicas son las más importantes junto con las
metabólicas
– La potenciación de efectos entre 2 fármacos es muy preocupante en clínica
– Antagonismo: de utilidad en terapéutica. Ej: flumazenil en intoxicado por BZ,
naloxona en intoxicación por opiáceos
Se clasifican las Interacciones farmacodinámicas en:
– Directas : Dos fármacos que actúan por el mismo mecanismo pueden dar
respuestas exageradas.
–
Importantes con depresores del SNC (opiáceos+alcohol o hipnóticos) o
activos a nivel CVC ( fármacos que enlentecen conducción AV o que
disminuyen contractilidad)
– Indirectas: no tienen el mismo mecanismo pero las consecuencias adversas
son por la conjunción de los efectos de fármacos. Ej: hidroclorotiazida o
furosemida + digoxina, la hipokalemia puede precipitar intoxicación digitálica
–
–
Hidroclorotiazida o furosemiada +antiarrítmicos: hipokalemia puede
aumentar riesgo de arritmias por antiarrítmicos
Anticoagulantes+ AINEs ( proulcerogénicos ) aumentan riesgo Hemorragia
Digestiva
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AINEs + antihipertensivos. AINEs inhiben inhiben PGs renales,
producen retención de Na y agua disminuyen¯¯ efectos AHT de IECAs ,
diuréticos y Beta Bloqueadores.
Qué debemos conocer para evaluar la seguridad del uso concomitante de
fármacos:
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Cuantificar la magnitud de la interacción, cinética y/o dinámicamente.
Conocer la frecuencia de la interacción.
Conocer la repercusión clínica de la interacción.
Conocer la gravedad de la interacción
Conclusión
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Las interacciones pueden ser infinitas…
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Conocer las características farmacocinéticas y dinámicas de los fármacos
que tienen acciones CVC, los que actúan en SNC, los que tienen un margen
terapéutico estrecho y los más utilizados en la practica clínica habitual.

También conocer los posibles fármacos precipitantes de interacciones
Estos conocimientos y una adecuada anamnesis farmacológica pueden ayudar a
evitar las consecuencias clínicas desfavorables de algunas interacciones
farmacológicas