SARMs LA GUÍA DEFINITIVA Por Perico SARMs – La Guía Definitiva de Tekno-Sport.com (por Perico) Página 0 ¿Has oído hablar alguna vez de los SARMs o "Moduladores selectivos de los receptores androgénicos"? Puf, desde luego yo prefiero llamarlos SARMs ;-) Pues se diseñaron hace ya algunas décadas como una alternativa farmacéutica y segura a los esteroides anabólicos. Algunas de las compañías que iniciaron sus pruebas han abandonado su desarrollo, aunque todavía existen varias que continúan los estudios de estos increíbles compuestos. Ligand Pharmaceuticals fue la primera compañía en desarrollar quinolinonas cíclicas que más tarde se convertirían en la primera serie de compuestos denominados SARMs no esteroideos. ¿Pero qué es un SARMs? Un SARMs como hemos dicho y como su nombre indica, actúa a través de los receptores de los andrógenos, como lo hacen los esteroides anabólicos o los prohormonales. Ya sabemos que los andrógenos son un tipo especial de hormonas que actúan como ligandos que se conectan a los receptores celulares, y éstos a su vez estimulan la producción de ciertas proteínas y expresiones genéticas particulares, entre ellas las propiedades del crecimiento y del desarrollo muscular. Tienes más información al respecto en mi artículo "SARMs La revolución Anabólica" Una de las principales ventajas de los SARMs con respecto a los clásicos esteroides o a los prohormonales, es que su forma de actuar es más "selectiva" a la hora de reproducir los efectos de crecimiento deseados en los tejidos que nos interesan, reduciendo a su vez los efectos adversos en otros tejidos. Según algunos estudios, los SARMs son hasta 80 veces más selectivos para el músculo que por ejemplo el propio Cipionato de testosterona. En general, los SARMs ofrecen tres ventajas principales. Aumento de la masa muscular limpia, disminución de la grasa corporal, y un aumento de la masa ósea. ¿Qué beneficios se pueden esperar de los SARMs? Los SARMs, al contrario de lo que se cree, no sólo están diseñados y pensados para los deportistas. Hay varias compañías como Bristol-Myers Squibb, Ligand Pharmaceuticals, Kaken Pharmaceuticals, Johnson & Johnson; Merck, y GlaxoSmithKline que están investigando el uso y beneficio de los SARMs para un amplio abanico de la población general. Aquellos con afecciones como trastornos de desgaste muscular, por ejemplo, sarcopenia, esclerosis lateral amiotrófica, y fibrosis quística, también lesiones deportivas, SARMs – La Guía Definitiva de Tekno-Sport.com (por Perico) Página 1 lesiones por quemaduras, debilidad corporal debido a un cáncer o al VIH, fragilidad y atrofia muscular como resultado del envejecimiento, etc.. Aunque hay muchos medicamentos diseñados para mejorar la salud de estas poblaciones, los SARMs tienen la ventaja única de ser “no metilados” y no aromatizar en el cuerpo, así que no son tóxicos para el hígado ni se convierten en compuestos activos androgénicos o estrogénicos. Como se puede ver, los SARMs benefician tanto a las personas con enfermedades crónicas, como a los individuos sanos que buscan mejorar la calidad de vida y su composición corporal. Desde un punto de vista del rendimiento, se podría decir que los SARMs son una actualización de los esteroides anabólicos. Se toman por vía oral, y también se cree que pueden curar diversas enfermedades y problemas relacionados con la edad. Muestran resultados prometedores como sustitutos de los andrógenos y en algunos casos pueden dar resultados similares en el tejido muscular a algunos esteroides. Para ver lo popular de estos compuestos y de acuerdo con un estudio realizado por la Agencia Mundial Antidopaje (AMA), aproximadamente la décima parte de la población atlética mundial utiliza SARMs (particularmente Ostarine) para mejorar su cuerpo y el rendimiento. Actualmente los SARMs se encuentran dentro de los listados de las sustancias no autorizadas para su uso por los deportistas. Diversos estudios han demostrado la capacidad que tienen los SARMs para aumentar la masa muscular limpia y la masa ósea de manera espectacular en los animales mientras que no tiene efectos adversos sobre la próstata u otro tipo de tejidos. Los ensayos en Fase I en humanos también han informado de un aumento significativo de la masa muscular limpia. SARMs – La Guía Definitiva de Tekno-Sport.com (por Perico) Página 2 Tipos de SARMs y su uso Existen muchos tipos diferentes de SARMs y cada día aparecen nuevos en el mercado. Además de los que aquí te dejo y que actualmente considero los más importantes y eficaces, puedes echar un vistazo al artículo “Suplementos para Ganar Masa Muscular con SARMs” MK 677 (Ibutamoren): Descripción: El SARMs MK 677 es un secretagogo de la hormona del crecimiento administrado por vía oral y está diseñado para estimular la glándula pituitaria para que libere las hormonas del crecimiento. El MK 677 o Ibutamoren fue formulado originalmente para evitar los problemas de salud como la osteoporosis, la obesidad y la pérdida de masa muscular, pero se observó que favorecía un aumento en la masa muscular limpia, así como un aumento en la concentración de IGF-1 en suero durante los ensayos clínicos. Efectos: el SARMs MK 677 inhibe la señalización de los receptores de la somatostatina Ralentiza la actividad de la somatostatina en el sistema Mejora la señalización de la somatocrinina en la liberación de la hormona (GHRH) Amplifica y aumenta la producción y liberación de GHRH general El MK 677 es bastante similar a los péptidos como el Ipamorelin y la GHRP-6, pero se administra por vía oral y no tiene los efectos secundarios de este último durante su uso. Además de la ventaja añadida de la facilidad de uso sin inyecciones dolorosas e incómodas, se puede esperar tener cambios significativos en los niveles de IGF-1 y la hormona del crecimiento. Según varios estudios el MK 677 aumenta los niveles de IGF-1 entre un 39 a un 89%. Una increíble ventaja teniendo en cuenta los efectos drásticos corporales que producen los niveles elevados de IGF-1. SARMs – La Guía Definitiva de Tekno-Sport.com (por Perico) Página 3 La dósis recomendada del MK 677 está entre 5 a 25 miligramos al día en un ciclo de 10 semanas. Beneficios: Promueve la cicatrización de heridas, soluciona problemas de los ligamentos, los tendones, los huesos, así como las lesiones producidas por la edad. Promueve la masa muscular magra y aumenta la oxidación de la grasa. También mejora la eficacia del sistema inmune y los niveles de energía. Personalmente y debido al efecto de aumento del apetito lo considero más adecuado como un SARMs para volumen y masa. Te recomiendo que eches un vistazo a mi artículo “Como ganar músculo rápido y sin riesgos” donde aparece un ejemplo de ciclo con el Mk 677 para volumen ;-) Posibles efectos secundarios: De forma similar a otros productos que estimulan cantidades elevadas de hormonas de crecimiento en el cuerpo, el SARMs MK 677 puede causar un ligero aumento en el apetito, y en casos raros episodios temporales de letargo y/o entumecimiento de las manos. Ostarine (MK-2886) Descripción: El popular Ostarine, también conocido como MK-2866 es un SARMs creado por GTx para evitar y tratar la pérdida de masa muscular, y puede ser una alternativa para curar la atrofia muscular, la caquexia, la sarcopenia y una solución como terapia de reemplazo hormonal. Efectos: Con el Ostarine se puede esperar un aumento de las ganancias de masa muscular limpia. Mejoras en la resistencia. Tiene capacidades de curación de las articulaciones y capacidades anabólicas, incluso a dosis tan bajas como 3 mg ¿Pero cómo funciona Ostarine? Ostarine se ha sometido a 8 ensayos científicos por GTX con alrededor de 600 sujetos, además de 3 estudios de SARMs – La Guía Definitiva de Tekno-Sport.com (por Perico) Página 4 eficiencia. Un juicio médico de 4 meses de fase IIb que incluye 159 pacientes ha mostrado un aumento en la masa total de masa muscular en comparación con el placebo y un aumento de la fuerza muscular. Ostarine provoca el crecimiento muscular al igual que los esteroides pero sin producir los efectos secundarios negativos comunes relacionados con la próstata y otros órganos sexuales secundarios. El MK-2866 tiene una vida media de 24 horas y utiliza sus efectos anabólicos totalmente en el tejido muscular por lo que además de tener un gran potencial para la construcción de músculo es también un gran agente para reducir la degeneración durante los tiempos de recuperación en cirugías graves o condiciones similares. Ostarine para volumen: Cuando mejor funciona el Ostarine es en volumen para ganar masa muscular. La dosis sugerida es de 25 mg durante 4-6 semanas. Un PCT no es necesario. Y no suele ser raro ganancias de 2 a 4 kg. No es raro realizar ciclos de Ostarine en dosis más elevadas de 40 mg durante 8 semanas, pero en este caso te recomendaría un post ciclo con su correspondiente PCT. Ya que en dosis tan elevadas es de esperar que se produzca cierta supresión, aunque mucho menor que con esteroides o prohormonales, y sea por tanto más seguro utilizar un PCT. Ostarine para recomposición: Debido a sus resultados como “repartidor” de nutrientes, las calorías se utilizan de forma más eficiente para construir el músculo y ayudar en la pérdida de grasa. La dosificación sugerida es de 12,5-25 mg durante 4 a 8 semanas. Ostarine en definición: El SARMs MK-2866 puede ayudar a reducir la grasa a la vez que ayuda a preservar el músculo. La dosificación sugerida es de 12,5 a 15 mg durante 4-6 semanas. Ostarine para la curación de las lesiones: Los efectos del MK-2866 afectan al anabolismo en el hueso y el tejido muscular esquelético, lo que significa que podría utilizarse en el futuro para diferentes propósitos, tales como la osteoporosis y como un tratamiento simultáneo con medicamentos que disminuyen la densidad ósea. Por lo tanto, tiene un gran uso para la recuperación de una lesión, específicamente de los huesos y lesiones relacionadas con los tendones. SARMs – La Guía Definitiva de Tekno-Sport.com (por Perico) Página 5 S4 (Andarine) Descripción: S4 o Andarine era hasta hace poco el SARMs más potente disponible en el mercado. Ayuda a mantener y aumentar la masa muscular limpia, mientras que estimula la eliminación de grasa al mismo tiempo. El S4 se une al receptor de andrógenos (AR) lo mismo que los andrógenos normales, la única variación es que el S4 genera una actividad anabólica selectiva con alrededor del 33% de la fuerza de la testosterona para la conexión con el receptor androgénico. Andarine, al contrario de los esteroides y los prohormonales, no tiene actividad androgénica en los tejidos musculares no esqueléticos. Efectos: El S4 es un SARM con un gran potencial pero con un proceso de desintegración de sólo 4 horas. Ha demostrado ser beneficioso para la degeneración muscular, la osteoporosis y la hipertrofia prostática benigna. Aparte de sus ventajas de construcción muscular, el S4 no causa daños en el hígado, puede prevenir la ginecomastia y puede reducir de forma considerable los niveles de grasa corporal. S4 (Andarine) para definición: La dosis recomendada para definición es de 50 mg durante 6-8 semanas. Se debe utilizar en ciclos de 5 días seguidos y 2 días de descanso para evitar el posible efecto secundario que indico más abajo. Según algunos especialistas, las propiedades de Andarine son muy parecidas a los esteroides Winstrol y Anavar, la única diferencia es que puede proporcionar incluso mejores ganancias musculares. El S4 muestra la misma semejanza de unión al AR, por lo tanto, presenta unos efectos similares para quemar la grasa. El S4 o Andarine también puede minimizar la LPL (lipoproteína lipasa) - una enzima que provoca la acumulación de lípidos. Por otra parte, Andarine también disminuye la grasa mientras se mantiene e incluso aumenta la masa muscular en un entorno hipocalórica. También mejora la vascularización con ninguna retención de agua. A diferencia de los esteroides, no afecta a las articulaciones, sino todo lo contrario. SARMs – La Guía Definitiva de Tekno-Sport.com (por Perico) Página 6 S4 (Andarine) para recomposición: Para un objetivo de recomposición el S4 funciona muy bien con un SARMs anabólico como el Ostarine para obtener mejores resultados mientras se pierde grasa. El consumo recomendado es 50 a 75 mg de 4 a 8 semanas. Beneficios principales del S4 (Andarine): No metilado Da un aspecto compacto y rasgado del músculo mientras se aprieta la epidermis Estimula la eliminación de la grasa Sin la conversión de estrógenos No se requiere PCT (terapia post ciclo) No hay necesidad de tomar tiempo OFF durante mucho tiempo entre los ciclos Promueve un sentido total del bienestar Barato Efectos secundarios del S4 (Andarine): El único y curioso efecto secundario del S4 es que puede afectar la vista haciendo que la vista pueda tener un tono amarillo o déficit nocturno de visión. No obstante, esto sólo sucede cuando se toma en dosis altas, siendo exclusivamente temporal y desapareciendo en cuanto se interrumpe su uso. GW 501516 (Cardarine): Descripción: El SARMs GW 501516 o Cardarine es la solución para eliminar la grasa sin estimulantes ni efectos catabólicos. GW 501516 es un PPAR agonista y estimula la captación de glucosa en el tejido muscular esquelético. Quema la grasa mediante la estimulación de la oxidación de los ácidos grasos. Cardarine permite perder peso mediante el uso de las reservas de grasa para obtener energía en lugar de los carbohidratos. GW 501516 es también un gran promotor de la resistencia aeróbica, sobre todo cuando se combina con el compuesto AICAR. De hecho, es usado por los atletas de élite y por competidores por esta razón. El Cardarine se ha presentado como un posible tratamiento SARMs – La Guía Definitiva de Tekno-Sport.com (por Perico) Página 7 para la obesidad debido a su capacidad para derretir la grasa rápidamente. Además el Cardarine aumenta el HDL en un promedio del 79% y disminuye el colesterol LDL (malo) en la Fase II de ensayos clínicos en curso. Efectos: Cardarine te da mejores niveles de energía para entrenar con más fuerza en el gimnasio, aumenta la intensidad, disminuyendo el tiempo de recuperación. Mantiene todas las ganancias musculares mientras derrite la grasa corporal como fuente de energía. Los resultados comienzan desde la primera dosis y al no ser estimulante no crea ni ansiedad ni nerviosismo. Es un suplemento muy versátil pudiéndose utilizar tanto para volumen como para definición, y combinar con prácticamente cualquier otro producto o SARMs en función del propósito deseado. Dosificación: La dosis habitual de Cardarine es de 10 a 20 mg al día. Para aumentar la resistencia, una dosis de 10 mg al día es suficiente, y cuanto mayor sea la dosis, mayores serán los beneficios de pérdida de grasa. Puede utilizarse por hasta 12 semanas sin ningún riesgo ni necesidad de protectores o PCT. Se puede tomar una vez al día o dividir la dosis en la mañana y la tarde. GW 501516 va muy bien tomado 30-45 minutos antes del entrenamiento. Efectos secundarios del Cardarine: No se han encontrado efectos secundarios, toxicidad hepática, o supresión del eje. No hay necesidad de utilizar PCT. Esto hace de Cardarine un SARMs tan popular. Incluso en ciertos estudios, ha habido signos de la reversión de la diabetes, la obesidad, la dislipidemia y muchas otras enfermedades. Ha surgido un cierto debate, por un estudio en el cual se sugiere que el Cardarine provoca cáncer. Sin embargo, este estudio se realizó en ratas que recibieron cantidades brutales de 400 mg al día durante varios meses y sometidas a un estrés continuo. Una y otra vez este estudio ha demostrado ser profundamente erróneo e inexacto. La conclusión es que esto simplemente no es cierto. En todos los estudios en humanos realizados hasta el momento, no se observaron efectos secundarios. SARMs – La Guía Definitiva de Tekno-Sport.com (por Perico) Página 8 SR9009 (Stenabolic) Ya he hablado sobre este nuevo SARMs en mi artículo: Suplementos Anabolicos nuevos: SARM SR9009 Es un modificador de los receptores PPAR alfa, desarrollado en el 2015 por el profesor Thomas Burris del Instituto de Investigación Scripps. El Stenabolic mejora la capacidad del ejercicio mediante el aumento de las mitocondrias en el músculo esquelético. Puede compararse con el conocido Cardarine o SARM GW-501516. LGD-4033 (Ligandrol): Descripción: El LGD-4033 o también denominado popularmente Ligandrol, es un poderoso SARMs para aumentar la masa muscular limpia a la vez que disminuye la grasa corporal. Se asemeja al Ostarine, pero según ciertos estudios parece que es incluso más potente y más anabólico. Hasta la muy reciente aparición de los nuevos YK11 o RAD 140, el LGD-4033 se ha considerado el SARMs más potente disponible en términos de ganancias musculares totales. Creado para curar la pérdida muscular ligada a enfermedades agudas y crónicas, o relacionadas con la edad y el cáncer, con el LGD-4033 se pueden obtener los beneficios curativos de la testosterona con una mejor seguridad, mejor aceptación por parte del paciente y menos riesgos debido al mecanismo selectivo de acción en el tejido y su forma oral de administración. Efectos: El Ligandrol muestra gran actividad anabólica en los huesos y en los músculos, en lugar de afectar perjudicialmente la próstata y las glándulas sebáceas como suele ocurrir con el uso de esteroides. El LGD-4033 concluyó un estudio denominado Fase I de dosis múltiple ascendente que incluía voluntarios aptos. Esta fue una etapa de análisis no planificada, doble vínculo que incluía un placebo. El objetivo era SARMs – La Guía Definitiva de Tekno-Sport.com (por Perico) Página 9 demostrar que el uso del LGD-4033 era inofensivo y fácil de digerir con una dosis no más allá de 22 mg al día. Los ensayos demostraron los siguientes beneficios cuando se toma de forma constante: Un aumento en los niveles de fuerza Mejora de la masa muscular magra Un descenso en los niveles de la grasa corporal Tiene propiedades curativas No causa los efectos secundarios no deseados causados por los prohormonales y los esteroides anabólicos Dosificación: El LGD-4033 puede mejorar la masa muscular y reducir la grasa corporal. LGD-4033 para volumen: La dosis sugerida es de 5-10 mg al día durante 8 semanas. Una dieta rica en proteínas también es necesaria, así como una mayor ingesta de calorías. LGD-4033 para definición: Para este objetivo recomiendan combinar este triple stack (GW-501516, S-4 y LGD-4033) para que sea más eficaz, añadiendo más tamaño, mientras que se reduce la grasa. La dosis sugerida es de 3-5 mg al día durante 8 semanas. LGD-4033 para recomposición: LGD-4033 está especialmente indicado para recomposición. Muchos usuarios han dicho que han observado un aumento en la masa corporal magra y en la pérdida de grasa. Su uso junto con otros SARMs tales como el Cardarine te dará un efecto más fuerte y mejor. La dosis sugerida es de 5-8 mg por día durante 8 semanas. Efectos secundarios del LGD-4033: No es tóxico para el hígado y los posibles efectos secundarios son nulos o mínimos. No va a afectar tu hígado. Utilizado en dosis inferiores a 10 mg no hay riesgo de supresión pero por encima de esta dosis yo te aconsejaría utilizar un PCT después de utilizar el LGD-4033 y así conservar todas las ganancias y seguir manteniendo el cambio físico conseguido. SARMs – La Guía Definitiva de Tekno-Sport.com (por Perico) Página 10 RAD 140 (Testolone) Descripción: De acuerdo con la compañía farmacéutica Radius, el potente y biodisponible por vía oral, SARMs RAD 140, está diseñado para hacer que los receptores hormonales en los tejidos del cuerpo actúen de la misma manera que si fueran a obtener una buena dosis de testosterona, pero con muchos menos efectos secundarios no deseados. Efectos: Similares a tomar un esteroide anabólico y o un ciclo de prohormonales, estos son los siguientes beneficios del RAD 140: Mayor velocidad y resistencia durante los entrenamientos de alta intensidad. Más rápida ganancia de tejidos musculares en un período de tiempo más corto Sobre la base de las pruebas médicas, el RAD 140 también mostró un mayor efecto anabólico que la testosterona. Los investigadores señalaron que además de tener un efecto más "reforzado" que la testosterona, también se observó que ayuda a reducir los efectos secundarios androgénicos que pueden ser potencialmente causadas por la testosterona en la próstata. Dosificación: Los expertos están todavía investigando la cantidad de la dosis ideal del RAD 140 para maximizar sus beneficios, en particular el aumento de la masa corporal limpia. Aunque los productos comerciales disponibles andan en valores de entre 4 a 12 mg diarios. Posibles efectos secundarios: Los investigadores señalan que todavía no han llegado a observar efectos secundarios adversos del RAD 140, aunque teniendo en cuenta la potencia de este nuevo SARMs, yo sólo me preocuparía del posible efecto supresivo y me curaría en salud utilizando un stack a modo de PCT como el Elim1nate junto a un compuesto de Laxogenina al finalizar su uso y así seguir mejorando y ganando masa muscular limpia. SARMs – La Guía Definitiva de Tekno-Sport.com (por Perico) Página 11 Te recomiendo que eches un vistazo, si no lo has hecho ya ;-), al artículo Como ganar musculo rápido y sin riesgos YK11 Descripción: El nuevo SARMs YK11 parece superar las expectativas en ganancias musculares de todos los SARMs disponibles actualmente en el mercado. Reconozco que todavía no lo he probado, y la verdad es que la curiosidad me llama. ;-) Ya hablé recientemente en este artículo sobre su aparición y sus características: Nuevo SARM YK11: ¿Más potente que los esteroides? Dosificación: la dosis habitual está entre los 4 a 12 mg diarios. Posibles efectos secundarios: Como con todos los SARMs, no existen indicios de efectos secundarios negativos, si bien y teniendo en cuenta lo novedoso del YK11, y que en algunos foros se habla de su extrema potencia, veo más que interesante utilizar un PCT al terminar el ciclo. Ciertos “expertos” consideran a este SARMs una alteración de una progestina con sus consecuentes efectos negativos derivados. Personalmente no lo veo así, pero como he dicho, un PCT como el Nolvadren XT o el Arimistane Plus sería asegurarnos el mantenimiento de las ganancias conseguidas y unos niveles hormonales saludables. SARMs – La Guía Definitiva de Tekno-Sport.com (por Perico) Página 12 Combinaciones de SARMs Lo realmente bueno de los SARMs es que los posibles efectos secundarios son nulos o mínimos, por lo que no existe un riesgo inicial. Aunque según ciertos expertos, los SARMs utilizados en dosis muy altas y por periodos de tiempo muy amplios, si que pueden acarrear los posibles efectos secundarios clásicos y similares al uso de los prohormonales o esteroides, como son por ejemplo, la atrofia testicular, la ginecomastia, la caída de pelo, el acné, etc.., considero que precisamente el usuario de SARMs quiere una alternativa segura y sin riesgos para mejorar su desarrollo muscular, por lo que entiendo que sería extraño que buscara los límites de la seguridad de estos compuestos para obtener resultados más rápidos. Para eso ya están ahí los prohormonales, verdad? ;-) Al igual que con los esteroides y los prohormonales, y teniendo en cuenta las diferentes características de los numerosos SARMs disponibles, combinarlos en función del objetivo primordial que tengamos en mente, hará que la potencia aumente y los efectos se multipliquen. Ya he hablado en los diferentes artículos del blog de posibles combinaciones, y las propias marcas han lanzado opciones sinérgicas que te ayudarán a conseguir resultados rápidamente y cumplir tus expectativas. Por poner algunos ejemplos: Quema de grasa y resistencia - Primordial II: RAD 140 + GW501516 + AICAR Volumen y masa – Quad Elite: LGD-4033 + S4 + MK-677 + Arimistane Masa limpia y recomposición – Quad Mass: Ostarine + LGD-4033 + Laxogenina + Arimistane Hay otros SARMs menos conocidos en el mercado o a punto de salir como son el S40503, S-23, JNJ-28330835, AC-262356. SARMs – La Guía Definitiva de Tekno-Sport.com (por Perico) Página 13 También de reciente aparición y con un planteamiento diferente encontramos el RAD 1901 con acción anti estrogénica y diseñado inicialmente para tratar el cáncer de mama. Un apunte. Como siempre ocurre con este tipo de suplementos “de origen no natural”, las respectivas administraciones se apresuran a limitar su uso y a prohibirlos rápidamente por el “bien general” y como protección del consumidor. Te lo comento porque según tengo entendido, la venta de SARMs será prohibida en USA a partir de finales de este mismo verano 2016, con la consiguiente disminución de los stocks disponibles en Europa. Así que si te interesa utilizar SARMs o probar sus efectos, apresúrate antes de que te dejen sin ellos. ;-) Bueno, espero que esta guía te haya servido como ayuda y te ofrezca la información que necesitas para eliminar tus dudas. Como siempre te digo, cualquier duda, aquí estoy ;-) Un saludo SARMs – La Guía Definitiva de Tekno-Sport.com (por Perico) Página 14