ANTIINFLAMATORIOS ESTEROIDALES

ANTIINFLAMATORIOS ESTEROIDALES
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ANTIINFLAMATORIOS ESTEROIDALES
EFECTOS DE LOS CORTICOESTEROIDES
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ACCIONES METABOLICAS:
1.- CHO. disminuye el ingreso y la utilización de la glucosa,
aumenta la gluconeogénesis y causa una tendencia a la
hiperglicemia.
2.- Pts: incrementa el catabolismo y disminuye el anabolismo.
3.- Grasa: hay una potenciación de hormonas lipolíticas y una
redistribución de la grasa.
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ACCIONES ANTINFLAMATORIAS
1.- Reduce la vasodilatación y disminuye la exudación de
fluidos.
2.- En áreas de inflamación aguda disminuye el número y la
actividad de leucocitos.
3.- En áreas de inflamación crónica disminuye la actividad de
células mononucleares, disminuye la proliferación de vasos
sanguíneos, menor fibrosis.
4.- Disminuye la expansión clonal de linfocitos T y B.
5.- Disminuye la producción y acción de citoquinas (IL1,IL2,
IL3, IL6, TNFα, INFγ y GM-CSF.
Schematic Diagram of NF-{kappa}B Activation
Barnes, P. J. et al. N Engl J Med 1997;336:1066-1071
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pp23
pp23
5´-TGTACAnnnTCTTGT-3´
GRα 777 aa y se ubica en casi en todas las células
GRβ 742 aa se localiza en el núcleo, no une esteroides y
es inhibidor de GRα
GRα GRα Homodímero activado por GC
GRβ GRβ Homodímero no activado por GC
GRα GRβ Heterodímero que reduce la actividad de GRα
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Efectos celulares en asma
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FARMACOCINETICA DE CORTICOIDES
Se administra por vía oral y parenteral. La droga se
une a :transcortina o CBG globulina secretada por el
hígado tiene alta afinidad pero baja capacidad de
union y a albumina con baja afinidad pero con alta
capacidad de unión. 90% unido a pts plasmáticas.
Se metabolización por esterificación y conjugación
con sulfatos, excretándose a través del riñón.
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