TEMA I: INTRODUCCIÓN A LA FARMACOLOGÍA 1

TEMA I- Introducción Farmacología
TEMA
I:
INTRODUCCIÓN
FARMACOLOGÍA
A
LA
1. INTRODUCCIÓN
FARMACOLOGÍA: ciencia que estudia las
acciones y propiedades de los fármacos en los organismos,
de manera que puedan ser prescritos y aplicados a los
enfermos con rigor, con la máxima seguridad y en óptimas
condiciones.
El desarrollo de la química, la fisiología, la
bioquímica y la tecnología analítica han permitido aislar
productos muy activos de las fuentes naturales y, sobre
todo, sintetizar nuevos compuestos.
La enorme actividad biológica de los fármacos
entraña un riesgo ineludible, el de la toxicidad; no hay
fármaco que no la posea en mayor o menor grado.
¿Cuál es la esencia de la farmacología veterinaria?
El veterinario se encarga de la salud de todos los animales,
excepto de las personas. Pero:
• las distintas especies animales pueden responder de
forma distinta a los fármacos.
• algunas de esas especies entran a formar parte de la
cadena alimentaria del hombre.
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MAL
FÁRMACO: SUSTANCIA
CAPAZ DE MODIFICAR EL
COMPORTAMIENTO DEL
ORGANISMO
SUSTANCIA
TÓXICA
-Causantes de
intoxicaciones
-Afectación del medio
ambiente
BIEN
MEDICAMENTO
-Prevenir
- Curar (Farmacoterapia)
- Diagnosticar
Los fármacos no crean nunca acciones farmacológicas
nuevas, sólo las modifican incrementándolas o
disminuyéndolas.
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•
Historia
Origen
Propiedades fisicoquímicas
A.D.M.E.
Mecanismo de acción
Efectos bioquímicas
Efectos fisiológicos
Usos terapéuticos
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FÁRMACO
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2. FARMACOTERAPÉUTICA:
Es el empleo de fármacos para tratar la enfermedad:
- para modificar signos o síntomas (tratamiento
sintomático)
- para matar agentes causantes de enfermedades
(tratamiento etiológico o causal)
- para reponer sustancias que no están presentes o no
lo están en cantidad suficiente
Las pautas de administración de un fármaco deben
individualizarse teniendo en cuenta las características
fisicoquímicas, patológicas y yatrogénicas, que pueden
alterar la respuesta al tratamiento:
- Características de la enfermedad tratada
- Eficacia y toxicidad del fármaco
- Características farmacocinéticas del fármaco y todo
aquello que las altere
- Vía de administración
- Forma farmacéutica utilizada
- Binomio coste / beneficio
- Factores fisiológicos que condicionan la respuesta de
un fármaco: gestación , lactancia, edad…
- Factores patológicos que condicionan la respuesta de
un
fármaco:
enfermedad
renal,
hepática,
cardiovascular…
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3. HISTORIA DE LA FARMACOLOGÍA
Desde muy antiguo se conocen sustancias para curar:
enfermedad causada por fuerzas sobrenaturales
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los medicamentos tenían poderes mágicos.
* Los primeros datos escritos se han encontrado en Egipto
(1600 a.C): el Papiro de Smith y Papiro de Ebers .
* A la vez, la medicina se desarrollaba en China e India,
ya en 550 a.C se usan las vacunas.
* En la Grecia clásica Hipócrates (s.IV a.C) y Galeno (s.II
d.C), sistematizaron la información que ya había.
Se desliga la concepción religiosa de la farmacológica y
fisiopatológica:
Enfermedad = desequilibrio entre los 4 humores
corporales: sangre, flemas, bilis amarilla y bilis negra.
* Los persas, herederos de las ideas griegas, las
transmitieron a los árabes y éstos introdujeron la alquimia
en Europa.
Alquimia = progenitora de la química = antepasado de la
Farmacología moderna
* Edad Media: monasterios (huertas)
Padre de la Farmacología: Paracelso (s.XV, Suiza):
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“Las funciones vitales son esencialmente química y su
desequilibrio es lo que tiene que tratar la medicina”
“Todas las sustancias son veneno; depende de la dosis”
* Siglo XVI: introducción de numerosas drogas de Nuevo
Mundo. Se elaboran las primeras Farmacopeas.
* Era Moderna: Claude Bernard, fisiólogo del s.XIX,
aplica el método científico y experimental al estudio de la
Farmacología:
- observación
- teorías
- hipótesis que expliquen las teorías
- contrastación a través de la experimentación
4. CONCEPTOS BÁSICOS DE FARMACOLOGÍA:
FARMACOCINÉTICA:
“qué le ocurre al fármaco en el organismo”
ABSORCIÓN
DISTRIBUCIÓN
METABOLISMO
ELIMINACIÓN
+
DOSIFICACIÓN
[F] EN EL LUGAR DE ACCIÓN
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FARMACODINAMIA: “ qué le sucede al organismo
por efecto del fármaco”
• MECANISMO DE ACCIÓN
• EFECTOS BIOQUÍMICOS
• EFECTOS BIOLÓGICOS
MEDICAMENTO:
sustancia
medicinal
y
combinaciones, destinada a ser empleada en personas o
animales para prevenir, diagnosticar y tratar
enfermedades.
FÁRMACO: molécula que modifica el comportamiento
del organismo de una forma determinada debido a su
estructura química. Es el PRINCIPIO ACTIVO del
medicamento.
FORMA FARMACÉUTICA: forma externa que se les
da a los medicamentos para facilitar su administración,
acompañándolos de excipientes carentes de actividad
farmacológica.
ESPECIALIDAD FARMACÉUTICA: medicamento
con composición, información, forma farmacéutica y
dosificación determinadas, tal y como se dispensa al
público en la oficina de farmacia.
PLACEBO: Preparación farmacéutica que solo contiene
principios inactivos, utilizada en estudios de control para
determinar la eficacia de un fármaco, o que se prescribe
(en farmacología humana) para lograr un efecto
terapéutico por sugestión.
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SUSTANCIA TÓXICA: Cualquier sustancia que
incorporada al organismo es capaz de producir graves
alteraciones orgánicas o funcionales e incluso la muerte.
Los efectos tóxicos de las sustancias son estudiados por la
Toxicología.
EFECTO SECUNDARIO: Todo efecto, nocivo o no,
que surge como consecuencia de la acción terapéutica.
REACCIÓN ADVERSA: Acción nociva del fármaco que
se presenta a dosis terapéuticas. Puede obligar a disminuir
la dosis o interrumpir el tratamiento.
INDICACIÓN: Para qué enfermedad está destinado ese
fármaco.
CONTRAINDICACIÓN: bajo qué condiciones no hay
que usar ese fármaco.
POSOLOGÍA: dosis a administrar: cantidad y tiempo.
INTERACCIÓN: acción que se ejerce recíprocamente
entre dos fármacos. Puede ser a nivel:
Químico: un fármaco reacciona con otro
inactivándolo= INCOMPATIBILIDAD
Farmacocinético.
Farmacodinámico:
antagonismo,
sinergia
y
potenciación.
TOLERANCIA: estado alcanzado por el organismo tras
el uso continuado de un fármaco por el que se necesitan
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dosis crecientes del mismo para conseguir el mismo efecto
inicial.
DEPENDENCIA: estado de un paciente ante
determinados principios activos, que le obliga a seguir
consumiéndolos para evitar el síndrome de abstinencia.
5. DESCUBRIMIENTO Y DESARROLLO DE
NUEVOS FÁRMACOS
1. - Descubrimiento
A) Perspicacia y casualidad (ej. Flemming, 1928:
descubrimiento de la penicilina)
B) A partir de conocimientos fisiopatológicos, por el
conocimiento de receptores (ej. receptores RH2 y síntesis
de fármacos antiulcerosos)
2. - Desarrollo
Ensayos:
Molécula
Preclínico
Clínico
Fase I
Fase II
Fase III
Registro
Mercado
Fase IV
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Preclínico: ( 5-6 años)
1. Estudios relacionados con el comportamiento o la
formulación a administrar:
o Síntesis Química
o Análisis de impurezas
o Estabilidad
o Galénica
2. Estudios destinados a investigar los efectos del
fármaco o su interacción con el organismo intacto o
con sistemas biológicos específicos (animales de
experimentación):
o Farmacológicos
o Toxicológicos
o A.D.M.E.
Clínico: ( 5-6 años)
Son estudios experimentales que se llevan a cabo en
seres humanos ya sean pacientes o voluntarios sanos.
Fase I
• Población: 20-80 voluntarios sanos
• Objetivos: determinar la seguridad (riesgo/beneficio),
farmacocinética, farmacodinamia y la máxima dosis
tolerada en humanos
Fase II
• Población: 100-400 pacientes voluntarios
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• Objetivos: evaluar eficacia, búsqueda de dosis y
acontecimientos adversos
Fase III
• Población: 1000-3000 pacientes voluntarios
• Objetivos: confirmación de la eficacia, indicaciones,
pautas de tratamiento y monitorización y
acontecimientos adversos por el uso a largo plazo
Registro: ( 1-2 años)
• Presentación a las autoridades reguladoras de toda la
documentación de los estudios preclínicos y clínicos
( dossier de registro)
• Resultado: aprobación (sólo un 10% de los
estudiados) o denegación
Nomenclatura de los fármacos:
a) nº de código: LA-324
b)Nombre
químico: 1-3 dimetilxantina
b)
c) Nombre genérico: Teofilina
c) Nombre comercial: Theodur®
Fase IV ó Farmacovigilancia:
• Población: > 5000 pacientes voluntarios
• Objetivos:
nuevas
indicaciones,
nuevas
formulaciones o vías de administración. Efectividad y
seguridad en grupos especiales
• Duración: el tiempo que el producto está en el
mercado
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* Características asociadas a un buen
fármaco:
• Potencia y seguridad (= selectividad por un órgano
diana)
• ↓ toxicidad
• ↑ biodisponibilidad.
• ↓ efectos secundarios
• Obtención o síntesis fácil y económica.
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