SIP-30 INSTITUTO POLITÉCNICO NACIONAL SECRETARIA DE INVESTIGACIÓN Y POSGRADO DIRECCIÓN DE POSGRADO FORMATO GUÍA PARA REGISTRO DE ASIGNATURAS Hoja 1 de 3 I. DATOS DEL PROGRAMA Y LA ASIGNATURA 1.1 NOMBRE DEL PROGRAMA: 1.2 COORDINADOR DEL PROGRAMA: DR. OFIR PICAZO PICAZO 1.3 NOMBRE DE LA ASIGNATURA: FARMACOLOGIA 1.4 CLAVE: (Para ser llenado por la SIP) 1.5 TIPO DE ASIGNATURA: MAESTRIA EN CIENCIAS EN FARMACOLOGÍA OBLIGATORIA OPTATIVA SEMINARIO ESTANCIA TEORÍA PRACTICA 1.6 NÚMERO DE HORAS: 1.7 UNIDADES DE CRÉDITO: 1.8 FECHA DE LA ELABORACIÓN DEL PROGRAMA DE LA ASIGNATURA: 1.9 SESIÓN DEL COLEGIO DE PROFESORES EN QUE SE ACORDÓ LA IMPLANTACIÓN DE LA ASIGNATURA: SESIÓN No. 1.10 FECHA DE REGISTRO EN SIP: T-P d m a d m a FECHA: (Para ser llenado por la SIP) d II. DATOS DEL PERSONAL ACADÉMICO 2.1 COORD. ASIGNATURA: 2.2 PROFR. PARTICIPANTE: M a Dra Liliana Anguiano Robledo CLAVE: CLAVE: CLAVE: Hoja 2 de 3 III. DESCRIPCIÓN DEL CONTENIDO DEL PROGRAMA DE LA ASIGNATURA III.1 OBJETIVO GENERAL: Al finalizar el curso, el alumno desarrollará las competencias necesarias que le permitirán entender y aplicar los conocimientos de las actividades farmacológicas generales para desarrollar con éxito un proyecto de investigación científica en la farmacología. III.2 DESCRIPCIÓN DEL CONTENIDO TEMAS Y SUBTEMAS TIEMPO 1 INTRODUCCIÓN 2h El estudiante será capaz de definir los conceptos de farmacología y la terminología básica. Definir: Farmacología, fármaco, droga, medicamento, toxón, placebo. Ejemplos. ------- Mencionar las subdivisiones o ramas de la Farmacología. ------- OBJETIVOS PARTICULARES. INTRODUCCIÓN 2h 1.1. Definir el conceptos de farmacología. 1.2 Definir: Farmacología, fármaco, droga, medicamento, toxón, placebo. Ejemplos. ------ 1.3 Mencionar las subdivisiones o ramas de la Farmacología. ------ FARMACOCINETICA ABSORCION Entender, y describir el concepto de farmacocinetica 8h 2.2 Definir el concepto de farmacocinética y procesos que la integran: absorción, distribución, biotransformación y excreción ----- 2.2.1 Describirá el proceso de absorción ------ 2.2.1.1 Entender y Definir el concepto de biodisponibilidad y bioequivalencia ----- 2.2.1.2. Describir las diferentes vías de administración de los fármacos y su clasificación: ventajas y desventajas de cada una de las vías de administración ------ 2.2.1.3. Conocer las principales formas farmacéuticas (sólidas, semisólidas, líquidas y gaseosas) y su relación con las vías de administración ---- 2.2.1.4. Describir la estructura de la membrana celular y mecanismos de transporte que movilizan los farmacos a través de las membranas: difusión, transporte pasivo y transporte activo, pinocitosis, exocitosis ----- 2.2.1.5. Conocer los factores fisicoquímicos involucrados en la transferencia de fármacos a través de las membranas biológicas. ----- 2.2.1.6. Enunciar el concepto de barrera natural: barrera hematoencefalica y placentaria. ------ 2.2.1.6 Conocer la ecuación de Henderson-Hasselbachc: resolver ejemplos ---- 2.2.1.7. Conocer los factores que modifican la absorción de un fármaco: superficie de absorción, dimensión molecular, liposolubilidad, grado de ionización, interacción con otros fármacos y alimentos, irrigación, velocidad de disolución ---- 2.2.1.8. Describir las aplicaciones básicas y clínicas de la farmacocinética. ---- DISTRIBUCION 2.2.2. Entender el proceso de distribución 2.2.2.2. Enunciar el concepto de volumen de distribución y volumen aparente de distribución 10 h ---- 2.2.2.3 Conocer los factores que modifican el volumen de distribución: ------ 2.2.2.3.1. Analizar la unión a proteinas plasmáticas y su relación con los parámetros farmacocineticos: tiempo de vida media, eliminación, y biodiponibilidad de fármacos ----- 2.2.2.3.2. Analizar concepto de reservorio: tisular y celular ----- 2.2.2.3.3. Entender el concepto de redistribución de fármacos ----- 2.2.2.3.4. Citar ejemplos relacionados con la redistribución de fármacos ----- 2.2.2.4. Calcular el volumen de distribución aparente de algunos fármacos como: Azul de Evans,bromuro de sodio y agua pesada ---- 2.2.2.5. Describir las principales características e importancia de las siguientes barreras biológicas: ------ 2.2.2.5.1. Barrera hematoencefálica ----- 2.2.2.5.2. Barrera Placentaria ----- 2.2.2.5.3. Barrera de Filtración Glomerular ---- 2.2.2.5.3. Barrera del endotelio capilar y sinusoides hepáticos ---- BIOTRANSFORMACION DE FARMACOS 1. Definir biotransformación 2. Conceptualizar los terminos hidrofóbico, hidrofílico, coheficiente de partición (Log ), liposoluble, hidrosolubre. 3. Mencionar los principales tejidos donde se biotransforman los fármacos 4. Identificar y definir la fase I, II y III de metabolismo de fármacos. 5. Ubicar a nivel celular donde se llevan las diferentes fases de biotransformacion. 6. Explicar al sistema microsomal hepático (fase I) 6.1 Comprender el ciclo de oxidación de los fármacos. 6.2 Describir el fenomeno que involucra la transferencia de electrones del NADPH al P450. 6.3 Efectuar ejemplos de farmacos que sufren oxidación, reducción e hidrolisis por el P450 7. Identificar otras proteínas diferentes al P450 que hacen reacciones de fase I de biotransformación. 8. Mencionar los factores que afectan el metabolismo de fármacos de fase I. 9. Explicar el mecanismo de inducción del P450 y dar ejemplos de fármacos 10. Menciones los inhibidores del P450 y su repercusion terapéutica. 11. Señalar a que se refiere con polimorfismo genéticos (SNP, single nucleotide polimosfims). 12. Mencionar los factores que influyen en el metabolismo de farmacos como: especie, cepa, sexo, edad, estado de salud y nutrición. 13. Describir algunas enzimas que participan en el metabolismo de fármacos fase II (UDPGlucoronil- Transferasas, Glutatión-S- Transferasas, Monooxigenasas) y su importancia. 10 h ELIMINACION 2.3 Definir el concepto de eliminación y aclaramiento o depuración plasmática 2.4 Describir las diferentes vías de excreción en el organismo y los órganos involucrados 2.4 Conocer los principios que rigen la excreción renal de los fármacos 2.5 Definir el concepto de filtración glomerular (FG) 2.5.1 Describir el mecanismo de filtración glomerular 2.5.2 Conocer la importancia clínica 2.5.3 Mencionar ejemplos de fármacos que emplean el mecanismo de filtración glomerular 2.6 Definir el concepto de reabsorción tubular 2.6.1 Describir el mecanismo de reabsorción tubular 2.6.2 Conocer la importancia clínica 2.6.3 Mencionar ejemplos de fármacos que emplean el mecanismo de reabsorción tubular 2.7 Definir el concepto de secreción tubular 2.7.1 Describir el mecanismo de secreción tubular 2.7.2 Conocer la importancia clínica 2.7.3 Mencionar ejemplos de fármacos que emplean el mecanismo de secreción tubular 2.8 Definir el concepto de aclaramieno renal de un fármaco 2.8.1 Mencionar la relación que existe con la tasa de filtración glomerular 2.8.2 Mencionar los factores fisiológicos, patológicos y farmacológicos que modifiquen el aclarmiento renal de un fármaco 2.8.3 Calcular el acalarmiento renal de fármacos y su interpretación 2.9 Definir el concepto de vida media de un fármaco 2.9.1 Mencionar los factores fisiológicos, patológicos y farmacológicos que modifiquen la vida media de un fármaco 2.9.2 Calcular la vida media de fármacos y su interpretación 2.10 Definir constante de eliminación de un fármaco 2.10.1 Mencionar los factores fisiológicos, patológicos y farmacológicos que modifiquen la constante de elimicaion de eliminación de un fármaco 2.10.2 Calcular la constante de eliminacion de fármacos y su interpretación 2.11 Definir en concepto de cinética de eliminacion de primer orden y de orden cero 2. FARMACODINAMIA 2.1. Definir el concepto de receptor 2.2. Conocer la naturaleza de los receptores 2.3. Conocer y analizar la clasificación de los receptores. 2.4. Describir las interacciones fármaco-receptor. 2.5. Enumerar las fuerzas de unión. 2.6. Conocer las teorías para explicar la acción de los fármacos en especial la teoría de la ocupación de Clark. 2.7. Distinguir los conceptos de agonista, agonista parcial y agonista–antagonista. 2.8. Definir antagonista farmacológico. 2.9. Mencionar el antagonismo competitivo y el no competitivo. 2.10. Identificar la importancia médica de los antagonistas. 2.11. Comparar los tipos de antagonismo: Farmacológico, químico y fisiológico. 2.12. Enumerar los mecanismos generales de la acción de los fármacos. 2.12.1. Analizar los receptores acoplados a canales iónicos 2.12.2. Analizar los receptores acoplados a enzimas 2.12.3. Analizar los receptores acoplados proteínas G 2.12.4. Analizar los receptores nucleares 2.13. Esquematizar las cascadas de los segundos mensajeros. 2.14. Entender las regulaciones ascendente y descendente de receptores. 2.15. Mencionar ejemplos de importancia clínica. 2.16. Citar ejemplos de fármacos cuyos efectos no son mediados por receptores. 2.17. Enunciar los conceptos de idiosincrasia, hipersusceptibilidad, hipersensibilidad, tolerancia, resistencia, taquifilaxia, dependencia. 2.18. Identificar la repercusión de los conceptos vistos en la terapéutica 4h 8h FARMACOMETRÍA 10 h 1. Entender y analizar los aspectos cuantitativos de los efectos de los fármacos por su interacción con sus receptores. ---- 1. Definir e identificar la curva dosis (o concentración) respuesta gradual. ---- 2. Cuantificar y graficar el efecto de un fármaco como función de la dosis (o concentración). ----- 3. Entender los conceptos de afinidad y eficacia (actividad intrinseca). ----- 4. Identificar en la gráfica "curva dosis respuesta gradual" donde se evalua la afinidad y la eficacia. ------ 5. Clasificar de acuerdo a los términos de afinidad y eficacia a los agonistas y antagonistas. ----- 6. Clasificar con ayuda de la curva dosis respuesta gradual a los agonistas (parciales, totales, inversos, agonista-antagonista). ---- 7. Clasificar con el empleo de la curva dosis respuesta gradual a los antagonistas (competitivo, no competitivo, irreversible, acompetitivo). ---- 8. Conocer los parámetros utilizados para evaluar afinidad, eficacia y potencia farmacológica (CE50, DE50, KD, KA, Ki) para los agonistas y los antagonistas y sus distintas formas de expresarlos. ----- OBTENCIÓN DE NUEVOS FÁRMACOS. 10 h 1.1 Analizar las fases del desarrollo de nuevos fármacos: Preclínica y clínica. ---- 1.2. Describir la fase preclínica ---- 1.2.1. Analizar los principales métodos utilizados para el desarrollo de nuevos fármacos. ---- 1.2.1.1 Describir la historia sobre el uso inicial de los fármacos de origen natural ---- 1.2.1.2 Entender el origen de los farmacos sínteticos y semisinteticos. ---- 1.2.3.Describir las nuevas metodologias en la busqueda de nuevos fármacos. ---- 1.2.3.1 Entender el diseño basado en analogos de inhibidores y/o ligandos endogenos ------- 1.2.3.2 Entender la terminologia grupo farmacoforo ligando/receptor 1.2.3.3. Conocer el diseño de farmacos partiendo del grupo farmacoforo 1.2.3.4 Entender los estudios de tamizaje o virtual screening para la génesis de nuevos fármacos. 1.2.3.5 Uso del acoplamiento molecular (docking) como auxiliar en el diseño d fármacos. 1.2.2. Comprender lo que es un bioensayo y las pruebas de cernimiento o tamizado. 1.2.3. Relacionar la farmacocinética y la farmacodinamia en la fase preclínica 1.2.4.Identificar los requisitos que debe tener un ensayo preclínico para que sus resultados se consideren confiables. 1.2.5. Inferir la importancia y las limitantes de los estudios en animales. 1.2.6. Entender las limitaciones en la extrapolación a humanos de resultados obtenidos en animales y mencionará ejemplos importantes en la historia de la Farmacología. 1.2.7. Reconocer la importancia de las pruebas estadísticas y su significado. 1. TOXICOLOGÍA Definir toxicología, efecto adverso, efecto colateral, efecto secundario, efectos agudos, subcrónicos y crónicos. -------------------------------8h ----- 2. Conocer los objetivos de los estudios agudos, subcrónicos y crónicos. 3. Enlistar los estudios de toxicidad aguda, subcrónica y crónica. 4. Identificar la curva dosis respuesta cuántica y su importancia. 5. Cuantificar los efectos cuánticos de depresión del SNC inducidos por el pentobarbital sódico en una población de ratones. 6. Calcular los parámetros cuánticos DE50, DE99, DL1, DL50, IT y MS. 7. Conocer la importancia de los parámetros cuánticos. ---------------------Hoja 3 de 3 III.3 BIBLIOGRAFIA UTILIZADA EN LA ASIGNATURA Goldstein A., Farmacología, México, ed. Limusa, 1978. Godman y Gilman, Las bases farmacológicas de la terapéutica, 11ª. Edic., NY, USA, Interamericana, 2006. Lorenzo P. Leza JC, Lizasoain I y Moreno A: Farmacología Básica y Clínica de Velazquez, 17ª Edic., Editorial Médica Panamericana, Barcelona España. 2004 Flores J., Farmacología humana, España, ed MASSON, 2005. du Souich P., Orme M. and Erill S., The IUPHAR Compendium of Basic Principles For Pharmacological Research in Humans, 2004. Katsung, B, Farmacología Clínica, 10a. edic., El Manual Moderno, 2007. III.4 PROCEDIMIENTOS O INSTRUMENTOS DE EVALUACIÓN A UTILIZAR