tecnología farmacéutica

Dra. Ma. Josefa Bernad Bernad
Tecnología: Conjunto de conocimientos de un oficio
mecánico o arte industrial
Farmacéutica: lo anterior aplicado a la elaboración de
medicamentos
Área de las ciencias farmacéuticas que estudia la
elaboración
de
las
formas
farmacéuticas
(medicamentos), tanto el proceso como la
formulación (composición).
Galénica: ciencia que estudia el paso del fármaco o materia
prima a la sustancia medicamentosa o medicamento así
como de la transformación de esa sustancia medicamentosa
en forma farmacéutica.
Las operaciones galénicas se estudian en la tecnología
farmacéutica, se pretende dar una forma externa adecuada
a esa sustancia medicamentosa para administrarla al
enfermo con la mayor comodidad posible.
Fármaco
sustancia medicamentosa
comprimido
Proceso de fabricación
Es necesario llevar un control
exhaustivo según las normas
oficiales (NOM 059) recogidas
en las farmacopeas (FEUM;
USP; EP).
Hay controles de calidad así como normas de producción.
La adopción de una u otra forma farmacéutica será en función
de la más adecuada para su administración, no se elige de
forma arbitraria.
Organismos: COFEPRIS; FDA; EMEA
Sustancia natural o sintética que tenga alguna
actividad farmacológica y que se identifique por
sus propiedades físicas, químicas o acciones
biológicas, que no se presenten en forma
farmacéutica y que reúna condiciones para ser
empleada como medicamento o ingrediente de
un medicamento
Mezcla de uno o más principios activos con o sin
aditivos, que presenta ciertas características físicas
para su adecuada dosificación, conservación y
administración.
Disposición física que se da a los fármacos y aditivos
para constituir un medicamento y facilitar su
dosificación y administración
PRINCIPIO
ACTIVO
+
EXCIPIENTES/
VEHÍCULOS
Toda sustancia o mezcla de sustancias de origen natural o
sintético que tenga efecto terapéutico, preventivo o
rehabilitatorio, que se presente en forma farmacéutica, que
se identifique como tal por su actividad farmacológica,
características físicas, químicas y biológicas.
• Fármaco o sus combinaciones elaborado por
la tecnología farmacéutica destinados a ser
utilizados en personas y/o animales.
Forma farmacéutica
Origen: naturales o sintéticos
Dispensación: reglas de adquisición
Causalidad: magistrales (se han de preparar de acuerdo a una composición
cuantitativa y cualitativa que el médico o veterinario prescriba en la recta) y oficinales
(medicamentos con arreglo a las normas de un código oficial, según la farmacopea de
cada país)
Conservación: extemporáneos, aquellos que han de ser preparados en el momento de
sus dispensación o administración.
Modo de administración: uso interno, vía oral, rectal o parenteral; uso externo.
Forma farmacéutica: sólidos, líquidos, semisólidos, etc.
Por tipo de licencia: Imnovador, Genérico y Similares
Alopáticos: Medicina convencional (sintéticos o naturales)
Herbolaria, medicina tradicional.
Homeopáticos Pseudociencia de medicina
alternativa, caracterizada por el
uso de remedios carentes de
ingredientes
químicamente
activos y premisas, como la
memoria del agua, sin ninguna
base experimental ni científica
Pintura alegórica de Alexander
Egorovich Beideman (1857)
mostrando el horror con que
la Homeopatía y Samuel
Hahnemann contemplan a la
medicina de la época.
1.- Medicamentos que sólo pueden adquirirse con receta o permiso especial
2.- Medicamentos que requieren para su adquisición receta médica que
deberá retenerse en la farmacia que la surta y ser registrada en los libros
de control.
3.- Medicamentos que solamente pueden adquirirse con receta médica que se
podrá surtir hasta tres veces, la cual debe sellarse y registrarse cada vez en
los libros de control que al efecto se lleven.
4.- Medicamentos que para adquirirse requieren receta médica, pero que
pueden resurtirse tantas veces como lo indique el médico que prescriba.
5.- Medicamentos sin receta, autorizados para su venta exclusivamente en
farmacias.
6.- Medicamentos que para adquirirse no requieren receta médica y que
pueden expenderse en otros establecimientos que no sean farmacias.
Fórmula magistral
Medicamento oficinal
Ruta que se elige considerando los diferentes sitios anatómicos,
para administrar un medicamento a un individuo.
Bucal. Se coloca o aplica en la cavidad de la boca.
Cutánea. Se aplica sobre la piel con efecto local o tópico.
Inhalación. Se aspira por medio de vaporizaciones o nebulizaciones
por la nariz o boca.
Nasal. Se aplica en las fosas nasales.
Oftálmica. Se aplica en el ojo.
Oral. Se ingiere por la boca para ser digerido y pasado al tracto
digestivo.
Ótica. Se aplica en el oído.
Intrauterina: en el útero
Parenteral. Se administra al cuerpo humano por una vía
diferente a la enteral. Las vías más usuales son intravenosa,
intramuscular y subcutánea, principalmente.
Rectal. Se introduce en el recto
Vaginal. Se introduce o
aplica en la vagina.
Las formas farmacéuticas que se presentan a
continuación son las reconocidas, cualquier otra
forma farmacéutica que no se ajuste a las aquí
descritas deberá demostrar científicamente que
no corresponde a las ya establecidas
independientemente de comprobar la eficacia y
seguridad del fármaco en
esa forma, a
satisfacción de la autoridad sanitaria
Tabletas o comprimidos
Polvos
Forma
sólida
que
contiene el o los
fármacos y aditivos,
finamente molidos y
mezclados
para
asegurar
su
homogeneidad. (Oral,
parenteral,
tópica,
pulmonar)
Forma sólida que contiene el o los
fármacos y aditivos, obtenida por
compresión.
Tableta recubierta por una película
polimérica, colorantes, ceras y
plastificantes, entre otros; no se
modifica su forma original y no
incrementa el peso de la tableta
(2-5%). O bien, puede estar
recubierta con varias capas de una
preparación
compuesta
por
azúcares y otros aditivos como
colorantes, saborizantes, ceras,
entre otros, que incrementan
significativamente el peso del
núcleo. (oral, bucal, sublingual,
vaginal, parenteral)
Granulado
Presentación
sólida
que contiene el o los
fármacos y aditivos en
conglomerados
de
polvos. Las partículas
sólidas
individuales
difieren en forma,
tamaño y masa dentro
de ciertos límites
Grageas (FEUM)
Término en desuso,
recubrimiento
de
azúcares
Laminilla
Película constituida de
polímeros naturales o
sintéticos, que contiene
el o los fármacos y
aditivos, destinada a ser
Goma de mascar
disuelta en la boca.
Preparaciones sólidas, unidosis, (bucal)
cuya
base
se
compone
principalmente
de
gomas
naturales o sintéticas, que están
Oblea (sello)
destinadas a ser masticadas Cubierta dura constituida
pero no deglutidas. Contienen
principalmente de harina
uno o más fármacos, que se de arroz, que contiene uno
liberan al masticar.
o más fármacos, y consiste
en dos secciones cilíndricas
planas prefabricadas (oral)
Pastillas
Preparación sólida de forma
variable que contiene el o
los fármacos y aditivos,
fabricada por moldeo con
azúcar, destinada a ser
disuelta en la boca (bucal)
ALMIRALL S.A. DE C.V. EVASTEL Z
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN
Cada OBLEA contiene:
Ebastina
20 mg
Excipiente, c.b.p. 1 oblea.
Cápsulas blandas y
duras
Cuerpo hueco obtenido por
moldeo de gelatina, dura o
blanda; dentro de la cual se
dosifica el o los fármacos y
aditivos en forma sólida (mezcla de polvos o
microgránulos) o líquida.
Las cápsulas duras están constituidas por dos
secciones que se unen posteriormente a su
dosificación (se pueden volver a abrir con
facilidad); las cápsulas blandas están
constituidas por una sola sección y son
selladas después de su dosificación (éstas no
se abren después de haber sido selladas).
Se fabrican en varios
tamaños y formas. (oral o vaginal)
Supositorios
y óvulos
Preparado sólido a temperatura
ambiente, que contiene el o los
fármacos y aditivos; de forma
cónica, cilíndrica o de bala,
destinado a ser introducido. Se
funde, ablanda o se disuelve a la
temperatura corporal (rectal, vaginal
o uretral)
Implantes
Preparación sólida y estéril, de tamaño y forma
apropiados para su implantación parenteral,
generalmente subcutánea, que libera el o los
fármacos durante un periodo de tiempo
prolongado (parenteral)
Parches
Preparaciones flexibles de
tamaños
variable,
que
contienen uno o varios
fármacos. Se aplican sobre la
piel intacta para liberar y
difundir el o los fármacos en la
circulación general (emplasto)
Jarabes
Disoluciones
Preparado líquido, claro y homogéneo,
obtenido por disolución de el o los fármacos y
aditivos en agua u otro disolvente, y que se
utiliza externa o internamente. Las soluciones
inyectables, oftálmicas y óticas deben ser
estériles y libres de partículas.
(oral, parenteral, oftálmica, tópica, rectal,
ótica, nasal)
.
Solución
acuosa
de
consistencia viscosa, con alta
concentración
de
carbohidratos tales como:
sacarosa, sorbitol, dextrosa,
entre otros; en la que se
encuentra disuelto el o los
fármacos y aditivos (oral)
Emulsiones
Suspensiones
Sistema disperso, compuesto de dos
fases, las cuales contienen el o los
fármacos y aditivos. Una de las fases, la
continua o la externa es generalmente
un líquido y la fase dispersa o interna,
está constituida de sólidos (fármacos)
insolubles, pero dispersables en la fase
externa (oral, parenteral, rectal, tópica,
oftálmica)
Sistema
heterogéneo,
generalmente constituido de dos
líquidos no miscibles entre sí; en
el que la fase dispersa está
compuesta de pequeños glóbulos
distribuidos en el vehículo en el
cual son inmiscibles. La fase
dispersa se conoce también como
interna y el medio de dispersión
se conoce como fase externa o
continua. Existen emulsiones del
tipo agua/aceite o aceite/agua y
se pueden presentar como
semisólidos o líquidos. El o los
fármacos y aditivos pueden estar
en cualquiera de las fases (oral,
tópica, parenteral)
Linimentos
Colirios
Solución que contiene el o los fármacos y
aditivos, aplicable únicamente a la
conjuntiva ocular. Debe ser totalmente
clara, libre de partículas, estéril, isotónica
y con un pH neutro o cercano a la
neutralidad (oftálmica)
Presentación líquida, solución o emulsión
que contiene el o los fármacos y aditivos
cuyo vehículo es acuoso, alcohólico u oleoso
(tópica)
Lociones
Presentación líquida, se puede mostrar
como solución, suspensión o emulsión,
que contiene el o los fármacos y
aditivos, y cuyo agente dispersante es
predominantemente agua (tópica).
Cremas
Aerosoles
Elíxir
Sistema coloidal constituido por una
fase líquida o sólida, dispersa en una
fase gaseosa, envasado bajo presión
y que libera el o los fármacos por
activación de un sistema apropiado
de válvulas (tópica; nasal; bucal,
pulmonar)
Preparación líquida o
semisólida que contiene
el o los fármacos y
aditivos necesarios para
obtener una emulsión,
generalmente aceite en
agua, comúnmente con
un contenido de agua
superior al 20 por ciento
(tópica, vaginal)
Solución hidroalcohólica, que contiene el o los
fármacos y aditivos; contiene generalmente
sustancias
saborizantes,
así
como
aromatizantes. El contenido de alcohol puede
ser del 5 por ciento al 18 por ciento (oral)
Ungüentos o
pomadas
Cremas
Preparación líquida o semisólida
que contiene el o los fármacos y
aditivos necesarios para obtener
una emulsión, generalmente aceite
en agua, comúnmente con un
contenido de agua superior al 20
por ciento (tópica, vaginal)
Preparación de consistencia blanda que
contiene el o los fármacos y aditivos
incorporados a una base apropiada que
le da masa y consistencia. Se adhiere y
aplica en la piel y mucosas. La base
puede ser liposoluble o hidrosoluble,
generalmente es anhidra o con un
máximo de 20 por ciento de agua.
Cuando contiene una base lavable o que
se remueve con agua se le denomina
también ungüento hidrofílico (tópica,
oftálmica)
El ungüento oftálmico debe ser estéril.
Topical drug classification
International Journal of pharmaceutics
295 (2005) 101–112
Pastas
Jaleas
Coloide
semisólido
que
contiene el o los fármacos y
aditivos, cuya base hidrosoluble
por lo general está constituida
por gomas naturales como la de
tragacanto, otras bases usadas
son: la pectina, alginatos,
compuestos boroglicerinados y
derivados
sintéticos
de
sustancias naturales como la
carboximetilcelulosa
y
la
metilcelulosa (tópica).
Forma semisólida que contiene el o los
fármacos y aditivos, hecha a base de una alta
concentración de polvos insolubles (20 a 50
por ciento), en bases grasas o acuosas,
absorbentes o abrasivos débiles combinados
con jabones (bucal, tópica).
Geles
Espumas
Preparación semisólida, constituida
por dos fases: una líquida que lleva el
o los fármacos y aditivos, y otra
gaseosa que lleva gas propulsor para
que el producto salga en forma de
nube (vaginal, tópica)
Preparación semisólida, que contiene el o
los fármacos y aditivos, constituido por lo
general por macromoléculas dispersas en
un líquido que puede ser agua, alcohol o
aceite, que forman una red que atrapa al
líquido y que le restringe su movimiento,
por lo tanto son preparaciones viscosas
(bucal, oral, tópica).
NOM-EM-003-SSA1-1998
NOM-177-SSA1-1998
De patente (de marca, innovador)
Es aquel medicamento que resulta de un proceso de
investigación, que está protegido por una patente y es
fabricado exclusivamente por el laboratorio
farmacéutico que lo desarrolló. Se denominan por el
nombre de la sustancia activa y por un nombre o marca
comercia
Genéricos intercambiables
Pruebas de intercambiabilidad
Perfil de disolución
Bioequivalencia o biodisponibilidad
– Tener igual composición cualitativa y
cuantitativa en principio activo y la misma
forma farmacéutica que el medicamento
original.
– Ser igual de seguro y eficaz que el
medicamento original (igual en perfiles de
disolución y biodisponibilidad).
– Ser su precio menor que el medicamento
original (existen precios de referencia).
Similares
Los medicamentos llamados “similares”, también llamados “no innovadores” o
productos copia, no han pasado por ninguna prueba de intercambiabilidad, por lo
que aun cuando tengan el mismo principio activo, forma farmacéutica, cantidad de
fármaco, etc. la forma de preparación, o los aditivos que se usen en su elaboración
pueden hacer variar su biodisponibilidad, o sea su comportamiento dentro del
organismo, por lo que definitivamente los medicamentos “similares” no pueden
considerarse intercambiables con el medicamento innovador.
Medicamento copia
Dr. Simi
Laboratorios Best
Existe información adicional, relacionada con el uso del medicamento, la cual se debe dar a
conocer para el adecuado manejo, prescripción y utilización del medicamento. En general
se observa que la información adicional está relacionada con:
1) Consideraciones para su 2) Su preparación y uso
prescripción
• dispersables
• liberación prolongada
• efervescente
• liberación retardada
• para inhalación
• para diálisis peritoneal
• para irrigación
• para enema
• para nebulización
• Inyectable
• para solución
• para suspensión
• masticables
Liberación retardada. Condición en la que la formulación permite retrasar la liberación de
él o los fármacos. Las formas farmacéuticas de liberación retardada incluyen preparaciones
gastroresistentes.
Liberación prolongada. Condición en la que la formulación permite garantizar una
liberación más lenta de él o los fármacos por un tiempo determinado.
Dispersable. Condición que le permite desintegrarse en agua, originando
una dispersión homogénea antes de su administración.
Efervescente. Condición característica de las formas farmacéuticas en
cuya composición intervienen generalmente sustancias de carácter ácido y
carbonatos o bicarbonatos capaces de reaccionar rápidamente en
presencia de agua desprendiendo dióxido de carbono. Están destinados a
disolverse o dispersarse en agua antes de su administración.
Inyectable. Preparación estéril destinada a su administración por inyección
en el cuerpo humano.
Masticable. Condición que se aplica usualmente a las tabletas preparadas
de manera que sean fácilmente desintegradas al masticarlas para
deglutirlas.
Para enema. Preparaciones destinadas a la administración por vía rectal, con el
fin de obtener un efecto local o general, o bien pueden estar destinadas al uso
en diagnóstico
Para inhalación. Son formulaciones sólidas o líquidas, destinadas a su
administración a los pulmones, como vapores o aerosoles con objeto de lograr un
efecto local o general.
Para irrigación. Preparaciones a base de agua en grandes volúmenes, estériles y
libres de partículas, destinadas a lavar por riego, alguna cavidad o parte del
cuerpo.
Para nebulización. Son soluciones, suspensiones o emulsiones líquidas para
inhalación destinados a ser convertidos en aerosoles por un nebulizador.
Para solución. Son formas farmacéuticas que son estables en condiciones anhidras
o de baja humedad, pero que se deben reconstituir con agua o algún otro
disolvente antes de su empleo, cumpliendo con lo descrito para Solución.
Para suspensión. Son formas farmacéuticas que son estables en condiciones
anhidras o de baja humedad, pero que se deben reconstituir con agua o algún
otro disolvente antes de su empleo, cumpliendo con lo descrito para Suspensión.
Formas farmacéuticas
%
Comprimidos
61,0
Inyectables
19,4
Cápsulas
9,9
Suspensión oral
2,6
Sobres
2,6
Crema
1,3
Supositorios
0,8
Solución
0,8
Otros
1,7
Sólidos
21.34%
0.04%
0.04%
0%1.51%
0.97%
4.47%
1.2%
0.04%
8.85%
0%
0.13%
0.18%
1.02%
Tabletas
C‫ل‬psulas duras
Pastillas
Obleas
Laminillas
Supositorios
Ovulos
Polvos
Granulados
Grageas
Tableta recubierta
Goma de mascar
Implantes
Parches
comprimidos
Líquidos
6.15%
0.24%
0.06%
1.52%
2.19%
0%
0.24%
1.58%
9.56%
50.69%
Semisólidos
0.96%
0.19%
0.19%
11.9%
36.85%
cremas
unguentos
jaleas
pastas
espumas
geles
pomadas
suspensiones
emulsiones
colirio
linimento
locion
aerosol
crema
el‫ي‬xir
jarabes
disoluciones
62.51%
25.5%
Solidos
Liquidos
Semisolidos
56.74%
18.02%
4.22%
45.68%
25.24%
2.28%
0.02%
0.09%
0.57%
0.81%
0.09%
0%
0.59%
9.47%
23.22%
4.88%
0.52%
0.09%
0.07%
0%
4.52%
0.61%
2.28%
0.77%
0.5%
0%
0.02%
5.38%
1.4%
0.02%
0.11%
4.34%
0.5%
10.9%
25.89%
Tabletas
C‫ل‬psulas duras
Pastillas
Obleas
Laminillas
Semisَ liods
Ovulos
Polvos
Granulados
Grageas
Tableta recubierta
Goma de mascar
Implantes
Parches
comprimidos
suspensiones
emulsiones
colirio
linimento
locion
aerosol
crema
el‫ي‬xir
jarabes
disoluciones
cremas
unguentos
jaleas
pastas
espumas
geles
pomadas
Sustancias Activas : farmacológicamente activas
Base: es la sustancia activa de mayor actividad farmacológica
Vehículo: es la sustancia añadida a las formas medicamentosas
líquidas (agua, alcohol, propilenglicol, éter, ácido acético etc. )
Excipientes: se le adjuntan para modificar sus características
organolépticas u otras
Excipientes
Toda sustancia que se incluya en la formulación de los
medicamentos
y
que
actúe
como
vehículo,
conservador o modificador de algunas de sus
características para favorecer su eficacia, seguridad,
estabilidad,
apariencia
o
aceptabilidad
(farmacocinética).
Aditivos empleados para convertir compuestos farmacológicamente activos en formas
farmacéuticas útiles para su administración.
El conocimiento de las características físicas y
químicas de cada excipiente es esencial para la
selección en una formulación dada.
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
Solubilizadores
Suspensores
Espesantes
Diluyentes
Emulsificantes
Estabilizantes
Conservadores
Colorantes
Saborizantes
Etc.
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
Agentes acidificantes
Propelentes de aerosoles
Agentes alcalinizantes
Antiespumantes
Conservadores antimicrobianos
Antioxidantes
Buffers
Crioprotectores
Quelantes
Agentes de recubrimiento
Colorantes
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
Complejantes
Desecantes
Emolientes
Emulsificantes y solubilizantes
Saborizantes y Perfumes
Agentes anticaking
Humectantes
Base para pomadas
Plastificantes
Membranas poliméricas
Disolventes
Base para supositorios
Agentes de suspensión
Edulcorantes
Aglutinantes
Diluyentes
Desintegrantes
Lubricantes
Agentes de tonicidad
Vehículos
Repelentes de agua
• Posibilitar la administración de p.a. utilizados
en dosis muy reducidas
• Conseguir seguridad y liberación conveniente
de una dosis precisa
• Proteger al fármaco del ambiente
• Proteger al fármaco de los ácidos gástricos.
• Enmascarar el sabor
• Proporcionar disoluciones de activos
insolubles o inestables
• Proporcionar liberación controlada de activos
• Conseguir administrar el fármaco por
diferentes vías
• Controlar la absorción del p.a.
• Dirigir el p.a. a determinados órganos o
tejidos
Cuál es el sitio blanco del principio activo
Cuál es la estabilidad fisicoquímica del principio
activo (estructura química)
Solubilidad, fotosensibilidad, absorción de
humedad, concentración de dosis, etc.
Comodidad
Cómo se consigue mayor rápidez en el efecto
terapéutico
Mercadotecnía
Se cuenta con la tecnología
Costos
Aspectos culturales
Legislación
1 /20000 se comercializa
20-40 años
40 mill: Desarrollo y formulación
Área multidisciplinaria: química, biología,
física, matemáticas.
Gastos de investigación y productividad en la
industria farmacéutica norteamericana
1960
1965
1975
1990
<100
365
1062
8229
Productividad (no. de
50
medicamentos que
recibieron su aprobación)
25
15
23
Tiempo necesario para
obtener una aprobación
-
10-15
>12
Gastos de investigación
(millones de dolares)
2
1.- Revisión bibliográfica
2.- Preformulación
3.- Formulación
4.- Estabilidad
5.- Optimización
6.- Transferencia de tecnología
7.- Escalamiento
8.- Validación