FARMACODEPENDENCIAS Dra. Mónica Nápoli Dentro de las farmacodependencias, el capítulo que corresponde al tema de las drogas específicamente debe comenzar ubicando en el lugar que corresponda a las sustancias tóxicas. Para que se establezca el consumo debe primar un contacto individuo – droga donde son importantes las características de uno y otra. En éste capítulo aclararemos el rol que cumplen las drogas en ésta interrelación. Las conductas adictivas provocan la dependencia de un sujeto a determinadas sustancias (psicomoleculares) y a determinadas situaciones no ligadas a las drogas. Por ej. : la adicción al trabajo, a la limpieza, a los medicamentos como las aspirinas, etc. Por otro lado, las sustancias psicomoleculares producen dependencia per se. Esto hace que el contacto individuo – droga se manifieste en forma diferente de acuerdo a las múltiples combinaciones posibles entre las características de los sujetos y las drogas. DA DEPENDENCIA ADICCIONES DEFINICIONES USO: Es el consumo esporádico y circunstancial de una droga. ABUSO: Se establece cuando el consumo se reitera para una misma droga en similares o diferentes situaciones, o cuando se recurre a diferentes drogas. ADICCION: La dependencia se caracteriza por una adaptación psicológica, fisiológica y bioquímica. Es consecuencia de la exposición reiterada a una droga. Hoy en día hablamos de consumo problemático de sustancias, que puede estar relacionado o no con la frecuencia y la cantidad. Por ejemplo si una persona bebe cierta cantidad de alcohol, no excesivamente, pero no está en condiciones de manejar, y lo hace, es un consumo problemático. DEPENDENCIA FISICA: Estado de adaptación del organismo que se caracteriza por la reiteración del consumo para evitar malestares físicos ocasionados por la falta de ella en el organismo. DEPENDENCIA PSIQUICA: Es la compulsión a repetir el consumo de una sustancia psicoactiva para sentir placer o evitar el displacer que produce la carencia de la droga. TOLERANCIA: Es la adaptación del organismo por la cual se produce la necesidad de aumentar la dosis consumida para conseguir el efecto buscado. Esta tolerancia está en relación con la dependencia física y el sindrome de abstinencia. SINDROME DE ABSTINENCIA: Es el conjunto de signos y síntomas que aparecen relacionados con la brusca supresión de la administración de una droga. Es un cuadro similar en todos los casos, característico para cada sustancia psicoactiva y que presenta las variaciones individuales de cada paciente. DROGAS PSICOMOLECULARES Son drogas que actúan a nivel del Sistema nervioso Central, modifican la conducta y alteran la conciencia. Producen dependencia física y/o psíquica, tolerancia y sindrome de abstinencia. Se clasifican de acuerdo a su ación sobre el Sistema Nervioso Central (S.N.C.) en: ESTIMULANTES: Estimulan el S.N.C., quitan la sensación de hambre y sed, son anorexígenas, evitan la sensación de fatiga y sueño. DEPRESORAS: Deprimen el S.N.C., algunas son hipnóticas, sedantes y ansiolíticas, tranquilizantes y anestésicas. ALUCINOGENAS: Producen alucinaciones, distorsión de la percepción de la realidad, sinestesia (“oír los colores o ver la música”), desorientación temporoespacial, etc. Estimulantes Depresoras Metil-xantinas Anfetaminas- Extasis Nicotina Cocaína – Crack - PACO Etanol Benzodiacepinas Barbitúricos Opio y derivados Solventes volátiles (tolueno) Trihexifenidilo Ketamina Marihuana y hashish L.S.D. Alucinógenas Mezcalina Psiloscibina, etc... Mencionaremos algunas características de cada droga a fines didácticos, pero debemos tener presente que los adictos se presentan generalmente con una intoxicación múltiple donde se mezclan, potencian o a veces se enmascaran los síntomas que producen las diferentes sustancias consumidas. Esto lleva a que el cuadro se complique y el tratamiento debe ser adecuado y criterioso. METIL - XANTINAS Este grupo está integrado por cafeína, teofilina y teobromina, principalmente. Estos alcaloides se encuentran en diferentes vegetales como las plantas de café, té, yerba mate, cacao, guaraná cola o cola acuminata (con las que se fabrican bebidas colas, y a las que se le adicionan cafeína en su producción). Las bebidas que contienen xantinas, desarrollan tolerancia y dependencia física y psíquica. Por eso, aquellas personas que consumen habitualmente éstas infusiones tienden a aumentar la cantidad ingerida (tolerancia) y padecen malestares físicos cuando suspenden el consumo abruptamente (sindrome de abstinencia). La intoxicación aguda se produce habitualmente con teofilina en las personas que abusan de broncodilatadores o en los enfermos de asma, frente a una crisis; o con el abuso de comprimidos analgésicos o antimigrañosos que contienen cafeína. La bebidas “mal denominadas” energizantes, contienen cafeína. El ser humano no requiere del consumo de cafeína en la dieta; sin embargo, su consumo moderado no está asociado con ningún riesgo para la salud. Tres tazas de café de 235 ml (250 miligramos de cafeína) por día, se consideran una cantidad moderada o promedio de cafeína, y 10 tazas de 235 ml (840 mg de cafeína) se consideran un consumo excesivo. El consumo moderado de cafeína ha sido establecido por algunos investigadores tales como Barone J.J. y Roberts H. en su estudio “Caffeine consumption. Food and Chemical Toxicology”: Bebida 100 ml.) (aprox. Contenido Cafeína Cafe Café Regular (Café de 85-130mg filtro) (promedio=100mg) Café Instantáneo 60-85 mg (72 mg) Café Descafeinado 3-6 mg (5 mg) Café Expres 30-50 mg (40 mg) Café Cappuccino 61 mg Cafe cortado 61 mg Te Te Regular 30-50 mg (40 mg) Té frío Snapple (USA) 48 mg Té frío Lipton 18-40 mg (30 mg ) Té de hierbas 0 mg Bebidas Gaseosas En Latas Coca Cola dietética Coca-Cola Pepsi 7Up, Sprite, Speed 51 mg 47 mg 37 mg 0 mg 85 mg Aguas Cafeinadas Java Water Krank 20 Speed Unlimmited Red Bull 125 mg 100 mg 80 mg 80 mg Medicamentos comprados sin receta médica Vivarin Excedrin Anacin Cafiaspirina 130 mg 100 mg 64 mg 100 mg Alimentos Helado de café 40 a 60 mg depende de la marca congelado 40 mg Yogur descremado Yogur de café 45 mg Barra de chocolate 31 mg Chocolate caliente 5 mg Bebida de cocoa 6 mg instantánea Datos tomados de: International Food Information Council, National Coffee Association and National Soft Drink Association (USA) La sintomatología de la intoxicación aguda se caracteriza por temblores, náuseas y vómitos. taquicardia, taquipnea, etc. Lo indicado en éstos casos es efectuar el rescate del tóxico si ha sido ingerido (por ej. Tabletas o comprimidos de cafeína o teofilina), suspender la medicación, evitar infusiones o bebidas que contengan xantinas y producir diuresis forzada para favorecer la eliminación. La intoxicación crónica se observa en los tomadores de gran cantidad de éstas bebidas por día (especialmente café y gaseosas de tipo cola). La intoxicación crónica se presenta con excitación, insomnio e irritabilidad. El sindrome de abstinencia que se produce cuando se suspende la medicación o las infusiones se caracteriza por presentar cefaleas y somnolencia. ANFETAMINAS Anteriormente, constituían medicamentos de venta libre, actualmente son de venta bajo receta. El consumo masivo de éstas drogas está dado principalmente por la incorporación de las mismas en productos para adelgazar que se comercializan como “homeopáticos” y que por supuesto no lo son, ya que contienen éstas sustancias psicoactivas (dietilpropión, mazindol, dextroanfetamina, pemolina, etc.) La situación se agrava porque los consumidores ( en su gran mayoría del sexo femenino, de entre 20 y de 30 años y que recurren a métodos para disminuir de peso) creen estar tomando medicamentos inocuos, carentes de toxicidad y además, no relacionan los malestares físicos y/o psíquicos que le ocasionan la ingesta de anfetaminas (taquicardia, palpitaciones, irritabilidad, insomnio ) con los productos consumidos. Producen tolerancia, dependencia física y psíquica y sindrome de abstinencia. Excitación psicomotriz, taquicardia, insomnio, pérdida de peso por la anorexia, vómitos y diarrea, son síntomas de intoxicación aguda, en este caso el tratamiento consiste en el rescate del tóxico, medidas de corrección de la sintomatología y favorecer la eliminación por vía renal e intestinal. Debemos tener en cuenta que frente a estos preparados, estamos en presencia de una intoxicación múltiple, ya que los mismos contienen en su composición hormonas tiroideas, laxantes, diuréticos, otros estimulantes (efedrinas, cafeína), tranquilizantes menores, etc. El síndrome de abstinencia aparece ante la supresión brusca de la medicación y consiste en hipersomnia, cansancio, aumento del apetito, síntomas que desaparecen en 48 – 72 horas. Una forma de adecuada para evitar el sindrome de supresión es realizar la disminución progresiva de la dosis consumida. La anfetaminas son drogas sintéticas, a las que pertenece un subgrupo llamado “de diseño”, donde modificaciones químicas agregan a los efectos anfetamínicos, las alucinaciones: MDMA , MDA, etc. : extasis, y compuestos. COCAINA La cocaína proviene de la planta Eritroxylon Coca, arbusto que crece originariamente en el norte de nuestro país, en Bolivia y en Perú; aunque actualmente las plantaciones se extienden en otros sitios. Las vías utilizadas para la ingestión del clorhidrato de cocaína son la inhalatoria (a través de las mucosas), por aspiración, fumadas, y endovenosa. También en estos últimos años, se percibe el consumo de PACO (pasta de cocaína) que es fumada. La cocaína es un estimulante cortical del S.N.C. y por lo tanto el cuadro de intoxicación aguda se caracteriza por excitación psicomotriz, euforia, irritabilidad, aumento de la agresividad, disminución de la fatiga, anorexia, insomnio, taquicardia, taquipnea, convulsiones, hipertensión arterial, etc. A esto se le debe agregar la sintomatología producida por los aditivos con que se mezcla el polvo del clorhidrato (arsénico, vidrio molido, lidocaína, estricnina, etc.) Las causas de muerte por sobredosis más frecuentes son convulsiones, disección aórtica, infarto agudo de miocardio y paro respiratorio. Las vías utilizadas no hacen posible el rescate del tóxico y frente a la consulta debemos considerar que la absorción de la droga es rápida y la sintomatología da cuenta de ello. Podemos sí favorecer la eliminación con diuresis forzada. La misma se produce por orina como cocaína, metilecgonina y benzoilecgonina, principalmente. La acidosis, taquiarritmias, convulsiones o hipertermia que puede presentar el paciente deben atenderse en forma convencional. Es conveniente sedar al paciente si presenta excitación psicomotriz con la utilización de benzodiacepinas: está indicado el diazepam (10 a 40 mg) y el lorazepan (2 a 8 mg), por vía oral o endovenosa, según las cirscuntancias. Aquel que consume en forma prolongada cocaína, tendrá trastornos cardiológicos, por ej. Arritmias, hipertensión arterial, isquemias, etc. Además puede presentar patologías inherentes a la vía de administración de la droga. Los inhaladores tienen epistaxis, lesiones de la mucosa nasal, que se visualizan como erosiones y placas, producto de la vasoconstricción local producida por la cocaína. Estas placas son blanquecinas, de bordes netos, indoloras y la necrosis avanza por las distintas capas endoteliales hasta invadir el hueso. En los consumidores crónicos es posible detectar perforación del tabique nasal. Los consumidores de PACO presentan principalmente lesiones en mucosa oral y nasal y V.R.A. (vias respiratorioas altas) Los adictos que utilizan la vía endovenosa presentan: las punturas en los lugares de inyección, celulitis, esclerosis de las venas y toda la patología infecciosa producto de la sepsis con que manipulan los elementos de inyección (hepatitis B y C, HIV- SIDA, valvulopatías por infección bacteriana,etc.). La supresión brusca no produce sintomatología física alguna. ALCOHOL El alcohol etílico o etanol es una sustancia psicoactiva, presente en bebidas, perfumes y algunos productos de uso doméstico o industrial, depresora del S.N.C., que produce tolerancia, dependencia psíquica y física y un importante sindrome de abstinencia, que en los casos graves puede llevar a la muerte del paciente. La intoxicación aguda puede ir desde una ligera embriaguez hasta el coma. Siempre en relación con la alcoholemia. La alcoholemia es la cantidad de alcohol etílico encontrado en la sangre humana, se mide en gramos por litro y es utilizada en pericias judiciales. El alcohólico crónico sufre una serie de enfermedades a consecuencia de las ingestas reiteradas de alcohol: trastornos hepáticos, que pueden terminar en cirrosis trastornos digestivos: gastritis, úlceras, várices esofágicas, pancratitis complicaciones cardiológicas lesiones del sistema nervioso periférico: trastornos en la marcha, disminución de la sensibilidad en manos y pies. Alteraciones psiquiátricas, algunas severas e irreversibles El sindrome de abstinencia aparece luego de 48 a 72 horas de la interrupción de la ingesta con temblores, fiebre, midriasis, cefalea, hipertensión arterial, etc. El cuadro más grave de abstinencia se denomina clásicamente “Delirium tremens” y en algunos casos puede evolucionar fatalmente si el paciente no recibe el tratamiento adecuado. La naltrexona por la v.o. se utiliza con éxito en las dependencias a alcohol y otras drogas (a excepción de los opiaceos) con existosos resultados. Por otra parte, las bebidas alcohólicas (especialmente la cerveza, en los jóvenes) acompañan el consumo de otras drogas psicoactivas: sedantes, cocaína y marihuana. Para ampliar el tema de alcoholismo sugiero la lectura del libro “Abordaje Farmacoterapéutico del Trastorno por Consumo de Alcohol”, (Consenso de la Asociación de Psquiatras argentinos y la Asociación Toxicológica Argentina) coordinado por el Dr. Eduardo Kalina, de difusión libre y que adjunto como material complementario al final de esta primera unidad. BENZODIACEPÌNAS Este grupo de sustancias psicoactivas se utilizan en la terapéutica por su efecto ansiolítico, sedante, hipnótico y anticonvulsivante. Dentro de las adicciones, reemplazaron a los barbitúricos, que dejaron de consumirse por dificultarse su acceso, y por los riesgos de muerte por sobredosis, principalmente. Actualmente, un amplio número de personas abusan de las benzodiacepinas, recurriendo a sus efectos hipnóticos y/o ansiolíticos. Las más utilizadas son: alprazolan, clonazepan y lorazepan. Existen tratamientos específicos para la intoxicación aguda y crónica. Las vías de administración pueden ser la oral o parenteral. La clasificación de las benzodiacepinas se realiza de aucerdo a su vida media y la presencia de metabolitos activos e inactivos influyen sobre la misma. La intoxicación aguda se caracteriza por distintos grados de somnolencia, depresión del sensorio, obnubilación, hipotonía generalizada, con pupilas reactivas e isocóricas. La mayoría de las veces la sobredosis está dada por ingestas masivas ante una tentativa de suicidio. En éste caso es conveniente efectuar rescate del tóxico con lavado gástrico, ya que resulta efectivo. El carbón activado y el agregado de un purgante favorecen la eliminación de las benzodiacepinas junto con la diuresis forzada. No está indicado suministrar ningún tipo de estimulante para contrarestar el efecto depresor (cafeína por ej.) Existe un antagonista específico que actúa a nivel de los receptores GABA que es el Flumazenil, que se administra por vía E.V. La sobredosis de Benzodiacepinas no es mortal, salvo que se ingieran acompañadas de alcohol u otras sustancias que potencian sus efectos. La intoxicación crónica se acompaña de hipotonía, trastornos de la memoria y depresión del sensorio. El tratamiento indicado es la disminución progresiva de la dosis que toma el paciente y el reemplazo por benzodiacepinas de vida media más prolongada. La correcta prescripción de las benzodiacepinas debe considerar el efecto principalmente buscado (anticonvulsivante por ej.), la vida media , las tomas diarias y los horarios en que se efectuan, los antecedentes patológicos del paciente (evitar el circuito enterohepático en los alcoholistas crónicos por ej.), los trastornos de la memoria, la predisposición a la adicción, etc. La tolerancia a los efectos hipnóticos se debe no solo a la adaptación de los receptores, sino a la depleción de melatonina. Se debe dosar melatonina en orina y realizar el reemplazo correspondiente de ser necesario. OPIO Y SUSTANCIAS DERIVADAS El opio es el jugo que se extrae haciendo incisiones en el fruto verde de la planta Papaver somniferum. En el opio se encuentran una cantidad considerable de sustancias, de las cuales la morfina y la codeína son las más relevantes en las farmacodependencias. Estas sustancias psicoactivas están naturalmente en la planta y tienen un alto poder analgésico y antitusivo. Otros productos son los semisintéticos y sintéticos. Naturales: morfina, codeína Semisintéticos: codeinona, heroína Sintéticos: metadona, dextropropoxifeno, fentanilo Todas éstas sustancias son drogas psicoactivas, producen dependencia física y psíquica clasificadas como las más fuertes y un sindrome de abstinencia que puede ser mortal. Se incorporan al organismo por la vía oral, fumada y endovenosa principalmente, siendo el efecto muy similar para todas ellas. Producen depresión del S.N.C., sueño, miosis, bradicardia y depresión de la respiración. También, sequedad de la boca, disminución del peristaltismo intestinal y constipación. El sindrome de abstinencia aparece a la 24 – 48 horas de la última toma, con fuertes dolores cólicos, vómitos y diarrea, sudación profusa, piel de gallina, convulsiones y coma. Existe un antagonista específico que se utiliza en la intoxicación aguda: la naloxona. Para el sindrome de abstinencia se utiliza el demerol, derivado sintético que se administra en pequeñas dosis diluídas para evitar los síntomas de la abstinencia. NATURALES SEMISINTETICOS Morfina buprenorfina Codeina diacetilmorfina(heroína) Tebaina dextrometorfan Hidrocodeina Hidrocodeinona Levorfanol Nabulfina Oximorfona oxicodona SINTETICOS meperidina fentanilo difenoxilato loperamida metadona dextropropoxifeno pentazocina SOLVENTES VOLATILES El hábito de aspirar derivados de hidrocarburos está difundido en el mundo y, en nuestro ámbito especialmente en el grupo etario de los más pequeños consumidores. Utilizan cualquier derivado: nafta, kerosene y especialmente los “pegamentos de contacto” que contienen solventes como el tolueno, benceno, etc. Son denominados por la literatura americana como “glue sniffing”. La intoxicación aguda cursa con un estado de embriaguez similar a la el alcohol, a la que se suman alucinaciones. La reiteración crónica de ésta práctica trae graves consecuencias orgánicas: Trastornos neurológicos, por ser sustancias neurotóxicas Patología cardíaca, muerte súbita por la presencia en los pegamentos de derivados halogenados Toxicidad de la médula ósea, con anemia, infecciones y trastornos de coagulación. Como máxima expresión puede producirse aplasia medular que es incompatible con la vida. MARIHUANA – HASHISH La cannabis sativa es una caña que presenta distintas variedades: la índica y la americana. Contiene varios alcaloides o principios activos en sus hojas, flores y tallos. Estos son los cannabinoides de los cuales el más importante es el delta 9 tetrahidrocannabinol (T.H.C.). La marihuana es la picadura de la hoja que se come, se prepara en infusiones y se fuma. El hashish es la resina de la caña y se utiliza fumada. Se denomina porro o pituca a los cigarrillos que contienen marihuana. Cuando se fuma, aparecen los primeros síntomas a los veinte minutos. Estos son alucinaciones (sensación de oír o ver estímulos inexistentes ), sensación de flotar, pérdida de la noción del tiempo transcurrido y del espacio ocupado. Estos efectos duran aproximadamente dos horas, Su consumo en forma prolongada ocasiona lesiones por neurotoxicidad, alteraciones cromosómicas, interfiere la ovulación y la producción de espermatozoides. L.S.D. El L.S.D. o dietilamina del ácido lisérgico se obtiene del cornezuelo de centeno, que es un parásito. Tiene las características de ser muy potente, siendo las dosis equivalentes a microgramos (milésima parte de miligramos). Produce los mismos efectos que todos los alucinógenos. Su incorporación al organismos se produce por la vía oral.