f59961 LOSEC INFUSIN IV 40 MG

FICHA TECNICA
1.
NOMBRE DEL MEDICAMENTO
LOSEC infusión i.v.
2.
COMPOSICION CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Un vial de LOSEC infusión i.v. contiene: Omeprazol (sódico) (D.C.I.) 40 mg
3.
FORMA FARMACEUTICA
Polvo para perfusión
4.
DATOS CLINICOS
A. Indicaciones terapéuticas
Ulcera duodenal
Ulcera gástrica
Esofagitis por reflujo
Síndrome de Zollinger-Ellison
B. Posología y forma de administración
En pacientes en los que la administración oral es inapropiada se recomienda una dosis diaria de
LOSEC 40 mg administrada como infusión i.v. En pacientes con síndrome de Zollinger-Ellison, la dosis
i.v. inicial recomendada es de 60 mg diarios. La dosis deberá ajustarse individualmente, pudiendo estar
indicadas dosis más altas. Cuando la dosis sea superior a 60 mg diarios, deberá dividirse en dos
administraciones diarias.
Función renal alterada: En pacientes con deterioro de la función renal no son necesarios ajustes en la
dosificación.
Función hepática alterada: En pacientes con deterioro de la función hepática una dosis diaria de 10-20
mg es generalmente suficiente debido al aumento de la vida media plasmática del omeprazol.
Niños: La experiencia en pediatría es limitada, por lo que no se recomienda LOSEC infusión i.v. en
niños.
Ancianos: En pacientes de edad no es necesario realizar ajustes en la dosificación vista anteriormente.
C. Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida a omeprazol.
D. Advertencias y precauciones especiales de empleo
En presencia de cualquier síntoma de alarma (p.e. pérdida de peso involuntaria significativa, vómitos
recurrentes, disfagia, hematemesis o melena) y ante la sospecha o presencia de úlcera gástrica, deberá
descartarse la posibilidad de un proceso maligno ya que el tratamiento con omeprazol puede aliviar los
síntomas y retrasar su diagnóstico.
E. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
La absorción de algunos fármacos puede verse alterada debido a la acidez intragástrica reducida. Por
ello, cabe esperar que la absorción de ketoconazol e itraconazol disminuya durante el tratamiento con
omeprazol, al igual que ocurre durante el tratamiento con otros inhibidores de la secreción ácida o
antiácidos.
LOSEC es metabolizado en el hígado mediante el citocromo P450 2C19 (CYP2C19), por lo que puede
prolongar la eliminación de diazepan, warfarina (R-warfarina) y fenitoína, que son en parte sustratos
de dicho enzima. Se recomienda la monitorización de los pacientes que estén siendo tratados con
warfarina y fenitoína, pudiendo llegar a ser necesaria una reducción en la dosis de fenitoina o
warfarina. En pacientes bajo tratamiento continuado con fenitoína, el tratamiento concomitante con 20
mg diarios de LOSEC por vía oral no produjo, sin embargo, alteraciones en la concentración plasmática
de aquella. De forma similar, el tratamiento concomitante con 20 mg diarios de LOSEC por vía oral no
causó una variación del tiempo de coagulación en pacientes bajo tratamiento continuado con
warfarina.
Las concentraciones plasmáticas de LOSEC y claritromicina aumentan durante la administración
concomitante, aunque por el contrario, no existe interacción con metronidazol o amoxicilina. Estos
agentes antimicrobianos se utilizan conjuntamente con omeprazol para la erradicación de Helicobacter
pylori.
F.
Embarazo y lactancia
Los estudios en animales no han demostrado evidencia de toxicidad fetal o de efecto teratogénico. No
obstante, el omeprazol, al igual que la mayoría de medicamentos, no se debe administrar durante el
embarazo y la lactancia, a menos que su utilización se considere indispensable. La administración a
mujeres de dosis de hasta 80 mg en 24 horas durante el parto no ha revelado ninguna reacción adversa
del omeprazol sobre el recién nacido.
G. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria
No es probable que LOSEC pueda afectar la capacidad para conducir o utilizar maquinaria.
H. Reacciones adversas
LOSEC es bien tolerado y las reacciones adversas son generalmente leves y reversibles. Durante los
ensayos clínicos realizados y el seguimiento post-comercialización se han registrado las siguientes
reacciones adversas, aunque en la mayor parte de los casos no se ha podido establecer una relación
causal entre dichas reacciones y el tratamiento con omeprazol. Para su clasificación se han utilizado
las siguientes definiciones de frecuencias:
Comunes:
Poco comunes:
Ocasionales:
> 1/100
> 1/1000 y < 1/100
< 1/1000
Comunes
Sistema nervioso central y
periférico:
Gastrointestinales:
Poco comunes
Ocasionales
Sistema nervioso central y
periférico:
Cefaleas
Diarrea, estreñimiento, dolor abdominal,
náuseas/vómitos y flatulencia.
Mareos, parestesia, somnolencia, insomnio y
vértigo.
Hepáticas:
Aumento de los enzimas hepáticos
Dermatológicas:
Erupciones y/o prurito. Urticaria.
Otras:
Malestar general
Sistema nervioso central y
periférico:
Confusión mental reversible, agitación,
agresividad, depresión y alucinaciones,
fundamentalmente en pacientes gravemente
enfermos.
Endocrinas:
Ginecomastia
Gastrointestinales:
Sequedad de boca, estomatitis y candidiasis
gastrointestinal.
Hematológicas:
Leucopenia, trombocitopenia,
agranulocitosis y pancitopenia
Hepáticas:
Encefalopatía en pacientes con enfermedad
hepática severa preexistente; hepatitis con o
sín ictericia, insuficiencia hepática.
Musculoesqueléticas:
Artralgias, debilidad muscular y mialgia
Dermatológicas:
Fotosensibilidad, eritema multiforme,
síndrome de Stevens-Johnsons, necrolisis
epidérmica tóxica, alopecia.
Otras:
Reacciones de hipersensibilidad, como p.e.
angioedema, fiebre, broncoespasmo, nefritis
intersticial y shock anafiláctico. Aumento de
la sudoración, edema periférico, visión
borrosa, alteración del gusto e hiponatremia
Se han notificado casos aislados de alteraciones visuales irreversibles en pacientes gravemente
enfermos y tratados con inyección intravenosa en bolus de omeprazol, especialmente a dosis altas, sin
que se haya demostrado una relación causal.
I.
Sobredosificación
En ensayos clínicos se han administrado dosis i.v. de hasta 270 mg en un único día y de hasta 650 mg
durante un periodo de tres días, sin observarse efectos secundarios relacionados con la dosis .
5.
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
A. Propiedades farmacodinámicas
LOSEC, una mezcla racémica de dos enantiómeros activos, reduce la secreción de ácido gástrico a
través de un mecanismo de acción altamente selectivo. Es un inhibidor específico de la bomba de
hidrogeniones en la célula parietal gástrica. Actúa rápidamente y produce un control mediante la
inhibición reversible de la secreción ácida del estómago, con sólo una dosis diaria.
Lugar y mecanismo de acción
El omeprazol es una base débil, que se concentra y pasa a la forma activa en el medio extremadamente
ácido de los canalículos intracelulares de la célula parietal, inhibiendo en ellos a la enzima H+ -K +ATPasa, es decir, la bomba de protones. Este efecto en el paso final del proceso de formación del
ácido gástrico es dosis dependiente y proporciona una inhibición altamente eficaz tanto de la secreción
ácida basal como de la secreción ácida estimulada, independientemente del estímulo.
Todos los efectos farmacodinámicos observados pueden explicarse por el efecto del omeprazol sobre
la secreción ácida.
Efecto sobre la secreción ácida gástrica
El omeprazol intravenoso produce una inhibición dosis-dependiente de la secreción ácida gástrica en
humanos. Con objeto de obtener de forma inmediata una reducción similar de la acidez intragástrica a
la alcanzada tras la administración oral repetida de 20 mg, se recomienda una dosis inicial intravenosa
de 40 mg. Ello ocasiona una disminución inmediata en la acidez gástrica y un descenso medio durante
24 horas de alrededor de un 90%.
La inhibición de la secreción ácida está relacionada con el valor del área bajo la curva (AUC)
concentración plasmática-tiempo de omeprazol, pero no con la concentración plasmática real a un
tiempo dado.
Durante el tratamiento con omeprazol no se ha observado taquifilaxia.
Efecto sobre Helicobacter pylori
Consultar la Ficha Técnica de LOSEC cápsulas.
Otros efectos relacionados con la inhibición ácida
Durante el tratamiento a largo plazo, se ha registrado un leve aumento de la frecuencia de quistes
glandulares gástricos. Dichos cambios son una consecuencia fisiológica de la inhibición pronunciada de
la secreción ácida, siendo de carácter benigno y reversible.
La disminución de la acidez gástrica por cualquier medio, incluido los inhibidores de la bomba de
protones, determina el aumento del número de bacterias normalmente presentes en el tracto
gastrointestinal. El tratamiento con fármacos reductores de la acidez puede conducir a un riesgo
ligeramente mayor de infecciones gastrointestinales como Salmonella y Campylobacter.
B.
Propiedades farmacocinéticas
Distribución
El volumen aparente de distribución en sujetos sanos es, aproximadamente, 0,3 l/Kg y un valor similar
se observa también en pacientes con insuficiencia renal. En ancianos y en pacientes con insuficiencia
hepática, el volumen de distribución es altamente reducido. La unión a las proteínas plasmáticas es
alrededor del 95%.
Metabolismo y excreción
La vida media promedio de la fase terminal de la curva concentración plasmática-tiempo tras la
administración i.v. de omeprazol es de, aproximadamente, 40 minutos; el aclaramiento plasmático total
es de 0,3 a 0,6 l/min. Durante el tratamiento no se producen cambios en la vida media.
El omeprazol es metabolizado completamente por el sistema citocromo P450 (CYP), principalmente en
el hígado. La mayor parte de su metabolismo depende del isoenzima específico CYP2C19 (Smefenitoína hidroxilasa) expresado polimórficamente, responsable de la formación de
hidroxiomeprazol, el principal metabolito en plasma. De acuerdo con ello, como consecuencia de una
inhibición competitiva, existe la posibilidad de interacción metabólica fármaco-fármaco entre omeprazol
y otros sustratos para el CYP2C19. Los resultados de diversos estudios de interacción de omeprazol
con otros medicamentos indican que la administración repetida de 20-40 mg de omeprazol no influye en
ningún isoenzima importante de CYP, lo cual se demuestra por la ausencia de interacción metabólica
con sustratos de CYP1A2 (cafeína, fenacetina, teofilina), CYP2C9 (S-warfarina, piroxicam,
diclofenaco y naproxeno), CYP2D6 (metoprolol, propranolol), CYP2E1 (etanol) y CYP3A
(ciclosporina, lidocaína, quinidina, estradiol, eritromicina, budesonida).
En pacientes con una función renal reducida, no se modifica significativamente la eliminación de
omeprazol. En aquéllos con alteraciones de la función hepática se observa un incremento de la vida
media de eliminación, pero no se ha encontrado una tendencia del omeprazol a acumularse con una
dosis oral diaria.
C. Datos preclínicos sobre seguridad
En estudios realizados en ratas a lo largo de su ciclo de vida se ha observado hiperplasia y carcinoides
de células gástricas tipo enterocromafín. Estos cambios son el resultado de una hipergastrinemia
prolongada secundaria a la inhibición ácida. Se han hallado resultados similares tras el tratamiento con
antagonistas de receptores H2 , inhibidores de la bomba de protones y tras fundectomía parcial. En
consecuencia, estos cambios no son un efecto directo de ningún fármaco individual.
6.
DATOS FARMACEUTICOS
A. Lista de excipientes
Edetato de disodio dihidrato, hidróxido de sodio.
B. Incompatibilidades
No existen cuando se siguen las instrucciones de uso y manipulación.
C. Periodo de validez
El periodo de validez de LOSEC infusión i.v. es de 2 años, siempre y cuando se mantenga el vial
dentro de la caja.
El vial de LOSEC infusión i.v. debe protegerse de la luz y no debe mantenerse en condiciones de luz
ambiente normal durante más de 24 horas.
D. Precauciones especiales de conservación
El liofilizado deberá reconstituirse disolviendolo en 100 ml de glucosa al 5% o en 100 ml de cloruro
sódico al 0,9%.
Se ha confirmado la estabilidad química y física en condiciones de uso durante las 6 horas siguientes a
su preparación si el omeprazol se ha disuelto en glucosa al 5% o durante 12 horas si el omeprazol se ha
disuelto en cloruro sódico al 0,9%.
Desde el punto de vista microbiológico, el producto debe ser utilizado inmediatamente, a menos que la
reconstitución se haya realizado en condiciones controladas y de asepsia validada. La solución puede
manipularse en condiciones de luz ambiente normal sin especial precaución.
E. Naturaleza y contenido del recipiente
Vial de 10 ml de vidrio de borosilicato, incoloro, Ph. Eur. tipo I.
El tapón se compone de una anilla de aluminio de color dorado y de un precinto de plástico de color
azul, de polipropileno. El obturador es de goma de bromobutilo, de color gris.
El envase contiene 1 vial.
F.
Instrucciones de uso y manipulación
LOSEC infusión i.v. 40 mg debe ser administrado como infusión intravenosa (durante un periodo de
20-30 minutos o más). LOSEC infusión i.v. 40 mg deberá reconstituirse disolviendo el liofilizado en 100
ml de glucosa al 5% o en 100 ml de cloruro sódico al 0,9%. Si el omeprazol se ha disuelto en glucosa al
5% la infusión reconstituida deberá ser utilizada en las 6 horas siguientes a su preparación y en las 12
horas si el omeprazol se ha disuelto en cloruro sódico al 0,9%. Una vez reconstituido, deberá iniciarse
inmediatamente la infusión.
Deberán seguirse las siguientes instrucciones para la reconstitución:
1.
2.
3.
4.
5.
Extraer con una jeringa 5 ml de solución para infusión de la botella o bolsa de infusión.
Introducir la solución de infusión en el vial conteniendo el omeprazol liofilizado, mezclar
cuidadosamente para la completa disolución del omeprazol.
Extraer la solución de omeprazol con la jeringa
Transferir la solución a la botella o bolsa de infusión.
Repetir los puntos 1 a 4 para asegurar que todo el omeprazol ha sido transferido a la botella o
bolsa.
En caso de utilizar envases flexibles para infusión se seguirán las siguientes instrucciones alternativas:
1.
2.
Utilizar una aguja de transferencia de doble extremo y conectarla a la membrana de inyección
de la bolsa de infusión. Conectar el otro extremo de la aguja al vial conteniendo el polvo de
omeprazol.
Disolver el omeprazol bombeando la solución para infusión entre la bolsa y el vial.
3.
Asegurarse de que todo el omeprazol se ha disuelto y retirar el vial vacío y la aguja de la bolsa.
G.
NOMBRE Y DOMICILIO DEL TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE
COMERCIALIZACIÓN
FARMA ASTRA, S.A.
C/ Mestre Joan Corrales 95-105
08950 Esplugues de Llobregat
Barcelona
junio 1999/ IDS nº19
Ft-Losec Infusión-IDS19