Penicilinas - Betalactámicos PENICILINAS: COMPENDIO GENERAL - Indicadas principalmente contra bacterias aerobias y anaerobias gram positivas. Entre los microorganismos susceptibles se consideran los estreptococos beta-hemolíticos, las espiroquetas , y algunos bacilos aerobios gram negativos . La penicilina G Potásica o benzilpenicilina potásica tiene como características principales su farmacocinética la cual será explicada en breve, - Menor actividad contra bacilos aerobios gram negativos. - Formuladas en Unidades internacionales. La equivalencia en mg es la siguiente : Tipo de Penicilina G Equivalencia de 1 mg en U.I. Penicilina G Potásica 1440-1680 Penicilina G Sódica 1420-1667 1/4 Penicilinas - Betalactámicos Penicilina G Procaínica 900-1050 Penicilina G Benzatínica 1090-1272 - Actúan inhibiendo la síntesis de mucopéptido en la pared celular, haciendo a la bacteria permeable e inestable. - Se denominan penicilinas naturales a las penicilinas G y V - Las penicilinas del tipo G son: potásica, sódica, procaínica y benzatínica. - Sódica y potásica son de rápida absorción, alcanzando concentraciones rápidas en plasma - Procaínica y benzatínica son de absorción retardada alcanzando concentraciones más bajas pero con mayor tiempo de duración en el organismo. - Penicilinas resistentes apenicilinasa: cloxacilina, dicloxacilina, oxacilina, nafcilinag - Las penicilinas sintéticas también son llamadas aminopenicilinas: ampicilina, amoxacilina. - Las penicilinas de espectro extendido son carbenicilina, ticarcilina, piperacilina - Las penicilinas potenciadas se denominan así por su unión con inhibidores de betalactamasas: amoxicilina + ácido clavulánico, ampicilina + sulbactam - Pueden ocasionar choque anafiláctico, erupciones, fiebre, agranulocitosis, trombocitopenia, trastornos gastrointestinales (administradas por vía oral), e incluso neurotoxicidad en dosis altas. - Se prefiere el uso de penicilinas G en grandes especies y de aminopeniclinas en pequeñas especies debido especialmente a las vías de administración de cada una. A continuación se presentan las principales diferencias entre cada una de las penicilinas del tipo G : las penic ilinas potásica y sódica presentan la absorción más rápida después de la aplicación IM a diferencia de la 2/4 Penicilinas - Betalactámicos procaínica y benzatínica las cuales se absorben con mayor lentitud luego de la aplicación IM. En cuanto a la duración las dos primeras requieren administraciones más frecuentes debido a un menor tiempo de permanencia lo que le confiere a las penicilinas procaínica y benzatínica un mayor tiempo de duración aunque pueden requerir dosis más altas para lograr mantenerse por encima de la concentración mínima inhibitoria. PENICILINA G sódica o potásica : - Acción principal contra aerobios y anaerobios gram positivos. Rápido efecto y altas concentraciones plasmáticas obtenidas en 20 minutos (IM). Administración IM principalmente aunque también puede usarse IV o SC. La aplicación IM produce niveles séricos por encima de 0,5 µg/ml por 6-7 horas. La aplicación IV produce niveles séricos por encima de 0,5 µg/ml por 3-4 horas. Conocidas también como penicilinas cristalinas. Dosis: 10000 – 50000 UI/Kg cada 6 horas por 3-5 días. PENICILINA G procaína o benzatínica - Alcanzan menores concentraciones en el plasma, en comparación que las sódica y potásica pero su acción es más prolongada. - Administración IM o SC. - Dosis: 10000 – 50000 UI/Kg cada 12 horas por 3-5 días. Antagonismos Farmacológicos: - No utilizar Penicilinas (bactericidas) en tratamientos combinados con Tetraciclinas (bacteriostáticos) debido a que los betalactámicos ejercen su efecto sobre la pared celular, siempre y cuando ésta se encuentre en activo crecimiento. - Otros ejemplos antagonicos son la combinación de penicilinas con otros bacteriostáticos como macrólidos y cloranfenicol - El uso de Penicilinas de tipo G con Fenilbutazona puede aumentar los niveles plasmáticos de penicilina disminuyendo su distribución tisular 3/4 Penicilinas - Betalactámicos Hipersensibilidad a las penicilinas. No usar penicilinas naturales en pequeñas especies con anormalidades electrolíticas, nefro y cardiopatías. Ver Productos con PENICILINA G en Colombia 4/4