Farmacología del Sistema Nervioso Central Hosp. Italiano

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Farmacología del Sistema
Nervioso Central
Lisa Tarragona
Área de Farmacología
Área de Anestesiología
FCV- UBA
Clasificación
• Depresores selectivos del SNC
• Depresores no selectivos del SNC
L. Tarragona FCV – UBA
Depresores selectivos del SNC
•
•
•
•
•
Agonistas alfa dos
Agentes disociativos
Tranquilizantes mayores
Tranquilizantes menores
Opioides
L. Tarragona FCV – UBA
Depresores no selectivos del SNC
• Barbitúricos
• No barbitúricos
• Anestésicos inhalatorios
L. Tarragona FCV – UBA
AGONISTAS ALFA DOS
• XILACINA
• MEDETOMIDINA
• DEXMEDETOMIDINA
L. Tarragona FCV – UBA
AGONISTAS ALFA DOS
• Administración: IM ó EV
• Metabolismo hepático
• Duración
L. Tarragona FCV – UBA
AGONISTAS ALFA DOS
• Mecanismo de
acción
L. Tarragona FCV – UBA
Curva dosis respuesta gradual
Respuesta (%)
Log. Dosis
DEXMEDETOMIDINA
MEDETOMIDINA
XILACINA
L. Tarragona FCV – UBA
SELECTIVIDAD
α2 : α1
α1
Afinidad
Dexmedetomidina
1300
692
Medetomidina
1200
1318
Xilacina
160
30300
Levomedetomidina
23
2239
L. Tarragona FCV – UBA
Efectos terapéuticos
• Analgesia
• Sedación
• Relajación muscular
L. Tarragona FCV – UBA
Efectos cardiovasculares
Bradicardia
Hipertensión inicial
Hipotensión
secundaria
Bloqueo AV 1er y
2do grado
L. Tarragona FCV – UBA
Efectos respiratorios
Bradipnea
Normocapnia
Normoxemia
Relaja la laringe e inhibe
el reflejo de la tos
L. Tarragona FCV – UBA
Efectos metabólicos
● Hiperglucemia
● Hipoinsulinemia
● Hipotermia
moderada
L. Tarragona FCV – UBA
Otros efectos
● Emético
● Incrementa la
producción de orina
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Usos
• Como único agente:
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Otros usos como único agente
•
•
•
•
Lavaje de oído
Cambio de vendaje
Curación de heridas
Biopsia cutánea
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Usos
•Dentro de un
protocolo anestésico
►premedicación
►mantenimiento
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Usos
►premedicación
Sola o en combinación con opioides
►mantenimiento
En infusión continua sola o combinada
L. Tarragona FCV – UBA
Reversión farmacológica
L. Tarragona FCV – UBA
Reversión farmacológica
L. Tarragona FCV – UBA
Dosificación
XILACINA
Bolo 0.5 a 1 mg/kg
Infusión continua 0.1 a 0.5 mg/kg/hora
L. Tarragona FCV – UBA
Dosificación
MEDETOMIDINA
Se dosifica por superficie corporal
40-80 mcg/kg
L. Tarragona FCV – UBA
Dosificación
DEXMEDETOMIDINA
Se dosifica por superficie corporal
40 mcg/kg
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DOSIS: mcg/kg vs área de superficie corporal (m2)
Dosis de dexmedetomidina en caninos
40
Dosificación por peso
body surface
corporal
area dosing: 500 mcg/m2
Dexmedetomidina (mcg/kg)
body weight dosing
Dosificación por area de superficie (500 mcg/m2)
35
30
25
20
15
10
5
0
0
10
20
30
40
50
60
70
80
90
peso (kg)
L. Tarragona FCV – UBA
Dosificación
YOHIMBINA
0.11 mg/kg
L. Tarragona FCV – UBA
Dosificación
ATIPAMEZOL
0.25-0.5mg/kg
L. Tarragona FCV – UBA
L. Tarragona FCV – UBA
AGENTES DISOCIATIVOS
• KETAMINA
• TILETAMINA
L. Tarragona FCV – UBA
AGENTES DISOCIATIVOS
• Administración: Parenteral, PO
• Eliminación: hepática / renal
• Duración
L. Tarragona FCV – UBA
AGENTES DISOCIATIVOS
• Mecanismo de acción
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Efectos terapéuticos
• Analgesia somática
• Catalepsia
• Hipertono muscular
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Efectos cardiovasculares
●Taquicardia
● Hipertensión
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Efectos respiratorios
●Respiración apnéusica
●Normocapnia
●Normoxemia
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Otros efectos
• Disminución del umbral para las convulsiones
• Aumento de las secreciones
• Disminución del flujo plasmático renal
• Aumento de la PIC
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Usos
Siempre en combinación con otros fármacos
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Dosificación
KETAMINA
1-20 mg/kg
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Dosificación
TILETAMINA
2-10 mg/kg
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L. Tarragona FCV – UBA
TRANQUILIZANTES MAYORES
Acepromacina
L. Tarragona FCV – UBA
TRANQUILIZANTES MAYORES
Administración: PO, IM ó EV
Metabolismo hepático
Duración
L. Tarragona FCV – UBA
TRANQUILIZANTES MAYORES
• Mecanismo de
acción
L. Tarragona FCV – UBA
Efectos terapéuticos
• Tranquilización
• Potencia otros
depresores SNC
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Efectos colaterales
Hipotensión
Hipotermia
Disminuye umbral
convulsiones
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Usos
Premedicación
Sola o combinada
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Dosificación
ACEPROMACINA
0.01 – 0.05 mg/kg
L. Tarragona FCV – UBA
L. Tarragona FCV – UBA
TRANQUILIZANTES MENORES
Diazepán
Midazolám
Zolazepán
L. Tarragona FCV – UBA
TRANQUILIZANTES MENORES
• Administración: PO, IM ó EV
• Metabolismo hepático
• Duración
L. Tarragona FCV – UBA
TRANQUILIZANTES MENORES
• Mecanismo de
acción
L. Tarragona FCV – UBA
Efectos terapéuticos
• Tranquilización
• Relajación muscular
• Anticonvulsivante
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Usos
Premedicación
Inducción
(combinado)
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Reversión farmacológica
L. Tarragona FCV – UBA
Dosificación
DIAZEPÁN
0.2 – 0.4 mg/kg
L. Tarragona FCV – UBA
Dosificación
MIDAZOLAM
0.2 – 0.4 mg/kg
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Dosificación
ZOLAZEPAN
relacionado con tiletamina
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Dosificación
FLUMAZENIL
0.01-0.02mg/kg
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TRANQUILIZANTES
MAYORES
MENORES
ØDEPRESIÓN CARDIOVASCULAR ØESTABLES CARDIOVASCULAR
ØBAJAN EL UMBRAL DE LAS
CONVULSIONES
ØANTICONVULSIVANTES
ØNO MODIFICAN LA TEMPERATURA
ØHIPOTERMIZANTES
ØPREMEDICACIÓN
ØANTIEMÉTICOS
ØPREMEDICACIÓN
INDUCCIÓN, MANTENIMIENTO
ØOREXÍGENOS
ØRELAJACION MUSCULAR
L. Tarragona FCV – UBA
L. Tarragona FCV – UBA
OPIOIDES
• AGONISTAS TOTALES
• AGONISTAS ANTAGONISTAS
• ANTAGONISTAS PUROS
L. Tarragona FCV – UBA
OPIOIDES
• MIMETIZAN ACCIÓN DE LOS OPIOIDES
ENDOGENOS
• ENCEFALINA (MU, DELTA)
• ENDORFINA (MU)
• DINORFINA (KAPPA)
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OPIOIDES
MU1
DELTA
MU2
KAPPA
DELTA
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OPIOIDES
ØMecanismo de acción
• RECEPTORES OPIACEOS (MU,
DELTA, KAPPA)
•
PROTEINAS G INHIBITORIAS, INH
ADENILCICLASA: SALIDA DE POTASIO
Y SE LIMITA LA ENTRADA DE CALCIO
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OPIOIDES
MU
KAPPA
DELTA
MORFINA
MEPERIDINA
FENTANILO
TRAMADOL
DEXTROPROPOXIFENO
AG++
AG++
AG++
AG+
AG+
AG
AG
AG
AG
AG
AG
NALBUFINA
BUPRENORFINA
BUTORFANOL
AN
AG+
AG+
AG
AN
AG
AG
AN
NALOXONA
AN
AN
AN
SIGMA
AG
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OPIOIDES
• Administración: PO, IM, SC ó EV
• Metabolismo hepático / renal
• Duración
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Efectos terapéuticos
Analgesia
Sedación
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Efectos colaterales
Bradicardia
Bradipnea/ jadeo
Náuseas/ vómitos/
defecación
Excitación
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Efectos
µ
Analgesia
Miosis
Reducción de la motilidad intestinal,constipacion
Euforia, sedacion
Depresion cardiovascular y respiratoria
Dependencia fisica
Deprimen el centro de la tos, antitusivos.
Κ Analgesia espinal
Sedacion
Depresion respiratoria
δ Analgesia espinal
Regulacion de receptores µ y Κ
σ Disforia, alucinaciones, delirio
Estimulacion vasomotora, taquicardia, taquipnea
Midriasis
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Usos
Premedicación
Mantenimiento
Analgesia posquirúrgica
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Reversión farmacológica
NALBUFINA
NALOXONA
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L. Tarragona FCV – UBA
Depresores no selectivos del SNC
• Barbitúricos
• No barbitúricos
Inducción
• Anestésicos
inhalatorios
Mantenimiento
L. Tarragona FCV – UBA
Preoxigenación
L. Tarragona FCV – UBA
L. Tarragona FCV – UBA
L. Tarragona FCV – UBA
BARBITÚRICOS
TIOPENTAL SÓDICO
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BARBITÚRICOS
• Administración: EV
• Eliminación: hepático/ renal
• Duración corta
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BARBITÚRICOS
• Mecanismo
de acción
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Efectos terapéuticos
HIPNOSIS
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Efectos colaterales
Depresión
cardiovascular
Dosis
dependiente
Depresión respiratoria
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Dosificación
TIOPENTAL SÓDICO
10 a 20 mg/kg. EV
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NO BARBITÚRICOS
PROPOFOL
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Efectos colaterales
Depresión
cardiovascular
Dosis
dependiente
Depresión respiratoria
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Dosificación
PROPOFOL
3 a 6 mg/kg. EV
infusión 0,25 a 0,5 mg/kg/min
L. Tarragona FCV – UBA
BARBITÚRICOS/ NO BARBITÚRICOS
TIOPENTAL
PROPOFOL
LATENCIA
rápida
rápida
DURACIÓN
corta
corta
EFECTO
HIPNOSIS
HIPNOSIS
CARDIOVASCULAR
depresión
depresión
RESPIRATORIO
depresión
depresión
ANALGESIA
no
no
RECUPERACION
rápida
rápida
RELAJACION
si
si
L. Tarragona FCV – UBA
L. Tarragona FCV – UBA
ANESTÉSICOS INHALATORIOS
DESFLURANO
SEVOFLURANO
ISOFLURANO
HALOTANO
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ANESTÉSICOS INHALATORIOS
Farmacocinética
Farmacodinamia
L. Tarragona FCV – UBA
OBJETIVOS
1. Administrar la “dosis” correcta de
vapor anestésico
2. Asegurar un adecuado intercambio
gaseoso (O2 y CO2)
L. Tarragona FCV – UBA
Para qué conocer FC-FD
•Para dosificar correctamente a los
pacientes
•Para conocer las interacciones de las
drogas
•Para prevenir los posibles efectos tóxicos
o colaterales
•ADAPTAR EL PROTOCOLO A
CADA PACIENTE
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MUCHAS GRACIAS
L. Tarragona FCV – UBA
SISTEMA ANESTÉSICO
El sistema está formado por el sistema
de vehiculización de gases y el paciente.
L. Tarragona FCV – UBA
SISTEMA ANESTÉSICO
L. Tarragona FCV – UBA
FLUJO DE GAS FRESCO
Esta determinado por el
tipo de circuito a utilizar, el
sistema de vaporización
empleado y el tamaño del
paciente en cuestión.
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Circuitos Anestésicos
• No reinhalación
– Bian
– Jackson Rees
• Reinhalación
– Circular
• semi-cerrado
• cerrado
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Semiabiertos
• No hay reinhalación
– Con o sin bolsa reservorio
– Sin canister
– No vuelve el gas exhalado
– Riesgo de incrementar el CO2 en aire
inspirado
L. Tarragona FCV – UBA
Semicerrados y cerrados
• Hay reinhalación
– Con bolsa reservorio
– Con canister
– El aire exhalado es reinhalado
– Flujos de O2 bajos
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FRACCIONES
Fracción Vaporizada: FV
Fracción Inspirada: FI
Fracción Espirada (alveolar): FA
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Fracción
Vaporizada
Depende de la posición del dial
del vaporizador
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Volumen de vapor
administrado
Depende de la posición del dial del vaporizador y del FGF
que atraviese
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Sistema Semi abierto
NO HAY REINHALACION
FV
FI
FA
FV = FI
FI > FA
L. Tarragona FCV – UBA
Fracción
Alveolar
Es la concentración anestésica que vuelve al pulmón a
través de la sangre venosa del paciente. Se mide en el aire
espirado.
Es la Concentración Alveolar
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En los circuitos circulares la composición de la
mezcla anestésica que el paciente inspira es
el resultado de dos columnas de aire
• proveniente desde el exterior
• que permanece en el circuito luego de la
espiración
L. Tarragona FCV – UBA
Sistema Semi cerrado
HAY REHINALACION
FV
FI
FA
FV > FI
FI > FA
O2
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DOSIS ANESTÉSICA
Es el producto del equilibrio de las
presiones del vapor anestésico, en los
diferentes componentes del circuito.
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Gradiente
FA/FI
HAL: 50%
ENF: 60%
ISO: 70%
SEV: 85%
DES: 90%
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GRADIENTE FA/FI
Circuito
FV
FI
(Dial del Vapo)
FA
FA
FA
FA
FA
HAL
ENF
ISO
SEV
DES
No-reinhalación
1%
1%
0,5 % 0,6 % 0,7 % 0,85 % 0,9 %
Circular
1%
0,8% 0,4 % 0,48 % 0,56 % 0,68 % 0,72 %
L. Tarragona FCV – UBA
Isoflurano
Enflurano
Sevoflurano
Desflurano
L. Tarragona FCV – UBA
CAM
• Es la concentración alveolar mínima de
anestésico que evita la respuesta
(movimiento), en el 50% de la población.
DE50
• 1.3 CAM evita respuesta en el 98% de la
población. DE99
L. Tarragona FCV – UBA
CAM
Modificada por:
• Especie
•Temperatura
• Fármacos • Sexo
• Edad
• etc
L. Tarragona FCV – UBA
CAD
• Es la concentración alveolar mínima
ELEGIDA para trabajar.
• En general se expresa como un múltiplo de
la CAM.
L. Tarragona FCV – UBA
Cálculo práctico para fijar el dial
durante el mantenimiento
Circuito
Halotano Enflurano Isoflurano Sevoflur. Desflurano
No-reinhalación CADx2
Circular
CADx 2,5
CADx 1,66
CADx 1,4
CADx 1,15 CADx 1,1
CADx 2
CADx 1,8
CADx 1,15 CADx 1,1
ejemplo
L. Tarragona FCV – UBA
MUCHAS GRACIAS
L. Tarragona FCV – UBA
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