Dormicum

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038W
Cód. 128
Dormicum
®
Midazolam
Instrucciones posológicas especiales
En los pacientes con deterioro de la función hepática, la dosis recomendada es de
7,5 mg. Dormicum Roche puede ser tomado a cualquier hora del día, siempre que
se pueda asegurar al paciente un sueño ininterrumpido de por lo menos 7–8 horas.
Si el paciente recibe simultáneamente cimetidina, eritromicina,diltiazem,
verapamil, ketoconazol e itraconazol, véanse en la sección Interacciones las
instrucciones posológicas para midazolam.
Premedicación
En premedicación (rango de dosis 7,5 mg–l5 mg), Dormicum Roche debe ser
tomado 30–60 minutos antes del procedimiento, salvo que se prefiera la vía
parenteral.
Expendio bajo receta archivada
Industria Brasilera
Hipnótico
Comprimidos
Composición
Cada comprimido laqueado contiene como principio activo 7,5 mg de 8-cloro-6(2-fluorofenil)-l-metil-4H-imidazo[l,5a] [l,4] benzodiazepina (midazolam), (como
maleato de midazolam l0,2 mg), en un excipiente compuesto por lactosa anhidra,
celulosa microcristalina, almidón pregelatinizado, estearato de magnesio,
hidroxipropilmetilcelulosa, talco y dìóxido de titanio.
Cada comprimido laqueado contiene como principio activo 15 mg de 8-cloro-6-(2fluorofenil)-l-metil-4H-imidazo [l,5 a][l,4] benzodiazepina (midazolam), (como
maleato de midazolam 20,4 mg), en un excipiente compuesto por lactosa anhidra,
celulosa microcristalina, almidón de maíz, estearato de magnesio,
hidroxipropilmetilcelulosa, Eudragit, polietilenglicol 6000, polietilenglicol 400,
talco, dìóxido de titanio, carboximetilcelulosa sódica e índigo carmín.
Acción terapéutica
Derivado benzodiazepínico
Indicaciones
Tratamiento de breve duración del insomnio.
Las benzodiazepinas sólo deben indicarse cuando el trastorno es severo y
bloquea o somete al individuo a un grado extremo de tensión emocional.
Sedación y premedicación antes de procedimientos diagnósticos o quirúrgicos.
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Características farmacológicas – Propiedades
Acción farmacológica
Dormicum Roche ejerce una acción sedante e hipnótica de rápido comienzo y
breve duración. Tiene asimismo propiedades ansiolíticas, anticonvulsivantes y
miorrelajantes.
Farmacocinética
Absorción: Dormicum Roche se absorbe rápida y completamente después de la
administración oral. Debido al efecto del primer paso, la biodisponibilidad es de
aproximadamente 40%.
Con una dosis de l5 mg se logra un Cmax de 70–l20 ng/ml con una Tmax de 0,5–l,5 horas.
Distribución: Las concentraciones plasmáticas disminuyen en dos fases con
vidas medias de 0,3–0,5 horas (fase de distribución) y de l,5–3,5 horas (fase de
eliminación); 96–98% del midazolam se liga a las proteínas plasmáticas. El
volumen de distribución oscila entre 0,7–l,2 l/kg.
Eliminación: El midazolam se elimina por vía metabólica.
Los metabolitos formados son sometidos a conjugación con ácido glucurónico
y eliminados como glucurónidos por vía renal.
Metabolismo: El midazolam se metaboliza rápida y completamente; 30–50% del principio activo es ya metabolizado en el transcurso del primer pasaje a través del hígado.
El principal metabolito farmacológicamente activo es alfahidroxi-midazolam,
cuya vida media de eliminación es más breve que la de la sustancia madre.
No se registra acumulación de midazolam o de sus metabolitos activos en
administración prolongada una vez por día.
Posología y formas de administración
El tratamiento deberá ser tan breve como sea posible.
Generalmente la duración oscila entre algunos días hasta un máximo de dos
semanas. La disminución de la posología se hará en forma gradual según la
respuesta del paciente.
En determinadas situaciones en que sea necesario extender el período máximo
de tratamiento, sólo se admitirá una prolongación después de hacer una
reevaluación del estado del paciente. Los comprimidos de Dormicum Roche
deben ser tomados inmediatamente antes de acostarse e ingerirse
enteros con un líquido.
Posología habitual
Adultos: La dosis oscilará entre 7,5 mg y l5 mg.
En ancianos y pacientes debilitados la dosis recomendada es de 7,5 mg. El
tratamiento debe comenzarse con la mínima dosis recomendada.
La dosis máxima no debe sobrepasarse debido al riesgo incrementado de efectos
adversos sobre el sistema nervioso central.
Contraindicaciones
Insuficiencia respiratoria grave
Insuficiencia hepática severa
Síndrome de apnea durante el sueño
Niños
Hipersensibilidad a las benzodiazepinas, al midazolam y a cualquiera de sus
excipientes.
Miastenia grave
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Precauciones y advertencias
Tolerancia: Después del empleo reiterado durante algunas semanas puede disminuir
la eficacia de los efectos hipnóticos de las benzodiazepinas de acción breve.
Dependencia: La utilización de benzodiazepinas o agentes de este tipo puede
originar dependencia física y psicológica a estos fármacos. Este riesgo se intensifica según la dosis y la duración del tratamiento; es también mayor en pacientes con antecedentes de alcoholismo o abuso de drogas.
Una vez que la dependencia física se ha instalado, la terminación abrupta del
tratamiento se acompaña de síntomas de privación, tales como cefaleas, dolores
musculares, ansiedad extrema, tensión, inquietud, confusión e irritabilidad.
En los casos severos pueden manifestarse los siguientes síntomas:
desrealización, despersonalización, hiperacusia, entumecimiento y hormigueo
en las extremidades; hipersensibilidad a la luz, ruidos y contactos físicos;
alucinaciones o ataques de epilepsia.
Insomnio de rebote: Con la supresión del tratamiento hipnótico puede
presentarse un síndrome transitorio en el que los síntomas que condujeron a
la terapéutica de una benzodiazepina o agentes de este tipo se reiteran en forma
incrementada. Pueden también aparecer otras reacciones, tales como cambios
de humor, ansiedad e inquietud.
Dado que el fenómeno de privación («fenómeno rebote») es más intenso después de la
suspensión abrupta del tratamiento, se aconseja disminuir gradualmente las dosis.
Duración del tratamiento: Debe ser lo más breve posible, pero no exceder las
dos semanas. El proceso de disminución gradual debe adaptarse a cada paciente.
No se prolongará este período sin hacer antes una reevaluación de la situación.
Puede ser útil informar al paciente cuando inicia el tratamiento que éste será de
duración limitada y explicarle con precisión cómo la dosificación se reducirá en
forma progresiva. Además, es importante que el paciente tenga conocimiento de
la posibilidad de un «fenómeno rebote», con lo cual minimiza la ansiedad sobre
estos síntomas que pueden aparecer cuando el medicamento es discontinuado.
Con las benzodiazepinas de corta duración de acción existen indicaciones en las
que pueden manifestarse fenómenos de privación en los intervalos posológicos,
especialmente con altas dosis.
Amnesia: Las benzodiazepinas pueden inducir amnesia anterógrada. Esta
situación se produce con mayor frecuencia varias horas después de ingerir el
medicamento; por lo tanto, para reducir este riesgo, los pacientes deben
asegurarse la posibilidad de tener un sueño ininterrumpido de 7–8 horas.
Reacciones psiquiátricas y paradojales: Con el empleo de las
benzodiazepinas o con agentes de este tipo, se han registrado reacciones tales
como inquietud, agitación, irritabilidad, agresividad, y más raramente delirio,
arrebatos de ira, pesadillas, alucinaciones, psicosis, conducta inadecuada y otros
efectos adversos sobre el comportamiento. En estos casos es preciso
discontinuar el medicamento. Estas reacciones se manifiestan con mayor
probabilidad en ancianos.
Grupos específicos de pacientes: Ancianos: Seguir las dosis recomendadas.
En pacientes con insuficiencia respiratoria crónica se aconseja una dosis menor debido al riesgo de depresión respiratoria.
Las benzodiazepinas no deben indicarse en el tratamiento de pacientes con
severa insuficiencia hepática, ya que pueden desencadenar una encefalopatía:
no se recomiendan para el tratamiento inicial de enfermedades psicóticas; no
deberían ser utilizadas solas para tratar depresión o ansiedad asociada con
depresión (por el riesgo de suicidio en tales pacientes) y se indicarán con extrema precaución en pacientes con antecedentes de alcoholismo o abuso de drogas.
DES. POR.: F. LIMA
CÓDIGO:
80820866
DATA:
24/09/01
REV. POR.: E. MARINS
CORES:
AZUL 281
FORMATO: 210mm
160mm
ARQ.: N:\EMBALAGEM\LAPS\ARGENTINA\80820866AR01.Pm65
DES. POR.: F. LIMA
CÓDIGO:
80820866
DATA:
24/09/01
REV. POR.: E. MARINS
CORES:
AZUL 281
FORMATO: 210mm
160mm
ARQ.: N:\EMBALAGEM\LAPS\ARGENTINA\80820866AR01.Pm65
En pacientes susceptibles pueden presentarse reacciones de hipersensibilidad.
lógica. También se han comunicado casos de abuso en adictos a muchas drogas.
Embarazo y lactancia: Los datos disponibles son insuficientes para valorar
la seguridad de midazolam durante el embarazo y la lactancia.
Si el producto se prescribe a una mujer en edad de procrear, debería advertírsele
considere con su médico la discontinuación del tratamiento si intenta quedar
embarazada o sospecha que se halla en este estado.
Si excepcionalmente el profesional juzga que es esencial la administración de
midazolam durante los tres últimos meses del embarazo o durante el trabajo de
parto, debe tener en cuenta que pueden aparecer en el recién nacido efectos
tales como hipotermia, hipotonía y moderada depresión respiratoria.
Además, los niños cuyas madres tomaron benzodiazepinas en forma crónica
durante el último período de embarazo pueden haber desarrollado dependencia
física y tener algún riesgo de generar síntomas de privación en el período posnatal.
Dado que las benzodiazepinas pasan a la leche materna, midazolam no debe ser
administrado a las madres que amamantan.
Sobredosificación
Como con otras benzodiazepinas, la sobredosificación no representa una
amenaza para la vida si no se combina con otros depresores del sistema nervioso
central (incluyendo el alcohol).
En el control de la sobredosificación con cualquier producto medicinal debe
primar el concepto de que en ella pueden estar involucrados múltiples agentes.
A continuación de una sobredosis de benzodiazepinas orales puede inducirse el
vómito (en el lapso de una hora) si el paciente está consciente o efectuar un
lavado gástrico con protección de las vías respiratorias si está inconsciente. Si
no constituye una ventaja vaciar el estómago, debe darse carbón activado para
reducir la absorción. En Terapia Intensiva se prestará especial atención al
control de las funciones respiratoria y cardiovascular.
La sobredosis con benzodiazepinas se manifiesta generalmente en forma gradual por la depresión del sistema nervioso central, pasando de la somnolencia al
coma. En los casos leves, los síntomas incluyen somnolencia, confusión mental
y letargo; en los más severos, ataxia, hipotonía, hipotensión, depresión
respiratoria, raramente coma y muy excepcionalmente, muerte. El antagonista benzodiazepínico específico , flumazenil (Lanexat Roche), puede ser ventajoso
para revertir los efectos severos de la sobredosificación por benzodiazepinas.
Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Hospital más cercano
o comunicarse con los Centros de Toxicología: Hospital de Pediatría Dr. Ricardo
Gutiérrez: 4962-6666; Hospital Dr. A. Posadas: 4654-6648; 4658-7777.
Efectos sobre la habilidad para conducir vehículos y operar maquinarias:
Sedación, amnesia, disminución de la concentración y función muscular alterada
interfieren en forma adversa sobre la capacidad para conducir vehículos u operar
maquinarias. Si la duración del sueño es insuficiente, puede intensificarse la
probabilidad de debilitamiento del estado de alerta (véase también Interacciones).
Interacciones medicamentosas
No se recomienda: Administración simultánea con alcohol.
El efecto sedativo puede ser potenciado cuando el producto se utiliza asociado con
alcohol. Este hecho influye sobre la habilidad para manejar o emplear maquinarias.
Tener en cuenta: Combinación con depresores del sistema nervioso central.
Puede manifestarse sinergia del efecto depresivo central cuando Dormicum
Roche se administra simultáneamente con antipsicóticos, hipnóticos, ansiolíticos/
sedantes, agentes antidepresivos, analgésicos narcóticos, antiepilépticos, anestésicos y antihistamínicos sedantes.
En el caso de los analgésicos narcóticos puede presentarse también un aumento de la euforia, induciendo un incremento de la dependencia psicológica.
La actividad de las benzodiazepinas puede intensificarse por compuestos que
inhiben determinadas enzimas hepáticas (particularmente citocromo P450) o
por un mecanismo desconocido (ranitidina).
Existe una interacción potencialmente significativa entre midazolam y los
compuestos que inhiben algunas enzimas hepáticas (en particular, citocromo
P450 III A). Las experiencias clínicas indican claramente que estos compuestos
modifican la farmacocinética del midazolam y pueden inducir una sedación prolongada e incrementada. Esta reacción se ha verificado hasta el presente con
ketoconazol, itraconazol, eritromicina, diltiazem, verapamil y en menor grado
con cimetidina. Por consiguiente, la prescripción de midazolam en pacientes
que reciben los compuestos citados y otros que inhiben P450 III A debe ser
evitada en la medida de lo posible. De lo contrario, la dosis de Dormicum Roche
debe ser reducida, generalmente hasta 50–75%. En tales casos debe controlarse
estrictamente al paciente.
Un estudio in vitro ha demostrado que la hidroxilación del midazolam puede ser
inhibida por numerosas sustancias (por ejemplo, amiodarona, neurolépticos),
de lo que se desprende que, teóricamente, son posibles interacciones con toda
clase de medicamentos. No obstante, no existen evidencias de que estos resultados sean clínicamente significativos.
Reacciones adversas
Fenómenos tales como somnolencia durante el día, bloqueo de las emociones,
reducción del estado de alerta, confusión, fatiga, cefalea, debilidad muscular,
ataxia o visión borrosa pueden manifestarse predominantemente al iniciar el
tratamiento y generalmente desaparecen con la administración repetida.
Por otro lado, efectos tales como trastornos gastrointestinales, modificaciones
de la libido o reacciones cutáneas han sido comunicados en forma ocasional.
Cuando se utiliza en premedicación, Dormicum Roche puede contribuir en la
sedación posoperatoria.
Nota: «Este medicamento debe ser usado exclusivamente bajo prescripción y
vigilancia médica y no puede repetirse sin nueva receta médica».
Este medicamento no debe utilizarse después del fecha de vencimiento indicada
en el envase.
Conservar a temperatura inferior a 30° C y proteger de la luz.
Mantenga los medicamentos fuera del alcance de los niños.
Presentación
Comprimidos con 7,5 mg
Comprimidos con 15 mg
envase con 20
envases con 20 y 30
«Midazolam es una droga original descubierta y desarrollada por los equipos
técnicos de F. Hoffmann-La Roche Ltd. Fue investigada internacionalmente
por las sociedades Roche distribuidas en el mundo con la colaboración de distinguidos profesionales especializados en la investigación farmacéutica-médica,
los cuales evaluaron sus propiedades farmacológicas y sus aplicaciones clínicas
aportando la bibliografìa internacional de referencia sobre este fármaco».
Especialidad medicinal autorizada por el Ministerio de Salud. Certificado Nº 38077.
Elaborado por:
Produtos Roche Q.F.S.A.
Est.dos Bandeirantes, 2020
Río de Janeiro, Brasil
Importado por:
Productos Roche S.A.Q.e. I.
Calle 3 s/No y del Canal. Parque Industrial Pilar.
Pilar, Pcia. Buenos Aires, Argentina.
Director Técnico: Luis A. Cresta, Farmacéutico.
Servicio de Atención al Cliente ( Argentina ) : 0800-77- ROCHE ( 76243 )
Versión: febrero 1997
Edición: octubre 2001
Amnesia: Con dosis terapéuticas puede manifestarse amnesia anterógrada, pero
el riesgo se incrementa con dosis elevadas. Los efectos amnésicos pueden estar
asociados con conductas inadecuadas (véase también Precauciones y advertencias).
Depresión: La utilización de benzodiazepinas puede desenmascarar una
depresión preexistente.
Reacciones psiquiátricas y paradojales: Con el empleo de benzodiazepinas o
con agentes de este tipo se han registrado reacciones tales como inquietud,
agitación, irritabilidad, agresividad, delirio, episodios de ira, pesadillas, alucinaciones,
psicosis, conducta inadecuada y otros efectos adversos sobre el comportamiento.
Estas reacciones se manifiestan con mayor probabilidad en ancianos.
Dependencia: La utilización (incluso en dosis terapéuticas) puede conducir al
desarrollo de dependencia física: la interrupción del tratamiento puede ocasionar
un fenómeno de privación o de regresión. Puede presentarse dependencia psico-
80820866AR01
Cód. 128
038W
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