MÓDULO VI 2.Farmacología del aparato osteomuscular.

Farmacología para
Fisioterapeutas
Leonor Gómez Sayago
Especialista en Farmacia Hospitalaria
18-19 mayo, 1-2 junio 2013
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Módulo VI: Farmacología aplicada
a los diferentes sistemas
1. Farmacología del aparato respiratorio.
2. Farmacología del aparato osteomuscular
3. Farmacología del sistema nervioso (1ª parte)
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2. Farmacología del aparato osteomuscular
2.1. Analgésicos narcóticos u opioides
2.2. Analgésicos, antitérmicos y aintiinflamatorios no
esteroideos (AINE)
2.3. Antirreumáticos
2.4. Antiinflamatorios esteroideos
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2. Farmacología del aparato osteomuscular
2.1. Analgésicos narcóticos u opioides:
Derivan del OPIO (látex desecado obtenido del Papaver somniferum)
Su representante principal es la MORFINA
Los opioides endógenos son péptidos denominados endorfinas, los sintetiza
el propio organismo.
Estos fármacos presentan afinidad selectiva por los R opioides:
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2. Farmacología del aparato osteomuscular
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2. Farmacología del aparato osteomuscular
ANALGESIA
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2. Farmacología del aparato osteomuscular
Los fármacos opioides sintéticos son aquellos que reproducen los efectos de
los opioide endógenos.
La mayor parte son relativamente selectivos sobre R μ provocando analgesia,
depresión respiratoria y estreñimiento.
Son útiles en el dolor intenso agudo o crónico, el originado por enfermedades
terminales (cáncer) y el dolor posoperatorio.
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2. Farmacología del aparato osteomuscular
Atendiendo a la clasificación de la escalera analgésica de la OMS, los opioides
se clasifican en:
- OPIOIDES MENORES: Codeína, dihidrocodeína y tramadol.
- OPIOIDES MAYORES: Morfina, buprenorfina, fentanilo, metadona,
pentazocina y petidina.
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2. Farmacología del aparato osteomuscular
El tratamiento del dolor exige:
•
•
•
•
•
•
•
Identificar la causa y el tipo de dolor
Individualizar el tratamiento (fármaco, dosis, pauta, vía)
Utilizar preferentemente la vía oral
Administración de forma regular. Prevenir el dolor.
Utilizar asociaciones cuando sea necesario.
Prevenir siempre la aparición de efectos secundarios.
Seguir la escalera analgésica de la OMS:
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2. Farmacología del aparato osteomuscular
ESCALA ANALGESIA DE LA OMS:
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2. Farmacología del aparato osteomuscular
COADYUVANTES:
Son fármacos útiles en el tto. del dolor que se dan junto a analgésicos:
• Calcitonina o bifosfonatos (Zoledrónico) en dolor por metástasis óseas.
• Glucocorticoides (metilpresnisolona, dexametasona) en dolor por
compresión nerviosa o medular o por aumento de la presión intracraneal.
• Antidepresivos tricíclicos (amitriptilina, imipramina) en dolor neuropático.
• Escopolamina en dolor visceral.
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Efectos adversos de opiáceos:
-
Nauseas y vómitos
Euforia
Sedación
Depresión respiratoria
Convulsiones
Psicosis
- Miosis
- Depresión del reflejo tusígeno
- Estreñimiento
- Prurito
- Bronconstricción
- Hipotensión
En caso intoxicación: NALOXONA iv
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2. Farmacología del aparato osteomuscular
Tolerancia: Aparece con el uso crónico de opioides. Al principio el paciente
nota un acortamiento del tiempo de analgesia y posteriormente una
disminución de la eficacia de cada dosis.
Sdme. de abstinencia: Aparece si se están administrando dosis altas de
opioides de forma mantenida y se interrumpe bruscamente o se administra un
antagonista.
Físicas: Bostezos, midriasis, fiebre,
sudoración, temblores, diarrea, insomnio.
Psíquicas: marcada inquietud, angustia
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2. Farmacología del aparato osteomuscular
2.1. Analgésicos narcóticos u opioides
2.2. Analgésicos, antitérmicos y aintiinflamatorios no
esteroideos (AINE)
2.3. Antirreumáticos
2.4. Antiinflamatorios esteroideos
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2. Farmacología del aparato osteomuscular
2.2. Analgésicos, antitérmicos y aintiinflamatorios no esteroideos (AINE):
• Su acción analgésica es menos potente que la de los opiodes
• No producen efectos narcóticos
• Efectos analgésicos, antipiréticos, antiinflamatorios y antiagregantes
plaquetarios
• Útiles en el tratamiento agudo, crónico e intermitente del dolor leve a
moderado, fiebre, enfermedades inflamatorias y reumáticas.
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2. Farmacología del aparato osteomuscular
Se clasifican en:
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Mec. acción: El dolor, la fiebre y la inflamación se producen como consecuencia de la
activación del ác. Araquidónico proveniente de los FL de las mb. celulares en respuesta a un
suceso desencadenante (heridas agresión).
PG,PC,TX
Regulación flujo sanguíneo renal, protección
mucosa gástrica, agregación plaquetar
PG,PC,TX
Dolor, fiebre e
inflamación
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¿Y paracetamol y metamizol?
• Paracetamol no es AINE
• Inhiben la síntesis de PG en el sistema nervioso central (COX-3)
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2. Farmacología del aparato osteomuscular
• La toxicidad (sobre todo la GI) de los AINE está provocada por la inhibición
de la COX-1.
• El efecto antiinflamatorio se debe a la inhibición de la COX-2.
Ketorolaco
Indometacina
AAS
Naproxeno
Ibuprofeno
Diclofenaco
Meloxicam
Celecoxib
Etoricoxib
Inhibidores selectivos de la COX-1
Inhibidores selectivos de la COX-2
+
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2. Farmacología del aparato osteomuscular
ACCIONES:
1.
2.
3.
4.
Analgésica
Antipirética
Antiinflamatoria
GI: Pirosis, dispepsia, gastritis, dolor gástrico, diarrea, estreñimiento,
ulceración de mucosas, hemorragias. (Para prevenir: Omeprazol, sólo en
grupos de alto riesgo)
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2. Farmacología del aparato osteomuscular
AINE + OMEPRAZOL
• No existen evidencias que apoyen la prescripcion de IBP a todos los pacientes en
tratamiento con AINE.
• La prevención de gastropatía por AINE esta indicada en pacientes que reciben un AINE
durante largos periodos de tiempo o a altas dosis y además presentan algún factor de
riesgo adicional:
- historia previa de ulcera o sangrado
- edad avanzada
- comorbilidad grave
- uso concomitante de otro AINE
- antiagregantes, anticoagulantes
- corticoides orales.
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ACCIONES:
5. Renal: Reducen la velocidad de filtración glomerular y el flujo renal.
Retienen agua, socio y potasio: Edemas, IC, hipertensión. IRC.
6. Hígado: Hepatotoxicidad (Paracetamol)
7. Hematológicas: Antiagregante plaquetario. Agranulocitosis (Metamizol)
8. Rx. de hipersensibilidad: Similares a las crisis alérgicas, erupciones,
urticarias, shock anafiláctico, ataques de asma.
9. Ototoxicidad: Aspirina
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INTERACCIONES:
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1. SALICILATOS:
AAS y derivados:
Acetilsalicilato de lisina . Más soluble. Vía parenteral
Sulfasalazina . Se utiliza en artritis reumatoide y enfermedad inflamatoria
intestinal.
AAS a dosis bajas (100-300 mg): Propiedades antiagregantes
AAS a dosis altas (500 mg): analgésico, antiinflamatorio , antipirético
Dosis máxima: 150 mg/kg
Dosis letal: 450 mg/kg
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1. SALICILATOS:
R.Adversas:
-Más frecuentes a nivel GI (úlceras, hemorragias)
-Lesión renal
-Reacciones de hipersensibilidad
-Sdme. Reye: Niños + virus + AAS. Afección hepatocerebral aguda con frecuencia mortal.
AAS no indicada en niños < 16 años
- Salicilismo: intoxicación moderada de carácter crónico (cefalea, vértigos, confusión..)
Intoxicación: Altera el equilibrio ác-base. El tratamiento incluye: Lavado
gástrico, carbón activo, hidratación, alcalinización urinaria, dialisis.
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2. Para-aminofenoles
Paracetamol o acetaminofeno.
No es un AINE en sentido estricto.
Antipirético y analgésico más utilizado. (Inhibe la COX-3)
Dosis habitual: 500-650 mg/ 6-8h
Dosis máxima: 4g/día (90 mg/Kg en niños)
Dosis tóxica: 7,5gr/día (150mg/kg en niños)
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2. Farmacología del aparato osteomuscular
2. Para-aminofenoles
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2. Para-aminofenoles
R.Adversas:
Más frecuente hepatotoxicidad. A dosis tóxica potencialmente mortal.
Intoxicación: Cuadro tóxico de necrosis hepática, a veces complicado
con lesiones agudas renales, cardíacas y pancreáticas. Puede ser mortal.
ANTíDOTO: N-acetilcisteína
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3. Derivados de la pirazolona:
Metamizol o dipirona.
Menos lesivas sobre la mucosa digestiva y no producen complicaciones
hemorrágicas.
Efecto analgésico, antipirético y espasmolítico: Metamizol ejerce una ligera acción
relajante de la fibra muscular lisa. Útil en dolores tipo cólico.
R. Adversas:
Muy graves: agranulocitosis, anemia aplásica.
(Metamizol no está comercializado en la mayoría de los paises)
Dosis máxima: 6g/día
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• El resto, son los AINE propiamente dichos por sus propiedades antiinflamatorias.
Eficaces en enfermedades articulares, artrosis y artritis.
• Algunos tienen efecto analgésico y antipirético.
• La acción es fundamentalmente periférica.
• Todos inhiben la COX, algunos de forma selectiva sobre la COX-2
Se administran vía oral pero algunos pueden administrarse vía parenteral, rectal,
oftálmica y tópica.
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VÍA TÓPICA
Los AINE tópicos se utilizan frecuentemente en dolor e inflamación asociado a
procesos músculo esqueléticos como tendinitis, bursitis y osteartritis de las
articulaciones superficiales, así como en medicina deportiva.
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2. Farmacología del aparato osteomuscular
VÍA TÓPICA
• Diclofenaco en solución ha demostrado ser seguro y eficaz en el
tratamiento del dolor asociado a la artrosis de rodilla y mano.
• Los AINE tópicos resultaron eficaces y seguros, a corto plazo, en el dolor
agudo músculo esquelético debido a esguinces, torceduras o lesiones
agudas. (Estudio frente a placebo, Massey, año 2010)
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2. Farmacología del aparato osteomuscular
FÁRMACOS POR VÍA TÓPICA
• Los estudios clínicos comparativos disponibles son escasos y con
pocos pacientes.
• No muestran diferencias significativas en eficacia y/o seguridad
entre los distintos agentes por vía tópica.
• No existen evidencias suficientes que apoyen su administración
prolongada en procesos crónicos (más de un mes)
• No se dispone de estudios que permitan comparar
correctamente los AINE tópicos con medidas simples
(paracetamol oral, calor local, o aplicación tópica de
rubefacientes) para tratar los síntomas menores, ni frente a los
AINE orales.
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Inconvenientes vía tópica: La piel
constituye una barrera frente al medio
externo por lo que la absorción a través de
ella es limitada.
R.Adversas:
- Locales: Dermatitis por contacto,
urticaria local, picor.
- Sistémicas: Dispepsia, insuficiencia
renal, broncoespasmo.
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2. Farmacología del aparato osteomuscular
CONCLUSIONES VÍA TÓPICA:
• Aunque los AINE tópicos parecen más seguros que los orales,
también parecen menos eficaces y con una utilidad más limitada.
• No hay datos que apoyen su utilización terapéutica de primera
elección en sustitución de la terapia oral, cuando ésta sea necesaria.
• En determinadas situaciones, su aplicación sobre el área afectada,
mediante masaje, puede resultar física y psicológicamente
beneficioso.
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2.1. Analgésicos narcóticos u opioides
2.2. Analgésicos, antitérmicos y aintiinflamatorios no
esteroideos (AINE)
2.3. Antirreumáticos
2.4. Antiinflamatorios esteroideos
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2. Farmacología del aparato osteomuscular
2.3. Fármacos antirreumáticos:
• La artritis reumatoide es una enfermedad inflamatoria crónica de origen
autoinmune. Afecta al 0,5-3% de la población, y es más frecuente entre las mujeres.
• Hay 2 formas clínicas:
- 90% de los pacientes sufren una forma leve, que remite con tratamiento
convencional
- 10% de los pacientes sufren una forma grave, que no remite aún con
tratamiento agresivo (supervivencia del 50% a los 5 años)
• El tratamiento de la artritis reumatoide debe dirigirse a disminuir al mínimo la
actividad inflamatoria para evitar la progresión de la lesión estructural articular.
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2. Farmacología del aparato osteomuscular
2.3. Fármacos antirreumáticos:
• Los AINE se consideran fármacos de aplicación primaria pero no
interfieren en el proceso articular destructivo ni modifican el cuadro
humoral. Su utilidad en enfermedades reumáticas es eminentemente
sintomático.
• Los fármacos antirreumáticos modificadores de la enfermedad (FAME),
producen remisiones sustanciales del cuadro clínico: sintomático,
radiológico y humoral.
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2.3. Fármacos antirreumáticos:
Tratamiento
sintomático
AINE
1ª línea: MTX, Cloroquina,
Hidroxicloroquina, Sales de oro,
Slufasalazina, Leflunomida.
Artritis reumatoide:
Fármacos moduladores de
la enfermedad (FAME)
2ª línea: Ciclosporina,
Azatioprina, Cicloforfamida,
D-penicilamina, GC.
Terapias biológicas: Infliximab,
Adalimumab, Etanercept,
Anakinra, Abatacept, Rituximab
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2. Farmacología del aparato osteomuscular
2.1. Analgésicos narcóticos u opioides
2.2. Analgésicos, antitérmicos y aintiinflamatorios no
esteroideos (AINE)
2.3. Antirreumáticos
2.4. Antiinflamatorios esteroideos
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2.4. Antiinflamatorios esteroideos: Glucocorticoides
Tienen un origen natural ya que derivan de las hormonas sintetizadas en las
glándulas suprarrenales.
- La médula libera catecolaminas (adrenalina)
- La corteza libera hormonas sintetizadas a partir del colesterol: Andrógenos,
Mineralocorticoides y glucocorticoides
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• Los mineralocorticoides (aldosterona): Controlan
el metabolismo hidroelectrolítico, favorecen la
retención de sodio (+agua) y la eliminación de
potasio. Puede producir hipertensión e
hipopotasemia.
• Los glucocorticoides: Tienen efectos importantes
sobre el metabolismo de HC, proteínas y lípidos.
Son potentes antiinflamatorios. El principal GC
natural es el cortisol o hidrcortisona
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2. Farmacología del aparato osteomuscular
ACCIONES:
A) Acción GLUCOCORTICOIDE
- Efectos metabólicos: Hiperglucemia, aumento del catabolismo
proteico (disminuye masa muscular), movilización de las grasas.
- Efecto antiinflamatorio
- Efecto inmunosupresor
A) Acción MINERALOCORTICOIDE
Aumentan la retención de sodio y agua y la eliminación de
potasio. (Hipertensión, hipopotasemia)
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2. Farmacología del aparato osteomuscular
• Los glucocorticoides naturales tienen acción Glucocorticoide y
mineralocorticoide.
• Los fármacos tienen mayor potencia antiinflamatoria y menor efecto
mineralocorticoide.
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2. Farmacología del aparato osteomuscular
PRECAUCIONES:
Los esteroides naturales y sintéticos, por su
capacidad de inhibir la secreción de CRH y
ACTH, producen modificaciones en la
hipófisis y en las suprarrenales en proporción
a la dosis administrada ya a la duración de la
administración.
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2. Farmacología del aparato osteomuscular
REGLA GENERAL:
- Si la duración es corta (<7-10 días), la función adrenal se recupera de
inmediato
- Si se prolongan más de 2 semanas, los cambios atróficos se establecen de
manera que al suspender bruscamente los corticoides, sobreviene una INSUF.
SUPRARRENAL AGUDA. Medidas.
- No suspender nunca el tratamiento de forma brusca (pauta
descendente).
- Administrar siempre la menor dosis posible
- Terapéutica alternante. Administrar toda la dosis necesaria para 48h
en el 1º día por la mañana y descansar el siguiente.
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2. Farmacología del aparato osteomuscular
SINDROME DE CUSHING
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2. Farmacología del aparato osteomuscular
VIA TÓPICA:
Principales indicaciones: Enfermedades inflamatorias infecciosas o
alérgicas de la piel como dermatitis, eczema, lupus, psoriasis, picaduras.
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2. Farmacología del aparato osteomuscular
CONSIDERACIONES POR EL FISIOTERAPEUTA:
-
-
La disminución del dolor provocada por los analgésicos puede permitir
una sesión de rehabilitación más activa, sobre todo cuando han alcanzado
su eficacia máxima.
Los opioides provoca una depresión respiratoria pudiendo estar
disminuida la respuesta respiratoria al ejercicio durante la rehabilitación.
Signos de depresión respiratoria, sedación excesiva, miosis, hipotensión
pueden indicar una sobredosis de opioides. Advertir al médico.
El calor, la electroterapia, masajes y técnicas de relajación pueden ayudar
a reducir los síntomas del síndrome de abstinencia (a opiáceos), como el
dolor muscular.
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2. Farmacología del aparato osteomuscular
CONSIDERACIONES POR EL FISIOTERAPEUTA:
-
Valorar la utilización de analgésicos (paracetamol) en lugar de AINE. Puede
obtener efectos equivalentes con menos efectos adversos.
Utilizar un AINE de los menos gastrolesivos (Ibuprofeno) y a la menor dosis
posible.
Prevenir la gastropatía por AINE sólo en pacientes con alto riesgo de lesión
gastrointestinal.
No se deben usar simultáneamente 2 o más AINE, se incrementa la
toxicidad pero no la eficacia. (Preferible: AINE + paracetamol)
Los AINE presentan interacciones importantes con los anticoagulantes
orales, pueden aumentar el riesgo de hemorragias o hematomas durante
una sesión de fisioterapia.
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2. Farmacología del aparato osteomuscular
CONSIDERACIONES POR EL FISIOTERAPEUTA:
-
-
-
El uso de AINE tópicos es controvertido. Minimizan la toxicidad GI y el
hecho de aplicarlos en el área afectada mediante masaje puede resultar
física y psicológicamente beneficioso.
La crioterapia es una práctica coadyuvante para disminuir el dolor, edema
e inflamación, pero pueden producir VC local e impedir la difusión de
fármacos antiinflamatorios al lugar de acción.
La aplicación de calor local ejerce un efecto sinérgico con los AINE para el
tratamiento del dolor y la rigidez articular.
La estimulación eléctrica transcutánea ejerce un efecto sinérgico con los
opioides y AINE para disminuir el dolor.
Si el paciente está tomando corticoides, es importante conocer los efectos
adversos y prevenir el riesgo de roturas evitando sobrecargas excesivas
que puedan lesionar las estructuras músculoesqueléticas.
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AUTOEVALUACIÓN:
1. Los fármacos opiáceos producen:
a) Depresión respiratoria
b) Potente analgesia
c) Estreñimiento
d) Todas son correctas
2. El antídoto específico para las situaciones de sobredosificación de morfina es:
a) Metadona
b) Fentanilo
c) Buprenorfina
d) Naloxona
3. Los AINE:
a) Su acción analgésica es más potente que la de los opiodes
b) Producen efectos narcóticos
c) Son antiinflamatorios esteroideos
d) Son útiles en el tratamiento agudo, crónico e intermitente del dolor leve a
moderado, fiebre, enfermedades inflamatorias y reumáticas.
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AUTOEVALUACIÓN:
4. Hay que gastroproteger con IBP (omeprazol):
a) Siempre que tengamos un tratamiento con AINE
b) En tratamientos con AINE de larga duración
c) En tratamientos con AINE a altas dosis
d) En tratamiento con AINE durante largos periodos de tiempo o a altas
dosis y además presentan algún factor de riesgo adicional.
5. El síndrome de Reye:
a) Se puede dar en niños menores de 16 años en tratamiento con aspirina
b) Produce una hepatocerebral
c) Es muy grave y puede causar la muerte
d) Todas son correctas
6. La dosis máxima al día para adultos de paracetamol es:
a) 8.000 mg
b) 800 mg
c) 4.000 mg
d)1.800 mg
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AUTOEVALUACIÓN:
7. Los AINE pueden provocar:
a) Retención hidrosalina
b) Asma
c) Insuficiencia renal aguda
d) Todas son correctas
8. El paracetamol:
a) Es altamente hepatotóxico
b) Su metabolito tóxico es N-acetilbenzoquinoneimida
c) Su antídoto es la Acetilcisteína
d) Todas son correctas
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AUTOEVALUACIÓN:
9. Los AINE en artritis reumatoide:
a) Se consideran fármacos de aplicación primaria
b) No interfieren en el proceso articular destructivo
c) Su utilidad en enfermedades reumáticas es eminentemente sintomático.
d) Todas son correctas
10. Con los corticoides se debe actuar:
a) Suspender siguendo una pauta descendente
b) Administrar siempre la menor dosis posible
c) Terapéutica alternante
d) Todas son correctas
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Dudas y preguntas
ngsayago@hotmail.com
@ngsayago
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