Sustancias Simpaticomiméticas

Viridiana García
Ficha 2 Subtema 6
NEUROTRANSMISIÓN, SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO, SISTEMA NERVIOSO MOTOR.
SUSTANCIAS SIMPATICOMIMÉTICAS.
NEUROTRANSMISIÓN, SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO, SISTEMA NERVIOSO MOTOR
CONCEPTOS:
Galeno: La 1ª persona que describió el SNA, fue en el siglo II d.C. usando el pensamiento mágico. Describió los nervios como tubos huecos.
Pensaba que los troncos del Simpático y el Vago eran una misma unidad.
En el siglo XVI (1521): Se negó lo anteriormente descrito por Galeno sobre el Simpático, el Vago y la descripción de los nervios.
Langley: Lo llamó Autónomo y lo dividió en sus 2 ramas Simpático y Parasimpático.
Vázquez: Le da el término de Involuntario.
Homeostasis: Es el mantenimiento de las funciones internas en un estado estable.
El Sistema Nervioso (SN):
1. Sistema Nervioso Central (SNC).
2. Sistema Nervioso Autónomo: Autos: propio. Nomos: gobierno. El Sistema Nerviosos Autónomo (SNA), es la parte del SN que hace
posible la regulación de las funciones viscerales sin que sea necesario estar conscientes de que se están llevando a cabo. Se controla
con un Ritmo Circadiano. El simpático y el parasimpático se complementan. Ejemplo de ello es que el Simpático produce Midriasis y
el Parasimpático produce Miosis.
Función: Controla la musculatura lisa del organismo. Regula la Homeostasis. Controla la Temperatura.
Se divide en:
1. Simpático.
2. Parasimpático.
Simpático: Dorsolumbar / Toracolumbar.
1ª Neurona
2ª Neurona (ganglio)
Fibra Preganglionar
Órgano efector. La fibra Preganglionar del Simpático tiene
muchas ramificaciones y por lo tanto muchas sinapsis.
La fibra Preganglionar es corta y la Postganglionar larga.
Fibra Postganglionar
Parasimpático: Cráneosacro.
1ª Neurona
2ª Neurona (ganglio)
Órgano efector.
La fibra Preganglionar es larga y la Postganglionar corta.
Fibra Preganglionar
Fibra Postganglionar
TEORÍAS DE NEUROTRANSMISIÓN:
Teoría eléctrica: Dice que la transmisión de Impulsos nerviosos es por el paso de un estímulo eléctrico.
Teoría Neurohumoral o Química (NORADRENALINA–ACETILCOLINA):
Dice que tiene que haber sustancias químicas. Actualmente aceptamos la Teoría Neurohumoral.
1. Simpático:
A. Noradrenérgico
AC (Nicotínico)
NA (Alfa y Beta)
B. Colinérgico
AC (Nicotínico)
AC (Muscarínico)
(glándulas Sudoríparas)
Las 2 EXCEPCIONES
C. Médula Suprarrenal
AC (Nicotínico)
AC (Muscarínico)
A + NA
(a Circulación)
2. Parasimpático:
AC (Nicotínico)
AC (Muscarínico)
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Viridiana García
Ficha 2 Subtema 6
Neurotransmisores:
1. Neurotransmisor de la fibra Presináptica: ACETILCOLINA (AC) tanto en SNS como en SNPs.
Solo existen 2 Excepciones: en el caso de la inervación de las glándulas Sudoríparas y los Nervios Simpáticos Vasodilatadores (VD),
en estos casos el Neurotransmisor para el SNSimpático es la ACETILCOLINA.
2. Neurotransmisor de la fibra Postsináptica: la NORADRENALINA (SNS) o la ACETILCOLINA (SNPs).
Sitios de acción:
Simpático: Receptores Alfa (1,2) y Beta (1,2,3).
Parasimpático: Receptores Muscarínicos, Nicotínicos. Los Nicotínicos son más específicos para la ACETILCOLINA, y predominan en
Ganglio y Placa Mioneural.
Colinérgico: Igual a Parasimpático y está relacionado con la ACETILCOLINA.
Adrenérgicos: Sustancias que tengan efectos del Simpático. (ADRENALINA, NORADRENALINA).
Posibilidades de Acción de los medicamentos sobre el Sistema Nervioso Autónomo (SNA): Síntesis,
Liberación, Acción (receptores) y Re-almacenamiento.
Metabolismo, Almacenamiento,
Simpaticomiméticas: Semeja los efectos del Simpático. Importante en cuanto a la regulación de la respuesta aguda al estrés, preparando al
organismo para la respuesta de huida.
Simpaticolíticas: Bloquea o produce el efecto contrario a los Simpaticomiméticos.
Parasimpaticomiméticos: Sustancia que producen un efecto semejante al Parasimpático.
Parasimpaticolíticos: Produce efecto contrario al Parasimpático.
Bloqueadores Ganglionares: Bloquean a nivel de Ganglio.
Bloqueadores de Placa Mioneural: Bloquean la acción de la ACETILCOLINA a nivel de la unión Neuromuscular.
Todas estas sustancias intervienen en la Síntesis, Almacenamiento, Acción, Liberación, Metabolismo y Destrucción de
neurotransmisores.
SUSTANCIAS SIMPATICOMIMÉTICAS
CLASIFICACIÓN:
I. Catecolaminas:
 DOPAMINA, NORADRENALINA, ADRENALINA, ISOPROTERENOL.
II. No Catecolaminas:
Actúan en SNC
 ANFETAMINA, METANFETAMINA, HIDROXIANFETAMINA, METILFENIDATO, DIETILPROPIÓN.
Tratamiento de la Rinitis y Congestión nasal  EFEDRINA, FENILPROPANOLAMINA, FENILEFRINA, TETRAHRIDRAZOLINA,
XILOMETAZOLINA, OXIMETAZOLINA.
Tratamiento de Hipotensión
Agonistas Beta 2
 METOXAMINA, METARAMINOL, MEFENTERMINA.
 TERBUTALINA, ORCIPRENALINA, RITODRINA, TIRAMINA, ISOXUPRINA, SALBUTAMOL.
I. CATECOLAMINAS
Su nombre se debe a su estructura química formado por un grupo Catecol, un grupo Amino y una cadena de 2 Carbonos.
DOPAMINA
NORADRENALINA
metilación
ADRENALINA
Las Catecolaminas atraviesan con dificultad la BHE por ser poco Liposolubles.
Catecolaminas Exógenas: No son activas por vía Oral.
Catecolaminas Naturales: Vida ½ de 5 minutos.
CONCEPTOS DE AFINIDAD: La integridad en el grupo Catecol es lo que le da la Actividad Simpaticomimética. Los sustituyentes que
haya en la función Amina le da su Afinidad por los Receptores, entre más grandes más afinidad.
DOPAMINA:
Alfa y Beta. Más los Alfa. Pero además tiene sus propios receptores Dopaminérgicos D1 y D2.
NORADRENALINA (NA): Alfa y Beta. Más los Alfa.
ADRENALINA (A):
Alfa y Beta. Más los Beta.
ISOPROTERENOL:
Beta Selectivo.
SÍNTESIS DE LAS CATECOLAMINAS:
MAO: Mono-Amino-Oxidasa. Metaboliza a las Catecolaminas en la Terminación Nerviosa (TN).
COMT: Catecol-O-Metil-Transferasa. Metaboliza a las Catecolaminas en el Plasma.
FNMT: Feniletanolamina-N-Metil-Transferasas. Metaboliza a la NORADRENALINA  ADRENALINA.
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Viridiana García
Síntesis de DOPAMINA: en Terminación Nerviosa y Plasma
Tirosina
Hidroxilasa
Ficha 2 Subtema 6
Dopa
descarboxilasa
Tirosina
L-DOPA
DOPAMINA
Su fórmula es 3-4 Dihidroxifeniletilamina. Ejerce sus efectos Dopaminérgicos en los receptores D1 y D2. Se une a los receptores Alfa con
mayor afinidad que a los Beta y tiene efectos sistémicos. Su degradación se lleva a cabo por la COMT y la MAO. En la Enfermedad de
Parkinson, para permitir que traspase la BHE y evitar que se metabolice se aplica junto con CARBIDOPA (ver pg 90, Ficha 5 Sub 1), ya que
éste es un Inhibidor de la Descarboxilasa periférica. De esta manera ya dentro del SNC la L-DOPA se metaboliza a DOPAMINA y
corrige la Deficiencia de DOPAMINA que existe en esta enfermedad.
Síntesis de NORADRENALINA (NA): en Terminación Nerviosa y Plasma.
Dopa
descarboxilasa
Tirosina
Hidroxilasa
Dopamina Beta
Hidroxilasa
COMT (plasma)
y MAO (TN)
Tirosina
L-DOPA
DOPAMINA
NORADRENALINA
Ác Vanililmandélico y Conjugados
Del 100% de NA se recaptura el 90%, a la vez se estimulan los receptores Alfa2 en la TN y éstos Inhiben la liberación de más
NORADRENALINA. La NORADRENALINA es la sustancia más importante del SNC.
Sistema de Captación 1: Cierre a nivel de la Liberación de NORADRENALINA de la TN.
Sistema de Captación 2: La NORADRENALINA que es recapturada debe entrar a la vesícula para metabolizarse, volver a entrar a la TN y
metabolizarse por la MAO (ver pg 96 - 97, Ficha 5 Sub 3). Si no es recapturada, se difunde en el Plasma y también se metaboliza por la
COMT. Esta última da como resultado un metabolito, el Ác Vanililmandélico ( Ác 3-metoxi-4-hidroximandélico) el cual se excreta en la orina
aproximadamente de 2 - 4 mg/día. Un 6 - 7% de NORADRENALINA, se excreta inalterada en Orina.
Más de 2 - 4 mg/día + Hipertensión = Dx de Feocromocitoma.
Síntesis de ADRENALINA:
Tirosina
hidroxilasa
En Médula Suprarrenal en las células Cromafines.
Dopa
Descarboxilasa
Dopamina B
hidroxilasa
Feniletanolamina-NMetiltranferasa
NORADRENALINA (20%)
ADRENALINA (80%)
Tirosina
L-DOPA
DOPAMINA
Sistema de Captación 2: La NORADRENALINA en los nervios Postganglionares genera liberación de ADRENALINA en la Médula Suprarrenal
(con una relacion de 20% de NORADRENALINA y 80% de ADRENALINA). NORADRENALINA y ADRENALINA son capturadas por los vasos
Sanguíneos y son metabolizados por la COMT. La conversión de NORADRENALINA a ADRENALINA en células Cromafines está
mediada por los Glucocorticoides. Los efectos de la ADRENALINA son sistémicos, dado que se libera de la médula Suprarrenal hacia el
Torrente sanguíneo, se ven mediados por los Receptores Alfa y Beta en los tejidos blanco.
LOCALIZACIÓN DE RECEPTORES:
Alfa: Produce Constricción. Se encuentran principalmente en:
Alfa 1: Vasos Sanguíneos de Piel, Vísceras y Ojo.
Alfa 2: Terminación Nerviosa (TN).
Beta: Produce Dilatación. Se encuentran principalmente en:
Beta 1: Aparato digestivo y Corazón.
Beta 2: Aparato Respiratorio, vasos Sanguíneos, Músculo y Útero.
Beta 3: Tejido Adiposo.
Efectos:
Piel:
Contrae músculos Pilomotores produce “Piel de gallina”.
Glándulas Sudoríparas:
 Secreción.
Vasos sanguíneos:
Vasoconstricción (por Alfa1 en Piel, Vísceras), Vasodilatación (VD) momentánea (en musc Esq), VD Coronaria. HTA.
Ojo:
Midriasis y retracción del Párpado superior.
SNC:
Estado de alerta.
Aparato Digestivo:
Baja tono. Baja motilidad. Baja secreciones.
Corazón:
 Fuerza de contracción, Frecuencia Cardiaca (FC) y Excitabilidad.
Aparato Respiratorio:
Broncodilatación (BD). Baja secreciones.
Aparato Genitourinario: Facilita la Eyaculación precoz y la Relajación Uterina (en Útero no grávido).
Metabolismo:
Receptores Beta de las membranas celulares. : Glucosa sanguínea, Ácidos grasos libres, Fosfolípidos,
Colesterol y Ácido láctico.
TABLA 1 General:
V. sanguíneos piel
Ojo
T. Nerv. Simpático
Ap. Digestivo
Corazón
Ap. Respiratorio
Musc. Esq.
Útero
Vejiga
Tejido adiposo
TABLA 2 Específica:
ALFA 1
+++
++
ALFA 2
BETA 1
BETA 2
BETA 3
+++
+++
+++
+++ +++
+++
+++
+++
+++
+++
++
+++
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Viridiana García
ÓRGANO EFECTOR
PIEL
Músculos piloerectores
Glándulas sudoríparas
ORG. SEXUALES MASCULINOS
HÍGADO
PÁNCREAS
Acinos
Islotes
GLÁNDULAS SALIVALES
GLÁNDULAS LAGRIMALES
ARTERIOLAS
Coronarias
Piel y Mucosas
Músculo esquelético
Encefálicas
Pulmonares
Vísceras abdominales
Glándulas salivales
Renales
VENAS SISTÉMICAS
OJO
Músculo radial del iris
Músculo ciliar
GLÁNDULA PINEAL
ESTÓMAGO E INTESTINO
Tono y motilidad
Esfínteres
Secreción
CORAZÓN
Nodo Sinoauricular
Aurícula
Nodo A-V
Sistema His-Purkinje
Ventrículos
PULMONES
Músculo bronquial
Glándulas bronquiales
VESÍCULA BILIAR Y CONDUCTOS
CEL. YUXTAGLOMERULARES
VEJIGA URINARA
Detrusor
Trígono y esfínter
URÉTERES
Motilidad y tono
UTERO
TEJIDO ADIPOSO
Ficha 2 Subtema 6
TIPO DE RECEPTOR
RESPUESTA
Alfa
Alfa
Alfa
Alfa
Contracción
Secreción Ligera y localizada
Eyaculación
Glucogenólisis
1
1
1
1, Beta 2
Alfa 1, 2
Alfa 2
Beta 2
Alfa 1
Beta
Alfa
Disminución de la secreción
Disminución de Insulina y Glucágon
Aumento de Insulina y Glucágon
Secreción espesa y viscosa
Secreción de amilasa
Secreción
Alfa 1, 2
Beta 2
Alfa 1, 2
Alfa 1
Beta 2
Alfa 1
Alfa 1
Beta 2
Alfa 1
Beta 2
Alfa 1, 2
Alfa 1, 2
Beta 1, 2
Alfa 1, 2
Beta 2
Constricción
Dilatación
Constricción
Constricción
Dilatación
Constricción
Constricción
Dilatación
Constricción
Dilatación
Constricción
Constricción
Dilatación
Constricción
Dilatación
Alfa 1
Beta 2
Beta
Constricción (midriasis)
Relajación para visión lejana
Incremento en la síntesis y de la secreción de melatonina
Alfa 1, 2/Beta 1, 2
Alfa 1
Alfa 2
Disminución
Contracción
Inhibición
Beta 1,
Beta 1,
Beta 1,
Beta 1,
Beta 1,
Cronotrópico positivo
Inotrópico y atmotrópico positivo
Batmotrópico positivo
Batmotrópico positivo
Inotrópico positivo
2
2
2
2
2
Beta 2
Alfa 1
Beta 2
Beta 2
Beta 1
Relajación
Inhibición
Estimulación
Relajación
Aumento de la secreción de Renina
Beta 2
Alfa 1
Relajación
Constricción
Alfa 1
Alfa 1
Beta 2
Alfa 1, Beta 1, 3
Aumento
Contracción (embarazo)
Relajación (con o sin embarazo)
Lipólisis
CATECOLAMINAS NATURALES
DOPAMINA, NORADRENALINA y ADRENALINA: ver pg 134, Ficha 7 Sub 1.
Actividad:  Presión Arterial (PA), Inotrópico (+).
Además ADRENALINA y NORADRENALINA: VC en piel, Broncodilatación (BD),  Tono, Motilidad y Secreciones GI.
Usos: Hipotensión, Infarto al miocardio, Paro cardiaco (uso de ADRENALINA), Estados de Choque.
Además ADRENALINA y NORADRENALINA: Asma bronquial, Hemostasis (cuando se combina con anestésicos locales), Hemorragia cerebral
(ayuda si se aplica vía IV de manera rápida) y Reacción (Rx) de Hipersensibilidad alérgica.
Efectos Colaterales: Taquicardias, Arritmias, Cefalea, Hipertensión Arterial (HTA).
Además ADRENALINA y NORADRENALINA: Fetotoxicidad, Ansiedad, Dificultad para respirar, Palidez y Ateroesclerosis (ya que a
altas dosis  los ácidos grasos libres).
Contraindicaciones: Pacientes (Px) con Tratamiento (Tx) de Inhibidores de la Mono Amino Oxidasa (IMAO’s).
Además ADRENALINA y NORADRENALINA: Insuficiencia cardiaca, Px Hipertiroideos.
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Ficha 2 Subtema 6
DOPAMINA: Es 3,4-dihidroxifeniletilamina. Ver pg 134, Ficha 7 Sub 1.
Farmacocinética (Fc):
Metabolismo: Vida ½: muy corta. Inicio de Efectos (IE): a los 5 min. Duración de Efectos (DE): 10 min.
Mec. de Acción (MA): Actúa sobre receptores Dopaminérgicos (D1 y D2) y Alfa > Beta.
Actividad:
Receptores D1 y D2: VD de lechos sanguíneos (Renal, Mesentérico y Coronario).  la Filtración Glomerular (FG), Flujo Sanguíneo Renal y la
excreción de Na.
Receptores Alfa y Beta: Efectos cardiovasculares (Inotrópico (+), B-Adrenérgico, libera NA de la TN), a altas [ ] Activa los receptores Alfa y
da lugar a VC.
Usos: En estados clínicos con Descompensación circulatoria, Choque traumático, Oliguria, Choque séptico, Choque Hipovolémico y Parkinson
(combinada con CARBIDOPA).
Efectos Colaterales (EC): Náusea y Vómito (N y V), Dolor anginoso y VC. La Extravasación puede conducir a necrosis y Esfacelación.
Contraindicaciones (CI): Px con Tx de Anti-Depresivos Tricíclicos (ADT) hay que reajustar su dosis.
Presentación/Nom. Comercial:
Vía / dosis:
Indicaciones:
1)
2)
Clorhidrato de Dopamina
INTROPIN
L-Dopa + Carbidopa
Uso en Parkinson
CARBIDOPA
Ampolletas. IV (40, 80, 160 mg/ml)
1-5 mg/kg/min  20-50 mg/kg/min.
10 - 25 mg + 100 mg L–Dopa.
8 tab/día.
Monitorear la Frecuencia Cardiaca (FC) excreción Urinaria.
Monitorear la FC y la excreción Urinaria.
NORADRENALINA (NA): NOREPINEFRINA. Bitrarato de Noradrenalina. LEVOPHED BITARTRATE.
MA: Activa receptores Alfa > Beta1 > Beta2.
Actividad:
: Irrigación a Riñón, Hígado, Músculo estriado y Bazo, viscosidad sanguínea por salida de proteínas al espacio extracelular (ec).
: Resistencia periférica (RP), VC coronaria (No en Angina de Prinzmetal), Contracción uterina.
EC: Cefalea transitoria.
CI: Embarazo ya que causa Contracción uterina.
ADRENALINA (A): EPINEFRINA.
MA: Activa receptores Beta > Alfa.
Actividad: Inotrópico, Cronotrópico y Batmotrópico (+), VD Coronario, VC en Vísceras y momentánea en Músculo esquelético. Relajación
Uterina, Midriasis, Piloerección, Crea un estado de alerta.
: Secreción de glándulas Sudoríparas, Glucosa sanguínea, los Ác Grasos libres, los Fosfolípidos, el Colesterol, el Ác Láctico y el
consumo de OXÍGENO hasta un 30%.
Usos: Choque anafiláctico, Prolonga el efecto de los ATS locales y  de Presión IntraOcular (PIO) en Glaucoma.
EC: Miedo, Tensión, Inquietud, Temblor, Debilidad, Mareos, Necrosis en el sitio de aplicación.
Presentación/NC:
Vía / dosis:
Indicaciones:
1)
Clorhidrato de Adrenalina
2)
3)
Clorhidrato de Adrenalina
Bitartrato de Adrenalina
SC 0.1 - 0.5 mg
IV 50 – 100 mg
IV 0.5 - 1 mg
Intra cardíaca 250 mg
1%.
2%
Tx de Ataque asmático. 1-3 veces c/30 min.
Administración lenta
Tx del Paro cardiaco.
Inhalación para Broncoconstricción No administrar por vía Parenteral.
Uso oftalmológico. Baja presión intraocular. Baja (prod. Humor acuoso).
Baja irritación conjuntival
CATECOLAMINAS SINTÉTICAS
ISOPROTERENOL: Sintético. Ver pg 71, Ficha 4 Sub 2.
MA: Potente Agonista que actúa en receptores Beta (B-Adrenérgico).
Actividad: Inotrópico y Cronotrópico (+).
: Resistencia Periférica (RP) principalmente en Músculo estriado, Presión diastólica.
Usos: Tx de Bradicardia, Bloqueo cardiaco, Taquiarritmia helicoidal.
EC: Palpitaciones, Taquicardia, Cefalea y Bochornos.
CI: Px con Arteriopatía coronaria de base.
Presentación/NC:
Vía / dosis:
Indicaciones:
1)
2)
Sulfato de Isoproterenol
ISUPREL-HCL
Clorhidrato de Isoproterenol
Tab. Sublinguales. 10-20 mg
Aerosol 80 µg (mcg)  400 mcg
Tid (= Ter In Die  latín para 3 veces al día)
Tid. No más de 3 mg/día
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Viridiana García
Ficha 2 Subtema 6
II. NO CATECOLAMINAS
Características: No tienen grupo Catecol por lo que resisten al metabolismo de la MAO y COMT.
Farmacocinética:
Absorción:
Vía Oral (PO = Per Os latín para Vía Oral), SC, IM, IV.
Distribución:
Todo el organismo. Pasa Barreras (BHE, BP y BL).
Metabolismo:
Poco. Vida ½: 3 - 6 hrs.
Eliminación:
Renal, en gran proporción.
Farmacodinamia:
Mecanismo de Acción: Agonista de receptores Alfa y Beta (desplazando a las Catecolaminas naturales) y en SNC. Actúan de 3 maneras:
Directa: FENILEFRINA.
Indirecta: TIRAMINA (Actúa a través de liberar Catecolaminas).
Mixta: EFEDRINA.
Actividad: VC,  PA, BD (desplazando el uso de las Catecolaminas), Relajación uterina y Midriasis (Sin *Ciclopejía: Parálisis del reflejo de acomodación).
Usos: Asma, Inhiben el trabajo de parto prematuro, Rinitis alérgica, Congestión nasal, Midriáticos, Tx de Hipotensión y Claudicación
intermitente.
Efectos Colaterales: Taquifilaxis, HT, Arritmias, Estimulación visceral, Estimula al SNC.
Indicaciones: Los que toman Simpaticomiméticos del tipo No Catecolaminas, no deben consumir cerveza, queso o vino porque las inhiben y
puede producir un Infarto por falta de los efectos Cronotrópico, Inotrópico y Batmotrópico (+) que producen. Casi no hay metabolitos
por que no se metabolizan tanto.
ACTÚAN EN SNC = ACCIÓN CENTRAL
ANFETAMINAS:
MA: Sus efectos no son dosis dependientes, dependen de la personalidad del Px.
Actividad: Contrae el esfínter vesical. En SNC: Estimula el centro respiratorio, Crea un estado total de vigilia ( gran estado de alerta), Refuerza
el “YO”, Mejoran el estado de animo, Ovulación.
: Depresión, Fatiga (la desfasa), Apetito (usado en dietas clandestinas), Miedo.
: PA, Tono uterino, Capacidad de concentración, Rendimiento físico (sustancia Doping).
Usos: Obesidad, Narcolepsia, Hiperactividad por Atention Deficit Disorder (ADD), Sd de niño Hiperquinético.
EC:
Aguda: Ansiedad, Inquietud, Mareos, Nausea, Temblor, Euforia, Cefalea, Escalofríos, Hipo/Hipertensión, Colapso, Relajación o Cansancio
(de rebote). Cardiovascular, Xerostomía (Boca seca), Reflejos hiperactivos, Confusión, Irritabilidad, Insomnio, Agresividad, Delirio,
Alucinaciones, Tendencia suicida u homicida, Cardiotoxicidad (por estimulo de B1), Dependencia (Física y Ppsicológica), Tolerancia.
Uso crónico: Depresión mental, Fatiga, Suicidio,  de Peso, Estado mental alterado y Desarrollo de Esquizofrenia.
CI: Anorexia, Insomnio, Personalidad psicópata, Antecedentes suicidas u homicidio, Glaucoma.
Presentación/NC:
Vía / dosis:
Indicaciones:
1) Sulfato de Dextroanfetamina
DEXEDRINE, DEXTROSTAT
(preferencia por SNC)
Oral.
Oral.
Oral.
Oral.
10 mg/día  60 mg/día
5 mg/día  40 mg/día
5-10 mg/día  30 mg/día
10-15 mg/día (larga acción)
Tx de Narcolepsia. No más de 60 mg/día.
Tx de ADD. No más de 40 mg/día.
Tx de Obesidad. Tomar 30-60 min. Antes de los alimentos
Tomar en la mañana.
METANFETAMINA: Clorhidrato de Metanfetamina.
Actividad: Es un Anorexígeno.
HIDROXIANFETAMINA: Solo actúa su metabolito. Se metaboliza a ANFETAMINA.
METILFENIDATO: RITALIN. Es un derivado de la PIPERIDINA.
Fc:
Absorción: Oral. Concentración Plasmática máxima (CPmáx): en 2 hrs.
Distribución: Mayor en SNC.
Metabolismo: Su metabolito es el Ác Ritalínico. Vida ½: 1 – 3 hrs.
Eliminación: Renal, 80%.
Usos: En el Tx de ADD, Hipercinecia y Narcolepsia.
DIETILPROPIÓN:
Actividad: Estimula el centro de saciedad y suprime el Apetito.
Usos: De 8 - 12 semanas con dieta para reducción de peso.
Presentación/NC:
Vía / dosis:
1) TENUATE, NOBESINE
Indicaciones:
Oral. 25 mg.
Oral. 75 mg, Tab de liberación prolongada.
27
1 hr antes de los alimentos.
1 tab/día.
Viridiana García
Ficha 2 Subtema 6
PARA EL TRATAMIENTO DE LA RINITIS y CONGESTIÓN NASAL
Actividad: BD, VC,  PA, Midriasis.
Usos: Congestión nasal, Tx de la Hipotensión.
Efectos Colaterales: Congestión nasal (de rebote), Hipertensión, Arritmias.
Contraindicaciones: HTA.
EFEDRINA: ver pg 214, Ficha 9 Sub 6.
MA: Agonista Alfa y Beta Adrenérgico (Mecanismo directo),  la descarga de NA (Mecanismo indirecto).
Actividad: Retención de orina, Estimula al SNC.
: Frecuencia Cardiaca (FC), Gasto Cardiaco (GC), [ ] de la orina.
Usos: Crisis de Stokes Adams con Bloqueo Cardiaco Completo, Narcolepsia, Estados Depresivos, Px Asmáticos, Miastenia Gravis.
EC: Insomnio, Taquifilaxia, Delirio, Ansiedad.
CI: Glaucoma de ángulo agudo, Anestesiados con HALOTANE, Tirotoxicosis, Diabetes Miellitus (DM), Embarazo y Tx con IMAO’s.
Presentación/NC:
Vía / dosis:
Indicaciones:
1)
Sulfato de Efedrina
(Adultos)
(Niños)
Oral. 12.5-25 mg/día
SC/IM/IV. 25-50 mg
IV. 5-25 mg
SC. 25-50 mg
IM. Bolo: IV. 10-25 mg,
Dosis adicionales: c/5-10 dosis
adicionales min. Máximo 150 mg/día.
IV/SC. 3 mg/Kg/día ó 25 mg/m2/día
Intranasal. Spray/Gotas. 1-3 gotas.
Tx de Asma. En niños > de 12 años y adultos. No más de 150 mg/día.
Lentamente. Repetir cada 5-10 minutos.
Tx de Hipotensión.
Tx de Hipotensión. En 4-6 dosis divididas.
Tx de Congestión nasal. Cada 3-4 hrs.
FENILPROPANOLAMINA: DESCONTINUADO.
FENILEFRINA:
MA: Agonista Selectivo Alfa1, muy semejante a la ADRENALINA (solo difiere en un grupo Hidroxilo).
Usos: Falla vascular por estado de Choque, Hipersensibilidad a un fármaco, Taquicardia Supraventricular, Prolonga la raquianestesia,
Irritaciones oculares, Uveítis y Glaucoma de ángulo abierto (Midriático).
EC: Bradicardia refleja, Angina, Cefalea, Temblor fino, Visión borrosa.
CI: Taquicardia ventricular, Feocromocitoma. NO aplicar solución Oftálmica en infantes o Px con Aneurismas.
Presentación/NC:
Vía / dosis:
Indicaciones:
1)
Clorhidrato de Fenilefrina
NEO-SYNEPHRINE SINEX
(Adultos)
(Niños)
Gotas oftálmicas. 1 gota al 10%.
SC/IM. 1-10 mg (gralmte 2-5 mg)
IV. 0.1-0.5 mg (gralmte 0.2 mg)
Intranasal (IN). 2-3 Sprays de Sol al 25%
IN. 1-2 gotas de Sol al 16%
TETRAHIDRAZOLINA: TYSINE, VISINE.
XILOMETAZOLINA: OTRIVIN.
OXIMETAZOLINA: AFRIN, OCUCLEAR.
NAFAZOLINA: PRIVINE, NAPHCON.
Midriático.
Tx de Hipotensión leve o moderada. Adultos. No exceder
Dosis inicial de 5 mg.
No exceder Dosis inicial de 0.5 mg.
Tx de Congestión nasal. Adultos. En cada fosa nasal, c/3-4 hrs.
Cada 3 hrs.
Vasoconstrictores de aplicación local en Ojo y Nariz.
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Viridiana García
Ficha 2 Subtema 6
PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPOTENSIÓN
Mecanismo de Acción: Agonistas Selectivos Alfa1, excepto MEFENTERMINA (Agonista Alfa y Beta).
Actividad:
: GC, PA, VC periférica lo que lleva a un  de la RP total.
Usos: Tx de Hipotensión, Prevención de Hipotensión en Raquianestesia.
METOXAMINA: Clorhidrato de Metoxamina. VASOXYL.
Actividad: Es Dosis dependiente.
Usos: Crisis de Taquicardia Auricular Paroxística (la Arritmia se interrumpe por reflejos vagales).
METARAMINOL:
Usos: Hipotensión por Hemorragia.
Presentación/NC:
1)
Bitaratrato de Metaraminol
ARAMINE
Vía / dosis:
Indicaciones:
IV. 15-100 mg en 250-500 ml de sol Salina ó D5W
SC/IM. 0.1 mg/kg en 250-500ml de Sol Salina ó D5W
IV. 0.5-5 mg. En bolo  Infusión de 15-100 mg
Tx de Hipotensión. Adultos.
Tx de Hipotensión. Niños.
Tx de Choque Severo.
MEFENTERMINA: muy semejante a la EFEDRINA.
FC:
Metabolismo: IE: 5 - 15 min. DE: horas.
MA: Agonista Alfa y Beta.
Actividad: Inotrópico (+).
: Liberación de NA (Mecanismo Indirecto).
EC: Arritmias, Ansiedad y Convulsiones.
CI: Hipotensión por CLOROPROMAZINA (ver pg 93 – 4, Ficha 5 Sub 1) y Tx con IMAO’s.
Presentación/NC:
Vía / dosis:
Indicaciones:
1)
Sulfato de Mefentermina
WYAMIN SULFATE
IM. 0.5 mg/kg (sin diluir)
IV. 1 mg/kg (diluida)
IV. 1 mg/ml en solución D5W
Choque e Hipotensión.
Choque Hemorrágico. Infusión continua hasta reemplazar la Sangre.
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Viridiana García
Ficha 2 Subtema 6
AGONISTAS BETA 2
ORCIPRENALINA, SALBUTAMOL y TERBUTALINA: Grupo 1.
Mecanismo de Acción: Agonistas Beta2.
Actividad: Relaja al músculo liso Bronquial lo que produce BD.
Usos: Tx del Asma, Tx de Broncoespasmo por Bronquitis o EPOC.
ORCIPRENALINA: También llamada METAPROTERENOL. Ver pg 71, Ficha 4 Sub 2.
FC:
Administración: Oral. Biodisponibilidad (Bd): 40%.
Metabolismo: Se conjuga con Ácido Glucorónido. Resiste a la COMT.
Eliminación: Renal.
Presentación/NC:
Vía / dosis:
Indicaciones:
1)
Metaproterenol (Orciprenalina en Europa)
ALUPENT, METAPREL.
Inhalación.
Oral.
Efectos aparecen en minutos y duran hrs.
Efectos tardan más en aparecer y duran 3-4 hrs.
SALBUTAMOL: semejante a la TERBUTALINA.
Usos: Tx adjunto de Hipercalcemia en Px con Diálisis.
EC: Palpitaciones, Taquicardia, HTA, Estimula SNC, Xerostomía, Náusea y Vómito (N y V), Acidez, Diarrea, Retención Urinaria, Anorexia,
Cambios Sensoriales, Sudoración y Bochornos.
CI: Taquiarritmia Cardiaca.
Presentación/NC:
Vía / dosis:
Indicaciones:
1)
Albuterol
Aerosol. 1-2 inhalaciones c/4-6 hr
VENTOLIN, AIRET, PROVENTIL,
VOLMAX, ASMAVENT.
Sol Inhalada. 2.5 mg.
Cápsulas para inhalación. 1-2 cap de 200 mcg c/4 hr
Oral. 2-4 mg Tid o Qid. No > de 32 mg/día
Oral. 0.1-0.2 mg/kg Tid o Qid. No > de 24 mg/día
Oral. 0.1-0.2 mg/kg Tid. No > de 12 mg/día
Oral, Liberación prolongada. 8 mg c/12 hr
Oral, Jarabe. 2-4 mg (1 cdta) Tid o Qid. No > 24 mg/día
Oral, Jarabe. 2 mg (1 cdta) Tid o Qid. No > 24 mg/día.
Tx de Broncoespasmo. 2 inhalaciones antes de
hacer ejercicio.
Tid o Qid (= Quater In Die latín para 4 veces al día)
por nebulización.
Utilizando inhalador tipo Rotahaler.
Adultos y niños > de 12 años.
Niños de 6-12 años
Niños < de 6 años.
4 mg pueden ser suficientes.
Adultos y niños > de 14 años.
Niños de 6-14 años.
TERBUTALINA: Tiene Mecanismos de Acción, Actividad y Usos de los 2 grupos. ver pg 71, Ficha 4 Sub 2. ver pg 190, Ficha 8 Sub 7.
CI: Arritmia Cardiaca asociada con Taquicardia.
Presentación/NC:
Vía / dosis:
Indicaciones:
1)
Sulfato de Terbutalina
BRETHINE, BRETHAIRE
BRICANYL
Inhalado. 2 inhalaciones separadas x 60 seg, c/4-5 hrs.
Oral. 2.5-5 mg. c/6 hrs Tid.
IV. 10-80 mcg/min por 4 hrs.
Oral. 25 mg c/4 hrs.
Tx de Broncoespasmos.
No exceder 15 mg/día. Adultos / Niños.
Inhibición del Trabajo de Parto prematuro.
RITODRINA, ISOXUPRINA y TERBUTALINA: Grupo 2.
Mecanismo de Acción: Agonistas Beta2.
Actividad: Relaja al músculo Uterino.
Usos: Tx para relajar el Útero cuando hay amenaza de Aborto, Manejo del Trabajo de Parto prematuro.
RITODRINA: ver pg 190, Ficha 8 Sub 7.
EC: Cardiovasculares, GI, Hematológicos, Hepáticos, Respiratorios y Estimula SNC.
CI: Antes de las 20 semanas de embarazo, embarazo complicado (desprendimiento prematuro de membranas...).
Presentación/NC:
Vía / dosis:
Indicaciones:
1)
Clorhidrato de Ritodrina
IV. 0.05 mg/min inicialmente.
Aumentar la dosis 0.05 mg/min cada 10 min. Hasta lograr el efecto deseado.
Continuar por lo menos 12 hr después de que paren las Contracciones Uterinas.
ISOXUPRINA: ver pg 190, Ficha 8 Sub 7.
Actividad: VD.
: Agregación plaquetaria,  la Viscosidad sanguínea (a dosis mayores).
: Función cardiaca.
Usos: Insuficiencia Cerebro-Vascular, Enf Vascular Periférica (por Obliteración Ateroesclerótica), Enf de Raynaud, Tx en la Claudicación
intermitente, Dismenorrea.
EC: Hipotensión, Taquicardia, Dolor precordial, Mareo, Debilidad, Urticaria, N y V.
CI: Sangrado arterial post-parto.
Presentación/NC:
Vía / dosis:
Indicaciones:
1)
Clorhidrato de Isoxuprina VASODILAN, VOXSUPRINE
Oral. 10-20 mg.
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Adultos.