Naloxona - Digemid

CENTRO DE ATENCION FARMACEUTICA
(CAF DIGEMID)
Naloxona
Inyectable 0,4mg/mL
Riesgo en el embarazo equivalente a la categoría FDA: B
Indicaciones
(1) Intoxicación por opiáceos (diagnóstico y tratamiento). (2) Depresión respiratoria inducida por
opiáceos. (3) Coma de origen desconocido.
Dosis
Puede administrarse en todos los pacientes con depresión respiratoria y coma de etiología
desconocida.
Adultos: Intoxicación por opiáceos: 0,4 a 2mg IV (en emergencias), IM ó SC; la dosis intravenosa
pueden repetirse c/2 a 3 minutos, según necesidad. En pacientes con sospecha de dependencia y sin
peligro inmediato, pueden reducirse la dosis en 0,1 a 0,2mg y repetirse c/2 a 3 minutos, según
necesidad.
Depresión respiratoria inducida por opiáceos: 0,1 a 0,2mg IV, c/2 a 3 minutos hasta adecuada
ventilación; si fuera necesario, la dosis puede repetirse en un intervalo de 1 a 2 h (la dosis debe ser
regulada para evitar interferencia con el control del dolor post-operatorio).
Pueden utilizarse dosis bajas de naloxona (0,05 a 0,1mg) cuando se sabe que se trata de un coma por
sobredosis de heroína o mixta (heroína/ cocaína), pues así se evita un síndrome de abstinencia brusco
o en el que se preponderen los efectos deletéreos de la cocaína (agitación, hipertermia, etc.).
Niños: Intoxicación por opiáceos: 0,01mg/Kg. IV (en emergencias), IM ó SC; puede administrarse una
dosis adicional si no hay mejoría.
Farmacocinética
Inicio de acción entre 1 a 2 minutos por vía IV y 2 a 5 minutos por vía IM. Duración de acción entre 20 a
60 minutos. Atraviesa la barrera placentaria. Metabolismo hepático por glucuronidación. Se elimina por
vía renal en forma de metabolitos. Su t1/2 es de 1 – 1,5 h en adultos
Precauciones
(1) Embarazo: atraviesa la barrera placentaria; no se han realizado estudios adecuados que
demuestren problemas; evaluar el riesgo/beneficio en madres con dependencia a opiáceos, pues
podría ocasionar síndrome de supresión en el feto. No se recomienda utilizar inmediatamente previo al
parto. (2) Lactancia: se desconoce si se excreta en la leche materna; los estudios realizados no han
demostrado problemas. (3) Pediatría: los estudios realizados no han demostrado problemas que limiten
su uso; sin embargo, debe utilizarse cuidadosamente en neonatos de madres con dependencia física a
opiáceos. (4) geriatría: no se han realizado estudios adecuados que demuestren problemas. (5)
Insuficiencia renal: no requiere ajuste de dosificación. (6) Insuficiencia hepática: en general no requiere
Avenida Arenales 1302 Interior 201 – Jesús María
Teléfono: 470 – 7836 Correo electrónico: caf@digemid.minsa.gob.pe
ajuste de dosis. (7) Enfermedad pulmonar o cardiovascular: riesgo de exacerbación. (8) Dependencia o
adicción a opiáceos: puede precipitar síndrome de abstinencia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a naloxona.
Reacciones adversas
Debido a la posibilidad de la aparición de síndrome de abstinencia (incluso un grado de dependencia
física puede ocurrir durante la administración prolongada de un analgésico opiáceo como coadyuvante
de la anestesia) puede producir en todos los pacientes excepto en neonatos: dolor corporal, náusea o
vómito, diarrea, fiebre, estornudos, diaforesis, nerviosismo o irritabilidad, temblores, dolor abdominal,
taquicardia, debilidad; y en neonatos: convulsiones, diarrea, vómito, excesivo llanto, fiebre, reflejos
hiperactivos, estornudos, tremor, irritabilidad inusual.
Frecuentes: náusea, vómito, nerviosismo, excitación o irritabilidad, temblores.
Poco frecuente: convulsiones, palpitaciones o arritmias, incremento o disminución de la presión arterial,
edema pulmonar, conducta violenta.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Medidas generales
Interacciones
Agonistas/antagonistas y analgésicos opiáceos (incluida la pentazocina y el fentanilo): naloxona revierte
los efectos analgésicos y adversos de éstos y puede ocasionar síndrome de abstinencia en pacientes
adictos.
Almacenamiento y estabilidad
Mantener por debajo de 40ºC de preferencia entre 15 a 30ºC
Proteger de la luz. Evitar la refrigeración. Es estable en soluciones de cloruro de sodio al 0,9% y
dextrosa al 5%.
Advertencia complementaria
Para infusión continua IV: añadir 2mg de naloxona a 500mL de cloruro de sodio al 0,9%, o dextrosa al
5%, para preparar una solución que contenga 4ug/mL. Después de la infusión intravenosa, la solución
restante puede ser utilizada hasta las 24 h; después debe descartarse. No debe mezclarse con
preparaciones que contengan bisulfito, metabisulfito, con aniones de alto peso molecular o con
soluciones que contengan pH alcalino.
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