a rca registrada

PRINCIPIO ACTIVO: Ceftriaxona
MARCA REGISTRADA: TRICEF®/CEFTRIOXIL® (vial inyectable)
*A
RCA REGISTRADA:
Descripción:
La ceftriaxona es un antibiótico cefalosporínico de amplio espectro estéril,
semisintético para uso intramuscular o intravenoso.
La ceftriaxona contiene aproximadamente 83 mg (3,6 mEq) de sodio por gramo de
actividad de ceftriaxona.
Farmacología clínica:
La ceftriaxona es completamente absorbida siguiendo la administración IM con
concentraciones plasmáticas máximas media entre 2 y 3 horas después de la dosis.
Múltiples dosis IV o IM en el rango de 0,5 gr a 2 gr a intervalos de 12 a 24 horas
resultan en acumulación de 15 a 36 % de ceftriaxona por encima de los valores de la
dosis única.
Las concentraciones de la ceftriaxona en orinas son altas. Del 33 al 67 % de la dosis de
ceftriaxona es excretada en la orina sin experimentar cambios y el resto se secreta en
la bilis para pasar a las heces fecales como compuestos inactivos.
Sobre un rango de dosis de 0,15 a 3 gr los valores de vida media van desde 5,8 a 8,7
hrs, el volumen de distribución aparente de 5,78 a 13, 5 L. La ceftriaxona se une
reversiblemente a las proteínas del plasma y esta unión disminuye de un valor de 95 %
a concentraciones plasmáticas menores a 25 ng/ml a un valor de 85 % a 300 ng/ml. La
ceftriaxona cruza la barrera placentaria.
La farmacocinética de la ceftriaxona se ve solo mínimamente alterada en personas
ancianas y en pacientes con daño renal o hepático por lo que los ajustes de dosis no
son necesarios en estos pacientes con dosis de hasta 2 gramos al día.
No es necesario hacer ajuste de dosis a menos de que las concentraciones séricas
evidencien un aumento.
Microbiología: la actividad bactericida de la ceftriaxona es el resultado de la inhibición
de la síntesis de la pared celular. La ceftriaxona tiene un alto grado de estabilidad
frente a bacterias gram positivas y negativas productoras de beta-lactamasas tanto
penicilinasas como cefalosporinasas.
Indicaciones y usos:
1. Infecciones del tracto respiratorio inferior causadas por Streptococcus
pneumoniae, Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Haemophilus
parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Enterobacter
aerogenes, Proteus mirabilis o Serratia marcescens.
2. Otitis media aguda bacteriana causada por Streptococcus pneumoniae,
Haemophilus influenzae (incluyendo cepas productoras de betalactamasas) o
Moraxella catarrhalis (incluyendo cepas productoras de betalactamasas).
3. Infecciones de la piel y tejidos blandos causadas por Staphylococcus aureus,
Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, estreptococos del grupo
viridans, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella
pneumoniae, Proteus mirabilis, Morganella morganii, Pseudomonas
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aeruginosa, Serratia marcescens, Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides
fragilis o especies dePeptostreptococcus.
4. Infecciones del tracto urinario causadas por Escherichia coli, Proteus mirabilis,
Proteus vulgaris, Morganella morganii o Klebsiella pneumoniae.
5. Gonorrea no complicada (cervical, uretral y rectal) causada por Neisseria
gonorrhoeae incluyendo cepas productoras de penicilinasas y no penicilinasas y
gonorrea faríngea causada por cepas productoras de no penicilinasas de
Neisseria gonorrhoeae.
6. Enfermedad inflamatoria pélvica causada por Neisseria gonorrhoeae.
7. Septicemia bacteriana causada por Staphylococcus aureus, Streptococcus
pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae o Klebsiella pneumoniae.
8. Infecciones de articulaciones y huesos causadas por Staphylococcus aureus,
Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella
pneumoniae o especies de Enterobacter.
9. Infecciones intraabdominales causadas por Escherichia coli, Klebsiella
pneumoniae, Bacteroides fragilis, especies de Clostridium o especies de
Peptostreptococcus.
10. Meningitis causadas por Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis o
Streptococcus pneumoniae. Ceftriaxone también ha mostrado efectividad en un
número de casos limitados de meningitis causadas por Staphylococcus
epidermidis y Escherichia coli.
11. Profilaxis quirúrgica: la administración preoperatoria de 1 gramo de ceftriaxona
puede reducir la incidencia de infecciones postoperatorias en pacientes que
van a ser sometidos a procedimientos contaminados o potencialmente
contaminados.
Contraindicaciones:
Tricef®/Ceftrioxil® (Ceftriaxona) está contraindicado en pacientes con sensibilidad
conocida a las cefalosporinas, en neonatos hiperbilirrubinémicos y en neonatos que
requieran tratamiento con soluciones IV que contengan calcio.
Precauciones:
Tricef®/Ceftrioxil® (ceftriaxona) debe ser usado con precaución en pacientes con
sensibilidad conocida a las penicilinas.
Tricef®/Ceftrioxil®
(ceftriaxona) no debe ser administrado a neonatos
hiperbilirrubinémicos, especialmente aquellos pretérminos. La ceftriaxona, como otras
cefalosporinas, puede desplazar la bilirrubina de la albúmina sérica.
Con casi todos los antibióticos se ha reportado colitis pseudomembranosa cuya
intensidad puede ir de ligera hasta poner en riesgo la vida del paciente. En necesario
considerar este diagnóstico ante la presencia de diarrea posterior a la administración
de antibióticos.
El potencial nefrotóxico de la ceftriaxona es similar a la de las otras cefalosporinas. En
pacientes con insuficiencia renal no es necesario hacer ajuste de dosis a menos de que
las concentraciones séricas evidencien un aumento. No es necesario ajustar la dosis en
pacientes con insuficiencia hepática. En el caso de pacientes con insuficiencia renal y
hepática la dosis no debe exceder los 2 gramos a menos de que se monitoreen las
concentraciones séricas.
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Alteraciones en el tiempo de protrombina han ocurrido en pacientes tratados con
ceftriaxona. La administración de vitamina K puede ser necesaria si el tiempo de
protrombina se prolonga antes o durante la terapia en pacientes con trastornos en la
síntesis de vitamina K o niveles bajos de vitamina K.
La ceftriaxona se debe usar con precaución en pacientes con historia de colitis.
El uso de ceftriaxona en pacientes que desarrollan síntomas y signos de cálculo
vesicular y tienen hallazgos ultrasonográficos sugestivos de cálculo vesicular debe ser
detenido. Esta condición parece ser transitoria y reversible al descontinuar el
tratamiento con ceftriaxona e instaurarse un tratamiento conservativo.
Interacciones medicamentosas y de otro género:
Tricef®/Ceftrioxil® puede disminuir la eficacia de los anticonceptivos y aumentar el
efecto anticoagulante de los cumarínicos. La asociación con un aminoglucósido no
debe hacerse en la misma solución pues resulta en un problema de incompatibilidad.
No use diluyentes que contengan calcio (ej: solución Ringer, solución Hartmann) para
reconstituir Tricef®/Ceftrioxil® o para diluir un vial reconstituido para uso por vía IV
porque se puede formar un precipitado. La precipitación de la ceftriaxona también
puede ocurrir si se emplea la vía de una infusión que contenga calcio.
Carcinogénesis, mutagénesis y trastorno de la fertilidad:
Estudios a largo plazo en animales no han sido realizados para evaluar el potencial
carcinogénico. La ceftriaxona no ha mostrado potencial mutagénico en las pruebas de
laboratorio estándar. No hay evidencia de trastorno de la fertilidad con el uso de
ceftriaxona cuando se han hecho pruebas en animales de laboratorio a dosis 20 veces
mayor que la recomendada de 2 gramos al día.
Embarazo y lactancia:
Categoría de embarazo: B. La ceftriaxona debe ser usada durante el embarazo solo en
caso necesario. En estudios en animales de laboratorio la ceftriaxona a dosis de 20
veces la normal no ha mostrado evidencia de embriotoxicidad, fetotoxicidad o
teratogenicidad. En primates a dosis de 3 veces la normal no se han observado efectos
embriotóxicos o teratogénicos. No existen estudios adecuados y bien controlados en
embarazadas.
Lactancia: La ceftriaxona se excreta en pequeñas cantidades en la leche humana. Se
debe tener precaución cuando se administra ceftriaxona a mujeres lactando.
Efectos adversos:
La ceftriaxona es generalmente bien tolerada. Los siguientes efectos adversos han sido
observados los cuales pudieron ser provocados por la ceftriaxona o ser de etiología
desconocida:
Reacciones locales: dolor e induración en el sitio de la inyección, flebitis (uso IV).
Hipersensibilidad: rash, prurito, fiebre, escalofríos.
Hematológicos: eosinofilia, trombocitosis, leucopenia, anemia, anemia hemolítica,
neutropenia, linfopenia, trombocitopenia y prolongación del tiempo de protombina.
Gastrointestinal: diarrea, náuseas, vómitos, disgeusia, colitis pseudomembranosa.
Hepática: elevación de TGP y TGO, fosfatasa alcalina y bilirrubina.
Renal: elevación de BUN y de la creatinina.
SNC: cefalea, mareos.
Genitourinario: moniliasis, vaginitis.
Misceláneos: diaforesis, enrojecimiento facial.
Sobredosis:
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La concentración del fármaco no puede ser reducida por diálisis ni hemodiálisis. No
hay antídoto específico. El tratamiento debe ser sintomático.
Dosis y administración:
Adultos:
La dosis usual es de 1 a 2 gramos una vez al día (en el caso de usar 2 gramos se
recomienda aplicar 1 gramo cada 12 horas) en dependencia de la gravedad de la
infección. La dosis total no debe exceder los 4 gramos.
Para el tratamiento de la infección gonocócica no complicada se emplean 250 mg por
vía IM.
Para la profilaxis quirúrgica se recomienda 1 gramo de media a 2 horas antes del
procedimiento.
Niños:
Infecciones de la piel y estructuras de la piel: 50 a 75 mg/kg/d (que puede ser dividida
cada 12 horas). No exceder de 2 gramos.
Otitis media aguda: 50 mg/kg/d (no exceder de 1 gramo) por 1 día.
Meningitis: 100 mg/kg/d (que puede ser dividida cada 12 horas, no exceder de 4
gramos) por 7 a 14 días.
Resto de las infecciones: 50 a 75 mg/kg/d (dividido en dos dosis) sin exceder de los 2
gramos.
Exceptuando en los casos especificados la terapia continuará por al menos 2 días
después de que los signos y síntomas han desaparecido, usualmente será entre 4 y 14
días.
En caso de infecciones por Streptococcus pyogenes la duración será por 10 días.
Presentación:
Tricef®/Ceftrioxil® vial de 1 gramo para uso IM. Cada vial contiene ceftriaxona (sódica)
1 gramo. El empaque incluye solución diluyente de 3,5 mL con lidocaína al 2 %.
Modo de preparación:
Uso IM: inyecte el diluyente dentro del vial, agite vigorosamente el vial para formar
una solución. Con una jeringa retire completamente el contenido del vial.
Tricef®/Ceftrioxil® debe ser inyectado en un músculo largo, la aspiración antes de
introducir el contenido ayuda a evitar inyectar dentro de un vaso sanguíneo.
Uso IV: la ceftriaxona debe ser administrada en un período no menor a 30 minutos. No
es necesario proteger la solución de la luz. El diluyente que viene en el estuche NO es
para uso IV. La ceftriaxona debe ser diluida usando soluciones comunes para uso IV.
No use diluyentes que contengan calcio (ej: solución Ringer, solución Hartmann) para
reconstituir Tricef®/Ceftrioxil® o para diluir un vial reconstituido para uso por vía IV
porque se puede formar un precipitado. La precipitación de la ceftriaxona también
puede ocurrir si se emplea la vía de una infusión que contenga calcio.
La ceftriaxona puede mantener su potencia para uso IM después de preparada la
solución por 24 horas a 25 oC y por 3 días a 4 oC (refrigerada).
La ceftriaxona puede mantener su potencia para uso IV después de preparada la
solución por 2 días a 25 oC y por 10 días a 4 oC (refrigerada).
El uso de ceftriaxona es posible con cualquier antibiótico. No obstante, se recomienda
que de usarse IV se administren separadamente y se haga lavado de la vía con la
misma solución IV diluyente sin medicamento alguno.
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