Diapositiva 1 - Facultad de Medicina

PSICOFARMACOLOGÍA
+ Clasificación de los Trastornos Mentales
+ Nociones básicas de psicofármacos
Prof. Dra. Lorena Dos Santos
Cátedra de Farmacología. UNNE. 2014
CLASIFICACION DE LAS ENFERMEDADES MENTALES
I- ENF. QUE CURSAN CON ALIENACION: PSICOSIS
A. SIND. DELIRANTE: a. Delirios agudos- crónicos (paranoia).
B. SIND. MANÍACO DEPRESIVO: Manía -Depresión ( Endógena) (T. Bipolar)
C. ESQUIZOFRENIA:
D. DEMENCIA: Tipo Alzheimer, Vascular ( Multiinfarto), enf. médica: (HIV,
Parkinson,Traumatismo,etc) , inducida por sust. (Alcohol, BZ, inhalantes),
múltiples etiologías
E. RETRASO MENTAL ( OLIGOFRENIAS)
F. SINDROME CONFUSIONAL (Delirium)
Mag. Lorena Dos Santos
CLASIFICACION DE LAS ENFERMEDADES MENTALES
II- NO ALIENACION: NEUROSIS
1. ANGUSTIA (T. Pánico- TAG-TEPT)
2. FÓBICAS
3. OBSESIVA
Trastornos de
Ansiedad
4. DEPRESIÓN REACTIVA
5. HISTERICA
Tienen en comun la ansiedadangustia
(temor o pavor irracional y
excesivo).
Mag. Lorena Dos Santos
PSICOFARMACOS- CLASIFICACION
I) NEUROLEPTICOS: o Tranquilizantes Mayores o Antipsicóticos
1. Tricíclicos: Fenotiazinas: Clorpromazina
2. Butirofenona: Haloperidol
3. Benzamidas sustituidas: Sulpirida
4. Derivados del Benzisoxazol: Risperidona
II) ANSIOLITICOS (Tranquilizantes Menores)
Benzodiacepinas: Diazepam
Bromazepam
Clonazepam
Alprazolam
IV) ANTIDEPRESIVOS ( Timolépticos)
1. Dibenzoacepinas o antidepresivos
tricíclicos: Imipramina
tetracíclicos: Mianserina
2. Inhibidores de la recaptación de serotonina (IRS-S): Fluoxetina
3. Inhibidores de la MAO: Tranilcipromina- Moclobemida
4. Sales de Litio
Mag. Lorena Dos Santos
PSICOSIS: cursan con
Alucinaciones - Delirios
Trastornos de la conducta- lenguaje
NEUROLEPTICOS- ANTIPSICÓTICOS
NEUROSIS: cursan con
Ansiedad
Insomnio
BENZODIACEPINAS
Mag. Lorena Dos Santos
Depresión: cursa con
Tristeza- melancolia
Inhibición psicomotriz
Pánico:
Crisis con sensación de muerte, pérdida de control,
Sensación volverse loco, sintomas autonómicos
ANTIDEPRESIVOS
Mag. Lorena Dos Santos
NEUROLEPTICOS
Mag. Lorena Dos Santos
PSICOFARMACOS- CLASIFICACION
I) NEUROLEPTICOS: o Tranquilizantes Mayores o
Antipsicóticos
1. Tricíclicos: Fenotiazinas:
Clorpromazina
TIPICOS
2. Butirofenona: Haloperidol
3. Benzamidas sustituidas: Sulpirida
ATIPICOS
4. Deriv.del Benzisoxazol: Risperidona
5. Otros antipsicóticos
Mag. Lorena Dos Santos
Mecanismo de
Acción
Efecto
antipsicótico
Acción
Tranquilizante
Minutos
14 a 21 días
Alucinaciones
Delirios
Pensamiento-lenguaje
desorganizados
Excitación
Agresión
Se debería al Bloqueo
de Receptores
Mag. Lorena Dos Santos
Reacomodación de
Receptores
EFECTOS ADVERSOS NEUROLOGICOS DE LOS NEUROLÉPTICOS
Reacción
Síntomas
Tiempo de
riesgo
Distonía
aguda
Espamos de los
músculos: cara, cuello,
dorso, lengua
Acatisia
Inquietud motora
(no es ansiedad ni
agitación)
5 a 60 días
Parkinsonism
o
Temblor-Rigidez
Bradicinesia
Trast. Marcha, lenguaje,
escritura
5 a 30 días
(puede ocurrir
luego de una
dosis)
Antagonismo de
la dopamina
Temblor
peribucal
(Sindrome del
Conejo)
Temblor peribucal
(puede ser una forma
tardía del parkinsonismo)
Después de
meses
o años
No se conoce
1 a 5 días
Mag. Lorena Dos Santos
Mecanismo
propuesto
No se conoce
No se conoce
Tratamiento
*  dosis
* Anticolinérgico
de acción central
* Dosis
* Cambiarlo por otro.
*  Dosis
* cambiar de droga
*Anticolinérgico
de acción central
*Anticolinérgico
de acción central
NUEVOS ANTIPSICÓTICOS
1.ATIPICOS O CONVENCIONALES:
Clozapina
Olanzapina
Risperidona (a dosis bajas, < de 6 mg)
Paliperidona (metabolito de Risperidona)
Ziprasidona
Sulpirida
Quetiapina.
Menores Efectos
Extrapiramidales
-No han superado en eficacia a los más antiguos
-Poseen un perfil diferente de efectos adversos
-Su costo es mayor
Mag. Lorena Dos Santos
PRINCIPALES INDICACIONES TERAPEUTICAS
PSIQUIÁTRICAS:
1. Esquizofrenia
2. Trastorno bipolar (maníaco-depresivo) .
3. Enfermedades que cursan con síntomas psicóticos (alucinaciones
o delirio)
4. Psicosis tóxicas producidas por alucinógenos como LSD,
amfetaminas, cocaína y fenciclidina.
El agente más utilizado es el haloperidol.
5. Psicosis inducidas por el alcohol (alucinaciones)
No olvidar que  umbral convulsivo ( fenotiazinas)
6. Estados maníacos e hipomaníacos: (haloperidol parenteral).
7. Enfermedad de Guilles de Latourette
NO PSIQUIÁTRICAS:
1. Enfermedad de Huntington
2. Vómitos refractarios e hipo incontrolable.
3. Dolor crónico o terminal.
4. Antihistamínicos (prometazina)
4. Anestesia (neuroleptoanestesia)
Mag. Lorena Dos Santos
BENZODIACEPINAS
Mag. Lorena Dos Santos
Clasificación de Benzodiacepinas
Vida Media larga  24 Hs
* Diazepam (Valium)
Flunitrazepam (Rohypnol, Primum)
Clorazepato (Tranxilium)
Clonazepam (Rivotril, Clonagin)
Vida Media breve a mediana < 24 Hs
* Bromazepam (Lexotanil)
Lorazepam (Trapax)
Lormetazepam (Loramet)
Alprazolam (Alplax, Xanax)
Vida Media Corta 2-5 Hs
*Midazolam (Dormicum)
- No existen diferencias en cuanto a su eficacia
- Sus diferencias son farmacocinéticas
Por eso hay que tener un
VADEMECUM PERSONAL PEQUEÑO: Limitado a 2 o 3 BZD
Mecanismo de acción Bzd
Receptor GABA-A
Membrana
celular neuronal
Sitio etanol
Cl- 103 mEq/L
extracelular
Sitio
Barbituricos
Sitio Bzd
intracelular
Sitio GABA
Cl- 4 mEq/L
Receptor GABA-A acoplado a ionoforo de Cl- pentamérico con subunidades    
subunidades   cambio conformacional  abre canal Cl- hiperpolarización
GABA se une a
Bzd se unen probablemente subund.  facilitando unión GABA y  frecuencia apertura canal ClBarbitúricos: duración apertura canal Cl- con o sin GABA, etanol abre el canal de Cl- y  influjo Cl-
Dra. Mabel Valsecia-Cátedra de Farmacología
Guía para el uso de Benzodiacepinas
1. Síntomas Blanco de las BZs: Ansiedad- Angustia
Insomnio
2. Según la dosis administrada pueden ser:
Ansiolíticas
Hipnóticas
Alprazolam
0.5 mg
1 mg
Lorazepam
1 mg
2,5 mg
3. Efectos Secundarios: ALTERACIONES MEMORIA !!
a) Extensión de sus acciones farmacológicas:
Somnolencia Mareo  Sedación   de habilidades psicomotoras
 Debilidad musc. disartria  Confusión Mental  Depresión Resp.
b) Sobreutilización: Dependencia y Sínd. de Abstinencia.
*VIDA MEDIA: CORTA
> Dependencia
LARGA
> Hang over
4. Efecto Aditivo producido por el Alcohol
VADEMECUM PERSONAL PEQUEÑO:
Mag. Lorena Dos Santos
Limitado a 2 o 3 BZD
CONCEPTOS GENERALES DE LAS BENZODIACEPINAS
“ Son agentes sintomáticos, no modifican el curso ni el
pronóstico de la enfermedad ” .
“Todas las BZD pueden causar Dependencia”
“No se dispone de datos comparativos entre ellas”
“Ni hay suficiente información sobre la duración
crítica del uso que provoca dependencia” .
“ Deben ser utilizadas como máximo 2-3 semanas, mientras se
instituyen otras medidas terapéuticas. Luego de este tiempo
disminuir gradualmente”
“Jamás deben considerarse instrumento único de la terapia”
Mag. Lorena Dos Santos
USOS TERAPEUTICOS DE BZD
1.
2.
3.
4.
5.
6.
Insomnio primario
Crisis convulsivas
Abstinencia alcohólica
Trastorno de Ansiedad Generalizada
Inducción a la anestesia Trastorno de Estrés Posttraumático (TePT)
Ataques de Pánico (3º Línea)
“ El médico debe proporcionar al paciente una información clara
sobre: el perfil RIESGO/ BENEFICIO de su utilización ”
Mag. Lorena Dos Santos
Análisis de Presentaciones Comerciales (PC) de Benzodiacepinas
comercializadas en el Mercado Farmacológico Argentino
(Manual Farmacéutico:Junio-2005)
P.C.: 31.428 (BZD: 663)
19 BZD diferentes:
Monofármacos: 12.
5 en asociaciones irracionales a dosis fijas con:
neurolépticos, amfetaminas, procinéticos, antiflatulentos,
anticolinérgicos.
2 (oxazepam y nitrazepam) no existen como monofármacos, sólo en
asociación irracional: beta alanina y escopolamina
Innocente Carla G, Laurino Romina, Hartman I, Dos Santos Antola L. Cat. de Farmacología
Análisis de Presentaciones Comerciales (PC) de BZD
comercializadas en el Mercado Farmacológico Argentino
(Manual Farmacéutico:Junio-2005)
Nro. de PC de cada BZD
159
119
114
100
96
43
14
8
al
p
ra
zo
l
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22
Innocente Carla G, Laurino Romina, Hartman I, Dos Santos Antola L. Cat. de Farmacología
Análisis de Presentaciones Comerciales (PC) de BZD
comercializadas en el Mercado Farmacológico Argentino
(Manual Farmacéutico:Junio-2005)
Nro. de marcas comerciales
35
33
30
30
30
25
22
20
18
15
15
10
8
5
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0
Innocente Carla G, Laurino Romina, Hartman I, Dos Santos Antola L. Cat. de Farmacología
PRESENTACIONES COMERCIALES Y COSTO DE BZD EN ARGENTINA.
Nº Presentaciones comerciales
2004
481
2005
663
2006
732
2007
630
Nombres comerciales:
2004
136
2005
196
2006
210
2007
193
Asociación a dosis fija
2004
37
2005
56
2006
56
Precio
Promedio:
2004
2007
Diazepam
Lorazepam
17,8$
9,9$
25$
14,5$
2007
51
dos Santos Lorena, Hartman Isabel, Aguado Analía, Valsecia Mabel. II Congreso Facultad de Medicina- Noviembre 2007. Ctes
ANTIDEPRESIVOS
Mag. Lorena Dos Santos
CLASIFICACION DE ANTIDEPRESIVOS
Fármacos
Inhiben
recaptación de:
Acción Anti-Ach
Acción
sedativa
A.TRICICLICOS:
* Imipramina (Tofranil) ®
NA - 5HT
+++
+
Clorimipramina (Anafranil) ®
NA - 5HT
++
+
Amitriptilina (Triptanol)
NA - 5HT
+++
+++
Nortriptilina (S.F.C)
>NA <5HT
++
++
NA
+
+
Antag. alfa2
-
+++
Desipramina
(S.F.C como monofármaco)
B. TETRACICLICOS
Mianserina (Lerivon)
C.INHIBIDORES RECAPTACIÓN DE 5-HT
*Fluoxetina (Prozac) ®
5HT
-
-
Sertralina (Zoloft) ®
5HT
-
-
Paroxetina (Aropax)
5HT
-
+
Trazodone (Taxagon AD)
5HT
-
+
Citalopram (Zentius)
5HT
-
-
Escitalopram (Meridian)
5HT
-
-
Venlafaxina (Elafax)
5HT/ NA
-
-
Duloxetina (Cymbalta)
5HT/ NA
-
-
CLASIFICACION DE ANTIDEPRESIVOS
D- INHIBIDORES DE LA MAO-A Y MAO-B
No hidrazínicos: Tranilcipromina (S.F.C. como monofármaco)
F.INHIBIDORES REVERSIBLES SELECTIVOS MAO-A: Moclobemida (S.F.C.)
E. INHIBIDOR DE LA MAO-B: Selegilina- L Deprenil (Jumex)
H. Inh. Selectivos de la Recaptación de DA: Bupropión (Welbutrin)
ANTIDEPRESIVOS DUALES?
Milnacipran (Ixel, Dalcipran)
****Tianeptino (Stablon)
Mag. Lorena Dos Santos
MECANISMOS DE ACCION:
1. Inh. Degradación del NT (I-MAO)
2. Bloquean la recaptación de los mismos: (SSRI- TCA)
3. Bloqueo alfa2 adrenérgico: tetraciclicos
AUMENTAN LA CONCENTRACIÓN
DEL NT. EN EL
ESPACIO INTERSINÁPTICO
Mag. Lorena Dos Santos
EFECTOS COLATERALES
A- TRICÍCLICOS
1. Trastornos en acomodación visual-Midriasis: Glaucoma
2. Retención urinaria. (pacientes con adenoma prostático)
3. Trast. Aparato Digestivo:
Sequedad bucal
Constipación
4. Efectos sobre SNC: Alt. Memoria- Confusión- Sedación Debilidad, fatiga
Delirio, Reacciones extrapiramidales
Convulsiones Tónicoclónicas
Hipomanía- manía franca
5. Efectos sobre el Aparato Cardiovascular: Hipotensión ortostática-Taquicardia
Modificaciones en el ECG: Prolonga: P-R /QRS/ QT - Bloqueo AV
6. Alt. Sexuales: disminución líbido, anorgasmia, etc
7. Erupciones cutáneas, agranulocitosis, ictericia colestásica, aumento de peso,
sudoración.
B- INHIBIDORES DE LA RECAPTACIÓN DE SEROTONINA
1. Digestivo: náusea, anorexia, diarrea
2. SNC: Ansiedad, nerviosismo, insomnio, fatiga
3. Disfunción sexual
4. Manía o hipomanía
Mag. Lorena Dos Santos
IRSS
2004: FDA- EMA- ANMAT- ANVISA
Alerta Mundial por la inducción a la conducta
suicida de los IRSS en pacientes depresivos
Así como también, se contraindica su uso en
niños y adolescentes
Diferencia de Costo de ATD en Argentina
Nombre
genérico
Nombre comercial
Presentaciones
Comerciales
Escitalopram
Meridian
20 mg x 30
483
Duloxetina
Cymbalta
60 mg x 28
397
Paroxetina
Aropax
20 mg x 30
296
Mirtazapina
Remeron
30 mg x 30
433
Desvenlafaxina
Pristiq
50 mg x 28
206
Amitriptilina
Tryptanol
75 mg x 30
99
Costo
$
No hay diferencias en cuanto a su eficacia antidepresiva!!!
Guaiana G, Barbui C, Hotopf M. Amitriptilina versus otros tipos de farmacoterapia para la depresión .
En: La Biblioteca Cochrane Plus, 2006 Nro 1. Oxford: Update Software Ltd. [en linea]<http://www.update-software.com>
USOS TERAPEUTICOS
Depresion Mayor
Distimia
Trastorno Obsesivo Compulsivo (clomipramina)
Trastorno de Panico (imipramina)
Bulimia Nerviosa
Neuralgia del Trigemino- neuropatía DBT
Mag. Lorena Dos Santos