Opioides Nombre Tramadol Descripción • • • Fármaco sintético de • acción central con propiedades opiáceas y no opiáceas. • Tiene acción en el receptor mu (donde actúa la morfina) además tiene otras acciones, como • antiinflamatorias,. Estimula la liberación de serotonina e inhibe la recaptura de norepinefrina y serotonina (que afectan el estado de ánimo). Dosis de administración Dosis techo de 400mg al día; si se • pasa de esta dosis se cae en riesgo de presentar crisis convulsivas. La dosis inicial es de 25 mg hasta • 100 mg con intervalos de prescripción de cada 4 horas sin pasar la dosis recomendada (400mg). En dolor oncológico (600 mg/día). Contraindicaciones El efecto adverso más frecuente es la constipación. Está contraindicado su uso en pacientes que están tomando inhibidores de la monoaminooxidasa. Información general • Existen algunos medicamentos que disminuyen la eficacia del tramadol como la clorpromazina, fluoxetina, miconazol, paroxetina, quinidina, ritonavir. La carbamazepina disminuye la vida media del tramadol. Nombre Buprenofina Descripción Dosis de administración Contraindicaciones Información general La Buprenofina de parche está indicado en el tratamiento del dolor crónico de intensidad moderada a severa como, por ejemplo, de tipo oncológico (cáncer de mama, próstata y pulmón entre otros) y no oncológico como neuropático (neuropatía diabética, postherpética y por VIH entre otras), musculo-esquelético (artritis reumatoide, osteoartritis, lumbalgia, fibromialgia, etc.), que no responde a los analgésicos no opioides. No está recomendado para tratar dolor agudo. Parche de 20mg que libera 35 mcg/h, parche de 30mg que libera 52,5 mcg/h y parche de 40mg que libera 70 mcg/h. La dosis inicial dependerá de la evaluación clínica del paciente Vigilancia en pacientes con daño hepático severo, ancianos, pacientes con bajo peso en donde se debe titular y ajustar la dosis en cada caso. En México tiene varias presentaciones: vía oral, sublingual, intravenosa, subcutánea y en parche. Actualmente la presentación en parche se encuentra ya dentro del cuadro básico de medicamentos. La dosis inicial dependerá de la valoración del paciente: - Pacientes que no han recibido ningún tratamiento con opioides previamente se recomienda iniciar con la mitad del parche de 20mg - Pacientes que han recibido tratamiento con algún opioide débil del segundo escalón de la OMS, se recomienda utilizar con un parche completo de 20mg - Es importante explicar al paciente que el parche debe cambiarse cada 4 días (se le la buprenorfina es metabolizada en el hígado, la intensidad y la duración de su efecto pueden resultar alteradas en pacientes con daño hepático. Deberá usarse con precaución en: ancianos, antecedentes de insuficiencia cardíaca congestiva, lesiones intracraneanas o estados convulsivos. Pertenece al grupo II de medicamentos, es decir su prescripción NO requiere receta de código de barras, la prescripción se realiza con una receta convencional del médico que se retiene en la farmacia. Esto facilita la obtención del medicamento para el paciente y su venta en las farmacias. Nombre Descripción Dosis de administración - - puede recomendar que escoja dos días fijos para el cambio de parche como lunes y jueves) Se pueden escalar las dosis dependiendo de la respuesta del paciente Es importante como con cualquier otro opioide explicar los efectos adversos, así como agregar algún tipo de laxante para evitar la constipación en los pacientes vírgenes al uso de opioides. Contraindicaciones No debe ser administrado junto con inhibidores de la monoaminooxidasa y fenotiazinas Información general Nombre Codeina Descripción • Es el opioide débil más común y que puede ser utilizado en combinación con cualquier analgésico del escalón uno. Dosis de administración • • Dosis máxima es de 240mg al día. Dosis en los adultos inicia de 30-60mg cada 4 horas. Contraindicaciones • Vigilancia y ajuste de dosis en pacientes con Hipersensibilidad, asma, enfermedad pulmonar obstructiva crónica. Información general • Se recomienda incluir un laxante para evitar la constipación Nombre Morfina Descripción • La morfina es el estándar de oro con la que se miden otros opioides. Dosis de administración • • • • • La dosis adecuada es aquella que alivia el dolor sin efectos adversos. La dosis inicial es de 2.5mg hasta 20mg cada 4 horas por vía oral (dependiendo de la edad, uso previo a opioides). Aquellos pacientes que cambian de un opioide débil del escalón 2 deben empezar con morfina 10mg cada 4 horas. Si el paciente está caquéctico o no ha pasado por el escalón 2, se recomienda utilizar morfina a 5mg VO cada 4 horas. Pacientes ancianos o frágiles con función renal comprometida la dosis inicial recomendada es de 2.5mg VO cada 6-8 horas. Contraindicaciones • • Hipersensibilidad Vigilancia y ajuste de dosis en asma, bajo peso, geriátricos, pediátricos, insuficiencia renal, hepática, pulmonar. Información general • Cuando se utiliza de manera correcta, los pacientes no se vuelven dependientes, la tolerancia es poco común y la depresión respiratoria rara vez ocurre. Nombre Oxicodona Descripción • Opioide fuerte que es utilizado para el manejo del dolor moderado a severo. Su mecanismo de acción es similar al de la morfina actuando principalmente sobre los receptores mu, aunque también tiene cierta afinidad por los receptores delta y kapa. Después de su administración vía oral tiene una biodisponibilidad de hasta el 87% Dosis de administración • • En pacientes vírgenes a la administración de opioides la dosis inicial es de 2.5 a 5 mg vía oral cada 4 a 6 horas; una vez encontrada la dosis adecuada para su pacientes se recomienda administrar el medicamento en formulación de liberación continua con una dosis que va de 5 a 10mg VO cada 12 horas. En pacientes con daño hepático y/o renal las dosis iniciales deben ser de 2.5mg cada 6 horas. Contraindicaciones • • vigilancia en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva severa, asma bronquial severa, sensibilidad conocida a oxicodona, morfina u otros opiáceos. Fármacos como: inhibidores de la monoamino oxidasa o en las dos semanas siguientes a la discontinuación de su uso. Información general • En pacientes con daño hepático y/o renal las dosis iniciales deben ser de 2.5mg cada 6 horas. Nombre Hidromorfona Descripción • Está indicado en el tratamiento del dolor severo. La hidromorfona es un análogo sintético de la morfina y su actividad la lleva a cabo en los receptores mu. Dosis de administración • La dosis inicial es de 1.3mg vía oral • cada 4 a 6 horas y la dosis se va incrementando hasta alcanzar el efecto deseado. Una vez alcanzada una dosis efectiva el paciente puede ser cambiado a presentaciones de liberación continua a dosis iniciales de 2mg cada 12 horas. Contraindicaciones En pacientes con daño renal se puede producir acumulación de su metabolito y presentar diversos efectos adversos como nausea y delirium. Se recomienda el cambio de medicamentos en estos pacientes (ejemplo oxicodona) Información general • Es la droga de elección alterna a la morfina