TRIDESTAN N PROSP. 8/05
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TRIDESTAN N ® LEVONORGESTREL 0,050 mg - 0,075 mg - 0,125 mg ETINILESTRADIOL 0,030 mg - 0,040 mg - 0,030 mg Venta bajo receta Industria Argentina Grageas COMPOSICIÓN Cada gragea roja contiene: Levonorgestrel........................................................................................................................................0,050 mg Etinilestradiol...........................................................................................................................................0,030 mg Excipientes: Beta ciclodextrina, Almidón de maíz, Lactosa Monohidrato, Laca Alu. FD &C Rojo Nº3, FD & C Rojo Nº 2, Cellactosa, Croscaramelosa sódica, Laurilsulfato de sódio, Estearato de magnésio, Metilcelulosa, Povidona, Carboximetilcelulosa, Tween 80, Dióxido de Silício Coloidal, Azúcar, Dióxido de titanio, Polietilenglicol 6000, Talco...........................................................................................................................c.s.p. Cada gragea rosa contiene: Levonorgestrel........................................................................................................................................0,075 mg Etinilestradiol...........................................................................................................................................0,040 mg Excipientes: Beta ciclodextrina, Almidón de maíz, Lactosa Monohidrato, Laca Alu FD & C Amarillo Nº5, Cellactosa, Croscaramelosa sódica, Laurilsulfato de sódio, Estearato de magnésio, Metilcelulosa, FD & C Rojo Nº 3, Povidona, Carboximetilcelulosa, Tween 80, Dióxido de silício coloidal, Azúcar, Dióxido de titanio, Polietilenglicol 6000, Talco..................................................................................................................c.s.p. Cada gragea blanca contiene: Levonorgestrel........................................................................................................................................0,125 mg Etinilestradiol...........................................................................................................................................0,030 mg Excipientes: Beta ciclodextrina, Almidón de maíz, Lactosa Monohidrato, Cellactosa, Croscaramelosa sódica, Laurilsulfato de sódio, Estearato de magnésio, Metilcelulosa, Povidona, Carboximetilcelulosa, Tween 80, Dióxido de silicio coloidal, Azúcar, Talco, Dióxido de titanio, Polietilenglicol 6000.....................................c.s.p. ACCIÓN TERAPÉUTICA Anticonceptivo oral estroprogestacional, trifásico. INDICACIONES Anticoncepción hormonal. ACCIÓN FARMACOLÓGICA El efecto anticonceptivo de los anticonceptivos orales combinados (AOC) se basa en la interacción de varias acciones. Las más importantes son: inhibición de la ovulación a través de la supresión de las gonadotrofinas y espesamiento de la secreción cervical. FARMACOCINÉTICA Levonorgestrel: El levonorgestrel se absorbe rápida y completamente por vía oral. Las concentraciones séricas máximas de levonorgestrel de 2,3 ng/ml se alcanzan aproximadamente 1 hora después de comenzar el tratamiento. La biodisponibilidad es prácticamente completa después de la administración oral. Sólo el 1,4% de las concentraciones totales de fármaco en suero está presente en forma de esteroide libre, el 55% se une a la globulina fijadora de hormonas sexuales (SHBG) de forma específica y alrededor del 44% se une a la albúmina de forma inespecífica. El aumento de la SHBG inducido por etinilestradiol influye en la proporción de levonorgestrel unido a las proteínas séricas, ocasionando un aumento de la fracción unida a la SHBG y una disminución de la fracción unida a la albúmina. El levonorgestrel se metaboliza completamente por las vías del metabolismo esteroideo. Los niveles séricos de levonorgestrel disminuyen en dos fases. La fase de eliminación terminal se caracteriza por una vida media de aproximadamente 22 horas. El levonorgestrel no se excreta en forma inalterada. Los metabolitos del levonorgestrel se excretan por la orina y la bilis en una proporción aproximada de 1:1. La vida media de excreción de los metabolitos es de aproximadamente 1 día. La farmacocinética del levonorgestrel está influenciada por la concentración de SHBG, que se eleva aproximadamente al doble durante los 21 días del período de tratamiento con TRIDESTAN® N. Después de su administración diaria, las concentraciones séricas del fármaco aumentan aproximadamente cuatro veces, alcanzando las condiciones del estado de equilibrio durante la segunda mitad del ciclo de tratamiento. Etinilestradiol: El etinilestradiol se absorbe rápida y completamente tras su administración oral. Se alcanzan concentraciones séricas máximas de aproximadamente 116 pg/ml en el término de 1,3 horas. Durante la absorción y el primer paso hepático, el etinilestradiol se metaboliza extensamente, lo que resulta en una biodisponibilidad oral media del 45%, con una variación interindividual de un 20 al 65%. El etinilestradiol se une en gran medida y de forma inespecífica a la albúmina sérica (aproximadamente el 98%) e induce un aumento de las concentraciones séricas de SHBG. El etinilestradiol es sometido a conjugación presistémica tanto en la mucosa del intestino delgado como en el hígado. Es metabolizado principalmente mediante hidroxilación aromática, con formación de diversos metabolitos hidroxilados y metilados que están presentes como metabolitos libres y con glucurónidos y sulfato. Las concentraciones séricas de etinilestradiol disminuyen en dos fases de eliminación, caracterizadas por vidas medias de 1 hora y 10-20 horas, respectivamente. El etinilestradiol no se elimina en forma intacta; la proporción de eliminación urinaria:biliar de los metabolitos del etinilestradiol es de 4:6. La vida media de excreción de los metabolitos es de 1 día aproximadamente. Los niveles séricos de equilibrio se alcanzan aproximadamente después de una semana. POSOLOGIA Y MODO DE ADMINISTRACIÓN Iniciar el tratamiento en el quinto día del ciclo menstrual, considerando al primer día de la menstruación como el primero del ciclo. Comenzar con la gragea N°l y marcar el día correspondiente en el envase. Es importante cumplir con el esquema, pues el conocimiento del día de inicio puede servir de ayuda en caso de confusión u omisión. Continuar con una gragea todos los días, respetando el orden numérico indicado, hasta finalizar las 21 grageas. Dejar un intervalo de 7 días sin tratamiento y recomenzarlo al octavo día con la gragea n°l de un nuevo envase, procediendo nuevamente en la forma antes indicada. De esta manera se comenzará cada nuevo envase el mismo día de la semana en que se inició el anterior. En los casos en que se cambie otro anticonceptivo estroprogestacional por TRIDESTAN® N, proceder a ingerir el primer comprimido el quinto día de la menstruación (ver Precauciones). Es preferible ingerir las grageas aproximadamente a la misma hora, por ello se aconseja hacerlo rutinariamente después de la cena o al acostarse. El sangrado por supresión, semejante a una menstruación normal, se presenta habitualmente 2 a 4 días después de haber ingerido la gragea N°21. El nuevo ciclo de tratamiento se debe iniciar independientemente de que el sangrado continúe o haya cesado. Si excepcionalmente el mismo no se presenta durante los 7 días de descanso, el nuevo ciclo de tratamiento debe iniciarse tal como si la hemorragia hubiera ocurrido, cerciorándose, previamente por medio de algún método de diagnóstico sensible, de la ausencia de un embarazo. Si se presenta una hemorragia de carácter ligero, durante el período en que se ingieren las grageas, el tratamiento no debe ser interrumpido, puesto que estas pérdidas en general cesan espontáneamente y pueden ocurrir normalmente en los primeros ciclos de tratamiento. Si ellas fueran abundantes y semejantes a una menstruación normal, la conducta a seguir la indicará el médico tratante. CONTRAINDICACIONES Los anticonceptivos orales combinados, incluyendo TRIDESTAN® N se encuentran contraindicados en las siguientes situaciones: - Presencia o antecedente de episodios tromboembólicos venosos o arteriales (ej. trombosis venosa profunda, embolismo de pulmón, infarto de miocardio, accidente cerebrovascular). - Presencia de múltiples factores de riesgo o algún factor de riesgo grave para trombosis venosa o arterial. - Patologías que predisponen a trombosis (ataque isquémico transitorio, angina de pecho). - Antecedente de migraña con síntomas neurológicos focales. - Diabetes mellitus con compromiso vascular. - Pancreatitis (presencia o antecedente) asociada a hipertrigliceridemia severa. - Presencia o antecedente de enfermedad hepática severa sin normalización de la función hepática. - Tumores hepáticos benignos o malignos (presencia o antecedente). - Neoplasias confirmadas o sospechadas, con dependencia hormonal (ej. Ca de mama, Ca de órganos genitales). - Hemorragia vaginal de causa no aclarada. - Embarazo o sospecha de embarazo. - Hipersensibilidad a los principios activos o excipientes de TRIDESTAN® N. ADVERTENCIAS Previo a la iniciación o restitución del tratamiento con anticonceptivos orales, deben evaluarse los antecedentes clínicos, realizar un examen físico completo y excluir la existencia de un embarazo. La evaluación física debe incluir: medición de la presión arterial, examen de mamas, abdomen y órganos pelvianos, citología exfoliativa cervical y pruebas de laboratorio. Los controles médicos periódicos deben reiterarse en los primeros meses de tratamiento y luego cada 6 meses. En los casos de sangrado vaginal anormal, persistente o recurrente y sin diagnóstico, deben tomarse las medidas necesarias para descartar malignidad. Existe una asociación con el uso de AOC sin conocerse la relación de causalidad. Se han descripto casos de infarto de miocardio, accidente cerebro vascular, trombosis venosa profunda y embolismo de pulmón. Los eventos trombóticos podrían aparecer en cualquier vaso. Dado que los AOC pueden tener algún efecto sobre la resistencia periférica a la insulina y sobre la tolerancia a la glucosa, las pacientes diabéticas deben ser cuidadosamente monitoreadas. Existe documentación científica que describe mayor riesgo de Ca cervical en usuarias de AOC a largo plazo, sin conocerse con exactitud la relación de causalidad. Existe un aumento del riesgo de Ca de mama en usuarias de AOC, que desaparece en el curso de los 10 años siguientes a la suspensión del tratamiento. La relación de causalidad no está del todo aclarada. Aquellas mujeres con marcada historia familiar de cáncer de mama o que presentan nódulos mamarios, deben ser periódicamente controladas. Se han reportado en usuarias de AOC casos aislados de tumores hepáticos malignos y benignos (ej. adenomas de células hepáticas que desaparecieron con la suspensión del tratamiento). En pacientes con hipertrigliceridemia puede existir mayor riesgo de pancreatitis con el uso de AOC. Algunos progestágenos pueden elevar los niveles de LDL, por lo que es importante monitorear el perfil lipídico. En caso de disfunción hepática (con o sin ictericia) la medicación debe ser suspendida, dado que las hormonas se metabolizan con dificultad en estas condiciones. Si durante el tratamiento con AOC se diagnostica hipertensión arterial, el mismo debe ser interrumpido hasta que la HTA haya sido controlada. Como los anticonceptivos orales pueden causar algún grado de retención de líquidos, deben ser prescriptos con precaución en aquellas situaciones en que ello pueda perjudicar la condición de la mujer. Si durante el tratamiento con TRIDESTAN® N surge depresión psíquica severa, debe suspenderse la medicación y utilizar otro método anticonceptivo. Aquellas mujeres con antecedentes de depresión deben ser cuidadosamente observadas. Las mujeres que utilizan lentes de contacto pueden presentar trastornos en la agudeza visual o intolerancia a las lentes. Las siguientes entidades han sido descriptas en usuarias de AOC sin establecerse la relación de causalidad: ictericia y/o prurito con colestasis, cálculos biliares, porfiria, lupus eritematoso sistémico, sín- drome urémico hemolítico, corea de Sydenham, herpes gravídico, pérdida de la audición por otoesclerosis.. PRECAUCIONES Los anticonceptivos orales no protegen contra la infección por el virus de la inmunodeficiencia humana (HIV) y otras enfermedades de transmisión sexual. El consumo de tabaco aumenta el riesgo de presentar efectos cardiovasculares adversos durante el tratamiento con anticonceptivos orales. Este riesgo es especialmente más elevado entre las mujeres mayores de 35 años y entre las tabaquistas severas (15 o más cigarrillos diarios). Por lo tanto, se debe advertir a las mujeres fumadoras sobre la necesidad de evitar el consumo de cigarrillos. Como ocurre con todos los estroprogestínicos de dosis bajas, a causa del reducido contenido hormonal, es posible que TRIDESTAN® N no desarrolle completamente su efecto hasta 2 semanas después de haber iniciado el tratamiento. Por esta razón, al utilizar el primer envase, durante las primeras dos semanas es aconsejable adoptar medidas anticonceptivas adicionales. Se recomienda estas mismas precauciones al cambiar otro anticonceptivo oral estroprogestacional por TRIDESTAN® N, o si éste se comienza a utilizar después de un parto o un aborto. Al igual que con otros estroprogestínicos, cualquier alteración en el plan de tratamiento, aún la omisión de una sola gragea, puede ser causa de una pérdida hemorrágica a destiempo o de un embarazo. Los vómitos intensos y las diarreas continuas pueden llegar a afectar la absorción de los principios activos. Si durante el tratamiento con TRIDESTAN® N aparece alguna de estas condiciones, es aconsejable adoptar algún método anticonceptivo adicional y consultar al médico. Ante la aparición de ictericia, hepatitis, prurito generalizado, angina de pecho, hipertensión arterial, aumento en la frecuencia de episodios epilépticos, inmovilización absoluta, o diagnóstico de embarazo, se debe suspender la medicación. Previo a una intervención quirúrgica programada, TRIDESTAN® N debe ser interrumpido con 6 semanas de anticipación. Interacciones con otras drogas Cualquier interacción de otro fármaco con un AOC podría producir hemorragia por disrupción y/o fracaso del anticonceptivo. Es importante que ante la posibilidad de una interacción farmacológica que pudiera poner en riesgo la eficacia anticonceptiva del AOC, se utilice un método anticonceptivo de barrera en forma adicional al AOC o bien otro método anticonceptivo. Algunas drogas estimulantes del sistema microsomal hepático pueden disminuir la eficacia anticonceptiva. Entre ellas se encuentran: rifampicina, barbitúricos, carbamazepina, fenitoína, primidona, griseofulvina, oxcarbazepina, topiramato, felbamato, ritonavir y productos que contengan Hypericum perforatum (hierba de san juan). - La ingestión crónica de alcohol en exceso puede disminuir la eficacia anticonceptiva. - Los anticonceptivos orales pueden modificar los requerimientos de hipoglucemiantes orales o de insulina en los pacientes diabéticos. - La amoxicilina, ampicilina, doxiciclina, tetraciclina y penicilina B reducen la efectividad de los anticonceptivos orales interfiriendo el circuito enterohepático. - Los estrógenos pueden disminuir el metabolismo de los glucocorticoides y de la ciclosporina y prolongar sus vidas medias de eliminación, sus efectos terapéuticos y sus toxicidades. Interacciones con pruebas de laboratorio El uso de anticonceptivos orales puede afectar los resultados de algunas pruebas funcionales endocrinas y hepáticas y los niveles de algunos de los componentes sanguíneos. Entre ellos se han informado: - Aumento de la protrombina, de los factores de la coagulación VII, VIII, IX y X y de la agregación plaquetaria inducida por noradrenalina; disminución de la antitrombina 3. - Incremento de la globulina ligadora de hormonas tiroideas originando un aumento en los niveles circulantes totales de hormona tiroidea, detectado por las determinaciones de T4 por inmunoensayos. Por el contrario, la captación de la T3 unida a resina disminuye y las concentraciones de T4 libre permanecen inalterables. - Elevación de otras proteínas ligadoras: - Elevación de las globulinas ligadoras de las hormonas sexuales, resultando en un incremento en los niveles de las esteroides sexuales y corticoides pero, con niveles de la fracciones libres o biológicanente activas inalterados. - Elevación de los triglicéridos. - Reducción en la tolerancia a .glucosa. - Descenso de los niveles de folato sérico, que puede generar repercusión clínica durante el embarazo inmediato a la interrupción de anticonceptivos orales. Embarazo Numerosos estudios han revelado que los AOC no incrementan el riesgo de defectos fetales. Sin embargo, los mismos no deben ser utilizados durante el embarazo y deben ser discontinuados inmediatamente ante la sospecha del mismo. Lactancia Pequeñas cantidades de anticonceptivos orales fueron identificadas en la leche humana, sin embargo, han sido reportados pocos efectos en los lactantes (ictericia y agrandamiento mamario). Los anticonceptivos orales administrados en el período postparto pueden interferir con la lactancia al disminuir la cantidad y calidad de la leche humana. En lo posible, la madre debe ser aconsejada sobre el beneficio de evitar el uso de anticonceptivos orales durante la lactancia y la utilización de otra metodología anticonceptiva. REACCIONES ADVERSAS El tratamiento con anticonceptivos orales ha sido asociado con un aumento en el riesgo de padecer tromboflebitis, tromboembolismo arterial o venoso, embolia pulmonar, infarto de miocardio, hemorragia y trombosis cerebral, hipertensión arterial, enfermedad de la vesícula biliar, adenomas o tumores hepáticos benignos. Ocasionalmente pueden presentarse los efectos comunes a todos los compuestos estroprogestínicos: cefaleas, migraña, vértigo, molestias gastrointestinales, náuseas, vómitos, tensión, dolor o aumento del tamaño mamario, secreción mamaria, retención hídrica, alteraciones de la libido, cambios del estado de ánimo, depresión, cloasma, dismenorrea, cambios en la secreción vaginal, amenorrea, trastornos cutáneos (erupciones, eritemas), intolerancia a las lentes de contacto, cambios visuales agudos, reacciones de hipersensibilidad, calambres, etc. Aisladamente, se han informado alteraciones hepáticas benignas, aparición o empeoramiento del acné o hirsutismo. SOBREDOSIFICACION La sobredosis puede provocar náuseas y sangrado por deprivación. No se han informado efectos adversos serios entre los niños que han ingerido de manera accidental, altas dosis de la medicación. No obstante, si ello sucede debe acudirse inmediatamente al médico. Para consultas, comunicarse con el Servicio de Toxicología del Hospital de Niños, Ricardo Gutiérrez; TE: (011) 4962-6666/2247 o del Hospital Posadas, TE: (011) 4658-7777. ANTAGONISMOS Y ANTIDOTISMO No posee. PRESENTACIÓN Envase con 6 grageas rojas, 5 grageas rosas y 10 grageas blancas. Este producto no debe ser fraccionado ya que su acción terapéutica se basa en un tratamiento completo de 21 grageas. "Mantener este medicamento fuera del alcance de los niños" Gador Al Cuidado de la Vida Obtenga mayor información visitando nuestro sitio en internet: www.gador.com.ar o solicítela por correo electrónico: info@gador.com.ar Gador GADOR S.A. Darwin 429 - C1414CUI - Buenos Aires - Tel: 4858-9000. Directora Técnica: Olga N. Greco, Farmacéutica. Especialidad Medicinal Autorizada por el Ministerio de Salud Certificado Nº 44.696 Fecha última revisión: 05 / 08 G00082700-08
