Insomnio - Elsevier
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Documento descargado de http://www.elsevier.es el 19/11/2016. Copia para uso personal, se prohíbe la transmisión de este documento por cualquier medio o formato. ÁMBITO FARMACÉUTICO Fitoterapia Insomnio Abordaje fitoterapéutico En general, las medidas terapéuticas para el tratamiento del insomnio van encaminadas a disminuir la ansiedad en el paciente y a procurar que éste recupere su hábito de sueño normal. En este sentido, el uso de plantas medicinales es una alternativa eficaz y segura para el tratamiento de este trastorno, ya que muchas de ellas tienen propiedades hipnóticas y ansiolíticas sin alterar la estructura del sueño. M. TRÁNSITO LÓPEZ LUENGO FARMACÉUTICA E l sueño es una situación fisiológica natural del organismo, en la que se produce una disminución reversible de la conciencia, de la actividad motora y de la capacidad de respuesta al medio ambiente. La cantidad de estímulos que procesa la corteza cerebral es mínima durante el sueño, por lo que éste actúa como un mecanismo reparador y de descanso neuronal de la fase de vigilia, fundamental para el desarrollo de la vida. Espino albar. No se trata de un proceso homogéneo, ya que se puede distinguir entre el sueño REM (rapid eyes movement) y el sueño no REM. Asimismo, dentro del sueño no REM o lento, se distinguen 4 fases diferentes, de la fase I a la IV, que van de mayor a menor conciencia. Por otro lado, el sueño REM rápido o paradójico es la forma más profunda del sueño en la que tienen lugar los sueños, aunque paradójicamente presenta un EEG con una actividad similar a la del estado de vigilia. Esta etapa se carac- Valeriana. Documento descargado de http://www.elsevier.es el 19/11/2016. Copia para uso personal, se prohíbe la transmisión de este documento por cualquier medio o formato. ➤ teriza, además, por una hipotonía muscular y por movimientos oculares rápidos, que le dan su nombre. El sueño transcurre en 4-5 ciclos de 90-120 min de duración, en los que se va pasando por las etapas I, II, III, IV hasta alcanzar la fase V o sueño REM, y así sucesivamente. No todos los adultos precisan dormir el mismo número de horas, sino que la duración del sueño dependerá de factores como la edad y la herencia genética. Así, aunque en general los adultos tienen una necesidad media de 7-8 h de sueño, hay quienes tienen suficiente con 5 h y, por el contrario, otros necesitan hasta 10 h. Causas y tipos de insomnio El insomnio es la disfunción del sueño más frecuente y consiste en una carencia en su cantidad o en su calidad. Se calcula que una cuarta parte de la población, en algún momento de la vida o de forma crónica, presenta problemas con el sueño. Esto puede deberse a causas muy diversas, desde causas fisiológicas (dormir en ambientes desagradables, enfermedades respiratorias o que cursen con dolor, menopausia o embarazo, consumo de alcohol, tabaco o bebidas estimulantes, realización de ejercicio físico o mental justo antes de acostarse, cambios de turno horario, efecto jet lag, etc.), causas emocionales (estrés, etc.), causas psiquiátricas (depresión, ansiedad, anorexia nerviosa o crisis psicóticas) o al uso de ciertos medicamentos (anfetaminas, agonistas adrenérgicos, antidepresivos, corticoides o teofilina). En general, se considera que hay insomnio cuando se presenta alguno de los siguientes trastornos nocturnos: • Incapacidad para conciliar el sueño (se tarda más de 30 min en conciliar el sueño). • Aumento del número de despertares nocturnos (más de 3 despertares). • Disminución del tiempo de sueño, despertándose demasiado temprano (sueño inferior de 5 h durante 5 días a la semana). • Sensación de que el sueño ha sido insuficiente y agotamiento diurno. Según cómo se produce el insomnio, se distingue entre el inicial (latencia prolongada, superior a 30 min, para el comienzo del sueño), el medio (el insomne tiene numerosos despertares a lo largo de la noche) y el terminal (el insomne se despierta antes de lo normal, con lo que disminuye la duración del sueño normal). Por otro lado, dependiendo de su duración, se diferencia entre insomnio de corta duración e insomnio de larga duración. La falta de sueño se refleja durante el día y da lugar a fatiga, somnolencia, ansiedad, depresión, astenia, irritabilidad, trastornos del humor y dificultad de concentración y del desempeño psicomotor. Además, la disminución del grado de alerta o de vigilia puede ser la causa de accidentes domésticos, laborales y en la carretera. VOL 25 NÚM 7 JULIO-AGOSTO 2006 Tratamiento fitoterapéutico El tratamiento del insomnio depende de la causa o causas que lo crean. En determinados casos, se puede recurrir de manera temporal a la toma de fármacos hipnóticos bajo prescripción médica. Actualmente, los más utilizados son las benzodiazepinas, las ciclopirrolonas (zopiclona), las imidazopiridinas (zolpidem) y los antihistamínicos H1 (doxilamina, difenhidramina). Otra opción para el tratamiento del insomnio leve o moderado es la fitoterapia. Las plantas medicinales presentan unos efectos hipnóticos ligeros, por lo que suelen utilizarse combinadas. Entre las plantas medicinales más frecuentemente utilizadas para el insomnio se encuentran la valeriana, la pasiflora, la amapola de California, el espino albar o el lúpulo. Así, por ejemplo, cuando hay dificultad para conciliar el sueño, se pueden emplear indistintamente valeriana o pasiflora. En el caso de un sueño de mala calidad, que cursa con ansiedad y palpitaciones, se puede administrar amapola de California o espino albar. Valeriana (Valeriana officinalis L.) La valeriana es una de las especies más utilizada y de la que más estudios se han realizado para comprobar sus efectos en el tratamiento del insomnio y otros síntomas asociados al nerviosismo. La parte activa de esta planta la constituyen las partes subterráneas (raíces, rizomas y estolones). De los principios activos identificados, los principales son los iridoides, conocidos como valepotriatos e isovalepotriatos. Los valepotriatos sólo se localizan en la planta fresca o cuando ésta ha sido desecada a temperaturas bajas, ya que son compuestos muy inestables y se descomponen fácilmente por calor, humedad o pH ácido, lo que da lugar a los baldrinales. También contiene aceite esencial (formado fundamentalmente por ésteres de ácido valeriánico e isovaleriánico con alcoholes como borneol y eugenol), sesquiterpenos (como valerenal, valerenona y valerianol), lignanos, ácidos fenólicos derivados del ácido cinámico, esteroides, taninos y trazas de alcaloides piridínicos. Aunque su mecanismo de acción no está totalmente esclarecido, podría actuar a nivel pre y postsináptico, debido a que en ensayos in vitro se ha comprobado que los valepotriatos potencian los efectos del GABA (ácido gammaaminobutírico), ya que inhiben la GABA transaminasa, con lo que se disminuye la degradación del ácido. Además, también podrían aumentar su liberación a los espacios sinápticos y disminuir su recaptación. Por otra parte, en la valeriana se han detectado grandes cantidades de glutamina, que podría ser captada por las neuronas y transformada en GABA. Las indicaciones farmacoterapéuticas de la valeriana aprobadas por la Comisión E del Ministerio de Sanidad O F F A R M 61 Documento descargado de http://www.elsevier.es el 19/11/2016. Copia para uso personal, se prohíbe la transmisión de este documento por cualquier medio o formato. ÁMBITO FARMACÉUTICO Fitoterapia Consejos sobre prevención y tratamiento • En el tratamiento del insomnio, siempre es preferible seguir primero unas medidas preventivas (higiene del sueño) antes de instaurar un tratamiento farmacológico. • Dentro de estas medidas preventivas se puede procurar la adopción de una serie de hábitos saludables, como acostarse y levantarse más o menos a la misma hora (es decir, respetar el horario sueño-vigilia), cenar moderadamente y dejar pasar al menos dos horas antes de acostarse. También es importante evitar el consumo de tabaco y bebidas estimulantes como el café, el té, las colas o el chocolate, sobre todo a partir de la tarde-noche. • Para prevenir el insomnio también es recomendable el aprendizaje de técnicas de relajación o la práctica de ejercicio físico moderado (3 h antes de acostarse). • Aunque el tratamiento con plantas medicinales es seguro y eficaz, se recomienda no abusar de su utilización, y si el insomnio se prolonga más de 1-2 semanas, se debe acudir al médico, ya que podría existir una enfermedad grave de base. • El tratamiento fitoterapéutico del insomnio no altera la arquitectura del sueño (los fármacos de síntesis pueden alterar la estructura del sueño y no promueven el sueño REM), con lo que se consigue que el individuo recupere el sueño adecuadamente. • Las plantas medicinales hipnóticas vistas pueden potenciar el efecto sedante producido por barbitúricos, benzodiazepinas, antihistamínicos H1 y el al- alemán son para el tratamiento del insomnio, nerviosismo y ansiedad. Debe utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática, ya que podría presentar algunos principios activos hepatotóxicos. Por otro lado, aunque es una especie muy utilizada, no hay estudios de seguridad en embarazadas y madres lactantes, por lo que no se recomienda su utilización. Tampoco debe usarse en niños menores de 12 años. Es una especie bastante segura de la que no se han descrito reacciones adversas en las dosis terapéuticas recomendadas. Sólo a altas dosis, en tratamientos crónicos o en individuos especialmente sensibles puede dar lugar a náuseas y vómitos. También podrían aparecer arritmias, cefalea, nerviosismo, insomnio y midriasis. La valeriana presenta, en ocasiones, normalmente cuando se utiliza por períodos prolongados, un efecto 62 O F F A R M Lúpulo. cohol, por lo que no es recomendable administrarlos juntos. • Todos los hipnóticos, incluidas las plantas medicinales, pueden producir cierta sedación durante el día, haciendo que aparezca una pérdida de concentración que puede desencadenar accidentes de tráfico o laborales. Por tanto, es muy importante tener la certeza de que el tratamiento no afecta de forma adversa durante el día antes de conducir o realizar una actividad considerada como peligrosa. ■ paradójico de estimulación nerviosa, que cursa con ansiedad e insomnio. Por esta razón se aconseja tomarla al menos 2 h antes de acostarse. Pasiflora (Passiflora incarnata L.) El fármaco está constituido por la sumidad aérea, es decir, los tallos, las hojas y, en ocasiones, las flores. En su composición química destaca la presencia de flavonoides (glucósidos de apigenina, luteolina, vitexina, saponarina), derivados piránicos, heterósidos cianogenéticos, ácidos fenólicos, cumarinas, esteroides, aceite esencial y trazas de alcaloides indólicos (harmano, harmina, etc.). Aunque se han demostrado efectos sedantes para los extractos de pasiflora, se desconoce a qué principios activos se debe la actividad. De todos modos, se ha comprobado que el maltol y el etilmaltol pueden aumentar el sueño inducido por barbitúricos en ratón en dosis de 400 mg/kg. Por otro lado, VOL 25 NÚM 7 JULIO-AGOSTO 2006 Documento descargado de http://www.elsevier.es el 19/11/2016. Copia para uso personal, se prohíbe la transmisión de este documento por cualquier medio o formato. también se ha demostrado que alcaloides como el harmano ejercen un efecto estimulante central en el ratón por inhibición de la monoaminooxidasa (MAO). La pasiflora tiene las mismas indicaciones terapéuticas que la valeriana aprobadas por la Comisión E. Su uso está contraindicado en caso de embarazo debido a la presencia de alcaloides, que pueden producir efectos adversos en el feto y durante la lactancia. En las dosis terapéuticas recomendadas, la pasiflora es una especie muy segura. Sin embargo, en altas dosis, en tratamientos crónicos o en individuos especialmente sensibles se han descrito casos de náuseas, vómitos y sedación. Amapola de california (Eschscholtzia californica Cham.) Se utiliza la parte aérea de la planta. En su composición destaca la presencia de alcaloides isoquinoleínicos (californidina, californina, coptisina, escolina, escolzina, escoltaidina, sanguinarina, protopina, criptopina y celeritrina), flavonoides, heterósidos cianogenéticos y carotenos. Su efecto hipnótico se ha comprobado en estudios en animales, en los que se ha visto que el extracto de amapola de California induce el sueño, potencia la acción de los barbitúricos y disminuye la acción motora. Esta especie también tiene ciertos efectos inhibidores de la monoamino-oxidasa-B y de la dopamina-betahidroxilasa, por lo que puede aumentar los efectos de las catecolaminas, con el consiguiente efecto antidepresivo. Aunque la amapola de California no tiene ninguna indicación terapéutica aprobada por la Comisión E del Ministerio de Sanidad alemán, se ha usado tradicionalmente para el tratamiento del insomnio, nerviosismo, ansiedad y depresión. Debe usarse con precaución en pacientes con glaucoma, ya que podría aumentar la presión intraocular. Asimismo, su uso está contraindicado durante el embarazo, debido a que algunos de sus alcaloides pueden ser ligeramente oxitócicos, por lo que puede inducir abortos espontáneos, y durante la lactancia, por la presencia de alcaloides que pueden acceder a la leche materna y producir efectos adversos en el lactante. En las dosis terapéuticas recomendadas no se han observado reacciones adversas. Espino albar (Crataegus monogyna Jacq.) Se utilizan las sumidades floridas. En su composición química destaca la presencia de flavonoides (hiperósido vitexina y orientina), taninos catéquicos, triterpenos, esteroides, amina y tiramina. Está clasificada como planta medicinal de cardioterapia por sus propiedades cardiotónicas, antianginosas y antiarrítmicas. Sin embargo, también tiene acción hipnótica, debido a que produce una depresión del sistema nervioso central, con lo que disminuye el período de inducción al sueño. VOL 25 NÚM 7 JULIO-AGOSTO 2006 Según la Comisión E del Ministerio de Sanidad alemán, esta planta está indicada en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca y bradicardia. Sin embargo, su uso también es muy útil en caso de insomnio y nerviosismo asociado a taquicardias y palpitaciones, debido a su efecto como sedante nervioso y cardíaco. Este sedante está contraindicado durante el embarazo, debido a que su uso se ha asociado al síndrome de Pierre Robin, caracterizado por tensión respiratoria, hipotonía, displasia de los dedos, uñas y cadera y alteraciones en los ruidos cardíacos. También está contraindicado en niños menores de 12 años y durante la lactancia. Por otra parte, se debe usar sólo bajo prescripción facultativa y con preparados con un contenido estandarizado en caso de cardiopatías. Asimismo, podría resultar peligroso en pacientes en tratamiento con digoxina, ya que podría potenciar los efectos de ésta, lo que daría lugar a fenómenos de toxicidad. En ocasiones, en dosis altas, en tratamientos crónicos o en personas especialmente sensibles, el uso de espino albar ha dado lugar a reacciones adversas, sobre todo de índole digestiva, como náuseas, vómitos, dolor abdominal o diarrea. Sin embargo, en las dosis terapéuticas recomendadas, es un fármaco bastante seguro. Lúpulo (Humulus lupulus L.) La parte que se utiliza son los estróbilos, que son las inflorescencias femeninas, con forma de cono. Sus principales principios activos son floroglucinoles amargos, aceite esencial con sesquiterpenos, ácidos fenólicos derivados del ácido cinámico, taninos condensados y flavonoides. Tiene acción hipnótica y orexígena (estimulante del apetito). Sus propiedades hipnóticas se han comprobado en estudios con animales, en los que se ha observado que el extracto de lúpulo puede disminuir la actividad motora de rata e inducir sueño en el ratón. Aunque se desconoce el mecanismo de acción, parece ser que los principios activos responsables de esta acción podrían ser los derivados obtenidos al descomponerse los floroglucinoles, sobre todo el 2-metil-3-butenol. Según la Comisión E del Ministerio de Sanidad alemán, está planta está indicada en el tratamiento del insomnio, nerviosismo y ansiedad. Aunque es una especie muy segura y no presenta reacciones adversas en las dosis terapéuticas recomendadas, su uso está contraindicado durante el embarazo, ya que el lúpulo tiene efecto estrogénico, que podría dar lugar, en dosis muy altas, a aborto espontáneo. A su vez, también está contraindicado durante la lactancia, porque los compuestos estrogénicos que contiene podrían pasar a la leche materna. ■ Bibliografía general Arteche A, Vanaclocha B, Güenechea JI. Fitoterapia. 3.ª ed. Vademécum de prescripción. Plantas medicinales. Barcelona: Masson; 1998. Carretero E. Alcaloides: derivados de fenilalanina y tirosina (II). PAM. 2001;25:341-6. Carretero E. Alcaloides: derivados del triptófano y otros alcaloides (III). PAM. 2001;25:442-9. Carretero E. Compuestos fenólicos: flavonoides. PAM. 2000;24:525-8. Carretero E. Compuestos fenólicos: floroglucinoles. PAM. 2000;24:874-7. Carretero E. Terpenos: iridoides y sesquiterpenos. PAM. 2000;24:1115-9. Peris JB, Stübing G, Vanaclocha B. Fitoterapia aplicada. Valencia: COF de Valencia; 1995. O F F A R M 63
