Documento descargado de http://www.doymafarma.com el 19/11/2016. Copia para uso personal, se prohíbe la transmisión de este documento por cualquier medio o formato. ÁMBITO FARMACÉUTICO FITOTERAPIA Drogas con bases xánticas M. TRÁNSITO LÓPEZ LUENGO Farmacéutica. Té. Entre las drogas con bases xánticas, las que más destacan son la nuez de cola, el té y la guaraná, por tener un uso ampliamente extendido en Europa y Estados Unidos como estimulantes nerviosos, debido a su contenido en cafeína, además de teofilina y teobromina. En el presente trabajo se abordan las actividades e interacciones de las bases xánticas, así como las características de las plantas con bases xánticas más destacables. L as bases xánticas son alcaloides derivados de la purina. Las más importantes son las metilxantinas como la cafeína, la teobromina y la teofilina. En general, todas las bases xánticas presentan las siguientes actividades farmacológicas: – Estimulante nervioso. Estos alcaloides ejercen un efecto estimulante sobre el sistema nervioso central (SNC), cuyo mecanismo de acción parece estar relacionado con la inhibición de las fosfodiesterasas del AMPc y en menor medida del GMPc, incremen126 OFFARM tando por ello las concentraciones de estos mediadores celulares. – Acción antidepresiva. El efecto estimulante de la corteza cerebral aumenta también la autoestima y disminuye los estadios depresivos. – Acción diurética. El efecto se debe a un aumento de la filtración glomerular y una disminución dela reabsorción tubular. – Actividad digestiva. Las bases xánticas han demostrado en ensayos en humanos que aumentan las secreciones gastrointestinales. Además, ejercen acción procinética gastrointestinal. – Acción estimulante cardíaca. Tienen efectos cronotrópicos e inotrópicos positivos. – Acción vasoconstrictora. Las bases xánticas producen vasoconstricción en el lecho vascular cerebral. – Acción broncodilatadora. Las bases xánticas producen relajación del músculo liso bronquial, especialmente la teofilina. – Acción lipolítica. Las bases xánticas activan la lipólisis y la movilización de las grasas. – Otras propiedades de las bases xánticas son: actividad vasodilatadora periférica, efecto antiagreVOL 22 NÚM 4 ABRIL 2003 Documento descargado de http://www.doymafarma.com el 19/11/2016. Copia para uso personal, se prohíbe la transmisión de este documento por cualquier medio o formato. FITOTERAPIA gante plaquetario y efecto antioxidante. Por otro lado, el uso de drogas con bases xánticas está contraindicado en caso de alergia a la cafeína o a otras xantinas, así como en pacientes con alteraciones cardiovasculares graves (insuficiencia cardíaca, insuficiencia coronaria, arritmia), úlcera gastroduodenal y gastritis, ya que podría producir un empeoramiento de ambas debido al efecto ulcerogénico de los taninos y a la estimulación de la secreción gastrointestinal. También está contraindicado su uso en caso de epilepsia, insomnio, embarazo, lactancia y en niños menores de 12 años. En general no se recomienda el uso de drogas vegetales con cafeína durante el primer trimestre de embarazo, ya que aumenta el riesgo de aborto espontáneo. Otros estudios señalan que se puede consumir drogas con cafeína de forma moderada (menos de 5-6 mg de cafeína por kg de peso y día) en caso de no consumir además tabaco o alcohol. Tampoco deben utilizarse durante la lactancia debido a que las bases xánticas pueden acceder a la leche materna y producir insomnio en el lactante. A las dosis terapéuticas recomendadas, para las drogas con bases xánticas no se han descrito reacciones adversas; aunque a altas dosis, en tratamientos crónicos o en individuos especialmente sensibles, raramente se pueden producir reacciones adversas digestivas (gastralgia, diarrea, náuseas, vómitos, úlcera péptica, anorexia) y más frecuentemente reacciones adversas neurológicas (nerviosismo, insomnio o excitabilidad). El uso prolongado puede producir adicción en algunos casos. Entre las drogas con bases xánticas, las que más destacan son la nuez de cola, el té y la guaraná, por ser ampliamente utilizadas en Europa y Estados Unidos como estimulantes nerviosos debido, fundamentalmente, a su contenido en cafeína. Guaraná La guaraná (Paullinia cupana HBK) es una especie tropical sudamericana. La droga está constituida por las semillas, desprovistas de tegumento y habitualmente tostadas y pulverizadas. VOL 22 NÚM 2 FEBRERO 2003 Guaraná. En su composición química destaca su contenido de bases xánticas, especialmente cafeína, teofilina y teobromina. También contiene taninos catéquicos, saponinas triterpénicas, cianolípidos y aceite esencial (metilbencenos, monoterpenos y sesquiterpenos cíclicos, metoxifenilpropenos, derivados alquilfenoles, estragol y anetol). Como todas las drogas con bases xánticas, la guaraná es un estimulante del sistema nervioso central debido a su contenido en cafeína. Ésta se une a los receptores cerebrales adenosínicos, aumentando el estado de vigilia, y posee un efecto ergogénico (aumenta la capacidad de realizar esfuerzo físico). Produce estimulación cardíaca (efecto inotropo positivo), vasodilatación periférica y vasoconstricción craneal, por lo que se ha sugerido su empleo como antimigrañoso. Estimula la musculatura esquelética y el centro de la respiración. Además, aumenta la secreción ácida gástrica y la diuresis. Aunque la Comisión E del Ministerio de Sanidad alemán no ha aprobado ninguna indicación farmacológica para la guaraná, tradicionalmente se ha utilizado para el tratamiento del agotamiento físico y mental, la astenia, la diarrea y la cefalea. Además, debido al efecto lipolítico de las bases xánticas, frecuentemente se asocia a otras drogas como coadyuvante en regímenes de adelgazamiento. Se usa la droga pulverizada. La dosis diaria recomendada es de 1 g cada 24 horas. No es recomendable administrarla por la noche por su alto contenido en cafeína. Nuez de cola La nuez de cola (Cola nitida Vent.) es originaria de África y su droga está constituida por las semillas, desecadas y desprovistas de los tegumentos, de varias especies del género Cola, especialmente Cola nitida y Cola acuminata. En su composición química destacan bases xánticas como la cafeína y la teobromina. Otros componentes son taninos catéquicos ([+]catequina y [-]-epicatequina), que muchas veces forman complejos con la cafeína, así como proantocianidinas. También contiene almidón como sustancia de reserva y, en pequeña proporción, aminas (dimetilamina, metilamina, etilamina y isopentilamina). Al igual que la guaraná, la nuez de cola tiene efectos estimulantes debidos a la cafeína, disminuyendo la sensación de fatiga. En animales de experimentación ha mostrado un aumento de la actividad locomotora, así como de la secreción gástrica. En la nuez de cola, los efectos de la cafeína se ven modulados por la presencia de los complejos formados con catequinas que liberan la OFFARM 127 Documento descargado de http://www.doymafarma.com el 19/11/2016. Copia para uso personal, se prohíbe la transmisión de este documento por cualquier medio o formato. FITOTERAPIA cafeína lentamente, prolongando su efecto. También ejerce las acciones anteriormente comentadas para las drogas con bases xánticas, y su uso está indicado como coadyuvante en el tratamiento de estados de fatiga mental y física, astenia y convalecencia. Interviene en algunos preparados coadyuvantes en el tratamiento del sobrepeso. Además, tradicionalmente se ha utilizado para el tratamiento de la depresión, diarrea, cefaleas o mareos. Se usa la droga pulverizada, el extracto fluido o seco, en forma de infusión. Las dosis diarias recomendadas son: 1-3 g de droga pulverizada cada 8 horas; 0,25-0,75 g de extracto seco (5:1) cada 24 horas; 2,5-7,5 Nuez de cola. g de extracto fluido (1:1) cada 24 horas, y 10-30 ml de tintura (1:1) cada 24 horas. comprobado en poblaciones consumidoras de té una menor incidencia de accidentes cardiovasculares Té ateroescleróticos, hay que tener en cuenta que estos estudios epideEn el té (Camellia sinensis Kuntze), la miológicos no son concluyentes. droga está constituida por las hojas. Por otro lado, la infusión de hoja de Sus principales principios activos té (8 g de droga/día) ha demostrado son bases xánticas, mayoritariamente prolongar el tiempo de tránsito intescafeína, teofilina, teobromina, adeni- tinal en humanos sanos. Sin embargo, na y xantina. También contiene ca- las assamsaponinas disminuyen el tequinas ([-]-epigalocatequina-3-ga- tiempo de tránsito intestinal y retralato, [-]-epigalocatequina, [-]-epica- san el vaciado gástrico, mientras que tequina-3-galato, [-]-epicatequina), las tesaponinas han mostrado una teaflavinas (teaflavina, teaflavina-3- actividad antiendulzante. galato, teaflavina-3’-galato, teflaviLa Comisión E del Ministerio de na-3,3’-digalato), taninos catéquicos Sanidad alemán no ha aprobado (libres y combinados a bases xánti- ninguna indicación para el té; sin cas), flavonoides (kempferol, querce- embargo, tradicionalmente se ha tina, miricetina), ácidos cafeilquíni- utilizado para el tratamiento del cos, antocianidinas y saponinas (as- agotamiento físico y mental, astesamsaponinas, tesaponinas). nia, diarrea, oliguria, retención Como las drogas anteriores, el urinaria, edemas, obesidad, depreté, debido a su contenido en bases sión, cefalea y vómitos. También xánticas, tiene las mismas acciones se ha utilizado por vía tópica para farmacológicas. el tratamiento de la estomatitis. Por otro lado, las catequinas del El té se suele utilizar en forma té han sido ampliamente estudia- de tisana, que se prepara poniendo das farmacológicamente por sus una cucharadita (2,5 g) en agua propiedades antioxidantes y se ha hirviendo durante 2 minutos si se propuesto su posible acción qui- quiere emplear como estimulante, miopreventiva en diferentes pato- y 10 minutos si se quiere emplear logías cancerígenas. Las teaflavinas como coadyuvante antidiarreico. también han mostrado actividad El máximo efecto estimulante se antioxidante, antiinflamatoria e consigue dejando el té en contacto inmunomoduladora. con el agua durante poco tiempo, También parece que el uso de las puesto que la cafeína se disuelve hojas del té tiene acción hipolipe- rápidamente en el agua caliente. miante. Sin embargo, aunque en La infusión más prolongada da ensayos epidemiológicos se ha lugar a un aumento en la extrac128 OFFARM ción de taninos, registrándose una disminución y un efecto retard en la actividad estimulante (debido a que los taninos se unen a la cafeína, dificultando su absorción por parte del organismo) y un aumento del efecto antidiarreico. También se utiliza la droga pulverizada para elaborar geles o cremas. Interacciones Todas las drogas que contienen bases xánticas pueden presentar interacciones con los siguientes componentes: – Inhibidores de la monoamino-oxidasa (IMAO). Las bases xánticas potencian la hiperexcitabilidad producida por los inhibidores de la monoamino-oxidasa. – Inhibidores de la recaptación de serotonina (fluoxetina, paroxetina, sertralina, fluvoxamina o citalopram). Las bases xánticas potencian la hiperexcitabilidad producida por los inhibidores de la recaptación de serotonina. – Digitálicos. Las bases xánticas potencian los efectos terapéuticos y la toxicidad de los digitálicos debido a la hipopotasemia que pueden producir. – Cimetidina. Ésta potencia el efecto y la toxicidad de la cafeína. – Etinilestradiol y mestranol. Estas sustancias pueden potenciar el efecto de la cafeína. – Otras xantinas. ■ Bibliografía general Arteche A, Vanaclocha B, Güenechea JI. Fitoterapia Vademécum de prescripción. Plantas medicinales 3.ª ed. Barcelona: Masson, 1998. Peris JB, Stübing G, Vanaclocha B. Fitoterapia aplicada. Valencia: COF de Valencia, 1995. Bruneton J. Elementos de fitoquímica y de farmacognosia. Zaragoza: Acribia, 2001. Evans WC. Farmacognosia. Madrid: Interamericana-McGraw-Hill, 1986; 519-40. Kuklinsi C. Farmacognosia. Barcelona: Omega, 2000. Font P. Plantas medicinales. El Dioscórides renovado. Barcelona: Labor, 1992. Carretero E. Alcaloides: derivados del triptófano y otros alcaloides (III). Panorama Actual del Medicamento 2001;25(243):442-9. VOL 22 NÚM 4 ABRIL 2003