Presentación de PowerPoint

SISTEMA NERVIOSO
AUTÓNOMO
FARMACOLOGÍA 2013
UNIDAD II
SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO
(SNA) O NEUROVEGETATIVO
• Es el encargado de gobernar las
funciones viscerales del
organismo, manteniendo el medio
interno en un nivel óptimo de
funcionamiento: presión arterial,
temperatura, secreciones y
motilidad digestivas, etc.), su
funcionamiento es independiente
de la voluntad.
S.N. SIMPÁTICO O
ADRENÉRGICO
• Fármacos simpaticomiméticos: imitan
la acción del SNA
• Fármacos simpaticolíticos o
bloqueantes adrenérgicos: cuando
inhiben o interfieren esa acción.
• En el simpático, las fibras
preganglionares liberan el
neurotransmisor acetilcolina y las
postganglionares fundamentalmente
noradrenalina (adrenalina en la
glándula suprarrenal).
SISTEMA PARASIMPÁTICO O
COLINÉRGICO
• Tanto las fibras preganglionares
como las postganglionares liberan
acetilcolina.
• •Fármacos que estimulan o imitan
los efectos de la estimulación
parasimpática:
parasimpaticomiméticos
colinérgicos.
• •Fármacos que inhiben o bloquean
la actividad parasimpática:
parasimpaticolíticos o
anticolinérgicos.
. Fármacos simpaticomiméticos de
acción directa
• Catecolaminas: se sintetizan de la
tirosina hidroxilasa, vía de
administración S.C. o E.V. :
• Adrenalina o epinefrina,
• Noradrenalina o norepinefrina y
• Dopamina y
• El análogo sintético: isoproterenol
o isoprenalina .
ACCIONES
• Fundamentalmente en la emergencia,
preparando al organismo para
responder a situaciones de actividad,
lucha o huida (aumenta la presión
arterial, dilata los bronquios y pupilas,
aumenta la concentración de glucosa
en la sangre y favorece la irrigación de
órganos vitales).
• En la generación del estrés
• Sobre el sistema inmune
• Tratamiento del shock anafiláctico o
cuadro alérgico agudo
Isoproterenol o isoprenalina
• Catecolamina sintética con acción
cardiotónica y broncodilatadora.
• Se emplea en el tratamiento de la
bradicardia refractaria a la atropina
(hasta implantar un marcapasos).
• En el tratamiento del shock con
vasoconstricción y,
• Por sus efectos broncodilatadores,
se puede usar en el tratamiento del
asma y el broncoespasmo
anestésico
EFECTOS ADVERSOS
• Por sobredosificación incluyen:
hipertensión, con posible hemorragia
cerebral, edema pulmonar, arritmias,
infarto agudo de miocardio,
precipitación de anginas de pecho y
vasoconstricción generalizada.
• En dosis habituales: palpitaciones,
sensación de angustia, intranquilidad o
miedo, cefaleas, temblor y extremidades
frías.
• La administración subcutánea o
intramuscular (especialmente de dosis
elevadas o repetidas) puede ocasionar
necrosis local.
Fármacos simpaticomiméticos
de acción indirecta
• Anfetaminas son activas por vía
oral, atraviesan la barrera
hematoencefálica y su efecto es
más prolongado.
• Actúan favoreciendo la liberación
de noradrenalina de la
terminación nerviosa o
impidiendo la recaptación del
neurotransmisor.
•
ACCIONES
• Efecto anorexígeno
• Alerta y estimulante motor sobre el
SNC.
• Aumentan la concentración a nivel del
receptor de otros neurotransmisores
como la dopamina (aumento de la
hiperactividad locomotora y la
conducta estereotipada) y la
serotonina (aparición de trastornos de
la percepción y conducta psicótica).
• Inhibición de la MAO, con
acumulación de 6hidroxidopamina, sustancia con
demostrado efecto neurotóxico
Metilfenildato ( RITALIN)
• Se emplea en algunos estados
depresivos,
• Narcolepsia.
• Trastorno por déficit de
atención con/sin
hiperactividad.
R.A.M.
• El uso prolongado produce
dependencia psicológica y tolerancia.
• Efectos cardiovasculares:
palpitaciones, aumento de la P/A,
fibrilación auricular o ventricular,
infarto, etc.)
• Efectos neurológicos: alerta,
excitación, euforia, irritabilidad,
temblor, ansiedad, depresión, psicosis,
insomnio, cefalea, bruxismo,
hiperreflexia, aumento de la actividad
motora, temblor fino, midriasis,
ansiedad, crisis de pánico.
• Los cuadros de intoxicación
crónica incluyen la llamada
psicosis por anfetaminas que
recuerda las manifestaciones
agudas de una esquizofrenia
paranoide.
Simpaticomiméticos de acción mixta
• Efedrina: efectos similares a la
anfetamina.
• Descongestionante nasal, en forma de
gotas o aerosoles para la nariz, y en
preparados oral anticatarrales por su
efecto broncodilatador.
• La sobredosificación puede ocasionar
síntomas de toxicidad general como
hipertensión, arritmias cardíacas,
además de congestión nasal de rebote.
• Se debe evitar su administración a
pacientes hipertensos o con
enfermedades cardiovasculares.
FÁRMACOS SIMPATICOLÍTICOS
• Inhiben la activación del sistema
nervioso simpático actuando sobre
los procesos de síntesis,
almacenamiento o liberación del
neurotransmisor o bloqueando
directamente los receptores
adrenérgicos
MECANISMO DE ACCIÓN
• Antiadrenérgicos de acción
central:
• Por sus efectos cardiovasculares
se emplean como fármacos de
reserva, en el tratamiento de la
HTA , asociados a los diuréticos.
CLONIDINA
• Se emplea en el tratamiento del
síndrome de abstinencia a opiáceos y
en el diagnóstico del feocromocitoma.
• Efectos adversos:
• Sequedad bucal (40% de los
pacientes).
• Tolerancia en tratamientos
prolongados
• Síndrome de retirada (advertir al
paciente).
• Administrar por vía oral o parenteral .
METILDOPA
• Tratamiento de elección en las
complicaciones hipertensivas del
embarazo (hipertensión arterial
gestacional y preeclampsia).
•
•
•
•
EFECTOS ADVERSOS:
Hipotensión ortostática,
Sequedad de boca
Hepatitis o hemólisis, ocasional.
• La supresión brusca puede
ocasionar crisis hipertensivas de
rebote, caracterizadas por
hipertensión arterial, sudoración,
palpitaciones, insomnio y
ansiedad.
• Administrar por vía oral y
parenteral
Bloqueantes alfa-adrenérgicos
• Actúan por bloqueo selectivo y
competitivo de los receptores 1
postsinápticos, produciendo
vasodilatación arteriolar y venosa.
• Según su origen:
• Adrenolíticos naturales y
• Sintéticos.
Adrenolíticos naturales:
• Alcaloides del cornezuelo del
centeno poseen potentes acciones
sobre el sistema nervioso y en el
ámbito circulatorio:
• Ergotamina y su derivado la
dihidroergotamina,
• Ergometrina y su derivado
metilergometrina o metilergonovina.
Ergotamina
• Potente acción vasoconstrictora
sobre las arterias extracraneales.
• Se utiliza en ataques de migraña o
jaqueca severos y poco
frecuentes, que no ceden con
analgésicos menores.
• Efectos adversos:
• Síndrome de dependencia
psíquica.
• Precaución en pacientes con
riesgo cardiovascular.
• Se puede administrar por vía oral
y rectal.
• La dihidroergotamina, tiene
acción bloqueante sobre los
vasos intracraneales, se utiliza en
las afecciones cerebrales que
evolucionan hacia la insuficiencia
cerebrovascular.
Ergometrina
• La metilergometrina o
metilergonovina estimula la
musculatura lisa uterina. Se
utiliza en el postparto,
postlegrado y postaborto para
prevenir o tratar la hemorragia
atónica uterina.
• Efectos adversos:
• En intoxicación aguda:
convulsiones y muerte por
parálisis respiratoria.
• En intoxicación crónica
(ergotismo) puede presentarse
con sintomatología angoroide y
vasculopatías periféricas o como
crisis convulsivas.
• Trastornos intestinales de tipo
irritativo.
ADRENOLÍTICOS SINTÉTICOS
• Actúan por bloqueo selectivo y
competitivo de los receptores 1postsinápticos, produciendo
vasodilatación arteriolar y
venosa, utilizándose en
hipertensión arterial.
• No provocan taquicardia refleja ni
se observa tolerancia al efecto
hipotensor.
• Todos producen un efecto
hipotensor de primera dosis, siendo
importante por ello el extremar las
precauciones al inicio del
tratamiento, especialmente en
ancianos. Se recomienda
administrar la primera dosis por la
noche, en el domicilio, en reposo y
en compañía.
• Se utilizan en el fenómeno de
Raynaud y en la hipertrofia benigna
de próstata.
• La fentolamina se emplea en
la prevención o control de las
crisis hipertensivas por
feocromocitoma,
• en la prevención de la
necrosis dérmica secundaria a
la extravasación de
noradrenalina o dopamina y
• en el tratamiento de otras
crisis hipertensivas.
Bloqueantes ß-adrenérgicos
• Prototipo es el propanolol.
Actualmente existe una tercera
generación como el celiprolol con
actividad ß-bloqueante y agonista
ß2
• La acción de los ß-bloqueantes se
derivan del bloqueo de receptores
en el ámbito cardíaco (receptores
ß1):
• DISMINUYENDO:
• La fuerza de contracción del corazón
(inotropismo negativo),
• El volumen sistólico,
• La frecuencia cardiaca
(cronotropismo negativo),
• La velocidad de conducción
(dromotropismo negativo),
• El gasto cardiaco y
• El consumo de oxígeno del corazón
(efecto antianginoso).
• Tienen un efecto hipotensor debido
a
• la disminución del gasto cardíaco,
• acción simpaticolítica y
• disminución de la secreción de
renina.
• el carvedilol y el labetalol tienen
además una acción bloqueante.
Principales aplicaciones de los ßbloqueantes
• Son de tipo cardiaco: insuficiencia cardiaca
congestiva, angina de pecho, infarto agudo de
miocardio y periodo postinfarto (reducen la
mortalidad y previenen el reinfarto),
hipertensión arterial y arritmias.
• Otros empleos terapéuticos son: tratamiento
sintomático de las crisis hipertiroideas,
temblor esencial, estenosis subaórtica
hipertrófica idiopática, disección aórtica,
reducción de los síntomas vegetativos de la
ansiedad, migraña y preparación a la cirugía
del feocromocitoma.
• Con todos existe el riesgo de
precipitación de insuficiencia
cardiaca, angor, broncoespasmo,
insuficiencia circulatoria periférica e
hipoglucemia
• Son frecuentes la bradicardia,
hipotensión ortostática, frialdad de
extremidades, síntomas nerviosos
centrales (mareo, depresión,
pesadillas), dislipidemia y
alteraciones sexuales (disminución
de la libido e impotencia).
• El empleo de estos fármacos se
debe asociar a una cuidadosa
monitorización del
electrocardiograma (ECG), la
tensión arterial, la función
cardiorrespiratoria y la glucemia.
• La supresión de estos fármacos ha
de ser gradual, ya que la retirada
brusca de tratamientos
prolongados puede ocasionar los
efectos adversos cardiovasculares
anteriormente reseñados.
• El sistema nervioso parasimpático
actúa fundamentalmente en la
conservación de las funciones
vitales(estado vegetativo),
favoreciendo la absorción de
alimentos, la digestión, protegiendo
de la luz, etc.
Los fármacos tienen actividad
• Parasimpáticomiméticas
• Parasimpáticolíticas
FARMACOS PARASIMPATICO
MIMÉTICOS COLINERGICOS
• Un medicamento parasimpaticomimé
tico actúa al estimular o producir
efectos equivalentes a las acciones
del sistema nervioso parasimpático.
• Se llaman colinérgicos porque sus
efectos son similares a los
producidos por la acetilcolina qaue
es el neurotransmisor usado por el
parasimpático.
• Acción directa: Los fármacos
actúan sobre el receptor de
acetilcolina,
sea nicotínico o muscarínico.
• Acción indirecta: inhibien
la enzima colinesterasa,
promoviendo la liberación de
acetilcolina .
FÁRMACOS PSM ACCION DIRECTA
• ÉSTERES DE COLINA
– Acetilcolina (es el propio neurotransmisor
parasimpático, por lo que su
administración potencia la acción
parasimpática)
– Betanecol (acción muscarínica y escasa
acción nicotínica)
– Carbacol (acción muscarínica, con mayor
intensidad en los receptores M2 y M3, y
accíón nicotínica a nivel central y de la
placa motora muscular)
– Metacolina (todos los receptores
muscarínicos)
FÁRMACOS PSM ACCION INDIRECTA
• Las drogas de acción indirecta
actúan bien como inhibidores
reversibles o irreversibles de la
colinesterasa o bien como
promotores de la liberación de
acetilcolina. Tambiénpueden
actuar como anti-adrenérgicos,
inhibiendo el sistema antagonista
del parasimpático, el sistema
nervioso simpático.
• Inhibidores reversibles de la
colinesterasa
–
–
–
–
–
–
–
Donepezilo
Edrofonio
Neostigmina
Fisostigmina
Piridostigmina
Rivastigmina
Tacrina
• Inhibidores Irreversibles de la
colinesterasa
– Ecotiofato
– Isoflurofato
– MALATIÓN
• Promotores de la liberación de ACh
– Cisaprida
– Metoclopramida
• Antiadrenergicos
– Clonidina (receptor agonista α, α2 > α1,
dando retroalimentación negativa)
– Propranolol (antagonista del receptor
adrenérgico β2)
– Atenolol (antagonista del receptor
adrenérgico β1)
– prazosin (antagonista del receptor α1)
– Metildopa (agonista del receptor α2 por
medio de retroalimentación negativa)
FARMACOS
PARASIMPATICOLÍTICOS
ANTICOLINÉRGICOS
• Naturales:
• Alcaloides: atropina, escopolamina.
• Fácil absorción y atraviesan la BHE,
pasan al sistema nervioso central y
producen acciones
centrales:irritación, ansiedad,
nerviosismo (efectos indeseables).
• Sintéticos:
• Hioscina, Ipratropio. No alcanzan
el sistema nervioso central
• Farmacodinamia:
• Reducen secreciones salival,
gástrica, bronquial y el sudor.
• Reducen el tono muscular liso y
el peristaltismo.
• Relajan la musculatura bronquial. Aumenta la actividad cardíaca.
• Midriasis y ciclopejía
• Indicaciones: • Oftalmología
• Anestesiología para disminuir las
secreciones, de manera que no
exista reflujo y se reduzcan
los reflejos vagales. Disminuir
secreciones en rinitis y similares
• Espasmolíticos
• Cardiología: Tratamiento de
algunas bradicardias
• Síndrome de Parkinson y cinetosis:
• Efectos indeseables:
• El más frecuente es la sequedad
de boca y de mucosa. También
visión borrosa y fotofobia por la
midriasis