Confidencial Página 1810512011 1 lnformación para prescr¡pción Amplia ESPACIL COMPUESTO* |'-[ t .,sttYro,- ' Clonixinato de lisina/ Solución inyectable FORMA FARMACEUTICA Y FORMULAGION: Solución inyectable: La ampolleta con "doble banda azul" contiene: Clonixinato de lisina Vehículo cbp. \' \ \ 100 mg a 2 ml La ampolleta con "banda blanca" contiene: 20 mg Bromuro de butilhioscina 2 ml Vehículo cbp. a U --s U ka IN DICACION ES TERAPEUTICAS : Como analgésico y espasmolítico en el tratamiento del dolor visceral genitourinario, cólico renal ureteral, y vesical y dismenorrea. También en el dolor gastrointestinal como colelitiasis, colecistitis, colon irritable, enteroespasmo, colitis y diverticulitis. FARMACOCINETICA Y FARMAGODINAM IA: Contiene Clonixinato de lisina, analgésico no narcótico derivado del ácido antranílico, cuyo mecanismo de acción consiste en la inhibición de la enzima prostaglandinsintetasa, responsable de la síntesis de prostaglandinas PGE y PGF2cr, estrechamente relacionadas a la estimulación nociceptiva. Adicionalmente se sabe que antagoniza directamente a la PGF2a eliminando su actividad biológica nociceptiva y estimuladora de la contractilidad del músculo liso visceral. Su potencia analgésica, en base a peso, es 10 veces superior al metamizol y 23.6 veces mayor al ácido acetilsalicílico. El Clonixinato de lisina se absorbe bien. Por vía parenteral, proporciona mayores concentraciones plasmáticas y, prácticamente inmediatas, su tiempo de latencia es de 5 a 15 minutos. Se metaboliza parcialmente a nivel hepático y se elimina por vía urinaria. Debido a su rápida y elevada absorción, cuenta con un mínimo índice ulcerogénico y no altera la adhesividad plaquetaria, por lo que no modifica la coagulación. Bromuro de butilhioscina, espasmolítico sintético de amonio cuaternario, lo cual le confiere actividad periférica a nivel visceral. Su mecanismo de acción se debe a un antagonismo competitivo de la acción parasimpática sobre los órganos efectores, evitando así la estimulación motora visceral responsable del espasmo. Por vía lM o lV proporciona concentraciones plasmáticas máximas inmediatas y simultáneas a las de Clonixinato de lisina. Debido a su radical amonio cuaternario a dosis terapéuticas, carece de acción central ya que no rebasa la barrera hematoencefálica. No se conocen con exactitud los productos de su metabolismo, se elimina por vía urinaria y por heces. Auto t Pâgina2 Confidenciaf 18t0512011 CONTRAINDICACIONES: Embarazo, hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, úlcera péptica activa, hipertrofia prostática con retención de orina, megacolon y abdomen agudo. Se desconocen sus efectos en menores de 12 años. Trastornos en la coagulación PRECAUCIONES GENERALES : En pacientes con antecedentes de úlcera péptica, debe administrarse con precaución y suspende ante la presencia de trastornos atribuibles al fármaco. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Se desconoce si pasa a la leche materna. La administración del clonixinato de lisina, al igual otros AINES, no se recomienda en el primer y tercer trimestre d el embarazo REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: INTERACCIONES MEDIGAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO: Debido a que no altera la coagulación, no interactúa con medicamentos anticoagulantes, por lo que no es necesario ajustar la dosis. A pesar de que tiene un mínimo efecto ulcerógeno, la administración concomitante con medicamentos potencialmente ulcerogénicos, debe tomarse en cuenta, a fin de evitar una mayor agresión intestinal. Por vía parenteral puede interactuar con antidepresivos tricíclicos, quinina y amantadina, potencializándose la acción del bromuro de butilhioscina. ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado. EN DE CARCINOGENESIS, RELACION CON EFECTOS MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los estudios de toxicidad aguda, subaguda y crónica, así como los estudios in vitro y en animales de experimentación preñadas, han demostrado que el Clonixinato de lisina al igual que el bromuro de butilhioscina, carecen de potencial carcinogénico, mutagénico y teratogénico. Asimismo, no se han evidenciado efectos nocivos sobre la fisiología de la reproducciÓn. PRECAUCIONES DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION: Vía inyectable: Con una jeringa, extraiga y mezcle el contenido de la ampolleta con "doble banda azul" y la ampolleta con "banda blanca" y adminístrelo por vía intramuscular o bien intravenosa directa debe administrarse lentamente y dluido o por venoclisis, debe administrarse lentamente y dluido cada 6 o cada 8 horas. Dependiendo de la intensidad del dolor, puede administrarse el contenido de dos ampolletas con "doble blanda azul" y dos ampolletas con "banda blanca". MANIFESTAGIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosificación puede ocasionar alteración de la acomodación, somnolencia, mareo, bradicardia seguida de taquicardia, midriasis, sequedad de piel y boca. Puede inducirse el vómito o practicarse lavado gástrico, medidas generales y observación. Página 3 Confidencial 1810512011 PRESENTAGIONES: Caja con 6 ampolletas: 3 ampolletas con "doble banda azul" (clonixinato de lisina) y 3 ampolletas con "banda blanca" (bromuro de butilhioscina). RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Solución lnyectable: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30'C LEYENDAS DE PROTEGCION: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura Exclusiva Para Médicos. j. @Marca Registrada Hecho en México por: Laboratorios Grossman, S.A. Calza Parque 021, Col. Coyoacán Registro No.74042 SSA IPP No. P.?' Ft¡lco Pá9ina 4 Confidencial 1810512011 lnformación para prescr¡pción Reducida ESPACIL COMPUFSTO. H i oscì'Y\c\ Clonixinato de lisina/ Solución inyectable FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION: Solución inyectable: La ampolleta con "doble banda azul" contiene: Clonixinato de lisina Vehículo cbp. 100 mg 2 ml La ampolleta con "banda blanca" contiene: 20 mg Bromuro de butilhioscina 2 ml Vehículo cbp. INDICACIONES TERAPEUTIGAS: Como analgésico y espasmolítico en el tratamiento del dolor visceral genitourinario, cólico renal ureteral, y vesical y dismenorrea. También en el dolor gastrointestinal como colelitiasis, colecistitis, colon irritable, enteroespasmo, colitis y diverticulitis. CONTRAINDICACIONES: Embarazo, hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, úlcera péptica activa, hipertrofia prostática con retención de orina, megacolon y abdomen agudo. Se desconocen sus efectos en menores de 12 años. Trastornos en la coagulación PRECAUCIONES GENERALES: En pacientes con antecedentes de úlcera péptica, debe administrarse con precaución y suspenderse ante la presencia de trastornos atribuibles alfármaco. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANGIA: Se desconoce si pasa a la leche materna. La administración del clonixinato de lisina, al igual que otros AINES, no se recomienda en el primer y tercer trimestre del embarazo. REAGCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Por su componente espasmolítico, a dosis mayores a las recomendadas puede aparecer dilatación de pupilas, visión borrosa, sequedad de boca y garganta y aumento de la frecuencia cardiaca. Por su Clonixinato de lisina ocasionalmente puede presentarse nausea, vómito, vértigo y somnolencia de carácter leve y transitorio, asícomo dolor en el sitio de aplicación lV o lM. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO: Debido a que no altera la coagulación, no interactúa con medicamentos anticoagulantes, por lo que no es necesario ajustar la dosis. A pesar de que tiene un mínimo efecto ulcerógeno, la administración concomitante con medicamentos potencialmente ulcerogénicos, debe tomarse en cuenta, a fin de evitar una mayor agresión intestinal. Por vía parenteral puede interactuar con antidepresivos tricíclicos, quinina y amantadina, potencializándose la acción del bromuro de butilhioscina. PRECAUCIONES EN RELAC¡ON CON EFEGTOS DE MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: CARCINOGENESIS, Página 5 Confidencial 1810512011 Los estudios de toxicidad aguda, subaguda y crónica, así como los estudios in vitro y en animales de experimentación preñadas, han demostrado que el Clonixinato de lisina al igual que el bromuro de butilhioscina, carecen de potencial carcinogénico, mutagénico y teratogénico. Asimismo, no se han evidenciado efectos nocivos sobre la fisiología de la reproducción. DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION: Vía inyectable: Con una jeringa, extraiga y mezcle el contenido de la ampolleta con "doble banda azul" y la ampolleta con "banda blanca" y adminístrelo por vía intramuscular o bien intravenosa directa debe administrarse lentamente y diluido o por venoclisis, cada 6 o cada 8 horas. Dependiendo de la intensidad del dolor, puede administrarse el contenido de dos ampolletas con "doble blanda azul" y dos ampolletas con "banda blanca". MANIFESTAGIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosificación puede ocasionar alteración de la acomodación, somnolencia, mareo, bradicardia seguida de taquicardia, midriasis, sequedad de piel y boca. Puede inducirse el vómito o lavado gástrico, medidas generales y observación. PRESENTACIONES: Caja con 6 ampolletas: 3 ampolletas con "doble banda azul" (clonixinato de lisina) y 3 ampol "banda blanca" (bromuro de butilhioscina). LEYENDAS DE PROTEGCION: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura Exclusiva Para Médicos. ^{ ú^{l :-) tMarca Registrada Hecho en México por: Laboratorios Grossman, S.A. Calza Parque 021, Çol. Coyoacán, D,F. Registro No.74042 SSA IPP No. l.tr'^ì..,