Documento descargado de http://www.elsevier.es el 21/11/2016. Copia para uso personal, se prohíbe la transmisión de este documento por cualquier medio o formato. Farmacia práctica FORMACIÓN PERMANENTE EN DERMOFARMACIA 5/53/1 Cosmética y práctica deportiva (II) Preparados refrescantes D urante la práctica de la actividad física el organismo incrementa su temperatura, debido al aumento del flujo sanguíneo en los músculos implicados. Con el fin de recuperar la temperatura corporal basal se activan una serie de mecanismos que permiten perder parte de este calor acumulado. Especialmente importantes son los relacionados con el aumento de la tasa de transpiración. Acción refrescante Cosmética del deporte Recibido en julio de 2008 La proteína TRPM8 se activa a bajas temperaturas y por el contacto con determinadas sustancias, tales como el mentol. El efecto anestésico junto a su poder refrescante (y la vasoconstricción periférica que comporta) atribuye a estos activos un gran interés para aliviar las molestias ocasionadas por problemas circulatorios, tales como procesos varicosos. Mentol Hay también en el mercado preparados cosméticos con acción refrescante que contribuyen a la refriComo ya se ha comentado anteriormente, la sustancia geración de la superficie corporal. El mecanismo más empleada con estos fines es el mentol (5-metil-2de acción de estos preparados se isopropil ciclohexa-1-ol) (fig. 1), un alcobasa en conseguir que la disminuhol secundario saturado que se encuentra, Fig. 1. Formula desarrollada ción de la temperatura corporal entre otras fuentes, en los aceites de difedel mentol sea rápida, por lo que resultan rentes especies de menta (Mentha arvensis, de especial interés tanto para piperita…). Se trata de un sólido cristalipersonas con escasa transpiración no que funde a 40 ºC aproximadamente, (hipohidrosis, anhidrosis) como es insoluble en agua y soluble en alcohol para aquellas que sufren de excey éter. Se emplea en cosmética en espeso de transpiración (hiperhidrocial por su efecto refrescante sobre piel y sis). En ambos casos el producto mucosas, aunque también son apreciadas actúa de forma sinérgica con las sus propiedades antipruriginosas y antifunciones fisiológicas, facilitando sépticas, que lo hacen útil para productos OH la disminución de la temperatura de aplicación tras el ejercicio. en zonas concretas y una ligera El mentol es, además, un ingrediente vasoconstricción periférica de muy apreciado para el tratamiento sintoaquellas venas y capilares más mático de contusiones, edemas y dolores cercanos a la zona en la que se ha musculares, en razón del efecto refresaplicado el producto. cante que produce en la piel, proporcionando una Para una correcta acción de este tipo de preparasensación de frío que actúa como relajante muscular. dos es importante aplicarlos sobre piel limpia y con La sensación de frescor se produce por estimulaun ligero masaje. ción específica de los receptores de la sensación de Las sustancias que inducen frío suelen también frío de una serie de terminaciones nerviosas cutáneas presentar propiedades anestésicas locales, lo que perque, al mismo tiempo, son las que generan la sensamite, en paralelo, aliviar la sensación de fatiga de los ción de dolor. Así, en casos de contusiones leves o músculos una vez terminado el ejercicio físico. Este dolor muscular consecuentes a la práctica deportiva efecto se consigue mediante activación del denomi(agujetas, tirones, congestión, etc.), la sensación de nado canal iónico TRPM8, presente en las células frescor enmascara dichos síntomas, por lo que puede del sistema nervioso. Dicha activación produce un decirse que se produce una anestesia local moderada. modo de analgesia, ya que contrarresta el envío de A elevadas concentraciones, el mentol puede actuar señales dolorosas. de forma análoga a la capsaicina (componente activo del 72 O F F A R M V OL 28 NÚ M 3 MA R ZO 2009 Documento descargado de http://www.elsevier.es el 21/11/2016. Copia para uso personal, se prohíbe la transmisión de este documento por cualquier medio o formato. Tabla. 1. Formulaciones Champú refrescante (Givaudan) (ref. 3) Nombre comercial Denominación INCI % p/p Texapon ESB3 Sodium Laureth Sulfate (28%) 10,00 Plantacare 2000 CS/UP Decyl Polyglucose 10,00 Estol EO3GC 3606 PEG-7 Glyceryl Cocoate 10,00 Antil 141 Propylene Glycol, PEG-55 4,00 Propylene Glycol Oleate Glucamate DOE 120 PEG-120 Methyl Glucoside Dioleate 3,00 Questice Plus Menthyl PCA & Menthol & DPG 2,00 Liponic EG-1 Glycereth-26 2,00 Germaben II Diazolidinyl Urea, Methylparaben, Propylparaben, Propylene Glycol 0,50 Nervanaid BA2 Disodium EDTA 0,10 Perfume Parfum c.s. Agua purificada Aqua c.s.p 100 ml M. O.: mezclar los componentes en el orden indicado, a temperatura y agitación moderadas, con objeto de evitar la interposición de aire. Bálsamo refrescante para piernas y pies (Dow Corning) (ref. 4) Nombre comercial Denominación INCI % p/p A. 245 Fluid (Dow Corning) Cyclomethicone 30,70 B. BY 11-030 (Dow Corning) Cyclomethicone, dimethicone 14,00 C. Cooling Agent 10 Menthoxypropanediol 1,29 D. Menthol Crystals Menthol 1,00 E. 318 Circulatory HS Propylene glycol, Hammamelis 1,00 copolyol virginiana, Cupressus sempervirens, Ruscus aculeatus, Vitis vinifera F. Vegetol Pivoine ME 170H Propylene glycol, Water, Paeonia albiflora 0,50 G. Vegetol Marron d’Inde Propylene glycol, Aesculus 0,50 hippocastanum MC Hydro H. Menthe 0310582 Parfum 0,30 J. Agua purificada Aqua c.s.p. 100 ml M. O.: Dispersar (A + B) en el agua de la formulación (J), bajo agitación moderada. Disolver D en el mínimo volumen posible de etanol y dispersar esta solución en (A + B + J). Incorporar a continuación al bálsamo ya formado el resto de los activos en el orden indicado, siempre bajo agitación moderada. Finalmente perfumar. V OL 28 NÚ M 3 MAR ZO 2009 pimiento picante), estimulando en este caso las fibras que responden tanto a las bajas temperaturas como al calor. Lo anteriormente indicado permite justificar el hecho de que el mentol se haya utilizado durante las últimas décadas para facilitar la recuperación postejercicio y para la prevención de posibles problemas cutáneos derivados de la práctica deportiva. Formas cosméticas y formulaciones Esta aplicación tan extendida de mentol ha originado una importante evolución, tanto de las formas cosméticas que lo contienen como de su composición en sustancias activas. Inicialmente se trabajaba sobre formulaciones muy concentradas en mentol, con un componente alcohólico importante (necesario para la solubilización de los cristales del activo), en forma de lociones y linimentos. Las elevadas concentraciones en etanol de dichos preparados comportaban una mayor sequedad de la piel, efecto especialmente negativo debido a que estos productos se aplicaban sobre pieles ya de por sí deshidratadas y sometidas a diferentes tipos de agresiones físicas en razón de la propia práctica deportiva (ver primera parte de esta ficha en OFFARM, número de septiembre de 2008). Por otra parte, el empleo de mentol a elevadas concentraciones presenta inconvenientes tales como su O F F A R M 73 Documento descargado de http://www.elsevier.es el 21/11/2016. Copia para uso personal, se prohíbe la transmisión de este documento por cualquier medio o formato. Farmacia práctica FORMACIÓN PERMANENTE EN DERMOFARMACIA fuerte olor o su elevada volatilidad, que le dan un efecto de salida muy intenso pero poco duradero. Por todo ello, en la década de los setenta del siglo pasado se inició una importante labor de investigación en el campo de las sustancias de efecto refrescante para uso cosmético, con objeto de conseguir nuevas moléculas con efecto refrescante similar al del mentol, pero sin sus inconvenientes (duración de la acción, falta de solubilidad en medios acuosos, etc.). Así, disponemos en la actualidad de activos con una correcta dermocompatibilidad, que aportan un agradable efecto refrescante por sí mismos o en combinación con otros activos y/o con mentol (lo que permite reducir la concentración de este último y, en consecuencia, sus efectos no deseados). Además, estos nuevos activos ofrecen mayores ventajas en cuanto a la formulación, en razón de sus particulares propiedades físicas. Encontramos en este campo sustancias que a temperatura ambiente son sólidas, solubles en agua, sustancias que funden con facilidad o incluso sustancias líquidas. Pueden estar presentes, por tanto, en la fase grasa y/o en la fase acuosa de una emulsión, en aceites para masaje, o incluso en geles exentos de etanol o agentes cosolventes, etc. En efecto, estos activos aparecen en una gran variedad de formas cosméticas con un amplio abanico de aplicaciones relacionadas o no con la cosmética «para el deporte». Así, son componentes habituales de geles o tónicos para piernas cansadas, cremas hidratantes y geles de ducha refrescantes, champús calmantes o incluso de geles, emulsiones y tónicos para la limpieza del rostro. Nuevos activos refrescantes tiene un elevado poder refrescante sin producir sensación de ardor o picor. El WS-3 (N-etil-p-mentano-3-carboxamida) se utiliza en combinación con el mentol en preparados con una fase oleosa, dándole a estos una sensación de mayor impacto y un efecto más prolongado. El WS-5 (etil-3-[p-mentano-3carboxamido]acetato) tiene propiedades parecidas al WS-3, pero con una intensidad tres veces superior. • Frescolat (repr. Symrise). Dentro de este grupo se encuentran el Menthone glycerol ketal (Frescolat MGA) y el Menthyl lactate (Frescolat ML), en ambos casos de olor ligeramente mentolado y con un efecto refrescante agradable y duradero. • Isopulegol. Da una ligera sensación de frescor por sí mismo aunque habitualmente se encuentra asociado con el mentol. Tiene un aroma herbáceo entre dulce y amargo. Las mezclas que contienen (-)-Isopulegol, mentil lactato y mentoxipropanodiol están patentadas bajo el nombre de Coolact P (Givaudan Ibérica). • Questice (repr. Comercial Quimica Massó). Un gran número de compuestos desarrollado en las últimas décadas destacan por no tener olor característico por ellos mismos. En este grupo destaca Questice (mentil pirrolidona carboxilato), cuya acción es debida a la hidrólisis enzimática del mismo que da lugar a mentol. • Icilin (Tocris Bioscience; repr. Biogen Científica, SL). También conocido como AG-3-5, y con nombre químico 1-(2-hidroxipentil)-4-(2-nitropentil-)1,2,3,6-tetrahidropirimidina-2-ona. Icilin tiene un poder refrescante considerablemente superior al del mentol, por ser agonista del receptor sobre el que actúa el mentol e implicar un mecanismo de activación distinto del de aquél. n Se exponen a continuación algunos ejemplos de estos nuevos activos de acción refrescante empleados en formulación cosmética: Bibliografía general • WS-23, WS-3 y WS-5 (repr. Lyondell Chemical España Co.). Estos compuestos, desarrollados en la década de 1970, se caracterizan por no irritar los ojos y son, por tanto, aptos para aplicación facial. El WS-23 (2-isopropil-N,2,3-trimetilbutiramida) 1. Acher D, Elaplace S. Skin Treatment Compositions. 2001. 2. Leffingwell JC. Cool without Menthol & Cooler than Menthol and Cooling Compounds as Insect Repellents. 2007. 3. Información comercial Givaudan. Multi-functional Cooling Agents. Versión 08. Marzo 2007. 4. Información comercial Goliat. Dow Corning formulates cooling balm for legs. 2005. MARC SOLANS Y ALFONSO DEL POZO UNIDAD DE TECNOLOGÍA FARMACÉUTICA. FACULTAD DE FARMACIA. UNIVERSIDAD DE BARCELONA. 74 O F F A R M V OL 28 NÚ M 3 MA R ZO 2009