NEUROCINE binacional UH.indd

NEUROCINE
®
BIFEMELANO CLORHIDRATO 50 mg
Comprimidos recubiertos
Industria Argentina
Venta bajo receta
FORMULA:
Cada comprimido recubierto contiene:
Bifemelano clorhidrato 50 mg
Excipientes: almidón de maíz, polietilenglicol 6000, povidona, celulosa microcristalina,
talco, ácido esteárico, dióxido de silicio coloidal, hidroxipropilmetilcelulosa, dióxido
de titanio, triacetina c.s.
ACCION TERAPEUTICA:
Nootrópico. (Código ATC: N06AX08).
INDICACIONES:
Trastornos emocionales y conductuales seniles. Demencias.
Accidentes cerebrovasculares. Secuelas de infarto y hemorragia cerebral.
ACCION FARMACOLOGICA:
Clorhidrato de Bifemelano es un compuesto con capacidad de bloquear la cascada
de la isquemia, optimizar la neurotransmisión y depurar los radicales libres; es además
un activador del metabolismo neuronal.
En estudios farmacológicos preclínicos, Bifemelano (clorhidrato de 4-(0-bencilfenoxi)
N-metil butilamina) demostró acción antianóxica y antiisquémica en primates.
Estos ensayos demostraron la efectividad de la droga para prolongar la sobrevida
neuronal durante la isquemia cerebral.
Bifemelano mejoró el déficit en la memoria inducido por escopolamina.
Egawa logró objetivar la actividad de Bifemelano al demostrar la capacidad
de la droga para activar el electroencefalograma en gatos. El déficit en sistemas
colinérgicos puede estar implicado en el proceso de envejecimiento. En base a
ello se exploraron las acciones de Bifemelano sobre dicho sistema. Se logró
demostrar la potenciación de los efectos de fisostigmina, el antagonismo sobre
los efectos de la atropina, y un incremento en la liberación de acetilcolina.
Bifemelano demostró incrementar el metabolismo neuronal. Esto fue objetivado
por Inokuchi al demostrar un incremento en la captación neuronal de glucosa
marcada con radioisótopos.
Dado que el daño neuronal durante la hipoxia puede ser mediado por el ingreso
masivo de calcio a través de las membranas citoplasmáticas, Kianeko, encaró
un ensayo y demostró que Bifemelano posee efecto antagonista de los canales
de calcio voltaje-dependientes.
El daño neuronal generado por radicales libres es siempre muy marcado debido
al alto contenido de ácidos grasos poliinsaturados en las membranas celulares.
Bifemelano demostró poseer la capacidad para inactivar estos radicales libres,
en especial al ion hidroxilo. Este importante hallazgo enrola a Bifemelano en el
grupo de los depuradores ("scavengers") de radicales libres.
FARMACOCINETICA:
Los indicadores farmacocinéticos que se establecieron a partir de las medias
obtenidas en seres humanos fueron:
t Concentración máxima: 3,9 mg/ml
t Tiempo medio: 3,3 hs
t Área bajo la curva: 23,2 mg/ml
Bifemelano se elimina en la orina primariamente en forma de conjugados, y una
parte relativamente pequeña de la dosis se excreta inmodificada. Dentro de las
primeras 48 hs siguientes a la administración, se excreta en la orina el 43,7%
de la dosis. La concentración plasmática alcanza una meseta dos días después
de la administración oral de Bifemelano tres veces por día durante tres días
consecutivos a sujetos voluntarios adultos sanos. No se observaron evidencias
de acumulación en el organismo.
POSOLOGIA Y FORMA DE ADMINISTRACION:
Un comprimido de 50 mg tres veces al día, después de las comidas.
La máxima eficacia se aprecia tras 1-2 meses de tratamiento.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad conocida al Clorhidrato de Bifemelano. Embarazo y lactancia.
No emplear en niños.
PRECAUCIONES:
Los efectos pueden demorar unos días en hacerse evidentes.
Administrar Bifemelano con precaución en pacientes con insuficiencia hepática
y renal. Esta droga puede prolongar el tiempo de protrombina cuando se la utiliza
en forma combinada con anticoagulantes orales.
Uso durante el embarazo y la lactancia:
No se ha establecido la inocuidad de Bifemelano durante el embarazo.
La administración de este medicamento no se recomienda para pacientes
embarazadas o mujeres de las que se sospecha que están embarazadas.
Estudios en animales han demostrado que Bifemelano se excreta en la leche
materna. Esta droga no está recomendada para la mujer durante la lactancia.
Si fuera necesario su empleo, la paciente deberá interrumpir la alimentación a pecho.
Uso pediátrico:
No se ha establecido la inocuidad del empleo de Bifemelano en el niño (No se
han realizado estudios clínicos adecuados).
Interacciones con otras drogas:
Bifemelano puede prolongar el tiempo de protrombina cuando se lo administra
simultáneamente con warfarina. El uso concomitante de estas drogas deberá
efectuarse con precaución.
REACCIONES ADVERSAS:
Digestivas: infrecuentemente pueden presentarse anorexia, molestia gástrica,
dolor abdominal, náuseas, vómitos, diarrea, sequedad bucal y sabor amargo.
Raras veces aparece estreñimiento, sensación de esófago cerrado y plenitud
gástrica.
Psiconeurológicas: ocurren raramente síntomas como somnolencia, dolor de
cabeza, dolor de cabeza apagado, excitación, ansiedad, insomnio y vértigo.
Hipersensibilidad: pueden presentarse raramente erupción cutánea y prurito.
Hepáticas: pueden ocurrir infrecuentemente síntomas tales como aumento de los
niveles de GOT y GPT.
Otras: aparecen raramente síntomas como dolor de pecho, acúfenos y mialgia.
También puede presentarse excepcionalmente entumecimiento.
SOBREDOSIFICACION:
No existen antecedentes de sobredosificación con Bifemelano. Los síntomas
podrían corresponder a la aparición de los efectos adversos mencionados.
Se recomienda lavado gástrico precoz, control estricto de las funciones vitales y
tratamiento sintomático.
Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Hospital más cercano
o comunicarse con los Centros de Toxicología:
Hospital de Pediatría "DR. RICARDO GUTIERREZ" Tel.: (011) 4962-6666 / 2247
Hospital "DR. A. POSADAS" Tel.: (011) 4654-6648
PRESENTACIONES:
NEUROCINE®: envases con 30 y 60 comprimidos recubiertos.
Especialidad Medicinal autorizada por el Ministerio de Salud
Certificado No 41.579
IVAX Argentina S.A. - Suipacha 1111, piso 18 (C1008AAW)
Ciudad Autónoma de Buenos Aires
Directora Técnica: Rosana B. Colombo (Farmacéutica)
Conservar en su envase original a temperatura no mayor de 30°C
MANTENGA LOS MEDICAMENTOS FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS
Fecha de la última revisión: 05 / 98
En Uruguay, NEUROCINE® por 30 comprimidos recubiertos, importado,
representado y distribuido por Teva Uruguay S.A.
Avda. Uruguay 1227/33, Montevideo / Tel.: 2902 2668
D.T.: Q.F. Ma. Angela Vizoso
Control Médico Recomendado
En caso de sobredosis comunicarse con el Centro de Información y Asesoramiento
Toxicológico (CIAT): Hospital de Clínicas, Avda. Italia s/n Piso 7, Tel.: (2) 1722
417011 0812