Medicamentos que afectan la función gastro-intestinal

Medicamentos que
afectan la función
gastro-intestinal
Mauricio Gonzàlez Urquijo
Gilberto Rivera
Greta Gonzàlez
FÁRMACOS POR GRUPO TERAPEUTICO
GRUPO
FARMACOLÓGICO
PERFIL FARMACOLÓGICO o MEC.
DE ACCION
EFICACIA O
TRATAMIENTO
SEGURIDAD O
EFECTOS ADVERSOS
CONVENIENCIA
1. Inhibidores de
la Bomba de
protones
Los profármacos se activan en un
ambiente acido . Se difunden a
las cel. Parietales y se acumulan
en los canalículos secretores de
acido.
Se utilizan para tratar
cicatrización de ulceras
gástricas y duodenales y
tratar la ERGE.
Nauseas, Dolor
abdominal,
Estreñimiento,
flatulencia y diarrea.
Administración
principalmente por
vía oral o vía IV.
Miopatía subaguda,
artralgias, cefaleas y
exantemas cutáneos.
Distribución amplia
en el estomago.
En este sitio es activado por la
formación de una sulfenamida
tetraciclica catalizada por protón,
que atrapa el fármaco y no puede
retrodifundirse en la membrana
canicular. La molécula activada se
une a la bomba ATPasa,
inactivando irreversiblemente a
esta.
Se trata el Sx de ZollingerEllison, fundamental.
Se utiliza para disminuir el
riesgo de ulceras
duodenales relacionadas
con infecciones por
H.Pylori.
Los inhibidores de la
bomba de H+ son
metabolizados por CYP
hepático, en
consecuencia pueden
interferir con la
eliminación de otros
fármacos que se
depuren por esta vía.
La hipergastrinemia
puede predisponer a
hipersecreción de
Se debe de
administrar al menos
30 minutos antes de
la comida.
Dura aprox de 24h a
48h.
COSTO
rebote del acido
gástrico cuando se
suspende el tx.
i. Omeprazol.
En niños el omeprazol es
seguro y eficaz en el Tx de
la esofagitis erosiva y
ERGE
El omeprazol
interactua con
warfarina, diazepan y
ciclosporina.
El omeprazol inhibe el
CYP2C19, y en
consecuencia
disminuye la
depuración de
disulfiram, fenitoina y
otros medicamentos.
Administración Oral
en tabletas.
También fármaco en
polvo combinado con
bicarbonato de sodio
Induce el CYP1A2,
incrementando la
depuración de
imipramina, varios mx
antipsicóticos, tracrina
y teofilina.
El tx prolongado
disminuye la absorción
de B12.
ii. Esomerazole.
Interactúa con
disulfiram y warfarina.
Via oral.
Se elimina menos
iii. Lanzoprazole
Tratamiento y prevención
de ulceras gástricas
relacionadas con AINES
No se recomienda para
paciente con
hepatopatía grave, en
estos casos se da
lasoprazol.
rápidamente que el
omeprazol.
Interactúa con
warfarina.
Se administra vía IV.
En pacientes con
problemas en la
admin oral.
Interactúa con
ciclosporina y
warfarina
Admin vía oral.
En europa se cuenta
con una dosis IV.
iv. Dexlanosoprazole
v. Rabeprazol
vi. Pantoprazol
Un bolo intravenoso
aislado de 80 mg de
pantoprazol inhibe la
producción de acido un
80-90% en el transcurso
de 1h y esta inhibición
persiste hasta 21h, lo que
permite que la
dosificación una vez al día
proporcione el grado de
hipoclorhidria.
Via intravenosa para ERGE
Administracion IV
para la ERGE, es de
40mg/dia por 10 dias.
La dosis para al Sx de
Zollinger-Ellison
puede llegar a ser
hasta 160-240mg al
dia.
y el Sx. De ZollinegerEllison
2. Antagonistas del
receptor H2.
Eliminación hepática, filtración
glomerular, secreción tubular
renal. Inhibición selectiva
competitiva de receptor H2 de c.
parietal, suprimen secreción
estimulada por alimentos,
dependiente de dosis; .
Alivio sintomático de
pirosis, profilaxis antes de
comida, supresión
nocturna de ácido para tx
de cicatrización de úlcera
gástrica y duodenal no
complicada. Úlcera por
AINES.
Tx
para H. Pylori
Reducir en px con IR y
ancianos. De venta sin
receta. Inhiben el
metabolismo de
etanol, en mujeres
principalmente
riesgo neumonía
nosocomial. Vía IV:
cambios del estado
mental como
confusión,
alucinaciones
agitación. Se secreta
por leche materna,
causa bradicardia.
No disponible
para IV;
solamente oral
i.Nizatadina
No 1er paso hepático
ii.Cimetidina
Rapida absorción y experimentan
primer paso hepático.
Cada 12h. Todas
disponibles para
vía oral.
Adversos más
frecuentes.
Ginecomastia,
Impotencia en varones,
galactorrea en mujeres
IV O ORAL
Interfiere con
metabolismo por
citocromo P450
catalizadas por
CYP1A2, CYP2C9
,CYP2D6 y CYP3A4.
Inhibe metabolismo
de estradiol y
aumenta la
concentración sérica
de PRL.
Oral; IV por goteo
6.25mg/h
iii. Ranitidina
Medicamento de elección, Rapida
absorcion
iv. Famotidina
Oral e IV
Es la más potente, 20
a 50 veces mas que
cimetidina.
No inhibe el
metabolismo gástrico
de 1er paso del
etanol
Sintomas de dispepsia y
tastornos acidopépticos,
se venden sin RX
ANTIACIDOS
I.Bicarbonato de Sodio
Reacciona rapidamente con HCl y
forma CO2 y NaCl.
ii. Carbonato de Calcio
Reacciona más lento con el HCl,
produce CO2 y NaCl
Distensión y eructos. Si
se absorbe causa
alcalosis metabólica en
px con insuficiencia
cardíaca, renal o HTN.
Con productos
lácteos puede causar
Sd. Leche y Alcali
(hipercalcemia, IR y
alcalosis metabólica
Eructos o alcalosis
metabólica
Con productos
lácteos puede causar
Sd. Leche y Alcali
(hipercalcemia, IR y
alcalosis metabólica)
III. Hidroxido de Mg
Diarrea Osmotica
Los px con IR no
deben tomarlos a
largo plazo
Se da con el AL
Reacciona con HCl y forma
cloruro de Magnesio y H2O
iv. Hidroxido de AL
Estre;imiento
Reacciona con HCl y forma
cloruro de Aluminio y H2O
Los px con IR no
deben tomarlos a
largo plazo
Se da con MG
Protectores de la
Mucosa
i.Sucralfato
Analodos de
Prostanglandias
i.Misoprostol
Prevención de hemorragia
relacionada con estrés.
No tiene efectos
adversos, pero no se
recomienda en px con
IR por periodos
prolongados.
No se absorbe, se
excreta por heces
1g po quid en
ayuno
Reduce incidencia de
úlceras ocasionadas por
AINES. Raramente usado
por efectos adversos y
dosis alta.
Diarrea, con o sin dolor
abdominal y claabres;
contracciones uterinas
que pueden provocar
aborto.
Comida y antiacidos
disminuyen
absorción.
200mg 4 veces al
día
Sal de sacarosa que forma
complejos con hidróxido de Al
sulfatado. Forma pasta viscosa
que se une a ulceras po 6h.
analogo de PE1, estimula
secreción de moco y bicarbonato.
Se une al receptor de
prostaglandina en celulas
parietales, reduciendo
produccion decAMP(estimulado
por histamina) causando
inhibición de ácido. Estimula
secreción de liquidos y
electrolitos, la motilidad y
contracciones uterinas.
Derivados de
Bismuto
i.Subsalicilato de Bismuto
ii. Subcitarato Potásico de
Bismuto
Compuestos de Bismuto, crean
una capa protectora vs. Pepsina.
Estimulan secrecion de
moco,bicarbonato y
prostaglandinas. Subsalinato
inhibe secrecion de cloro,
frenando la diarrea acuosa.
Compuestos de bismuto
se usan en pacientes con
dispepsia y diarrea aguda.
Prevencion de diarrea del
Viajero. Se usan en
combinación con otras
drogas vs. H.Pylori.
compuestos de
bismuto tienen
excelentes perfiles de
seguridad. Inofensivo
energesimiento de
heces puede parecer
sangrado
gastrointestinal.
Evitar usar en
pacientes con
insuficiencia renal
30 mL o 2
tabletas cuatro
veces al día
SEGURIDAD /EFECTOS
ADVERSOS
CONVENIENCIA/
DOSIS: VO, IV, IM,
ECT..
DOSIS
AGENTES PROCINETICOS
GRUPO
FARMACOLÓGICO
PERFIL FARMACOLÓGICO o
MEC. DE ACCION
EFICACIA /TRATAMIENTO
2. Agentes
Colinérgicos
i.-Butanecol: agonista de
receptor muscarinico, sin
importancia real, tiene
mayor Resistencia a la
hidrolisis enzimática. Tiene
acciones muscarinicas
amplias en diversos órganos.
No tiene eficacia real.
Sus efectos adversos
son muy severos, es
por eso que no se usa
tanto. Bradicardia,
rubor, diarrea, y
cólicos, salivación y
visión borrosa.
ii.Neostigmina Metilsulfato:
Inhibe la acetilcolinesterasa.
Acelera los tiempos de
tránsito GI mediante la
mejora de los efectos
contráctiles de la ACh
liberada en la sinapsis
neuromuscular.
Utilizado en algunos
trastornos GI, especialmente
los relacionados con la
pseudo-obstrucción colónica
aguda (síndrome de Ogilvie) y
el íleo. Atropina debe estar
disponible en caso de
bradicardia severa (frecuencia
cardíaca inferior
Bradicardia severa
Alivian nauseas y vomito, por
el antagonismo de los
receptores en la zona
quimioreceptora.
No dar por tiempo
prolongado, en
especial para ancianos.
2- Antagonista Son supresores de Ach de
neuronas motoras
del receptor
de dopamina
mientericas mediados por
receptores D2.
Son antagonistas de los
receptores D2.
No posen eficacia en el ID o
colon.
Promueven el vaciamiento
Intravenoso
2 a 2.5 mg
durante 3 min
gástrico.
i. Metoclopramida:
Agonismo del receptor 5HT4, antagonismo del 5-HT3
vagal y central y posible
sensibilización de receptores
M en musculo liso. Y
principalmente antagonista
del D2.
Aumenta el tono del EGI, y
estimula las contracciones
antrales y del ID.
ii. Domperidona:
No tiene efectos en la
motilidad intestinal.
No cruza la barrera
hematoencefalica
Se usa para el vaciamiento
gástrico y aumenta el tono del
EGI y para el ERGE
Puede ser admin por
vía oral
Antagoniza de manera
predominante los
receptores D2
exclusivamente.
3Moduladores
del receptor
de serotonina.
La serotonina se libera de las
células enterocromafines en
respuesta a (Ej bolos
alimenticios; agentes
nocivos como cisplatino;
determinadas toxinas
Utilizada en PX con
gastroparesias, para aumentar
el vaciamiento gástrico
Reflujo Gastroesofágico.
Estimula la liberación de otros
neurotransmisores,
dependiendo del subtipo de
receptor:
5-HT1 estimulación del fundus
gástrico resultados en la
Efectos
EXTRAPIRAMIDALES
(como temblor,
ansiedad, parestesias
ect..)
Galactorrea: por
bloqueo de la
dopamina.
Admin Oral, IV, IM
Se excreta por la
orina aprox en 4 a 6h.
Oral: 10 mg
30minutos antes
de cada comida.
Admin Inyectable:
medida coadyuvante
en procedimientos
médicos como
intubación GI o íleo
postoperatorio
10 a 20 mg 3
veces al día
microbianas; agonistas de
receptores adrenérgicos,
colinérgicos, y purinergicos).
5-HT desencadena el reflejo
peristáltico al estimular las
neuronas sensoriales
intrínsecas en el plexo
mientérico (a través de los
receptores 5-HT1p, y a
través de 5-HT4), así como
neuronas extrínsecas
vágales y neuronas
sensoriales espinales (5HT3).
Además, la estimulación de
la neuronas aferente
intrínsecas submucosa se
activan reflejos
secretomotores resultante
en la secreción del epitelio.
liberación de óxido nítrico y
reduce el tono del músculo
liso.
5-HT4: (excitatorio)
neuronas motoras aumenta la
liberación de ACh en la unión
neuromuscular, y ambos
receptores 5-HT3 y 5-HT4
facilitan la señalización
interneuronal.
Receptores 5-HT3 estimulan el
reflejo de la nausea y el
vomito y 5-HT4 estimulan la
secreción de ACh
i. Tegaserod: Agonista
parcial de 5-HT4
Estimula la motilidad, y
acelera el transito en esófago,
estomago e ID y colon.
Diarrea y Cefalea
Admón. oral
Se recomienda admin
con el estomago
vacío, por que sino la
abs se retarda por el
alimento.
Tx para mujeres con sx de
intestino irritable y
estreñimiento.
Vida media: 11h y se
excreta por heces y
orina
ii. Cisaprida: Agonista de 5HT4 Y Antagonista de 5-HT3
ERGE y gastroparesia.
YA NO SE USA EN USA POR
QUE AFECTA GRAVEMENTE EL
CORAZON ARRITMAS,
TAQUICARDIA etc..
4-Agonistas
de la Motilina
Agente contráctil de la parte
superior del tracto GI.
Sus niveles fluctúan en
asociación con la migración
de complejos motores y
parecen ser responsables de
la amplificación, si no la
inducción.
Prolongación del QT,
arritmias, taquicardia,
fibrilación ventricular
etc..
Inhibición del CYP450
Se usa
exclusivamente bajo
investigación
2 o 6 mg dos
veces al día
Además, receptores de
motilina se encuentran en
células musculares lisas y las
neuronas entéricas.
i.Eritromicina: simula los
efectos de la motilina.
La eritromicina simula las
propiedades con los
macrolides como
oleandomicina, azitromicina
y claritromicina.
Aumenta contractibilidad de
musculo liso, aumenta la
presión esofágica inferior y
estimula la contractibilidad
gástrica y del ID.
Tiene muy poca acción en el
colon.
Gastroparesia diabética
Se usa para la esclerodermia,
íleo o pseudo-obstruccion
ii. OTROS FARMACOS:
DEXLOCIGLUMIDA:
antagonista de CCK puede
mejorar el vaciamiento
gástrico.
A dosis 3mg/kg puede
producir una
contracción de tipo
espástico de ID, da por
resultados cólicos,
deterioro del transito y
vómitos.
Admin oral e
intravenosa
Oral: 200 a 250
mg por vía oral
cada 8h.
IV: 3mg/kg ,para
estimulación del
ID puede dares
40mg.
CLONIDINA: para
gastroparesis.
ACETATO DE OCTREOTIDA:
análogo de somatostatina,
se utiliza para motilidad
intestinal. Tumores en
páncreas y GI.
5-Trimebutina
y Fedotozina.
Induce complejos motores
migratorios y se ha
mostrado eficaz para
mejorar los síntomas
dispépticos relacionados con
disminución de la motilidad
gástrica.
Espasmolíticos no
anticolinérgicos (acción
directa sobre fibra muscular
lisa) Relajan la fibra
muscular lisa de la pared
gastrointestinal por un
mecanismo directo,
Para la dismotilidad intestinal.
Procineticos.
Fedotozina mayor actividad
motora GI. Directamente
LAXANTES, CATÁRTICOS Y TX DEL ESTREÑIMIENTO
GRUPO
FARMACOLÓGICO
PERFIL FARMACOLÓGICO o
MEC. DE ACCION
EFICACIA/
Fibra y Suplementos
Dietéticos
Salvado: residuo de harina
de cereales con alto
contenido en lignina.
Incrementar el volumen y
transito fecal
TRATAMIENTO
SEGURIDAD/ EFECTOS
ADVERSOS
CONVENIENCIA/
DOSIS: VO, IV, IM,
ETC.
DOSIS
2.5 a 4g
lignina: fibra insoluble poco
fermentable
Laxantes
Cascara de Psyllium
(meramucil): mucílgo
hidrófilo que se fermenta en
el colon e incrementa la
masa bacteriana
Estreñimiento
1-3 cucharaditas en
250ml de jugo de
fruta
Reblandecedores
Estreñimiento en pacientes
hospitalizados
Minimizar el pujo
Oral o enema.
-Docusato y supositorios de
glicerina
Aceite mineral: Aceite claro
y viscoso que lubrica las
heces y retrasa la absorción
Prevención y Tx de retención
fecal en niños y adultos
debilitados.
Broncoaspiración
puede causar
neumonitis lipídica
Se puede mezclar con
jugos para evitar su
sabor desagradable.
de agua
grave.
Puede alterar la
absorción de vitaminas
liposolubles como
ADEK
Laxantes Osmóticos
Carbohidratos o Sales no
Absorbibles:
Estreñimiento agudo y
prevención de estreñimiento
crónico
No usar en pacientes
con IR por el riesgo de
hipermagnesemia.
-Sorbitol y lactulasa:
carbohidratos no
absorbibles que son
metabolizados por las
bacterias colonicas
Prevenir o tratar el
estreñimiento.
Producen flatos y
cólicos intensos
-Citrato de Mg: purgante
con desplazamiento rápido
de agua hacia el segmento
distal del i. delgado y colon
Estreñimiento
Deben consumir los
pacientes mucho agua.
Purga en 1-3h
-Fosfato de Na: mismas
características que el citrato
de Mg.
Estreñimiento
Puede producir
hiperfosfatemia,
hipocalcemia,
hiponatremia e
hipopotasemia, y
Formula líquida sin
receta. Comprimidos
con receta.
-Leche de Mg (hidróxido de
mg)
Uso frecuente.
causar arritmia o IR
aguda
LAXANTES
ESTIMULANTES
(CATÁRTICOS)
Polietilenglicol (PEG)
Limpieza colónica para
procedimientos endoscópicos
Seguro en todos los
pacientes
Derivados de la
antraquinona:
Estimulación directa del
sistema nervioso entérico y
secreción colónica de
electrólitos y líquidos
Uso crónico produce
Vía oral o Vía rectal
“melanosis colónica”,
pigmentación parda del
colon.
Seguro a corto y largo
plazo
Supositorios o
comprimidos orales.
-Bisacodilo
Estreñimiento agudo y
crónico, limpieza del colon
antes de colonoscopia.
Activadores de conductos
de Cloruro:
Estreñimiento crónico e IBS
(Irritable Bowel Sd)
Categoría C en el
embarazo (peligroso).
Puede producir nausea
en 30% de px.
No disminuye la
eficacia con el Tx a
largo plazo.
Absorción mínima
sistémica.
Efectos secundarios
cardiovasculares.
No cruzan barrera
hematoenecefálica
-Áloe, Senna y Cáscara: se
encuentran en plantas, no
se absorben
Derivados de difenilmetano:
-Lubiprostona: derivado de
ácido prostanoico, activa los
CIC-2 en el intestino
delgado, incrementando la
motilidad intestinal y
disminuyendo el tiempo de
transito intestinal.
Antagonistas de Rec.
Opioides:
Tx del estreñimiento
provocado por opioides en
No produce cólicos
importantes, ni flatos
Ingerir solución
2-4L en 2-4h.
Inyección
subcutánea
-Metilnatrexona y
Alvimopán: antagonistas
selectivos de receptores
opioides mu ().
pacientes que reciben
cuidados paliativos o
respuesta inadecuado a otros
fármacos
(Utiliza solo en
pacientes
hospitalizados)
por lo cual no inhiben
los efectos
analgésicos sobre el
SNC.
0.15mg/kg cada 2
días.
ANTIDIARREICOS
Agonistas de
Opioides
NOMBRE Y PERFIL
FARMACOLÓGICO
MEC. DE ACCION
Loperamida
Agonista opioide que
aumenta la actv.
Fásica del colon por
inhibición de nervios
colinérgicos
presinápticos de
plexos submucoso y
mienterico y
aumentan el tiempo
de transito colónico y
absorción de agua
fecal.
Difenoxilato
SEGURIDAD/ EFECTOS
ADVERSOS
CONVENIENCIA
VÍA ADM Y
DOSIS
Tx para diarrea.
Incrementa el tono
del esfínter anal.
Efecto terapéutico
en px con
incontinencia anal.
Actividad
antisecretora contra
toxina del cólera y e.
Coli.
No cruza barrera
hematoencéfalica. No
funciona como analgésico
Venta sin receta.
2mg, 1-4
veces al día.
Antidiarreico
Sin propiedades
analgésicas. Dosis altas
tienen efecto sobre el
SNC y puede producir
EFICACIA/
TRATAMIENTO
No riesgo de
dependencia.
No usar en niños
menores de 2 años
Venta con receta.
DEPENDENCIA. En dosis
demasiado altas puede
causar megacolon tóxico
con efectos
anticolinérgicos como
resequedad de la boca y
visión borrosa.
Caolín y Pectina
Caolín
Silicato de Al y Mg
hidratado natural
Pectina
Carbohidrato
indigerible derivado
de las manzanas
Absorbentes de las
toxinas bacterianas y
liquido
incrementando la
consistencia y
numero de
evacuaciones.
No se absorben.
Se unen a fármacos, por
lo cual no deben tomarse
después de 2h de
administrar otros
fármacos.
Se administran
juntos.
1.2-1.5g
después de
cada
evacuación
(max 9g)
Útil en diarrea
aguda.
Resina fijadora de
Sales Biliares
Colestiramina,
Colestipol o
Colesevelam
Resinas que
disminuyen la diarrea
causada por el exceso
de ácidos biliares que
causan diarrea
secretora colónica.
Enfermedades de
íleon terminal o
resección qx con
deficiente absorción
de sales biliares.
Meteorismo, flatulencia,
estreñimiento y retención
fecal, se puede exacevar
la absorción deficiente de
las grasas.
Se unen a otros fármacos.
Aliviar prurito
acompañado de
obstrucción biliar
1-3 veces al
día antes de
las comidas
parcial y cirrosis
biliar primaria.
Octreótido
Octapéptido sintético
a la somatostaina.
Reduce la motilidad
gastrointestinal e
inhibe la contracción
de la vesícula biliar.
Alteración de la secreción
pancreática puede causar
esteatorrea, lo cual da
deficiencia de vitaminas
liposolubles.
Útil en Tx de
tumores
sintomáticos
avanzados, eficaz
para diarrea
secundaria a
vagotomía o sd de
vaciamiento rápido
pos f de intestino
corto o SIDA.
Utilidad en px con
fístula pancreática.
Causa nausea, dolor abd,
flatulencia y diarrea,
puede causar formación
de lodo biliar o cálculos
biliares en mas de 50% de
los pacientes y por
consiguiente colecistitis
aguda.
IM efectos por 1 mes.
Vida media 1.5h por
IV. 6-12h subcutánea.
Puede presentarse
hiperglucemia o
hipoglucemia por el
desequilibrio entre
insulina-glucagón-GH.
Puede desencadenar
hipotiroidismo en uso
prolongado o bradicardia.
Bismuto
Subsalicilato de
bismuto
Reduce la frecuencia
de las heces y su
fluidez en la diarrea
Tx de dispepsia y
diarrea aguda
Muy seguro pero con
oscurecimiento inocuo de
heces y lengua. Evitar en
Oral
IV o
subcutánea
o IM
(Peptobismol)
y Subcitrato
potásico de
bismuto.
aguda, inhibe
secreción intestinal de
PG y cloruro.
Diarrea del viajero al
unirse a
enterotoxinas
IRC
EFICACIA/
SEGURIDAD/ EFECTOS
ADVERSOS
CONVENIENCIA
Descontinuado en eua
por ocasionar muerte de
px con colitis isquémica.
Se metaboliza por
CYP hepáticas.
Riesgo menor a efectos
secundario como
aturdimiento,
somnolencia y
nerviosismo
Propensión limitada a
cruzar la barrera
hematoencefálica
Empleo prolongado:
encefalopatía (ataxia,
cefalea, confusión,
convulsión)
SÍNDROME DE INTESTINO IRRITABLE (IBS)
NOMBRE Y PERFIL
FARMACOLÓGICO
MEC. DE ACCION
Antagonistas de 5HT3
Alosetrón
Antagonista de
receptores de 5-HT3
con reducción general
de contractilidad GI
con disminución del
tránsito del colon.
Antiespasmódicos o
anticolinérgicos
hiosciamina,
compuestos
cuaternarios de
amonio
glucopirrolato.
Antagonistas
específicos de los
receptores
muscarinicos.
Diciclomida
TRATAMIENTO
Prevenir el dolor y la
emergencia fecal
predecible en px con
Sx de Intestino
Irritable.
VÍA ADM Y
DOSIS
10-20mg
oral c/4-6h.
ANTIEMETICOS
Grupo
agentes
Ondansetron
Antagonistas de
receptores 5-HT3
Granisetron
dolasetron
palonosetron
Mecanismo de
acción
Selectivos de
receptores 5-Ht3.
Bloquean estos
receptores en:
Centro del vómito;
zona del gatillo(área
postrema) y
receptores
perifericos en
nervios (Vagales
extrínsecos y
aferentes espinales.)
Palonosetron tiene
mayor afinidad al
receptor.
Indicaciones
Principalmente, náusea y
vómito inducido por
Quimioterapia; Náusea
secundaria a irradiación
abdominal superior;
Hiperemesis del embarazo
y en menor grado, Nausea
postoperatorio.
Conveniencia/
Interacciones
Efectos adversos
No hay interacciones
significativas. Tienen
metabolismo por la vía
CYP 450. No se ha
reportado que afecten
metabolismo de otros
fármacos. Sin
embarg,o otras drogas
pueden reducir
aclaramiento
hepatico, de los
antagonistas,
alterando su vida
media.
Bien tolerados.
Adversos comúnes:
cefaléa, vértigo y
constipación. En el
dolasetron se han
econtrado
prolognación de
intervalo QT.
Reducción de dosis en
insuficiencia hepática
con
Ondansetron(metaboli
zado CYP3A4,1A2 y
2D6)
Posificación
En tx. en
nausea por
quimio. IV
30min antes
de la
quimio:Onda
nsetron 8mg
o 0.15mg/kg
1mg/kg
100mg/kg
0.25mg/kg
Proclorperazi
na
Prometazina
Antagonistas de
receptores de
Dopamina
Tietilperazin
a
Droperidol
Difenidramin
a
Antihistaminicos
H1
Cetirizine(2n
daGeneració
n)
Propiedad
Antiemetica mediada
por Inhibición de
receptroes D2 (en
zona de gatillo de
quemoreceptores),M
uscarínicos.
Propiedad Sedativa
mediada por
actividad
Antihistaminica.
Usos para "propositos
generales"
Antiemeticos(no en
cáncer). Efectivo en nausea
por mareo(actividad
antihistaminica y
anticolinergica)
Bloqueo
dopaminergico
central.
Nausea y vómito
postoperatorio y tmb para
mantenimiento de
anestesia.
Antagonismo
competitivo de
receptores H1.
Reduce efectos de
histamina en
músculo liso.
Difenidramina
bloquea
adrenoreceptores
Tx. del mareo
principalmente.Funcionan
como sedativos,
antiemetico y
antinauseoso; Alergias
mediadas por IgE.
Puede ocurrir efectos
extrapiramidales e
hipotensión.
En dosis antiemetica
puede ser
extremadamente
sedativo.
Sedación Aditiva con
otros Sedativos,
incluyendo alcohol.
Alguna inhibición de
CYP2D6 puede
prolongar acción de
betabloqueadores
Puede incrementar
intervalo QT, torsade
de pointes
Sedación
principalmente;Hipote
nsión Ortostática;
síntomas por bloqueo
muscarínico;Cruzan
placenta; Grandes
dosis: hallucinaciones,
ataxia, incoordinación
athetosis, and
O, L, I
50-100 mg
O
5-10 mg
convulsions. (Cetrizina
produce arritmias).
alfa y muscarinicos.
Meclizina
Ciclizina
Anticolinérgicos
Antagonistas de
Receptores de
Sustancia P(
receptores
neurokininas)
Hiocisina(esc
opalamina)
Aprepiant
Fosaprepiant
(formulación
Antagonismo de
recpetores H1 con
minimas
propiedades
anticolinergicas.
O
12.5-50 mg
Como sedativos y en tx. de
mareo ocasionado por
disfunción laberíntica.
50 mg
antagonista de
receptores
muscarínicos.
De los mejores agentes en
prevención de mareo y
nauseas. Reduce el vértigo
y la nausea postoperatoria.
Por alto índice de
efectos
anticolinergicos se da
en parche. Tiene
interaccion con otros
antimuscarínicos(ej,
atropina,dicilominaetc
.)
antagonismo
competitivo de
receptores NK1 en el
área postrema.
Uso en nausea retardada y
vómito. Sirve para mejorar
eficacia de otros regimenes
antiemeticos en el
tratamiento por
quimioterapia(junto con
dexametasona y
antagonistas de receptores
Puede inhibir otras
drogas debido a su
metabolismo por el
CYP3A4. Al usarse en
combinación con
dexametasona y
metilprednisolona se
deben ajustar
reduciendo 50%.
Taquicardia,visión
borrosa, xerostomia y
delirio.
parche
transdermal.
Fatiga, vértigo y
diarrea.
Contraindicado en px.
que tomen cisaprida.
125mg, 1
hora antes
de quimio,
seguido por
80mg diarios
en día 2 y 3
del tx.
parenteral)
Canabinoides
Dronabinol
Dexametaso
na
Corticoesteroides
Metilprednis
olona
5HT3).
estimula receptores
canabinoides subtipo
Cb1 en neuronas y
alrededor de centros
del vómito.
aumentan eficacia de
receptores 5HT3.
Posiblemente
suprimen
inflamación
peritumoral y
producción de
prostaglandinas
Agente profilactico en px.
que reciben quimioterapia
cuando otros antiemeticos
no funcionan. Se usa para
estimular apetito en px.
con SIDA y Anorexia.
Tx. de nausea y vómito en
pacientes con cáncer
Interaccion con
warfarina.
Puede ser abusado en
px. con historal de
abuso de sustancias.
Debido a su alta
afinidad a proteinas
plasmaticas, puede
desplazar a otros
fármacos unidos a
proteínas.
Euforia,sedación,haluc
inaciones,boca seca,
aumento de apetito,
taquicardia e
hipotensión
ortostática.
5 mg de 2-4
horas
despues de
la quimio. Un
total de 6
dosis.
Para un tx. eficaz
antiemetico se usan
en conjunto con
antagonistas de
receptores 5Ht3 y
antagonistas de
Sustancia P.
Riesgo a de
insuficiencia
suprarrenal grave al
suspenderse el
tratamiento. Dosis
altas inhiben secrecion
de hormona del
crecimiento y reducen
secrecion de TSH.
Puede haber
alteraciones mentales
desde apetito e
insominio hasta
8-20mg IV
antes de
quimio
seguido de 8
mg oral 2-4
días.
psicosis tóxica.
Benzodiazepinas
Lorazepam
Diazepam
No son antiemeticos
efectivos. Sus efectos
sedativos,amnesicos
y anti-ansiedad
ayuda a reducir el
componenete
anticipatorio de
nausea y vómito.
Antes de la quimioterapia
reducen el vomito causado
por la ansiedad
Etanol incremenra el
rango de absorción y
puede aumentar la
depressión SNC
Efectos dosisdependiente.
comportamiento
bizarro desinhibido.
Efectos paradoxicos:
pesadillas, ansiedad,
irritabilidad,
tacquicardia,
sudoración; Amenesia,
euforia,sonambulismo
.
Oral, IM, IV
2-4mg
Oral, IM, IV,
rectal 510mg, tid–
qide