LEFOQUIM Levofloxacino 500 mg Tabletas Recubiertas

LEFOQUIM
Levofloxacino 500 mg
Tabletas Recubiertas
LEFOQUIM
Levofloxacino
Tabletas Recubiertas
Antibacteriano
COMPOSICIÓN:
Cada tableta recubierta contiene:
Levofloxacino...........................................500 mg
(como Levofloxacino Hemihidrato 512,46 mg )
Excipientes c.s.p.
INDICACIONES y USOS:
– Tratamiento de Ántrax por inhalación: Levofloxacino reduce la incidencia o aumento de la enfermedad
seguida de exposición a Bacillus anthracis.
– Tratamiento de exacerbaciones bacterianas de bronquitis crónica, causadas por Haemophilus influenzae,
Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catharralis, Staphylococcus aureus o Streptococcus pneumoniae.
– Tratamiento de Neumonía adquirida en la comunidad, causados por a Chlamydia pneumoniae, Haemophilus
influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, M. catharralis,
Mycoplasma pneumoniae, Staphylococcus aureus o Streptococcus pneumoniae. [incluyendo cepas
resistentes a multidrogas (MDRSP)]
Nota: MDRSP (Streptococcus pneumoniae resistente a multidrogas) aisladas son cepas resistentes a dos o
más de los siguientes antibióticos: penicilina (MIC igual o mayor a 2 mcg/mL) cefalosporinas e segunda
generación, macrólidos tetraciclinas, trimetroprima y sulfametoxazol.
– Tratamiento de neumonía nosocomial debido a Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Staphylococcus aureus o Streptococcus pneumoniae.
– Tratamiento de prostatitis bacteriana causada por Escherichia coli, Enterococcus faecalis, o Staphylococcus epidermidis.
– Tratamiento de pielonefritis causada por E. coli susceptible.
– Tratamiento de sinusitis aguda causadas por H. influenzae, M. catarrhalis o S. pneumoniae.
– Tratamiento de infecciones de la piel y tejidos blandos no complicadas causados por Staphylococcus
aureus o Streptococcus pyogenes.
– Tratamiento de infecciones de la piel y tejidos blandos complicadas causados por Enterococcus faecalis,
Proteus mirabilis, Staphylococcus aureus o Streptococcus pyogenes; también por Enterobacter cloacae, E.
coli, K. pneumoniae o Pseudomonas aeruginosa
– Tratamiento de infecciones del tracto urinario complicadas causadas por Enterobacter cloacae, Enterococcus faecalis, E. coli, K. pneumoniae, Proteus mirabilis o Pseudomonas aeruginosa
– Tratamiento de infecciones del tracto urinario no complicadas causadas por E. coli, K. Pneumoniae, o
Staphylococcus saprophyticus.
ACCION FARMACOLOGICA:
Mecanismo de acción/ efecto: Bactericida; las fluoroquinolonas actúan intracelularmente por inhibición de la
topoisomerasa II (DNA girasa) y/o topoisomerasa IV. Las topoisomerasas son enzimas bacterianas que son
catalizadores críticos en la duplicación, trascripción y reparación del ADN bacteriano. Distribución: las fluoroquinolonas son ampliamente distribuidas en muchos fluidos y tejidos. Altas concentraciones se logran en los
riñones, vesícula biliar, hígado, pulmones, tejido ginecológico, tejido prostático, células fagocíticas, orina,
esputo y la bilis.
Farmacología: Biodisponibilidad: 99%. Vida media: con función renal normal (4 a 8 horas), con insuficiencia
renal (6 a 28 horas). Unión a proteínas: 24-38%. Eliminación renal (% inalterable/ horas): 79-87/48.
PRECAUCIONES:
Sensibilidad cruzada y/o problemas relacionados: Los pacientes alérgicos a una fluoroquinolona u otras
derivadas de quinolonas químicamente relacionadas (ejemplo: cinoxacino, ácido nalidíxico) pueden ser
alérgicos a otras fluoroquinolonas.
Carcinogenicidad/ Tumorigenicidad: En un estudio de largo plazo en ratas, levofloxacino no mostró efectos
potenciales carcinogénicos o tumorigénicos después de una administración de una dieta diaria por 2 años.
Mutagenicidad: Levofloxacino no fue mutagénico en la prueba de Ames, Ensayo de mutación anterógrada
CHO/HGPRT, Prueba de micronúcleos en ratones, ensayo letal dominante en ratones, prueba de reparación
del ADN sin codificación en ratas, Prueba de intercambio de cromosomas idénticos en ratones. Fue positiva
la prueba de aberración cromosómica in vitro y el intercambio de cromosomas idénticos.
Embarazo/ Reproducción: Fertilidad: Levofloxacino no tuvo efectos sobre la fertilidad o el comportamiento
reproductivo en ratas hembras o machos a dosis orales de hasta 360 mg/ kg por día. Embarazo: estudios
adecuados y bien controlados en humanos no han sido realizados. Su uso no se recomienda durante el
embarazo.
Categoría C para uso durante el embarazo (según FDA).
Lactancia: No se conoce si levofloxacino se distribuye en la leche materna; sin embargo se espera que ello
suceda.
Pediatría: Las fluoroquinolonas frecuentemente no son recomendados para uso en infantes y niños. Los
pacientes menores de 18 años de edad no han sido incluidos en los tratamientos clínicos debido a que las
fluoroquinolonas vuelven cojos a perros inmaduros por las lesiones permanentes del cartílago y uniones
articulares que soportan el peso. Las fluoroquinolonas causan artropatía en animales inmaduros de varias
especies.
Adolescencia: Las fluoroquinolonas frecuentemente no son recomendados para uso en adolescentes. Se ha
reportado artralgia principalmente en adolescentes femeninos quienes recibieron fluoroquinolonas, las
cuales no fueron severas, fueron pasajeras y desaparecieron con una reducción de la dosis o descontinuación
de la medicación.
Geriatría: Estudios realizados no han demostrado problemas específicos que podrían limitar el uso de fluoroquinolonas en pacientes de edad avanzada. Sin embargo, tendinitis o ruptura del tendón, efecto sobre el
Sistema Nervioso Central (SNC) (por ejemplo alucinaciones) y otros efectos de lugar pueden ocurrir frecuentemente en pacientes de edad avanzada. Los pacientes de edad avanzada son más propensos a tener una
disminución de la función renal relacionada a la edad, la cual puede requerir de un ajuste de la dosis.
A los profesionales de salud:
Cuando prescriba una fluoroquinolonas a su paciente, advertir que ante la presentación de síntomas sugestivos de tendinopatía (dolor en los tendones, especialmente al tendón de Aquiles que es el mas frecuentemente
afectado) y debe suspender su administración. Recomendar el reposo de la extremidad afectada, así como
realizar una consulta al traumatólogo.
A los pacientes:
Las fluoroquinolonas son antimicrobianos que pueden producir eventos adversos como la ruptura del
tendón, el que más frecuentemente se afecta es el tendón de Aquiles, pero puede producirse también en el
tendón del hombro o manos (cualesquiera de las articulaciones), estos eventos adversos son entre tres y
cuatro veces más frecuentes que aquellos que suceden entre quienes no toman estos medicamentos.
Si durante o después del tratamiento el paciente presenta dolor, hinchazón, o rasgadura en alguna articulación, debe suspender el medicamento y consultar inmediatamente con su médico tratante.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS y/o PROBLEMAS RELACIONADOS:
Las siguientes interacciones medicamentosas han sido seleccionadas en base a su significancia clínica
potencial.
Nota: Levofloxacino no altera la farmacocinética de ciclosporinas, digoxina, teofilina o warfarina.
Las combinaciones conteniendo alguno de los siguientes medicamentos, dependiendo de la cantidad
presente, pueden interactuar con Levofloxacino.
- Antiácidos que contienen aluminio, calcio y/o magnesio; Didanosina; Sulfato ferroso; Sucralfato; Zinc: estos
compuestos pueden reducir la absorción de fluoroquinolonas por quelación, resultando en bajas concentraciones en suero y en orina, por lo que levofloxacino debe ser tomado por lo menos 2 horas antes o 2 horas
después de cualquiera de estas medicaciones.
– Agentes antiarrítmicos, clase IA (por ejemplo quinidina, procainamida) o de la clase III (por ejemplo amiodarona, sotalol): evitar la administración concurrente ya que puede incrementar el riesgo de arritmias cardiacas por la prolongación del intervalo QT en el electrocardiograma
– Agentes antidiabéticos: el uso concurrente con Levofloxacino ha resultado en hipoglicemia, en ocasiones
raras, y en hiperglicemias.
– Drogas antiinflamatorias no esteroidales: el uso concurrente puede incrementar el riesgo de estimulación
del SNC y ataques.
– Cimetidina o Probenecid: el uso concurrente disminuye la eliminación renal de la levofloxacino incre-
mentando el riesgo de toxicidad.
– Warfarina: se aumenta el efecto anticoagulantes orales, incrementándose el riesgo de sangrado.
CONTRAINDICACIONES:
Excepto bajo circunstancias especiales, esta medicación no debería ser usada cuando existen los siguientes
problemas médicos:
– Reacciones alérgicas previas o hipersensibilidad a fluoroquinolonas u otros químicamente relacionadas o
derivados de quinolonas.
El riesgo beneficio debe ser considerado en los siguientes problemas médicos:
– Bradicardia importante, levofloxacino puede causar arritmias cardiacas y prolongación del intervalo QT en
presencia de bradicardia importante.
– Desórdenes del SNC, incluyendo arteriosclerosis cerebral, epilepsia u otros factores que predisponen a
convulsiones: las fluroquinolonas pueden causar estimulación del SNC o toxicidad, las convulsiones pueden
ocurrir dentro de los tres o cuatro días de iniciar el tratamiento y usualmente se resuelven con la descontinuación.
– Diabetes mellitus: levofloxacino causa hiperglicemia e hipoglicemia, usualmente en pacientes que están
tomando agentes hipoglicémicos o insulina.
– Hipokalemia no corregida: levofloxacino puede empeorar la prolongación QT en pacientes con hipokalemia
no corregida resultando en arritmias ventriculares.
– Insuficiencia renal.
EFECTOS ADVERSOS:
Nota: Ha habido reportes de ruptura de tendón de Aquiles y de tendones en el hombro y mano que requieren
reparación quirúrgica, o resultan en discapacidad prolongada en pacientes que tomaron levofloxacino u otras
fluoroquimolonas, debiendose descontinuar el tratamiento si experimentan dolor, inflamación o ruptura de
tendón. Ellos deben descansar y no realizar ejercicios, hasta que se haya excluido el diagnóstico de tendinitis
o ruptura de tendón.
La ruptura de tendón puede ocurrir en cualquier momento durante o después de la terapia con levofloxacino.
Estos efectos indican necesidad de atención médica:
Incidencia rara: estimulación del SNC, reacciones de hipersensibilidad, fototoxicidad, colitis pseudomembranosa, tendonitis o ruptura del tendón.
Incidencias no determinadas:
Electroencefalograma anormal, neumonitis alérgica, shock anafiláctico, reacción anafilactoide, disfonia,
encefalopatía, eosinofilia, eritema multiforme, anemia hemolítica, incremento en el promedio del tiempo de
protrombina, falla orgánica multisistémica; neuropatía periférica, rabdomiolisis, Síndrome de Stevens Johnson, torsades de pointes.
Estos efectos indican necesidad de atención médica solamente si continúan o causan molestias:
Incidencia menos frecuentes: defectos sobre el SNC, reacciones gastrointestinales, cambios en el gusto y
candidiasis vaginal.
Incidencia no determinada: vasodilatación
Estos efectos indican posible colitis pseudomembranosa y la necesidad para atención médica si ocurre
después que la medicación es descontinuada:
Dolor y Cólico estomacal o abdominal, severo; distensión abdominal; diarrea acuosa o severa, la que puede
ser sanguinolenta; fiebre.
TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS:
En el caso de una sobredosis aguda con Levofloxacino, deberá vaciarse el estómago, el paciente puesto en
observación, manteniéndose hidratación. Levofloxacino no es eficientemente removido por hemodiálisis o
diálisis peritoneal.
Signos observados en animales luego de una sola dosis alta de Levofloxacino: ataxia, actividad locomotora
disminuida, disnea, postración, ptosis, ataques y temblores.
Cuidado de soporte: Los pacientes en quienes se confirma o sospecha una sobredosis intencional deben ser
referidos a consulta psiquiátrica.
ADVERTENCIAS:
– Tomar con un vaso lleno de agua.
– Continuar la medicina hasta completar el tratamiento.
– Puede causar vértigos, somnolencia y mareos.
– Evitar demasiada exposición solar o uso de lámparas solares
– El dolor, la hinchazón, la inflamación y la rasgadura de tendones, como el de Aquiles, el hombro, la mano u
otros, pueden tener lugar en pacientes que toman fluoroquinolonas. Los tendones son estructuras anatómicas que conectan los músculos a las articulaciones.
– Las señales y síntomas de ruptura de tendón pueden incluir un ruido seco o un chasquido en el área del
tendón, hematomas después de una lesión en el área del tendón, incapacidad para mover el área afectada o
para soportar peso.
– Las rupturas del tendón de Aquiles relacionadas con las fluoroquinolonas son entre tres y cuatro veces más
frecuentes que aquellas que suceden entre quienes no toman estos medicamentos.
– La ruptura de tendones puede tener lugar durante o después de haber tomado fluoroquinolonas. Se ha
informado sobre casos de ruptura de tendones hasta varios meses después de completar el tratamiento con
fluoroquinolonas.
DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN:
Dosis usual en adultos:
– Tratamiento de ántrax por inhalación: Oral 500 mg cada 24 horas por 60 días.
Nota: La administración de Levofloxacino debe iniciarse tan pronto como sea posible después de sospechar
o confirmar la exposición aérea a B. anthracis. No ha sido estudiada la seguridad en adultos para terapias de
duración mayores de los 28 días, estas terapias prolongadas deberán solo ser usadas cuando el
riesgo/beneficio ha sido considerado.
– Tratamiento de Bronquitis, exacerbaciones bacterianas: Oral, 500 mg cada 24 horas por 7 días.
– Tratamiento de Neumonía, adquirida en la comunidad: Oral, 500 mg cada 24 horas por 7 a 14 días, u oral,
750 mg cada 24 horas por 5 días. La eficacia del régimen de 750 mg ha demostrado ser efectiva para
infecciones causadas por Streptococcus pneumoniae (excepto MDRSP), Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae y Chlamydia pneumoniae
– Tratamiento de neumonía nosocomial: Oral, 750 mg cada 24 horas por 7 a 14 días.
– Tratamiento de Prostatitis bacteriana crónica: Oral, 500 mg cada 24 horas por 28 días.
– Tratamiento de Pielonefritis o infecciones del tracto urinario complicado: oral, 250 mg cada 24 horas por
10 días.
– Tratamiento de Sinusitis: Oral, 500 mg cada 24 horas por 10 a 14 días.
– Tratamiento de infecciones complicadas de la piel y tejidos blandos: Oral, 750 mg cada 24 horas por 7 a 14
días, ó 500 mg cada 12 horas por 7 a 14 horas.
– Infecciones no complicadas de la piel y tejidos blandos: Oral, 500 mg cada 24 horas por 7 a 10 días.
– Tratamiento de infecciones bacterianas complicadas: del tracto urinario oral, 250 mg cada 24 horas por 10
días.
– Tratamiento de infecciones bacterianas no complicadas del tracto urinario: oral, 250 mg cada 24 horas por
3 días.
Nota: Para los pacientes con insuficiencia renal en exacerbaciones bacterianas de bronquitis, neumonía
adquirida en la comunidad, sinusitis, infecciones no complicadas de la piel y tejidos blandos, prostatitis
bacteriana crónica, o inhalación de ántrax (post exposición), la dosis debe ser ajustada como sigue:
1. Nivel de creatinina 50 a 80 mL por minuto: no necesita ajuste.
2. Nivel de creatinina 20 a 49 mL por minuto: oral 500 mg inicialmente luego oral 250 mg cada 24 horas.
3. Nivel de creatinina 10 a 19 mL por minuto: oral, 500 mg inicialmente, luego oral 250 mg cada 48 horas.
4. Hemodiálisis: oral, 500 mg inicialmente, luego oral 250 mg cada 48 horas.
5. CAPD (Diálisis Peritoneal Ambulatoria Continua): oral, 500 mg inicialmente, luego oral 250 mg cada 48
horas.
Para pacientes con insuficiencia renal con infecciones complicadas de la piel y tejidos blandos, neumonía
adquirida en la comunidad o neumonía nosocomial, la dosis debe ser ajustada como sigue:
1. Nivel de creatinina 50 a 80 mL por minuto: no se ajusta la dosis.
2. Nivel de creatinina 20 a 49 mL por minuto: oral, 750 mg inicialmente, luego oral 750 mg cada 48 horas.
3. Nivel de creatinina 10 a 19 mL por minuto: oral, 750 mg inicialmente, luego oral 500 mg cada 48 horas.
4. Hemodiálisis: oral, 750 mg inicialmente, luego oral 500 mg cada 48 horas.
5. CAPD: oral, 750 mg inicialmente, luego oral 500 mg cada 48 horas.
Para pacientes con insuficiencia renal con infecciones complicadas del tracto urinario o pielonefritis aguda,
la dosis se debe ajustar como sigue:
1. Nivel de creatinina mayores o iguales a 20 mL por minuto: no se ajusta la dosis
2. Nivel de creatinina 10 a 19 mL por minuto: oral, 250 mg inicialmente, luego oral 250 mg cada 48 horas.
Para pacientes con insuficiencia renal con infecciones del tracto urinario no complicadas, no se requiere de
ajuste de dosis.
Dosis usual pediátrica:
Seguridad y eficacia no ha sido establecida.
Dosis usual geriátrica: no se reporta en la bibliografía de consulta.
CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO:
Almacenar debajo de los 40º C, preferentemente entre 15 y 30º C en un envase bien cerrado.
Mantener fuera del alcance de los niños. Venta bajo receta médica.
Laboratorios INDUQUIMICA S.A.
Calle Santa Lucila Nº 152 -154 Chorrillos.
Lima 09 – Perú Telef. 6176000
www.induquimica.com/lefoquim
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