Dispensación de productos farmacéuticos UNIDAD 7 LA ADMINISTRACION DE MEDICAMENTOS PARTE I Unidad Didáctica 7: La administración de medicamentos. Parte I | CFGM FARMACIA 1 Dispensación de productos farmacéuticos 1. ADMINISTRACIÓN DE MEDICAMENTOS. CONCEPTOS Forma farmacéutica es la disposición individualizada a que se adaptan los principios activos y excipientes (materia farmacológicamente inactiva) para constituir un medicamento. O dicho de otra forma, la disposición externa que se da a las sustancias medicamentosas para facilitar su administración. Vía de administración, es la forma en la que un medicamento se introduce o aplica en el organismo. 2. CLASIFICACIÓN DE LAS FORMAS FARMACÉUTICAS Existen numerosas formas de clasificar las formas galénicas, según el factor que tengamos en cuenta: formas de administración, estado físico, forma de liberación, tipo de acción, la vía de administración, etcétera. No obstante la más utilizada y la más útil es la clasificación según la vía de administración que usen, por lo que vamos a ir viendo cada una de las vías de administración y las formas farmacéuticas que se utilizan. VIAS DE ADMINISTRACION Vía oral Vía inhalatoria Vía parenteral Vía cutánea Vía oftálmica Vía ótica Vía nasal Vía bucal Vía rectal Vía vaginal 1 Otras vías: sublingual, percutánea… 3. ADMINISTRACIÓN ORAL La administración vía oral es aquella en la cual el fármaco se ingiere y pasa al sistema digestivo, donde es absorbido hacia la circulación para conseguir una acción sistémica. La vía oral constituye la vía más utilizada de administración de fármacos, subdividiéndose a su vez, en Líquidas Sólidas formas líquidas y formas Jarabes Cápsulas sólidas. Suspensiones Comprimidos Gotas Granulados Viales bebibles Píldoras Suspensiones extemporáneas 1 Las vías subrayadas las veremos en la UD 8 Unidad Didáctica 7: La administración de medicamentos. Parte I | CFGM FARMACIA 2 Dispensación de productos farmacéuticos VENTAJAS Fácil de usar Cómoda, no produce ansiedad ni temor a los usuarios Económica, ya que no requiere aplicaciones especiales En caso de intoxicación, la actuación de urgencias es más sencilla: lavado gástrico, provocar vómito… INCONVENIENTES Transcurre tiempo desde su administración hasta que aparecen los efectos terapéuticos. No se puede administrar cuando el paciente tiene vomito, esta inconsciente o desorientado. Puede producir irritación gástrica. Presenta baja biodisponibilidad. Puede producir alteraciones en los fármacos por el pH ácido estomacal o por la acción de enzimas proteolíticos. Pueden haber interacciones con otros fármacos. Interacciones con la toma o no de alimentos. 3.A. Formas farmacéuticas líquidas vía oral. No plantean problemas de disgregación o de disolución en el tubo digestivo, lo que condiciona una acción terapéutica más rápida. Por el contrario no están protegidas, en caso de reactividad, frente a los jugos digestivos. Resultan de elección particularmente en niños. Los líquidos para administración oral son habitualmente soluciones, emulsiones o suspensiones que contienen uno o más principios activos disueltos en un vehículo apropiado. Los vehículos pueden ser: A. Acuosos: sirven para disolver principios activos hidrosolubles. Los más comunes son los jarabes (que contienen una alta concentración de azúcar, hasta un 64% en peso). B. Mucílagos: líquidos viscosos resultantes de la dispersión de sustancias gomosas (goma arábiga, tragacanto, agar, metilcelulosa) en agua. Se usan, sobre todo, para preparar suspensiones y emulsiones. C. Hidroalcohólicos: los elixires son soluciones hidroalcohólicas (25% alcohol) edulcoradas utilizadas para disolver sustancias solubles en agua y alcohol. Estas formas líquidas pueden contener también sustancias auxiliares para la conservación, estabilidad o el enmascaramiento del sabor del preparado farmacéutico (conservantes, antimicrobianos, antioxidantes, tampones, solubilizantes, estabilizantes, aromatizantes, edulcorantes y colorantes autorizados). Unidad Didáctica 7: La administración de medicamentos. Parte I | CFGM FARMACIA 3 Dispensación de productos farmacéuticos Las formas farmacéuticas líquidas para administración oral más usuales son: Jarabes Solución acuosa con alta concentración de carbohidratos tales como sacarosa, sorbitol, dextrosa, etc.; de consistencia viscosa, en la que se encuentra disuelto el o los principios activos y aditivos. Suspensiones Son mezclas heterogéneas formadas por un sólido en polvo (soluto) o pequeñas partículas no solubles (fase dispersa) que se dispersan en un medio líquido (dispersante o dispersora). Sólido en líquido que no es soluble en este. Gotas Son soluciones en las que el principio activo está concentrado. Viales bebibles Soluciones monodosis Elixires Solución hidroalcohólica, que contiene el o los principios activos y aditivos. Contiene generalmente sustancias saborizantes, así como aromatizantes. El contenido de alcohol puede ser del 5 al 18%. 3.B. Formas farmacéuticas sólidas vía oral. Las formas sólidas, presentan una mayor estabilidad química debido a la ausencia de agua, lo que les confiere tiempos de reposición más largos. Además, estas formas galénicas permiten resolver posibles problemas de incompatibilidades, enmascarar sabores desagradables e incluso regular la liberación de los principios activos. Unidad Didáctica 7: La administración de medicamentos. Parte I | CFGM FARMACIA 4 Dispensación de productos farmacéuticos Las formas farmacéuticas sólidas más frecuentes para administración oral son: Comprimidos Formas farmacéuticas sólidas que contienen, en cada unidad, uno o varios principios activos. Se obtienen aglomerando, por compresión, un volumen constante de partículas. Se administran generalmente por deglución, aunque se pueden dar otras posibilidades. La compresión de partículas es lo que define su naturaleza. Sin embargo, las distintas formas de administración hacen que podamos distinguir varios tipos de comprimidos: 1. Comprimidos no recubiertos: Obtenidos por simple compresión. Están compuestos por el fármaco y los excipientes (diluyentes, aglutinantes, disgregantes, lubrificantes). 2. Comprimidos de capas múltiples: obtenidos por múltiples compresiones con lo que se obtienen varios núcleos superpuestos, con distinta compactación en cada uno de ellos. Este tipo de comprimidos se utiliza bien para administrar dos o más fármacos incompatibles entre sí, o bien para obtener una acción más prolongada de uno de ellos. Otras veces, se pretende administrar un solo fármaco, pero compactados en núcleos concéntricos de diferente velocidad de liberación. 3. Comprimidos recubiertos o grageas: El recubrimiento sirven para proteger al fármaco de la humedad y del aire, así como para enmascarar sabores y olores desagradables. Químicamente, el recubrimiento puede ser de azúcar o de un polímero que se rompe al llegar al estómago. 4. Comprimidos con cubierta gastrorresistente o entérica: Resisten las secreciones ácidas del estómago, disgregándose finalmente en el intestino delgado. Se emplean para proteger fármacos que se alteran por los jugos gástricos o para proteger a la mucosa gástrica de fármacos irritantes. 5. Comprimidos de liberación controlada: Son sistemas que ejercen un control sobre la liberación del principio activo en el organismo. Según el tipo de sistema podemos elegir el lugar de liberación del principio activo o el ritmo a la que se libera. 6. Comprimidos efervescentes: Se obtienen por compresión de un granulado de sales efervescentes, generalmente un ácido, como el ácido cítrico, y un álcali como el bicarbonato sódico. Estas sustancias, en contacto con el agua, originan anhídrido carbónico que va descomponiendo la masa del comprimido y liberando el principio activo. Unidad Didáctica 7: La administración de medicamentos. Parte I | CFGM FARMACIA 5 Dispensación de productos farmacéuticos 7. Comprimidos bucales: Son comprimidos destinados a disolverse íntegramente en la boca, con objeto de ejercer una acción local sobre la mucosa. Se administran así fármacos antifúngicos (anfotericina B), antisépticos (clorhexidina), antiinflamatorios (succinato de hidrocortisona) o estimuladores de la salivación (clorato potásico). Cápsulas Las cápsulas son preparaciones de consistencia sólida formadas por un receptáculo duro o blando, de forma y capacidad variable, que contienen una unidad posológica de medicamento. Este contenido puede ser de consistencia sólida, líquida o pastosa y estar constituido por uno o más principios activos, acompañados o no de excipientes. El receptáculo se deshará por la acción de los jugos gástricos o entéricos, según la formulación, liberando entonces el principio activo. La cápsula puede ser dura o blanda dependiendo de la cantidad de glicerina en la gelatina, Las cápsulas duras se utilizan para portar los fármacos en polvos, aunque en ocasiones albergan otras formas farmacéuticas como granulados, microcápsulas o comprimidos. Se presentan en dos mitades que deben sellarse a presión, siendo las de gelatina blanda herméticas. Las cápsulas blandas o perlas son de una sola pieza y se suelen utilizar para administrar líquidos oleosos. También podemos encontrar: 1. Cápsulas de cubierta gastrorresistente. En ocasiones se requiere que el fármaco se absorba en el intestino, sobre todo cuando existe la posibilidad que sea inactivado por los ácidos del estómago, en estos casos se utilizan cápsulas con "capa entérica". 2. Cápsulas de liberación modificada. En estas cápsulas las partículas del fármaco está cubierto por sustancias como resinas que controlan la liberación del medicamento por un tiempo más prolongado, lo que permite espaciar más el tiempo entre las dosis. Gránulos y glóbulos Usados principalmente en homeopatía. Son pequeñas esferas de lactosa o sacarosa. Los gránulos son diez veces más grandes que los glóbulos. Los gránulos se presentan en tubos con tapón dosificador y los glóbulos en tubos monodosis. Se disuelven en la boca. Unidad Didáctica 7: La administración de medicamentos. Parte I | CFGM FARMACIA 6 Dispensación de productos farmacéuticos Granulados Agregados de partículas de polvos que incluyen principios activos, azucares y coadyuvantes diversos. Se presentan en forma de pequeños granos de grosor uniforme, forma irregular y más o menos porosidad. Existen granulados de distintos tipos: efervescentes, recubiertos, gastrorresistentes y de liberación modificada. Píldoras Preparaciones sólidas y esféricas, destinadas a ser deglutidas íntegramente. Cada unidad contiene uno o más principios activos interpuestos en una masa plástica. Se encuentran en franco desuso habiendo sido desplazadas por los comprimidos y cápsulas. Suspensión extemporánea Aquella que, por su poca estabilidad, se prepara en el momento de ser administrada. La forma farmacéutica es en polvo, generalmente liofilizado, pero el medicamento se administra de forma líquida. 4. ADMINISTRACIÓN INHALATORIA Es aquella que se realiza a través de la nariz o la boca para que el medicamento llegue a las vías respiratorias.Tiene como función la inhalación de una solución en forma de partículas suspendidas en el aire para depositarse después en árbol traqueobronquial. Los aerosoles son fármacos líquidos (broncodilatadores esteroides, mucolíticos, antibióticos y agentes antivíricos suspendidos en forma de partículas). VENTAJAS: Amplia superficie de absorción. Gran irrigación sanguínea. Efectos locales y sistémicos (fármacos para tratamiento de enfermedades cardiacas o nerviosas). Absorción rápida. INCONVENIENTES : Irritación. Difícil manejo de formas farmacéuticas. No se puede regular la cantidad de medicamento que recibe la persona. Unidad Didáctica 7: La administración de medicamentos. Parte I | CFGM FARMACIA 7 Dispensación de productos farmacéuticos Los generadores de aerosol propelidos por aire o mezclas de aire-oxígeno en general se dividen en: Inhaladores y nebulizadores. Los inhaladores Son aparatos portátiles y manuales disponibles en dos tipos: 1. Inhaladores dosificadores presurizados (MDI, por sus siglas en inglés): son los más recetados. Como pequeñas latas de aerosol, expelen una dosis de medicación previamente medida. 2. Los inhaladores de polvo seco contienen el principio activo en forma de polvo. Al inhalar a través del dispositivo el aire arrastra al medicamento desde el interior hasta los pulmones. Por ello, con este tipo de inhaladores se evita la descoordinación entre inspiración y la pulsación que ocurría con los inhaladores presurizados. En los sistemas unidosis el fármaco viene en cápsulas que se colocan en el dispositivo inhalador. Este tipo de inhaladores no usa clorofluorocarburos. Unidad Didáctica 7: La administración de medicamentos. Parte I | CFGM FARMACIA 8 Dispensación de productos farmacéuticos Los nebulizadores Un nebulizador es un tipo de inhalador que atomiza una neblina líquida, no espesa de medicamento. Lo hace por medio de una mascarilla, utilizando oxígeno o aire a presión, o con un aparato de ultrasonidos (se suele usar en personas que no pueden usar un inhalador dosificador, como los bebés y los niños pequeños, y en personas con asma severa). 5. ADMINISTRACIÓN PARENTERAL Se considera la vía parenteral como aquella que introduce el fármaco en el organismo gracias a la ruptura de la barrera mediante una aguja. VENTAJAS El fármaco llega, en casi todas las formas, a la circulación sistémica, por lo que su biodisponibilidad es mayor. Se puede usar en casos en los que no se puede usar la vía oral. INCONVENIENTES Precisa de instrumental para su realización, que debe de estar adecuadamente esterilizado. En la mayoría de los casos precisa de otra persona para su uso, en ocasiones altamente cualificada. En caso de reacción adversa al fármaco la intensidad de la misma suele ser mayor, y el tiempo de reacción se ve acortado frente a la vía oral. Presenta algunos inconvenientes propios de cada técnica: tromboflebitis, embolismo arterial, neuralgias, necrosis dérmica, etc. 5.A. Vía Intravenosa Proporciona un efecto rápido del fármaco y una dosificación precisa, sin problemas de biodisponibilidad. Puede presentar, no obstante, graves inconvenientes, como la aparición de tromboflebitis, así como problemas de incompatibilidades entre dos principios activos administrados conjuntamente en la misma vía. Tiene el inconveniente de que no permite la administración de preparados oleosos debido a la posibilidad de originar una embolia grasa. Tampoco podrán usarse productos que contengan componentes capaces de precipitar algún componente sanguíneo o hemolizar los hematíes. Unidad Didáctica 7: La administración de medicamentos. Parte I | CFGM FARMACIA 9 Dispensación de productos farmacéuticos 5.B. Vía Intraarterial Utilizada en el tratamiento quimioterápico de determinados cánceres; permite obtener una máxima concentración del fármaco en la zona tumoral, con unos mínimos efectos sistémicos. 5.C.Vía Intramuscular Se utiliza para fármacos no absorbibles por vía oral o ante la imposibilidad de administración del fármaco al paciente por otra vía ya que admite el ser utilizada para sustancias irritantes. Numerosos factores van a influir en la biodisponibilidad del fármaco por vía IM (vascularización de la zona de inyección, grado de ionización y liposolubilidad del fármaco, volumen de inyección, etc.). Esta vía es muy utilizada para la administración de preparados de absorción lenta y prolongada (preparados “depot”). 5.D. Vía Subcutánea De características similares a la anterior pero al ser la piel una zona menos vascularizada, la velocidad de absorción es mucho menor. Sin embargo, dicha velocidad puede ser incrementada o disminuida por distintos medios. No puede utilizarse para sustancias irritantes ya que podría producir necrosis del tejido. 5.E. Otras vías parenterales De uso menos frecuente son la intradérmica, epidural, intradural, intraósea, intraarticular, peritoneal o la intracardiaca. Los preparados para administración parenteral son formulaciones estériles destinadas a ser inyectadas o implantadas en el cuerpo humano. A continuación se enumeran cinco de las más representativas: Preparaciones inyectables. Son preparaciones del principio activo disuelto (solución), emulsionado (emulsión) o disperso (dispersión) en agua o en un líquido no acuoso apropiado. Preparaciones para perfusión Soluciones estériles destinadas a ser administradas por perfusión a través de vía endovenosa ( la más frecuente). Pueden ser diluidas en un líquido apropiado antes de su administración o usarse de forma directa. Unidad Didáctica 7: La administración de medicamentos. Parte I | CFGM FARMACIA 10 Dispensación de productos farmacéuticos Polvo para preparaciones inyectables extemporáneas. Sustancias sólidas estériles, dosificadas y acondicionadas en recipientes definidos que, rápidamente tras agitación, en presencia de un volumen prescrito de líquido estéril apropiado, dan lugar a soluciones prácticamente límpidas, exentas de partículas, o bien a suspensiones uniformes. Implantes o pellet. Pequeños comprimidos o barritas, estériles de forma y tamaño adecuados que garantizan la liberación del principio activo a lo largo de un tiempo prolongado. Inyectables Depot Por vía parenteral ( nunca intracirculatoria) es posible la liberación retardada o prolongada de los principios activos a partir del punto de inyección. Esto se puede conseguir realizando diversas manipulaciones galénicas. Unidad Didáctica 7: La administración de medicamentos. Parte I | CFGM FARMACIA 11