CARRERA .ENFERMERIA ASIGNATURA :FARMACOLOGIA DOCENTE :Susana Rivera ITTE VIAS DE ADMINISTRACION FARMACOLOGICA CONCEPTOS BÁSICOS. Vías de administración: Son las diferentes formas en que un medicamento se pone en contacto con el organismo para ejercer su efecto. Formas Farmacéuticas: Son los medicamentos de composición definida y dosificación determinada. ¿Cómo se determina la vía de administración ? Efecto rápido o sostenido Del tipo de acción deseado. Efecto local o sistémico. De las circunstancias. Situación de Urgencia u otra. Del grupo etario. Ancianos, niños, adultos. De la condición del paciente.( Paciente inconsciente, paciente postrado, paciente activo, institucionalizado , ambulatorio etc.) CLASIFICACIÓN DE LAS VÍAS DE ADMINISTRACIÓN: Vía Externa: El medicamento se aplica directamente sobre el sitio afectado para lograr efecto local sobre la piel, las mucosas (fosas nasales, uretra, vagina, conjuntiva, ocular) y sobre el oído y la oro faringe. Vía Interna: Se emplea con el objetivo de obtener un efecto sistémico del medicamento después de su absorción y se divide en: - Vía Entérica: Administración del medicamento a través del tubo digestivo, entre las que se encuentran la via oral o bucal, sublingual y rectal. - Vía Parenteral: Administración del medicamento directamente a la circulación mediante el uso de inyecciones y entre las cuales están las vía endovenosa, intramuscular, subcutánea e intradérmica, entre otras. - Vía Inhalatoria: Administración de un fármaco vehiculizado por el aire inspirado con el fin de ejercer efecto local sobre el árbol bronquial y sistémico después de la absorción. * Vía Percutánea: El medicamento se pone sobre la piel para que a través de esta se absorba y se obtenga un efecto sistémico. VÍA EXTERNA O TÓPICA: Consiste en la aplicación directa del medicamento sobre la piel y mucosas de orificios naturales con el objetivo de obtener un efecto local en el sitio de aplicación. Ventajas. - Técnica sencilla que permite la autoadministración y la aplicación directa en el sitio afectado. Desventajas. - Resulta incómoda o poco estética para el paciente. - No siempre se alcanzan las concentraciones requeridas. - Necesita de tratamientos concomitantes. - Pueden aparecer efectos indeseados. [Escriba texto] CARRERA .ENFERMERIA ASIGNATURA :FARMACOLOGIA DOCENTE :Susana Rivera ITTE FACTORES QUE AFECTAN LA ABSORCIÓN DE LOS MEDICAMENTOS POR LA PIEL: Características físico-químicas del principio activo: las sustancias liposolubles penetran fácilmente a través de la piel por las glándulas sudoríparas. ph del compuesto: las sustancias ácidas se absorben más fácil porque la piel es ligeramente ácida. Concentración del principio activo en el sitio de aplicación del medicamento: mientras mayor es la concentración, mayor será la absorción del medicamento. Estado físico de la piel: La absorción es mayor cuando el estrato córneo se encuentra lesionado. Edad: La piel de los niños es más permeable que la de los adultos. Sitio de aplicación: La absorción es mayor en aquellas zonas donde el estrato córneo no está reforzado: piel detrás de la oreja – escroto – cuero cabelludo – piel del dorso del pie – piel del antebrazo Grado de Hidratación: A mayor hidratación de la piel mayor será el grado de penetrabilidad del principio activo vehiculizado. Superficie de aplicación: A mayor superficie de aplicación, mayor será la absorción. FORMAS DE ADMINISTRACION VIA TOPICA Entre las principales formas de presentación farmacéuticas de administración tópica encontramos: Formas liquidas: Colirios, Gotas Nasales y Oticas, Lociones Formas Semi-solidas: Ungüentos, Pomadas, Cremas, Gel Formas Solidas :Polvos dérmicos, Óvulos, Comprimidos, Capsulas Vaginales Colirios: El fármaco esta en solución o suspensión acuosa u oleosa para ser instilada, en forma de gotas, en el fondo del saco conjuntival.Los colirios deben ser indoloros, no irritantes, estériles e isotónicos Ungüento: Pomada en solución de elevada consistencia y por tanto reducida extensibilidad. CONSIDERACIONES Cutánea: Además de la acción local, puede conllevar la absorción sistémica del fármaco lo que depende, en gran medida, del estado de la piel. La absorción es menor en las zonas de mayor estrato corneo. Ocular: Puede conllevar la absorción sistémica a través del saco lagrimal. A mayor viscosidad de la formulación, mayor la eficacia para prolongar el tiempo de contacto entre la piel y el principio activo. VÍA INTERNA ENTÉRICA VÍA SUBLINGUAL: Es la colocación del medicamento debajo de la lengua hasta su absorción. Debajo de la lengua existe una rica vascularización que drena a la vena cava superior y se evita el efecto del primer paso. [Escriba texto] CARRERA .ENFERMERIA ASIGNATURA :FARMACOLOGIA DOCENTE :Susana Rivera ITTE Ventajas: - Es una técnica sencilla, cómoda, no dolorosa que permite la autoadministración y puede eliminarse de la boca un exceso del medicamento si el efecto es muy intenso. - El efecto es más rápido que por la vía oral - Desventajas: - Solo pueden administrarse medicamentos liposolubles potentes para garantizar el efecto deseado a partir de la absorción de pocas moléculas. - Las características como la acidez, mal sabor y otras no permiten que muchos medicamentos se administren por esta vía. VIA ORAL Es la forma mejor aceptada por los pacientes , pero que no siempre puede ser empleada : Condición del enfermo: Inconciencia, Descoordinación motora ,Deglución),Hemesis Aguda, hematemesis ,cantidad y naturaleza del fármaco. La naturaleza del medicamento: Degradado por el ph ácido del estómago, degradado por las enzimas proteolíticas digestivas, Irritantes o cáustico para la mucosa gástrica, no reabsorbido, inactivado rápidamente por el hígado, efecto de primer pasaje. FORMAS DE PRESENTACION FARMACEUTICAS ORALES Formas Orales liquidas: Pueden ser soluciones, emulsiones o suspensiones que contiene uno o más principios activos disueltos en un vehículo apropiado. Las formas orales liquidas no plantean problemas de disolución en el tubo digestivo, lo que condiciona una acción terapéutica más rápida. No están protegidas, en caso de reactividad, frente a los jugos digestivos. Resultan de elección en niños y ancianos. Formas Orales solidas: Pueden ser comprimidos, capsulas, tabletas, polvos, granulados Dentro de los comprimidos tenemos: comprimidos no recubiertos, comprimidos de capas múltiples, grageas, comprimidos de liberación prolongada, comprimidos efervescentes. Dentro de las capsulas tenemos: capsulas duras, capsulas blandas o perlas, capsulas de cubierta gastro-resistente, capsulas de liberación modificada. [Escriba texto] CARRERA .ENFERMERIA ASIGNATURA :FARMACOLOGIA DOCENTE :Susana Rivera ITTE CONSIDERACIONES La mayor parte de los fármacos administrados vía oral buscan una acción sistémica, tras un proceso previo de absorción entérica. En la absorción oral influyen factores fisiológicos (el pH, la cantidad y tipo de alimentos, la solubilidad del fármaco). Características individuales (Ej. la superficie de absorción, la velocidad de tránsito intestinal, así como algunos procesos patológicos), que pueden modificar sustancialmente el proceso de absorción. VÍA RECTAL: Consiste en la colocación del medicamento en el interior del recto. Se utiliza para ejercer acción local (anestésicos, analgésicos ), o producir efectos sistémicos (antipiréticos, antinflamatorios), pero también es empleada para provocar por vía refleja la evacuación del colon (Ej .supositorios de glicerina, enemas ). La vía rectal es especialmente útil en las siguientes situaciones: Paciente incapaz de ingerir la medicación por vía oral. Medicamentos que irritan la mucosa gástrica. Medicamentos que son destruidos por el jugo gástrico o por los enzimas digestivos. Medicamentos que por su sabor o su olor son intolerables por vía oral. El principal inconveniente o desventaja de la vía rectal La absorción del medicamento es errática, menos fiable y a veces nula. Resulta incómoda y poco aceptada por los pacientes FORMAS DE PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA DE ADMINISTRACIÓN RECTAL Supositorios. Capsulas rectales. Enemas : Soluciones y dispersiones rectales Pomadas o ungüentos rectales. CONSIDERACIÓNES La vía rectal puede utilizarse para conseguir efectos locales o sistémicos. En este último caso, sólo se debe considerar como una alternativa a la vía oral cuando ésta no pueda utilizarse, ya que la absorción por el recto es irregular, incompleta y además muchos fármacos producen irritación de la mucosa rectal. [Escriba texto] CARRERA .ENFERMERIA ASIGNATURA :FARMACOLOGIA DOCENTE :Susana Rivera ITTE Esta vis de administración tiene una indicación preferente es el tratamiento de las crisis convulsivas en niños pequeños (diazepam). VIA PARENTERAL Las tres vías principales para administración de preparaciones inyectables son: Vía intravenosa (IV) Vía Subcutánea (SC) Vía intramuscular (IM) Otras vías parenterales de uso menos frecuente son la intradérmica, intraaracnoidea, epidural, intraosea, intraarticular, intraarterial, intracardiaca. VÍA ENDOVENOSA: El medicamento se introduce directamente en la circulación sanguínea por lo que se elimina de esta forma el paso de la absorción y permite de forma rápida obtener elevados niveles del medicamento en sangre. Requiere acceder a una vena y las venas periféricas son la primera elección. Ventaja: Se evita la degradación y cambios de ph de la vía enteral. Mayor “biodisponibilidad” de la droga. Efectos casi inmediatos según el principio activo del fármaco una dosificación precisa, Desventaja: Requiere de un operador con conocimientos y habilidades. Requiere insumos con condiciones específicas ( tamaño , estériles ) Vía que fácilmente puede presentar una Reacción adversa a medicamentos como esclerosis venosa, flebitis, tromboflebitis, extravasación . Vias Difíciles de obtener en pacientes pediátricos, ancianos y pacientes con hospitalizaciones o terapias prolongadas multi-puncionados . [Escriba texto] CARRERA .ENFERMERIA ASIGNATURA :FARMACOLOGIA DOCENTE :Susana Rivera ITTE Problemas de incompatibilidades entre dos principios activos administrados conjuntamente en la misma vía. VÍA INTRAMUSCULAR: Es la inyección de un medicamento en el tejido muscular. Los puntos de inyección que se emplean con mayor frecuencia son: músculos glúteos, cara lateral de los muslos y deltoides. La rica perfusión vascular facilita la absorción de la droga. Se utiliza para fármacos no absorbibles por vía oral o ante la imposibilidad de administración del fármaco al paciente por otra vía. Numerosos factores van a influir en la biodisponibilidad del fármaco por vía IM (vascularización de la zona de inyección, grado de ionización y liposolubilidad del fármaco, volumen de inyección, etc.). Esta vía es muy utilizada para la administración de preparados de absorción lenta y prolongada como los de penicilina benzatina , o preparados hormonales. Ventajas: - La absorción es más rápida que por vía subcutáneas y pueden administrase sustancias más irritantes y volúmenes mayores de medicamentos. (De 1 a 5ml) Desventajas: - Volúmenes mayores de 5 ml pueden producir dolor prolongado por distensión. - La inyección de sustancias irritantes pueden producir escaras , quistes o abcesos locales. - La inyección en el nervio ciático puede implicar parálisis y atrofia de los músculos en el miembro inferior. - Requiere experiencia y conocimientos de anatomía en el operador CONSIDERACIONES Cambiar los sitios de punción mediante un esquema de rotación Volumen no debe sobrepasar los 5 ml en glúteo y los 2 ml en deltoides por producir dolor prolongado por distensión Considerar si el usuario tiene alguna Coagulopatía o usa anticoagulantes ( Insuficiencia renal en terapia dialítica ) , antiagregantes plaquetarios ( aspirina , clopidrogrel )Si no es posible prescindir de la vía de administración hacer buena hemostasia . SITIOS DE PUNCIÓN INTRAMUSCULAR Y ANGULO DE PUNCION [Escriba texto] CARRERA .ENFERMERIA ASIGNATURA :FARMACOLOGIA DOCENTE :Susana Rivera ITTE VIA SUBCUTANEA: Es la inyección del medicamento en el tejido celular subcutáneo. Esta zona tiene la característica de ser poco vascularizada, por lo que la velocidad de absorción es menor que en la vía intramuscular. Sin embargo, dicha velocidad puede ser incrementada por distintos medios (Ej. añadiendo hialuronidasa ), o también disminuida (Ej. utilizando un vasoconstrictor como la adrenalina junto a un anestésico local) Esta vía es muy utilizada para la administración de insulina. Ventajas: Permite la administración de microcristales, suspensiones o pellets que forman pequeños depósitos a partir de los cuales se adsorbe gradualmente el medicamento por largo período y así se logra un efecto sostenido de este. Desventajas: - Solo permite la administración de pequeños volúmenes (de 0,5 a 2 ml) para no provocar dolor por distensión. - No permite la administración de sustancias irritantes que puedan producir dolor intenso y distensión de tejidos. CONSIDERACIONES : Volumen no debe sobrepasar los 2 ml La distancia entre cada sitio de punción idealmente mayor a 5 cm Cambiar los sitios de punción mediante un esquema de rotación. Dependiendo del medicamento se hace hemostasia por compresión. Los anticoagulantes como las heparinas se colocan de preferencia en el área abdominal y se puede utilizar áreas más alejadas del área peri umbilical . [Escriba texto] CARRERA .ENFERMERIA ASIGNATURA :FARMACOLOGIA DOCENTE :Susana Rivera ITTE SITIOS DE PUNCIÓN SUBCUTANEA Y ANGULO DE PUNCION VÍA INTRADÉRMICA. Consiste en la inyección del fármaco en la dermis, inmediatamente debajo de la epidermis. Se utiliza fundamentalmente para pruebas cutáneas a alérgenos , vacunas y otras. Las áreas del cuerpo más empleadas para la inyección de medicamentos son la parte media anterior de los antebrazos y la región subescapular de la espalda. La cantidad de medicamento que se debe administrar por esta vía es muy pequeña (no más de 0,1 ml) y la absorción es lenta. Tras la administración del medicamento debe aparecer una pequeña pápula en el sitio de aplicación. VÍA INHALATORIA: Es la administración de un fármaco en forma de gas (oxígeno), polvo (beclometasona) o líquido (salbutamol) vehiculizado por el aire inspirado, con el fin de ejercer efecto local sobre el árbol bronquial y sistémico después de la absorción. La absorción de los medicamentos tras ser administrados por esta vía se produce de forma rápida debido a la gran superficie del epitelio alveolar, a su gran permeabilidad y a la buena irrigación de los pulmones. La mayoría de las veces se emplea la vía inhalatoria para conseguir una acción local del fármaco en diversos procesos patológicos pulmonares, de esta forma se consigue una acción rápida del fármaco y la disminución de sus efectos adversos. Sin embargo, en otras ocasiones, la vía inhalatoria es utilizada con el fin de que el fármaco alcance la circulación sistémica, ya que está zona está muy vascularizada, evitándose el efecto primer paso hepático. [Escriba texto] CARRERA .ENFERMERIA ASIGNATURA :FARMACOLOGIA DOCENTE :Susana Rivera ITTE Los medicamentos mas utilizados por esta vía son los antiasmáticos (agonistas β2-adrenergicos, corticoides) Además utilizada para la administración de drogas vaporizables (gases halogenados) en anestesia. Ventajas: Requiere de dosis pequeñas de medicamentos debido a que los efectos aparecen rápidamente. Permite la automedicación. Desventajas: No es posible la dosificación exacta, ya que parte de esta se pierde porque se queda en el aire, se deglute; además en las porciones altas del árbol respiratorio también quedan restos de ella. El alivio rápido de los síntomas en muchos casos estimula el abuso. Pueden producirse efectos indeseables debido a la rápida absorción de fármacos potentes que ejercen un efecto sistémico. Incompatibilidad entre cámaras y sistemas presurizados. Es necesario entrenamiento , perdida de medicamento por incoordinación activacióninspiración. Costo mas elevado que otras formas de presentación. TAMAÑO DE LAS PARTICULAS Un factor determinante en la introducción de drogas al pulmón es el tamaño de estas. Partículas con tamaño mayor de 10um se depositaran sobretodo en la boca y en la bucofaringe. Las partículas de menor tamaño (menos de 0,5 micras ) son inhaladas hasta los alvéolos y más tarde espiradas sin depositarse en los pulmones. Las partículas entre 1 a 5 um se depositan en vías respiratorias finas, siendo más eficaces. DISPOSITIVOS PARA ADMINISTRACION INHALATORIA LOS AEROSOLES son dispositivos que contienen soluciones o suspensiones de un principio activo, envasadas en un sistema a presión de manera que, al accionar la válvula, se produce la liberación del principio activo impulsado gracias a un agente propelente. [Escriba texto] CARRERA .ENFERMERIA ASIGNATURA :FARMACOLOGIA DOCENTE :Susana Rivera ITTE LOS NEBULIZADORES son dispositivos que al hacer pasar una corriente de aire generan partículas uniformes y muy finas del principio activo (líquido) en un gas. Este sistema permite que el fármaco penetre más profundamente en las vías aéreas. Ventajas: -No precisa colaboración del paciente -Rapidez de acción Inconvenientes: -No portabilidad -Precisa una fuente de gas -Mucho depósito de partículas en orofaringe - Precisa flujo alto = 6 l/min LOS INHALADORES DE POLVO SECO, a partir del medicamento en estado sólido, se liberan partículas suficientemente pequeñas . Ventajas : Autonomía del paciente Asociación de fármacos Inhaladores de polvo seco MULTIDOSIS Desventajas : Precio elevado Poca o nula percepción de la administración [Escriba texto] CARRERA .ENFERMERIA ASIGNATURA :FARMACOLOGIA DOCENTE :Susana Rivera ITTE VÍA PERCUTÁNEA Es la administración de principios activos a través de la piel con el objetivo de ejercer una acción sistémica. Los sistemas transdérmicos son formas de dosificación ideados para conseguir el aporte percutáneo de principios activos a una velocidad programada, o durante un periodo de tiempo establecido. Existen varios tipos de sistemas transdérmicos, entre los que se encuentran: Los parches transdérmicos. Los componentes básicos de los dos tipos de parches que existen en el mercado farmacéutico (tipo reservorio y tipo matriciales) consisten en: a) una lámina protectora externa. b) un depósito con el principio activo. c) una membrana microporosa que permite la liberación continua del fármaco que se encuentra en su interior mediante un mecanismo de difusión pasiva. Estos parches proporcionan niveles plasmáticos terapéuticos constantes del fármaco, siempre que la piel permanezca intacta. La liberación del fármaco desde el parche se realiza durante un periodo de tiempo que fluctúa entre 24 horas y una semana. [Escriba texto]