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FORMULACIÓN MAGISTRAL
Cuestionario de formulación magistral
en dermatología y dermocosmética
Champúes
■ ENRIQUE ALÍA FERNÁNDEZ-MONTES • Farmacéutico.
En esta sección el autor analiza, desde
un punto de vista práctico, las consultas
más destacables en el desarrollo de la
formulación magistral de las formas
CONSULTA 1
¿Cómo formular
y elaborar una base
para champú
aniónico-anfótero?
farmacéuticas de uso tópico.
En entregas anteriores se abordaron
emulsiones y geles. En esta ocasión,
le toca el turno a los champúes.
El denominado champú aniónico-anfótero está constituido por un tensioactivo
aniónico, generalmente el Texapón N40 (lauril-éter-sulfato sódico) y un tensioactivo anfótero, como la Tego betaína L-7. Suele incorporar distintas sustancias
auxiliares, como: reengrasantes, viscosizantes, espumantes, conservantes y
reguladoras del pH. Una fórmula tipo podría ser la siguiente:
Texapón N 40 ..........................................30-35%
Tego betaína L-7 ............................................0 %
Miristato de isopropilo ..........................0,5% (reengrasante)
Espesamida ................1% (espumante, reengrasante y viscosizante)
Cloruro sódico .................................1-2% (viscosizante)
Nipagín sódico .................................0,2% (conservante)
Acido láctico .........................cs (pH 5-5,5) (regulador del pH)
Agua destilada csp ........................................100 g
Calentar a bm el Texapón N40 a 30-40 ºC y añadir el miristato de isopropilo y la
Espesamida (dietanolamida de los ácidos grasos de coco) a la misma temperatura. Por otro lado, calentar el agua (reservar 15 ml para disolver el cloruro
sódico) a 30-40 ºC y disolver el Nipagín sódico. Sacar ambas fases del bm y
añadir la acuosa sobre la tensioactiva en pequeñas porciones, agitando suavemente hasta enfriamiento. Añadir la solución de cloruro sódico, agitando suavemente. Finalmente, añadir el ácido láctico hasta pH 5-5,5.
CONSULTA 2
¿Qué sustancias se
emplean como
espumantes en la
formulación de
champúes?
Sustancias como la Espesamida, el óxido de amina o la Tego betaína L-7
aumentan la cremosidad, el cuerpo y la persistencia de la espuma generada por
el tensioactivo principal. Hay que decir que la formación de espuma está más
ligada a factores psicológicos de uso (el usuario «cree» que a mayor formación
y calidad de la espuma formada, mayor poder limpiador), que a la propia
acción detergente. Ejemplo:
Tween 60 ................................................40 g
Tween 20 ................................................10 g
Agua destilada csp ........................................100 g
Ésta es una sencilla solución limpiadora compuesta por dos tensioactivos no
iónicos, que apenas hace espuma al ser aplicada sobre el cabello pero, sin
embargo, tiene un buen carácter detergente. Para aumentar el poder espumante de esta formulación, se podría añadir un 10-15% de Tegobetaína L-7
junto con un 2-3% de Espesamida.
84 FARMACIA PROFESIONAL
NOVIEMBRE 2001
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CUESTIONARIO DE FORMULACIÓN MAGISTRAL EN DERMATOLOGÍA Y DERMOCOSMÉTICA
CONSULTA 3
¿Qué sustancias se
emplean para
disminuir el efecto
deslipidizante de los
tensioactivos
aniónicos en la
formulación de
champúes?
– Sustancias grasas hidrosolubles: lanolina etoxilada, siliconas (Abil grass, Abil
antiestatic), Tagat-L, aceite de ricino etoxilado, Espesamida (dietanolamida de
los ácidos grasos de coco), Viscossit-15 (propilenglicol oleato-PEG 55), etc. Las
concentraciones empleadas de estas sustancias oscilan entre el 2-8%. Al ser
hidrosolubles, tienen la ventaja de ser fácilmente incorporables en el champú,
evitando la formación de turbideces por la falta de solubilidad.
– Sustancias grasas: aceites vegetales (visón, germen de trigo, jojoba, almendras, etc.), lanolina anhidra, miristato y palmitato de isopropilo, etc. Las concentraciones empleadas de estas sustancias oscilan entre el 0,5-2%. Concentraciones superiores pueden producir turbideces por falta de solubilidad y
disminución del poder espumante.
– Sustancias filmógenas: gelificantes (metilcelulosa, Jaguar Hp8, etc.), lecitina
de soja, yema de huevo, etc. Se emplean en concentraciones muy variadas.
– Otras: tensioactivos anfóteros y no iónicos.
Un ejemplo que justifique el empleo de estas sustancias puede ser el siguiente:
Texapón N40 ..............................................30 g
Lauril-sulfato de trietanolamina líquido ..........................15 g
Phenonip (conservante) .....................................0,4 g
Agua destilada csp ........................................100 g
Tal como está formulado, esta base para champú es bastante deslipidizante por
su contenido en tensioactivos aniónicos. La introducción, por ejemplo, de lanolina etoxilada al 3%, Tagat-L al 3% y Espesamida al 2% disminuye considerablemente el efecto deslipidizante. La fórmula quedaría así desarrollada:
Texapón N40 ..............................................30 g
Lauril-sulfato de trietanolamina ................................15 g
Lanolina etoxilada ...........................................3 g
Tagat-L ...................................................3 g
Espesamida ................................................2 g
Phenonip ................................................0,4 g
Agua destilada csp ........................................100 g
Calentar a bm el Texapón N40 a 40-50º C y añadir el lauril-sulfato de trietanolamina, la lanolina etoxilada, el Tagat-L, la Espesamida y el Phenonip, a la misma temperatura. Por otro lado, calentar a bm el agua a 40-50 ºC. Sacar ambas
fases del bm y añadir la acuosa sobre la tensioactiva en pequeñas porciones,
agitando suavemente hasta enfriamiento.
CONSULTA 4
¿Para qué se emplean
las sustancias
nacarantes en los
champús y cómo se
incorporan?
CONSULTA 5
¿Cómo formular un
champú aniónicoanfótero de
ketoconazol al 2%?
NOVIEMBRE 2001
Se emplean por razones meramente estéticas, dando un aspecto perlado o cremoso (nunca se debe confundir con la formación de una emulsión, lo cual es
bien distinto). Entre las más empleadas, se destacan las siguientes:
– Alcoholes grasos: alcohol cetílico, estearílico, etc. Se calientan a bm hasta
fusión y se añaden al champú previamente elaborado y calentado a la misma
temperatura, agitando hasta enfriamiento.
– Sales insolubles pulverulentas: esterato de magnesio, óxido de cinc, dióxido
de titanio, etc. Se añaden al champú previamente elaborado, agitando hasta la
perfecta interposición.
En ambos casos, es fundamental lograr un champú con la viscosidad necesaria
para evitar la sedimentación de estas sustancias durante el almacenamiento.
Se puede formular de dos maneras:
– Formulación de una suspensión. Una vez elaborado el champú, se reduce el
ketoconazol a polvo fino en un mortero y se añade el champú en pequeñas
porciones, batiendo hasta la perfecta interposición. La base del champú form ulado debe tener la suficiente viscosidad para lograr una suspensión homogénea
que tarde en sedimentar una vez agitado el champú para su administración.
– Solubilización del ketoconazol en el champú. Se añade ácido láctico en el agua
del champú hasta lograr un pH 4 y se agrega el ketoconazol, agitando hasta la
total disolución. Una vez disuelto, se procede de la misma forma que la citada
en la consulta n.º 1. Una vez elaborado el champú, se debe reajustar nuevamente a pH 4 (dicho valor es el necesario para solubilizar el ketoconazol en el agua).
Tanto esta forma de elaboración como la anterior necesitan de la introducción
de un antioxidante como el BHT (butilhidroxitolueno) al 0,03%, para evitar la
oxidación del ketoconazol. Dicha sustancia se incorpora disuelta en 0,5-1 ml de
alcohol (96 º) en la fase tensioactiva.
FARMACIA PROFESIONAL
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CUESTIONARIO DE FORMULACIÓN MAGISTRAL EN DERMATOLOGÍA Y DERMOCOSMÉTICA
CONSULTA 6
¿Qué sustancias se
emplean como
viscosizantes en la
formulación de
champúes? ¿Qué
importancia tiene la
viscosidad?
CONSULTA 7
¿Qué excipientes o
principios activos
pueden disminuir la
viscosidad de un
champú?
CONSULTA 8
¿Cómo se incorporan
los principios activos
más formulados en
los champúes?
86 FARMACIA PROFESIONAL
Para aumentar la viscosidad se emplean las siguientes sustancias:
– Espesamida al 1-8%. Se incorpora a la fase tensioactiva. Suele asociarse a
electrolitos en champúes aniónicos-anfóteros.
– Viscossit-15 al 2-5%. Se incorpora sobre el champú ya elaborado. Aparte de
emplearse en champúes aniónicos-anfóteros, también se emplea en champúes
anfóteros, anfóteros-no iónicos y no iónicos.
– Electrolitos, como el cloruro sódico al 1-6%. Para que se produzca el aumento de la viscosidad, es necesario que el champú contenga un tensioactivo principal de tipo aniónico. Se incorpora disuelto en una pequeña cantidad de agua,
añadiéndose sobre el champú previamente elaborado. Es importante citar que
el agua empleada para la disolución debe restarse a la empleada para la elaboración del champú.
– Agentes gelificantes (se emplean menos, ya que pueden producir variaciones
en la viscosidad durante el almacenamiento). Suelen incorporase al agua del
champú.
– Añadido de acidificantes (ácido láctico o cítrico) hasta pH 5 en sistemas aniónicos-anfóteros. Se incorporan sobre el champú previamente elaborado. Es muy
importante realizar una regular y persistente agitación al añadir estas sustancias, para evitar la existencia de zonas variadas de pH en el seno del champú.
Para la Espesamida y los electrolitos, la relación entre cantidad añadida y
aumento de la viscosidad del champú no sigue una relación lineal. Una vez llegado al punto de máxima viscosidad, si se añade más cantidad de estos viscosizantes, se produce una considerable caída de la misma.
El control de la viscosidad de los champúes es importante por varios motivos:
– Desde un punto de vista galénico, permite lograr suspensiones adecuadas
para la introducción de principios activos insolubles (piritiona de cinc, azufre,
permetrina, etc.). Por ejemplo, si se formula un champú totalmente líquido con
piritiona de cinc, puede ocurrir que en el tiempo que pasa desde la agitación
del envase que contiene el champú hasta su aplicación, la piritiona sedimente
rápidamente, con lo cual sólo se administra parte de la misma.
– Desde un punto de vista preventivo, los champúes que contengan principios
activos irritantes para la conjuntiva ocular (por ejemplo, permetrina, breas,
etc.), deben tener alta viscosidad para evitar que lleguen con rapidez a dicha
zona durante la aplicación.
– Desde un punto vista psicológico, existe la «falsa creencia» por parte de
muchos pacientes, de que cuanto mayor es la viscosidad de los champúes,
mayor es su actividad, ya sea terapéutica (caso de los champúes de prescripción)
o cosmética (limpiadora, tonificante, antialopécica, etc.). Otra «falsa creencia» es
la de relacionar champúes líquidos con suavidad y poco poder irritante.
Excipientes como: polioles (glicerina, propilenglicol, polietilenglicol), alcohol,
metilidenglicerol, algunas esencias y perfumes, sustancias que den alta alcalinidad o acidez, etc. pueden dan lugar a una caída brusca de la viscosidad. Ta mbién existen activos dermocosméticos que pueden producir este fenómeno
como: pantenol, aceites vegetales, breas, ictiol, altas concentraciones de ácido
salicílico, etc. Viscosizantes con grupos polioxietilenados como el Viscositt-15
pueden mantener la viscosidad frente a los grupos de sustancias citados.
Dada su frecuente prescripción respecto a otras bases para champú, se analizan
las distintas incorporaciones en bases del tipo aniónico-anfótero (véase consulta
n.º 1):
– Principios activos que se deben disolver o dispersar en el tensioactivo aniónico: bioazufre fluido, ictiol, breas, coaltar saponinado, alfabisabolol, bálsamo del
Perú, aceites vegetales, vitamina F, vitamina E, esencias vegetales, tinturas,
extractos fluidos, piroctona olamina, permetrina (se obtendrá suspensión líquida), tar-doak, etc.
– Principios activos que se solubilizan previamente en distintos solubilizantes
(alcohol, polioles, Tagat-L, Tweens, etc.) y se disuelven en el tensioactivo aniónico: ácido salicílico, en Tagat-L; timol, mentol y alcanfor, en alcohol (96º); eritromicina, en propilenglicol y alcohol (96º); lindane, en acetona; minoxidil, en propilenglicol; thioxolone, en Tagat-L, etc.
– Principios activos que se disuelven en el agua: ácido glicólico, alantoína, pantenol, azuleno 25% hidrosoluble, biotina, vitamina B6, cafeína, clindamicina,
ketoconazol (véase consulta n.º 5), extractos hidroglicólicos, factor hidratante
natural, urea, piritiona sódica, gluconato o acetato de cinc, etc.
– Principios activos insolubles que se añaden en el champú previamente elaborado, formando una suspensión: bioazufre polvo, azufre precipitado, corticoides, ketoconazol (véase consulta n.º 5), piritiona de cinc, sulfuro de selenio, etc.
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CUESTIONARIO DE FORMULACIÓN MAGISTRAL EN DERMATOLOGÍA Y DERMOCOSMÉTICA
CONSULTA 9
Atendiendo al tipo
de tensioactivos
empleados, ¿cómo se
podrían clasificar los
champúes de
prescripción?
– Champú aniónico: está constituido por un tensioactivo aniónico como el lauril-éter-sulfato sódico, lauril-sulfato sódico, lauril-sulfato de trietanolamina líquido, etc. Ejemplo:
Dp/
Piritiona de cinc al 2 % en champú aniónico, 100 g
– Champú aniónico-anfótero (véase consulta n.º 1): está constituido por un
tensioactivo aniónico (de los vistos anteriormente) y uno anfótero como la Tego
betaína L-7. También se denomina excipiente sulfonado-aniónico.
– Champú anfótero: está constituido por un tensioactivo anfótero, como la
Tego betaína L-7. También tiene las siguientes denominaciones: solución jabonosa anfótera o detergente anfótero. Ejemplo:
Dp/
Vitamina B6 ..........................................2 g
Tricopéptidos ........................................10 g
Solución jabonosa anfótera csp .........................100 g
Desarrollo de la fórmula:
Vitamina B6 ............................................................2 g
Tricopéptidos ........................................10 g
Tego betaína L-7 .....................................40 g
Espesamida ..........................................2 g
Viscositt-15 ..........................................2 g
Ácido láctico ........................................cs (pH 5-5,5)
Agua destilada csp ...................................100 g
Añadir la Espesamida sobre la Tego betaína L-7. Por otro lado, disolver la vitamina B6 y los tricopéptidos en el agua y añadir la solución obtenida sobre la
anterior, agitando suavemente. Añadir el Viscositt-15 y ajustar el pH.
– Champú no iónico: está constituido por tensioactivos no iónicos (Tweens,
Tagat-L, Eumulgines, etc.). Dichos tensioactivos pueden asociarse a los anteriores tipos. Ejemplo: champú aniónico-anfótero-no iónico (fórmula propuesta en
la consulta n.º 1 con un 5-10% de Tween 20).
CONSULTA 10
¿Cómo incorporar
el ácido salicílico
en un champú
aniónico-anfótero?
El problema de la incorporación del ácido salicílico deriva de su insolubilidad en
el agua del champú. Esto se soluciona fácilmente empleando una sustancia
solubilizante como el Tagat-L (mono-dilaurato de glicerina polietoxilado). Aproximadamente, 1 g de ácido salicílico se disuelve en 3 g de Tagat-L a 40-50 ºC.
También esta sustancia actúa como sobreengrasante. Ejemplo:
Acido salicílico .............................................2 g
Champú aniónico-anfótero csp ...............................100 g
La fórmula quedaría así desarrollada:
Acido salicílico ............................................. 2 g
Tagat-L ...................................................6 g
Texapón N 40 ..........................................30-35 g
Tego betaína L-7 ...........................................10 g
Miristato de isopropilo .....................................0,5 g
Espesamida ................................................1 g
Cloruro sódico ............................................1-2 g
Nipagín sódico ............................................0,2 g
Ácido láctico .......................................cs (pH 5-5,5)
Agua destilada csp ........................................100 g
Calentar el Tagat-L a 40-50 ºC y disolver el ácido salicílico. Añadir la solución obtenida
sobreelTexapón N40 y proceder de la misma manera que la descrita en la consulta n.º 1.
Nota: los lectores interesados en realizar consultas sobre formulación pueden hacerlo mandando un mensaje a la dirección electrónica de Enrique Alía: EALIAF@NEXO.ES.
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