Carbolit ® 300

Carbolit ® 300
Carbonato de Litio 300.0 mg
Cápsulas de uso oral
COMPOSICIÓN:
Carbonato de Litio.................................................. 300.0 mg
Excipientes c. s. p................................................. 1 cápsula
DESCRIPCIÓN
Antimaniaco, tratamiento coadyuvante antidepresivo; granulopoyético; profiláctico del dolor
de cabeza vascular.
Por ser un catión monovalente compite con otros cationes monovalentes y bivalentes en
distintos sitios incluyendo la membrana celular, donde el litio cruza a través de los canales de
sodio, y en altas concentraciones bloquea los canales de potasio. Además el litio actúa a nivel
de sitios de unión celular que son sensibles a cambios de concentraciones de cationes.
También actúa a nivel de sitios celulares de unión a trasportadores para cationes monovalentes y bivalentes. El litio disminuye la concentración intracelular del AMP-cíclico porque
inhibe la adenilciclasa. En menor grado el litio también disminuye la concentración del GMPcíclico.
También se la ha dado mucha importancia al efecto que tienen concentraciones bajas de litio
sobre la síntesis, almacenamiento, liberación y recaptación de monoaminas biogénicas que
están implicadas en la fisiopatología de los trastornos de ánimo.
FARMACOCINÉTICA
Se absorbe rápidamente, completamente entre las 6-8 horas. El Carbonato de litio no se une a
proteínas plasmáticas ni sufre biotransformación. Su eliminación se produce casi íntegramente
por vía renal. Se ha descrito una vida media promedio de 24 horas en adultos, de 18 horas en
adolescentes y más de 36 horas en pacientes de la tercera edad. Nota: cuando se inicia el
tratamiento, las concentración plasmática de litio disminuye rápidamente las primeras 5-6
horas, seguido por un decline más gradual durante las siguientes 24 horas. Se logra la
concentración máxima en suero entre la 1-3 horas. Las concentraciones séricas terapéuticas
para Desorden Bipolar, fase aguda: entre 0.8 -1.2mEq/L, ocasionalmente 1.5mEq/L; fase
mantenimiento: 0.5 –1.0mEq/L. Ocasionalmente se requiere el mismo rango que durante la
fase aguda. El inicio de la acción terapéutica puede estar entre 1 – 3 semanas.
Su eliminación: Renal (95% inalterado, rápida al inicio, disminuye con la extensión de la
terapia, el grado disminuye con la edad), Heces (menos del 1%), Sudor (4-5 %).
La disposición del litio en el organismo puede describirse de acuerdo con un modelo
farmacocinético de dos compartimientos. El litio se distribuye ampliamente en la mayor parte
de los tejidos del organismo. Ingresa rápidamente en la tiroides, huesos y el cerebro donde
alcanza concentraciones 50% superiores a las del plasma. Su distribución es más lenta y menos
completa en el corazón, pulmones, riñón y músculos en donde se alcanzan concentraciones
similares a las del suero.
INDICACIONES
Carbolit 300®, está indicado como fármaco de primera elección en el tratamiento de los
episodios maníacos agudos e hipomaniacos en la enfermedad afectiva bipolar. Se utiliza
además como coadyuvante en la intensidad y frecuencia de los episodios maniacos posteriores
en pacientes con historia de manía. Carbolit 300® está indicado en la disminución, intensidad y
frecuencia de los episodios depresivos severos.
Su principal acción es la desaparición del estado de excitación psíquica en la manía, tratándose
de una acción antimaníaca; los pacientes se calman, desaparece la hiperactividad psicomotora,
pero sin producirse depresión sedación ni indiferencia.
CONTRAINDICACIONES
El litio debe emplearse con precaución en los pacientes con trastornos renales y en los
ancianos con función renal disminuida debido a la deficiente excreción del metal.
No debe administrarse durante el embarazo.
PRECAUCIONES
Durante el uso de Carbolit 300®:
Visitar regularmente al médico para controlar el progreso durante el tratamiento; es
importante controlar el litio sérico.
Se debe tener precaución al tomar grandes cantidades de café, té o refrescos de cola, debido
al efecto diurético.
Puede producir somnolencia o mareo; tener precaución al conducir realizar trabajos que
requieran gran atención. Aquellas personas que practiquen ejercicio, saunas o en tiempos
calurosos y con dietas autoimpuestas se les recomienda orientación médica continua.
Embarazo: primer trimestre: no se recomienda el uso de litio durante el embarazo
especialmente en el primer trimestre, debido a posible daño fetal. El litio atraviesa la placenta
y se presenta en concentraciones casi iguales en el suero fetal y materno. Los datos de litio
registrados al nacimiento sugieren un aumento en la incidencia de bocio neonatal y
malformaciones cardiovasculares congénitas (Categoría D para el embarazo según la FDA).
Parto: la toxicidad por litio puede manifestarse como hipotonía, letargía y cianosis en los
lactantes recién nacidos de madres que toman litio al final del embarazo. Debe tenerse en
cuenta la relación riesgo-beneficio.
Lactancia: el litio se excreta en la leche materna a una concentración alrededor de la mitad de
la concentración sérica. Se han descrito signos de toxicidad por litio. Como hipotonía,
hipotermia, cianosis y cambios en el electrocardiograma (ECG), en algunos lactantes. Con raras
excepciones, no se debe alimentar a los lactantes con leche materna mientras ésta esté
recibiendo tratamiento con litio.
Pediatría: no se han realizado estudios adecuados y bien controlados.
Geriatría: los pacientes geriátricos generalmente necesitan menor dosificación de litio y
control más frecuente, puesto que está reducida la velocidad de aclaramiento renal y el
volumen de distribución. El litio es potencialmente tóxico para el sistema nervioso central
(SNC) en los ancianos, incluso con concentraciones séricas de litio dentro del intervalo
terapéutico. Además, los ancianos posiblemente son más propensos a desarrollar bocio
inducido por el litio e hipotiroidismo clínico.
INTERACCIONES
Las asociaciones que contengan cualesquiera de los siguientes medicamentos, dependiendo de
la cantidad presente, pueden interaccionar.
Xantinas, como: aminofilina, cafeína, diprofilina, teofilina de colina, teofilina, carbamazepina,
desmopresina, lipresina y diuréticos.
Anfetaminas (el uso simultáneo con litio puede antagonizar los efectos estimulantes en el SNC
de las anfetaminas).
Antitiroideos, yoduro de calcio, glicerol yodado, yoduro de potasio el uso simultáneo con litio
puede potenciar los efectos hipotiroideos y bocio génicos tanto de estos medicamentos como
de litio).
Analgésicos antiinflamatorios no esteroides (el uso simultáneo puede aumentar los efectos
tóxicos de litio por la disminución de su excreción renal, aumentado de ese modo la
concentración plasmática de litio en el estado de equilibrio del 39 al 50%; el paciente debe ser
observado buscando signos de toxicidad por litio, y se recomienda aumentar el control de las
concentraciones plasmáticas de litio durante el uso simultáneo).
EFECTOS SECUNDARIOS
Los efectos adversos en la terapia inicial con litio pueden incluir: náuseas, diarrea, vértigo,
debilidad muscular; estos a menudo disminuyen con la terapia continua.
De incidencia menos frecuente que requieren atención médica:
Problemas Cardiovasculares (desmayo; latidos lentos del corazón; pulso irregular; dificultad
para respirar). Convulsiones, ataques epilépticos. Síntomas extrapiramidales: disfunción
muscular o rigidez. Leucocitosis (cansancio inusual o debilidad), es totalmente reversible si se
descontinúa el litio, pero puede desarrollar una rara leucemia durante la administración de
litio. Polidipsia (aumenta la sed), acentúa la incontinencia urinaria (más común en mujeres,
usualmente comienza luego de dos a siete años después del iniciar el tratamiento con litio,
pérdida del control de la vejiga, puede persistir aún después de descontinuar el litio; efectos
neurológicos (defecto de habla, confusión, estupor), ganancia de peso, edema, indigestión,
constipación. Se ha reportado hipercalcemia, hipermagnesemia.
Además requieren atención médica, pero se presentan muy raras veces:
Cianosis y dolor en los dedos de las manos y pies; frialdad de brazos y piernas; dolor de ojos,
dolor de cabeza, ruidos en oídos, problemas de visión, congestión nasal. Síntomas por
hipotiroidismo: piel seca, áspera, irritada o erupción; acné, caída del cabello, sabor metálico,
ronquera, manía, sensibilidad al frío; hinchazón de pies o piernas, hinchazón de cuello, boca
seca. Somnolencia, disminución de la concentración, temblores de las manos. Aturdimiento,
falta de coordinación, inestabilidad al caminar.
No esté alarmado por el número de efectos adversos. Usted sólo puede experimentar
algunos de ellos.
SOBREDOSIFICACIÓN
No hay disponible un antídoto específico. Los síntomas tóxicos tempranos habitualmente
pueden tratarse reduciendo o deteniendo la administración de litio y reanudando el
tratamiento a una dosificación más baja después de 24 a 48 horas.
DOSIFICACIÓN y ADMINISTRACIÓN
Como Anti maniaco
Adultos, oral
Dosis inicial: 300-600 mg cada 8 horas, las dosis deben ser ajustadas según la necesidad y
tolerancia a intervalos semanales.
Dosis de mantenimiento: 300 mg cada 8 horas, la dosis se ajustará según necesidades y
tolerancia.
Prescripción usual límite para adultos: hasta 2.4 g diarios.
Los pacientes geriátricos y debilitados habitualmente necesitan una dosificación menor.
AVERTENCIAS:
No tomar más medicamento que la cantidad prescrita. Cumplir con el tratamiento, la mejoría
de la situación puede requerir de 1 a 3 semanas; es importante mantener niveles adecuados
en sangre incluso aunque mejoren los síntomas. Dosis omitida: tomarla lo antes posible, a
menos que falten menos de dos horas.
PRESENTACIÓN
Caja con 30 cápsulas de 300 mg.
Mantenga este envase fuera del alcance de los niños, a temperatura inferior a 30ºC y humedad
relativa inferior a 70%
USO SÓLO BAJO INDICACIÓN MÉDICA. Venta bajo prescripción médica.