REGULACID® OMEPRAZOL

REGULACID®
OMEPRAZOL
Cápsulas
Inyectable liofilizado
Industria Argentina - Venta bajo receta
Fórmula: Cada cápsula de Regulacid® 10 mg contiene microgránulos gastrorresistentes
de Omeprazol: 10,00 mg; Excipientes: c.s. Cada cápsula de Regulacid® 20 mg contiene microgránulos gastrorresistentes de Omeprazol: 20,00 mg; Excipientes: c.s. Cada
frasco ampolla de Regulacid® contiene: Omeprazol sódico (equivalente a 40 mg de
Omeprazol): 42,6 mg; Hidróxido de sodio c.s.p. pH = 12. Cada ampolla de solvente
contiene: Polietilenglicol 400: 4000,0 mg; Fosfato monobásico dihidrato: 13,0 mg;
Fosfato dibásico dihidrato: pH = 7,5; Agua para inyectable c.s.p. 10,0 ml.
Acción Terapéutica: Inhibidor de la secreción ácida gástrica. Grupo farmacoterapéutico: ATC A 02BC (antiulceroso).
Indicaciones: Ulcera duodenal. Ulcera gástrica.
Esofagitis por reflujo. Sindrome de Zollinger-Ellison. Hipersecreción ácida en
mastocitosis sistémica y adenoma endócrino múltiple.
Acción Farmacológica: A nivel de la célula parietal, en pH ácido, el Omeprazol es
activado a un derivado sulfonamídico que se une irreversiblemente a la H/K ATPasa
localizada en la superficie secretora de la membrana inhibiendo el transporte de
iones hidrógeno hacia la luz gástrica, el cual constituye la etapa final de formación
de ácido. El grado de inhibición de la secreción ácida (basal o estimulada) es independiente del estímulo secretagogo y sólo depende de la dosis de Omeprazol. La
administración de una dosis de 40 mg de Omeprazol I.V. produce una disminución
de la acidez gástrica de un 89%. El efecto terapéutico máximo se obtiene al 4° día
del tratamiento. El Omeprazol no tiene efecto sobre los receptores de acetilcolina e
histamina, pero inhibe el sistema oxidativo del citocromo P450. Acción sobre el
Helicobacter pylori: El H. pylori está asociado con la enfermedad ácido péptica
incluyendo la úlcera gástrica y duodenal. Se estima que un 75 al 95 % de los pacientes -respectivamente- están infectados con esta bacteria. En dichos pacientes, la
presencia del H. pylori es, junto con la acidez gástrica, el principal factor para la
aparición de gastritis y úlcera péptica. La erradicación del Helicobacter mediante el
tratamiento combinado con Omeprazol y antibióticos se acompaña de un rápido
alivio de los síntomas, elevados porcentajes de curación de las lesiones y remisiones más prolongadas, con una consecuente disminución de las complicaciones.
Farmacocinética: El Omeprazol es afectado por el pH ácido de la luz gástrica,
debido a lo cual se administra por vía oral bajo la forma de gránulos gastroresistentes.
Se absorbe a nivel intestinal, donde completa su absorción en 3 a 6 hs. Tiene una
biodisponibilidad inicial del 35%, que se eleva al 60 % luego de su administración
crónica. Posee una elevada unión a proteínas plasmáticas: 95 %. Luego de su
administración endovenosa, la concentración plasmática disminuye
exponencialmente, con una vida media de 30 a 60 minutos. Sin embargo, la acción
terapéutica no está relacionada con la concentración plasmática en un momento
dado, sino con el área bajo la curva de concentración (AUC) en función del tiempo.
El Omeprazol se metaboliza casi totalmente a nivel hepático -en el sistema
enzimático citocromo P450-, en metabolitos inactivos que se excretan en un 80 %
por vía renal, y el resto en las heces.
Posología - Dosificación: La posología se adecuará al cuadro clínico, y en cada
caso en particular. Ulcera duodenal: Período agudo: una cápsula diaria de
Regulacid® 20 mg durante 2 semanas. En caso de ser necesario se continuará el
tratamiento durante otras dos semanas adicionales. Mantenimiento (profilaxis
de recaídas): Una cápsula diaria de Regulacid® 10 mg. Úlcera gástrica: Una cápsula diaria de Regulacid® 20 mg durante 4 a 8 semanas. Esofagitis por reflujo Reflujo gastroesofágico: Una cápsula diaria de Regulacid® 20 mg durante 4 semanas, esquema que puede repetirse de acuerdo a la evolución endoscópica.
Algunos pacientes pueden responder con dosis de 10 mg por día, por lo que
debe considerarse el ajuste individual de la dosis. Sindrome de Zollinger-Ellison:
Se recomienda comenzar con una dosis de 60 mg por día de Omeprazol, ajustando luego la posología de acuerdo a la respuesta. Para dosis mayores de 80
mg por día, se recomienda su fraccionamiento en dos tomas diarias. Lesiones
gástricas inducidas por antiinflamatorios no esteroides: Una cápsula diaria de
Regulacid® 20 mg durante 4 a 8 semanas. Tratamiento de mantenimiento en
esofagitis por reflujo: Regulacid® 10 mg, 1 cápsula por día.
Regulacid® inyectable 40 mg: Está indicado en tratamientos que no pueden
realizarse por vía oral. Se administra en perfusión intravenosa (20-30 minutos) o
inyección intravenosa lenta durante 5 minutos (nunca más de 4 ml/min), una vez
por día. En úlcera duodenal, gástrica o esofagitis por reflujo, la dosis usual por
vía parenteral es de 40 mg/día. En el síndrome de Zollinger-Ellison, la dosis
puede aumentarse a 80 - 120 mg/día, repartidos en dos o tres dosis. Forma de
preparación: Reconstituir el polvo liofilizado con el solvente provisto mezclando
hasta lograr homogeneidad. No debe utilizarse ningún otro solvente. El pH final
de la solución reconstituida es aproximadamente 9.
Pediatría: No hay experiencia con Omeprazol en niños. Ancianos: No es necesario ajustar la dosis. Insuficiencia renal: No requiere ajustes de la dosificación.
Insuficiencia hepática: Debido al incremento en la vida media y la biodisponibilidad
del Omeprazol, por lo general es suficiente una dosis diaria de 20 mg.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al principio activo. Embarazo. Lactancia.
Precauciones y Advertencias: El Omeprazol favorece la colonización y desarrollo de bacterias intestinales en el estómago, por disminución del volumen y acidez
del jugo gástrico. Se han comunicado casos de trastornos visuales irreversibles,
en pacientes en estado crítico que han recibido Omeprazol inyectable, sobre todo
en dosis elevadas. En casos de úlcera gástrica se recomienda verificar la benignidad de la lesión mediante biopsia endoscópica mientras se realiza el tratamiento.
Interacciones Medicamentosas: No se han demostrado interacciones con
Propranolol, Metoprolol, Teofilina, Lidocaína, Quinidina y Ciclosporina. Diazepam,
Fenitoína y Warfarina: El Omeprazol puede retardar la eliminación de estos
fármacos por interferencia a nivel del sistema citocromo P450 hepático. Ésteres
de Ampicilina, sales de hierro, Ketoconazol: Requieren pH ácido para su óptima
absorción. La disminución de la acidez gástrica disminuye la absorción de estas
drogas. Fármacos depresores de la médula ósea: El Omeprazol puede aumentar los efectos leucopénicos o trombocitopénicos de estas drogas.
Interferencia con Pruebas de Laboratorio: Se puede observar un aumento en
las concentraciones de gastrina en las dos primeras semanas de tratamiento,
que retrograda a niveles normales al suspender el mismo. Probablemente este
efecto se deba a la disminución del feedback negativo que produce la secreción
ácida sobre la liberación de gastrina.
Carcinogénesis y mutagénesis: La administración de Omeprazol en altas dosis (4
a 352 veces la dosis humana) durante 2 años provocó tumores carcinoides gástricos
e hiperplasia de las células enterocromafines en animales de laboratorio, en forma
dosis dependiente. Se postula que la excesiva inhibición ácida resulta en
hipergastrinemia sostenida que produce cambios en las células enterocromafines del
estómago. Este efecto no ha sido observado en humanos. Embarazo: El Omeprazol
ha causado efectos adversos fetales en animales de laboratorio a dosis
supraterapéuticas. No existen estudios controlados de Omeprazol en embarazadas.
Por lo tanto, su utilización durante el embarazo se realizará sólo cuando el beneficio
justifique el potencial riesgo fetal. Lactancia: Se desconoce si el Omeprazol pasa a la
leche materna. Por lo tanto, su utilización durante la lactancia se realizará sólo cuando el beneficio justifique el potencial riesgo del lactante. Pediatría: La seguridad y
eficacia en niños no ha sido establecida. Ancianos: En casos de deterioro hepático
senil, es probable que presenten una menor eliminación y por ende, mayor
biodisponibilidad de la droga. Insuficiencia hepática: Existe un aumento del AUC y
disminuye su eliminación, pero no se ha demostrado acumulación significativa de
Omeprazol o sus metabolitos.
Reacciones Adversas: Los efectos indeseables son en general leves y reversibles.
Piel: Erupciones cutáneas, prurito, fotosensibilidad, alopecia, eritema multiforme. Ap.
Musculoesquelético: Casos aislados de mialgias, artralgias, y síndrome miasténico.
Sistema Nervioso: Cefalea, vértigo, parestesias, insomnio. Casos aislados de obnubilación, agitación, depresión, alucinaciones. Ap. Gastrointestinal: Diarrea, constipación, dolores abdominales, náuseas, vómitos, distensión abdominal. Casos aislados
de candidiasis y estomatitis. Hígado: Elevación de enzimas hepáticas. Casos aislados de hepatitis -con o sin ictericia- e insuficiencia hepática. Sist. endocrino: Casos
aislados de ginecomastia. Sangre: Casos aislados de trombocitopenia, leucopenia,
agranulocitosis y pancitopenia. Otros: Se han comunicado reacciones de hipersensibilidad, urticaria, angioedema, hipertermia, nefritis intersticial, y anafilaxia. También
edemas periféricos, sudoración excesiva y trastornos del gusto.
Sobredosificación: No se han observado signos o síntomas de toxicidad con dosis orales únicas de hasta 400 mg. No se han evidenciado efectos adversos con
dosis I.V. de hasta 200 mg/día, o de 520 mg en tres días. No se dispone hasta la
fecha de información sobre casos de sobredosis. El Omeprazol se une intensamente a las proteínas plasmáticas, por lo tanto no es dializable. En caso de
sobredosis, el tratamiento deberá ser sintomático y de soporte.
Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Hospital más cercano o
comunicarse con los Centros de Toxicología: Hospital de Pediatría "Ricardo
Gutiérrez": (011)4962-6666/2247 - Hospital A. Posadas: (011)4654-6648/4658-7777
CONSULTE A SU MÉDICO
"Este medicamento ha sido prescripto sólo para su problema médico actual.
No lo recomiende a otras personas."
Presentaciones: Regulacid® 10 mg: Envases conteniendo 14, 28 y 56 cápsulas.
Regulacid® 20 mg: Envases conteniendo 14, 28 y 56 cápsulas. Regulacid® 40 mg
(Inyectable): Envases conteniendo 1 frasco ampolla y 1 ampolla de solvente.
Conservación: Regulacid® Cápsulas: conservar a una temperatura entre 15°C y
30°C, al abrigo de la luz, en su envase original. Regulacid® Inyectable: Conservar a temperatura inferior a 15°C y al abrigo de la luz. La solución debe ser
utilizada dentro de las cuatro horas de reconstituida.
No utilizar este medicamento luego de la fecha de vencimiento.
MANTENER FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS
Especialidad Medicinal Autorizada por
el Ministerio de Salud y Ambiente. Certificado n° 44.585.
Fecha de última revisión: 10/01/2001
DR. LAZAR y Cía S.A.Q. e I.
Av. Vélez Sársfield 5855, B1606ARI - Carapachay
Directora Técnica: Daniela A. Casas, Farm. y Bioq.
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