OMPREAZOL 20 mg Cáp. Lib. Ret
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OMEPRAZOL 20 mg Cápsulas de liberación retardada OMEPRAZOL 20 mg Cápsulas de liberación retardada Inhibidor de la bomba de ácido gástrico -Agente Antiulceroso COMPOSICION: Cada cápsula de liberación retardada contiene : Omeprazol.....................20, 00 mg Excipientes c.s.p . INDICACIONES Y USOS: OMEPRAZOL es un agente antiulceroso , inhibidor de la bomba de ácido gástrico indicado en : – Tratamiento de la dispepsia – Tratamiento y profilaxis del Sindrome de reflujo gastro-esofágico y síntomas asociados como ardor de pecho y esofagitis erosiva. – Tratamiento de condiciones hipersecretorias gástricas – Tratamento del Síndrome de Zollinger – Ellison – Tratamiento de Mastocitosis sistémica – Tratamiento de Adenoma endocrino múltiple – Tratamiento de úlcera péptica – Tratamiento de úlcera duodenal – Tratamiento adjunto de úlcera péptica asociada a Helicobacter pylori , en combinación con Claritromicina (y Amoxicilina o Metronidazol) – Profilaxis de hemorragia gastrointestinal superior – Tratamiento de úlcera péptica inducida por drogas anti-inflamatorias no esteroidales (AINEs) ACCION FARMACOLOGICA: OMEPRAZOL es un selectivo e irreversible inhibidor de la bomba de protones que suprime la secreción de ácido gástrico por inhibición específica de la enzima hidrógeno-potasio adenosintrifosfatasa ( H+ , K+ -ATPasa ) que se encuentra en la superficie secretora de las células parietales , lo que inhibe el transporte final de los iones hidrógeno (via intercambio con los iones potasio) en el lumen gástrico. Dado que el sistema enzimático H+ , K+ -ATPasa es considerado como la bomba ácida (de protones) de la mucosa gástrica , Omeprazol es reconocido como inhibidor de la bomba de ácido gástrico. Su efecto inhibitorio es relacionado a la dosis e inhibe tanto la secreción ácida basal como la estimulada. Omeprazol no tiene propiedades anticolinérgicas o antagonista del receptor de histamina H2 . Otras acciones: - Omeprazol ha demstrado actividad antimicrobiana in vitro contra Helicobacter pylori , por inhibición selectiva de la ureasa de H. pylori , la que es necesaria para la colonización gástrica – Omeprazol tiene la capacidad de inhibir el sistema oxidasa con función mixta del citocromo P450 hepático. PRECAUCIONES: CARCINOGENICIDAD/ TUMOROGENICIDAD/ MUTAGENICIDAD: En estudios por 2 años , Omeprazol administrado en ratas en dosis correspondientes de 4 a 352 veces la dosis humana causó tumores carcinoides gástricos terminales e hiperplasia de células enterocromafin like (ECL) relacionados a la dosis, tanto en hembras como en machos. La incidencia fue marcadamente mayor en ratas hembras, quienes presentaban mayores niveles sanguíneos de Omeprazol. Se ha demostrado que estos cambios de células ECL son causados por los altos niveles de gastrina ( o hipergastrinemia). La pronunciada inhibición ácida a dosis extremadamente altas de inhibidores de la bomba de ácido gástrico o antagonistas de receptores– H2 dan lugar a su vez a elevación por feedback de gastrina y los subsecuentes cambios en células ECL del estómago.Carcinoides gastricos raramente ocurren en ratas no tratadas. Adicionalmente, la hiperplasia de células ECL estuvo presente en todos los grupos tratados de ambos sexos., y un inusual tumor maligno primario en el estómago fue observado en una rata. En un estudio por 52 semanas con ratas Sprague-Dawley , fueron hallados astrocitomas cerebrales en un pequeño nulero de machos que recibieron omeprazol de 0,2 a 6,4 veces la dosis humana de 20 mg/día, basada en el área de superficie corporal, en este estudio ningún astrocitoma fue observado en hembras. En otro estudio de carcinogenicidad a 2 años en ratas Sprague-Dawley, no se encontraron astrocitomas a dosis altas alrededor de 57 veces la dosis humana. Un estudio de carcinogenicidad de omeprazol por 78 semanas en ratones no demostró incremento en la ocurrencia de tumor, pero el estudio no fue conclusivo. Omeprazol no fue mutagénico en el test de Ames,en un ensayo celular in vitro de linfoma de ratón , y en un ensayo in vivo de daño de DNA hepático de rata. Un test de micronúcleos de ratón con 625 a 6250 veces la dosis humana dio un resultado fronterizo así como en un test de aberración cromosómica de médula ósea. Un segundo test de micronúcleos de ratón a 2000 veces la dosis humana , pero con diferentes tiempos de muestreo , fue negativo EMBARAZO/REPRODUCCIÓN: Fertilidad : En un test de performance reproductiva general y de fertilidad en ratas, Omeprazol en una dosis 35 a 345 veces la dosis humana , no fue tóxica o deletérea a la performance reproductiva de los animales reproductores Embarazo : Estudios adecuados y bien controlados en humanos no han sido realizados. Se ha reportado instancias esporádicas de anormalidades congénitas en infantes nacidos de mujeres que recibieron Omeprazol durante el embarazo. Omeprazol deberá ser usado durante el embarazo solo si el potencial beneficio a la madre justifica el riesgo potencial al feto. Una revisión de expertos de la data publicada sobre experiencias con el uso de Omeprazol durante el embarazo por el Sistema de Información de Teratogénesis (TERIS) concluyo que es improbable que la dosis terapéutica durante el embarazo plantee un riesgo sustancial, la cantidad y calidad de datos fue evaluada como clara. Estudios realizados en ratas preñadas no demostraron que Omeprazol tuviera algún potencial teratogénico a 345 veces la dosis humana. En conejos, Omeprazol produjo incrementos dosis-relacionados en embrioletalidad, resorciones fetales e interrupciones de embarazos en conejas que recibieron 17 a 172 veces la dosis humana. En ratas, toxicidad embrio/ fetal y desarrollo de toxicidad postnatal fueron observadas en camadas resultantes de padres tratados con 35 a 345 veces la dosis humana Categoria C de uso durante el Embarazo (según FDA) LACTANCIA: Debido a que se ha demostrado que Omeprazol se distribuye en la leche materna humana después de la administración oral de 20 mg, con el potencial de reacciones adversas serias en los infantes lactantes, y debido al potencial para tumorogenicidad demostrados en estudios de carcinogenicidad en ratas, deberá tomarse una decisión para descontinuar la lactancia o descontinuar la droga, tomando en cuenta la importancia de la droga para la madre PEDIATRÍA: No se han realizado estudios apropiados relacionados con la edad y los efectos de Omeprazol en población pediátrica. Seguridad y eficacia no ha sido establecida en pacientes menores de 18 años de edad. GERIATRÍA: No hay información disponible sobre los efectos de Omeprazol en relación con la edad en pacientes geriátricos. Sin embargo, alguna disminución del tiempo de eliminación y un incremento en la biodisponibilidad frecuentemente ocurren en pacientes geriátricos que toman Omeprazol. Una mayor sensibilidad de algunos individuos ancianos no puede ser excluída; sin embargo ningún ajuste en la dosis es necesario en la ancianidad. FARMACOGENÉTICA: Estudios farmacocinéticos en individuos asiáticos que recibieron dosis de 20 mg de Omeprazol demostraron un cuádruple aumento en el area bajo la curva tiempo – concentración plasmática comparada con sujetos caucásicos. Ajustes de dosis deberán ser considerados para pacientes asiáticos, especialmente para profilaxis de recurrencia de esofagitis erosiva INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: Sólo las específicas interacciones entre Omeprazol y otros medicamentos son identificados a continuación . Sin embargo, por incrementar el pH gástrico, Omeprazol tiene potencial de afectar la biodisponibilidad de los medicamentos cuya absorción es pH – dependiente. Además, Omeprazol puede prevenir la degradación de drogas ácido –lábiles. En adición , debido a la capacidad de Omeprazol de inhibir el metabolismo microsomal hepático, la eliminación de otros medicamentos (que requieren metabolismo hepático vía sistema citocromo P450 o que son altamente extraídos por el hígado) puede ser disminuida durante su uso concurrente con Omeprazol. Combinaciones conteniendo alguno de los siguientes medicamentos , dependiendo de la cantidad presente, puede también interactuar con el medicamento : - Esteres de la Ampicilina; sales de hierro; Itraconazol o Ketoconazol : el probable incremento del pH gástrico reduce la absorción de estos medicamentos. - Anticoagulantes derivados de indandiona o cumarina; Diazepam, Fenitoína o Warfarina: la inhibición del sistema enzimático citocromo P450 por Omeprazol, sobretodo en altas dosis, puede disminuir el metabolismo hepático de estos medicamentos, lo que puede retardar su eliminación e incrementar las concentraciones en sangre ,recomendándose el monitoreo de las concentraciones en sangre,o tiempo de protrombina para anticoagulantes , dado que el ajuste de dosis puede ser necesario durante y después de la terapia con Omeprazol para prevenir el sangrado debido a la potenciación anticoagulante. - Benzodiazepinas, Ciclosporina o Disulfiram: hay reportes clinicos de interacción con estas drogas metabolizadas via el sistema citocromo P-450, debiendo monitorearse los pacientes para determinar la necesidad de ajuste de dosis - Depresores de la médula ósea : su uso concurrente con Omeprazol puede incrementar los efectos leucopénicos y trombocitopénicos de ambos medicamentos, por lo que ante uso concurrente se recomienda observar cuidadosamente al paciente por los efectos tóxicos - Claritromicina : Uso concurrente ha resultado en incremento de los niveles plasmáticos de Omeprazol, claritromicina y 14-hidroxiclaritromicina. CONTRAINDICACIONES: Excepto bajo especiales circunstancias, este medicamento no debe ser usado cuando los siguientes problemas medicos existen: – Hipersensibilidad a Omeprazol o alguno de sus componentes El riesgo/beneficio deben ser considerados cuando los siguientes problemas médicos existen: - Enfermedad hepática crónica corriente o historia de ella (puede requerir reducción de la dosis debido al incremento de la vida media ) INCOMPATIBILIDADES: No se reporta. REACCIONES ADVERSAS: En pacientes que recibieron Omeprazol raramente han ocurrido pólipos glandulares fundico-gástricos , que parecen ser benignos y revers- ibles luego de descontinuar Omeprazol. En pacientes con Síndrome de Zollinger – Ellison que han recibido terapia por largo plazo con Omeprazol se han reportado carcinoides gastroduodenales, que se cree son una manifestación del síndrome citado, que se reconoce por estar asociado con dichos tumores. En biopsias de cuerpo gástrico de pacientes que recibieron terapia con Omeprazol por largo plazo ha sido ocasionalmente observada gastritis atrófica. Raramente han ocurrido enfermedad hepática abierta, que incluye hepatitis hepatocelular, colestática o mixta; necrosis hepática (a veces fatal), falla hepática (a veces fatal), y encefalopatía hepática. Los siguientes efectos adversos han sido seleccionados sobre la base de su significancia clínica potencial : * LAS SIGUIENTES REACCIONES ADVERSAS NECESITAN ATENCIÓN MÉDICA: Incidencia rara : Reacciones generalizadas de la piel , incluyendo necrólisis epidérmica tóxica;Síndrome de Stevens – Jhonson; o eritema multiforme ; anormalidades hematológicas, específicamente anemia; agranulocitosis; anemia hemolítica; leucocitosis; neutropenia; pancitopenia o trombocitopenia ; hematuria ; proteinuria; infección del tracto urinario. * LAS SIGUIENTES REACCIONES ADVERSAS NECESITAN ATENCIÓN MÉDICA SOLO SI ELLAS CONTINUAN O SE DAN AMBAS : Incidencia mas frecuente : Dolor o cólico abdominal . Incidencia menos frecuente : Astenia; dolor de espaldas; disturbios del Sistema Nervioso Central (S.N.C.), específicamente vértigos , cefalea, somnolencia o cansancio inusual ; dolor de pecho; disturbios gastrointestinales, específicamente regurgitación ácida, constipación, diarrea o deposición floja, flatulencia, o náuseas y vómitos; picazón o rash cutáneo; infección respiratoria superior. ADVERTENCIAS: - Condiciones que afectan su uso: hipersensibilidad al Omeprazol o algunos de sus componentes; embarazo (se ha reportado defectos congénitos, el riesgo-beneficio debe ser considerado); lactancia (puede causar serios efectos adversos a lactantes) ; otros medicamentos (especialmente anticoagulantes, Diazepam, o Fenitoína) ; otros problemas médicos (especialmente enfermedad hepática crónica o historia de ella ) - Tomar este medicamento antes de los alimentos ( de preferencia en las mañanas) - Ingerir la cápsula entera, no masticarla ni abrirla. - Tomar la dosis recomendada. Si se pierde la dosis, tomarla lo antes posible, no tomarla si está cerca la próxima dosis, no duplicar la dosis; completar el curso de la terapia - Almacenar adecuadamente. TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS: Dado que no hay un antídoto específico para la sobredosis de Omeprazol ; el tratamiento deberá ser sintomático y de soporte. Debido a su extensivo enlace con proteínas , Omeprazol no es prontamente dializable. Pacientes en los que la sobredosis intencional es confirmada o se sospecha , deberán ser referidos a consulta psiquiátrica. DOSIS Y VIAS DE ADMINISTRACION: La cápsulas de Omeprazol 20 mg deben ingerirse enteras, sin masticar, partir o abrirse , inmediatamente antes de los alimentos. Omeprazol puede ser tomado con antiácidos. La respuesta sintomática a la terapia con Omeprazol no excluye la presencia de malignidad gástrica En pacientes quienes inicialmente tuvieron grado 3 o 4 de esofagitis erosiva fue efectiva la dosis de 20 mg/dia de Omeprazol para el mantenimiento después de la curación, donde 10 mg no demostraron efectividad. Para terapia de dispepsia, Omeprazol usualmente es usado por 4 semanas. Si después de 2 semanas de tratamiento, el paciente no responde a la terapia, o hay una indicación clínica temprana de una falta de eficacia, el paciente deberá ser investigado a fondo para excluir enfermedad orgánica.Si hubiera indicaciones de una respuesta clínica siguiente a las 2 semanas iniciales de tratamiento, puede continuarse con Omeprazol por 2 semanas adicionales. No se ha establecido la eficacia de Omeprazol usado por mas de 8 semanas en pacientes con Síndrome de reflujo gastroesofágico (SRGE) o esofagitis erosiva.Para la terapia de SRGE Omeprazol usualmente es usado por cursos de corto plazo (4 a 8 semanas) , sin embargo pueden considerarse cursos adicionales detratamiento de 4 a 8 semanas si hay recurrencia de reflujo gastroesofágico sintomático o severo poco sensible al tratamiento médico acostumbrado. Estudios controlados de Omeprazol usado en terapia de mantenimiento para prevenir recurrencia de esofagitis erosiva no han sido conducidos por más de 12 meses, aunque un limitado número de pacientes han recibido tratamiento de mantenimiento continuo hasta por 6 años. Ajustes en la dosis deberán ser considerados para pacientes asiaticos , especialmente para la profilaxis de recurrencia de esofagitis erosiva (ver Farmacogenética) La titulación inicial de dosis y el ajuste subsecuente de dosaje de Omeprazol es recomendado en tratamientos a largo plazo de condiciones hipersecretorias patológicas (Síndrome de Zollinger-Ellinson, mastocitosis sistémica, adenomas endocrinos múltiples) siendo administradas dosis de hasta 120 mg 3 veces al día. Pacientes pueden requerir por lo menos un incremento de dosis al año. Si la dosis diaria es mayor de 80 mg, deberá ser administrada en dosis divididas. El Sindrome de Zollinger-Ellinson ha sido continuamente tratado con Omeprazol por más de 5 años *Dosis usual para adultos: - Síndrome de Reflujo gastroesofágico (tratamiento) : Oral, 20 mg una vez al día, por 4 a 8 semanas Nota : Dosis de 40 mg ,una vez al día ha sido usada para esofagitis asociada con enfermedad de reflujo gastro- esófagico , refractaria a otros regímenes de tratamiento. - Esofagitis erosiva ( profilaxis) : Oral, 20 mg una vez al día - Condiciones hipersecretorias gástricas (p. ejm.: Síndrome de Zollinger – Ellinson, mastocitosis sistémica, adenomas endocrinos múltiples) : Oral, 60 mg una vez al día , la dosis será ajustada según sea necesario, y la terapia se continuará por el tiempo indicado clínicamente ; habiéndose usado dosis de hasta 120 mg tres veces al día. Si el total de la dosis diaria es mayor de 80 mg, deberá administrarse en dosis dividida. - Ulcera duodenal : Oral, 20 mg una vez al día Nota : La dosis puede ser incrementada a 40 mg una vez al día para úlcera duodenal refractaria a otros regímenes de tratamiento. - Ulcera gástrica (tratamiento) : Oral, 40 mg una vez al día por 4 a 8 semanas - Ulcera péptica asociada con infección por Helicobacter pylori : Oral, Omeprazol 40 mg una vez al día (antes del desayuno ) tomado en combinación con Claritromicina 500 mg tres veces al día por los primeros 14 días. Para los dias 15º a 28º seguir el tratamiento con Omeprazol 20 mg una vez al día, antes del desayuno. * Dosis usual pediátrica: Seguridad y eficacia no ha sido establecida CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Almacenar entre 15º y 30 º C , en un recipiente cerrado. Proteger de la luz. Laboratorios Induquímica S.A. Calle Santa Lucila 152 - 154- Urb. Villa Marina, Chorrillos Telf. 617600 Lima – Perú www.induquimica.com LABORATORIOS
