LERTUS CD 2. Nombre genérico

INFORMACION PARA PRESCRIBIR AMPLIA
1.
Nombre Comercial:
LERTUS CD
2.
Nombre genérico:
CODEÍNA
DICLOFENACO
3.
Forma Farmacéutica y Formulación:
COMPRIMIDOS
Cada comprimido contiene:
Diclofenaco sódico……………………….. 50 mg
Fosfato de codeína
Hemihidratado ……………………………. 50 mg
Excipiente, c.b.p. ………………………….. 1 comprimido.
4.
Indicaciones terapéuticas:
Analgésico narcótico, antiinflamatorio no esteroide.
Está indicado en el dolor leve a moderado crónico, así como dolor moderado agudo
que tenga un pronóstico de varios días de duración o en procesos inflamatorios de
diversa etiología, por ejemplo: postoperatorio, fracturas, síndromes dolorosos por
traumatismos, artrosis, espondilartrosis, espondilitis anquilosante, reumatismo
extraarticular, dismenorrea primaria, anexitis, patología cancerosa cuando el dolor es
un elemento importante, calculopatías, neurocirugía, intervenciones maxilofaciales y
odontológicas, ataque agudo de gota.
5.
Farmacocinética y Farmacodinamia:
Farmacología:
Diclofenaco: Es un fármaco antiinflamatorio no esteroide derivado del ácido
fenilacético. Farmacológicamente el diclofenaco ha probado tener actividad
antiinflamatoria y analgésica. Al igual que otros AINEs, su mecanismo de acción no
es conocido completamente, pero su acción inhibitoria de la biosíntesis de
prostaglandinas hace considerar que éste es el mecanismo de su acción
antiinflamatoria y de su eficacia analgésica.
Las prostaglandinas desempeñan un papel importante en la aparición de la
inflamación, el dolor y la fiebre.
Farmacocinética:
Diclofenaco: Éste administrado por vía oral se absorbe, luego de pasar al estómago,
de manera completa y rápida, las concentraciones máximas se obtienen en un
máximo de 2 horas después de su administración y se sitúan alrededor de 1.5 mg/ml
con una dosis de 50 mg. Las dosis repetidas no conducen a ninguna acumulación en
el plasma.
Las concentraciones de diclofenaco observadas después de la administración oral
resultan ser aproximadamente la mitad de las que se encuentran tras la
administración parenteral, esto se debe al metabolismo de primer paso por el hígado.
Los alimentos no interfieren con la absorción total del diclofenaco, únicamente
pueden modificar su velocidad de absorción.
Distribución: La unión a las proteínas plasmáticas es del orden de 99.7%. El
diclofenaco penetra en el líquido sinovial y las concentraciones máximas se obtienen
entre las 2 y 4 horas posteriores al pico plasmático.
Eliminación: De la dosis administrada, aproximadamente 60% se excreta por la
orina, el resto se elimina por bilis y heces.
Codeína: La codeína es un analgésico opioide de tipo agonista, interactúa con los
receptores específicos del SNC responsables de la modulación del dolor.
La asociación de dos fármacos en LERTUS CD® se basa en que la suma de la
analgesia obtenida es superior a la de sus componentes en forma individual. Por lo
tanto, ante la falta de respuesta analgésica de un AINE en dolor leve a moderado, la
OMS recomienda la combinación de un opioide débil como la codeína con un AINE,
en este caso el diclofenaco.
La codeína conserva cuando menos la mitad de su acción analgésica cuando se
administra por vía oral. Presenta un metabolismo hepático de primer paso reducido,
lo que contribuye a una mayor eficacia de la codeína por vía oral comparada con
otros medicamentos morfínicos similares.
Después de su absorción, la codeína se metaboliza en el hígado, los productos de
este metabolismo son excretados por la orina, aproximadamente 10% de la dosis
administrada es desmetilada en morfina, lo cual contribuye en su acción analgésica.
Administrada por vía parenteral una dosis de 120 mg de codeína produce una
respuesta analgésica equivalente a la de 10 mg de morfina.
Otras acciones del fosfato de codeína incluyen depresión respiratoria, depresión del
centro de la tos, liberación de la hormona antidiurética, activación del centro del
vómito, constricción pupilar, una reducción de la secreción gástrica pancreática y
biliar, una reducción de la motilidad intestinal; un aumento de la presión del tracto
biliar y un aumento de la amplitud de las contracciones ureterales.
La codeína administrada por vía oral se absorbe rápidamente en el intestino y
presenta una biodisponibilidad de 70%. La droga se metaboliza en un primer paso
hepático se conjuga con el ácido glucurónido. La concentración máxima en plasma se
alcanza después de 60 minutos de su administración oral. La droga se elimina
principalmente por orina, como sustancia inactiva, y como conjugados glucurónidos.
Cantidades mínimas de codeína y sus metabolitos son encontrados en las heces. La
mayor parte de una dosis de codeína es excretada en un tiempo de 24 horas, de 5 a
15% como codeína inalterada, y el resto como producto de conjugación glucurónido
de codeína y sus metabolitos.
En estudios realizados con la administración de 1 comprimido gastrorresistente de
diclofenaco 50 mg y codeína 50 mg, la biodisponibilidad es de 102.5% para el
diclofenaco sódico y de 112% para el fosfato de codeína.
Con estos estudios se demuestra que la asociación de ambas sustancias no altera la
farmacocinética y biodisponibilidad que posee cada droga por separado.
6.
Contraindicaciones:
Úlcera gastroduodenal activa.
Sangrado de tubo digestivo.
Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.
Insuficiencia hepática y renal severas.
Insuficiencia cardiaca.
Hipertensión arterial severa.
Insuficiencia respiratoria.
Pacientes asmáticos, alérgicos al ácido acetilsalicílico y a otros agentes como
diclofenaco que inhiben la prostaglandina sintetasa.
Trastornos hematológicos (citopenias, trastornos de la coagulación).
Embarazo, lactancia, en el parto y en menores de edad.
Pacientes con adicción al alcohol.
7.
Precauciones Generales:
Personas con antecedentes de úlcera gastroduodenal, las alteraciones hematológicas
y los problemas de la coagulación requieren supervisión constante; igualmente
pacientes con insuficiencia cardiaca o renal.
Es recomendable vigilar la fórmula sanguínea en tratamientos prolongados.
Por su efecto sobre la adhesividad plaquetaria, al igual que con otros antiinflamatorios
no esteroideos debe vigilarse esta función debido a la posibilidad de su inhibición
transitoria.
En caso de producirse una úlcera o hemorragia gastrointestinal y que la misma
alterara la función hepática con reporte de eosinofilia, exantema, etc., se deberá
interrumpir la medicación.
La codeína puede producir dependencia con dosis altas y en tratamientos
prolongados. El paciente puede desarrollar tolerancia, dependencia psíquica, física y
tolerancia cruzada con otros opiáceos.
Los sujetos alcohólicos y los consumidores de ansiolíticos tienen tendencia al abuso y
a la dependencia de la codeína. Los adictos a la heroína consideran a la codeína
como una droga sustitutiva.
La codeína debe administrarse con precaución en pacientes ancianos o debilitados,
en aquellos con daño severo de las funciones hepática y/o renal, en pacientes con
hipertiroidismo, enfermedad de Addison, hipertrofia prostática o uretral.
Aunque se use a dosis terapéuticas LERTUS CD® puede alterar el estado de vigilia y
alterar la conducción de automóviles y la operación de maquinaria.
8.
Restricciones de Uso Durante el Embarazo y la Lactancia:
No debe usarse durante el embarazo y la lactancia.
9.
Reacciones Secundarias y Adversas:
Las reacciones adversas de la codeína son comparables a las de todos los opiáceos;
sin embargo, cuando la dosis empleada es la recomendada, dichas reacciones son
en grado de intensidad moderada y menos frecuentes.
Las reacciones adversas reportadas con mayor frecuencia para codeína son:
constipación, náusea, vómito, somnolencia, vértigo, sedación. La constipación se
puede prevenir mediante el uso de un laxante de tipo senósido.
Otras reacciones descritas son: Erupción cutánea, euforia, prurito y dolor
abdominal que, dependiendo el grado de severidad pudieran obligar a suspender el
tratamiento.
La codeína, especialmente en dosis únicas por encima de 60 mg, puede aumentar el
tono de la musculatura lisa.
El diclofenaco puede inducir las siguientes reacciones adversas: Toxicidad
gastrointestinal, desde dolor abdominal hasta úlcera péptica con o sin sangrado,
reacciones de hipersensibilidad, cefalea, fatiga, erupciones cutáneas, insuficiencia
renal aguda, toxicidad hepática; alteraciones hematológicas como: trombocitopenia,
leucopenia y anemia.
10.
Interacciones medicamentosas y de otro género:
La administración simultánea de diclofenaco con los siguientes medicamentos
requiere de un riguroso control clínico del enfermo:
Anticoagulantes orales: Los pacientes que toman anticoagulantes requieren
estrecha vigilancia médica al ser tratados con diclofenaco solo o en combinación.
Antidiabéticos orales: En forma muy aislada se reportan efectos hipo o
hiperglucémicos, después de su administración conjunta con diclofenaco, requiriendo ajustar la dosis del hipoglucemiante.
Litio, digoxina: La administración simultánea de ambos con diclofenaco puede
aumentar la concentración en sangre de ambos compuestos.
Metotrexato: Puede aumentar la toxicidad hematológica de este agente.
Diuréticos y antihipertensivos: Es posible la disminución del efecto de los
diuréticos y antihipertensivos.
Ciclosporina: El efecto de los AINEs sobre las prostaglandinas renales puede
aumentar la nefrotoxicidad de la ciclosporina.
La administración conjunta de codeína y de fármacos estimulantes del SNC puede
llevar a un incremento de su efecto.
La asociación del alcohol a la codeína puede disminuir las reacciones psicomotrices
en forma más acentuada.
11.
Alteraciones en los Resultados de Pruebas de Laboratorio:
El diclofenaco puede enmascarar signos y síntomas de alguna infección. También es
posible que se lleguen a incrementar los valores de las enzimas hepáticas.
12. Precauciones en Relación con Efectos de Carcinogénesis, Mutagénesis,
Teratogénesis y Sobre la Fertilidad:
Diclofenaco: No se ha demostrado en la especie humana que el diclofenaco afecte
la fertilidad, estudios experimentales con animales no mostraron ninguna alteración,
no se han observado efectos teratogénicos ni mutagénicos durante la investigación
con modelos animales. Tampoco se ha evidenciado acción carcinogénica.
Codeína: A la fecha no se han realizado estudios a largo plazo en animales con la
combinación diclofenaco + codeína para determinar el potencial carcinogénico,
teratogénico o sobre la fertilidad, aun cuando por separado estos fármacos no han
evidenciado estos efectos, el uso de LERTUS CD® deberá contemplar el beneficio
versus riesgo.
13.
Dosis y Vía de Administración:
LERTUS CD® se administra por vía oral, la dosis usual es de 1 comprimido cada 6 u
8 horas, la dosis máxima son 4 comprimidos por día.
La duración del tratamiento será decidida según criterio médico con base en la
etiología del dolor y su respuesta.
14.
Manifestaciones y Manejo de la Sobredosificación o Ingesta Accidental:
Diclofenaco sódico: En caso de sobredosis podrán observarse los siguientes
síntomas: cefalea, agitación motora, contracturas musculares (irritabilidad, ataxia,
vértigo, dolor epigástrico, náusea, vómito, hematemesis, diarrea, úlcera
gastroduodenal, trastornos de la función hepática, oliguria).
Codeína: En caso de sobredosis el síntoma principal es la depresión respiratoria y
síntomas similares a la intoxicación por morfina como somnolencia que puede llegar a
estupor y coma, generalmente ligados a pupilas mióticas. En algunos pacientes la
aparición de vómitos, retención de orina y constipación.
En una intoxicación severa puede producirse hipoxia, piel fría, pérdida del tono en
músculo esquelético, arreflexia, bradicardia, hipotensión arterial.
Tratamiento:
Diclofenaco sódico:
Conducta de urgencia: Hospitalización en un centro especializado donde se
instituirá un tratamiento sintomático (aceleración de la eliminación, diálisis en caso de
intoxicación grave acompañada de insuficiencia renal); en caso de convulsiones:
diazepam, fenobarbital.
Codeína: El efecto de la codeína puede eliminarse con antagonistas de la morfina,
como la naloxona.
La administración de naloxona deberá repetirse, debido a que la duración del efecto
de la codeína es mayor a la naloxona. En los casos en los que no se pueda
administrar naloxona se encuentran indicadas medidas sintomáticas, especialmente
en posición de decúbito lateral estable, respiración artificial y tratamiento de choque.
La naloxona se administra inicialmente en los adultos en una dosis de 0.4-2 mg I.V.
15. Presentaciones:
Cajas con 10, 20 y 30 comprimidos.
16. Recomendaciones Sobre Almacenamiento:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de
la luz.
17.
Leyendas de Protección:
Producto perteneciente al grupo II.
Dosis: la que el médico señale.
Su venta requiere receta médica la cual se retendrá en la farmacia.
Manténgase alejado de los niños.
No se use durante el embarazo y la lactancia.
El uso prolongado aun a dosis terapéuticas puede ocasionar dependencia.
No se administre junto con alcohol.
Literatura exclusiva para médicos.
18.
Nombre del Laboratorio y Dirección:
Hecho en Paraguay por:
Farmacéutica Paraguaya, S. A.
Dr. Waldino Ramón Lovera
C/MCAL. López Fernando de la Mora, Paraguay
Distribuido en México por:
ASOFARMA DE MÉXICO, S. A. de C. V.
Calz. México-Xochimilco Núm. 43
Col. San Lorenzo, Huipulco
C.P. 14370, México, D.F.
19.
Número de Registro del Medicamento, Número de Autorización de la IPP,
Número de Autorización de I. Med:
Reg. Núm. 310M2002, SSA II
DEAR-03361100002/RM2003