Dra. Norma Vallejo. Cocaina

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Septiembre 2009
ASPECTOS TOXICOLÓGICOS
DE LA
DROGADEPENDENCIA
“COCAINA”
Prof. Dra. Norma E. Vallejo
Historia
• Es originaria del altiplano de los Andes, crece en otras
partes de América del Sur y Central, luego fue
introducida por colonos holandeses en las Antillas y
en la Isla de Java.
• El consumo de sus hojas se remonta a épocas
anteriores a los 1500 años A.C. Los Incas ya las
masticaban para aumentar su resistencia y su
capacidad de trabajo en grandes alturas.
• En España fue introducida a fines del siglo XVI como
medicina afrodisíaca, pero no se difundió su uso.
• Fue reintroducida en Europa a fines del siglo XIX por
un químico y empresario de apellido Mariani que
preparó una bebida a base de hojas de coca y vino
(Vino Coca Mariani).
• Posteriormente se incorpora en EE.UU. En la
preparación de bebidas no alcohólicas que son
prohibidas en 1904.
• En el año 1857 Nieman aisló el alcaloide al que dio el
nombre de cocaína.
• Hacia 1880, Sigmund Freud, experimenta con la droga
motivado por interés científico, utilizándola en el
tratamiento de la depresión y de las adicciones a
alcohol y a opiáceos (morfina).
• En este período que se descubre su efecto anestésico
local, utilizándola en aplicaciones tópicas de diluciones
del 4% al 10% en cirugía ocular y otorrinolaringológica.
• En los comienzos del siglo XX se decidió controlar el
cultivo de la planta por los efectos adictivos de la
cocaína la que ya es consideada como droga peligrosa.
Generalidades
• Nombres Populares
–
–
–
–
–
Merca
Dama Blanca
Polvo Dorado
Baseball
SpeedBall
• Origen
– Alcaloide del Erythroxylon coca
• Formas de Consumo
–
–
–
–
–
–
Clorhidrato de cocaína
Pasta Base (sulfato de cocaína)
Paco
Base libre purificada y Crack
Coqueo
Té de coca
RIQUEZA DE COCAINA
• En hojas de coca con bicarbonato de sodio (coqueo): 1%
• En sufato de cocaína: 40 – 85%
• En clorhidrato de cocaína: 12 – 75%
• En base
’ libre o en crack: 30 – 80%
Adulterantes
–
–
–
–
–
–
–
–
–
Lidocaína –
Procaína
–
Tetracaína
Benzocaína –
–
Cafeína
–
Efedrina
Anfetaminas
Fenacetina –
–
Quinina
Teofilina
Acido
ascórbico
Manitol
Lactosa
Sulfato de
magnesio
Polvo de vidrio
Azúcar
Toxicocinética
• Absorción
– Por todas las vías
• Metabolismo
– En plasma e hígado por medio de las
colinesterasas
• Principal Metabolito
– Benzoylecgonina
• Eliminación
– Renal
• 80% / 90% Metabolitos
• 10% / 20% droga madre
• Vida Media
– 1 ½ hs.
• Dosis Letal
– En adictos 1 a 2 gramos (pura)
– En no adictos 20 mg.
Mecanismo de Acción
• Inhibe la recaptación de NA en las terminaciones
nerviosas sinápticas.
– Efecto simpaticomimético
• Inhibe la recaptación de DA (estimulación del SNC)
– Disminución del apetito, comportamiento estereotipado
– Hiperactividad y excitación sexual
• Inhibe la recaptación de serotonina de STH5
– Alteración estado de sueño-vigilia
– Efecto alucinógeno
• Inhibe el flujo de Sodio en tejidos neuronales
– Efecto anestésico
– Coma
– Depresión respiratoria
ETILCOCAINA
La ingestión simultánea de cocaína y alcohol por un
mecanismo de metabolización hepática (transesterificación) produce un único metabolito activo: etilcocaína.
Es un compuesto lipofílico que atraviesa fácilmente la
barrera hematoencefálica y tiene mayor toxicidad que el
alcohol y la cocaína consumidas independientemente.
Clínica de la Intoxicación
Aguda y Crónica
•
Aparato Cardiovascular
•
SNC
•
Aparato Genitourinario
•
Aparato Respiratorio
•
Aparato Digestivo
•
Alteraciones Metabólicas
•
Trastornos Musculares
•
Trastornos Psiquiátricos y de conducta
•
Alteraciones Endócrinas
•
Alteraciones Dermatológicas
•
Trastornos Oculares
•
Alteraciones Inmunológicas
•
Trastornos Otorrinolaringológicos
Clínica de la Intoxicación Aguda
• Aparato Cardiovascular:
_ Palpitaciones
– ↑Gasto cardiaco
– Vasoconstricción intensa
– HTA
– Taquiarritmias:
• Taq. Sinusal . Supraventricular
• Taquiarritmia ventricular. Fibrilacion ventricular
Asistolia
Cont.
- IAM
- Cardiomegalia (aumento de la masa del ventrículo
izquierdo
- Miocarditis
- Endocarditis
- Ruptura y diseccion de aorta
- Compromisos de vasos periféricos:
• Isquemia
• Trombosis
• Embolización
• Infartos
• Vasoespasmo
• Hemorragias
• Vasculitis
EN CASOS SEVEROS: HIPOTENSION Y SHOCK
FACTORES PREDISPONENTES AL IAM:
• Enfermedad coronaria previa
• Hipertensión arterial
• Intenso hábito de fumar
Clínica de la Intoxicación
Aguda y Crónica
• SNC:
– Cefaleas
– Temblores - Corea
– Reacciones distónicas
– Trastornos de la función motora
– Hemorragías intracerebrales y subaracnoideas
– Infartos: cerebro, cerebelo, medula
– Convulsiones tónico-clónicas
– Coma
– Atrofia cerebral.
Clínica de la Intoxicación
Aguda y Crónica
•
Aparato genitourinario:
– Priapismo y gangrena del pene
– Disfuncion sexual:
• Excitación
• Pérdida de la líbido
Uso crónico
• Impotencia
– Galactorrea
– Amenorrea
– Infarto renal
– IRA (generalmente secundaria a mioglobinuria
y rabdomiólisis)
Clínica de la Intoxicación
Aguda y Crónica
• Aparato respiratorio:
– Respiración irregular - Taquipnea
– Broncoespasmo - Epistaxis
– Neumomediastin - Enfisema - Edema pulmonar
– Paro respiratorio central.
– Pulmón de crack:
• Hemoptisis. Dolor pleurítico. Esputo negro
• Broncoespasmo
• Infiltrados pulmonares
• Eosinofilia
• Hemorragia alveolar
• Neumonitis intersticial.
Clínica de la Intoxicación
Aguda y Crónica
• Aparato digestivo:
– GI:
• Náuseas. Vómitos
• Isquemia y necrosis intestinal
• úlceras gástricas perforadas
• diarrea hemorrágica
– Hepático:
• Disfunción hepática
• Hepatitis B - Hepatitis tóxica
• Hepatonecrosis - Infarto.
Crack
Clínica de la Intoxicación
Aguda y Crónica
• Alteraciones metabólicas:
– Acidosis respiratoria
– Acidosis metabólica
– Acidosis láctica
• Trastornos musculares
- Espasmos musculares
- Rabdomiólisis
Clínica de la Intoxicación
Aguda y Crónica
• Trastornos psiquiátricos y de conducta:
– Insomnio - Euforia
– Excitación
– Labilidad emocional
– Agitación - Irritabilidad
– Confusión
– Ansiedad
– Desinhibición
– Delirio
– Alucinaciones
– Déficit de atención
Clínica de la Intoxicación
Aguda y Crónica
– Trastornos de la memoria
– Pánico
– Ideación suicida
– Comportamiento violento
– Anorexia
– Psicosis paranoide aguda
– Depresión
– Alteración de la percepción
– Movimientos compusivos
– Bruxismo
– Conducta estereotipada
– Trastornos de la capacidad crítica
y discriminativa
Clínica de la Intoxicación
Aguda y Crónica
• Alteraciones endócrinas:
– Hiperprolactinemia
– Hipertiroidismo
• Alteraciones dermatológicas:
- Infarto cutáneo
- Esclerodermia
- Madarosis: pérd. de cejas y pestañas
(Crack)
Clínica de la Intoxicación
Aguda y Crónica
• Trastornos oculares:
– Midriasis
– Nistagmus vertical
– Ulceras corneales
– Granuloma de retina
– Iritis - Queratitis
– Inflamación orbitaria
– Oclusión de la arteria retiniana
– Hiperemia – Lagrimeo - Dolor ocular
– Fotofobia
– Anisocoria
– Ambliopia bilateral.
Clínica de la Intoxicación
Aguda y Crónica
• Alteraciones inmunológicas:
- Inhibición de la proliferación de células
mononucleares (induciría inmunosupresión)
• Trastornos de la función motora
- Aumento de la actividad motora, al principio bien
coordinada, pero
luego aparecen temblores,
p
fasciculaciones e hiperreflexia
Clínica de la Intoxicación
Aguda y Crónica
• Trastornos ORL:
– Congestión - Irritación e hiperemia nasal
– Perforación del tabique - Granulomas
– Rinitis crónica
– Disfagia - Epiglotitis.
Crack:
• Sensación metálica alrededor del oído
• Erosión dentaria
• Quemaduras laríngeas
HABITO CULTURAL DE CONSUMO
DE HOJAS DE COCA:“COQUEO”
• Dosaje semicuantitativo de bezoilecgonina en orina
1-1:
1-2:
1-3:
27.000 nanog/ml
36.000 nanog/ml
20.000 nanog/ml
2-1:
2-2:
2-3:
12.000 nanog/ml
13.000 nanog/ml
10.000 nanog/ml
3-1: 18.000 nanog/ml
3-2: 58.000 nanog/ml
3-3: 62.000 nanog/ml
4-1:
4-2:
4-3:
11.000 nanog/ml
15.000 nanog/ml
25.000 nanog/ml
5-1:
5-2:
5-3:
24.000 nanog/ml
43.000 nanog/ml
56.000 nanog/ml
HABITO CULTURAL DE CONSUMO
DE HOJAS DE COCA:“INFUSION”
• Dosaje semicuantitativo de bezoilecgonina en orina
1T – 1: 1.140 nanog/ml
1T - 2 : 4.100 nanog/ml
1T - 3 : 7.000 nanog/ml
5T – 1 :
600 nanog/ml
5T - 2 : 1.300 nanog/ml
5T – 3 : 1.100 nanog/ml
2T - 1 : 700 nanog/ml
2T - 2 : 2.000 nanog/ml
2T - 3 : 2.300 nanoh/ml
6T –1 :
no detectable
6T - 2 : 12.000 nanog/ml
6T - 3 : 3.300 nanog/ml
3T - 1 : 1.000 nanog/ml
3T - 2 : 8.000 nanog/ml
3T - 3 : 3.500 nanog/ml
7T - 1 : 2.500 nanog/ml
7T - 2 : 1.000 nanog/ml
7T - 3 : 1.620 nanog/ml
4T - 1 : 200 nanog/ml
4T - 2 : 3.600 nanog/ml
4T - 3 : 1.000 nanog/ml
4T - 4 : 4.200 nanog/ml
8T - 1 :
8T - 2 :
8T - 3 :
700 nanog/ml
1.500 nanog/ml
1.630 nanog/ml
TRATAMIENTO
No tiene tratamiento específico
Debe implementarse según el caso: medidas de
ccntención psicológica más medidas generales de
sostén. Las medidas de descontaminación se utilizan
en el caso de ingestión.
Medidas específicas:
- Excitación psicomotriz: Diazepam I.V (en bolo)
Lorazepam I.V. o I.M.
-Convulsiones: BZD, barbitúricos
- Hipotensión arterial: expansión con solución
salina, vasopresores.
cont
- Hipertensión arterial:
Leve: BZD
Moderado o Grave:
- Fentolamina: 1 mg IV. Se puede repetir a los 5 min.
- Nitroprusiato de sodio: 0.1 mcg / min. (requiere
manejo especializado).
Están contraindicados los betabloqueantes
- Dolor precordial por isquemia:
Primera línea: Aspirina, Nitroglicerina y BZD.
Segunda línea: Fentolamina.
cont
cont
-Arritmias:
Bloqueos cardíacos o arritmias ventriculares:
Tratamiento convencional.
Tratamiento de isquemia miocárdica si está presente.
Corrección de alteraciones metabólicas, hipoxemia,
alteraciones ácido – base.
La lidocaina ha sido usada con seguridad en pacientes
con taquicardia ventricular.
La fenitoína es otro fármaco recomendado
- Contraindicadas:
Quinidina, procainamida y disopiramida (bloquean los
canales de sodio, con prolongación de intervalo QT.
Betabloqueantes
cont
cont
-Hipertemia:
a) Colocar al paciente en ambiente frío.
b) Minimizar la actividad física.
c) Ventilación con aire frío.
d) Colocación de pañoas de agua fría en cabeza y cuerpo
e) Lavado gástrico con solución fisiológica fría
f) En la hipertermia severa y resistetente puede ser
necesario sedación y rpovocar parálisis neuromuscular
-Rabdomiólisis:
Mantener flujo urinario elevado y alcalinizar la orina
TRATAMIENTO
No tiene tratamiento específico
Debe implementarse según el caso: medidas de
ccntención psicológica más medidas generales de
sostén. Las medidas de descontaminación se utilizan
en el caso de ingestión.
Tratamiento sintomático:
- Excitación psicomotriz: Diazepam I.V (en bolo)
Lorazepam I.V. o I.M.
-Convulsiones: BZD, barbitúricos
- Hipotensión arterial: expansión con solución
salina, vasopresores.
cont
- Hipertensión arterial:
Leve: BZD
Moderado o Grave:
- Fentolamina: 1 mg IV. Se puede repetir a los 5 min.
- Nitroprusiato de sodio: 0.1 mcg / min. (requiere
manejo especializado).
Están contraindicados los betabloqueantes
- Dolor precordial por isquemia:
Primera línea: Aspirina, Nitroglicerina y BZD.
Segunda línea: Fentolamina.
cont
cont
-Arritmias:
Bloqueos cardíacos o arritmias ventriculares:
Tratamiento convencional.
Tratamiento de isquemia miocárdica si está presente.
Corrección de alteraciones metabólicas, hipoxemia,
alteraciones ácido – base.
La lidocaina ha sido usada con seguridad en pacientes
con taquicardia ventricular.
La amiodarona y fenitoína son otras drogas
recomendadas.
-Contraindicadas:
Quinidina, procainamida y disopiramida (bloquean los
canales de sodio, con prolongación de intervalo QT.
Betabloqueantes
cont
cont
-Hipertemia:
a) Colocar al paciente en ambiente frío.
b) Minimizar la actividad física.
c) Ventilación con aire frío.
d) Colocación de paños de agua fría en cabeza y cuerpo
e) Lavado gástrico con solución fisiológica fría
f) En la hipertermia severa y resistetente puede ser
necesario sedación y provocar parálisis neuromuscular
-Rabdomiólisis:
Mantener flujo urinario elevado y alcalinizar la orina
SINDROME DE ABSTINENCIA
El estado del período de abstinencia es llamado
popularmente “bajón” o “crash” y dura aproximadamente
2 – 3 semanas con reducción paulatina de los síntomas:
• Fatiga
• Depresión
• Deseo conpulsivo de la droga
• Disforia
• Bradicardia
• Somnolencia
Hiperfagia
Es frecuente la depresión residual que puede
requerir medicación psiquiátrica.
PASAJE TRASPLACENTARIO
• Microcefalia
• Estrabismo
• Nistagmus
• Atresia y/o infarto intestinal
• Enterocolitis necrotizante
• Hipertensión arterial persistente
• Defectos de cráneo
• Exencefalia
• Encéfalocele interparietal
• Defecto óseo parietal
• Malformaciones cerebrovasculares
• Hemorragia cerebral intraventricular
• Lesiones cavitarias cerebrales
• Cardiopatía congénita
• Necrosis cerebral
• Malformaciones de las extremidades
• Malformaciones genitourinarias
• Disfunción autónoma cardiopulmonar
• Síndrome de muerte súbita del lactante
EFECTOS EN EL APARATO REPRODUCTOR
• Aborto espontáneo
• Parto prematuro
• Desprendimiento prematuro de placenta
• Retraso del crecimiento intrauterino
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