ANESTÉSICOS LOCALES

ANESTÉSICOS LOCALES
Son substancias químicas que, en
concentraciones adecuadas y aplicadas en el
sitio apropiado, bloquean la conducción,
tanto sensitiva como motora, de los impulsos
nerviosos de manera reversible. Actúan en
cualquier célula excitable, por lo tanto,
cuando se absorben, son capaces de producir
efectos en órganos, aparatos y sistemas.
Concentración
La concentración del anestésico local se elige en
función de:
1. 
El efecto deseado (analgesia o anestesia)
2. 
La potencia (capacidad de bloquear la
conducción del impulso nervioso mediante
concentraciones mínimas del fármaco),
ejemplos:
n 
n 
n 
La Lidocaína se utiliza como analgésico a una
concentración de 1%.
Para Intervenciones Quirúrgicas abdominales la
concentración es al 2%.
La Prilocaína (Citanest), es igual de potente que la
Lidocaína, al 3%
Concentración
3.
4.
La duración de la acción del anestésico, que
depende del tiempo necesario para la
recuperación total de la función del nervio
bloqueado.
Los efectos colaterales, que se presentan cuando
el anestésico se absorbe. Ejm.
n 
n 
n 
La Lidocaína afecta al sistema nervioso central y el
cardiovascular
La Prilocaína afecta al sistema hematológico.
Los anestésicos amino – esteres, no producen efectos
tóxicos pues no se acumulan, se metabolizan
rápidamente.
Características Ideales de un
Buen Anestésico Local
1. 
2. 
3. 
4. 
5. 
6. 
7. 
8. 
9. 
10. 
Potente y eficaz a bajas concentraciones
Tiempo de latencia corto.
No tóxico.
Que no produzca reacciones de hipersensibilidad.
Que pueda elegirse la duración de su efecto.
Administrarse por diferentes vías.
Que no se acumule.
Que no produzca efectos colaterales.
Que no sea teratógeno.
Que sean rápida y fácilmente excretados.
Características Ideales de un
Buen Anestésico Local
11.
12.
13.
14.
De bajo costo, que se pueda almacenar en
cualquier clima y temperatura.
Fecha de caducidad a largo plazo.
Que se pueda esterilizar en autoclave.
Que se pueda combinar con otros fármacos
(Vasoconstrictores).
Clasificación
1. 
Los anestésicos locales se pueden clasificar
desde el punto de vista químico, en cuatro
grupos generales, aunque en la Práctica
Odontológica solo se utilizan los dos primeros:
Esteres:
A. Del ácido benzoico (cocaína, piperocaína,
hexilcaína).
B. Esteres de ácido aminobenzoico:
n 
n 
Solubles: Procaína (Novocaina), 2 clorprocaína.
Solubilidad limitada: benzocaína, tetracaína.
Clasificación
Amidas:
A. Derivado del ácido acético: Lidocaína (Xilocaína).
B. Derivado del ácido propecólico: Prilocaína (Citanest).
c. Derivado del ácido pipecólico: Metivacaína,
Bupivacaína.
3. Alcoholes:
A. Alcohol etílico.
B. Alcoholes aromáticos: Bencilo, Saligenina.
4. Diversos:
A. productos sintéticos complejos: Holocaína.
B. Derivados de quinolina: Eucupina.
2.
Características Fisicoquímicas
Mecanismo de acción
Los anestésicos locales son bases libres y
su pK (constante de disociación) varía de
8 a 10. La Lidocaína tiene un pKa
(constante de disociación) de 7.5 a 9 y el
pH promedio de los líquidos corporales es
de 7.4; así, la Lidocaína tiene un tiempo
de latencia de 5 más menos 1.1 minutos y
la duración de su efecto es de 97 mas
menos 19 minutos.
Mecanismo de Acción
El anestésico local debe depositarse muy cerca del sitio
donde debe actuar, generalmente lo hace en cualquier
parte de la membrana celular y no es cierto que actúa a
nivel de axones.
Las Fibras nerviosas se presentan según la presencia
de mielina en:
Tipo de fibra
Mielina Velocidad de conducción (m/s)
A) Alfa
Densa
70 a 120
Beta
Densa
30 a 70
Gamma
Densa
15 a 30
Delta
Densa
12 a 30
Mecanismo de Acción
Tipo de fibra
B)
Mielina
Velocidad de conducción (m/s)
Mielinizadas
Ligera
3 a 15
C)
Ausente
0.5 a 2
De acuerdo a la clasificación anterior, las fibras
más sensibles a los bloqueos anestésicos son las
A Delta, B y C y además, son las que transmiten
los impulsos dolorosos.
Función de Cada una
de las Fibras
Tipo de Fibra
A) Alfa
Beta
Gamma
Delta
B)
C)
Función
Motora y Propioceptiva
Tacto y Presión
Huesos Musculares y Tendones
Dolor y Temperatura
Dolor Tipo Visceral
Dolor mal definido y localizado
Mecanismo de Acción
Para entender cómo los
anestésicos locales
bloquean al dolor, se debe
recordar que el impulso
nervioso se trasmite en
forma consecutiva, es decir,
de nódulo a nódulo de
Ranvier. Cuando se
interrumpen 3 ganglios de
Ranvier de manera
consecutiva, se produce el
efecto anestésico deseado.
Mecanismo de Acción
Los anestésicos locales son bases débiles
que se disocian de modo proporcional al
pK que tiene y al pH donde se depositan,
es decir, cuando un pK y el pH son
iguales, la disociación o separación del
anestésico es de 50% de base libre, y
50% de base catiónica o inactiva.
Mecanismo de Acción
Lo anterior es importante por que nos permite explicar
qué pasa al administrar Lidocaína en pacientes sanos y
enfermos:
pK de Lidocaína = 7.87
pH del Paciente sano = 7.4
Se tiene entonces que la Base Libre, solamente existe
52% y de base Catiónica, 48%
pK de Lidocaína = 7.87
pH de Paciente enfermo = 5
Se tiene 1% de base libre y 99% de base catiónica. Esto
explica por qué no hay efecto anestésico en estos
pacientes.
Vasoconstrictores en los
Anestésicos Locales.
n 
n 
n 
Buscando una mayor efectividad del Anestésico
local se añaden habitualmente agentes
vasoconstrictores a las soluciones anestésicas.
Se pretende con ello suministrar la más profunda
anestesia y buena hemostasis de la zona deseada.
Prevenir la reacciones tóxicas de agentes
anestésicos locales, al retardar la velocidad del
absorción en el flujo sanguíneo y disminuir su
concentración en plasma (7.8), así como prolongar
su acción y producir isquemia en el área de
actuación.
Vasoconstrictores en los
Anestésicos Locales.
n 
n 
n 
Se han combinado los anestésicos locales con diversos
vasoconstrictores, sin embargo, en la práctica
odontológica solo se utilizan la adrenalina, o
epinefrina que se agrega a la lidocaína, y la
octaprecina o felipresina que se añade a la
prilocaína.
La concentración de adrenalina en los cartuchos de los
anestésicos locales para uso odontológico es de
1 : 100 000.
La adrenalina es una catecolamina que se produce de
manera natural en la médula suprarrenal, y que al
liberarse en el torrente sanguíneo actúa como una
hormona.
Vasoconstrictores en los
Anestésicos Locales.
n 
La mayoría de los efectos adversos de los
anestésicos locales se debe a la toxicidad
del vasoconstrictor, más que al anestésico
mismo. Estos efectos adversos, tienen una
duración limitada, ya que la adrenalina es
metabolizada por la monoaninooxidasa
(MAO) entre 5 y 10 minutos.
Contraindicaciones para el Uso
de Vasoconstrictores en los AL
1. 
Contraindicaciones Absolutas:
n 
n 
n 
n 
n 
Enfermedades cardiacas (Angina inestable,
infarto del miocardio reciente, cirugía de
arterias coronarias, arritmias, hipertensión
severa incontrolada y no tratada
Hipertiroidismo incontrolado.
Diabetes incontrolada.
Sensibilidad al sulfato.
Asma crónico dependiente.
Contraindicaciones para el Uso
de Vasoconstrictores en los AL
2.
Contraindicaciones Relativas.
Pacientes en tratamiento con:
n  Antidepresivos tricíclicos
n  Compuestos fenotiacínicos.
n  Beta bloqueadores no selectivos
n  Drogadicción a cocaína.
Octapresina, es una molécula modificada de la
hormona antidiurética o vasopresina, se cambiaron
2 aminoácidos y ahora tiene efecto vasoconstrictor
local. Prácticamente no genera reacciones
sistémicas, ya que no hay receptores para esté
fármaco en el cuerpo.
Ventajas del uso de
Vasoconstrictores
1. 
2. 
3. 
4. 
5. 
6. 
Disminuye la absorción de los anestésicos (no
se acumula).
Permite aumentar la dosis administradas.
Mejora la calidad de la anestesia ya que hace
posible el contacto del anestésico con el nervio
por más tiempo.
Incrementa la duración del efecto.
Disminuye la hemorragia, lo cual mejora la
visión y disminuye los tiempos quirúrgicos.
Mejora la calidad de la anestesia y hay mejor
control del dolor.
Recomendaciones del uso de
Vasoconstrictores
n 
n 
n 
El pH de los cartuchos de Lidocaína sola, es de
6, mientras que el pH de los cartuchos de
Lidocaína con adrenalina, es de 4.8 (ácido) lo
que trae como consecuencia irritación de los
tejidos y aumento en el tiempo de latencia.
Si el cartucho de anestesia se expone al sol o al
aire, la adrenalina se oxida, toma un color pardo
y pierde su actividad en los vasos sanguíneos.
Para evitar la contaminación bacteriana, debe
agregarse a los cartuchos algún conservador.
Lidocaína y Prilocaína
Dosis por kilogramo de peso:
La dosis máxima de lidocaína es de 2 a 3 mg/Kg de peso
corporal.
La dosis máxima de lidocaína con adrenalina es de 5 a 7
mg/Kg de peso corporal.
La dosis máxima de prilocaína es de 6 a 8 mg/kg de
peso corporal.
Calculo de la dosis:
Para calcular la dosis necesaria, por ejemplo en un niño
de 6 años con un peso de 20 kg, se multiplica el peso
corporal por dosis mínima de lidocaína con adrenalina,
es decir, 5 mg/Kg la dosis será:
20kg X 5 mg = 100 mg
Lidocaína y Prilocaína
Así, la dosis necesaria para un niño de 6 años
con un peso de 20 kg, es igual a 100 mg. La
misma operación se realiza si queremos utilizar
la dosis máxima (7 mg/kg), aunque el resultado
sería 140 mg.
Cálculo del número de cartuchos:
n 
n 
n 
n 
n 
n 
Peso del niño = 20 Kg.
Dosis requerida = 100 mg.
Volumen del cartucho = 1.8 ml de anestésico.
Concentración de lidocaína = 2%
Concentración de adrenalina = 1 : 100 000
Cálculo del Número de
Cartuchos de Anestésico
n 
La concentración de una substancia
expresada en %, representa la cantidad
de soluto expresada en gramos y la
cantidad de disolvente en mililitros. Por lo
tanto, si la lidocaína esta a una
concentración de 2%, significa que hay 2
gr. de lidocaína en 100 ml. de solución
acuosa.
Cálculo del Número de
Cartuchos de Anestésico
Pasos a seguir:
1.  La concentración de lidocaína es de 2%.
es decir, 2 gr/100 ml.
2.  Convertir los gramos en miligramos.
2 gr X 1 000 mg = 2000 mg
en 100 ml. de agua
3. Realizar una regla de 3: si en 100 ml hay
2000 mg de lidocaína, ¿Cuántos
miligramos hay en 1.8 ml de solución?
Cálculo del Número de
Cartuchos de Anestésico
1.8 ml X 2000 mg = 36 mg.
100 ml
Esto significa que en un cartucho de anestésico
de 1.8 ml de volumen, hay 36 mg de lidocaína.
Si el niño pesa 20 kg y lo multiplicamos por la
dosis mínima de lidocaína (5 mg), entonces:
20 Kg x 5 mg = 100 mg entre 36 mg = 2.7 cartuchos.
Lo mismo hacemos para calcular la cantidad de
adrenalina en un cartucho de anestésico. La
concentración de adrenalina es de 1: 100 000,
es decir, 1 gr. de adrenalina en 100 000 ml de
disolvente, en un cartucho de 1.8 ml de volumen
Cálculo de Adrenalina en un
Cartucho de Anestésico
Pasos a seguir:
1. 
Los gramos se convierten en miligramos, 1 gr. = 1000
mg, es decir, en 100 000 ml. hay 1000 mg.
2. 
Ahora se convierten los mg. en microgramos: 1000 x
1000 = 1 000 000 microgramos.
3. 
Por lo tanto, 1 000 000 microgramos de adrenalina se
encuentran en 100 000 ml. de disolvente, es decir, que
en cada ml. de agua se tienen:
1 000 000 µg. x 1 ml.
100 ml.
= 10 µg. de adrenalina
Concentración de Adrenalina
en un Cartucho de Anestésico
4.
Si el cartucho de anestésico tiene 1.8 de
volumen:
10 µg X 1.8 ml. = 18 µg. de Adrenalina
Conclusión: Cada cartucho de lidocaína con
adrenalina al 2%, a una dilución de 1:100 000,
contiene 36 mg. de lidocaína con 18 µg. de
adrenalina en volumen de 1.8
Diferencias Importantes en
Pacientes Niños
n 
Existen Diferencias Anatómicas, metabólicas, y
fisiológicas que hay que considerar:
La experiencia en los niños, marcan las
reacciones del paciente ante la anestesia en el
futuro.
n  Se utilizan los mismos anestésicos para niños que
para adultos.
n  Los niños pequeños pueden tener dificultades
para distinguir las sensaciones dolorosas de las
de presión.
n 
Diferencias Importantes en
Pacientes Niños
n 
n 
n 
n 
Los niños tienen una masa corporal mucho menor
que los adultos y toleran cantidades más pequeñas de
anestésicos locales.
Los niños no metabolizan los medicamentos con tanta
rapidez como los adultos.
Los niños requieren una preparación adecuada y una
presentación cuidadosa de la anestesia local.
El existo del procedimiento de inyección depende en
gran manera de la habilidad del profesional y de su
equipo para preparar psicológicamente al niño.
Diferencias Importantes en
Pacientes Niños
Entre las consideraciones anatómicas cabe
tener en cuenta que el hueso del niño es
menos denso, mas poroso y generalmente
menos calcificado.
n  Para el bloqueo mandibular hay que tener en
cuenta que en la infancia la posición del
orificio mandibular cambia debido a las
distintas posiciones existentes entre el cuerpo
y la rama ascendente de la mandíbula.
n 
Efectos Colaterales y Tóxicos
Efecto Colateral, es la respuesta que se
presenta en otros órganos o sistemas
diferentes al órgano blanco frente a la
acción de un fármaco, aún usando dosis
clínicas terapéuticas.
n  Efecto Tóxico, es la respuesta sistémica a
concentraciones plasmáticas de fármacos
por encima de la dosis terapéutica.
n 
Efectos
Depresión cardiovascular.
n  Coma.
n  Pérdida de conciencia.
n  Convulsiones.
n  Contracciones musculares.
n  Alteraciones visuales.
n  Tinnitus.
n  Parestesia peribucal y de lengua.
Nota: La paciente embarazada merece mención especial ya
que presenta cambios anatómicos, fisiológicos,
endocrinos y metabólicos que modifican la
farmacocinética de casi todos los medicamentos.
n 
Opciones de los Anestésicos
n 
n 
n 
Primera opción. Anestésicos amino – amidas
(Bupicaína), pero no se consigue en
cartucho.
Segunda opción. Anestésico amino – ésteres
por su metabolismo rápido y fácil, pero
puede haber reacciones de hipersensibilidad.
Prohibido utilizar la prilocaína en cualquier
etapa del embarazo pues produce un
metabolismo que modifica la hemoglobina.
Propiedades de los Derivados
Amido - Amidas
n 
Lidocáina (Xilocaína)
Muy Soluble en agua.
n  pH de 6 a 4.8 con adrenalina.
n  Muy estable.
n  Puede permanecer en ebullición hasta 8 Hrs.
n  Se puede reesterilizar varias veces.
n  No irrita los tejidos.
n  Desaparece en términos de 2 horas.
n  Se excreta por riñón.
n 
Propiedades de los Derivados
Amido - Amidas
n 
n 
Prilocaína (Citanest)
n 
Produce mínima irritación en el sitio de la
inyección.
n 
Potencia semejante a la lidocaína.
n 
Produce efectos adversos rara vez.
Carbocaína.
n 
Menos irritante que la prilocaína y lidocaína.
n 
Es el doble de tóxico que la lidocaína.
n 
En piel, produce inflamación
n 
En neonatos, se excreta después de 24 hrs.
Urgencias Médicas en la
Práctica Odontológica
1. 
Inmediatos:
n 
n 
n 
n 
2. 
Punción dolorosa.
Aspiración positiva.
Hematoma.
Parálisis facial.
Mediatos.
n 
n 
Trismus.
Parestesia.
Urgencias Médicas en la
Práctica Odontológica
n 
n 
Punción dolorosa. Se debe a una técnica
anestésica mal efectuada.
Aspiración Positiva. Significa que se ha
producido punición intravascular, lo que nos
lleva a una sobredosis. Puede ser leve,
produciéndose:
n 
n 
n 
n 
n 
n 
Aprehensión
Excitabilidad
Vértigo
Alteraciones visuales y auditivas
Sensación de ardor
Pérdida de conciencia.
Urgencias Médicas en la
Práctica Odontológica
Puede ser moderada o alta, afectando:
n 
n 
n 
n 
El tono muscular
Al aparato cardiorrespiratorio.
Hematoma. Aumento de volumen o
abultamiento fácilmente detectable clínicamente.
Se corrige con presión digital en el área, por un
minuto.
Enfisema. Atrapamiento de aire en los tejidos, se
debe a la poca profundidad de la aguja a la hora
de la punción. Debe realizarse presión digital en
la zona.
Urgencias Médicas en la
Práctica Odontológica
n 
n 
n 
Parálisis Facial. Es transitoria y dura el tiempo
que permanece el efecto del anestésico. Debe
calmarse al paciente y esperar a que cese el
efecto del anestésico.
Trismus. Limitación de la apertura bucal. Debe
tratarse con relajantes musculares y/o
compresas calientes. Generalmente se ha
lesionado el músculo pteriogideo externo.
Parestesia. Sensación de hormigueo a causa del
traumatismo en las terminaciones nerviosas.
Debe darse masaje y/o compresas calientes.
Consideraciones Preoperatorias.
n 
n 
n 
Debe recordarse siempre la importancia de preparar
debidamente a los pacientes nerviosos y excitados.
Cuando los pacientes sienten miedo exagerado a las
operaciones dentales la administración de un
relajante de corta duración facilitará la cooperación
a la tarea del odontólogo.
En la preparación preoperatoria del paciente es
importante utilizar fármacos cuyos efectos cesen
antes de que la persona abandone la consulta o
que, de producir efectos secundarios, éstos serán
mínimos.
Lipotimia
(Periodo de inconciencia debida a la
anoxia cerebral): esta es una de las
complicaciones más comunes al emplear
anestesia local: el paciente palidece, su
piel se pone fría y sudorosa, el pulso es
rápido y la tensión arterial cae algo,
aunque transitoriamente. “La lipotimia
responde muy rápidamente a los
tratamientos sencillos”.
Tratamiento
Se coloca la cabeza del paciente mas baja
que el cuerpo, para facilitar la circulación
del cerebro; se da una inhalación de
amoníaco y se aplica una toalla fría en la
cara.
El Sincope Puede Evitarse
1. 
2. 
3. 
4. 
5. 
6. 
7. 
Usualmente:
Inyectando la solución anestésica lentamente.
Observando el cambio de color del paciente
durante la inyección.
Usando agujas afiladas.
Aplicando anestesia tópica.
Empleando bajas concentraciones de
epinefrina o un vasoconstrictor mejor tolerado.
Administrando medicación previa.
Manejando adecuadamente al paciente.
Shock
Esta reacción, es mucho más intensa, con
deceso súbito de la presión arterial y del
volumen de sangre circulante. Se pierde la
conciencia, y el pulso se hace rápido y
débil. Se parece al shoch operatorio
primario; puede ser debido a la inyección
intravascular de anestésico y requiere a
veces medidas de urgencia.
Tratamiento
Colóquese al paciente en posición supina,
con la cabeza baja, y adminístrele un
estimulante cardíaco y respiratorio.
Aunque la idiosincrasia (Factores
Psicógenos y estado emocional) a los
anestésicos locales, es rara, debe
investigarse cualquier antecedente de
reacción intensa y, en caso afirmativo,
evitar la medicación.
Hipersensibilidad
La incidencia real es extremadamente
baja, la causa de la alergia no son los
anestésicos propiamente dichos, sino
algunos de los componentes de cartucho
que actúan, como agente conservador,
estabilizador y antibacteriano
(metilparabeno).