El adulto mayor en la práctica médica MEDICACIÓN INAPROPIADA Y POLIFARMACIA Dr. Aldo Fierro Ex. Prof. Adjunto de Clínica Médica Prof. Adjunto de Geriatría. ancianos población con características diferentes INDICACIÓN DE FÁRMACO RESPUESTA DIFERENTE variabilidad interindividual intraindividual El mismo fármaco a la misma dosis puede producir diferentes respuestas en diferentes pacientes e incluso en el mismo paciente. Factores FARMACOCINÉTICOS FARMACODINÁMICOS FARMACOCINÉTICA ABSORCIÓN Parámetro menos afectado DISTRIBUCIÓN DEPENDE UNIÓN A PROTEÍNAS PLASMÁTICAS COMPOSICIÓN CORPORAL FLUJO SANGUÍNEO DISTRIBUCION COMPOSICION CORPORAL AUMENTO RELATIVO DE LA GRASA CORPORAL: HOMBRES JOVENES 18-20 % MUJERES JOVENES 26-33 % HOMBRES ANCIANOS 36-38 % MUJERES ANCIANAS 38-45 % DISMINUCION DE LA MASA MAGRA PESO CORPORAL: JOVENES 19 % ANCIANOS 12 % DISMINUCIÓN DE AGUA CORPORAL TOTAL: PESO CORPORAL : JOVENES – 61 % ANCIANOS- 53 % CONSECUENCIAS DROGAS HIDROSOLUBLES: Al tener un volumen de distribución menor, necesitan una dosis carga más baja para llegar a niveles plasmáticos requeridos. EJEMPLOS: aminoglucósidos, digoxina, etanol, fenitoína, meperidina, teofilina DROGAS LIPOSOLUBLES: Al tener un mayor volumen de distribución en el tejido adiposo (tejido de depósito) pueden tener un retardo en su eliminación. EJEMPLOS: diazepam, salicilatos, thiopental El intervalo de la dosis debe ser mayor • UNION A PROTEÍNAS PLASMÁTICAS • ALBUMINEMIA: • PUEDE DISMINUIR LEVEMENTE, PERO ES SIGNIFICATIVO EN EL CURSO DE PATOLOGIAS AGREGADAS • MAYOR POTENCIAL DE INTERACCIONES Y TOXICIDAD CON DROGAS CON GRAN U.P.P. • (digoxina, warfarina, fenitoína, hormonas tiroideas, ácido valproico). METABOLISMO DISMINUCIÓN FLUJO SANGUÍNEO HEPÁTICO 40 % menor que en el joven ACTIVIDAD ENZIMÁTICA Reacciones catalizadas por Citocromo P 450 EFECTOS DE LOS CAMBIOS METABOLICOS EFECTOS DE LA DECLINACION METABOLICA FASE I ( oxidación, reducción, hidrólisis ) • alargamiento de la vida media de las drogas que utilizan esta vía con la consiguiente acumulación de droga activa. • aumento de la concentración en sangre de drogas con ler. paso hepático. • disminución del efecto de las prodrogas que requieren del metabolismo hepático para ser drogas activas. EJEMPLOS: calcio antagonistas, diazepam, fentanilo, ibuprofeno, meperidina, propanolol, teofilina, warfarina. EFECTOS DE LA DECLINACION METABOLICA FASE II ( glucoronoconjugación, acetilación, sulfatación ) • la metabolización de drogas que utilizan esta vía está poco alterada con la edad. EJEMPLOS: oxazepam, lorazepam EXCRECIÓN RENAL ALTERACIÓN DE FUNCIÓN RENAL CON LA EDAD PARÁMETRO DE MAYOR IMPORTANCIA AJUSTAR DOSIS CON CLEARENCE DE CREATININA FARMACODINAMIA MODIFICACIÓN DE SENSIBILIDAD A FÁRMACOS • alteración de función de receptores • alteración de la función postreceptores • disminución de la capacidad funcional de órganos y sistemas • Mayor sensibilidad • Anticoagulantes. • Benzodiacepinas. • Neurolépticos. • Hormonas tiroideas . • Menor sensibilidad • Beta adrenérgicos : : reacciones adveras a medicamentos • Definición : Cualquier efecto no deseado que se presenta cuando se utiliza un medicamento, a las dosis habituales, para el tratamiento, la profilaxis, el diagnóstico o la modificación de una función biológica. - Las R.A.M aumentan con la edad y el número de fármacos. - El riesgo de R.A.M en ancianos es del 10 al 25 %.( 2 o 3 veces más que a los 30 años.) - Son causa frecuente de internación. reacciones adversas a fármacos factores de riesgo : 1- edad, sexo, raza. 2- comorbilidad, reacción adversa previa. 3 - factores farmacológicos : polifarmacia, dosis y duración, tipo de fármaco. 4 - factores psicosociales : mal cumplimiento, errores, automedicación. VALORACIÓN GERIÁTRICA INTEGRAL Tipos de reacciones adversas a fármacos Tipo A – Son consecuencia de una reacción exagerada pero predecible. Son prevenibles. Tipo B -- Son reacciones de hipersensibilidad. Forma de presentación • • • • • Hipotensión ortostática. Caídas. Efectos extrapiramidales. Estado confusional agudo. Deterioro cognitivo. Hipotensión ortostática y caídas benzodiacepinas, antihipertensivos, neurolépticos, anticolinérgicos Síndrome parkinsoniano neurolépticos, diltiazem, cinaricina, metoclopramida. Delirium anticolinérgicos, benzodiacepinas,digoxina,corticoides,anticonvulsivantes, AINE, B - bloqueantes,cimetidina, diuréticos, neurolépticos. Deterioro cognitivo benzodiacepinas, antidepresivos, alfa metildopa, reserpina, neurolépticos, propranolol, cimetidina. Modificado Kane – Ouslander. Geriatría Clínica Interacciones farmacológicas Son las respuestas farmacológicas que no se pueden explicar por la acción de un solo fármaco sino que se deben a los efectos de 2 o mas sustancias que actúan de manera simultánea sobre el organismo. Factores que aumentan la probabilidad de interacciones • 1 – factores relacionados con el fármaco. - administración de dosis superiores a las habituales. - ingestión simultánea de fármacos. - continuación de tratamiento durante días o semanas. - bajo índice terapeútico del fármaco. • 2 – factores relacionados con los pacientes. - pluripatología. - gravedad de las patologías. - polifarmacia. Polifarmacia Definición – Consumo diario de 3 o más fármacos. Uso excesivo e innecesario de medicamentos Polifarmacia REACCIONES ADVERSAS A FÁRMACOS Consumo de fármacos en personas mayores asistidas en consulta ambulatoria n - 192 EDAD > FA # 75 sexo femenino polifarmacia FA # - frecuencia absoluta FR ## - frecuencia relativa FR-## 123 64,40 % 143 74,50 % 79 41,20 % Depto. Geriatría Hospital de Clínicas Montevideo Uruguay. 2006. Rivero V. Sgaravatti A. polifarmacia interacciones farmacológicas Con 2 drogas - 6 % 5 drogas - 50 % 8 drogas – 100 % FARMACO FARMACO MECANISMO EFECTO ciprofloxacina sucralfato descenso de absorcón menor respuesta al antibiótico digoxina amiodarona, diltiazem,quinidina menor depuración toxicidad por digital antiácidos descenso de absorción menor efecto de digoxina carbamazepina inducción del metabolismo Aumento de disnea cimetidina , ciprofloxacina inhibición del metabolismo toxicidad de teofilina. aspirina,furosemide desplazamiento de los lugares de unión en el plasma aumento de efecto anticoagulante carbamazepina, rifampicina aumento del metabolismo menor anticoagulación cimetidina, omeprazol, metidazol amiodarona inhibición del metabolismo mayor anticoagulación teofilina warfarina ( Modificado de Cusak BJ Farmacología Clínica) Principios para la prescripción de fármacos en el anciano 1 – Comenzar con la mitad de la dosis recomendada e ir aumentando lentamente. 2 - Indicar el mínimo número de fármacos posibles. 3 - Hacer una encuesta farmacológica periódica. 4 - Conocer las interacciones farmacológicas y evitar administrar simultaneamente fármacos que interactúen. Realizar la valoración geriátrica integral antes de tomar una decisión terapeútica