1. Introducción
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Curso de Formación previo a la campaña sanitaria sobre Drogadicción Aspectos fármaco-toxicológicos de las Drogas de mayor consumo Ana Mª Cameán Fernández. Universidad de Sevilla Aspectos fármaco-toxicológicos de las Drogas de mayor consumo ÍNDICE 1. Introducción. Informe anual 2009 OEDT 2. Cannabis 3. Cocaína 4. Opiáceos 5. Anfetaminas y Drogas de síntesis 5.1. Anfetaminas 5.2. Éxtasis 5.3. GHB 5.4. Ketamina 6. Nuevas Drogas y tendencias emergentes 1. Introducción Informe anual de 2009 sobre el problema de la Drogodependencia en Europa del Observatorio Europeo de las Drogas y Toxicomanías (OEDT) ALCOHOL y TABACO: MÁS CONSUMIDAS • El cannabis sigue siendo la droga más popular de consumo, aunque se avanza hacia niveles generales decrecientes de su consumo Prevalencia: 74 millones europeos, 22% europeos. Prevalencia oscila 10-30% 2-2,5% de la población joven (15-34 años) lo consume diariamente, sobre todo hombres jóvenes: población en peligro 1. Introducción Informe anual de 2009 sobre el problema de la Drogodependencia en Europa del Observatorio Europeo de las Drogas y Toxicomanías (OEDT) • • Heroína y cocaína, no existen signos claros de una disminución de su consumo. La cocaína se convierte en el estimulante preferido por muchos jóvenes europeos en diversas zonas de Europa Prevalencia: 13 millones europeos, 3,9% 1. Introducción: Informe 2009 OEDT • Las politoxicomanías y los problemas concomitantes del alcohol son los elementos que definen el problema del consumo de drogas de la UE → En los consumidores habituales de mayor edad: sobredosis por drogas, complica el tratamiento por D, y va a asociado a violencia, infracciones → En jóvenes: puede aumentar el riesgo de problemas agudos y el desarrollo de un hábito crónico de Drogadicción en años posteriores 1. Introducción: Informe 2009 OEDT • Las politoxicomanías y los problemas concomitantes del alcohol definen el problema del consumo de drogas de la UE 30% de los estudiantes 15-16 años de 22 países de la UE han consumido 2 o más sustancias en el mes anterior. - Tasa de polidrogadictos: 40% en los países de alta prevalencia 22,5% en países de baja prevalencia Se diferencian 3 grandes tipos: A) Alcohol y cigarrillos B) Cannabis además de alcohol y/o cigarrillos C) Cannabis junto con alcohol y/cigarrillos y al menos 1 de las siguientes Drogas: éxtasis, cocaína, anfetaminas, LSD o heroína 1. Introducción: n Informe 2009 OEDT • Las politoxicomanías y los problemas concomitantes del alcohol definen el problema del consumo de drogas de la UE 1. Introducción: n Informe 2009 OEDT • Las politoxicomanías Está aumentando la variedad de drogas a disposición de los consumidores: - Creciente diversidad de sustancias incontroladas (cannabis) - Innovación en la producción y disponibilidad de D sintéticas - Mal uso de medicamentos que se expenden con receta Disponibilidad del éxtasis: - Hasta 2007, la mayoría contenian MDMA (3,4-metilendioximetanfetamina), u otra sustancia similar - A principios de 2009, cambios en Dinamarca y Países Bajos, no MDMA, sino mCPP(1-(3-clorofenil)piperazina) sola o combinada con otros psicotropos. ¿Por qué? ¿Posible escasez de 3,4-metilendioxifenil-2-propanona (PMK), principal precursor del MDMA? Esfuerzos en prevenir el desvío de sustancias químicas precursoras Efectos sobre la disponibilidad y consumo de otras sustancias 1. Introducción Introducción: Informe 2009 OEDT • Internet y comercialización: Fuente de información, intercambio, MERCADO → Enfoques de tratamiento → Fomentar el uso de psicotropos Permite establecimientos minoristas vender sustancias nuevas psicotrópicas: - Ha crecido en los últimos años - Amplia variedad de productos a base de mezclas de plantas, compuestos sintéticos - Las nuevas sustancias: Drogas consumidas en determinadas partes Sustancias químicas sintéticas, no ensayadas en humanos Desarrollo de marcas concretas, envases atractivos Incienso, cannabinoides sintéticos, JWH-018, inhalado es 4 veces más intenso que THC 2. Cannabis Familia Cannabaceae ¾ Género Cannabis ¾ Especies ¾ C. sativa ¾ C. indica ¾ C. ruderalis Riqueza cannabinoles: Brácteas > flores > hojas > tallos > raíces > semillas La hierba se importa principalmente de Africa, en menor medida Asia y América. Potencia y efectos Factores climáticos y estacionales. Método de cultivo y origen geográfico. Diferencias genéticas. Marruecos es el principal productor de resina. Composición: 483 compuestos, destacando Cannabinoides: ∆-9-THC, el ∆-8-THC, el cannabidiol (CBD), cannabinol(CBN) , cannabigerol, cannabicromeno, cannabiciclol, cannabivarol y sus ácidos correspondientes. Alcaloides: nicotina, tetanocannabina, cannabinas A, B, C y D Ceras: nonecosano Aceites esenciales: carofileno, β-humileno, limoneno, terpineno. 2. Cannabis: Formas de consumo Cannabis sativa Trituración THC (0,5-2%) Recolección resina Polvo prensado Hachís, chocolate THC(2-10%) Hierba, Maria Extracción Aceite THC (10-50%) • Picadura: THC: 0,5-2% (hierba, maría, grifa, marihuana). Preparación seca obtenida por trituración de flores, hojas y pequeños tallos que se comprimen en bloques; se fuma sola en forma de cigarrillo o mezclada con tabaco. • Polvo prensado: THC 2-10% (chocolate, hachis, resina de cannabis): exudado resinoso prensado en bloques, tortas o palos; se fuma mezclado con tabaco (porro). • Aceite de hachis: THC 10-60% aceite obtenido por extracción del vegetal o la resina con disolvente orgánico (acetona, alcohol, gasolina). • Bhang (India): bebida dulce • Charas (India): equivalente al hachís de alta calidad; • Ganja (India): pequeñas hojas y brácteas de plantas femeninas picadas y comprimidas, en forma aplastada o de bolas. 2. Cannabis: Composición TETRAHIDROCANNABINOL ∆9-THC mayor potencia psicoactiva ∆8-THC ↓ potencia psicoactiva, intenso efecto antiemético CANNABINOL CBN: Mayor afinidad que THC por CB2 CANNABIDIOL CBD ↓↓ potencia psicoactiva La potencia se determina por su contenido en ∆9-THC % THC mg/g Potencia relativa Cáñamo textil < 0,5 5 Mínima Grifa o marihuana 0,5 - 2 5 - 20 Media Polvo, resina, hachís 2 - 10 20 - 100 Alta Aceite 10 - 50 100 - 500 Máxima 3. Cannabis: Toxicocinética Absorción ¾ Inhalatoria, fumado: muy rápida. • Máximo plasmático: 7-8 min • Euforia y taquicardia: 20 min del máximo. Efectos duran 2-4 h. ¾ Oral: más lenta e incompleta. • Máximo plasmático: 45 min • Efectos: 30-60 min (máximo 2-3 horas) Distribución THC: ↑ unión Lipoproteínas (97%). SNC: 1% Liposolubilidad: almacén tejido adiposo, pulmón, hígado Atraviesa barrera placentaria T1/2: 20 h (consumidores crónicos); T1/2: 25-57 h (consumidores esporádicos) Excreción Orina: mayoritaria. Bilis, Heces. Metabolitos: bilis → heces (reabsorción ciclo enterohepático) Orina: THC, poco libre, conjugado con ácido glucurónico. 8 dias, 20 días (esporádicos) Leche: THC y conjugados 2. Cannabis: Actividad principal y Toxicidad aguda EUFORIZANTE Y RELAJANTE A grandes dosis es ALUCINÓGENO Es un psicofármaco de acción compleja y múltiple. Su mecanismo de acción está aún por dilucidar. Los efectos dependen de la concentración de THC y CBD, dosis consumida, vía administración, estado del ánimo, ccas bioquimicas consumidor, etc. Oral: Dosis 50 µg/Kg: síntomas característicos y ligera euforia, alegría, bienestar. Dosis más altas: síntomas inespecíficos a nivel del SNC. Letargo, confusión, marcada sedación. Inhalación: Ataxia, sensación de boca seca, visión borrosa, debilidad y taquicardia (reversibles). Ligera taquicardia y Enrojecimiento conjuntival Después típica resaca: dolor de cabeza, náuseas, malestar general DEPRESIÓN GENERALIZADA sobre el SNC • Intoxicación aguda SNC: ansiedad, pánico, paranoia, depresión, desorientación y alucinaciones. Psicosis tóxicas agudas (manías y esquizofrenia) •↓ actividad cerebral: estado de ensoñación. 2. Cannabis: Toxicidad crónica Pérdida de sueño, irritabilidad e inquietud, sudoración, pérdida de peso y depresión. El consumo prolongado: puede causar daños orgánicos permanentes cerebrales. Afecta negativamente a personas con problemas de salud mental preexistentes Pérdida de eficacia en el desarrollo de trabajos complejos, frustración, mala concentración y sobre-estimación de la propia productividad. Síndrome amotivacional: estado de pasividad e indiferencia, disfunción generalizada de las capacidades cognitivas, interpersonales y sociales que persiste una vez abandonado el consumo Efectos cardiovasculares. ↓ función pulmonar, irritación ↑ riesgo de cáncer de pulmón (benzopireno) y otras enfermedades pulmonares. Sistema endocrino y sistema reproductor: ginecomastia y reducción de los recuentos espermáticos, aumento de las anormalidades celulares y de una disminución de la motilidad. Respuesta inmune ↓ Riesgos con otras D, sobre todo ALCOHOL 2. Cannabis: Toxicidad crónica TOLERANCIA: El consumo habitual: Tolerancia moderada a sus efectos fisiológicos (centrales y periféricos) y psicológicos. Relacionada con la Dosis y el tiempo, decae con el cese. DEPENDENCIA: - Dependencia Psíquica, depende del individuo - Intensidad de los Síntomas de abstinencia es leve, incluso entre los consumidores de grandes cantidades: Ansiedad, Irritabilidad, inquietud y nerviosismo, cambio de apetito, somnolencia, temblor, sudoración, hipertermia, náuseas, síntomas gastrointestinales. TRATAMIENTO: En 2007, fue la D principal en el 20% de los tratamientos iniciados 3. Cocaína Estimulante SNC Coke, nieve, dama blanca. Erythroxylon coca, variedad boliviana (0,5-2%) Hojas de coca (2%): mascada sola o con sustancias alcalinas (como cal o cenizas). Pasta de coca: (sulfato de cocaína o pasta base, 20-85%) Producto bruto resultante 1er proceso de extracción de cocaína. Se consume vía pulmonar, fumada. Clorhidrato de cocaína (90%): Polvo blanco y cristalino, soluble en agua. Vía nasal (esnifada) o vía parenteral. No se puede fumar: se destruye por el calor. Administración nasal: más frecuente, absorción muy rápida (intensa vascularización de la nasofaringe). Duración efectos: 20 y 40 minutos. Con heroína (“speedball”, “revuelto”, “rebujito”): evitar efectos desagradables. Via i.v., fumado o inhalado. Cocaína base: ClH.cocaína + solución básica (amoniaco, hidróxido sódico bicarbonato sódico) y posterior extracción con éter. Existen 2 formas de consumo: Cocaína base (“free base” ) se inhalan los vapores de la cocaina base extraída con éter dietílico a Tª elevada (800ºC) Uso poco extendido. Crack: Residuo sólido al evaporar el agua de la disolución alcalina, se calienta a 98º C: ↓↓ base en forma de pasta → seca → escamas. Se inhala en recipientes calentados o se fuma mezclado 3. Cocaína: Formas de consumo Papelina: - Cocaína: 80% - Adulterantes y diluyentes: 20% MÁS ADICTIVO Diluyentes: H de carbono, silicatos, talco, bicarbonato sódico Adulterantes: Anestésicos locales (lidocaína, procaína, tetracaína). Cafeína. Piracetam. Crack: Variabilidad en la Pureza (80-100%) y Aspecto (desde viscoso amarillo en forma de roca, a trozos blancos, gránulos blancos). 3. Cocaína: Formas de consumo y Toxicocinética Absorción: buena, rápida por todas las vías Se puede detectar en sangre de los consumidores entre 4-6 horas. En un consumidor crónico: 48-50 ‘. T1/2= 1,5-2 horas 3. Cocaína: Toxicocinética Biotransformación + cocaetileno norcocaína 3. Cocaína: Toxicocinética • COCAETILENO – – – – – Más tóxico que la cocaína Aparece a los 20-30 minutos efectos mayores y más prolongados T1/2: superior a la cocaina Penetra barrera hematoencefálica Determinación: • Marcador del consumo simultáneo de la cocaína y etanol • Marcador de exposición fetal y de contaminación ambiental Causa de esta asociación: Potenciación de la euforia Disminución de efectos indeseables (cuadros migrañosos) Combinación cocaína + alcohol: riesgo, ↑ morbi-mortalidad cocaína (↑ riesgo muerte súbita hasta 18 veces) Eliminación: Se elimina sin metabolizar por orina el 1-9% de lo absorbido. BE (6-8 h), EME (3-8 h) en orina 3. Cocaína: Toxicodinamia CONSUMO CRÓNICO Depresión Irritabilidad Cambios de personalidad Deseos compulsivos Psicosis paranoide CONSUMO AGUDO Efectos euforizantes Efectos estimulantes SISTEMA NERVIOSO SIMPÁTICO Y APARATO CARDIOVASCULAR Receptores α y β Adrenérgicos: Amina SM de acción indirecta, aumentando disponibilidad del neurotransmisor • Vasoconstricción periférica • ↑ presión arterial • Taquicardia • Midriasis, sudor y temblor TEMPERATURA CORPORAL Aumento de la temperatura corporal • Producción de calor por ↑ actividad física • ↓ pérdida de calor por vasoconstricción • Pérdida de control centro hipotálamico de control térmico SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Potente estimulante por acción dopaminérgica • Elevación estado de ánimo • ↓ apetito y sensación de fatiga • Insomnio • Hiperactividad motora, verbal e ideativa • Tras efecto agudo: cansancio, fatiga y disforia • Por vía intravenosa: flash • Pseudoalucinaciones táctiles, auditivas y visuales, bruxismo y convulsiones Cocaína. 3.Opiáceos. Coca ína: Efectos DOSIS BAJA Inquietud, excitación nerviosa, euforia, estimulación sexual, cefaleas, midriasis Actúa sobre la corteza cerebral: estimulación psíquica (↑capacidad de trabajo: ↓ sensación de fatiga) DOSIS MEDIA Delirio, alucinaciones, hipertermia, taquicardia, hipertensión, convulsiones DOSIS ALTA Coma, depresión respiratoria, colapso y muerte Gran vasoconstricción (SM), gran palidez, hipertensión Cocaína. 3.Opiáceos. Coca ína: Intoxicación aguda Estimulación adrenérgica-dopaminérgica Aparato cardiovascular: cocaína es un factor de riesgo vascular → Palpitaciones, taquicardia y bradicardia Arritmias (taquicardia y fibrilación ventricular). Hemorragias. Infarto de miocardio. COCAETILENO (más tóxico). Aparato respiratorio: taquipnea y respiración irregular. Al aumentar la dosis: depresión respiratoria y cianosis. CRACK → Edema agudo de pulmón Aparato digestivo: anorexia, náuseas, dolor abdominal vómitos y diarrea. Hepáticas: órgano diana, necrosis hepática. COCAETILENO (más tóxico). Oculares: midriasis, vasoconstricción conjuntival y nistagmus vertical. Neurológicas: Insomnio, ansiedad, alucinaciones, temblores, convulsiones. Cefaleas. Ictus cerebral y hemorragias cerebrales. Psicosis paranoides, asociada a crisis de euforia y de disforia. Embarazo, feto y recién nacido: riesgo elevado de aborto, de muerte fetal intrauterino, de prematuridad. Muerte súbita neonatal elevada. 3. Cocaína: Toxicidad crónica y Complicaciones orgánicas TRASTORNOS DIGESTIVOS . TRASTORNOS NERVIOSOS Y PSÍQUICOS COMPLICACIONES CARDIOVASCULARES COMPLICACIONES NEUROMUSCULARES Ictus cerebrales Convulsiones Síndrome de hipertermia maligna Rabdomiólisis Arritmias Isquemia miocárdica Miocardiopatía y miocarditis Endocarditis Rotura y disección aórtica Isquemia de otros órganos COMPLICACIONES DIGESTIVAS Perforación gástrica Colitis isquémica Hepatitis tóxica COMPLICACIONES RESPIRATORIAS Vías altas Perforación del tabique nasal Destrucción del macizo facial Quemaduras laríngeas PIEL Y FANERAS Pulmón de crack Pulmón Edema agudo Parada respiratoria Pulmón de crack Reagudizaciones asmáticas Barotrauma (neumotórax, neumomediastino) Madarosis Síndrome de Magnam SISTEMA ENDOCRINO Prolactinemia Alteraciones en la esfera sexual COMPLICACIONES PSIQUICAS Psicosis Esquizofrénica Cocaínica: Alucinaciones, comportamiento estereotipado, Ilusiones paranoides, insomnio, violencia 3. Cocaína: Síndrome abstinencia • Creencia cocaína no producen dependencia física ni síndrome de abstinencia, sino sólo dependencia psicológica suspensión brusca de la administración de cocaína → sintomatología que reúne las características para ser considerado un síndrome de abstinencia. Fase I (Abstinencia aguda, crash): Aparece 6-12 horas y dura hasta 4 días. Es una etapa de hundimiento psíquico y físico con reducción progresiva del deseo de droga. Inicial: agitación, depresión, anorexia, disforia, deseo de droga (craving). Media: fatiga, depresión, anorexia, disforia, deseo de dormir, no deseo de droga Tardía: agotamiento, hipersomnia, hiperfagia, no deseo de droga Fase II (Abstinencia): Etapa de abstinencia retardada. Duración: 1-10 semanas. Inicial: sueño normal, eutimia, leve ansiedad, leve deseo de droga Media y tardía: anhedonia, anergia, ansiedad, aparición de un gran deseo de droga (recaída) Fase III (Extinción indefinida): Etapa de extinción con crisis esporádicas de deseo de droga. Duración indefinida. Existen situaciones condicionantes con peligro de recaída. Respuesta hedónica normal Estado de ánimo eutímico. Deseo esporádico irresistible de droga. 4. Opiáceos Opiáceo. Compuestos exógenos derivados del opio, de origen natural, semisintético o sintético Opioide: Ligandos endógenos así como sus receptores • La heroína sigue siendo la mayor causa de enfermedades y mortalidad Tras una disminución ?? del consumo, pues otros datos indican una tendencia al aumento, el panorama actual es preocupante: 1,2-1,5 millones europeos consumidores problemáticos Las muertes por opiáceos representan el 4% de las defunciones de europeos entre 15-39 años. 4. Opiáceos Opiáceo. Compuestos exógenos derivados del opio, de origen natural, semisintético o sintético Opioide: Ligandos endógenos así como sus receptores • La heroína sigue siendo la mayor causa de enfermedades y mortalidad Tras una disminución ?? del consumo, pues otros datos indican una tendencia al aumento, el panorama actual es preocupante: 1,2-1,5 millones europeos consumidores problemáticos Las muertes por opiáceos representan el 4% de las defunciones de europeos entre 15-39 años. Ciertos indicadores indirectos de la tendencia de consumo: 1) El nº de consumidores de heroína como D principal que iniciaron un tratamiento ha aumentado (2002-2007) 2) Aumento nº de muertes (2006-2007) 3) Aumento constante del nº de incautaciones Heroína marrón (Afganistán) Heroína blanca (sureste asiático) 4. Opiáceos Opiáceo. Compuestos exógenos derivados del opio, de origen natural, semisintético o sintético Opioide: Ligandos endógenos así como sus receptores • La heroína sigue siendo la mayor causa de enfermedades y mortalidad Tras una disminución ?? del consumo, pues otros datos indican una tendencia al aumento, el panorama actual es preocupante: 1,2-1,5 millones europeos consumidores problemáticos Las muertes por opiáceos representan el 4% de las defunciones de europeos entre 15-39 años. Ciertos indicadores indirectos de la tendencia de consumo: 1) El nº de consumidores de heroína como D principal que iniciaron un tratamiento ha aumentado (2002-2007) 2) Aumento nº de muertes (2006-2007) 3) Aumento constante del nº de incautaciones Heroína marrón (Afganistán) Heroína blanca (sureste asiático) 4. Opiáceos Potente acción depresora y analgésica sobre el SNC 4. Opiáceos: Utilidad terapéutica, abuso. Morfina a D terapéuticas produce: depresión respiratoria, aumenta presión intracraneal, puede provocar vómitos. Genera miosis, estreñimiento, insensibilidad al dolor e incoordinación muscular. Analgésicos: morfina, tramadol, dextropropoxifeno, petidina, metadona, fentanilo, codeína Rápida tolerancia en la duración y en la intensidad de la analgesia. Dependencia física Antidiarreicos: Codeína Emetizantes: Apomorfina Antitusígenos: Codeína, dextrometorfano, noscapina Anestésicos: Fentanilo, alfentanilo, sulfentanilo, remifentanilo Fármacos de sustitución en tratamiento dependencia opiáceos: Metadona, Buprenorfina ABUSO: Dependencia, Sobredosis, Daños asociados consumo vía parenteral Los opiáceos con receta se pueden introducir en el mercado ilegal de D, por desviación de los fármacos de sustitución de su uso adecuado. En Europa el 5% de Drogodependientes que inician un tratamiento consumen opiáceos diferentes a la heroína como D principal: buprenorfina (41% Finlandia), metadona (18,5% Dinamarca) 4. Opiáceos: agentes de Drogadicción Papelina heroína: - 70% opiáceos: 57% heroína, noscapina 17%, papaverina 9%, 6-MAM 17% - 30% adulterantes y diluyentes: cafeína, paracetamol, piracetam, procaína; azúcares, talco, silicatos. TOXICIDAD: Heroína. na Se pueden potenciar efectos adversos (adulterantes) o aumentar riesgos (diluyentes via i.v., trombos o depósitos en vías sanquíneas). Vías de administración: - Inyección i.v., más frecuente, 25-50% de los que inician un tratamiento (SIDA, hepatitis). - Inhalación (fumar chinos) - Esnifando (rebujito, se acelera dependencia y causa doble adicción) Toxicocinética: Absorción buena por todas las vías, atraviesan BHE y placenta. Efectos tras inyección o inhalación: comienzan a los 3-5 ‘, y duran 3-4 h. La sensación de euforia suele ser a los 30 segundos por via i.v. La heroína se transforma en morfina rápidamente. Se elimina el 80% en orina de 24 h 4. Opiáceos: agentes de Drogadicción Heroína por via i.m. o inhalada produce: euforia, sensación placentera intensa y breve, vasodilatación cutanea, sequedad de boca, pesadez en las extremidades, a veces náuseas y vómitos. A continuación una profunda sedación, que puede mantenerse largo tiempo acompañada de depresión respiratoria Uso repetido, Intoxicación crónica, no presenta una sintomatología definida: - Alteraciones psicológicas: personalidad, falta de concentración, pérdida de memoria, - Alteraciones fisiológicas: adelgazamiento, anemia, pérdida sueño, etc. Estimulación repetida receptores opioides → fenómenos adaptativos → TOLERANCIA Y DEPENDENCIA FÍSICA. La actividad euforizante, sensación bienestar transitorio, somnolencia → DEPENDENCIA PSÍQUICA El S de abstinencia depende del individuo, y del grado de dependencia 4. Opiáceos: Intoxicación aguda SOBREDOSIFICACIÓN: → Problema de dosis, por comparación con consumidores con Tolerancia → Variabilidad en la pureza, administración de un producto más puro → Pérdida de Tolerancia: Tratamientos desintoxicación → Administración conjunta de otras drogas (+ frecuente) Fase de Excitación sensorial, inquietud, agitación, sed intensa Fase de Depresión Triada clásica: coma, miosis y depresión respiratoria. Muerte por parada del centro nervioso respiratorio y edema pulmonar Complicaciones. • Neumonía • Edema pulmonar: Heroína y metadona. No cardiogénico, inicio 2-4 h intoxicación. Tratamiento: reversión naloxona y observación 12-24 horas. 5. Anfetaminas y Drogas de síntesis Anfetaminas: La prevalencia de su consumo en UE es variable, por término medio el 3,5% las ha consumido. La prevalencia en España es alta, 3,8% a lo largo de la vida, y del 1-8% en jóvenes de 15-16 años. Éxtasis: Prevalencia media 1-5%. En España, 0,5-3,5%, siendo mas frecuente en adultos jóvenes (15-34 años). En escolares de 15-16 años: 1-5% Datos recientes respaldan una tendencia a la estabilización o incluso a la baja en el consumo de anfetaminas y éxtasis La Cocaína podría estar sustituyendo a estas D (UK, España, Dinamarca), donde coincide el aumento de consumo de cocaína y disminución de anfetaminas. 5. Anfetaminas y éxtasis Existe una relación más general entre el consumo de las drogas sintéticas, el éxtasis en particular, y los clubes nocturnos y discotecas Buena parte del consumo de drogas se produce los fines de semana y durante los periodos vacacionales. Pureza anfetamina: 10-30% 70% pastillas analizadas en 2007 contenían MDMA (MDEA, MDA) como única sustancia psicotropa Consumo problemático y tratamiento: 24-29 años, uso concomitante con otras sustancias (cannabis, cocaína, alcohol). 5. Anfetaminas y éxtasis Existe una relación más general entre el consumo de las drogas sintéticas, el éxtasis en particular, y los clubes nocturnos y discotecas Buena parte del consumo de drogas se produce los fines de semana y durante los periodos vacacionales. Pureza anfetamina: 10-30% 70% pastillas analizadas en 2007 contenían MDMA (MDEA, MDA) como única sustancia psicotropa Consumo problemático y tratamiento: 24-29 años, uso concomitante con otras sustancias (cannabis, cocaína, alcohol). 5.1. Anfetaminas Anfetaminas La anfetamina (fenilisopropilamina) es un agente adrenérgico sintético derivado de la efedrina y potente estimulante del SNC. • Anfetamina • Metanfetamnina • p-hidroxianfetamina • Fenfluramina • Fentermina • Análogos sintéticos de la anfetamina Anfetamina Metanfetamina Se han utilizado en terápéutica: Cuadros narcolépticos ; Anorexígeno; Trastorno por Déficit de Atención con Hiperactividad; Descongestionante nasal 5. 1. Anfetaminas: Usos Agentes de Drogadicción: Se sintetizan en laboratorios químicos clandestinos Anfetamina, sulfato: dexedrina, pildoras adelgazamiento, anfetas. Pureza baja. Adulterantes: cafeína y paracetamol Metilanfetamina, clorhidrato: Speed, Hielo, Shabu, Meth, Chalk, Crystal, Ice (cristales grandes de alta pureza riqueza 90-100%, rocosos, transparentes, incoloros). La administración i.v. metilanfetamina + heroína: “speedball del pobre” Para combatir el insomnio que producen, se asocia su consumo con alcohol y fármacos sedantes e hipnóticos 5.1. Anfetaminas: Vías de administración y Toxicocinética Vías oral, parenteral, fumada o esnifadas. ABSORCIÓN Muy liposolubles. Absorción rápida vía oral y parenteral Atraviesan la BHE y placentaria Máximo plasmático: 1-2 h. Absorción completa: 4-6 h. A las 3-4 horas, el consumidor se siente cansado, irritable, deprimido, confusión, etc. Metilanfetamina: Suele ser consumida en forma de polvo vía nasal o fumada. Penetra más fácilmente y persiste durante más tiempo en el SNC que la anfetamina. Más potente que anfetamina. Fumada: euforia entre 2-16 horas Inhalada: efectos 3-5 minutos Efectos duran 6-24 horas, siendo similares a los de la cocaína (5-10 veces más activos y 3-4 veces más duraderos) ELIMINACIÓN: Renal: 50-60% inalterada. Depende del pH urinario. 5.1.Anfetaminas: Vías de administración y Toxicocinética 1. Consumidores instrumentales: a) Uso indebido intermitente: DOPING. 5-20 mg via oral, combatir fatiga, elevar el ánimo, prolongar vigilia. Deportistas, estudiantes. b) Uso indebido oral sostenido. 2-40 mg vía oral/día. Efectos euforizantes, por la tolerancia se llega a 50-150 mg/día. Asociado alcohol, sedantes, etc. 2. Consumidores crónicos: a) Abuso intravenoso: Dosis altas, hiperactividad, hiperexcitabilidad, euforia, actividad sexual incrementada. Tolerancia: 5 g/24 h Metilanfetamina i.v. “speed”, y experimenta: - Fase de acción: no come, no duerme, no se cuida, habla mucho. Hasta 1g/2-3 h. Consumos crónicos: produce tolerancia a dosis elevadas - Fase de reacción: Cansancio extremo y depresión severa. b) Abuso fumado. Metilanfetamina mezclada con tabaco, o “ice” en pipa 3. Consumidores sociales y recreativos Son instrumentales, que buscan la diversión. En fiestas, bailes. . 5.1. Anfetaminas: Intoxicación Efectos: Estimulantes SNC, efectos más duraderos y fuertes que cocaína. D terapéuticas: excitación, hipertensión, alucinaciones visuales y auditivas, seguido de depresión e hipotensión. Toxicidad aguda: exacerbación efectos farmacológicos. Efectos centrales: inquietud, temblor, hiperactividad, irritabilidad, debilidad, insomnio, fiebre y euforia. Enfermos mentales: confusión, agresividad, cambios libido, ansiedad, delirio, alucinaciones paranoides, estados de pánico e intentos de suicidio u homicidios. También sujetos normales (↑ D). Tras estimulación central aparecen fatiga, depresión y somnolencia profunda. Efectos periféricos: - Cardiovasculares (cefaleas, rubor, hipertensión, arritmias cardiacas, cuadros de angina y colapso circulatorio), - Aparato digestivo (anorexia, náuseas, vómitos, diarreas y dolores abdominales). - Convulsiones, coma y hemorragias cerebrales. Dosis tóxicas: ¿? → gran Tolerancia. Generalmente > 15 mg (casos 2 mg) Muerte por sobredosis: hemorragia vascular, fallo cardiaco agudo, elevación de la Tª corporal, edema cerebral y convulsiones. 5.1. Anfetaminas: Intoxicación Intoxicación crónica, tras meses de consumo continuado Psicosis paranoide tóxica: PSICOSIS ANFETAMÍNICA Alucinaciones visuales, táctiles u olfatoria, y de tipo esquizofrénico. Comportamiento extraño, agresivo y violento, con delirios persecutorios. Suele ser reversible siempre y cuando se mantenga un periodo de abstinencia prolongada. disquinesias (tics, bruxismo). Movimientos exagerados y anormales de la mandíbula conductas compulsivas ( ↓ umbral convulsivante) • Complicaciones: ansiedad, deterioro mental y orgánico • alteraciones sobre el control del sueño y alteraciones del apetito • alteraciones de la conducta sexual. • Metilanfetamina, por vía nasal, altera sentido olfato, inflamación nasal; por vía i.v.: infecciones, endocarditis, abscesos, etc Abuso anfetaminas → Dependencia Tolerancia, Dependencia fundamentalmente psicológica. Dependencia física ? La abstinencia anfetaminas cursa con sintomatología similar a la cocaína: Intenso “craving”, fatiga, sueño prolongado, hiperfagia y depresión. 5.2. Drogas de Síntesis: Éxtasis “Drogas de síntesis” o “drogas de diseño”: Sustancias psicoactivas de uso recreacional que se fabrican en laboratorios clandestinos, con efectos similares o más potentes que las drogas clásicas. Patrón de consumo similar: Jóvenes, Fines de semana , Discotecas Producción, variedad y nº de consumidores aumenta cada año en toda Europa, diferenciándose los siguientes grupos principales: ¾Derivados anfetamínicos: Estimulantes SNC - 3,4-metilendioxianfetamina (MDA, píldora del amor) - 3,4-metilendioximetanfetamina (MDMA, “éxtasis”, “X”, “E”, “adam”, XTC, DMM,M&M) - 3,4, metilendioxietanfetamina (MDEA, “Eva”) - 4-cetil-2,5-dimetoxianfetamina (DOM, “STP ”Serenidad, Tranquilidad, Paz”) - p-metoxianfetamina (PMA, “droga de la muerte”) ¾ GHB, éxtasis líquido y sus precursores (GBL y 1,4-BD) ¾Opioides sintéticos: - Fentanilo - 3-metilfentanilo - meperidina ¾Arilhexilaminas: Clorhidrato de ketamina ¾Derivados de la metacualona 5.2. Drogas de Síntesis: MDMA o Éxtasis MDA es más tóxica que MDMA. Se presentan como comprimidos, cápsulas, y también papelinas. MDA MDMA Los comprimidos suelen llevar en su superficie algún motivo o dibujo. Se denominan estas sustancias: fidodidos, tapones, tanques, cacharros, delfines, “mitsubischi”. Al principio sólo las consumían con mucho agua. Actualmente consumen conjuntamente alcohol, tabaco, cannabis, cocaína. FINES DE SEMANA, varón,18-30 años EFECTOS: Estimulación + Percepción alterada Sentimiento euforia, y elevación estado de ánimo Satisfacción del yo Empatía Sociabilidad, sensación de autoestima elevada Desinhibición, locuacidad, logorrea Incremento de la actividad psicomotora Inquietud, confusión, agobio, insomnio No produce alucinaciones visuales ni auditivas A partir de las 24 horas: Cansancio es el síntoma más frecuente MDMA, los efectos empiezan 30 min (20-60’), pico máximo 60 min, duración 2-6 h. 5.2. Drogas de Diseño: MDMA o Éxtasis NA NORADRENALINA MAO NA 5TH SEROTONINA Drogas diseño Drogas diseño MAO 5TH Drogas diseño 5.2. Drogas de Diseño: MDMA o Éxtasis Anfetamina Metanfetamina MDMA Anfeta, speed Meta, ice, cristal, speed Éxtasis, pirulas, XTC Tolerancia ++ ++ ++ Dependencia ++ +++ ++ Adicción ++ +++ + Estimulante Estimulante Empatógena Mecanismo Libera catecolaminas > 5-HT Libera catecolaminas > 5-HT Libera 5-HT> catecolaminas Toxicidad Cardiovascular, SNC Cardiovascular, SNC CV, hepática, renal, SNC Trastornos Psiquiátricos ++ +++ ++ Neurotoxicidad DA DA, 5-HT 5-HT Nombre común Acción Tomada de Aguirre N. “Drogodependencias”, 2008. 5.2. MDMA o Éxtasis: Intoxicación INTOXICACIÓN AGUDA. No relación con dosis → idiosincrasia del consumidor DL: 20-200 mg/Kg (10-50 dosis). A Dosis elevadas: - Ansiedad, agitación, rigidez muscular - Temblores, convulsiones - Hipertensión arterial, taquicardia - visión borrosa, sensación desmayo - ataxia - anorexia - midriasis - tensión en mandíbulas - náuseas - diaforesis - contracción nerviosa de los párpados - hipertermia - rabdomiolisis - pérdida conocimiento - colapso vascular - alucinaciones visuales, táctiles, reacciones disfóricas (ataques de pánico), etc., en sobredosis. Efecto rebote 5.2. MDMA o Éxtasis: Intoxicación, Riesgos y complicaciones RIESGOS: - Cuadros distérmicos: fiebre, escalofríos, - Convulsiones - Arritmias (fibrilación ventricular) - Hemorragia cerebral tras hipertensión arterial - Rigidez muscular - Problemas coagulación - Sindrome distres respiratorio agudo - Fracaso renal agudo - Necrosis hepatocelular - Cardiomiopatías - Hemorragias, trombosis e infartos cerebrales - Coma Golpe de calor: muy grave, 41ºC Rabdiomiolisis, insuficiencia renal, coagulación intravascular diseminada, hiponatremia con coma y edema cerebral asociado. Tomada de Aguirre N. “Drogodependencias”, 2008. 5.2. MDMA o Éxtasis: Riesgos crónicos INTOXICACIÓN CRÓNICA • Trastornos depresivos • Personalidad (aumento de hostilidad), • Memoria, capacidad de concentración, • Aumento de ansiedad y alteraciones fases sueño, • Anormalidades psiquiátricas, distintos tipos de psicosis (paranoide) • Déficit cognitivos 6-12 meses tras cesar consumo. Evidencias experimentales en animales: degeneración centros nerviosos implicados en el control del sueño, apetito, conducta sexual Efectos consecuencia NEUROTOXICIDAD a largo plazo inducida por éxtasis. Mecanismo ligado a su biotransformación, formación de R. Efectos neurotóxicos ? → Policonsumo 5.3. GHB (éxtasis líquido): ácido gamma-hidroxibutírico DEPRESOR DEL SNC Terapéutica en 1960: anestésico alternativo en cirugía, ayuda al parto. Su capacidad analgésica es pequeña, riesgo de delirio, y capacidad de producir convulsiones, se retiró del mercado. Usos clínicos: narcolepsia, insomnio, deshabituación alcohólicos, antianginoso. Muchas RA: vértigos, nauseas, pérdida conciencia, convulsiones, depresión respiratoria. Estrecho margen terapéutico, muchos efectos secundarios. Usos recreacionales: Suplemento dietético en culturistas, prohibido FDA en 1990. Droga de violación Uso como agente de Drogadicción: líquido X, líquido E, biberones. Precursores: GBL y 1,4-BD Se obtiene a partir de gammabutirolactona (GBL) y una base fuerte: sal sódica o potásica, polvos blancos que para uso ilegal se disuelven en agua, apareciendo como un líquido incoloro e inodoro, con un sabor ligeramente salado. Vía de administración: oral. Se presenta forma botellitas (10 mL) + cola o alcohol 5.3. GHB (éxtasis líquido): ácido gamma-hidroxibutírico AGENTE DROGADICCIÓN: 2000 en España 18-24 años, varón (60%) y consumo lúdico los fines de semana en discotecas, after-hours, y mezclado con otras D. Efectos EUFORIZANTES Y AFRODISÍACOS. Se ha utilizado también con finalidades criminales (robos, violaciones) Efectos buscados: • Desinhibición y liberación • Incremento sentido tacto y deseo de tocar • Aumento sociabilidad, capacidad comunicación • Placidez, relajación, tranquilidad • Ligera euforia • Aumento percepción tridimensional y de la sensación de belleza Aparecen a los 10-20’, se mantienen durante 45-90’, y desaparecen a las 2-4 horas desde el consumo Dependiendo de la Dosis: - 10 mg/Kg: Desinhibición - 20-30 mg/Kg: Perturbación funciones cognitivas - 40-50 mg/Kg: Disminución nivel de conciencia, hasta coma 5.3. GHB (éxtasis líquido): ácido gamma-hidroxibutírico Resaca: Dolor de cabeza, somnolencia Uso regular produce TOLERANCIA y DEPENDENCIA. Consumo elevado, serios problemas dependencia física S. Abstinencia (3-días): insomnio, ansiedad, temblores, delirio, alucinaciones, con taquicardia, hipertensión, náuseas y vómitos Riesgo grande de SOBREDOSIS: Náuseas, vómitos, vértigos Midriasis extrema Hipotermia Bradicardia, hipertensión Convulsiones tónico-clónicas, ataxia Confusión, agitación, delirio, alucinaciones Síndrome de Wernicke-Korsakov Estado de coma, muerte Potenciación con depresores SNC: alcohol 5.4. Ketamina Cl Ketamina, polvo blanco cristalino, propiedades análgésicas, anestésicas. Anestésico de uso veterinario. Anestésico general de corta duración (operaciones breves y de diagnóstico). Ketolar® Uso indebido, D abuso: consecuencia de la lenta recuperación de la acción anestésica, que incluye alucinaciones, comportamiento irracional y psicótico. “Anestésico de carácter disociativo, con potencial alucinógeno”. Comúnmente llamada "Polvo K" o "Special K“, vitamina K, Lady K, Kit kat. Tanto el GHB como la ketamina se consumen con mucha menor frecuencia que otras Drogas para fiestas y sobre todo en poblaciones ocultas, en casas particulares y en fiestas. 5.4. Ketamina: Formas de consumo Formas: El medicamento hospitalario es un líquido incoloro transparente. Se evapora el líquido, sólido blanco pulverulento (confundir con cocaina, metilanfetamina), fumarse, esnifarse Comprimidos, confundirse con los de éxtasis En ciertos casos se combina con cocaína o MDMA (también llamado cristal) para inhalarlo (esnifarlo), combinación conocida como "CK" (Calvin Klein). Con crak, se puede fumar Las formas de administración son muy diversas: - Nasal, 150-200 mg ketamina inhalada - Fumada - Oral: 75-300 mg, se mezcla con agua caliente, zumos - Intramuscular: 25-125 mg, inyección medicamento hospitalario 5.4. Ketamina: Efectos, riesgos y complicaciones EFECTOS (a los 5-20’): Están muy relacionados con la persona que la consume, existiendo diferencias individuales que hacen que no se puedan predecir nunca los efectos que manifestará el consumidor •Alteración de la conciencia. •Efecto disociativo completo (parece que la mente se separe del cuerpo). •Alucinaciones visuales y auditivas. •Ataques de pánico (bad trip: mal viaje). •Episodios psicóticos. •Paradas cardiorrespiratorias. •Convulsiones, náuseas, vómitos y diarrea. “ECM: Experiencias cercanas a la muerte” Duración efectos depende de la vía RIESGOS: - Dosis altas: pérdida de conocimiento, conducta delirante, parada respiratoria, fallo circulatorio. - Mezclada con alcohol o sedantes: MORTAL - A corto plazo puede tener efectos graves imprevisibles, y a la larga, efectos cerebrales irreversibles - Patologías psiquiátricas Alta DEPENDENCIA PSÍQUICA Y FÍSICA, TOLERANCIA rápida 6. Nuevas Drogas y tendencias emergentes El sistema de alerta temprana de la UE (1997): mecanismos respuesta rápida a la aparición nuevas sustancias psicotrópicas. Se han notificado más de 90 sustancias nuevas destacando: - derivados fenetilaminas y triptaminas - derivados piperacina - derivados catinona - combinación heterógenea de otras sustancias: como derivados de plantas, estimulantes y alucinógenos poco usuales. En 2008, 13 nuevas sustancias psicotropas, 11 sintéticas y dos derivados de plantas: - fenilamina - kratom - triptamina - kava - piperacinas - derivados catinona (6) ESTIMULANTES LA MAYORÍA, SOLO 3 ALUCINÓGENOS 6. Nuevas Drogas y tendencias emergentes Plantas con propiedades psicotrópicas: No están bajo control internacional, aunque pueden estar sujetas a control en Estados miembros de la UE Kava (Piper methysticum): arbusto Islas Pacífico Sur, fines ceremoniales. Infusión de sus raíces efectos relajantes y ansiolíticos. Su consumo prolongado: daños hepáticos Ni la planta ni sus p.a. (kavalactonas) están controladas en la UE Uso crónico se asocia con neurotoxicidad, hipertensión pulmonar. Kratom (Mitragyna speciosa) Árbol sureste asiático, sus hojas pueden mascarse, fumarse o beberse en infusión. Dosis bajas: efectos estimulantes. Dosis más elevadas: efectos similares a los opiáceos. náuseas, vómitos, disforia Se ha utilizado en la medicina tradicional como analgésico y para la abstinencia del consumo de opiáceos. Mitraginina, mitrafilina y 7-hidroximitraginina La planta y sus p.a. se encuentran controladas en Dinamarca, Lituania. 6. Nuevas Drogas y tendencias emergentes Qat (Catha edulis) quitapenas Comprende las hojas y raíces de este arbusto de África oriental y la Península Arábiga. Se trata de un estimulante vegetal, mascando hojas frescas. Sus p.a., catina y catinona, son semejantes a D sintéticas como la anfetamina y la metacatinona. Efectos secundarios: deterioro mental, infarto miocardio, insomnio, anorexia. Dependencia psíquica moderada. Está controlado en 12 Estados miembros de la UE. Salvia divinorum Planta herbácea sur de México, con propiedades alucinógenas, que se consume tradicionalmente con fines ceremoniales. Salvinorina-A , es un potente agonista del receptor opiáceo kappa. Modalidades de consumo recreativo: mascar las hojas y fumar extractos concentrados, que también se pueden administrar sublingualmente. La ingestión de las hojas o las semillas de la planta produce un efecto más duradero, pero menos intenso. La planta y sus p.a. controlados en seis Estados miembros de la UE, Croacia Argyreia nervosa , es la rosa lisérgica hawaiana Sus semillas contienen LSA (amida de ácido D-lisérgico o D-lisergamida), sustancia muy relacionada con LSD, que puede producir efectos alucinógenos suaves. La LSA está controlada en Irlanda y el Reino Unido 6. Metacatinona Cat Estructura análoga a la metanfetamina y a la catinona. Se sintetiza en laboratorios clandestinos, como clorhidrato La forma más frecuente es esnifada, aunque también por vía oral y por vía intravenosa Capacidad de adicción similar a metanfetamina Efectos similares a anfetaminas: Hiperactividad, desaparición de cansancio y de hambre Efectos agradables: sensación de energía y claridad mental, euforia, etc. Efectos desagradables: ansiedad, insomnio, pérdida de peso, sudor, dolores estomacales, en el pecho, hemorragias nasales, y dolores corporales generalizados La ESTIMULACIÓN va seguida de una DEPRESIÓN 6. Nuevas Drogas y tendencias emergentes Spice: 2006 en Internet. Efectos análogos al cannabis Se indica que en su composición intervienen hasta 14 ingredientes de origen vegetal. Los componentes sintéticos no se nombran. Pedicularis densiflora y Leonatis leonurus, podrían tener efectos psicotrópicos, pero se conoce poco su toxicidad, no conclusión definitiva. 2008: las hierbas tipo “spice” se vendían on line en tiendas de psicotropos de 9 paises de la UE 2008: se descubre el cannabinoide sintético JWH-018, estructura que difiere del THC, que en animales produce efectos más potentes que THC. 2009: se descubre CP47,497 y tres de sus homólogos Se han identificado en un número limitado de muestras, en cantidades variables 5 Estados miembros, diferentes acciones legales para prohibir o controlar estos productos (Alemania, Austria, Francia, retirados de las tiendas on line), 6. Nuevos productos en Internet 2009. Gama variada de productos para fumar a base de hierbas y pastillas para fiestas, “Party pills” - Nuevas alternativas a BZP, benzilpiperacina, “party pills “sin BZP. BZP: Estimulante SNC, psicotrópico, provoca euforia y daños cerebrales Riesgos: ansiedad, agitación, taquicardias, náuseas, vómitos, confusión y colapso. A largo plazo: Daños neuronales, incluso cuadros de psicosis. Perfil del consumidor de BZP: joven de entre 15 y 24 años de edad. Se toma en ambientes de fiesta sin límite. Los riesgos aumentan por Interacciones, Polimorfismos genéticos. No existen pruebas científicas sobre su riesgo global. Sometida a control. - “Retro pills”: supuestamente contenían pFPP: 1-(4fluorofenilpiperacina), ligeramente alucinógena, fuerte euforizante Altas dosis: migraña, dolor muscular, ansiedad, náuseas, vómitos. 6. Nuevos productos en Internet 2009. Mezclas para fumar alternativas al “Spice”. - 27 mezclas diferentes, a base de plantas, pero que contienen el hongo alucinógeno Amanita muscaria - Alemania y Austria: las alternativas se venden como ambientadores o incienso Gran protagonismo diversos productos para esnifar como alternativa a la cocaina y anfetamina. Supuestamente contienen cafeína e ingredientes a base de plantas (Acoru calamus, Hydrastis canadensis, Tilia europea) Scelerotia —el micelio endurecido de los hongos alucinógenos Psilocybe mexicana y Psilocybe tampanensis. Nuevos productos en Internet 2010????
